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Aprende todo sobre el medicamento aflibercept

El aflibercept calificado como antiangiogénicos, es decir, un elemento biológico encargado de impedir principalmente el crecimiento y lo que se denomina degeneración macular que viene relacionada a la edad de la persona, y el aumento de edema macular por la formación de nuevos vasos sanguíneos donde se ve incluida la oclusión venosa en algunos casos.

aflibercept

Nota: Este artículo solo es informativo, no se automedique

Definiciones importantes

El primer precepto al que se hará mención en este artículo es el de edema macular, donde esta afección altera al ojo que es producto del deterioro de la zona de la mácula, éste es un fino tejido capa de color amarillo ubicada en el centro de la retina donde llega a ser delicada ante la luz.

Por lo tanto, este pequeño tejido proporciona al ojo la nitidez en los detalles del mundo exterior, en este sentido, el ojo al llegar a perder esta nitidez se dice que la misma se está degenerando ocasionando una visión borrosa y hasta turbia.

Otra definición que es importante aclarar es el del llamado retinopatía diabética, la misma es catalogada como una consecuencia clara producto de la diabetes que presenta el paciente y donde se ven afectados los vasos sanguíneos de forma alarmante, ya que estos se deterioran con gran rapidez y donde la retina se irrita por un derrame ligero de sangre y de fluidos del ojo.

Es de suma importancia tener en cuenta, que la enfermedad como la diabetes afecta directamente la visión, específicamente los vasos sanguíneos, llegando a multiplicarse en la retina dando como resultado que la visión se vea desmejorada y por lo tanto borrosa.

Historia del Aflibercept

El aflibercept como fármaco utilizado para atacar afecciones contra el cáncer, en primer lugar llega a ser más económico que otros fármacos de tipo monoclonal ya que por su modo de aplicación intra-ocular puede llegar a dosificarse con menor intensidad, impactando de forma positiva en el ámbito económico de la persona a quién se le aplica, y un pequeño ahorro en las consultas oftalmológicas.

Sin embargo el aflibercept resulta ser un fármaco más caro en comparación con el avastin, donde ha sido aplicado de igual forma contra el aumento y el deterioro macular, aun cuando no exista una indicación expresa en el producto; donde es importante indicar que este último resulta ser más tóxico que el aflibercept.

Ahora bien, la comercialización del aflibercept deviene de la empresa farmacéutica Regeneron fundada en el año 1988; esta empresa realizó estudios enfocados principalmente los distintos factores mantuvieran bajo control el desarrollo a nivel nervioso, inicialmente para atacar una enfermedad llamada Lou Gehrig.

Este medicamento utilizado para contraatacar este padecimiento no dio un resultado alentador, pero a pesar de todo esto se pudo observar de manera accidental la gran utilidad que tenía en pacientes que padecían de obesidad, sin embargo en el año 2003 y después de diversos estudios tampoco funcionó.

Tras numerosos estudios farmacéuticos, junto con la ayuda de la Universidad de Columbia, se pudo llegar a la conclusión de que este fármaco neutraliza el crecimiento del llamado endotelio vascular, que no es más que una proteína que ayuda a la proliferación de nuevos pero anormales vasos sanguíneos que afectan la mácula.

¿Para qué se utiliza el aflibercept?

El aflibercept es utilizado principalmente para el tratamiento de afecciones que presente el ojo en determinado momento, uno de los procedimientos en los que es más utilizado y que los médicos recomiendan es en el llamado degeneración macular donde el ojo presenta una húmeda sobrevenida por la edad, ocasionando la perdida de la vista, haciendo difícil realizar actividades cotidianas como leer.

En este sentido un segundo tratamiento donde se utiliza este fármaco es contra el edema macular secundario o llamada con oclusión de las venas ubicadas en la región central de la retina, donde la misma es ocasionada por el exceso de flujo sanguíneo en el ojo llegando a obstruirla, y por lo tanto ocasionar visión borrosa y en ciertos casos la perdida de la vista.

Ahora bien, recientemente se ha venido empleando en afecciones que alteran de forma irreversible al ojo, tal como el edema macular diabético o conocida como retinopatía en diabéticos. De igual forma se ha llegado a demostrar que este fármaco ayuda a prevenir la ceguera y conservar el sentido de la visión.

Este medicamento perfectamente llega a encajar en la categoría de inhibidor, dada su naturaleza y por su especial forma de acción al impedir el desarrollo de vasos sanguíneos nuevo en diversas zonas del ojo, donde así disminuye las grietas y el escape de líquido de estos nuevos vasos.

Sin embargo, este fármaco aunque haya sido aprobado, hay que resaltar que el suministro de este medicamento resulta ser potente dados sus componentes por lo que es requerida la inyección de forma continua para así tener una mayor efectividad en la visión. (ver artículo: Panitumumab).

Marcas comerciales

Este fármaco a nivel farmacológico y para su posterior venta, el mismo lleva como nombre Eylea, bajo la presentación de 40mg bajo solución que resulta ser aplicada a través de una inyección por jeringa que debe cargarse.

Mecanismo de acción aflibercept

Este fármaco tiene un mecanismo de acción muy amplio, ya que inhibe y obstruye el dinamismo de algunos receptores junto con la multiplicación de las células endoteliales, de igualmente opaca el crecimiento de ciertos vasos nuevos que proporcionan oxígeno y nutrientes a los tumores.

En cuanto al escape que pueda existir en la sangre y fluido, en el ojo puede ocurrir un posible aumento o el llamado edema retiniano acompañado de hemorragias en esta misma zona de la retina, seguido de una posible pérdida de los detalles  de la vista.

Finalmente se sabe que todo lo anterior puede tener un rango de acción sinérgicamente, llegando a provocar la infiltración leucocitaria y posiblemente provocar una inflamación notoria a nivel vascular.

Farmacocinética

En cuanto a la farmacocinética de este fármaco, el mismo debe ser suministrado directamente en el área del vítreo para que el mismo pueda ejecutar todos sus efectos en el ojo.

Tras ser suministrado en el área intravítrea, el fármaco llega impregnar de manera lenta esta área; de esta forma es llevado el líquido a la circulación sistémica, donde generalmente se puede observar que este mismo líquido forma un complejo inactivo y estable.

Sin embargo, luego de haber sido aplicada la inyección de aflibercept se ha podido notar la existencia de bajas concentraciones de plasma producto del fármaco libre;  así como una media alrededor de los 0,02 microgramos y que casi pasaron por alto por un período de tiempo aproximado de dos semanas. Dado lo anterior el aflibercept no puede almacenarse en el plasma aun cuando se administre cada 4 semanas.

En este sentido, la concentración plasmática de aflibercept libre es mucho menor en una media de cincuenta (50) a quinientas (500) veces donde la concentración requerida de aflibercept para retraer la actividad biológica resultó ser de un 50% en experimentos realizados en animales, llegando a visualizarse modificaciones en la presión arterial cuando el fármaco llego a alcanzar 10 microgramos.

En el caso de los pacientes a quien se les suministró intravítrea de 2 mg, se llegó a producir una concentración plasmática cien (100) veces menos que la concentración de aflibercept, resultando ser poco frecuente que se lleguen a producir algunos efectos farmacodinámicos tal como variaciones notables en la presión arterial.

¿Cómo se debe usar este medicamento?

Normalmente el aflibercept es aplicado en un consultorio médico por un profesional especializado en el área de la medicina, ya que resulta ser el más idóneo por tener todos los utensilios necesarios al momento de inyectar el fármaco en el ojo. Ahora bien, el médico o la persona encargada le indicará el horario y el número de dosis que mejor encajen a su condición.

El procedimiento es algo complejo, ya que primero el médico adormecerá la zona del ojo antes de cada inyección con el fin de evitar posibles infecciones, seguidamente lo anestesiará para no sentir alguna molestia al momento de ser suministrada la inyección. Por último y antes de salir de la clínica o el centro especializado, el médico le solicitará examinar la vista.

Recordemos que este tipo de rutina la realiza un profesional especializado en el área de la medicina, donde el mismo dispondrá y posteriormente aplicará la inyección en el ojo deteriorado.

El aflibercept es aplicada en forma de inyección intraocular, prescrita por los médicos por un tiempo de tres meses cada cuatro semanas; luego esta inyección intraocular debe ser ir variando en el tiempo y aplicarse cada ocho semanas.

Es importante advertir que el aflibercept ayuda a manejar y hacer más llevaderos ciertos padecimientos que se encuentran alojados en los ojos, pero esto no implica que sea una cura a corto plazo.

En este sentido, su médico de confianza lo mantendrá bajo observación, con el fin hacer sus consideraciones en cuanto a los resultados obtenidos. Si tiene alguna duda, tanto antes como después de ser dosificado, este tratamiento consulte con su médico de confianza a cerca del tiempo estimado que le debe tomar este tratamiento con aflibercept.

En cuanto a las dosis a ser suministradas y la aplicación o no del tratamiento, variará y dependerá de la magnitud de la afección que lo aqueja junto con contestación que resulte del tratamiento. El profesional de la salud suministrará la inyección que haya sido pautada tal y como lo ha establecido en el cronograma, normalmente es aplicada cada uno  dos meses.

Para obtener mejores resultados siga las instrucciones que le proporcione su médico tratante, ya que todo esto traerá consigo el máximo beneficio al empezar este tratamiento, por lo tanto utilícelo de la forma en que le fue recomendada y comuníquese con su especialista de la salud si la enfermedad se agrava.

¿Qué otro uso se le da a este fármaco?

Este fármaco puede ser aplicado para otras afecciones; pero primero es importante que le solicite a su médico, farmacéutico, enfermera o auxiliar de la salud la información pertinente a cerca de los otros usos que pueda llegar a tener. (ver artículo: Plerixafor).

Indicaciones y posología

Este medicamento es aplicado vía intravítrea, por lo tanto en el caso de los adultos la dosificación de este fármaco es alrededor de los dos (2) mg, es análoga a los 50 microlitros. En este sentido, la terapia debe ser de una inyección por mes durante las tres primeras dosis, luego debe dosificarse a través de una inyección cada dos meses.

No se requiere de una extrema vigilancia entre cada una de las inyecciones a ser aplicadas. Sin embargo, tras ser aplicado este medicamento durante el primer año, es decir, los primeros 12 meses el mismo puede prolongarse en base a los resultados notorios que puedan existir e incluso las variaciones anatómicas.

El método de suministro de este fármaco es a través de una donde un médico calificado, con una experiencia basta en la aplicación de inyecciones intravítreas. Por lo general la aplicación de este medicamento viene acompañado de la aplicación de anestesia y posiblemente de un antiséptico de amplio espectro aplicado en el párpado.

El tamaño utilizado en la inyección es de 3,5 a 4,0 mm aplicada en dirección al centro del globo ocular. Y seguido de esto, hay que liberar líquido contenido en la inyección con un volumen de 0,05 ml; de igual forma aplicarse en puntos diferentes.

Por cada inyección, el mismo debe aplicarse para la terapia de un solo ojo. Aunque no se debe suministrar en su totalidad. Pero en caso de inyectar todo el contenido de la jeringa, la misma puede ser ocasionar una sobredosis.

En el caso de las personas que padecen de cáncer colorectal se debe aplicar vía intravenosa este medicamento, en este sentido en el caso de los adultos su dosifcación es de aproximadamente 4 mg por 4 semanas en combinación con otros fármacos.

En el embarazo

Bajo análisis realizado durante un tiempo en animales, se logró demostrar el grado de toxicidad que presentaban estas especies, dado esto muchos médicos concluyeron que este tratamiento debía utilizarse únicamente si el mismo se tomaba como un beneficio positivo todo esto bajo la etapa de gestación.

Durante la lactancia

En esta etapa y bajo estudios realizados, no se pudo llegar a alguna conclusión ni mucho menos saber si este fármaco llegaba a excretarse a través de la leche que resultaba de la madre. En este sentido, no se pudo determinar la presencia de algún riesgo para el recién nacido.

Por lo tanto, se debe tomar una decisión acerca de deja de amamantar con leche materna o paralizar el tratamiento con aflibercept, todo esto en base a una estimación del beneficio que se pueda atribuir al bebé o bajo el provecho que se le pueda ofrecer a la madre en esta terapia.

Insuficiencia hepática

En pacientes que padecen este tipo de afección no existe información certera a cerca de su dosificación con aflibercept.

Insuficiencia renal

En el caso de los pacientes con insuficiencia renal, la información que se sabe es muy limitada ya que los exámenes realizados en animales no demuestra algún efecto adverso.

Contraindicaciones

Este medicamento no debe ser utilizado en pacientes que presenten Hipersensibilidad al aflibercept, o algún componente que contenga en su formulación aflibercept. De igual forma se encuentra contraindicado en pacientes que presenten alguna infección a nivel ocular o que se llegue a tener una presunción de este, incluso al presentar alguna inflamación inusual alrededor del ojo o intraocular.

Si nota que existe constante presión intraocular, debe comunicarse de inmediato con su médico, es imprescindible tener en cuidado especial a los pacientes que presentan glaucoma, llegando a tener un control inadecuado.

Precauciones especiales que debe seguir

  • Antes de empezar a ser dosificado el aflibercept en forma de inyección, debe comunicarle al médico especialista o en dado caso a la enfermera que lo esté ayudando, si puede tener alguna reacción desfavorable al aflibercept, o incluso algún otro fármaco que en su composición contenga alguno de los componentes del aflibercept. Por lo tanto, solicite a su profesional de la salud de confianza una lista detallada de los ingredientes.
  • Indiquele a su médico especialista o incluso a su farmacéutico a cerca de otros fármacos recetados o no, ciertos suplementos o vitaminas incluso si está tomando algún medicamento a base de plantas que esté tomando o que esté planificando tomarse.
  • Ahora bien, si llega a observar alguna inflamación en su ojo, o incluso alguna molestia como irritabilidad en el mismo consulte de inmediato al especialista, ya que lo más probable es que le informe a cerca de la suspensión total de este fármaco en forma de inyección.
  • Comuníquese o indiquele a su especialista en el área de la salud si se encuentra en estado de gestación, si se encuentra realizando planes para quedar embarazada, incluso indiquele si el neonato está recibiendo pecho, ya que si está en etapa de gestación mientras recibe este fármaco de forma inyectable, le sugerimos llamar a su médico de confianza.
  • Es importante precisar que este fármaco al ser inyectable puede ocasionar ciertos inconvenientes en el área de la visión, por lo tanto no maneje vehículos por sí solo, ni opere maquinaria pesada hasta tanto no tenga el conocimiento certera acerca de cómo le afecte este fármaco en su visión.

Efectos secundarios que podría provocar el aflibercept

El aflibercept aplicado a través de una inyección puede llegar a ocasionar algunos efectos no deseados, por lo tanto comuníquese con su médico si llega a presentar estos síntomas de forma intensa, prolongada y que no desaparezca:

  • Sensación constante de tener alguna basura dentro del ojo.
  • Los ojos se tornan llorosos, y bastante lagrimeo durante un tiempo prolongado.

Existen efectos que pueden llegar a tornarse graves. Si llega a tener alguno de estos indicios, comuníquese con su médico lo más rápido posible y pida alguna terapia de emergencia:

  • Enrojecimiento acompañado de dolor en el área de los ojos.
  • Sensibilidad a la luz.
  • Baja nitidez en los detalles con alteraciones de la vista.
  • Sangrado constante dentro del ojo o alrededor de este.
  • Haber visto ”moscas volando” o pequeños puntos negros al parpadear.
  • Dolor o molestia en el área donde se aplicó la inyección.
  • Ver una que otra vez destellos de luz.
  • Dolor insoportable en el pecho.
  • Falta de oxígeno.
  • Sudoración excesiva.
  • Dificultad para hablar o incluso retardo en el habla.
  • Mareo y sensación de desvanecimiento.
  • Debilidad y rigidez en los brazos y piernas.
  • Aparecen repentinamente sarpullidos y rosetones.
  • Picazón constante.
  • Dificultad para tragar cualquier alimento.
  • Observa manchitas negras o formas borrosas flotando al parpadear.
  • Presenta párpados hinchados.
  • Dolor en la mandíbula o en el brazo izquierdo.
  • Le falta el aliento.
  • Debilidad y sensibilidad en un lado del cuerpo.
  • Confusión.

Existen casos que ocurren con poca frecuencia, ya que este fármaco ocasiona que  algunas afecciones aplicadas en el ojo se agraven, en este sentido se pueden mencionar:

  • Una afección llamada endoftalmitis o mejor conocida como separación retinal.
  • La vista se vuelve borrosa.
  • Cambio repentino en la vista.
  • Pérdida parcial o completa de la visión.

Con muy poca frecuencia ocurren reacciones que repercuten en la piel, tal como alguna alergia que se puede tornar molesta o empeorar con el tiempo hasta llegar en convertirse en una reacción grave producto de este medicamento. Sin embargo, lo incentivamos a recurrir a un especialista que lo atenderá y guiará de urgencia si el  mismo observa que la reacción desfavorable continúa, esto incluye:

  • Erupciones muy pronunciadas en el área de la piel.
  • Inflamación exagerada en el área de la cara, incluso en el área de la lengua y molestias en la garganta.
  • Mareos muy fuertes y constantes.
  • La persona independientemente de su peso o edad se le hace difícil respirar.

Si llega a presentar alguno de los efectos anteriormente mencionados consulte a su doctor de confianza, dado que este fármaco le fue recetado en base al beneficio que implica, así como la tolerancia a los efectos secundarios que pueda presentar.

En este sentido, muchas de las personas que le es suministrado este medicamento no presentan algún efecto adverso que se llegue a tornar grave, sin embargo, comuníquese con su médico para que este mismo le proporcione un listado.

Toxicidad

Recientemente se ha podido observar que en los pacientes que reciben este fármaco, se produce un tipo de ulceración en la parte externa de la piel, aunque no se han podido realizar estudios sobre algún. Aunque no se han podido realizar estudios sobre algún posible carcinogénico producto del aflibercept.

En cuanto al aflibercept se logró determinar la toxicidad en el feto, donde estudios realizados en conejos encontrándose los mismos en etapa de gestación, y al suministrarles vía intravenosa de 3 a 60 mg se logró demostrar que en cuanto al desarrollo de los fetos de este animal, se produjo una dosis muy disminuida de los valores de exposición sistémica. Sin embargo, en cuanto a los estudios realizados en animales se puedo determinar una disminución de hasta 600 veces, de los valores tras ser administrada una dosis de 2 mg.

Por otra parte, en estudios realizados a cerca de los posibles efectos que puedan repercutir en la fertilidad tanto femenina como masculina se pudo evaluar en varias especies de monos durante seis (6) meses de duración, a través del suministro vía intravenoso del fármaco con la dosis de tres (3) a treinta (30) mg.

Tras haber realizado estos estudios, junto con todas las dosis bajo análisis, es decir, de tres (3) a sesenta (60) mg en estas especies de monos se pudo determinar que en el caso de las hembras, las mismas presentaban una disminución, incluso irregularidad a nivel hormonal; en el caso de los machos existió un cambio notorio en su morfología, incluso en la motilidad del esperma. Sin embargo, es importante mencionar que todas estas variaciones fueron reversibles en su mayoría. (ver artículo: Dabrafenib).

Almacenamiento

En relación al resguardo de este fármaco el mismo no aplica, ya que este debe ser suministrado por una persona calificada y en un entorno propicio tal como un consultorio médico.

¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

De faltar a cualquiera de las citas programadas para dosificarle aflibercept, comuníquese con su médico especialista lo más rápido posible.

¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis?

Justamente al haber sido aplicado el tratamiento con aflibercept, es ocasionado un envenenamiento, o no puede despertar, incluso si llega a presentar síntomas de debilidad, o en el peor de los casos presenta convulsiones severas, busque ayuda o diríjase al centro clínico más cercano. (ver artículo: Vemurafenib).

Dieta especial que debo seguir

Siga consumiendo sus comidas diarias, en este sentido continúe su dieta lo más normal posible con sus frutas, vegetales, granos, proteínas entre otros; siempre y cuando su médico tratante le sugiera todo lo contrario, o le prohíba alguno que otro alimento.

¿Qué otra información de importancia debería saber?

Es importante que al establecer un cronograma con su médico tratante, no lo tome a la ligera y asista con prioridad a cada cita programada.

Formule a su médico, farmacéutico, enfermera o cualquier otro auxiliar de la medicina las preguntas pertinentes que le asistan acerca del fármaco.

Tenga presente esta nota esencial al momento de asistir a la consulta médica, escriba una lista escrita de todos los fármacos que se encuentra tomando, los que fueron prescritos bajo observación de su médico, incluso los que usted haya tomado y comprado sin alguna receta médica, incluya suplementos vitamínicos y de dieta.

El tip anterior incluso le servirá al momento de asistir al hospital en caso de alguna emergencia médica, incluso cuando vaya a visitar a su médico o profesional de la salud en una consulta de rutina.