Bezafibrato: Qué es, para qué sirve, nombre comercial y más

La capacidad de controlar las grasas en el organismo o acción hipolipemiante del bezafibrato  se utiliza en el tratamiento de la elevación anormal de las grasas en la sangre: triglicéridos, colesterol HDL y LDL. Conoce las ventajas y los beneficios de este fármaco.

Bezafibrato

Bezafibrato

Colesterol y triglicéridos

Lípido es otra palabra para definir a la grasa; el colesterol y los triglicéridos son  tipos de lípidos y cuando la concentración de estos en la sangre es demasiado alta, se llama hiperlipidemia. Los lípidos se producen naturalmente en nuestro organismo y son absorbidos por los alimentos que comemos. Si los niveles de lípidos son demasiado altos, el exceso de grasa se deposita en las paredes de nuestros vasos sanguíneos.

Esto puede conducir a parches como pequeños bultos de grasa que se desarrollan dentro del revestimiento de algunos vasos sanguíneos. Estos parches pueden reducir el paso de la sangre y provocar enfermedades cardíacas, derrames cerebrales y problemas de circulación sanguínea.

Los elevados niveles de lípidos no hacen que las personas se sientan mal, pero pueden causar los problemas mencionados anteriormente si no se tratan a tiempo. Al reducir los niveles de grasa, el bezafibrato ayuda a prevenir estos problemas cardíacos y la circulación a largo plazo.  También se puede usar para otros tipos de hiperlipidemia, especialmente si otros medicamentos (llamados estatinas) no son adecuados para usted. (Ver Articulo: Fosinopril)

Los fibratos

Cuando una dieta balanceada, asociada con un programa regular de actividad física, no es suficiente para recuperar los valores de colesterol y triglicéridos en la sangre, es necesario intervenir con medicamentos específicos. Estos incluyen las estatinas, el ezetimiba y, de hecho, los fibratos.

Los fibratos realizan su actividad hipolipemiante actuando a diferentes niveles. El principal mecanismo de acción se refiere a la estimulación del catabolismo de VLDL (partículas de lipoproteína utilizadas para transportar triglicéridos, y en menor medida colesterol, en la sangre). Esta actividad está mediada por la activación de la lipoproteína lipasa o LPL (una enzima plasmática que hidroliza los triglicéridos circulantes). Además de aumentar la velocidad a la que se eliminan de la circulación, los fibratos reducen la síntesis de VLDL en el hígado.

En cuanto al colesterol, esta clase de medicamentos facilita la eliminación de la bilis y bloquea la actividad de la HMG-CoA-reductasa (una enzima hepática responsable de la producción de lípidos). La estimulación de fibratos en la síntesis de la lipoproteína Apo A1, permite elevar ligeramente también los niveles de colesterol bueno.

Los fibratos reducen la tasa de colesterol en menor medida que las estatinas, pero han demostrado una mayor eficacia en la disminución de las concentraciones plasmáticas de triglicéridos. Tomados en forma de tabletas o cápsulas, aumentan el colesterol bueno HDL en un 10-15%, mientras que la reducción de triglicéridos promedia alrededor del  cuarenta y cinco por ciento. Los fibratos también pueden contribuir a la reducción de los niveles de colesterol LDL, de 5 a un máximo de 18 puntos porcentuales.

Algunos fibratos que podemos encontrar en el mercado son:

-Clofibrato

-Bezafibrato

-Gemfibrozilo

-Fenofibrato

Algunos fibratos (bezafibrato y fenofibrato) reducen la concentración plasmática de fibrinógeno, una proteína involucrada en el proceso de coagulación de la sangre. Al reducir la fibrinogenemia y la agregación plaquetaria, estos fibratos disminuyen la densidad de la sangre, lo que la hace aún menos propensa a la formación de coágulos (coágulos que se forman en los vasos y que son muy peligrosos para la salud).

Bezafibrato

Es un derivado del ácido fólico, una medicina reguladora de lípidos, usado para hiperlipidemia. Corrige el exceso de triglicéridos y colesterol favorece un aumento indirecto en las proteínas de transporte de colesterol  “Bueno”, el HDL. Puede tener efectos sobre el hígado y la función renal.

Familia

Fibratos

Año de creación

1977

Nombres

Bezafibrato EG

Bezalip Retard

Hadiel Retard

Bezalip

 Bezalip Mono

Fibrazate XL Abeita,

 Befarlart SR

 Béfizal

Besastar SR

 Bexalcor

 Bezachole

 Bezafibrat Arcana

 Bezafibrat Heumann

 Bezafibrat-1A Pharma

 Bezafibrate SR

Presentación

Disponible en tabletas y tabletas de liberación prolongada

bezafibrato

Bezafibrato

Índice de propiedades farmacodinámicas

El bezafibrato reduce los lípidos en la sangre (triglicéridos y colesterol) cuando es requerido . El tratamiento con bezafibrato reduce el exceso de VLDL y LDL al mismo tiempo que sube los niveles de HDL.

El bezafibrato promueve la actividad de las lipasas de triglicéridos implicadas en el proceso de descomposición de las lipoproteínas ricas en triglicéridos, durante la degradación intensificada de estas lipoproteínas (quilomicrones, VLDL), se forman algunos precursores de HDL, lo que explica el aumento del mismo. El bezafibrato también reduce la elaboración de colesterol, estimulando simultáneamente el catabolismo de las lipoproteínas mediado por el receptor de LDL.

Junto con los lípidos, los hábitos de fumar y la hipertensión, un alto nivel de fibrinógeno parece ser un punto de riesgo importante en el desarrollo del ateroma (quistes o parches de materia grasa) . El fibrinógeno juega un papel importante en la viscosidad y, por lo tanto, en el flujo sanguíneo, así como, al parecer, en el desarrollo del trombo y la capacidad de lisis. El bezafibrato actúa sobre los factores trombogénicos.

Se puede lograr una reducción significativa de la presencia de fibrinógeno en el plasma, cuando estos son elevados. Esto puede, entre otras cosas, conducir a una reducción en la densidad de la sangre y el plasma, evitando la formación de coágulos . La inhibición de la adhesión de plaquetas también se observó.

En individuos diabéticos, se ha informado una reducción en el azúcar en la sangre debido a una mayor  tolerancia a la glucosa. En los mismos pacientes, el bezafibrato redujo la concentración de ácidos grasos libres, en ayunas y  a las dos horas luego de la ingestión de comida. (Ver Articulo: Pitavastatina)

Absorción

Después de la administración de bezafibrato 400 mg comprimidos de liberación prolongada, los niveles sanguíneos más altos del medicamento se alcanzan entre tres y seis horas después. La absorción en el tracto gastrointestinal está casi completa y no hay un metabolismo presistémico.

Distribución

El noventa y seis por ciento de bezafibrato se une a las proteínas del suero sanguíneo  y el volumen estimado de distribución es de aproximadamente 17 l.

Metabolismo

El cincuenta por ciento de la dosis de bezafibrato suministrada se encuentra en la orina como fármaco inalterado y el 20% en forma de glucurónidos.

Eliminación

La eliminación es rápida, casi exclusivamente por vía renal. Dentro de las 48 horas, el noventa y cinco por ciento de la actividad del fármaco se encuentra en la orina y el tres por ciento en las heces. El 50% de la dosis administrada se encuentra en la orina sin haber sufrido cambio y el 20% en forma de glucurónidos. El aclaramiento renal está entre 3.4 y 6.0 l / h.

La vida media de eliminación de bezafibrato es de una a dos horas. La semivida aparente del bezafibrato en la formulación de liberación prolongada es de dos a cuatro horas. (Ver Articulo: Fenilefrina)

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes

Los estudios farmacocinéticos en adultos mayores indican una posible ralentización de la eliminación en presencia de una alteración de la terminación hepática. La hepatopatía (con la excepción de la esteatosis) es una contraindicación para el uso de bezafibrato .

En pacientes ancianos hay una disminución fisiológica en la función renal relacionada con la edad.  La dosificación del bezafibrato debe ajustarse pues está sujeta a los valores de creatinina y su depuración. Por lo tanto en individuos de edad avanzada no se debe utilizar porque la eliminación de creatinina después de los setenta años suele ser inferior a 60 ml / min.

En pacientes con insuficiencia renal, la eliminación de bezafibrato reduce considerablemente, por lo tanto, es necesario ajustar la dosis para evitar la acumulación del fármaco y sus efectos tóxicos.

La correlación entre el aclaramiento de creatinina y la semivida de eliminación de bezafibrato no es sorprendente; con la reducción del aclaramiento de creatinina, la semivida de eliminación aumenta. Debido a su alta unión a proteínas, no es posible dializar el bezafibrato, por lo tanto la utilización en pacientes que se dializan , el uso de este producto está contraindicado.

Mecanismo de acción del Bezafibrato

Bezafibrato se absorbe a nivel gastrointestinal para alcanzar su concentración plasmática máxima después de aproximadamente tres o cuatro horas, exhibiendo una biodisponibilidad del setenta por ciento de la dosis total tomada. La acción terapéutica parece realizarse principalmente a nivel hepático, donde este ingrediente activo puede activar el receptor alfa PPAR y promover una serie de eventos intracelulares que tienen lugar a nivel sistémico en:

  • Reducción de las concentraciones de colesterol LDL, gracias a la inhibición de la enzima HMG-CoA reductasa y al aumento de la expresión de la lipoproteína lipasa.
  • Aumento de las concentraciones sanguíneas de colesterol HDL, gracias a la mayor producción de Apo AI y AII.
  • Reducción de triglicéridos, gracias al aumento de los procesos oxidativos y la reducción de la producción de VLDL.

A estos efectos hipolipemiantes, que ya protegen contra las afecciones cardiovasculares, también existe una acción anti trombogénica, ejercida a través de la reducción de los niveles plasmáticos de fibrina y la disminución de la agregación plaquetaria.

El bezafibrato tiene como objetivo reducir los excesos de triglicéridos y colesterol al reducir las proteínas que los trasladan a la sangre. También parece actuar sobre los factores responsables de la formación del trombo al reducir la viscosidad de la sangre.

Algunas modificaciones en los hábitos diarios también ayudarán a bajar su nivel de colesterol: consuma alimentos saludables, deje de fumar, aumente los ejercicios que toma y limite la cantidad de sal en su dieta. Tome tabletas de bezafibrato durante o inmediatamente después de una comida.

Si desarrolla dolores inusuales en los músculos, póngase en contacto con su médico para que le indique los pasos a seguir. (Ver Articulo: Norfenefrina)

¿Por qué el médico le recetó este medicamento?

El bezafibrato, como otros fibratos, se prescribe generalmente para la corrección de altas concentraciones de triglicéridos, así como en la hipercolesterolemia asociada con hipertrigliceridemia cuando este representa el principal problema terapéutico, en los casos que no responden al tratamiento dietético solo.

Antes de tomar bezafibrato

Algunos medicamentos no son adecuados para personas con ciertos problemas de salud  y algunas veces un medicamento solo puede usarse si se toman cuidados adicionales. Por estas razones, antes de tomar bezafibrato, es importante que su médico o farmacéutico sepa:

  • Si está embarazada, tratando de tener un bebé o amamantando.
  • Si tiene problemas con su hígado, riñones o vesícula biliar.
  • Si tienes un hipotiroidismo
  • Si está tomando otros medicamentos. Esto incluye todos los medicamentos que está tomando actualmente, que están disponibles para su compra sin receta médica, como los medicamentos a base de hierbas y  algunos complementarios.
  • Si alguna vez ha tenido una reacción alérgica a un medicamento.

¿Qué resultados puedo esperar?

El bezafibrato es eficaz para reducir los niveles de triglicéridos en sangre en unas pocas semanas

¿Afecta el peso, la presión y el azúcar en la sangre?

Si se usa solo, no afecta ninguno de estos tres parámetros; atención, sin embargo, en el uso conjunto con antidiabéticos orales, por lo tanto notificar a su médico. (Ver Articulo: Dobutamina)

https://youtu.be/7MI47nVWWYQ

¿Tienes efectos secundarios serios?

Los efectos secundarios típicamente observados durante el tratamiento con bezafibrato consisten principalmente en síntomas del tracto gastrointestinal, casi siempre son momentáneos, es decir mientras dura la ingesta del fármaco:

Náuseas

Disminución del apetito,

Poco frecuentes son:

Mareos

Dolor de cabeza

Somnolencia

Muy raros:

Picor y urticaria.

Sensibilidad a la luz solar, que demuestra una alergia específica a los medicamentos.

Los efectos secundarios generalmente ocurren dentro de los primeros meses de tratamiento y  como se mencionó, son de naturaleza pasajera, es decir desaparecen o disminuyen cuando deja de tomar el medicamento.

El bezafibrato modifica la composición biliar. Ocasionalmente, se ha informado el desarrollo de cálculos biliares, aunque no está claro si esto se debe a la formación de nuevos cálculos o al aumento en el volumen de los que existen, en caso de síntomas y signos que sugieran esta afección es necesario implementar procedimientos de evaluación adecuados.

Debilidad, dolor muscular y calambres musculares es posible que ocurran, sólo en  casos raros, se ha observado daño muscular severo (rabdomiólisis) y en la mayoría de los casos, esta complicación fue consecuencia de una sobredosis o un uso inadecuado de bezafibrato con mayor frecuencia en presencia de insuficiencia renal o el uso en conjunto de estatinas.

El aumento de la creatina quinasa (CK) ayuda a identificar estos casos y a guiar la eventual suspensión del tratamiento si excede cinco veces el límite máximo normalmente. Además, es aconsejable, especialmente en presencia de deterioro de la función renal, controlar periódicamente los análisis de sangre específicos.

https://youtu.be/4OR0W9mTItU

A continuación se presentan los diferentes efectos adversos dependiendo de su frecuencia:

Comunes:

-Alteraciones del tracto gastrointestinal: Náuseas

-Trastornos del metabolismo y la nutrición: reducción del apetito

Poco frecuentes:

-Trastornos del sistema inmune: reacciones de hipersensibilidad

-Trastornos del sistema nervioso Poco frecuentes: mareos, dolor de cabeza, somnolencia

-Distensión abdominal, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal

-Trastornos del sistema hepatobiliar frecuentes: colestasis, hepatomegalia

-Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo: prurito, urticaria, reacción de fotosensibilidad, alopecia

-Alteraciones del músculo esquelético y del tejido conectivo: debilidad muscular, mialgia, calambres musculares, artralgia

-Trastornos renales y del tracto urinario: disuria, oliguria, hematuria, proteinuria

-Sistema reproductivo y trastornos mamarios: impotencia, anomalías de la libido

Poco frecuentes en investigación:

-Aumento de la creatina fosfoquinasa en sangre.

-Aumento de la creatinina sérica

-Aumento de la fosfatasa alcalina en sangre

-Aumento de las transaminasas.

-Nitrógeno ureico en sangre aumentado.

-Disminución de la hemoglobina.

-Aumento en el número de plaquetas, la reducción del número de células blancas de la sangre, la reducción del hematocrito

-Aumento de gamma-glutamil transferasa.

Muy raros:

-Púrpura trombocitopénica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica

-Colelitiasis

-Rabdomiólisis

-Pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, anemia, agranulocitosis

-Cambios en el ritmo cardíaco

-Anormalidades en los datos de laboratorio

Las siguientes anomalías en los datos de laboratorio se observaron en ensayos clínicos y también se informaron después de la comercialización:

-Reducción de la fosfatasa alcalina (poco común)

-Reducción del rango de la glutamil transferasa (poco común).

-La reducción del rango de la glutamil transferasa y, en paralelo, de la fosfatasa alcalina se puede utilizar como un indicador del cumplimiento del paciente

Dosificación de bezafibrato

Adulto: PO- 200 mg 3 veces / día. Mantenimiento: 200 mg dos veces al día. Versión extendida 400 mg / día.

La dosis recomendada es de una tableta por día, tomada de forma regular y a largo plazo.

Cómo tomar bezafibrato

Antes de comenzar esta terapia, lea el folleto de información del fabricante impreso dentro del paquete. El folleto le dará más información sobre la marca de bezafibrato que se le ha administrado y la lista completa de efectos secundarios que puede generarle.

Tome exactamente como están especificadas en las instrucciones del doctor, el le dirá cuántas veces puede tomar las tabletas, por ejemplo: una vez al día si le dieron una tableta de liberación prolongada y tres veces al día, de lo contrario. Su dosis estará también en la etiqueta del empaque del producto para que pueda recordar. Intente tomar la dosis a la misma hora todos los días, ya que esto es una forma de recordar tomar diariamente sus terapias. Tome las tabletas con o inmediatamente después de una comida. (Ver Articulo: Atorvastatina)

Si ha sido tabletas de liberación prolongada dadas (Bezalip Mono y Fibrazate XL ) es importante que se trague la tableta entera no mastique, aplaste o triture.

Si olvida tomar una dosis,  tan pronto como lo recuerde tómela siempre y cuando no sea la hora de su próxima dosis, si es así, no ingiera la dosis omitida, es contraproducente tomar dos dosis al mismo tiempo para compensar.

¿A qué hora del día debería tomarse?

El medicamento debe tomarse por la mañana o por la noche a la hora de la comida, ingerido entero con agua.

¿Cuánto tiempo lleva ejercitar su acción?

Algunas semanas desde el comienzo de la administración, si está acompañado de otras medidas para corregir la afección será mucho más rápido el efecto y acompañada de un cambio en su rutina recomendada por el médico.

¿Qué sucede si accidentalmente omito una dosis?

Dado que el tratamiento es a largo plazo, omitir una sola dosis no da como resultado la pérdida de la eficacia del tratamiento, pero si la ingesta es estable irregular, no se logran los efectos positivos.

¿Qué sucede si, una vez, tomo una dosis doble por error?

Una dosis doble de bezafibrato generalmente no causa ninguna alteración, si no es raro, y en personas predispuestas, algún efecto gastrointestinal.

Sobredosis

Con la excepción de la rabdomiólisis, no se conoce ningún cuadro clínico específico de intoxicación por bezafibrato. En caso de sobredosis, por lo tanto, es necesario administrar una terapia sintomática adecuada y no hay un antídoto específico.

En casos de rabdomiólisis (predominantemente en pacientes con insuficiencia renal), suspenda inmediatamente la administración de bezafibrato y controle de cerca la función renal.

¿Qué sucede si las personas que no sufren un aumento de los niveles de triglicéridos lo toman por error?

En cuanto a tomar una dosis doble, tomar una tableta de bezafibrato por error de una persona que no la usa en el tratamiento no produce ningún daño excepto un raro trastorno gastrointestinal. Pero si se toman juntas varias tabletas por error, es aconsejable contactar a su médico o al hospital más cercano. ( Ver Articulo: Lidocaina)

Efectos sobre la capacidad de conducir y usar máquinas

Este fármaco en algunos casos puede causar mareos y somnolencia, se debe advertir a los pacientes que se debe tener precaución al manipular maquinaria o conducir cualquier vehículo.

Embarazo y lactancia

En ausencia de una experiencia clínica adecuada, el bezafibrato está contraindicado en el embarazo confirmado o presunto y durante la lactancia.

¿Interactúa negativamente con otras drogas?

Cuando el bezafibrato se usa al mismo tiempo que otras drogas o sustancias, se deben tener en cuenta las siguientes interacciones:

El bezafibrato puede aumentar la actividad de los anticoagulantes tipo cumarina. En consecuencia, al comienzo del tratamiento con bezafibrato, la dosis del anticoagulante debe reducirse en un 30 a 50%, que luego debe ajustarse según los parámetros de coagulación.

El bezafibrato puede aumentar la actividad de las sulfonilureas y la insulina debido a un mejor uso de la glucosa, con una reducción simultánea de la necesidad de insulina.

En casos aislados, en pacientes sometidos a trasplante de órganos que estaban tomando concomitante tratamiento inmunosupresor con bezafibrato, es se informó de un deterioro, pronunciado aunque reversible, la función renal (acompañado por un aumento correspondiente en el nivel de creatinina en suero). Por lo tanto, en estos pacientes es necesario un control cuidadoso de la función renal y, en caso de cambios significativos en los parámetros de laboratorio, si es necesario, debe suspenderse el bezafibrato.

Cuando el bezafibrato se usa al mismo tiempo que  colestiramina, debe esperar un intervalo de mínimo dos horas entre las administraciones de los dos fármacos debido a la acción terapéutica del bezafibrato puede verse alterada, junto con bezafibrato, no deben administrarse maleato de hidrógeno o inhibidores de la MAO , pues son potencialmente tóxicos para el hígado.

La interacción entre los inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas) y los fibratos puede ser de naturaleza e intensidad variable, eso depende de los fármacos que sean administrados. La interacción farmacodinámica entre estas dos clases de medicamentos puede aumentar el riesgo de miopatía

Cómo aprovechar al máximo tu tratamiento

-Trate de cumplir sus citas regulares con su médico, asi puede controlar de cerca su progreso.

-Su médico le aconsejará llevar una dieta saludable, reduciendo la cantidad de sal, dejando de fumar y haciendo ejercicio regularmente. Estos consejos también lo ayudarán a disminuir cualquier riesgo de desarrollar enfermedades cardíacas y de vasos sanguíneos.

-El tratamiento con bezafibrato generalmente es a largo plazo a menos que ocurra un efecto negativo, por lo tanto continúe tomando las tabletas a menos que su médico le indique lo contrario.

Cómo almacenar bezafibrato

Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance y de la vista de los niños.

Almacene en un lugar fresco y seco, lejos de fuentes de calor y luz.

Advertencias

Junto con sus efectos útiles, la mayoría de los medicamentos pueden causar efectos secundarios no deseados aunque no todos los experimentan. Por lo general, estos mejoran a medida que su organismo regula los medicamentos nuevos, pero hable con su médico o farmacéutico si cualquiera de los siguientes efectos secundarios continúa o se vuelve molesto.

El bezafibrato no se debe prescribir en pacientes con: enfermedad hepática (con la excepción de la esteatosis hepática que se asocia frecuentemente con hipertrigliceridemia); patologías de la vesícula biliar con o sin calculosis; insuficiencia renal moderada o grave y pacientes sometidos a diálisis.

Debido a su reducida eficacia renal y hepática, no se recomienda su uso en personas mayores, mayores de 70 años. El tratamiento concomitante con estatinas en pacientes con factores predisponentes a daño muscular (disminución de la función renal, infecciones graves, trauma, cirugía, hipotiroidismo) debe considerarse una contraindicación para el uso de los fibratos.

El bezafibrato no debe utilizarse, en caso de intolerancia comprobada al medicamento o a uno de los componentes de los comprimidos (por ejemplo, lactosa) y en caso de embarazo y lactancia.

Información importante sobre todos los medicamentos

  • No tome más de la dosis prescrita. Si sospecha que usted u otra persona puede haber tomado demasiado de este medicamento, vaya a la sala de emergencias del hospital local de inmediato, llevando el contenedor con usted, incluso si está vacío.
  • La droga medicinal es para usted, nunca le dé a otras personas, incluso si su condición parece ser la misma que la suya.
  • Si compra algún medicamento, consulte a su médico para verificar que sea adecuado en conjunto con otros medicamentos.
  • Si tiene un tratamiento o una operación dental, informe al especialista en  odontología que lo realiza qué medicamentos está tomando.
  • No mantenga medicamentos vencidos, consulte la mejor manera de desecharlos con su farmacéutico.
  • Si tiene alguna pregunta sobre este medicamento, consulte a su medico tratante.

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