Alopurinol: Qué es, para qué sirve, nombre comercial y más

El alopurinol en un fármaco empleado para tratar una afección llamada gota y evitar que se formen cristales de ácido úrico  que se acumulan en las articulaciones y el riñón, entre otras cosas. Conoce mucho más de este medicamento a continuación.

alopurinol

Recuerde que no debe automedicarse, este artículo solo busca proveer información sobre el fármaco alopurinol.

¿Qué es y para qué sirve el alopurinol?

Este producto farmacológico que inhibe la xantino oxidasa, la proteína que se encarga de la producción de ácido úrico en el organismo.

Indicaciones

Se emplea para el tratamiento de:

– La gota.

– Hiperuricemias primarias y secundarias.

– Hiperuricosuria (exceso de ácido úrico en la orina)

Previene:

-Los cálculos renales de ácido úrico.

-La formación de cristales de ácido úrico en las articulaciones.

Presentaciones

Alopurinol 100 mg

Alopurinol 300 mg

Marca comercial

Zyloric

Mecanismo de acción

El alopurinol es un isómero de una purina presente naturalmente en el organismo llamada hipoxantina, esta suele disminuir los niveles de ácido úrico en el plasma y  la orina, gracias a su capacidad para interrumpir o bloquear la xantina oxidasa, una enzima de origen proteico que cataliza (acelera o retarda la reacción) la oxidación de hipoxantina a xantina y de esta a ácido úrico. (Ver articulo: Condroitin sulfato)

Dosis y modo de uso

Es de suma importancia que la presentación y dosis del fármaco sea indicada por su medico tratante.

Alopurinol de 100 miligramos

Adultos:

Se prescribe usa para disminuir los niveles de ácido úrico en la sangre, cuando estos son excesivamente altos y no se controlan con un régimen alimenticio o presentan algún síntoma. Entre los que encontramos los siguientes:

  • Gota
  • Deterioro del riñón causado por el ácido úrico.
  • Prevención y desintegración  de cálculos de ácido úrico.
  • Evitar cálculos de oxalato de calcio

alopurinol-1

Adultos y niños

Pacientes de estos grupos que pesan más de 15 kg o que las concentraciones de ácido úrico son muy altas, provocando un aumento en eliminación del mismo a través de la orina. En muchos casos debido a:

  • Radioterapia
  • Tratamiento  farmacológico para un tumor
  • Formas graves de desintegración celular

Niños

Pacientes de este grupo que pesen 15 kg o más que presentan:

  • Daño renal originado por el ácido úrico mientras se trataba un tumor sanguíneo, presentando excesiva cantidad de glóbulos blancos o cualquier otra anomalía.
  • Síndrome de Lesch-Nyhan problemas hereditarios de carencia de  hipoxantina-guanina-fosforribosil-transferasa (HPRT) que causa sobreproducción de ácido úrico

Alopurinol de 300 miligramos

El alopurinol de 300 mg se usa para la reducción de los niveles de ácido úrico en la sangre de:

Adultos

Si los niveles son demasiado altos y no se pueden disminuir con dieta o tienen afecciones tales como: gota, daño renal por presencia del ácido, disolución de cálculos de ácido úrico y prevención de la aparición de los mismos, además de precaver la formación de cálculos de oxalato de calcio.

Adultos y niños

Pacientes que pesan 45 kg o más  y que tienen un registro de niveles de ácido úrico altos presentando exceso del mismo en la micción,  debido a:

  • Radioterapia
  • Tratamiento a base de drogas para eliminar un tumor.
  • Desintegración celular grave.

Niños

  • Con un peso superior a 45 kg o más, con deterioro del riñón generado por el ácido úrico durante la terapia para la eliminación de un tumor sanguíneo con presencia de anomalías en los glóbulos blancos.
  • Síndrome de Lesch-Nyhan

Posología

Es importante que acate las instrucciones de su médico tratante, es decir que tome sus dosis de este fármaco tal como él le indicó. En caso de dudas o preguntas solicite información al médico. Esta suelen ser la dosis indicadas, sin embargo su médico le indicara la cantidad a tomar.

Alopurinol 100 mg

Adultos

  • Dosis inicial: Un comprimido una vez al día, se ajusta si es necesario de acuerdo a las concentraciones de ácido úrico en la sangre.
  • Dosis máxima: Nueve comprimidos al día. (Ver articulo: Flurbiprofeno)

Menores de 18 años, que pesen 15 kg o más

  • Dosis inicial: 10 miligramos por kilogramo de peso corporal al día, esta cantidad dividida en tres dosis.
  • Dosis máxima: Cuatro comprimidos al día.

Alopurinol 300 mg

Adultos

  • Dosis inicial: de 100 mg por día.
  • Dosis máxima: un comprimido de 300 mg.

Menores de 18 años que pesen 45 kg o más.

  • Dosis habitual: Diez miligramos por kilogramo de peso corporal al día, separado en tres dosis.
  • Dosis máxima: 400 mg  al día, se puede ajustar  empleando comprimidos de 300 y 100 mg de alopurinol.

Sin embargo existen algunas dosis y modos de uso específicos para cierra enfermedades:

En pacientes adultos

Enfermedad denominada gota:

Se debe administrar 100 mg al día, esto por vía oral inicialmente, posteriormente se incrementa 100 mg/día semanalmente, esto hasta que se reduzca el  nivel sérico de ácido úrico a 6 mg/dL o menos.

  • Dosis de mantenimiento para  gota moderada:

Tomar entre 200 y 300 mg/día vía oral, ya sea una sola dosis o  divididas.

  • Gota tofácea moderadamente severa:

Se indica entre 400 y 600 mg/día vía oral, la dosis máxima es de 800 mg/día en casos resistentes. Cuando las cantidades superan los 300 mg/día se debe tomar en dosis divididas. Ingerir suficiente líquido para producir al menos 2 litros de orina diario, tratando de mantener la misma neutra o ligeramente alcalina.

Hiperuricemia secundaria que se asocian a la terapia de malignidades:

Indicar entre 600 y 800 mg/día vía oral, esto por un lapso de 2 a 3 días con una ingesta alta de líquidos. Para luego reducir a una cantidad de 300 mg/día. Este medicamento debe iniciarse preferiblemente unos cinco días antes de comenzar la terapia anticancerosa e interrumpirse cuando ya no exista superproducción de ácido úrico.

Cálculos de oxalato cálcico recurrentes en hiperuricosuria:

Entre 200 y 300 miligramos al día por vía oral, esto ajustado dependiendo del control de la presencia de ácido úrico en la orina o  hiperuricosuria.

En pacientes pediátricos

Hiperuricemia secundaria asociada con malignidades:

Menores de seis años: 150 mg al día por vía oral.

Entre seis y diez años: 300 mg al día por vía oral.

Comenzar cinco 5 días antes de la terapia para erradicar el cáncer. Se debe controlar y evaluar la respuesta al fármaco después de 48 horas y en base a eso realizar los ajustes de la dosis si es necesario.

Es importante que tome el alopurinol siguiendo las siguientes recomendaciones:

  1. No triturar ni masticar las tabletas
  2. Con suficiente agua, mínimo un vaso.
  3. Posterior a alguna de las comidas.
  4. Tomar a la misma hora del día preferiblemente.
  5. Existen casos en los que se aconseja dividir la dosis y tomarla durante el día:
  • Cuando debe ingerir más de 1 tableta al día
  • En caso de producirse trastornos gástricos o intestinales.

La duración del tratamiento será indicada por el médico, sin embargo los tratamientos con alopurinol suelen ser por lapsos de tiempo prolongado. No suspenda el uso del medicamento sin previa autorización de su médico tratante y tómelo correctamente. No deje de asistir a sus chequeos médicos regulares.

Pacientes de 65 años o más

Es posible que su médico le indique la dosis mínima para el tratamiento de su afección.

Si olvidó tomar el alopurinol

Ingiera la dosis que olvidó tan pronto como recuerde la falta.

En caso de estar cerca la hora de su próxima dosis, omita la olvidada y continúe con la siguiente.

Evite tomar dosis doble.

Sobredosis

En caso de haber ingerido una cantidad mucho mayor de alopurinol de la requerida consulte a un médico o acuda a un centro de salud cercano. Puede presentar síntomas de sobredosis tales como: mareos, diarrea, náuseas y vómitos.

Contraindicaciones

Alergia o hipersensibilidad al principio activo del medicamento o alguno de sus componentes.

No debe ser administrado en niños solo si se trata de hiperuricemia secundaria a malignidad y no han desarrollado una reacción severa al fármaco.

La presentación de 300 mg no debe ser administrada en niños que pesen menos de 15 kilogramos.

Personas con insuficiencia renal severa, con aclaramiento de creatinina menor a 20 ml / min.

No utilizar si presenta enfermedad hepática y diabetes.

No es recomendable cuando existe una crisis gotosa aguda.

Precauciones

  • Su uso debe ser vigilado minuciosamente durante el embarazo y lactancia.
  • Se debe administrar en conjunto con colchicina profiláctica y/o un agente no esteroídico, para evitar el riesgo de ocurrencia de un ataque gotoso agudo.
  • Este fármaco debe ser aplicado con mucha cuidado y en dosis mínimas requeridas en casos de deterioro renal y pacientes tratados con los diuréticos tiazídicos, ya que incrementan la toxicidad del alopurinol.
  • Si se consume en conjunto con captopril y alopurinol puede causar reacciones de alergia o hipersensibilidad, tales como: erupciones cutáneas, fiebre, artralgias, etc.
  • El alopurinol y la azatioprina administrada en conjunto puede incrementar la toxicidad del segundo, por lo que sí es imposible suspender alguno de los dos la dosis oral de azatioprina debería reducirse en un 75%.
  • El efecto de supresión de médula ósea causada por la ciclofosfamida aumenta con la ingesta de alopurinol. El alopurinol intensifica la acción anticoagulante en algunos individuos por lo que se debe supervisar el tiempo de protrombina.
  • No suspenda o interrumpa el tratamiento con este medicamento sin discutirlo previamente con el médico, ya que arriesga el éxito de la terapia.
  • Puede ocurrir una reducción de la función de los riñones, sobre todo si se toman medicinas para la hipertensión o enfermedad cardíaca que contienen diuréticos.
  • Si existe deterioro en la función hepática.
  • Trastornos y anomalías de la producción de sangre. Se debe controlar cuidadosamente la cantidad y presencia de las células sanguíneas.

  • Se notifican erupciones que pueden ser mortales, como el síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica. Estas comienzan como manchas rojas con burbujas, úlceras en la boca, garganta, nariz, genitales y conjuntivitis, además de síntomas parecidos a la gripe. Generalmente ocurren en las primeras semanas de tratamiento.
  • Si presenta alguna reacción cutánea o síntomas en la piel,  suspenda el uso del medicamento e informe a su médico de inmediato.
  • El tratamiento con medicamentos no es necesario si las concentraciones de ácido úrico en la sangre están por debajo de 9 mg / 100 ml, o su función renal es normal.
  • Es importante que siga las sugerencias y recomendaciones dietéticas indicadas por el médico. Tenga en cuenta que ciertos alimentos y bebidas pueden afectar su salud.
  • Tome mucho líquido, preferiblemente agua, la cantidad suficiente para producir mínimo dos litros de orina al día. Sobre todo si toma alopurinol para tratar gota renal y cálculos de ácido úrico.
  • Es recomendable que mientras dure el tratamiento con alopurinol aumenta los niveles de pH de la orina, esto permite eliminar mayor cantidad de ácido úrico a través de la micción.
  • Existe posibilidad de que ocurran ataques de gota los primeros días del tratamiento, por esta razón el primer mes de terapia con alopurinol, es posible que deba tomar algún analgésico o colchicina.

Efectos secundarios o no deseados

Al igual que otros productos este fármaco provoca efectos secundarios o adversos, sin embargo no es una regla que todos los pacientes los padezcan. Algunos se describen a continuación:

Comunes

  • Reacciones cutáneas, tales como: prurito, manchas, pequeños nódulos, descamación, sangrado de la piel, etc.

Si este tipo de reacción ocurre en cualquier etapa del tratamiento es necesario detener el uso del alopurinol inmediatamente, pues pueden aparecer reacciones de alergia e hipersensibilidad mucho más severas y notifique a su médico tratante para que él tome las medidas apropiadas.

Poco frecuentes

  • Náusea y vómito
  • Diarrea
  • Reacciones de hipersensibilidad o alergia, que incluyen: fiebre, erupción cutánea, dolor en las articulaciones y anomalías en los análisis de sangre e hígado. En muchos casos se considera trastornos de hipersensibilidad en diferentes órganos.
  • Incremento de los niveles de función hepática, en muchos casos sin presentar síntomas.
  • Disminución de las plaquetas
  • Presencia de sangrado
  • Aparición de hematomas
  • Reducción alarmante de la cantidad de glóbulos blancos.
  • Predisposición a la aparición de infecciones.
  • Descenso de los niveles de glóbulos rojos, porque su producción se ve disminuida.
  • Síntomas de infección, como fiebre y malestar general
  • Inflamación de la garganta, faringe y boca.
  • Trastornos urinarios

Raros

  • Síntomas parecidos a la gripe (fiebre y escalofríos , dolores de cabeza, dolores y sensación general de malestar)
  • Úlceras en la boca, garganta, nariz y genitales
  • Conjuntivitis ojos rojos e hinchados
  • Trastornos del hígado, tales como inflamación del hígado, destrucción de sus células e inflamación complicada de sus tejidos.

Muy raros

  • Síndrome de Stevens-Johnson
  • Necrólisis epidérmica tóxica
  • Reacciones alérgicas variadas algunas pueden ser mortales
  • Escalofríos
  • Dolores articulares
  • Aumentos reversibles de las enzimas hepáticas transaminasa y fosfatasa alcalina
  • Inflamación de los conductos biliares
  • Cálculos el tracto urinario.
  • Trastornos de los ganglios linfáticos
  • Linfadenopatía angioinmunoblástica que suele revertirse al culminar el tratamiento.
  • Vómitos de sangre
  • Eliminación excesiva de grasas en las heces.
  • Trastornos gástricos e intestinales
  • Anomalías y cambios en el número de glóbulos blancos
  • Carencia de glóbulos rojos, ya que su producción presenta anomalías en la médula ósea.

  • Sentimiento de debilidad y  malestar general constante
  • Inflamación complicada de los folículos pilosos generada por bacterias y que suele ser muy dolorosa.
  • Desmayos o pérdida de conciencia
  • Incremento de la presión arterial
  • Presencia de sangre en la orina
  • Ginecomastia (aumento en el tamaño de uno o ambas mamas en los hombres)
  • Inflamación de las capas profundas de la piel generalmente de la cara y que suele ser severa y muy dolorosa.
  • Entumecimiento u hormigueo
  • Hinchazón de la capa que recubre la parte interna de la boca.
  • Elevación de los niveles de grasa en la sangre.
  • Modificación del sentido del gusto
  • Dificultad para controlar los movimientos.
  • Alopecia o pérdida de cabello.
  • Inflamación de la garganta
  • Impotencia
  • Cefalea o dolor de cabeza
  • Presencia relevante y anormal de sustancias en la sangre, que generalmente deben ser eliminadas en la orina, esto indica una reducción en la función renal.
  • Parálisis
  • Dolor muscular
  • Desórdenes nerviosos, incluyendo inflamación de los nervios de los brazos o piernas
  • Modorra y  cansancio
  • Mareo
  • Depresión y ansiedad

  • Eyaculación en horas nocturnas o mientras se duerme.
  • Dificultades y alteración de la vista
  • Opacidad de la lente ocular
  • Trastornos oculares que pueden ocasionar la pérdida de la visión central.
  • Esterilidad
  • Decoloración del cabello
  • Cambios del ritmo cardíaco
  • Acumulación de agua en los tejidos.
  • Diabetes mellitus

Notificación de efectos indeseables

Es importante que comunique a su médico todos los efectos secundarios que presente, ya que esto permite recopilar información importante referente a la seguridad del uso de este medicamento.

Advertencias

Existen ciertos datos a tomar en consideración cuando se toma alopurinol:

Embarazo y lactancia

Durante la etapa de gestación o  embarazo solo puede consumir este fármaco si su médico tratante lo considera absolutamente necesario para su salud, pues la enfermedad conlleva graves riesgos para la madre o el feto, pues no existen datos suficientes sobre la seguridad de este medicamento durante esta etapa.

El principio activo del fármaco pasa a la leche materna, por lo tanto no lo ingiera si está amamantando. Informe a su médico.

Es importante que no se automedique y que consulte a su médico sobre cualquier medicamento que decida consumir.

Conducción y uso de máquinas.

El alopurinol puede causar efectos secundarios como mareos, cansancio, somnolencia y dificultad para controlar los movimientos, por lo tanto debe tener precaución de no realizar actividades que sean peligrosas para usted u otras personas, tales como conducir vehículos o manipular maquinarias.

Alimentos y alcohol

Es preciso evitar el consumo de algunos alimentos con alto contenido de purina, tales como:

Anchoas y  sardinas

Almejas y mejillones

Atún

Bacalao

Arenque

Eglefino

Carne de animal silvestre como ganso y pato

Carnes de órganos o trastos: sesos, corazón, riñón, hígado y mollejas

Salsas preparadas con carne

Extractos de levadura, incluidos en algunos suplementos.

En el caso de la ingesta de alcohol es preferible evitarla, especialmente la cerveza. (Ver artículo: Glucosamina)

Interacciones

Existen algunos productos farmacológicos que pueden alterar o modificar el efecto del alopurinol, razón por la cual debe comunicar su médico tratante que medicamentos, suplementos o productos naturales a base de hierbas, raíces o semillas ha tomado o está tomando actualmente.

Algunos de estos medicamentos pueden interferir con la acción del alopurinol o viceversa:

  1. 6-mercaptopurina fármaco empleado en el tratamiento de varios tipos de cáncer de sangre, cuando existen anomalías en los glóbulos blancos o presencia excesiva de los mismos.
  2. Ciclofosfamida, doxorubicina, bleomicina, procarbazina o haluros de alquilo, indicados en la terapia para el tratamiento de tumores agresivos. Es necesario verificar constantemente el número de sus células sanguíneas.
  3. Azatioprina, ciclosporina y medicamentos que se emplean  para la supresión del sistema inmunológico y otras afecciones.
  4. Vidarabina utilizado para combatir enfermedades virales.
  5. Didanosina antirretroviral para tratar la infección por VIH
  6. Ampicilina , amoxicilina y medicamentos para tratar infecciones bacterianas, es recomendable recibir otro tipo de antibióticos para evitar reacciones alérgicas.
  7. Salicilatos y fármacos utilizados para aliviar el dolor, la fiebre o la inflamación, ejemplo el ácido acetilsalicílico.
  8. Probenecid, benzbromarone y medicamentos para promover la excreción de ácido úrico por la orina.
  9. La clorpropamida fármaco para tratar la diabetes, que debe suministrarse en dosis reducidas cuando se tiene función renal deficiente.
  10. Warfarina , femprocumon, acenocumarol y productos para tratar afecciones de la coagulación de la sangre. Sin embargo es necesario verificar los parámetros de coagulación de la sangre minuciosamente y más seguido, por si es necesario ajustar las dosis de los medicamentos.
  11. Antiepilecticos (fenitoína) para tratar crisis epilépticas o afecciones dolorosas.
  12. Medicamentos para tratar el asma y otros trastornos respiratorios, como la teofilina
  13. Fármacos utilizados para la hipertensión y dolencias cardíacas, pueden causar reacciones cutáneas si existe mal funcionamiento de los riñones.

Alopurinol y la colchicina

La colchicina es un fármaco que se indica específicamente para detener aquellos procesos en el organismo que provocan los síntomas de gota y poliserositis familiar recurrente (FMF), pertenece a los medicamentos denominados agentes contra la gota y para ser más específicos no se puede utilizar en otras afecciones que no sean las indicadas anteriormente, es decir no es un analgésico.

Se indica expresamente para:

-Prevenir las crisis de gota en adultos.

-Aliviar el dolor en caso de que ocurra la crisis de gota.

-Tratar la FMF, afección congénita que causa fiebre, dolor e inflamación en el estómago, los pulmones y las articulaciones, en pacientes adultos y pediátricos de cuatro años en adelante.

Este medicamento suele administrarse asociado con alopurinol y salicilatos. Generalmente se administra de manera preventiva al inicio del tratamiento con  el alopurinol, ya que en los primeros es muy frecuente que ocurran ataques agudos de gota artrítica en aquellos pacientes que padecen gota crónica.

https://youtu.be/2jOc9OZa4n8

Alopurinol y el ácido úrico

El ácido úrico es una sustancia química que resulta  de la descomposición de sustancias llamadas purinas, por parte del organismo. Este ácido se disuelve en la sangre y a través de ella llega a los riñones y es eliminado del organismo por la orina.

Es posible que aquel organismo que produce demasiado ácido úrico o tiene dificultades para eliminarlo se enferme. Cuando existen niveles demasiados altos de ácido úrico en la sangre, se le conoce como hiperuricemia. La hiperuricemia generalmente provoca afecciones y patologías como la enfermedad de gota, cálculos en los riñones, etc.

Enfermedad de gota

La gota es una patología que se origina en alteraciones del metabolismo de la purina, este se caracteriza por:

  • Hiperuricemia
  • Acumulación o formación de depósitos de ácido úrico en algunas zonas del cuerpo, denominados tofos gotáceos o tofos gotosos.
  • Crisis inflamatorias agudas en las articulaciones, con presencia de almacenamiento de cristales urato en los cartílagos y tendones.
  • Enfermedad renal o  nefropatía gotosa

Es una afección que esta vinculadas más al componente genético, que al estilo de vida. Suele ser más común en el sexo masculino, donde se registran el 95% de los casos, la edad de inicio varía entre los 30 y 50 años. Generalmente se confirma su existencia mediante un análisis de sangre o una pequeña muestra de líquido presente en la inflamación de la articulación.

Casi siempre realizar un cambio en los hábitos de vida y una terapia adecuada mantiene los signos y síntomas controlados. La gota es una de las principales afecciones causadas por la deposición de ácido úrico, producto del metabolismo de las purinas endógenas o naturales del organismo y exógenas que se derivan de la dieta.

Muchos factores y afecciones suelen provocar el aumento en el nivel de ácido úrico en la sangre, entre estas tenemos: el alcoholismo, la obesidad, lisis tumoral, trastornos mieloproliferativos, dietas con alimentos ricos en purina y ciertos medicamentos tales como salicilatos, diuréticos, etc.

La enfermedad de gota es producto o consecuencia de la hiperuricemia crónica. Se considera a un paciente hiperuricemico cuando después de 5 días de dieta hipopurínica y sin consumir fármacos que modifiquen o alteren la uricemia, tales como la vitamina C , vitamina PP o B3 , salicilatos, diuréticos, presente valores de ácido úrico en la sangre.

La gota es consecuencia o resulta de la elevada producción de ácido úrico  o una disminución considerable de la excreción.

Entre las manifestaciones y los hallazgos clínicos de la gota encontramos: la uricemia, los ataques de artritis inflamatoria aguda, enrojecimiento, hinchazón, excesivo dolor en las articulaciones y formación de nódulos o tofos. Existen algunos factores que promueven y desencadenan los ataques de artritis: el abuso de alcohol, el exceso de comida, el ayuno prolongado, los traumas articulares y los esfuerzos intensos por tiempo prolongado.

Causas de la enfermedad

La gota tiene dos causas principales:

Síntesis elevada de purinas que origina una hiperproducción de ácido úrico, generalmente es hereditaria y se agrava por el consumo de compuestos con purina en la dieta diaria.

Reducción de la eliminación por la vía renal del ácido úrico debido a la disminución de la eficiencia del riñón en la excreción. (Ver artículo: Tiopental)

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