≡ Menu

Ácido nalidíxico: Para qué sirve, mecanismo de acción y más

El ácido nalidíxico es un antibiótico conozca en nuestro articulo que es y  para que sirve este medicamento. Además, recuerde que debe consultar un médico antes de administrarse este fármaco.

¿Qué es?

Es un agente antibacteriano de quinolona para administración oral. El ácido nalidíxico es ácido 1-etil-1,4-dihidro-7-metil-4-oxo-1,8-naftiridina-3-carboxílico. Es una sustancia cristalina de color amarillo pálido y un ácido orgánico muy débil. El ácido nalidixico fue sintetizado en el año  de 1962 por Lesher y sus colaboradores. Del grupo de medicamentos quinolonas, antiinfecciosos urinarios.

Formula C 12 H 12 N 2 O 3.

Peso molecular 232.235

Ingredientes inactivos : aceite vegetal hidrogenado, metilcelulosa, celulosa microcristalina, lauril sulfato de sodio, óxido férrico amarillo.

Nombre comercial

NegGram, marca comercial del ácido nalidíxico

¿Para qué sirve el ácido nalidíxico?

Las infecciones del tracto urinario no cabe duda de que son uno de los problemas más frecuentes que afectan a la mayoría de las personas, quienes gran parte del tiempo recurren a los antibióticos como solución. Estamos hablando de un medicamento antibiótico que ha sido fabricado para tratar infecciones de las vías urinarias, causadas por bacterias.

Este antibiótico en específico es conocido como ácido nalidíxico.En aglomeraciones relativamente razonables, el ácido nalidíxico es capaz de actuar como bacteriostático, esto quiere decir que dicho compuesto cumple una función inhibidora de la proliferación bacteriana, mas no destruye a la bacteria.

El ácido nalidíxico sistémico se usa en el tratamiento de:

  • Infección de vejiga
  • Prevención de la infección de la vejiga.

Farmacología

Después de la administración oral, NegGram se ingiere rápidamente desde el tracto gastrointestinal, se transforma fragmentado en el hígado y se segrega brevemente a través de los riñones. El ácido nalidíxico sin cambios aparece en la orina junto con un metabolito activo, el ácido hidroxinalidíxico, que tiene una actividad antibacteriana similar a la del ácido nalidíxico.

Otros metabolitos incluyen conjugados de ácido glucurónico de ácido nalidíxico y ácido hidroxi nalidíxico, y el derivado del ácido dicarboxílico. El metabolito hidroxi representa el 30 por ciento del fármaco biológicamente activo en la sangre y el 85 por ciento en la orina.

Los niveles máximos en suero del fármaco activo, promedian aproximadamente 20 mcg a 40 mcg por ml (90 por ciento de proteína unida), una o dos horas después de la administración de una dosis de 1 g a una persona normal en ayunas, con una vida media de aproximadamente 90 minutos. Los niveles máximos en la orina del fármaco activo, promedian aproximadamente 150 mcg a 200 mcg por ml, tres a cuatro horas después de la administración.

Con una vida media de más o menos seis horas, alrededor del cuatro por ciento de NegGram se segrega en las heces. Se encontraron rastros de ácido nalidíxico en la sangre, y en la orina de un bebé cuya madre había recibido el medicamento durante los últimos tres meses del embarazo. (Ver articulo ganirelix)

Microbiología

NegGram tiene una actividad antibacteriana marcada contra las bacterias gramnegativas, incluidas las especies Enterobacter , Escherichia coli , Morganella Morganii ; Proteus Mirabilis , Proteus vulgaris y Providencia rettgeri . Las especies de pseudomonas son generalmente resistentes a la droga. NegGram es bactericida y es efectivo en todo el rango de pH urinario.

Se ha informado que la resistencia cromosómica convencional a NegGram, tomada en la dosis completa emerge en aproximadamente 2 a 14 por ciento de los pacientes durante el tratamiento; sin embargo, no se ha demostrado que la resistencia bacteriana a NegGram sea transferible a través del factor R.

Farmacocinética

La absorción gastrointestinal de este medicamento es muy buena. Este ácido tiene la particularidad, de ser rápidamente biotransformado en el hígado en un compuesto biológicamente activo. El ácido hidroxi nalidíxico es 16 veces más potente que su precursor. En compuestos glucurono conjugados inactivos. Su unión a proteínas plasmáticas es elevada entre un 93% y 97%.

Pero un tercio del complejo activo se encuentra en el plasma en forma de ácido hidroxi nalidíxico, que se une a ellas en menor proporción. Los niveles de ácido nalidíxico en tejidos y fluidos orgánicos, son con excepción del riñón y la orina bajos e inferiores a las concentraciones sanguíneas. En el riñón normal y en el riñón del paciente pielonefrítico alcanza concentraciones superiores a las del plasma. Sin embargo no alcanza el líquido prostático.

Atraviesa mal la barrera hematoencefálica, y puede ocasionar algunas alteraciones neurológicas especialmente en tratamientos prolongados.

Este medicamento se excreta casi totalmente por el riñón, parte se elimina como conjugado glucurónido inactivo, pero se alcanzan concentraciones urinarias elevadas y eficaces. Especialmente del metabolito hidroxinalidico su semivida es de 6 a 8 horas; aunque puede llegar a 21 horas en caso de insuficiencia renal.

Mecanismo de acción del ácido nalidíxico

Se puede decir por otra parte que su mecanismo de acción en concentraciones elevadas, este antibiótico puede servir como bactericida y no solo como bacteriostático. Así, puede llegar a matar a los organismos invasores, en lugar de simplemente frenar su crecimiento y su reproducción. Respecto a cómo actúa el ácido nalidíxico, éste interfiere con la ADN-polimerasa bacteriana, formando parte de la síntesis de ADN.

Este medicamento, contiene un gran agente antibacteriano que es parte de la familia de las quinolonas de la primera generación. En vista de que se concentra en la orina, el ácido nalidíxico es empleado especialmente para tratar las infecciones urinarias. No obstante, es capaz de tratar únicamente aquellas producidas por bacterias gram-negativas susceptibles.

Interacciones

Se sabe que un total de 455 medicamentos interactúan con el ácido nalidíxico:

  • 41 interacciones farmacológicas principales (265 nombres de marca y genéricos)
  • 367 interacciones medicamentosas moderadas (3040 marcas y nombres genéricos)
  • 47 interacciones medicamentosas menores (123 nombres de marca y genéricos)

El ácido nalidíxico puede interactuar con los anticoagulantes, debido a la competencia por los sitios de unión a proteínas y, por lo tanto, puede ser necesario reducir el anticoagulante. Se recomienda dosificar y controlar el tiempo de protrombina durante la administración conjunta, hasta que se logre una proporción satisfactoria de protrombina.

Medicamentos comunes controlados en combinación con ácido nalidíxico

  • Ácido acetilsalicílico (aspirina)
  • Adrenalina (epinefrina)
  • Aspir 81 (aspirina)
  • Calcio 600 D (calcio / vitamina d)
  • ciprofloxacina
  • Coumadin (warfarina)
  • EpiPen (epinefrina)
  • Ginkgo Biloba (ginkgo)
  • metronidazol
  • nitrofurantoína
  • norfloxacina
  • Paracetamol (paracetamol)
  • fenazopiridina
  • Sulfatrim (sulfametoxazol / trimetoprim)
  • TobraDex (dexametasona / tobramicina oftálmica)
  • Valproato de sodio (ácido valproico)
  • Vitamina A, D (multivitamina)
  • Vitamin B Complex 100 (multivitamínico)
  • (tiamina) B1
  • (cianocobalamina)B12
  • B6 (piridoxina)
  • (ácido ascórbico)Vitamina C
  • D2 (ergocalciferol)
  • Vitamina D3 (colecalciferol)
  • Vitamina K1 (fitonadiona)
  • warfarina
  • Zinc (sulfato de zinc)

Café

El uso de cafeína junto con ácido nalidíxico puede aumentar los efectos de la cafeína. Póngase en contacto con su médico si experimenta dolor de cabeza, temblor, inquietud, nerviosismo, insomnio y aumento de la presión arterial o la frecuencia cardíaca.

Se debe advertir a los pacientes que usan productos que contienen cafeína, que se pueden producir mayores efectos adversos como dolor de cabeza, temblor, inquietud, nerviosismo, insomnio, taquicardia y aumentos de la presión arterial durante la administración concomitante con quinolonas que inhiben el CYP450 1A2.

La ingesta de cafeína debe limitarse cuando se toman dosis altas de estas quinolonas. Si se sospecha una interacción, se pueden considerar otras quinolonas como gatifloxacina, gemifloxacina, levofloxacina, lomefloxacina, moxifloxacina y ofloxacina, ya que generalmente se cree que tienen poco o ningún efecto.

Multivitaminas

El ácido nalidíxico y la multivitamina con minerales no deben suministrarse por vía oral al mismo tiempo. Los productos que contienen magnesio, aluminio, calcio, hierro y otros minerales pueden interferir con la absorción del ácido nalidíxico y aminorar su eficacia.

Si es posible, puede ser mejor evitar tomar multivitaminas con minerales mientras está siendo tratado con ácido nalidíxico. De lo contrario, debe tomar ácido nalidíxico 2 horas antes o 2 horas después de la multivitamina con dosis de minerales. Póngase en contacto con su médico si su condición empeora.

Es importante que informe a su médico sobre todos los demás medicamentos que usa, incluidas las vitaminas y las hierbas. No deje de usar ningún medicamento sin antes consultar con su médico.

Contraindicaciones

No recomendado para niños menores de tres meses de edad. Para los pacientes con antecedentes de trastornos convulsivos, porfiria o hipersensibilidad al ácido nalidíxico. También para pacientes con hipersensibilidad a los compuestos relacionados.

Precauciones

El ácido nalidíxico se metaboliza principalmente en el hígado y, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática. Se debe tener cuidado en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal. La dosis normal de ácido nalidíxico puede administrarse a pacientes con un aclaramiento de creatinina de más de 20 ml / minuto. Pero la dosis debe reducirse a la mitad en pacientes con un aclaramiento de creatinina de 20 ml / minuto o menos.

Los pacientes que toman ácido nalidíxico, deben evitar la exposición excesiva a la luz solar (incluso tomar el sol).  Se debe tener precaución en pacientes con arteriosclerosis cerebral grave, o deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Cuando se administra ácido nalidíxico a pacientes con terapia anticoagulante, puede ser
Es necesario reducir la dosis de anticoagulantes.

Se ha demostrado que, el ácido nalidíxico induce lesiones en las articulaciones que soportan peso de los animales jóvenes. La relevancia de esto para el hombre es desconocida, por lo tanto, se debe considerar el posible riesgo de cambios degenerativos tardíos en los pacientes jóvenes que reciben preparados de ácido nalidíxico. Si se presentan síntomas de artralgia, debe interrumpirse el tratamiento con ácido nalidíxico.

Efectos secundarios

Las reacciones informadas después de las administraciones orales de ácido nalidíxico, incluyen efectos secundarios en el SNC : somnolencia, debilidad, cefalea, mareos y vértigo. Los trastornos visuales subjetivos reversibles sin hallazgos objetivos han ocurrido con poca frecuencia (generalmente con cada dosis durante los primeros días de tratamiento). Estas reacciones incluyen brillo excesivo de luces, cambio en la percepción del color, dificultad para enfocar, disminución de la agudeza visual y visión doble.

Las reacciones de fotosensibilidad parecían estar relacionadas con la cantidad de exposición al sol, en lugar de la cantidad de medicamento tomado. La mayoría de las reacciones se informaron después de una exposición intensa al sol durante el verano. (Ver articulo foscarnet)

Con el tratamiento con ácido nalidíxico, se han informado efectos en el sistema nervioso central que involucran convulsiones, elevación de la presión intracraneal y psicosis tóxica. Se han notificado convulsiones convulsivas con otros medicamentos de esta clase.

Por lo tanto, el ácido nalidíxico se debe tomar suma precaución en pacientes con trastornos del SNC conocidos o sospechosos, como arteriosclerosis cerebral o epilepsia, u otros factores que predisponen a las convulsiones

Función renal

Si sus riñones no funcionan a plena capacidad, entonces los efectos secundarios son más probables si está tomando medicamentos que se excretan a través de los riñones. Algunos otros medicamentos también dejan de ser eficaces cuando se reduce la función renal.

Embarazo

Aunque no hay evidencia de que el ácido nalidíxico tenga algún efecto dañino durante el embarazo, se debe considerar cuidadosamente su uso durante el primer trimestre. Cuando se trata a mujeres que están amamantando, se debe tener en cuenta el hecho de que los rastros de ácido nalidíxico se excretan en la leche.

Neuropatía periférica

Se han informado casos raros de polineuropatía axonal sensorial o sensoriomotora, que afectan a axones pequeños y/o grandes que dan lugar a parestesias, hipoestesias, disestesias y debilidad en pacientes que reciben quinolonas, incluido el ácido nalidíxico.

El ácido nalidíxico se debe suspender si el paciente experimenta síntomas de neuropatía, como dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento o debilidad, o si se detectan deficiencias en el tacto leve, el dolor, la temperatura, el sentido de la posición, la sensación de vibración y el motor. Fuerza para prevenir el desarrollo de una condición irreversible.

Efectos tendinosos

En pacientes que reciben quinolonas, incluido el ácido nalidíxico, se han notificado roturas del hombro, la mano, el tendón de Aquiles u otros tendones que requirieron reparación quirúrgica o que causaron una discapacidad prolongada. Los informes de vigilancia posteriores a la comercialización, indican que este riesgo puede aumentar en pacientes que reciben corticosteroides concomitantes, especialmente en ancianos.

El ácido nalidíxico se debe suspender si el paciente experimenta dolor, inflamación o ruptura de un tendón. Los pacientes deben tomar reposo y abstenerse de hacer ejercicio, hasta que se haya excluido el diagnóstico de tendinitis o rotura del tendón. La ruptura del tendón puede ocurrir durante o después del tratamiento con quinolonas, incluido el ácido nalidíxico.

Pediátrico

Atraviesa mal la barrera hematoencefálica. Puede causar algunas alteraciones neurológicas y más aún en tratamientos prolongados. Existen indicios de paso de la barrera placentaria en gestantes tratadas con este medicamento, durante el último trimestre. Pasa a la leche en cantidades altas como para provocar reacciones en el bebé.

Indicaciones

NegGram (ácido nalidíxico) está indicado para el tratamiento de infecciones del tracto urinario causadas por microorganismos gramnegativos susceptibles, que incluyen la mayoría de E. coli, especies de Enterobacter, especies de Klebsiella y especies de Proteus. Las pruebas de susceptibilidad del disco de 30 mcg, deben realizarse antes de la administración del medicamento, y durante el tratamiento si la respuesta clínica lo justifica.

Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos, y mantener la efectividad del ácido nalidíxico y otros medicamentos antibacterianos, se debe usar ácido nalidíxico solo para tratar o prevenir infecciones que se ha demostrado o se sospecha que son causadas por bacterias susceptibles.

Cuando se dispone de información sobre cultura y susceptibilidad, deben considerarse al seleccionar o modificar la terapia antibacteriana.  En ausencia de tales datos, la epidemiología local y los patrones de susceptibilidad pueden contribuir a la selección empírica de la terapia.

Se debe informar a los pacientes que el ácido nalidíxico puede tomarse con o sin comidas. Se recomienda a los pacientes que beban líquidos abundantemente y que no tomen antiácidos. Es importante comunicar a los pacientes que las quinolonas pueden estar asociadas con reacciones de hipersensibilidad, incluso después de una dosis única, y que deben suspender el medicamento al primer signo de erupción cutánea u otras reacciones alérgicas.

Las quinolonas pueden causar mareos y aturdimiento, por lo tanto, los pacientes deben saber cómo reaccionan a NegGram antes de operar un automóvil o maquinaria o participar en actividades que requieren alerta mental, o coordinación.

Recomendaciones

Es recomendable aclarar a los pacientes que eviten la luz solar excesiva, o la luz ultravioleta artificial mientras reciben ácido nalidíxico y que interrumpan la terapia si se produce fototoxicidad. También e debe informar a los pacientes, que se han notificado convulsiones en pacientes que toman quinolonas, incluido el ácido nalidíxico, y notificar a su médico antes de tomar este medicamento si existe un historial de esta afección.

Debe advertirse a los pacientes que no deben tomarse suplementos minerales, vitaminas con hierro o minerales, antiácidos a base de calcio, aluminio, magnesio, sucralfato o Videx, (didanosina), tabletas masticables / tamponadas del polvo pediátrico para solución oral. El período de dos horas antes o dentro del período de dos horas después de tomar ácido nalidíxico

Dosis

Cada comprimido contiene:

Ácido nalidíxico………………… 500 mg

Clorhidrato
de fenazopiridina…………….. 50 mg

Excipiente, cbp……………. 1 comprimido

Dosis recomendada 0.5 g cuatro veces al día para infecciones crónicas. La dosis máxima recomendada es de 50 mg / kg de peso corporal por día, en dosis divididas. Cuando sea necesario un tratamiento prolongado, puede ser posible reducir la dosis a 30 mg / kg de peso corporal sin pérdida de beneficio terapéutico.

Pacientes con insuficiencia renal: la dosis normal de ácido nalidíxico se puede emplear en pacientes con un aclaramiento de creatinina, de más de 20 ml / minuto. La dosis debe reducirse a la mitad en pacientes con un aclaramiento de creatinina de 20 ml / minuto o menos.

Dosis pediátricas

Niños mayores de 3 meses:
Se recomienda suspensión oral.

Sobredosis

En adultos, se han observado síntomas de sobredosis después de dosis únicas de 20 y 25 g. Estos han incluido psicosis tóxica y convulsiones. Ocurrieron informes ocasionales de acidosis metabólica en asociación con sobredosis,
uso en bebés menores de 3 meses o sobredosis con el uso concurrente de probenecid.

En una emergencia, se sugiere vaciar el estómago, y tratamiento sintomático aplicado según sea necesario. Un reloj particular se mantiene para la depresión central o respiratoria. (Ver articulo carbetocina)

Ácido nalidíxico y fenazopiridina

Este medicamento, está recomendado para el tratamiento en pacientes con diagnóstico de infecciones urinarias agudas y dolorosas. Producidas por microorganismos gramnegativos sensibles al ácido nalidíxico, incluyendo Klebsiella, Enterobacter (Aerobacter), E. coli y la mayor parte de cepas de Proteus.

Cada tableta contiene:

Ácido nalidíxico N.F. ………… 500 mg

Clorhidrato De fenazopiridina N.F. ……. 50 mg

Excipiente, cbp ………………. 1 tableta

Presentación

Caja con 20 tabletas de 500 mg/50 mg.
Caja con 30 tabletas de 500 mg/50 mg.

Farmacocinética

Tiene una notable labor antibacteriana contra bacterias como P. morganii, P. vulgaris, P. rettgeri; Escherichia coli; Enterobacter (Aerobacter) y Klebsiella gramnegativas, incluyendo Proteus mirabilis. Las cepas de Pseudomonas son por lo general resistentes a este fármaco. El ácido nalidíxico es bactericida y es efectivo sobre todo el rango de pH de la orina.

Se tiene conocimiento que se a informado de varios casos de aguante cromosómico convencional, a la administración completa de ácido nalidíxico. Aunque, no se ha descubierto traslado, vía factor R, del aguante bacteriano a este agente anti bactericida. La analgesia tópica de fenazopiridina ayuda a aliviar el dolor, ardor, urgencia y frecuencia miccional, hasta que el agente bactericida controle la infección.

Farmacología

Después de la administración oral, se absorbe rápidamente del tracto gastrointes­tinal, se metaboliza parcialmente en el hígado y se excreta rápidamente a través de los riñones. Este medicamento también aparece entero en la orina junto con un metabolito activo, el ácido hidroxi nalidíxico, el cual tiene una labor antibacteriana muy parecida a la del ácido na­lidíxico.

Dosis

La administración es por vía oral

Adultos: 2 tabletas cada 6 horas.

Dosis total diaria: 8 tabletas.  Debe administrarse con el estómago vacío, de preferencia una hora antes de la comida.  Se debe informar a los pacientes que este fármaco produce coloración roja en la orina.

Contraindicaciones

No debe suministrarse a, pacientes con conocidas crisis de alergia al ácido nalidíxico ni en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas. Por el volumen de fenazopiridina, este medicamento es perjudicial para los pacientes con insuficiencia hepática y renal.

Interacciones

Se ha observado resistencia cruzada entre este medicamento y otras quinolonas, (por ejemplo ácido oxolínico) pero ésta no se ha observado con otros antibióticos. El ácido nalidíxico puede aumentar los efectos de los anticoagulantes orales, warfarina o bishidroxicumarina, por medio de un desplazamiento considerable de sitios de enlace de la albúmina del suero.

Acido nalidixico

Cuando se usan tabletas reactivas de Clinitest o soluciones de Benedict o Fehling, puede obtenerse una reacción falsa-positiva para glucosa, debido a la liberación de ácido glucurónico de los metabolitos excretados. Sin embargo, las pruebas colorimétricas para determinación de glucosa, basadas en reacciones enzimáticas (por ejemplo, con tiras reac­tivas Clinistix o Tes-Tape).

Nos dan resultados equivocados en laboratorios como positivos cuando en realidad no ocurre así en el organismo. Se pueden tener resultados incorrectos para esteroides 17-ceto y cetogénicos en pacientes que están recibiendo este antibiótico, debido a una interacción entre el medicamento y m-dinitrobenceno usado en el método de ensayo. En estos casos, puede usarse la prueba de Porter-Silber para 17 hidroxicorticoides.

Sistema urinario

El sistema urinario está compuesto por los riñones, que son los que se encargan de filtrar la sangre y producir la orina; una parte que es el que va llevar la orina a la vejiga que se llama uréter. Un sistema de almacenamiento que se llama vejiga. La parte por donde la orina va a ser expulsada del cuerpo se llama uretra.  Depende del sexo es el tamaño de la uretra en la mujeres es de 5 cm a 7 cm, en los hombres puede llegar de 20 cm a 25 cm. Aparte en el sistema urinario, los hombres van a tener una glándula que se llama próstata.

Infecciones urinarias

Las vías urinarias son un sistema estéril, es decir, no se encuentran bacterias o algún agente de tipo extraño que afecten este sistema o que se encuentre presente en esta zona. Cuando algún agente extraño o bacterias se llegan a introducir en estas vías urinarias va causar una infección, depende mucho de la cantidad y el tipo de bacteria.

Dependiendo de la zona va a recibir su nombre:

  • Cuando se manifiesta síntomas en el riñón se va a llamar la infección pielonefritis
  • Si se llega afectar el uréter se llama ureteritis
  • La vejiga recibe el nombre de cistitis
  • Si la próstata se llega a infectar prostatitis.
  • En la uretra va a recibir el nombre de uretritis

Lo primero que se puede presentar en muchos casos es cambios en la orina se puede tornar fétida, turbia puede causar ardor al orinar.  Se puede encontrar también presencia de sangre. Aparte de esto, la cantidad y la frecuencia con que se orina se va incrementar. Algunos pacientes pueden llegar a presentar fiebre, dolor lumbar, en muchas ocasiones un ataque al estado general o malestar general.

Factores

En el sexo femenino, son más frecuente las infecciones urinarias precisamente porque la uretra es de menor tamaño con referente a la uretra del hombre. Factores que predisponen a estas infecciones en las vías urinarias:

  • Las mujeres que presentan una vida sexual activa tienen mayor riesgo de padecer de infección de vías urinarias
  • Los hombres llegan a tener un problema en el que la próstata se inflama. La próstata al encontrarse inflamada, hace que la orina no pase de forma adecuada o se retenga esto también predispone a estas infecciones.
  • Personas que usan ropa muy ajustada: La ropa muy ajustada incrementa la presión en las vías urinarias, y favorece que esta orina retroceda y este reflujo hace que las infecciones sean más comunes.
  • Las personas que ingieren poco liquido, ya que la ingesta de agua nos ayuda a mantener limpias estas vías urinarias. Si nosotros no mantenemos estas vías urinarias limpias, es más factibles que se encuentren bacterias en ellas.

NOTA: Consulte a su medico antes de utilizar este medicamento. Este articulo no pretende sustituir las indicación ni prescripciones médicas es solamente informativo. Su médico especialista, inmediatamente al examinarlo como paciente y posteriormente al evaluarlo determinara cuál tipo de medicamento debe prescribirle.