La azatioprina es un fármaco que se aplica para que el organismo no rechace los trasplantes después de la operación, para el tratamiento de la artritis reumatoide grave, para el tratamiento de patologías relacionadas con inflamaciones intestinal de moderada a grave. En este articulo podrás encontrar toda la información que necesitas de este fármaco y también poder aclarar las dudas que tengas.
Nota: Recuerde nunca automedicarse, consulte siempre a un especialista.
Para qué sirve la azatioprina
Este fármaco se utiliza para evitar que el organismo rechace los trasplantes después de la operación, ya sea porque el mismo organismo de la persona ocasione un daño al órgano trasplantado por una reacción inmunitaria. Se usa específicamente en las personas que han recibido un trasplante de riñón, si se usa con este fin puede administrarse junto con otros fármacos para que aumente la seguridad de que no se rechacen los órganos.
Además de utilizarse para evitar el rechazo de los órganos, este fármaco también puede utilizarse para el tratamiento de la artritis reumatoide grave, esta es una enfermedad autoinmune inflamatoria crónica esta se manifiesta a través de extraarticulares graves, suele afectar comúnmente las articulaciones pero en otros casos se ha demostrado que también puede afectar sistemas el cuerpo, como la piel, los ojos, los pulmones, el corazón y los vasos sanguíneos.
Esta enfermedad se produce porque el sistema inmunitario empieza a atacar por error a los tejidos sanos del cuerpo, lo que puede terminar causando artritis reumatoide que afecta el revestimiento de las articulaciones, además también puede producir daños como erosión ósea y deformidad de la articulación; por eso este fármaco se utiliza ampliamente para el tratamiento de este trastorno, este se suele usar con otros medicamentos y tratamientos no hayan dado resultado.
En última instancia, también ha sido empleado para el tratamiento de patologías relacionadas con inflamaciones intestinal de moderada a grave, la administración de este fármaco en etapas tempranas de esta enfermedad se ha visto relacionada en investigaciones con una una mejor evolución de la EII: mejor patrón de crecimiento, menor número de recaídas menor requerimiento de cirugía.
Nombre comercial
El nombre comercial de la azatioprina puede variar mucho, esto se debe a el país en donde se comercialice aquí te dejaremos los nombres comerciales más conocidos en los países como Colombia, Venezuela, México y Argentina. Si estás leyendo desde otro país y no lo consigues por los nombres que te dejaremos aquí, puedes preguntar por su nombre genérico y de inmediato te darán el medicamento que es.
En primer lugar tenemos que este fármaco se comercializa bajo el nombre de IMUREL, en esta presentación viene en comprimidos con una dosis cada uno de unos 50mg donde cada uno está recubierto con película; es importante antes de administrarse este medicamento lea todo el prospecto para que esté informado sobre la información más importantes, es recomendable que antes de ingerir cualquier medicamento primero consulte con su médico.
También ha sido comercializado bajo el nombre de IMURAN, se comercializa bajo este nombre en el país de México, es donde se suele encontrar con este nombre. Su presentación viene en comprimidos de 50 mg, se suele utilizar para el empleo de tratamientos antimetabolito inmunosupresor sólo o puede además, usarse en combinación con otros agentes que tengan los mismos objetivos o que ayuden a cumplir la función.
En este mismo sentido, es conocido bajo el nombre de AZATRILEM este también se suele encontrar más que todo en México, no es frecuente que se encuentre bajo este nombre en otros países, esta presentación viene en comprimidos de 50 mg cada uno, se suele utilizar para los fines ya comentados anteriormente, además se puede emplear para procesos en los que sea necesario modificar la respuesta inmunitaria.
Como último nombre comercial que describiremos en este aparato tenemos que se comercializa bajo el nombre de AZAPRIN, este se suele vender en Venezuela y se usa para tratamiento por vía oral, su presentación es en tabletas de 50 mg cada comprimido. Bajo este nombre solo se comercializa en este país por lo que es poco frecuente que lo encuentre con este nombre en otro país, es empleado con los objetivos que ya hemos descrito anteriormente.
Farmacocinética
En este apartado te describiremos la farmacocinética de este fármaco, comenzaremos describiendo los excipientes que conforman este medicamento los cuales son: lactosa, almidón de maíz, almidón de maíz pregelatinizado, estearato de magnesio, ácido esteárico, hipromelosa, macrogol 400 y agua purificada. Si viene en la presentación inyectable trae consigo además polvo para solución inyectable: hidróxido de sodio.
Con relación a las propiedades farmacocinéticas, este fármaco ha demostrado durante las investigaciones de prueba tener una buena absorción en el tracto gastrointestinal alto. En pruebas ellas con ratones no se demostró una acumulación que pueda provocar algún problema a los pacientes, por lo tanto se puede decir que no encuentra evidencias de que se acumule en algún tejido del organismo del paciente.
En cuanto a los niveles plasmáticos que puede alcanzar este fármaco, también están muy bien establecidos pues alcanza los niveles correctos para poder ejercer su función en el organismo; investigaciones iniciales con este fármaco demostraron que estos niveles no están relacionados eficacia terapéutica o la toxicidad de Azatioprina, esto indica que la toxicidad que pueda ocasionar este fármaco no depende de los niveles plasmáticos que pueda llegar a obtener.
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Mecanismo de acción
En relación a cómo actúa específicamente este fármaco, tenemos que en primer lugar este se encuentra en los medicamentos que pertenecen a los llamados Inmunodepresor y citotóxico, análogo de la purina, que en el organismo se convierte en 6-mercaptopurina. Como inmunosupresor entendemos que anula las reacciones inmunológicas del organismo, si es un medicamento que se considere citotóxico es porque tiene un efecto tóxico sobre determinadas células.
Para explicar el mecanismo de acción de este fármaco se han propuesto varias hipótesis, es decir, que hasta ahora no ha quedado claro la manera específica en que este fármaco ejerce su función. Algunas de las hipótesis son que en primer lugar, la producción de 6-MP (Mercaptopurina) que actúa como un antimetabolito de purinas. La segunda hipótesis, es que se cree que este medicamento hace el posible bloqueo de grupos -SH mediante alquilación.
Como tercera hipótesis, en cuanto al mecanismo de acción de este fármaco se ha propuesto que la inhibición de múltiples vías en la biosíntesis de ácidos nucleicos, actúa previniendo la proliferación de células involucradas en amplificación de la respuesta inmune del organismo. Para última hipótesis, se considera que actúa ocasionando daños al ADN a través de la incorporación de tio-análogos purínicos en las células.
En conclusión se podría decir, que este fármaco ejerce su acción en el organismo inhibiendo la síntesis de ADN por disminución de las reservas de nucleótidos en los linfocitos T y B, la eficacia de este fármaco sobre la enfermedad a la cual se vaya a tratar se ve alrededor de las seis a doce semanas de iniciado el tratamiento.
Interacciones
Las interacciones es un tema que se debe tener muy en cuenta a la hora de administrar cualquier medicamento, es por eso que en este apartado nos dedicaremos a describir las interacciones que pueden ocurrir con este medicamento, para que estés informado y tomes las precauciones necesarias para evitar cualquier consecuencia.
Este fármaco puede tener varias interacciones, una de las más importantes es la administración en paralelo con uno de estos fármacos: alopurinol, oxipurinol y tiopurinol; no se recomienda la administración junto con algunos de los medicamentos mencionados anteriormente porque estos actúan inhibiendo la actividad de la Xantino Oxidasa, una enzima que se encuentra en todo ser vivo y que en el caso del ser humano, se encuentra en el hígado y su inhibición puede ocasionar daño hepático y por consecuente, falla renal.
Otra de las interacciones que deben tener en cuenta que pueden ocurrir es con agentes bloqueantes neuromusculares, que son fármacos que bloquean la liberación de acetilcolina en la placa neuromuscular, en sencillas palabras, la acetilcolina es un neurotransmisor que se encarga de los impulsos nerviosos entre una neurona motora y un músculo tales como la succinilcolina (sustancia química que se usa más que todo en anestesiología como un bloqueador neuromuscular), y que al bloquear su liberación puede bloquear el pulso de un individuo.
Se debe evitar administrar este medicamento en conjunto con otro fármacos que sean citostáticos es decir, que sean usados en procesos quimioterapéuticos o fármacos de efecto mielosupresor, este efecto son los que le causan un daño a la médula ósea tales como penicilamina, ya que se han hallados informes médicos donde la interacción de estos dos fármacos ha resultado en serias anomalías hematológicas; estas anomalías pueden estar relacionadas con la sangre, entre Azatioprina y cotrimoxazol.
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Para finalizar, se ha demostrado en algunas investigaciones que las vacunas donde participen microorganismos vivos puede tener interacciones con este fármaco, ya que la Azatioprina podría dar lugar a una respuesta atípica y potencialmente nociva ante algunas de estas vacunas.
Indicaciones
Este fármaco está indicado para una cuantas patologías que afectan el organismo de la persona, en primer lugar se indicado para el aumento de la eficacia de la vida de los trasplantes de órganos, tales como el riñón, el corazón, y el hígado; también puede reducir las necesidades de esteroides en receptores de trasplante renal. Se suele asociar en última instancia a las esteroides o algún otro agente inmunosupresor del organismo.
Además se indica para las enfermedades que sean de tipo inmunitarias graves que pueden ser la artritis, lupus eritematoso sistémico, dermatomiositis, polimiositis, hepatitis crónica activa autoinmune, pénfigo vulgar, poliarteritis nodosa, anemia hemolítica autoinmune, púrpura trombocitopénica idiopática y pioderma gangrenoso. Este fármaco también se indica para el tratamiento de la Esclerosis múltiple, recurrente-remitente clínicamente definida.
En este mismo sentido, este fármaco también ha sido indicado para el tratamiento de patologías relacionadas con inflamaciones de tipo intestinal desde moderada a grave, la administración de este fármaco en etapas tempranas de esta enfermedad se ha relacionado en algunas investigaciones con una una mejor evolución de la inflamación intestinal, mejorando su patrón de crecimiento y además un menor número de recaídas que son requeridas en la cirugía.
En conclusión, la azatioprina es indicado a los pacientes en los casos antes descritos, se suele recomendar el tratamiento de esas enfermedades con este fármaco cuando el paciente no muestra una respuesta positiva a los corticosteroides solos, en segundo lugar, cuando la dosis de corticosteroides necesaria produzca efectos adversos graves y en última instancia, cuando los corticosteroides están contraindicados en el paciente.
Contraindicaciones
Este fármaco es perjudicial en pacientes que presenten hipersensibilidad a la azatioprina o algún compuesto que esté dentro de su formación; igualmente no se receta para los pacientes que presenten hipersensibilidad a la 6 mercaptopurina (6-MP), que es un fármaco de tipo inmunosupresor que se utiliza para el tratamiento de algunos tipos de cáncer.
Si el paciente presenta hipersensibilidad a este fármaco es probable que presente igualmente hipersensibilidad a éste último. Con esto se debe tener especial precaución, por eso siempre recomendados que antes de que usted se someta a un tratamiento primero se comunique con un médico para que le diga si puede o no.
La hipersensibilidad se suele conocer como una reacción adversa que es provocada por una respuesta inmunológica del cuerpo del sujeto que esté sometido al tratamiento, esta se desencadena a causa de un medicamento o por la reacción de uno de sus compuestos, esto debido a un patrón de factores que involucran al individuo que está tomando el fármaco. Por esta razón siempre es recomendable primero asistir a un médico antes de ingerir algún fármaco.
Además también está contraindicado que se administre la vacuna de la fiebre amarilla o alguna otra vacuna que contenga microorganismos vivo con este fármaco, esto más por prevención que por otra cosa, debido a que en investigaciones de laboratorio han sugerido que la interacción de estas dos puede dar lugar a una respuesta atípica y potencialmente nociva, ante algunas de estas vacunas.
Efectos secundarios
En este apartado te describiremos los efectos secundarios que puedes presentar al someterte al tratamiento con este medicamento, tanto en seres humanos como en animales. En principio los efectos secundarios se pueden presentar con casi cualquier medicamento, estos puedes ir de nivel en nivel, donde unos pueden ser sumamente sencillos donde no afectan ni comprometen de manera significativa su estado de salud y otros pueden ser un poco más graves donde debe tener cuidado.
Los efectos secundarios más sencillos que este medicamento puede ocasionar que sí aparecen puede estar tranquilo son: náuseas, vómitos, diarrea. Si esto síntomas aparecen debe consultar a su médico o veterinario de igual manera pero no debe preocuparse, ya si estos persisten luego de un día debe dirigirse a su médico para que el evalué la situación.
Dentro de los efectos secundarios más graves que se pueden presentar están: sarpullido, fiebre , debilidad, dolor muscular. Estos síntomas son menos frecuentes que aparezcan, y si presenta alguno de estos debe consultar inmediatamente; no debe dejar que persistan ya que si se prolongan pueden ocasionar consecuencias un poco graves, es importante a la mano tener el número de su médico de confianza para que puedas consultar ante cualquier evento.
Este fármaco puede ocasionar otros efectos secundarios que no están descritos en este apartado, por esto al acudir a su médico debe pedirle toda la información necesarios, pero los efectos que aquí describimos son los que generalmente se suelen presentar, en cuento empiece su tratamiento con este fármaco debe estar atento ante cualquier cambio que presente su organismo.
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Reacciones adversas
Las reacciones adversas son resultados a un medicamento que sea nocivo y no intencional, cualquier fármaco puede ocasionar alguna reacción adversa, por eso es importante tener en cuenta este apartado para que estés atento a la aparición de algunas de estas reacciones, aunque es muy raro cuando aparecen en algunos de los pacientes.
La primera reacción adversa que se ha observado en estudios es la Hipersensibilidad, esto se ha visto en un bajo porcentaje pequeña de la población. Después de haber sido tratado con este fármaco algunas personas han informado síndromes clínicos que se relacionan con la hipersensibilidad. Dentro de los síntomas presentados por los pacientes están: malestar, mareos, náuseas, vómitos, diarrea, fiebre, entumecimiento, exantema, rash, mialgia, artralgia, trastornos renales e hipotensión.
Se ha descrito en otras ocasiones que el uso terapéutico de este fármaco ha sido relacionado con cierta depresión de médula ósea, este efecto causado por este medicamento es reversible no es algo que se prolongue, aunque esta reacción puede presentarse de distintas maneras; dentro de las maneras en que puede manifestarse esta leucopenia, es posible su aparición en forma de anemia o trombocitopenia.
En otros casos se ha relacionado con el uso de este fármaco aumentos en los niveles de la Hemoglobina Corpuscular Media (HCM), que es una medida de la masa de la hemoglobina que se encuentra en un glóbulo rojo; además de esto, también se han notado casos donde han ocurrido cambios megaloblásticos, que son donde la sangre se ve teñida de sangre periférica donde se ven algunos neutrófilos hipersegmentados, que son característicos de la megaloblástica en médula ósea, o para un mejor entendimiento, un tipo de anemia que se desarrolla en la médula ósea.
El uso de este fármaco aumenta la probabilidad de presentar alguna infección, en investigaciones se ha descrito que algunos pacientes que han tenidos trasplantes se ven afectados por el aumento en la susceptibilidad a infecciones virales, bacterianas y micóticas. Estas también pueden afectar tanto a piel como a otros sistemas, esta reacción solo se ha visto en el caso de las personas que han tenido algún trasplante.
Como última reacción adversa tenemos que en un tratamiento con este fármaco y otros inmunosupresores, se ha observado que mucha de la población tratada con ambos presentan una pérdida de cabello; esta reacción a medida que va pasando el tratamiento llega a resolverse en la mayoría de las ocasiones.
Embarazo y lactancia
Si usted se encuentra en estado de embarazo o sospecha de estarlo no debe someterse al tratamiento con este fármaco, igualmente si está en una edad fértil debe utilizar un método anticonceptivo diferente de un dispositivo intrauterino, ambos sexos tanto hombre como mujeres deben utilizar anticonceptivos durante este tratamiento, e incluso después de terminar este tratamiento deben seguir utilizando un método anticonceptivo durante tres meses.
La causa por la cual no debe quedar embarazada mientras esté con este tratamiento es porque algunas investigaciones han demostrado la presencia de azatioprina en sus metabolitos con baja concentración, en sangre fetal y líquido amniótico tras la administración a la madre, es por eso que debe informarle a su médico si usted sospecha que está en embarazo en este caso él le recomendará qué hacer.
Además, en algunas madres que quedaron embarazadas y se le siguió administrando este fármaco, estuvo presente la aparición de leucopenia y trombocitopenia en algunos neonatos, se recomienda una vigilancia hematológica especial durante el embarazo o en todo caso suspender el tratamiento.
En este mismo sentido, si usted está en periodo de lactancia no debe someterse a este tratamiento ya que se ha demostrado la presencia de 6-mercaptopurina en el calostro y en la leche materna de mujeres en tratamiento con azatioprina, la lactancia materna está contraindicada, por eso si usted se va a someter bajo este tratamiento debe considerar la posibilidad de suspender la lactancia o valorar el riesgo que puede ocasionar amamantar bajo tratamiento.
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Dosis
En cuanto a la manera en que se administra este fármaco se sabe que depende de la manera en que lo vayas a hacer, es importante que antes de someterte a algún tratamiento debes consultar con un médico ya que ellos te darán las instrucciones adecuadas sobre la dosis que vas a administrarte, además también tiene que evaluar si no presentan alguna contraindicación.
La dosis que te administre dependerá de la presentación en la cual te recomiendan este fármaco, ya que vienen en dos presentaciones; la primera es en comprimidos que generalmente cada uno es de aproximadamente 50 mg; la segunda es una solución inyectable de Hidróxido sódico, esta se administra de manera intravenosa. Que te recomienden una u otra manera de este fármaco, va a depender de tus condiciones y el medico que te trate.
Si te recomiendan el tratamiento mediante los comprimidos, no se recomienda NO dividirlos, deben ser ingeridos completos y administrarse con alimentos. Por lo general se recomienda que se tome una o dos veces al día, preferiblemente después de las comidas. Además tome la dosis azatioprina aproximadamente a las mismas horas todos los días, para que pueda hacer un efecto más significativo en el organismo.
Para que la persona pueda ver el beneficio de este fármaco por esta vía pueden pasar hasta 12 semanas, cuando se indica la artritis reumatoide el médico suele recomendar 6 a 8 semanas bajo este tratamiento pero luego solo se administra una vez cada 4 semanas. Igualmente la dosis solo dependerá de lo que le indique el médico, ya que el evaluara las condiciones que mejor se adapten a cada paciente.
En cambio, si usted se someterá a este tratamiento bajo la presentación inyectable, deberá hacerlo por vía intravenosa, deberá administrarse por vía intravenosa solo cuando se reconstituye directamente. La solución es muy irritante (ya que su pH es de 10-12), esta vía se administra cuando no puede ser utilizada la vía oral o cuando ya el paciente no puede soportar la dosis por esa vía.
Un dato que es importante que se tenga en cuenta es que, cuando por alguna razón no sea posible hacer la dilución, el contenido del vial tendrá que ser disolvida en no menos de 5 ml de agua para inyectables. Por lo que ocasionará que esta solución sea muy alcalina e irritante, por lo que se recomienda inyectar muy lentamente con una duración inferior a un minuto máximo; no es recomendable que se administre y dure un tiempo máximo a un minuto.
Como una recomendación que se hace, es que no debe dejar pasar o suspender alguna dosis de este tratamiento antes de ser consultado con su médico, de ser así debe llamarlo inmediatamente y él le dirá las instrucciones a seguir. Pero mientras pueda evitarlo mucho mejor.
En caso de sobredosis, no existe algún tipo de antídoto exacto, lo que se ha recomendado que se haga es lavado gástrico. Además de esto se recomienda, que asista al médico para que puedan tener un control más amplio de su organismo y así tendrán una mejor idea de lo que se debe hacer. En cuanto a los síntomas que se presentan ante una sobredosis son: náuseas, vómitos y diarrea, seguidos de una leucopenia moderada y anomalías leves en el funcionamiento hepático.
Azatioprina y alcohol
No se han encontrado datos con que esto sea nocivo o ocurra alguna interacción entre este fármaco y las bebidas alcohólicas, igual es recomendable que consulte a su médico si usted va a beber alcohol mientras esté en tratamiento con azatioprina. El efecto común que suele ocasionar el alcohol sobre los medicamentos es que corta el efecto que este va a hacer en su organismo.
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Actualizado el 6 febrero, 2020
