El fármaco anakinra se emplea principalmente para la artritis reumatoide, que es un padecimiento inflamatorio de las articulaciones y otras enfermedades de índole autoinmune. Este fármaco «biológico», es obtenido a través de procedimientos empleados por la ingeniería genética y que se encuentra muy enlazado con las proteínas que se producen a nivel natural en el cuerpo. Gracias a esto la inflamación en la artritis llega a reducirse.
¿Para qué sirve?
El medicamento anakinra se emplea solo o pudiéndose mezclar con otros fármacos, siendo el mismo prescrito para mitigar el dolor, junto con la hinchazón producto de la artritis reumatoide.
Ahora bien la anakinra se encuentra dentro de la clase de fármacos denominados antagonistas de interleuquina, utilizado para bloquear la actividad de la interleuquina, siendo esta una proteína que se halla en el cuerpo, provocando deterioro en las articulaciones.
De igual forma este fármaco se encuentra prescrito para personas que tienen ciertos Síndromes periódicos asociados a criopirina, siendo una enfermedad inflamatoria que afecta en gran medida a las articulaciones, el síndrome autoinflamatorio producto del frío, y el síndrome de muckle-wells.
Por otro lado, se encuentra prescrito para jóvenes que sufren de artritis idiopática juvenil sistémica; y se incluye a los pacientes con actividad continua a la enfermedad de artritis, tras el tratamiento con antiinflamatorios no esteroides.
Pruebas de laboratorio
Los pacientes que se encuentran en control con el padecimiento de artritis reumatoide, por lo general muestran un incremento de los leucocitos, producto de las particularidades inflamatorias de la enfermedad.
Ahora bien, los efectos farmacológicos del fármaco provoca una disminución de los neutrófilos. Sin embargo, en ninguno de los casos bajo estudio, se notó que este descenso llegara a establecerse como una neutropenia grave, es decir como una infección.
Los parámetros hematológicos llegan a ser inspeccionados con regularidad en la artritis reumatoide, por lo que se recomienda hacer un análisis del recuento de neutrófilos previamente del tratamiento con anakinra, y después, por un período mensual en el transcurso de los tres primeros meses, durante un período de un año como mínimo.
Marcas comerciales
Este fármaco se ubica en las farmacias y centros de salud bajo el nombre comercial de Kineret, actualmente no se conoce ningún otro. Es propicio que le pregunte a su médico si en algún momento posee alguna duda o inquietud.
Farmacocinética
Al principio y luego de haber sido aplicada la inyección subcutánea, el anakinra es bien absorbido por el organismo. Este mismo fármaco muestra una semivida de desecho alrededor de unas cuatro a seis (4 a 6) horas. Sin embargo, en los pacientes que padecen de artritis reumatoide, no se ha observado una acumulación del fármaco anakinra, luego de haber sido suministrada la dosis diaria durante veinticuatro (24) semanas.
En cuanto a la biodisponibilidad absoluta de anakinra en sujetos que se encuentran sanos, luego de inyectar 70 mg de solución, el proceso de absorción es uno de muchos factores que llegan a limitar la rapidez de desaparición del fármaco, después de haber sido dosificado.
En los casos de personas que padecen artritis reumatoidea, las concentraciones máximas del fármaco se llegó a producir entre las tres y siete (3 y 7) horas después de su dosificación; llegando a tener un semivida entre las cuatro y seis (4 y 6 horas).
Ahora bien, en estos mismos pacientes no se pudo apreciar una concentración inesperada del fármaco luego de haber sido administrada la dosis diaria, durante un tiempo de hasta veinticuatro (24) semanas.
Luego de estudios demográficos sobre la farmacocinética de este fármaco, se dio lugar a un análisis poblacional donde se estimó a 341 pacientes, tratados de igual forma con una inyección diaria con dosis variables, es decir, de treinta, setenta y cinco y ciento cincuenta (30, 75 y 150) mg por un periodo de tiempo, de hasta veinticuatro (24) semanas.
Observando en estos mismos pacientes el aumento de peso corporal, y el aclaramiento de creatinina. Demostrando en definitiva que que el aclaramiento plasmático fue un 14% mayor en los varones que en las mujeres. Sin embargo, luego de hacer un ajuste según el aclaramiento de creatinina y seguido del peso corporal, basado en la edad y el sexo, estos mismos ya no eran elementos significativos de la media del aclaramiento plasmático.
Propiedades farmacodinámicas del anakinra
Este fármaco de manera primigenia, neutraliza la actividad biológica de la interleucina, al cohibir por diversos mecanismos su enlace al receptor de tipo I de la interleucina. Ahora bien, la interleucina es una citocina pro-inflamatoria que resulta ser la llave que se encuentra en muchas respuestas que se obtienen a nivel celular, especialmente en aquellas que se presentan por la inflamación sinovial.
La interleucina se puede hallar en el plasma y el líquido denominado sinovial de los pacientes con artritis, y donde se ha podido encontrar un enlace entre las concentraciones de interleucina en el plasma y la actividad, producto de la enfermedad.
Como ya se mencionó con anterioridad, la anakinra llega a inhibir las respuestas producidas por la interleucina, pero esto incluye la inducción de los fibroblastos y los condrocitos, óxido nítrico, prostaglandina, y la producción de colagenasa.
Interacciones
No se conoce, hasta el momento, si este fármaco puede llegara a interactuar con otros fármacos en el cuerpo humano. Sin embargo, en los animales de laboratorio, se han realizado estudios con este tipo de interacciones tanto toxicológicas como toxicocinéticas.
Entre estos casos tenemos la combinación del anakinra con el metotrexato, donde hasta el momento no se ha demostrado ningún tipo de alteración, justamente cuando estos dos fármacos son administrados de forma concomitante.
En este sentido, se ha podido demostrar con mayor certeza la eficacia del anakinra en conjunto con metotrexato, independientemente de los pacientes con distintos grados de intolerancia de la enfermedad.
En el caso de las personas que demostraron una respuesta clínica de este fármaco, es decir, anakinra por lo general se pudo notar que tras el transcurso de las 2 semanas de haber iniciado el tratamiento, y con el suministro de las dosis continuas de anakinra, se empezó a observar una máxima respuesta de tipo clínica, específicamente luego de las doce (12) semanas de haber iniciado.
En términos generales este tratamiento en combinación con metotrexato en las personas ,se demuestra una reducción estadística muy significativa tanto en el grado de severidad como de los signos y de los síntomas de la artritis reumatoide.
En contra de la respuesta inadecuada que se pueda ocasionar por la administración sola de metotrexato. Sin embargo, se pudo observar una mejoría muy significativa en el dolor, a nivel de las articulaciones dolorosas, y en la funcionalidad motora.
Aunque tras exploraciones realizadas a través de los rayos X, y bajo un estudio clínico con este fármaco, no se ha podido demostrar algún efecto dañino sobre los cartílagos de la persona.
Modo de uso de este medicamento
Al empezar a utilizar la anakinra, este fármaco viene inicialmente sellado y envasado, donde dentro del mismo se encuentra una solución con el fin de ser aplicada en forma de inyección subcutánea, es decir, por debajo de la piel. Esta misma solución es inyectada por lo general una vez al día, tratando de ser la misma diaria.
Continúe de manera cuidadosa las indicaciones que se encuentran en la etiqueta del fármaco y no dude en hacer las preguntas pertinentes a su médico o especialista en el área de la medicina, acerca de cualquier cosa que no entienda. Utilice este fármaco tal cual le fue indicado, no lo use más ni menos, ni más del tiempo prescrito.
Ahora bien, este fármaco se presenta en jeringas de vidrio con el líquido. Se muestran siete jeringas en cada uno de los envases o cajas, correspondiendo a la utilización de cada una por los siete días de la semana. Es decir, una jeringa por día.
Se recomienda el uso de cada jeringa una sola vez, inyectando toda la solución que hay dentro de ella. Luego de haber suministrado el fármaco, todavía se encuentra solución en la jeringa, es importante que no inyecte de nuevo el fármaco.
Prosiga con desechar las jeringas utilizadas, preferiblemente en un envase que no se pueda perforar o que no sea propenso a abrirse con facilidad. Discuta esto con su médico o especialista acerca de cómo eliminar este tipo de envases resistentes.
No intente agitar las jeringas que se encuentran prellenadas, ya que la solución puede tornarse espumosa, en este sentido espere por un tiempo determinado de minutos hasta que la misma aclare. Al suministrar el fármaco no utilice las jeringas si observa que en su contenido de un color muy descolorido, oscuro o si nota alguna partícula flotando en el contenido.
Siga las instrucciones y en la medida de lo posible proceda a inyectar el fármaco en la parte externa del muslo o en el estómago sin ningún problema. Si es otra persona, sea una enfermera o persona capacitada, para administrarle la inyección, esta persona puede realizarlo de igual forma en las nalgas o en los brazos.
Sin embargo, para mermar las probabilidades de llegar a desplegar el dolor o enrojecimiento en la zona donde fue inyectado, utilice una zona diferente del cuerpo cada vez que vaya a administrar el medicamento.
No es necesario cambiar la parte del cuerpo cada vez que se vaya a inyectar, pero por lo menos la inyección debe ser aplicada una (1) pulgada de distancia de la zona en la que se aplicó la inyección anterior. Es importante recordarle que no aplique la inyección cerca de una vena que sea muy notoria en la piel.
Previamente o antes de que utilice el fármaco por primera vez usted mismo, es importante que lea la información que se encuentra en la etiqueta, seguido de esto, solicite al especialista de confianza que le enseñe o haga una muestra de cómo se debe inyectar la solución en la piel. (ver artículo: Atazanavir).
En este orden de ideas, se indicará los pasos para lograr con éxito una inyección:
- Mantenga estéril y muy limpia el área donde será aplicada la inyección con alcohol con movimientos circulares, de adentro hacia afuera, hasta dejar que el área se seque en su totalidad.
- En segundo lugar, remueva la cubierta que envuelve la aguja tirando de ella, en este paso es imprescindible que no toque la aguja.
- Seguido de esto, mantenga la jeringa con la mano que utilizará para aplicar la inyección. Si es posible, pellizque con la otra mano una parte de la piel en el lugar donde se procederá a inyectar. Por ningún motivo coloque la jeringa ni la aguja sobre ningún lugar o que haga contacto sobre alguna superficie.
- Mantenga la jeringa entre el pulgar y el resto de los dedos con el fin de tener un control. Acto seguido empiece a insertar la aguja con movimientos corto pero rápido a través de la piel, tome en cuenta el ángulo que utilizará ya que el mismo debe ser entre lo 45 y 90 grados, y que la aguja debe al menos estar hasta la mitad.
- Luego suelte la piel con suavidad, pero observando y asegúrese de que la aguja siga dentro de la piel. Desplace lenta y moderadamente el émbolo hacia abajo hasta cerciorarse de que todo el líquido haya sido aplicado en el cuerpo.
- Acto seguido saque la aguja y no la tape, al salir la aguja presione con gasa seca y no impregnada de alcohol, justamente el lugar donde fue aplicada la inyección.
- En ciertos casos se puede aplicar una venda con adhesivo, sobre el área donde se aplicó la inyección.
- Por último coloque la jeringa ya usada dentro de un envase que sea resistente a cualquier perforación, o que no sea tan fácil de abrir.
- Note que este procedimiento puede tardar varias semanas hasta que usted logre sentir el beneficio del medicamento.
https://www.youtube.com/watch?v=4YM30UrWd8s
Dosis de anakinra
En el caso de los adultos la dosis recomendada es de 100mg, aplicado de forma subcutánea dentro de cada veinticuatro (24) horas. La dosificación en el caso de los niños es de una a dos (1-2) mg de forma diaria y de igual forma de aplicación subcutánea. No obstante, en niños más pequeños se suele dosificar en dosis más elevadas con el fin de controlar el padecimiento inflamatorio de las articulaciones. (ver artículo: Canakinumab).
En ambos casos las dosis recomendadas se deben suministrar a la misma hora de forma diaria, con rotación del lugar donde se realizó la inyección. En este sentido, se recomienda templar la jeringa que ya se encuentra precargada sin agitarla, todo esto previo a su uso.
En paciente que padecen de insuficiencia renal de forma leve, no es indispensable ajustar la dosificación, es decir, hasta que exista un aclaramiento de creatinina de 50 ml. En dado caso, al carecer de información se debe tener la más mínima precaución, de igual forma en pacientes que padecen insuficiencia renal moderada.
Aunque no es recomendable usar la misma dosificación en pacientes con insuficiencia renal grave, es decir, con aclaramiento de la creatinina menor 30 a ml.
Sobredosis de anakinra
Tras ensayos realizados con pacientes que padecen de artritis reumatoide, no se notó alguna presencia desfavorable como la toxicidad, siendo este factor limitante para las dosis.
En ensayos de sepsis realizados, los pacientes recibieron una dosis de hasta dos (2) mg por un periodo de tiempo alrededor de las 72 horas. Sin embargo, no se visualizó ningún acontecimiento adverso, de igual forma no se pudo mostrar ninguna diferencia significativa en este tipo de pacientes con artritis reumatoide.
Precauciones especiales
- Previamente al empezar a utilizar anakinra, coméntele a su doctor o especialista en el área de la medicina si usted es alérgico a este fármaco; a ciertas proteínas a base de células bacterianas, al látex, o algún componentes de este fármaco ya que de no saber, su especialista le podrá mandara a hacer los exámenes pertinentes.
- De igual forma, dígale qué medicamentos está tomando en ese momento, tales como vitaminas o suplementos nutricionales, inclusive algún producto fabricado con hierbas, ya que en base a esto su médico podría modificar las dosis del fármaco o someterlo a estricta vigilancia para detectar la aparición de efectos secundarios.
- Comuníquele si usted tiene alguna infección como VIH o SIDA, o si padece de alguna enfermedad de riñón.
- Es importante que le comente si está embarazada, o se está planeándolo o si para ese momento está amamantando. De quedar embarazada mientras toma este fármaco, comuníquese de inmediato con su doctor.
- Si se encuentra próximo a someterse a cualquier cirugía, incluyendo alguna cirugía dental, comuníquele a su dentista que se encuentra tomando anakinra.
- Durante el tratamiento evite vacunarse, entre ellos como el sarampión, la gripe o alguna inyección donde implique inmunizarse.
- En caso de padecer alguna reacción alérgica, incluyendo reacciones anafilácticas se deberá detener la dosificación de anakinra.
- De resultar alérgico al látex específicamente, es de hacer notar que la cubierta de la aguja contiene caucho, esto como un derivado del látex, que por ende puede ocasionar reacciones alérgicas.
- Aunque actualmente no se ha podido llegar a una relación o la existencia entre la tuberculosis y este fármaco, por lo general se le aconseja a los pacientes realizarse una prueba de tuberculina, antes de iniciar el tratamiento.
- Antes de comenzar el tratamiento con anakinra, se le recomienda a los pacientes valorar el recuento de neutrófilos mientras dure la terapia, cada mes y luego cada tres (3) meses.
Efectos secundarios
Es importante que sepa que la anakinra puede ocasionar ciertos efectos que secundarios, durante el tratamiento, por lo tanto comuníquese con su doctor si estos síntomas que a continuación se mencionan se vuelven más intolerable o por el contrario no desaparecen con el tiempo.
- Enrojecimiento de la piel.
- Inflamación.
- Moretones o dolor en el sitio donde se aplicó la inyección.
- Dolor de cabeza.
- Malestar del estómago.
Algunos de estos efectos secundarios podrían ocasionar severas consecuencias para la salud del paciente. Ahora bien, estos síntomas que a continuación se mencionan son poco comunes, pero si el paciente llega a experimentar alguno de ellos, es importante que llame al médico de inmediato:
- Erupciones en la piel.
- Síntomas similares a los de la gripe.
- Dolor de garganta.
- Escalofríos y otras señales de la presencia de una infección.
- Respiración con silbido.
- Dolor en el tórax.
- Un área cálida, roja e inflamada de la piel.
De igual forma se pueden llegar a presentar reacciones en el lugar donde fue inyectada la anakinra, sin embargo esto es un acontecimiento muy frecuente. Ahora bien, normalmente se suele presentar en las primeras dosis de la medicación sintomatología, de aproximadamente catorce a veintiocho (14 a 28) días.
Este tipo de infecciones se han venido asociando a la incidencia de infecciones intolerables como la neumonía, alteraciones hematológicas, leucopenia, neutropenia y plaquetopenia. (ver artículo: Anastrozol).
Reacciones adversas
En cuanto a las reacciones adversas que pueden existir por la existencia de una mayor frecuencia durante el tratamiento con este fármaco, fue la reacción en el lugar de la inyección donde la incidencia de infección fue más grave.
Los acontecimientos se describieron en su mayoría como leves, se caracterizó por la presencia de signos como eritema, inflamación en la zona donde se aplicó y dolor.
Ahora bien, la media de duración en cuanto a la sintomatología ya mencionada con anterioridad, fue de aproximadamente unos catorce a veinte y ocho (14 a 28) días.
Ahora, las personas presentaban infecciones graves, y principalmente infecciones bacterianas, como neumonía, infecciones óseas y articulares. La mayoría de estos mismos pacientes se continuó suministrando el fármaco incluso después de que se solucionara la infección. Sin embargo, no se produjo alguna muerte inesperada tras el estudio, debido a los episodios infecciosos presentados.
En pacientes con el padecimiento de neoplasias malignas, el fármaco fue aplicado con la misma dosis tratados con placebo, sin embargo, aún se desconoce si la exposición crónica al fármaco anakinra puede llegar a aumentar el nivel de incidencia en caso de neoplasias.
Contraindicaciones del anakinra
El fármaco anakinra se encuentra prohibido en individuos que desarrollen hipersensibilidad al anakinra. Aunque es desconocido el nivel de impacto que puede llegar a tener estas aplicaciones sobre las infecciones crónicas, o sobre el desarrollo de enfermedades malignas.
De cualquier manera se encuentra contraindicado para las personas que se administran vacunas con gérmenes vivos, dado que esta medicina entorpece la respuesta inmune normal del cuerpo.
Embarazo y lactancia
En la etapa de gestación de la mujer no se recomienda su uso, sin embargo sus efectos aún son desconocidos. Ahora bien, se han realizado estudios clínicos previos en animales donde no se han mostrado efectos nocivos, de manera directa o indirecta, sobre el embrión, durante el parto o en el post-natal.
Es importante acotar que en el transcurso del tratamiento con anakinra, las mujeres que se encontraban en la etapa fértil debieron usar los métodos anticonceptivos que resultaron ser más eficaces.
Por otro lado las mujeres que se encuentran en etapa de amamantamiento o en período de lactancia, los médicos por lo general no recomiendan su dosificación, aunque, actualmente se desconoce si este fármaco termina excretándose por la leche humana.
Precauciones especiales de conservación
Es importante que mantenga las jeringas de este medicamento fuera del alcance de los niños, evite guardarlas en el refrigerador, está demás decir que no las congele. Es indispensable que se encuentren en un lugar temperado, entre los los dos y ocho (2° y 8° C) protegiendolos de la luz.
No utilice las jeringas que se encuentren bajo temperatura ambiente por más de 24 horas. Manténgalo fuera de la vista de los niños, dado que muchos de los envases no son a prueba de ellos, quienes pueden abrirlo con facilidad.
Conserve el fármaco en el embalaje original, y procure desecharlo de una manera apropiada, asegurándose de que las mascotas, los niños y otras personas no puedan consumirlos.
No lo deseche mediante el inodoro. En su lugar, consulte con su médico y pregúntele acerca de cualquier programa que trate este tipo de problema, o póngase en contacto con el departamento de reciclaje de su comunidad. (ver artículo: Zanamivir).
¿Qué otra información de importancia debería saber?
Sea consciente y asista a todas las citas que su doctor y el laboratorio le hayan programado. Sin embargo, es importante que sepa que su doctor puede ordenar realizarse ciertos exámenes de laboratorio previos al tratamiento, con el fin de determinar la reacción que tenga su cuerpo a la anakinra.
No permita que otras personas tomen este fármaco. Está en su deber preguntar directamente a su farmacéutico cualquier pregunta que se le presente o tenga sobre su medicamento.
Es pertinente que mantenga una lista acerca de todas las medicinas que usted se encuentra tomando, incluyendo las se encuentra recibe sin receta; tenga esta lista a la mano cada vez que visita su médico especialista o cuando sea admitido en el hospital, incluso este tipo de información le servirá para los casos de emergencia.
En caso de que la solución estéril quede dentro de la jeringa, o cualquier otro resto del producto quede dentro de la jeringa se debe desechar.
Es importante que no la agite, ni deje que la jeringa llegue a la temperatura ambiente previo a ser inyectado.
Previo a su administración, se debe comprobar que esta solución no contenga presencia de grumos, ya que esta misma se debe suministrar de forma transparente, es decir, de incoloras a blanquecinas.
Pregúntele a su médico antes de usar este medicamento.
Actualizado el 16 enero, 2020
