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Descubre todo sobre el fármaco llamado Amprenavir y más

El amprenavir es una inhibidor de la proteasa y se utiliza en los casos de pacientes infectados por el por el virus de inmunodeficiencia humana, responsable del sida.

Este medicamento está dirigido para el tratamiento de adultos y niños mayores de 4 años que sufran de esta condición médica.

En este artículo informativo aprenderemos las características de este fármaco, lo que es, su composición, como se utiliza  y para que tipo de pacientes está indicado este medicamento.

Nota: Siempre debemos consultar al médico antes de ingerir cualquier medicamento, ya que nunca es saludable automedicarse, todas las personas son diferentes, y se necesita un examen médico completo para determinar el tipo de tratamiento que se necesita para mejorar su calidad de vida.

¿Qué es el amprenavir?

El amprenavir es un fármaco inhibidor de la proteasa aspártica del virus de inmunodeficiencia humana, VIH-1.

La proteasa aspártica es una enzima perteneciente al grupo de ácido proteasas, estas son enzimas que rompen los enlaces péptidos entre los aminoácidos de las proteínas, y para ello usan una molécula de agua.

Los inhibidores de proteasa son un grupo de medicamentos de tipo antiviral, es decir,  son medicamentos que se utilizan para las infecciones producidas por virus, existen medicamentos antivirales cuyo efecto actúa específicamente para cada tipo de virus.

Para que un fármaco sea considerado para un tratamiento antiviral debe ser específicamente activo contra el virus, inhibiendo algún proceso específico de su metabolismo, para poder combatir y disminuir hasta debilitar por completo las células descendientes del virus, llamadas cepas, las cuales pueden surgir durante y después de un tratamiento.

El nivel de seguridad de los antivirales es alto, ya que salvo con  algunas excepciones muy poco frecuentes, estos medicamentos no afectan al paciente que se somete al tratamiento.

La proteasa VIH-1 es esencial en el ciclo de vida del virus, y los inhibidores de proteasa hacen que esta sustancia no pueda unirse a la proteína y deje de efectuar su función en la cadena protéica.

Esta enzima es la responsable de la producción de proteínas estructurales del virus, y de  controlar su replicación, lo cual afecta indudablemente la proliferación del virus en el organismo.

VIH

amprenavir vih

El virus de Inmuno Deficiencia Humana VIH, es un virus que afecta el sistema de defensa del organismo, o sea causa una disminución en las funciones del sistema inmunológico.

Este virus, tiene un periodo de incubación muy largo, y es que origina la infección por VIH-1, y luego desarrolla la inmuno deficiencia adquirida (SIDA).

Esta enfermedad disminuye notablemente el sistema inmunológico de la persona, lo cual aumenta la posibilidad de que se presenten infecciones que normalmente no afectarían a una persona sana, o que se desarrolle algún tipo de cáncer originado por el mal funcionamiento de los órganos cuando se padece de SIDA, estas condiciones pueden llegar a ser mortales.

La forma de transmición de virus es por intercambio de fluídos, tales como sangre, semen, flujo vaginal, y de madre a hijo por medio de la leche materna.

El VIH infecta células primordiales en el sistema inmunológico de la persona, cuando se llega a niveles críticos en este sentido, se pierde la inmunidad celular, y aquí es cuando el organismo se vuelve cada vez más susceptible a las infecciones, hasta quedar totalmente indefenso ante ellas.

Los genomas del VIH-1 están compuestos por 3 genes básicos, como lo son el GAG, POL, ENV, además de otros 6 genes adicionales, los cuales son TAT, VPR, REV, VPU, VIF, NEF.

amprenavir sida

El gen GAG se relaciona a una proteína precursora, la cual luego libera nuevas partículas de virus desde la célula infectada, siguiendo con el proceso una proteasa originada por el GEN POL corta la proteína P55 en cuatro partes, las cuales se incorporan a sus lugares respectivos en la cadena protéica.

Las células que este virus invade son las llamadas células T CD4+, aunque también afecta muchas otras células en todos los sistemas corporales entre las cuales podemos incluir los macrófagos, las células dendríticas, las células de Langerhans, y algunas células cerebrales.

El proceso de reproducción del virus dentro de la célula, el cual consta de los siguientes pasos, entrada a la célula, fijación, eclipse, multiplicación y liberación del virus, se efectúa en diversos tejidos del organismo, siendo los ganglios linfáticos su principal objetivo a la hora de la reproducción viral.

El virus de VIH está presente en todos los fluidos del organismo mayormente en la sangre y en las secreciones genitales, y se transmite de una persona con el virus a otra es solamente a través de los fluidos corporales que contengan alta carga viral.

ampranavir formas de contagio

Las principales formas de transmisión son:

  • El contacto sexual sin protección, con el cual se transmite el virus a través de las secreciones  genitales.
  • Transmisión del virus a traves de agujas para jeringas contaminadas, como las que se utilizan para drogas introvenosas.
  • Cuando se hace una transfusión de sangre contaminada con el virus a un paciente sano.
  • La transmisión por accidente al entrar en contacto con la sangre o fluidos de una persona infectada por parte del personal de un centro de salud, al hacer cualquier tipo de procedimiento.
  • También puede haber contagio al utilizar equipo para hacer tatuajes o piercings sin que hayan tenido las medidas de higiene y desinfección adecuadas para su uso en personas sanas.
  • El virus del VIH se transmite también de madre a hijo, por vía perinatal, la cual puede ocurrir en las últimas semanas de embarazo, o en el momento del parto.
  • Cuando se está en periodo de lactancia la madre puede transmitir el virus al bebe por medio de la leche materna.

En relación a esto, si una mujer  sabe que es portadora del virus y está embarazada, debe informar de inmediato al médico tratante, y tiene la opción de recibir desde le inicio del embarazo, un tratamiento llamado anti-retroviral de gran actividad, el cual fue especialmente desarrollado para mujeres en estado de gestación.

A la hora del parto, este debe ser únicamente por cesárea, y luego se le administra al recién nacido un tratamiento antiviral especial según su condición.

amprenavir test

La manera más segura de saber si una persona tiene el virus del VIH-1 es la prueba sanguínea, ya que cuando se contrae el virus, y sobre todo si el paciente está en las primeras etapas de la enfermedad, no presentan síntomas distintivos, en ellos se pueden observar síntomas comunes, como fiebre, dolor de cabeza, inflamación de los ganglios, malestar corporal, sudoración excesiva, diarrea, nauseas y vómitos, estos síntomas se pueden confundir con otras patologías, como por ejemplo con la mononucleosis.

Estos síntomas aparecen entre 5 y 10 semanas después de la exposición inicial al virus.

El presentar estos síntomas no quiere decir que se tenga el virus, para descartar la posibilidad de tenerlo se debe considerar si se ha estado expuesto, acudir al especialista explicar los síntomas que se tengan  y hacerse la prueba de sangre.

Luego después de un largo periodo sin síntomas, la infección poco a poco va progresando, y va deteriorando el sistema inmunológico, en esta etapa tardía comienzan a aparecer de manera persistente infecciones cada vez más severas y  tumores, en diversos lugares del cuerpo, una de las enfermedades más comunes en esta etapa es la tuberculosis.

Cuando una persona se infecta el virus va directamente a las células de los órganos expuestos, para luego ir a los ganglios linfáticos, donde inicia su reproducción progresiva hasta llegar a ser una infección crónica.

El virus entra en una fase de latencia clínica, es decir, el paciente asintomático pero con el virus sigue reproduciéndose rápidamente. En este caso hablamos de un paciente portador de la infección el cual puede, por desconocimiento, y si no toma las previsiones necesarias, contagiar a muchas personas del virus de VIH.

Después de esto el paciente comienza a experimentar pérdida de peso, dolor e inflamación de los ganglios, disminución del nivel  de plaquetas en la sangre, y comienzan a aparecer las úlceras y lesiones en las mucosas,  enfermedades crónicas de la piel como dermatitis seborréica, y foliculitis, condición donde se inflaman y se infectan los folículos pilosos. (Ver artículo: Cloruro de benzalconio)

Fármacos antirretrovirales

Los fármacos antirretrovirales son medicamentos que se utilizan específicamente como parte de el tratamiento del VIH / SIDA.

El conjunto de medicamentos que trabajan juntos y son parte de la combinación que se administra al paciente, reciben  el nombre de Terapia antirretroviral de gran actividad.

Este tipo de tratamiento es complejo, y muchas veces los pacientes experimentas fuertes reacciones adversas, y en algunos casos se desarrolla una resistencia del virus o de sus cepas al fármaco o a los compuestos químicos que en una etapa inicial les resultaba letal.

La recomendación de este tipo de terapia es evaluar al paciente de manera y planificar el tratamiento de acuerdo a los síntomas, y tomando en cuenta las infecciones que pudiera haber desarrollado por la deficiencia en el sistema inmunológico.

La transcriptasa es una enzima que el virus necesita para realizar su proceso de reproducción. La inhibición de esta enzima por parte de los medicamentos inhibidores evita que se complete el ciclo y se efectúe este proceso.

Estos inhibidores se clasifican en inhibidores análogo nucleósidos, inhibidores de transcriptasa no nucleósidos, inhibidores de transcriptasa análogos de nucleósido, inhibidores de proteasa, inhibidores de entrada, inhibidorelaje de integrasa, inhibidores de la adhesión.

Entre los inhibidores de proteasa, esta el amprenavir, el cual impide el ensamblaje final de las moléculas del virus, lo cual detiene el proceso de replicación del virus.

 

¿Para qué se utiliza?

El amprenavir es un inhibidor competitivo de la proteasa del VIH-1, el cual se utiliza en personas que ya han sido o fueron tratados con otro inhibidores de proteasa, en combinación con otros agentes antirretrovirales, como parte de su tratamiento permanente.

Este medicamento causa una ruptura en los polipéptidos, lo que genera una alteración de las células víricas, modificándolas como no infecciosas, lo cual evita que se el virus se multiplique de manera constante y rápida en el organismo.

El amprenavir actúa interviniendo en el proceso viral y evita el que de las poliproteínas precursoras del virus, llamadas GAG y GAG POL, que son parte del genoma del VIH-1, las cuales ejecutan una división celular de la cadena proteíca del virus, paso que es fundamental para que se forme la replicación celular.

Es en este punto del proceso que actúa el amprenavir, inhibiendo la división de las células infectadas con el virus.

Mecanismo de acción

amprenavir efecto

El amprenavir impide la proliferación de el virus, y reduce significativamente el ácido ribonucleico de la cadena protéica del virus.

El conjunto del amprenavir con otros medicamentos antirretrovirales, muestra una baja en la carga viral del organismo, llevándola por debajo del límite de detección.

La acción anti viral del amprenavir es específica para el virus del HIV, y no presenta ninguna actividad antivírica frente a los virus que causan otras enfermedades como la varicela o el herpes.

Tampoco se puede utilizar para tratamientos contra infecciones causadas por hongos.

Este medicamento tiene un efecto sinérgico, es decir, que su acción sobre las células infectadas con el virus se ve repotenciada si se mezcla con otros fármacos, como por ejemplo si se administra con otros inhibidores de transcriptasa reversa.

Indicaciones

El amprenavir se administra en adultos y adolescentes mayores a 16 años, de acuerdo a su peso, la dosis mínima es de 1400 miligramos 2 veces al día, la cual puede llegar a la dosis máxima diaria de 2800 miligramos.

En  adolescentes de 13 a 16 años y que pesen menos de 50 kilogramos, se calculará por kilo, siendo la dosis recomendada de 1,5 mililitros por gramo dos veces al día, y 1,1 mililitros por gramo 3 veces al día.

No se recomienda utilizar el amprenavir como medicamento en una  monoterapia, es decir tomarlo como medicamento único, el tratamiento con este fármaco y sobre todo cuando se trata esta enfermedad debe ser en combinándolo con otros fármacos, en lo que se llama politerapia.

El tratamiento para los pacientes que han contraído el VIH es un combinado de 3 o más fármacos con efecto antirretroviral, pertenecientes a diversos fármacos, para lograr un resultado efectivo y más beneficioso para el paciente.

Los pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, se administrarán 450 miligramos 2 veces al día, 0 34 mililitros de ampranavir solución dos veces al día, siempre bajo estricta vigilancia médica.

El amprenavir se utiliza vía oral, como cápsulas o como solución, la biodisponibilidad entre las dos presentaciones es diferente. Es recomendable no intercalar una por otra y tomarlas siempre en ayunas, para ayudar a alcanzar la mayor concentración plasmática. La biodisponibilidad de la solución es 14% menor a la de las cápsulas.

Es recomendable en el caso de que el paciente necesite un antiácido, que no se tome al mismo tiempo que el amprenavir, porque puede afectar la absorción del medicamento.

Al tomar un tratamiento no debemos alterar las dosis recomendadas por el médico especialista, no debemos en ningún momento realizarle ajustes a las dosis, no se deben tomar más cápsulas de las indicadas, tampoco menos, porque el efecto del fármaco no sería el mismo, y por el contrario se puede generar un efecto adverso para la salud del paciente.

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Contraindicaciones

Para los niños menores de 4 años, esta totalmente prohibido ingerir el amprenavir.

El amprenavir está contraindicado en personas con insuficiencia renal grave, o los cuando se está bajo tratamiento con el medicamento ketoconazol.

Este medicamento puede aumentar el nivel de los triglicéridos en la sangre, lo cual puede generar los efectos indeseados de una enfermedad coronaria.

También puede aumentar el riesgo de enfrentarse a una pancreatitis.

Se debe tener especial cuidado con los pacientes que tengan reacciones alérgicas al fármaco, ya que este tiene en su composición sulfonamidas, se debe descartar reacciones alérgicas del paciente a esta sustancia en específico.

El amprenavir tiene riesgo de generar toxicidad en los pacientes, por su alta concentración de propilenglicol, específicamente en la solución oral, por eso se debe tener sumo cuidado y estricta vigilancia en el uso de este medicamento, el cual no se debe administrar en niños menores de 4 años.

Este medicamento no se debe administrar al paciente si este está tomando otros medicamentos que sean inhibidores o sustrato de citocromo, porque estos fármacos inhiben el metabolismo de manera competitiva de la terapia antirretroviral, y esto puede dar como resultado reacciones adversas de alto riesgo como arritmias cardíacas, efecto sedante fuerte, no controlado y durante mucho tiempo, también puede manifestarse trastornos respiratorios, como respiración muy lenta, con mucha dificultad y sensación de falta de aire.

amprenavir fármacos

Los fármacos con los cuales no se debe administrar el amprenavir son:  terfenadina, astemizol, cisaprida, dapsona, fentanilo, sibutramina, sirolimus, tacrolimus, vinblastina, vincristina, vinirelbina, zonisamida, alfentanilo, alosetron, alprazolam, pimozide, triazolam, diazepam, midazolam, amiodarona, clozapina, fosfenitoína, quinidina, sildenafil, el fenobarbital, la lidocaína intravenosa, y los antidepresivos tricíclicos.

El amprenavir tiene altas concentraciones de vitamina D, lo cual puede interferir en el mecanismo de acción de la warfarina y el dicumarol. (Ver artículo: Warfarina)

Este medicamento aumenta los niveles de glucosa en el organismo, así que se debe tener especial precaución con los pacientes diabéticos, pues les afecta en su tratamiento para controlar los niveles de azúcar. Si esto llega a suceder se debe controlar con dieta y ejercicio, si no cambia la condición se debe descartar el tratamiento por completo, ya que se empeorará su condición de salud.

El amprenavir puede ocasionar la dolencia conocida como uveítis, en la cual se presenta una inflamación de la membrana intermedia del ojo, la cual está ubicada entre la retina y la esclerótica del globo ocular, esta enfermedad presenta los síntomas de enrojecimiento, molestia y ardor en los ojos.

Efectos secundarios

En cuanto a los efectos secundarios del amprenavir, podemos decir que como medicamento tiene un buen nivel de tolerancia por parte del paciente, y que se han observado solo algunos efectos secundarios, como los siguientes:

  • Cansancio o fatiga por parte de los pacientes en tratamiento, se debe informar al doctor para encontrar exactamente que es lo que la causa y hacer algo al respecto.
  • El amprenavir puede causar que el conteo de los glóbulos rojos en sangre se vea disminuido de manera significativa, lo que puede generar un cuadro de anemia. En relación a este punto, es fundamental el determinar el origen de que esto suceda y aplicar un tratamiento para  solucionar con urgencia, ya que es causa que la enfermedad avance dentro del organismo.
  • Los pacientes pueden presentar los problemas digestivos tales como  dolor abdominal, náuseas, y vómitos, si se presentan algunos de estos síntomas se debe buscar una alternativa para el alivio de los mismos, ya sea con otros fármacos o con medicina natural, como por ejemplo tomando té o infusiones que pueden ayudar cuando se sienten estos malestares.(Ver artículo: Esomeprazol)
  • En algunos casos se presenta la diarrea como efecto secundario, a veces moderada otras veces fuerte, es un síntoma que se debe manejar con cuidado ya que puede producir rápidamente la deshidratación en el paciente, si la persona tiene diarrea y dura más de 2 días, se debe administrar muchos líquidos para mantener la hidratación del paciente, y acudir de inmediato al centro de salud y hablar con su especialista, ya que puede ser el síntoma de una dolencia mucho más seria.

amprenavir e. secundarios

  • Algunos pacientes sufren el riesgo de padecer lipodistrofia, que es la condición médica en la cual el organismo pierde grasa en las extremidades (brazos y piernas), y se le acumula en el estómago produciendo un cambio de forma de manera gradual en la apariencia del individuo, a veces la grasa también se acumula en el cuello. Esta reacción a los medicamentos afecta la parte psicológica del paciente, puede causar depresión, baja autoestima y aislamiento, lo cual llega a limitar su  calidad de vida.
  • El amprenavir puede causar un aumento en los niveles del colesterol y los triglicéridos en sangre, lo cual debe controlarse y tratarse, ya que es una de las condiciones que pueden provocar en el paciente accidentes cerebro vasculares.
  • Algunos pacientes presentan infecciones cutáneas y lesiones en la piel como poros que se infectan y se llenan de pus, pústulas, comedones, picazón y  sarpullido en todo el cuerpo. (Ver artículo: Oxitetraciclina)
  • Este medicamento puede ocasionar trastorno en la coagulación de la sangre y deficiencia en el organismo para la absorción de la vitamina K.
  • El amprenavir puede producir que se deteriore el sistema óseo, los huesos se debilitan y pierden contenido mineral, lo cual los vuelve débiles y quebradizos, en ciertos pacientes esta condición llega a ser grave desarrollando osteoporosis. Como medida preventiva a los pacientes se les recomienda tomar vitamina D y suplementos de calcio.

amprenavir erupción

Cuando una persona necesita un tratamiento para el virus VIH-1, no debe suponer que va a sentir todos los efectos indeseados antes mencionados, cada paciente es diferente, y el organismo reacciona de manera diferente a cada terapia antirretroviral, por lo que no es seguro que estos efectos secundarios puedan ocurrir.

Si el paciente observa que hay algún efecto secundario agudo, que dura mucho tiempo y no mejora con el tratamiento, debe acudir al médico de inmediato e informarle de su estado, ya que puede tratarse de otra condición médica, como una infección o enfermedad de tipo oportunista que se esté manifestando.

Lo que el paciente no debe hacer en ningún momento, es detener la administración de  alguno de los medicamentos de la terapia antirretroviral, tampoco se puede bajar la dosis o no tomarlo con regularidad,  ya que el virus está latente y se mantiene  avanzando de manera constante en el organismo, y puede transformar sus cepas y volverse resistente, lo cual se considera como un paso hacia atrás en la lucha por mantener la salud del paciente.

Amprenavir y el alcohol

amprenavir alcohol

El amprenavir es un medicamento que se utiliza en las terapias antirretrovirales que se administran a los enfermos contagiados del virus VIH, el cual puede ocasionar efectos secundarios, que pueden verse agravados por la ingesta de alcohol.

Una persona con este tipo de carga viral tiene su sistema inmunológico reducido y no cuenta con las defensas naturales del organismo para enfrentar cualquier virus al que este expuesto, como lo haría una persona sana, es decir, que si llega a estar en contacto con una infección de seguro contraerá la enfermedad, ya que el organismo no tiene un sistema de defensa para evitarlo.

amprenavir agenerase

El uso de alcohol puede provocar que se olvide ingerir una dosis, lo cuales perjudicial para el tratamiento, pues le da la oportunidad al virus de mutar y volverse resistente al medicamento.

Cuando un paciente está bajo tratamiento, sea el caso que sea, y en especial en esta enfermedad, tiene los órganos trabajando doblemente, ya que además de sus funciones normales tiene que procesar el medicamento, si a eso se le une el alcohol ingerido, podemos ocasionar una falla general en el funcionamiento de ese órgano.

El ingerir alcohol, puede afectar los efectos que tenga un medicamento y reducir la capacidad del cuerpo de absorberlo o ver disminuidos sus efectos en el organismo.  (Ver artículo: Gentamicina)

No es recomendable de ningún modo la ingesta de alcohol mientras se esta en tratamiento médico, lo más importante es conservar un estado óptimo para que el tratamiento haga su efecto sobre la infección presente en el paciente.

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