Ácido tranexámico: Para qué es, nombre comercial, y más

Aprende todo sobre el ácido tranexámico, se emplea para el control del sangrado abundante durante el ciclo menstrual de las mujeres, pertenece a una familia de medicamentos llamados antifibrinolíticos. En el siguiente artículo, conocerá todo lo referente sobre este fármaco tan importante.

Acido

El ácido tranexámico (ATX)

Está catalogado como una sustancia sintética semejante a la lisina,  que se utiliza en la medicina para neutralizar el sistema de fibrinólisis. Es comúnmente utilizado para combatir el sangrado en exceso durante el ciclo menstrual en las mujeres hasta el punto de disminuirlo, también se minimizan los problemas de desbordamiento y las hemorragias, las manchas y la vida sexual mejoran significativamente.

El ácido tranexámico es uno de los avances de la medicina, que día a día ha ampliado sus indicaciones como fármaco.

Fibrinólisis

Denominado como un proceso natural por el cual se destruyen los coágulos, su principal componente es el plasminógeno y actúa mediante la disminución de la actividad de una enzima denominada plasmina que es la responsable de la destrucción de las fibras de los coágulos.(ver articulo: Aspirina)

Plasmina

Es un proceso fisiológico que se encarga de la degradación de las redes de fibrina, que pasarán a ser fibrinopéptidos solubles tras la fibrinolisis, en otras palabras, ayuda a disolver los trombos de sangre, así que evita la aparición de trombosis.

El sangrado menstrual grave (SMG)

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El exceso de pérdida menstrual es un problema más común de lo que se puede imaginar, una mujer puede perder 80 ml de sangre por cada ciclo menstrual. Ahora bien, al comparar una de estas mujeres con otra mujer que mantenga una pérdida sanguínea menstrual normal, se llega a la conclusión que la primera tiene más enzimas en el recubrimiento del útero, la cual trae como consecuencia que se disuelvan los coágulos sanguíneos.

A este tipo de mujeres se les administran fármacos para bloquear estas enzimas, fármacos que contienen el tratamiento antifibrinolítico, como el ácido tranexámico.

A estas alturas se preguntará: ¿qué son fármacos antifibrinolítico? Pues acá tiene la respuesta, sencillamente son medicamentos que son utilizados para prevenir las pérdidas de sangre excesivas.

Durante décadas, estos fármacos se han utilizado por los médicos para tratar a los pacientes que serán sometidos a determinadas operaciones quirúrgicas y en otros que corren un gran riesgo de complicarse con hemorragias.

Aunque sea difícil de creer, las lesiones son la segunda causa principal de muerte en el mundo, las estadísticas muestran que afectan a personas entre 5 y 45 años de edad. Otros fármacos que pueden salvar la vida de una persona, evitando la pérdida sanguínea y que entran dentro de los denominados antifibrinolítico, son los siguientes: aprotinina, el ácido épsilon aminocaproico y el ácido aminometil benceno.

Aprotinina

Es un agente hemostático que inhibe las proteasas, es decir que inhibe enzimas que degradan las proteínas: serin proteasas, tripsina, plasmina y calicreína. Todo este proceso influye en el sistema de coagulación y es por ello que es utilizada, para sintetizar, disminuye el sangrado de los pacientes durante cirugías del corazón o hemorragias causadas por deficiencias en la coagulación.

Ácido épsilon aminocaproico

Tiene múltiples acciones farmacológicas, primero que nada se emplea para controlar el sangrado que se presenta cuando los coágulos de sangre se disuelven muy rápido. El tratamiento va dirigido a personas que han sido sometidas a operaciones del corazón, operaciones del hígado, personas con cáncer en la próstata, del pulmón y en mujeres embarazadas con abrupción de la placenta. Es también utilizado para controlar el sangrado del aparato urinario, que se puede generar luego de una intervención de próstata o de riñón.

Origen

Fue descubierto en el año de 1962 por la doctora Utako Okamoto originaria de Japón. Como comenzó con la búsqueda por encontrar un fármaco que combatiera la hemorragia postparto. Durante su investigación pudo percatarse de una sustancia sintética que tenía mucha semejanza a la lisina.

Lisina

No es más que es un aminoácido compuesto por las proteínas sintetizadas por los seres vivos. Es esencial para los seres humanos, es por ello que debe ser incluido en la dieta. Algunos alimentos que son ricos en lisina son los siguientes: leche, soya, carne, pescados, entre otros.

Nombre comercial

Lysteda®

AcidoT

Mecanismo de acción del ácido tranexámico.

Se le denomina antifibrinolítico (inhibidor de la fibrinólisis) debido a que su éxito radica en el bloqueo de la formación de plasmina a través de la inhibición de la actividad proteolítica de los activadores de plasmalógenos, en otras palabras ayuda a mejorar la coagulación de  la sangre.

Propiedades farmacocinéticas

  • Cuenta con la unión de las proteínas plasmáticas del ácido tranexámico,  y parece estar explicada por su unión a plasminógeno (es una glucoproteína sintetizada por el hígado)
  • El ácido tranexámico no se une a la albúmina sérica, que es no más, que una de las proteínas más importante del plasma de la sangre. Las concentraciones de menor cantidad se encuentran en personas que padecen de desnutrición, inflamación y enfermedades graves del hígado y el riñón.
  • El ácido tranexámico se detecta en el semen donde inhibe la actividad fibrinolítica, pero no influye en la migración de los espermatozoides.

ácido tranexámico

  • La concentración antifibrinolítico de ácido tranexámico se podrá detectar en diferentes tejidos durante aproximadamente 17 horas, y en el suero, hasta siete u ocho horas.
  • La excreción urinaria es la principal vía de eliminación a través de filtración glomerular.
  • El aclaramiento renal total es igual al aclaramiento plasmático total (110-116 ml / min), y más del 95% de la dosis se excreta en la orina como fármaco inalterado, ahora bien, la expulsión  de ácido tranexámico es de aproximadamente el 90% a las 24 horas después de la administración intravenosa de 10 mg/kg de peso corporal.
  • El ácido tranexámico pasa por medio de la placenta. La concentración en la sangre del cordón después de una inyección intravenosa de 10 mg / kg en las mujeres a la espera de un bebé es de alrededor 30 mg / mL litro, tan alta como en la sangre materna.

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  • El ácido tranexámico se esparce con bastante destreza en el líquido articular y la membrana sinovial. En el líquido de la articulación, se obtiene la misma concentración que el suero. La semi-vida biológica de ácido tranexámico en el líquido de la articulación es de aproximadamente tres horas.
  • La cantidad de ácido tranexámico en otros tejidos es menor que en la sangre. En la leche materna, la cantidad es de alrededor una centésima parte de la cantidad máxima en suero.
  • La concentración de ácido tranexámico en el líquido cefalorraquídeo (líquido que baña el encéfalo y la médula espinal), es aproximadamente una décima parte de la del plasma.
  • El fármaco se expulsa en el humor acuoso (líquido que se encuentra en el globo del ojo delante del cristalino), siendo la concentración aproximadamente una décima parte de la concentración plasmática.

AcidoTranexamico

  • Después de administrar una dosis intravenosa de 1 g, la curva de concentración en plasma frente al tiempo muestra un decaimiento tri exponential con una semivida media de aproximadamente 2 horas para la fase de eliminación terminal. El volumen inicial de distribución es de aproximadamente 9 a 12 litros.

¿Para qué sirve?

 Como ya se sabe, bloquea la descomposición de los coágulos de sangre.

  • Controla o previene el sangrado excesivo durante o después de la cirugía en pacientes con hemorragia causada por algún tipo de trauma o lesión.

Trauma o lesión

Se definen como golpes generados por agentes externos, es una especie de daño que sufre el cuerpo, como por ejemplos: esguinces y fracturas, que no ponen en riesgo la vida de una persona pero la puede incapacitar de por vida. Hay otros traumas que si son catalogados como graves, entre ellos tenemos: traumatismo de cráneo, en la columna vertebral, abdominal, torácico, entre otros.

  • Es utilizada en procedimientos dentales.

Procedimientos dentales

Son los realizados realizados por un dentista general u otro especialista de la salud oral. Entre ellos tenemos: la Ortodoncia (frenillos), el blanqueado, los Puentes, la dentadura postiza, los implantes dentales, los empastes dentales, la terapia de conducto radicular, los selladores, la extracción de las muelas del juicio.

  • En personas con hemofilia.

Hemofilia

Es una enfermedad que es catalogada como hereditaria, usualmente la transmiten las mujeres, no se contagia, y tiene que ver con las personas que tienen tendencia a las hemorragias, en otras palabras, la sangre no se coagula.

  • Disminuye hemorragias menstruales que están relacionadas con los fibromas uterinos, etc. No detiene el sangrado menstrual, en caso de que esto suceda debe llamar a su médico inmediatamente o en el caso de que el sangrado empeore.

El ácido tranexámico (ATX) puede también usarse para fines no detallados en este escrito, así que, asegúrese de visitar a su médico de confianza para disipar cualquier duda o inquietud antes de comenzar a utilizar este fármaco.

 Antes de tomar ácido tranexámico:

  • Comprobar junto a su médico que no es alérgico(a) al ácido tranexámico.
  • Realizar exámenes de sangre.
  • Informar a su medico que otros medicamentos está tomando que tengan o no tengan receta médica (vitaminas, suplementos nutricionales y productos herbarios). En caso de que comience el tratamiento con el ácido tranexámico y necesita comenzar a tomar otro medicamento, asegúrese de indicarle a su médico, ya que es posible que se le deba cambiar la dosis que le fue recetada en un principio. Acá entran las pastillas anticonceptivas (píldoras, parches, anillos e inyecciones)

ácido tranexámico

  • Informar a su médico si tiene coágulos de sangre, si alguna vez los ha tenido, o si tiene alguna afección relacionada con la coagulación de la sangre.
  • Informar al médico si padece de enfermedad renal.
  • Informar al médico el tiempo de inicio de los períodos menstruales (menos a 21 días o mayor a 35 días)
  • Informar a su médico si se encuentra embarazada, o está planeando quedar embarazada, o si pasa por el proceso de lactancia.
  • Informar al odontólogo, si se va a realizar una pronta cirugía dental, que está tomando ácido tranexámico.

¿Cómo tomarlo?

  • Se administran por vía oral, ya que su presentación es en tabletas.
  • Puede tomarlo con o sin alimentos, 3 veces al día, durante 5 días como máximo, se recomienda tomarlo a la misma hora todos los días.
  • Si será para tratar las hemorragias menstruales, debe tomar el medicamento todos los meses, cuando comience su periodo.
  • No tome ácido tranexámico cuando no tenga un periodo.
  • Debe seguir las instrucciones de su médico al pie de la letra.
  • No debe tomar pastillas de ácido tranexámico durante más de 5 días en un ciclo menstrual ni tome más de 6 tabletas en un período de 24 horas.
  • Puede tragar las tabletas enteras; no es necesario partirlas, ni que las mastique o las triture.

AcidoTranexamico

Interacciones con otros medicamentos

  • Puede cambiar la acción del medicamento.
  • Aumenta su riesgo de sufrir efectos secundarios graves.
  • Algunos medicamentos no se pueden tomar mientras se ingiera el que se está explicando, pues puede contraer medidas graves: anticoagulantes (por ejemplo, warfarina, heparina), fármacos que previenen el sangrado (por ejemplo, complejo de factor IX, concentrados de anti-inhibidores de coagulación), tretinoína, estrógenos, anticonceptivos hormonales (por ejemplo, píldora/parche/anillo).

Factor de coagulación IX

Lo conocen con otros nombres, pero más conocido como factor antihemofílico beta o factor Christmas, es catalogado como una proteína del plasma muy dependiente de vitamina K que forma parte de la vía intrínseca de la coagulación de la sangre.

Tretinoína

Es conocida como ácido holo-transretinoico o ATRA, es utilizada para tratamientos del acné y tratamiento de leucemia y es catalogada como la forma ácida de la vitamina A. Tiene efectos secundarios, como por ejemplo: dificultad para respirar, dolor de cabeza, adormecimiento, depresión, resequedad en la piel, comezón, pérdida de cabello, vómito, dolor muscular y dificultad visual.

Estrógenos

Se conocen como hormonas sexuales esteroideas (derivadas del colesterol) de carácter femenino específicamente, que son producidos por los ovarios, la placenta mientras la mujer está en espera de un bebé y, en menores cantidades, por las glándulas adrenales. Los estrógenos se clasifican en tres principales, y derivan de las hormonas sexuales masculinas, estos son: estrona, la enzima aromatasa lo obtiene a partir de la progesterona. La estradiol, la enzima aromatasa lo obtiene a partir de la testosterona y la estriol  la enzima aromatasa lo obtiene a partir de la androsterona.

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  • Puede revisar las etiquetas de todos los fármacos de venta con o sin receta médica porque muchos pueden contener analgésicos /antifebriles  como aspirina, ibuprofeno y naproxeno,  que pueden aumentar su riesgo de sufrir hemorragias.
  • Continúe tomando aspirina de acuerdo como se lo indicó su médico de confianza, siempre recuerde que debe ser en bajas dosis, esto ayudará a evitar infartos o derrames cerebrales (generalmente en dosis de 81 a 325 miligramos al día).

Consulte a su médico para obtener información adicional.

 

Métodos de almacenamiento

Manténgalo en su envase original, bien cerrado y fuera del alcance de los niños.

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Si no son necesarios se deben botarlo de la manera más apropiada para asegurarse de que las mascotas, los niños y otras personas no puedan consumirlos

Dosis y pautas de administración

La dosis recomendada es de aproximadamente de 20 mg / kg / día. Ahora bien, los rangos de dosis varían según la vía de administración:

  • Oral: 15 – 25 mg / kg / dosis cada 6 – 8 horas
  • Intravenosa: 10 -15 mg / kg / dosis cada 6 – 8 horas.
  • Extracciones dentales en caso de hemofilia (en combinación con el tratamiento sustitutivo): 10 mg / kg inmediatamente antes de la cirugía, y después 10 mg /kg /dosis, 3 – 4 veces al día, entre 2 – 8 días.
  • Menorragia: Administración oral en adultos: la dosis recomendada es de 2 comprimidos de 500 mg, 3 veces al día hasta un máximo de 4 días. Si el período en las mujeres es constante, entonces se debe aumentar la dosis. No debe superarse una dosis total de 4 g al día. El tratamiento con ácido tranexámico no debe iniciarse hasta que el sangrado menstrual haya comenzado.

Dosis pediátricas

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En lactantes y niños hasta 15 años de edad, no hay muchas informaciones disponibles, y la dosis no está establecida.

Varios estudios médicos, recomiendan utilizar una dosis inicial de 10 mg / kg administrada lentamente por vía intravenosa (o como infusión) antes de la extracción dental, principalmente si se está en presencia de una extracción dental en caso de hemofilia.

Es importante recalcar en este punto, que si la solución es inyectable para un niño de un año, la dosis debe ser recetaba en base al peso del menor y durará el tiempo que lo indique el médico especialista.

Recomendaciones:

Si por algún motivo olvidó tomar una dosis, es importante que la tome apenas pueda recordar. Ahora bien, si se acerca la hora de la siguiente toma, pues obvie la que olvidó y continúe con el tratamiento normal. No tome más de dos tabletas a la vez para compensar la que olvidó, evite lo más posible de ingerir dosis más altas de lo que le recetó el médico.

No falte a ninguna cita con su médico y no deje que ninguna otra persona tome sus medicamentos. Realice una lista de todas las medicinas que está tomando, debe tener la lista cada vez que visita su médico o cuando por alguna razón sea ingresado a un hospital. También es una información importante en casos de emergencia. (Ver Artículo: Apixaban)

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Efectos secundarios

 No todas las personas que utilizan el ácido tranexámico, padecen de efectos secundarios, es importante que sepa cuáles son graves y cuáles desaparecerán muy rápidamente.

 Debe llamar a su médico de inmediato si usted tiene un efecto secundario grave como:

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  • Problemas con su visión (incluyendo la visión de colores).
  • Entumecimiento o debilidad, especialmente en un lado de su cuerpo.
  • Severo dolor de cabeza, confusión, problemas con la visión, el habla, o el balance.
  • Dolor de pecho o dificultad para respirar.
  • Dolor o hinchazón en una o ambas piernas.
  • Dolor de cabeza por migraña.
  • Piel pálida, sensación de desvanecimiento o de que le falta aire al respirar, latido cardíaco rápido, dificultad para concentrarse.
  • Sensación de que se puede desmayar.
  • Disminución de la presión arterial.
  • Entumecimiento, hinchazón y dolor en los brazos o las piernas.

Efectos secundarios de menor gravedad pueden incluir:

  • Dolor de cabeza leve.
  • Secreción o congestión nasal.
  • Dolor de estómago.
  • Sensación de cansancio.
  • Rojez de ojo.
  • Dolor de espalda, dolor muscular o de las articulaciones.

Aquí no se detallan todos los efectos secundarios que puede causar el ácido tranexámico, pueden existir otros, debe estar atento y comunicárselo al médico.

En caso de sobredosis:

Llamar a emergencias inmediatamente si la persona tiene una convulsión, tiene dificultad para respirar, o no puede despertarse. ¿Cómo la detecta? Existen una serie de síntomas que pueden ayudar diagnosticar.

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  • Náuseas.
  • Vómitos.
  • Diarrea
  • Mareos
  • Cambios en la visión.
  • Cambios en la conducta o en el estado de ánimo.
  • Temblor o sacudones incontrolables de una parte del cuerpo.
  • Sarpullido.

Contraindicaciones:

  • Trombosis arterial o venosa aguda.
  • Hematuria macroscópica, que se refiere a la presencia de orina en la sangre originada por el tracto urinario superior.
  • Hemorragia subaracnoidea producida por la ruptura de un vaso sanguíneo en el cerebro, previo a su intervención neuroquirúrgica.
  • Uso de concentrados de protrombina o de estrógenos con otros factores protrombóticos.
  • Pacientes con hipersensibilidad al principio activo y con defectos adquiridos en la visión.
  • Se debe suministrar con cuidado en pacientes tratados con anticonceptivos orales.
  • No debe  ser administrado en pacientes con una historia de convulsión.
  • En vista de que no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, este medicamento debe usarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.
  • Se debe tener precaución cuando se administra ácido tranexámico a una mujer lactante.

  • Se deberán tomar precauciones en caso de hematuria de origen renal, debido al riesgo de anuria mecánica debido a la formación de un coágulo uretral.
  • Convulsiones en asociación con el tratamiento con ácido tranexámico, sobre todo en pacientes que recibieron ácido tranexámico durante la cirugía cardiovascular

Reacciones adversas

  • Alteraciones gastrointestinales: efectos digestivos tales como náuseas, vómitos y diarreas.
  • Alteraciones cardiovasculares: malestar con hipotensión, con o sin pérdida de la conciencia (generalmente seguida a una inyección intravenosa con mucha prisa, de forma excepcional después de una administración oral), trombosis venosa o arterial en cualquier localización
  • Alteraciones del sistema nervioso: convulsiones, particularmente en caso de mal uso
  • Alteraciones generales: reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxis

Lactancia y el ácido tranexámico

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Cuando la mujer se encuentra en la lactancia el ácido tranexámico pasa a la leche materna en una concentración de 1/100 de la concentración en sangre materna. Aun no se comprueba que se produzca un efecto antifibrinolítico en el lactante, pero un consenso de expertos no recomienda su uso durante la lactancia, por lo menos en el primer trimestre del embarazo.

Por otro lado, según estudios clínicos realizados, arrojaron como resultado que durante el segundo y tercer trimestre no se identificaron efectos dañinos para el feto. El ácido tranexámico se debe utilizar durante el embarazo sólo si el beneficio esperado justifica el riesgo potencial

Y hasta la fecha aún no se encuentran resultados clínicos de los efectos del ácido tranexámico en relación a la fertilidad.

Ácido tranexámico y alcohol

La liga de alcohol con este fármaco, así como sucede con otros, puede acarrear náuseas, vómitos, dolor de cabeza, letargo, desmayos o pérdida de la coordinación, así como también, complicaciones como la posibilidad de sufrir hemorragias internas, problemas del corazón y dificultades respiratorias. El alcohol también puede disminuir la acción terapéutica del fármaco. Anular por completo o potenciar su efecto, lo que convierte a esta combinación en algo dañino o tóxico para el cuerpo.

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Las personas mayores de 65 años, particularmente, corren más riesgo de sufrir reacciones adversas debido a interacciones entre el alcohol y el ácido tranexámico. Es recomendable no ingerir bebidas alcohólicas mientras el tratamiento con este fármaco permanece activo.

Vitamina K

 La vitamina K facilita la coagulación de la sangre (espesa la sangre para detener el sangrado). Sin ella, la sangre no puede coagularse.

Es necesaria para la síntesis de protrombina (factor II) y los factores de coagulación VII, IX y X. El mecanismo de acción de la vitamina K radica en bloquear la formación de hemosiderina, ya que evita la extravasación de sangre. (Ver Artículo: Cisteína)

Su empleo tópico está indicado en la prevención y el tratamiento de los hematomas postoperatorios. El complejo Hemo Melan KX, formado por la Vitamina K y el Ácido Tranexámico, es uno de los ingredientes principales del Arnika Gel Crema.

Presentación

Ampollas Amchafibrin 500 mg

Estas son familia del grupo de fármacos mejor conocidos como antifibrinolíticos, los cuales son pastillas que se suministran para el tratamiento o prevención de las hemorragias o sangrados anormales como:

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  • Cualquier tipo de operación sobre la próstata o la vejiga de la orina,
  • Menstruaciones anormalmente abundantes y duraderas,
  • Pacientes con predisposición a sangrar de forma anormal (hemofílicos) y que son sometidos a cirugía dental (extracciones),
  • Hinchazón localizada que afecta a la boca y las vías respiratorias superiores (edema angioneurótico hereditario).

No tome AMCHAFIBRIN 500 mg comprimidos:

  • Si es alérgico (hipersensible) al ácido tranexámico o a cualquiera de los demás componentes de AMCHAFIBRIN 500 mg comprimidos.
  • Si tiene tendencia a la formación de trombos (coágulos en la sangre).
  • Si sufre riesgo de sangrado excesivo como consecuencia de un trastorno de la coagulación llamado coagulopatía de consumo.
  • Si padece deterioro renal severo.
  • Si tiene historia de convulsiones.

Dosis terapéutica usual:

  • Adultos: Tomar de 2 a 3 comprimidos, 2-3 veces al día.
  • Niños y adolescentes: La dosis estándar recomendada es de aproximadamente 20 mg / kg / día.
  • Ancianos: No son necesarias reducciones de dosis salvo en caso de insuficiencia renal.
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