En el siguiente articulo hablaremos de la alogliptina o metformina, medicamento indicado para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, también hablaremos de la patología, indicaciones, contraindicaciones, dosis, efectos secundarios, interacciones y algo más.
Alogliptina
La alogliptina es un inhibidor de la dipeptidil-peptidasa 4 que se usa, en monoterapia o en conjunto con antidiabéticos orales o insulina en la terapia para la diabetes de tipo 2. La alogliptina está permitida en adultos para lograr una mejoraría en el control de la glucosa unido a otros fármacos hipoglucemiantes, entre los cuales se encuentra la insulina, en los casos en que estos, unidos a una dieta adecuada y un plan de ejercicios físicos, no logra dar el control de los niveles de glucosa en la sangre de manera adecuada.
La alogliptina es un fármaco que reduce el azúcar en la sangre y se utiliza en la terapia para de la diabetes mellitus tipo 2. Forma parte del grupo de los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4, por lo que se encuentra vinculado con la sitagliptina, la saxagliptina, linagliptina y vildagliptina que también se indican para casos parecidos.
Indicaciones
La alogliptina se usa para la terapia de la diabetes mellitus tipo 2 o diabetes del adulto. Esta patología se presenta con más frecuencia cada vez en la actualidad a consecuencia del sobrepeso, la obesidad y la carencia de realizar ejercicio físico, creando un contratiempo de salud que crece y genera muchas dificultades, destacándose: el incremento de problemas vasculares, problemas del corazón, afecciones al riñón (como es la nefropatía diabética), afección de la vista (como la retinopatía diabética), la polineuropatía diabética y el pie diabético.
La alogliptina no está permitida para uso en solitario, siempre se utiliza unida a otros fármacos como la metformina, cuando el control de los niveles del azúcar en la sangre no es el más adecuado, dado los tratamientos usuales con ejercicio físico adecuado y dieta alimenticia.
¿Qué es la diabetes?
La diabetes es una patología que se origina en el momento que el nivel de glucosa en la sangre, también llamado como azúcar en la sangre, está muy elevado. El azúcar en la sangre es la primera causa de energía y viene de los alimentos que consumimos.
La insulina, es una hormona producida en el páncreas, colabora a que el azúcar que contienen los alimentos penetre en las células para poder utilizarla como energía. A veces, el organismo no puede producir suficiente o no produce insulina o no la utiliza de manera adecuada y el azúcar se deposita en la sangre y no puede llegar a las células.
Con el paso del tiempo, la abundancia de azúcar en la sangre puede llegar a causar diferentes contratiempos de salud. La diabetes no se cura, pero los pacientes que sufren diabetes pueden tomar diferentes acciones para poder tener controlada su enfermedad y poder proseguir sano.
Algunas veces las personas que tienen diabetes dicen tener “un poquito alto el azúcar” o que solo tienen “prediabetes”. Estas diferentes maneras de definir la diabetes es una forma que tienen los pacientes para no aceptar que sufren la enfermedad o de quitarle importancia a la gravedad de la misma. Es necesario aclarar que la diabetes es grave en todos los casos.
¿Cuáles son los diferentes tipos de diabetes?
La diabetes se diferencia en varios tipos que son: diabetes tipo 1, tipo 2 y diabetes gestacional.
Diabetes tipo 1
En la diabetes tipo 1, el organismo no fabrica insulina porque de alguna forma el sistema inmune agrede y eliminar las células del páncreas que son las encargadas de producirla. Comúnmente, se determina la diabetes tipo 1 en menores de 18 años (niños) y jóvenes adultos, sin embargo se puede presentar a cualquier edad. Los pacientes que tienen diabetes tipo 1 requieren el uso de insulina a diario para poder vivir.
Diabetes tipo 2
En la diabetes tipo 2, el organismo no fabrica o no utiliza la insulina de manera adecuada. Los casos de diabetes tipo 2 se comienza a observar tanto en jóvenes como adultos, inclusive durante la niñez. Comúnmente, este tipo de diabetes se aparece con más constancia en las pacientes de edad mediana y en los adultos mayores. Este es el tipo de diabetes es la más frecuente.
Diabetes gestacional
En la diabetes gestacional que puede aquejar a algunas mujeres durante el tiempo de gestación. En la mayor cantidad de los casos, este tipo de diabetes tiende a desaparecer después del nacimiento del bebé. Pero cuando se ha presentado en una mujer la diabetes gestacional, la mujer es mucho mas propensa en desarrollar diabetes tipo 2 a lo largo de su vida. Algunas veces, la diabetes que se presenta en el embarazo es realmente diabetes tipo 2.
Otros tipos de diabetes
Existen otros tipos menos usuales de esta patología que incluyen la diabetes monogénica, que es un tipo de diabetes hereditaria y una diabetes que existe también, que está vinculada con la fibrosis quística.
¿Quiénes tienen más posibilidad de padecer diabetes tipo 2?
Las personas que tienen mayor posibilidad de llegar a presentar diabetes tipo 2 son las personas que tienen herencia de familiares que sufren de diabetes o sobrepeso y las personas con más de 45 años de edad . La falta de actividad deportiva, la etnia y algunos problemas de salud, como la hipertensión (presión arterial alta), también pueden desarrollar diabetes tipo 2. A parte, la posibilidad de presentar diabetes tipo 2 es mucho más grande si se tiene antecedentes de prediabetes o si presentó diabetes gestacional durante el embarazo.(ver artículo celestamine)
¿Qué tipo de problemas de salud pueden presentar las personas con diabetes?
Con el paso del tiempo, los altos niveles de azúcar en la sangre pueden causar ciertos problemas de salud como son: las afecciones del corazón, las afecciones de los riñones, los problemas de la vista, los accidentes cerebrovasculares (ACV), distintas lesiones en los nervios, algunas enfermedades dentales, problemas en los pies. Las personas pueden disminuir las posibilidades de desarrollar alguno de estos problemas de salud vinculados con la diabetes tomando algunas medidas.
Mecanismo de acción
Como respuesta al consumo de alimentos en el intestino delgado se liberan varias hormonas llamadas incretinas, como péptido parecido al glucagón 1 (GLP-1, Glucagon Like Peptide) y el polipéptido insulinotrópico que depende de la glucosa (GIP, Glucose dependent Insulinotropic Peptide). Dichas hormonas activan la creación de la insulina por las células del páncreas, pero son inactivadas rápidamente (en cuestión de minutos) por la enzima dipeptidil-peptidasa 4.
El GLP-1 también puede disminuir la liberación del glucagón de las células alfa del páncreas, y la gluconeogénesis del hígado. En las personas que tienen diabetes tipo 2, las densidades del GLP-1 se disminuyen pero la contestación de la insulina al GLP-1 es la misma.
La alogliptina es un inhibidor de la DPP-4 que frena la no activación de las hormonas incretinas, incrementando así sus cantidades en la corriente de la sangre y disminuyendo las cantidades de azúcar en ayunas y también después del consumo de alimentos.
Farmacocinética
La farmacocinética de la alogliptina ha sido objeto de estudio en personas sanas y en pacientes con diabetes tipo 2. Después de administrar dosis vía oral únicas, que llegaron hasta los 800 mg en personas sanas, la cantidad en plasma máxima de alogliptina se generó alrededor de una (1) a dos (2) horas después de la administración de la dosis.
Luego de administrar dosis múltiples de hasta 400 mg por un espacio de tiempo de catorce (14) días en personas con diabetes tipo 2, el acopio de alogliptina fue muy pequeña incrementando la Cmax y el AUC en un 34% y 9%, de manera respectiva. La farmacocinética de la alogliptina es rectilíneo dentro de la categoría de las dosis que están entre los 25 y 400 mg. Se ha demostrado también que es parecida tanto en personas sanas y como en pacientes que tienen diabetes tipo 2.
La biodisponibilidad total de la alogliptina de un 100% . Su administración en conjunto con las comidas que tienen un alto contenido graso no causa ninguna modificación significativa en la biodisponibilidad de la alogliptina y, por lo tanto, se puede consumir en conjunto con alimentos o sin ellos.
Después de la aplicación de la infusión intravenosa de 12.5 mg de alogliptina a personas sanas, la capacidad de la repartición en el tiempo de la fase terminal era 417 L, esto indica que el medicamento se encuentra bien distribuido en los tejidos. La alogliptina se funde en un 20% a las proteínas del plasma.
La alogliptina no sufre un metabolismo muy largo y la dosis se elimina como medicamento inalterado en la orina (una cantidad de entre 60% y el 71%).
Se han localizado dos metabolitos pequeños que posterior al consumo de una dosis vía oral de alogliptina, el N-desmetilado, MI (menos de 1% del compuesto de origen), y el N-acetilado, M-II (menos de6% del compuesto original). MI es un metabolito activo y es un inhibidor de la DPP-4 parecido a la molécula inicial; el M-II no da indicio de alguna acción inhibitoria de cara a la DPP-4 o a otras enzimas vinculadas con las DPP. Se ha confirmado in vitro que las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 colaboran al metabolismo restringido de la alogliptina.
La alogliptina existe de manera predominante como el (R)-enantiómero (> 99%) y no sufre ninguna transformación quiral para el (S)-enantiómero.
La ruta principal de la expulsión de la radiactividad de la alogliptina que está marcada con se realiza por medio del riñón en forma de orina (como un 76%) recobrándose un 13% en las heces. La depuración renal de la alogliptina (9.6 L / h) da alguna excreción tubular renal activa. La depuración sistémica es de 14.0 L/hr. La expulsión de alogliptina se realiza de manera no alterada por medio de la orina, principalmente, y en mucha menor cantidad en las heces. Por todo esto, se recomienda una evaluación de la función renal antes de comenzar el tratamiento con alogliptina.(ver artículo cetirina)
En pacientes con deficiencia renal leve, con deficiencia del hígado leve-moderada o en pacientes de más de 65 a;os de edad no se necesita un ajuste de la dosis. En los pacientes con deficiencia renal moderada se aconseja disminuir la dosis por día a la mitad (12,5 mg/día), en cambio en paciente con deficiencia renal grave o que necesiten diálisis, se aconseja disminuir la dosis por día a un cuarto de la dosis indicada usualmente (6,25 mg/día). No se aconseja la utilización de la alogliptina en pacientes con deficiencia de hígado grave.
Nombre comercial y presentación
La alogliptina como principio activo, tiene varios nombres comerciales y presentaciones:
-VIPIDIA comprimidos recubiertos con película de 12,5 mg
-VIPIDIA comprimidos recubiertos con película de 25 mg
-VIPIDIA comprimidos recubiertos con película de 6,25 mg
-INCRESINA comprimidos de 25 mg
La alogliptina con metformina viene:
-INCRESYNC comprimidos recubiertos con película de 12,5/30 mg
-INCRESYNC comprimidos recubiertos con película de 25/30 mg
-VIPDOMET comprimidos recubiertos con película de 12,5/1000 mg
-VIPDOMET comprimidos recubiertos. con película de 12,5/850 mg
-INCRESINA DUO comprimidos 12,5mg-500mg
Dosis
Dosis para tratamiento diabetes mellitus tipo 2.
La alogliptina está recomendada como ayuda a la dieta y el ejercicio para lograr un mejor control de el azúcar en la sangre en adultos con diabetes tipo 2.
Administración vía oral:
Para adultos la dosis recomendada es: alogliptina de 25 mg una (1) vez al día, acompañada con o sin alimentos.
Para pacientes con deficiencia renal:
– La depuración de la creatinina [CrCl] ≥ 60 ml / min: no se necesita un ajuste de la dosis de alogliptina en los pacientes con con deficiencia renal leve.
– La depuración de la creatinina ≥ 30 a <60 ml / min: la dosis de alogliptina debe ser ajustada a 12,5 mg una (1) vez al día en pacientes con deficiencia renal moderada.
-La depuración de la creatinina ≥ 15 a <30 ml / min): la dosis recomendada de alogliptina debe ser 6,25 mg una (1) vez al día.
– La depuración de la creatinina <15 ml / min o que necesitan hemodiálisis: la dosis recomendada debe ser de 6.25 mg que pueden aplicarse sin tomar en cuenta el tiempo de la diálisis.
La alogliptina no debe ser administrada en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 o para la terapia de la cetoacidosis diabética.
Contraindicaciones
La alogliptina está contraindicada en pacientes con alergia al medicamento o a cualquiera de los componentes de la fórmula.
Se han presentado casos de pancreatitis aguda en pacientes que están siendo tratados con alogliptina. Al comenzar la terapia con este medicamento, los pacientes deben ser vigilados con cuidado para encontrar algún síntoma de pancreatitis. Si se llegara a sospechar de pancreatitis, la alogliptina debe suspenderse inmediatamente. No se sabe si los pacientes con antecedentes de pancreatitis puedan tener mayor riesgo de desarrollar la enfermedad al usar la alogliptina.
Se han presentado algunas reacciones de alergia graves en pacientes con tratamiento con alogliptina. Estas reacciones implican anafilaxia, angioedema y reacciones cutáneas graves como son el síndrome de Stevens-Johnson. Si se llega a sospechar de una reacción alérgica, se debe suspender la alogliptina, y buscar otras alternativas de tratamiento para la diabetes.
La alogliptina puede llegar a producir deficiencia hepática que, en ciertos pacientes puede llegar a ser fatal.
La insulina y los medicamentos secretagogos de insulina como son las sulfonilureas, pueden llegar a causar hipoglucemia. Por lo que se recomienda utilizar en combinación con la alogliptina puede que sea necesario una dosis más pequeña para disminuir el posible riesgo de hipoglucemia.
Precauciones
La alogliptina se encuentra dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo (no hay evidencias de riesgo en la especie humana). Según los datos en animales, no se puede predecir que se incremente el riesgo de ciertas anormalidades en el desarrollo del feto. Por lo que la alogliptina, al igual que otros fármacos para el tratamiento de la diabetes, se debe usar si es estrictamente necesario durante el tiempo del embarazo.
Según estudios con animales la alogliptina se elimina en la leche en una proporción de 2:1 con relación a las cantidades en plasma. No se tiene información de si la alogliptina se elimina en la leche humana. Precisamente porque algunos medicamentos se eliminan en la leche humana, se debe tener mucho cuidado en la administración de la alogliptina durante la lactancia.
Interacciones
En diferentes estudios clínicos realizados, la alogliptina no incrementó de manera significativa la exposición sistémica a los medicamentos que son metabolizados por las isoenzimas CYP o que se eliminan sin alteraciones por la orina. De esta manera la alogliptina no tiene efecto alguno sobre el tiempo de protrombina (PT) o INR de pacientes normalizados con warfarina.
Tampoco se presentan modificaciones clínicamente significativas en la farmacocinética de la alogliptina cuando se consume de manera conjunta con la cimetidina, el gemfibrozil, la pioglitazona, el fluconazol, el ketoconazol, la ciclosporina y la digoxina.
Reacciones adversas
Los diferentes efectos adversos que se presentan con más repetición son: infecciones de las vías respiratorias superiores, cefaleas, dolor en el abdomen, reflujo gastroesofágico, erupción de la piel, fiebre, y prurito (picor en la piel). Otro efecto secundario grave se ha advertido de la probabilidad de que se provoque una pancreatitis.
Los efectos sobre el peso corporal es nula, no originando incremento o reducción del mismo, tampoco causa eventos de hipoglucemia como los medicamentos del grupo de las sulfonilureas que se usan tradicionalmente en la terapia de la diabetes tipo 2.
El posible riesgo cardiovascular del uso de la alogliptina se ha estudiado en distintos estudios realizados para este fin, no llegándose a comprobar que el fármaco provoque un incremento en la influencia de eventos cardiovasculares graves, ya que no incrementa el peligro de muerte por motivos cardiovasculares, ni por la influencia de infarto agudo de miocardio no fatal, ni tampoco incrementa la cantidad de casos de accidente cerebrovascular (ACV) no fatal, por todo esto el fármaco es totalmente seguro en el tema cardiovascular.
Alogliptina/metformina
– Alogliptina/metformina en dosis constantes se ha recomendado para el tratar la diabetes mellitus 2 en adultos, como receta médica complementaria de la dieta y el ejercicio físico, en personas que no tengan un buen control con metformina o ya se tratan con metformina y alogliptina (en doble terapia); o en una mezcla con pioglitazona o insulina (en triple terapia).
https://www.youtube.com/watch?v=j0WCpc9v2VI
– Alogliptina+metformina (en diferentes medicamentos) no ha mostrado ser inferior de cara a metformina+glipizida (en doble terapia) y alogliptina+metformina+pioglitazona de cara a metformina+pioglitazona (en triple terapia), en la disminución de la HbA1C.
– Alogliptina+ME no se han realizado comparaciones de cara a otras combinaciones de metformina, ni de cara a otras terapias triples y se no se conoce su efecto sobre la morbimortalidad (cantidad de personas que se enferman y mueren) en un período de tiempo.
– Alogliptina/metformina en dosis fijas produce los mismos efectos al consumo coexistente de alogliptina+metformina en distintos medicamentos y los rasgos de efectos adversos coinciden con el de sus componentes en los casos de monoterapia.
– Por todo esto y porque la alogliptina no muestra superioridad frente a otros IDPP-4, se llega a la conclusión de que la alogliptina/metformina en dosis fijas no implica un avance en la terapia de la diabetes mellitus tipo 2.
Mecanismo de acción
Metformina y Alogliptina: combinando estos dos fármacos antihiperglucemiantes con mecanismos que se complementan y diferencian en sus acciones para ayudar a mejorar el control de la glucosa en pacientes con diabetes mellitus tipo 2: alogliptina, es un inhibidor de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP 4), y metformina,forma parte de la clase de las biguanidas.
Indicaciones terapéuticas
Metformina y Alogliptina:
Diabetes mellitus tipo 2 en administración a mayores de 18 años:
– Como tratamiento complementario a la dieta y al ejercicio físico para lograr una mejora en el control de la glucosa en pacientes que no se encuentran controlados de manera adecuadas con su dosis máxima de tolerancia de la metformina sola, o en pacientes con tratamiento en combinación de alogliptina y metformina.
– En tratamiento en combinación con pioglitazona (triple terapia) como procedimiento complementario a la dieta y al ejercicio en personas que no están controlados de manera adecuada con su dosis máxima de tolerancia de metformina y pioglitazona.
– En tratamiento en combinación con insulina (triple terapia), como tratamiento complementario a la dieta y al ejercicio físico para llegar a mejorar el control de la glucosa en los pacientes que cuando insulina en dosis fija y metformina sola no dan un control de glucosa adecuado.
Benzoato de alogliptina
El benzoato de alogliptina favorece la secreción de insulina en el páncreas inhibiendo la enzima DPP-4 que atenúa las hormonas intestinales GLP-1 y GIP comprometidas en la regulación orgánica del azúcar, que se estimulan al comer.
La administración oral recomendada es de una (1) vez al día.
Los efectos secundarios más frecuentes son: dolor de cabeza, las infecciones del tracto respiratorio superior, dolor en el abdomen, reflujo gástrico y erupciones recurrentes. Tiene un efecto de mínimo riesgo de hipoglucemia en los casos de monoterapia. En dosis máximas de hasta 16 veces por encima de lo normal y por un periodo de tiempo de dos (2) semanas no se presentaron efectos secundarios.
En los últimos estudios realizados no se encontraron datos con respecto a la excreción en leche materna. Por sus datos farmacocinéticos: bajo peso molecular, poca fijación a las proteínas, vida promedio muy larga, dan posibilidad del paso a leche materna en cantidades de manera significativa.
La dieta alimenticia adecuada, el ejercicio físico y la lactancia ayudan a mejorar las cifras de la glucosa.
Alogliptina-pioglitazona
La alogliptina-pioglitazona es una combinación de dos (2) fármacos que se utiliza para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Este fármaco reduce los niveles dela glucosa en la sangre, combinado con ejercicios físicos y dieta adecuada.
¿Cómo debo usar este fármaco?
Este fármaco se toma por la vía oral acompañado de un vaso con agua. Debe seguir las indicaciones que trae la etiqueta del fármaco. Se puede tomar acompañado con o sin alimentos. No divida, ni triture ni mastique este fármaco. Procure tomar sus dosis siempre a la misma hora a diario. No modifique la frecuencia indicada. No suspenda sin recomendación del médico.
El uso en menores de 18 años puede necesitar atención especial por parte del médico pediatra para dar información sobre el uso de este fármaco.
Efectos secundarios
Si se presenta cualquiera de estos efectos secundarios debe informar a su médico de inmediato: reacciones alérgicas como pueden ser erupción cutánea, picazón o urticarias, inflamación de la cara, la lengua o los labios, sangre en la orina, fracturas de los huesos, problemas con la respiración, visión borrosa, fiebre, escalofríos, síntomas gripales, malestar general, incremento de la frecuencia urinaria, dolor al orinar, pérdida del apetito, dolor de las articulaciones, heces claras, formación de ampollas, enrojecimiento, inclusive en la boca, dolor en la zona del abdomen superior derecha.
Los habituales síntomas que se presentan con los bajos niveles de glucosa en la sangre, como son: ansiedad, confusión, mareos, incremento del apetito, debilidad o cansancio sin razón, sudoración excesiva, temblor, frío, irritabilidad, cefaleas, visión nublada, arritmia cardíaca y pérdida del conocimiento, incremento de peso repentino sin razón, inflamación de manos, tobillos o pies, color amarillento de la piel o los ojos. (Ver Artículo: Glipizida)
Efectos secundarios usualmente no necesitan de la atención médica, pero si persisten y no se eliminan debe informarle al médico tratante.
Interacciones
No combine este fármaco con el gatifloxacino.
Esta medicamento puede también tener cierta interacción con: hormonas femeninas, como estrógenos, progestinas o pastillas anticonceptivas, alcohol, digoxina, atorvastatina, ranitidina, nifedipine, midazolam, rifampicina, fexofenadina, ketoconazole, insulina, medicamentos esteroideos, como la prednisona o la cortisona sulfonilureas, la glimepirida, la glipizida, la gliburida fármacos para la tiroides.
Es necesario recordar que este artículo es solamente informativo. Acuda a su médico antes de ingerir este o cualquier otro fármaco.
Actualizado el 16 enero, 2020
