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En el presente artículo hablaremos del  zuclopentixol que es un medicamento antipsicótico, que se utiliza para el tratamiento de la esquizofrenia y otras psicosis, también hablaremos de sus indicaciones, dosis, contraindicaciones, precauciones, interacciones, reacciones adversas y algo más.

zuclopentixol

Zuclopentixol ¿Qué es?

El zuclopentixol (viene como clorhidrato, acetato o decanoato) es un fármaco neuroléptico que forma parte del grupo de los tioxantenos, que se puede aplicar por vía oral o vía parenteral para la terapia de la esquizofrenia crónica y subcrónica.

El zuclopentixol, es un fármaco que se utiliza para el tratamiento de la esquizofrenia y otros tipos de psicosis. Se clasifica, de forma farmacológica, como un antipsicótico típico. De forma química es un tioxanteno. Es el isómerocis del clopentixol.

¿Qué es la esquizofrenia?

La esquizofrenia es una enfermedad que aqueja a miles de personas, y se estima que aproximadamente de cada 100 personas, una puede sufrir esquizofrenia. Por lo general se presenta en adultos jóvenes.

La esquizofrenia es una afección cerebral algo compleja, en la que se presenta un funcionamiento defectuoso de los circuitos cerebrales causando un desequilibrio entre los neurotransmisores. Como resultado de esto se ven afectadas ciertas de las funciones que dirigen tanto el pensamiento, las emociones y la conducta.

Este funcionamiento defectuoso está ligado con: ciertas anomalías estructurales en ciertas zonal del sistema nervioso central.

Los principales neurotransmisores que se encuentran implicados con esta afección es la dopamina, y gran cantidad de los medicamentos que se utilizan intentan actuar sobre ella. También hay otros neurotransmisores que están implicados, como son la serotonina y el glutamato. (Ver artículo progesterona)

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Hasta hace pocos años la gente trataba de ocultar a los enfermos mentales dentro de las paredes del manicomio. La esquizofrenia era consideraba, aunque es una enfermedad bastante frecuente, devastadora e incurable y frente a la que nada se podía hacer. Esto está cambiando, actualmente se disponen de gran cantidad de recursos para lograr afrontar la enfermedad, conocemos bastante con respecto a sus orígenes y de cómo debe ser tratada.

Actualmente hay importantes estudios que han demostrando que, gracias a la terapia, la enfermedad se considera de menor gravedad que anteriormente. El desarrollo de medicamentos nuevos, que tienen mejores perfiles de acción y menor cantidad de efectos secundarios, ayuda a lograr un mayor cumplimiento y eficiencia de la terapia.

Estos estudios nos permitirán un conocimiento más certero de la enfermedad y de su posible tratamiento. Estamos teniendo una visión más real, que es más optimista y desmitificada, de una enfermedad de cierta relevancia pero con la cual es posible convivir teniendo una calidad de vida de un nivel aceptable.

Nombre comercial

En el mercado farmacéutico existen varios nombres comerciales y diferentes presentaciones: CLOPENTIXOL, en gotas orales de 20 mg de zuclopentixol (como 23,64 mg de zuclopentixol dihidrocloruro); CLOPENTIXOL, depot en  ampollas de 1 ml con 200 mg de decanoato de zuclopentixol.

Componentes de las presentaciones

-Inyectables acufase 50 mg: cada ml. de la solución tiene 50 mg de acetato de zuclopentixol en una solución oleosa de aceite de coco al 5%.

-Inyectable depot: cada ml. de la solución tiene 200 mg de decanoato de zuclopentixol en una solución oleosa.

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-Comprimidos de 10 y 25 mg: posee el zuclopentixol, también en cada comprimido tiene lactosa, celulosa microcristalina, almidón de patata, polivinilpirrolidona-vinil acetato, glicerol 85%, estearato magnésico, talco, aceite de ricino hidrogenado, hidroxipropilmetilcelulosa 2.910, macrogol 6.000, dióxido de titanio, y óxido de hierro rojo.

-Gotas: cada ml tiene: zuclopentixol diclorhidrato, 23,64 mg, equivalentes a 20 mg de zuclopentixol (D.C.I.). 1 gota = 1 mg de zuclopentixol. En la lista de los componentes esta también etanol 96% (120 mg) y agua purificada.

Mecanismo de acción

El efecto antipsicótico que tienen los neurolépticos es debido a su acción bloqueante de los receptores dopaminérgicos, y es posible que interfiera en un bloqueo al receptor 5-HT (5-hidroxitriptamina). In vitro, el zuclopentixol tienen una alta afinidad para los receptores D-1 y D-2 de la dopamina, por los adrenorreceptores J1, y por los receptores 5-HT2. Tienen poca afinidad hacia los receptores histaminérgicos H1, y presenta ningún efecto sobre los receptores adrenérgicos y colinérgicos muscarínicos.

In vivo, la afinidad por los sitios de unión D2 es dominante sobre la afinidad por los receptores D1. El zuclopentixol se ha reflejado como neuroléptico potente, en todos los modelos de comportamiento para los neurolépticos (bloqueo de receptores dopaminérgicos).

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Algunos estudios de tipo farmacológico, han mostrado de manera clara que el de zuclopentixol decanoato disuelto en aceite genera un efecto neuroléptico de larga duración, y que la cantidad de medicamento que se requiere para mantener cierto efecto durante un largo periodo de tiempo es de manera considerable menor, que con la aplicación oral diaria de zuclopentixol. (Ver artículo tiamazol)

Farmacocinética

El zuclopentixol se aplica por la vía oral en su forma de clorhidrato o por la vía parenteral en su forma de acetato o de decanoato. Posteriormente a una dosis por vía oral, su biodisponibilidad es del 40%, llegando a alcanzar las cantidades de plasma máximas a las 4 horas. Los alimentos no presentan ningún tipo de interferencia la absorción oral. Después de la inyección por vía intramuscular del acetato, se llega a alcanzar la cantidad de plasma máxima en un tiempo de 24-48 horas.

El zuclopentixol en su forma de zuclopentixol decanoato es exageradamente lipófilo, y cuando se inyecta por la vía intramuscular disuelto en aceite, el éste se disuelve muy lentamente desde la fase oleosa a la fase acuosa del cuerpo, dónde se hidroliza con rapidez liberando de esta forma el principio activo, el zuclopentixol.

Después de una inyección intramuscular, se llega a alcanzar una cantidad máxima sérica en un período de tiempo de entre 3 a 7 días. Con una semi-vida que se estima de unas tres (3) semanas (que evidencia la liberación del zuclopentixol a raíz de la fórmula depot), las cantidades en el estado de equilibrio se llegan a alcanzar después de tres (3) meses de aplicación repetida.

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El volumen de la distribución aparentemente (Vd)K es de más o menos 20 L/Kg, y la fijación a las proteínas del plasma es de 98-99% aproximadamente.

El metabolismo de zuclopentixol se realiza por tres vías metabólicas: la sulfoxidación, la N-dealquilación de cadena lateral y la conjugación con el ácido glucurónico. Los metabolitos no tienen acción alguna. La cantidad de zuclopentixol en el cerebro y en los otros tejidos es mayor a la de sus metabolitos.

La semi-vida media de expulsión es de unas 20 horas aproximadamente, y la depuración sistémica promedio (Cls) es de 0,86 l/min. El zuclopentixol se elimina primordialmente por las heces, y alrededor del 10% se elimina por la orina. Solamente un 0,1% de la dosis se elimina intacta.

Indicaciones

El zuclopentixol es un fármaco que se utiliza para tratar la esquizofrenia y otro tipo de enfermedades similares. Este medicamento está indicado primordialmente en la terapia de la esquizofrenia de tipo crónica y subcrónica que presenta crisis agudas, en especial en los pacientes que se encuentran agitados o agresivos.

Este fármaco ayuda a corregir algunos desequilibrios a nivel químico dentro del cerebro, que provocan los diferentes síntomas de la enfermedad.

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El zuclopentixol además de estar indicado para la terapia de la esquizofrenia crónica y aguda y otro tipo de psicosis, se indica en especial para tratar los síntomas como las alucinaciones, los delirios, las modificaciones del pensamiento, así como agitación, agresividad, inquietud y hostilidad. También se indica para tratar la fase maníaca de la enfermedad maníaco-depresiva.

Para tratar los casos de retraso mental ligado a la  hiperactividad psicomotora, la agitación, la violencia y otro tipo de trastornos de conducta. También se indica para tratar la demencia senil que presenta ideas paranoicas, confusión y/o desorientación o alteraciones de la conducta.

Dosis

– Para tratar la esquizofrenia

-Aplicación vía oral (zuclopentixol clorhidrato):

Para los adultos: la dosis de inicio recomendada es de 20-30 mg/día, pudiendo ser aumentada hasta 150 mg/día repartido en varias dosis. Las dosis de mantenimiento que se indica para los pacientes que tienen formas crónicas de esquizofrenia son dosis de 20 a 50 mg/día.

Para adultos mayores: la dosis de inicio recomendada es de 2-6 mg/día, pudiendo ser aumentada hasta llegar a dosis de 10-20 mg/día.

-Aplicación vía intramuscular (zuclopentixol acetato):

Para los adultos: la dosis recomendada usualmente es de 50-150 mg, pudiendo ser repetida después de 2-3 días (ocasionalmente se puede aplicar otra dosis de forma adicional dentro de las 24-48 horas después de la primera inyección). No se debe pasar más de dos (2) semanas de terapia, una dosis en total de forma acumulada de 400 mg, ni más de cuatro (4) inyecciones.

Transcurrido este tiempo máximo, se debe pasar a tomar el zuclopentixol por vía oral, iniciando con 40 mg/día en los pacientes que son tratados con 100 mg de acetato de zuclopentixol, 2-3 días posteriormente a la última inyección, pudiendo ser incrementada en 10-20 mg cada 2-3 días hasta llegar a los 75 mg/día.

Si se necesita continuar con la terapia parenteral, se debe pasar a zuclopentixol decanoato, aplicando de forma simultánea con la última inyección de acetato (100 mg), 200-400 mg de decanoato. Se debe repetir las inyecciones de decanoato en periodos de cada 2 semanas.

Para los adultos mayores: se debe disminuir la dosis. Dosis máxima recomendada por inyección es de 100 mg.

Para los pacientes con deficiencia hepática: se recomienda la mitad de la dosis, y si es posible, se debe determinar niveles plasmáticos del medicamento.

-Aplicación vía intramuscular (zuclopentixol decanoato, formulación dépot):

Para los adultos: la dosis recomendada y el intervalo entre las inyecciones deben ser ajustadas de forma individual según sea la condición del paciente, con el solo objetivo de llegar a alcanzar la supresión máxima de los síntomas psicóticos, y con la menor cantidad de efectos adversos. En la terapia de mantenimiento, el rango de dosis es generalmente se ubica entre 200 y 400 mg (1-2 ml) aplicados cada 2ª a 4ª semanas.

Muy pocos pacientes pueden necesitar dosis superiores o intervalos inferiores entre las dosis. Los volúmenes de inyección superiores a 2 ml, deben distribuir entre lugares distintos de la inyección.

El zuclopentixol acetato y el zuclopentixol decanoato se pueden mezclar en una sola jeringa y se pueden aplicar como una inyección sola (co-inyección).

Para los pacientes que hayan tenido otras terapias con otros medicamentos antipsicóticos, deben tomar una dosis de de zuclopentixol decanoato según la siguiente relación: 200 mg de zuclopentixol decanoato que equivalen a 25 mg de de flufenacina decanoato, a 40 mg de flupentixol decanoato o a 50 mg de haloperidol decanoato.

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Para los adultos mayores: los pacientes ancianos deben tomar dosis más pequeñas.

Para los niños: la seguridad y la eficiencia no se han establecido.

Para los pacientes con deficiencia renal: no se necesitan disminuciones en las dosis recomendadas.

Para los pacientes con deficiencia hepática: se deben disminuir las dosis, pero no se han podido establecer unas directrices específicas. Si es posible se recomienda, tomar determinaciones según los niveles plasmáticos.

Contraindicaciones

El zuclopentixol se encuentra contraindicado para los pacientes que presentan alergia o hipersensibilidad al principio activo del zuclopentixol, o a alguno de los elementos que componen las fórmulas.

Precauciones

Como pasa con ciertos neurolépticos, inclusive el zuclopentixol, se puede llegar a desarrollar el síndrome neuroléptico maligno (que está caracterizado por la hipertermia, la rigidez de los músculos, oscilaciones del estado de vigilia, falta de estabilidad del sistema nervioso autónomo). Los pacientes que presentan el síndrome orgánico cerebral previo, retraso mental y abuso de opiáceos o alcohol tienen una incidencia más alta de casos con un desenlace mortal. (Ver artículo dexametasona)

Hay que tener precaución en los casos de los pacientes que presenten alguno de estos síntomas, el neuroléptico debe ser suspendido estableciéndose una terapia adecuada. Se pueden utilizar el dantroleno y la bromocriptina que son de gran ayuda. Los síntomas pueden presentarse por un tiempo mayor a una semana desde la suspensión del zuclopentixol por vía oral, y por un tiempo más largo cuando el síndrome neuroléptico maligno está ligado al  medicamento zuclopentixol decanoato.

Como con otros neurolépticos, el zuclopentixol se debe usar con mucha precaución en los pacientes que presentan  enfermedades orgánicas cerebrales, desórdenes convulsivos (epilepsia), mal de Parkinson, enfermedad cardiovascular o arritmia, feocromocitoma (tumor raro que suele iniciarse en las células de las glándulas suprarrenales) deficiencia hepática o respiratoria avanzadas, pacientes con alteraciones de la tiroides, tirotoxicosis, miastenia gravis (caída de la boca y el párpado) o hipertrofia prostática.

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Se han presentado de manera ocasional discrasias sanguíneas (alteración permanente anormal de la sangre). En los pacientes que presentan sintomatología de una infección que persiste debe ser vigilado por medio de el hemograma. De la misma forma, se deberá utilizar con mucha precaución en los pacientes mayores de 65 años de edad que se encuentran en situación crítica o en riesgo de sufrir hipotermia, y en los pacientes que tienen antecedentes personales o familiares de de glaucoma de angulo cerrado.

Como con todos los antipsicóticos, el zuclopentixol decanoato puede llegar a causar alargamiento del intervalo QT. Este alargamiento permanente del intervalo QT puede llegar a aumentar el riesgo de presencia de arritmias malignas.

Por esto el zuclopentixol decanoato se debe usar con mucho cuidado en los pacientes que son susceptibles (con son los pacientes que padecen niveles bajos se magnesio en sangre (hipomagnesemia), hipopotasemia o predisposición genética) o en los pacientes que tienen un historial de trastornos cardiovasculares, como por ejemplo el alargamiento del intervalo QT, bradicardia de cierta importancia (menos de 50 latidos por minuto), reciente infarto agudo de miocardio, arritmia cardíaca o fallo cardíaco no compensado.

Como se presenta para otros psicotropos, el zuclopentixol decanoato puede llegar a alterar la respuesta a la insulina y a la glucosa requiriendo de esta forma un ajuste en el tratamiento antidiabético en los pacientes diabéticos.

Embarazo

El zuclopentixol se encuentra dentro de la categoría C de posible riesgo en el embarazo, y no se recomienda su uso en pacientes embarazadas a no ser que el beneficio que se espera para la futura madre sea mayor que el riesgo teórico para el feto.

En los recién nacidos de pacientes madres que fueron tratadas con algún tipo de neurolépticos en las últimas semanas del embarazo y durante el parto, pueden llegar a presentar algunos signos de intoxicación como pueden ser: hiperexcitabilidad, letargo, temblores y presentar una puntuación baja en el test de Apgar.

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Los bebés recién nacidos que fueron expuestos a algún tipo de antipsicóticos (inclusive el zuclopentixol) durante último trimestre del embarazo, pueden llegar a presentar algunas reacciones adversas, que incluyen los síntomas extrapiramidales y/o los síntomas de retirada, que pueden llegar a variar en cuanto a la gravedad y al tiempo de duración después del parto. Se han informado algunos casos de agitación, de algunos temblores, hipertonía, somnolencia, hipotonía y hasta cierta dificultad respiratoria.

Lactancia

El zuclopentixol se encuentra presente en la leche materna en cantidades muy bajas, probablemente no represente una posible afectación al bebé cuando se utilicen dosis terapéuticas. La dosis que ingieren los bebés es de menos del 1% de su peso en relación a la dosis que toma la madre (en mg/kg). La lactancia materna se puede continuar con el tratamiento del zuclopentixol decanoato si es sumamente necesario, pero es recomendable mantener en observación al bebé, en particular en las primeras semanas de vida.

Interacciones

El zuclopentixol puede llegar a aumentar los niveles sedantes del alcohol, y la acción de los barbitúricos y de algunos otros depresores del sistema nervioso central (SNC). (Ver artículo cetrorelix)

Los neurolépticos pueden llegara aumentar o reducirla acción de algunos medicamentos antihipertensivos. De esta forma, la acción antihipertensiva de la guanetidina y otros medicamentos con a-adrenérgicos que tienen un mecanismo de acción parecido se ve reducido.

El uso en conjunto de neurolépticos y litio incrementa el riesgo de neurotoxicidad.

Los antidepresivos tricíclicos y los fármacos neurolépticos cohíben ambos su metabolismo.

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El zuclopentixol decanoato puede llegar a reducir la acción de la levodopa y de medicamentos adrenérgicos.

Aplicado en conjunto con la metoclopramida y la piperacina se incrementa el riesgo de posibles alteraciones extrapiramidales.

Como el zuclopentixol es metabolizado en gran parte por la CYP2D6, el usarlo en conjunto con medicamentos que se conoce que cohíben a esta enzima, pueden llegar a generar una reducción de la depuración del zuclopentixol, con el riesgo que corresponde de toxicidad.

Se debe prevenir la aplicación en conjunto de medicamentos que suben el índice Q, debido a que se pueden llegar a formarse algunos efectos aditivos con el riesgo de desarrollar torsades de pointes y otro tipo de arritmias. Los tipos más importantes son:

-Los antiarrítmicos de clase Ia y III (como por ejemplo la quinidina, la amiodarona, el sotalol, la dofetilida).
-Algunos tipos de antipsicóticos (como por ejemplo la tioridazina).
-Algunos tipos de macrólidos (como por ejemplo la eritromicina).
-Algunos tipos de antihistamínicos (como por ejemplo la terfenadina, el astemizol).
-Algunos antibiótico del grupo de las quinolonas (como por ejemplo el gatifloxacino, el moxifloxacino).

Los medicamentos que provocan alteraciones electrolíticas, como son los diuréticos tiazídicos (hipopotasemia) y los medicamentos que se conoce que incrementan la cantidad de plasma del zuclopentixol al cohibir su metabolismom también se deben usar con mucha precaución ya que pueden llegar a aumentar el riesgo de alargamiento del intervalo QT y de las arritmias malignas.

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Los medicamentos que podrían llegar a disminuir el aclaramiento del zuclopentixol son: los anti-retrovirales cohibidores de la proteasa (como por ejemplo el nelfinavir, el ritonavir, el amprenavir, el indinavir, el saquinavir); los medicamentos antifúngicos azólicos sistémicos; algunos antibióticos como la claritromicina, la dalfopristina.

Existen otra cantidad de fármacos que interactuan con el zuclopentixol son: la quinupristina; la delavirdina, el diltiazem, el dronabinol, el tetrahidrocannabinol (THC); la eritromicina, la norfloxacina, la quinina; el mibefradil ; la nefazodona; la nicardipina, algunos cohibidores selectivos de la recaptación de serotonina ISRS (como por ejemplo, la fluoxetina, la fluvoxamina); la troleandomicina, el verapamilo, la zafirlukast, y el zileuton.

Reacciones adversas

Las reacciones no deseadas son en su mayoría dosis-dependientes. Son más pronunciadas la frecuencia y la gravedad en la fase de inicio de la terapia y reduciéndose a lo largo de la terapia continuada.

Pueden llegar a producirse algunas reacciones extrapiramidales, en especial los primeros días posteriores a la aplicación de la inyección y durante la fase de inicio de la terapia. En una gran cantidad de casos, estos efectos adversos, se pueden llegar a controlar de manera satisfactoria con una disminución de la dosis y/o usando fármacos  antiparkinsonianos.

Es recomendable la disminución de la dosis o si esto no fuera posible, se recomienda entonces la suspensión del tratamiento con zuclopentixol.

En los casos de acatisia perenne puede llegar a ser de mucha utilidad la aplicación de una benzodiacepina o de propranolol.

Las reacciones adversas que se presentan, según la frecuencia y los órganos que son afectados:

-Las reacciones adversas cardiovasculares: las frecuentes son: la taquicardia, las palpitaciones; las poco frecuentes son: la hipotensión (tensión baja), sofocos; las raras son : electrocardiograma con intervalo QT prolongado; las muy raras son: el tromboembolismo.

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-Las alteraciones de la sangre y del sistema linfático: las raras son: la trombocitopenia, la agranulocitosis, la neutropenia, la leucopenia.

-Las alteraciones del sistema nervioso: las muy frecuentes son: la somnolencia, la acatisia, la hipercinesia, hipocinesis; las frecuentes son: los temblores, la distonia, la hipertonía, la discinesia, cefaleas (dolores de cabeza), la parestesia, modificaciones de la atención, la amnesia, trastornos de la marcha; los poco frecuentes son : la discinesia tardía, la hiperreflexia.

Las frecuentes son: la falta de sueño (insomnio), la depresión, la ansiedad, el nerviosismo, los sueños no normales, la agitación, reducción de la libido; las raras son: la apatía, las pesadillas, el incremento de la libido, el estado de confusión, el parkinsonismo, el sincope, la ataxia, trastornos del habla, la hipotonía, las convulsiones, la migraña; las muy raras son: el síndrome neuroléptico maligno.

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-Las alteraciones oculares: las frecuentes son : el trastorno de la acomodación, visión no normal: las poco frecuentes: las crisis oculogiras, las midriasis.

-Alteraciones del oído y del laberinto: las frecuentes son: vértigo; las poco frecuentes son: la hiperacusia, el tinnitus.

-Alteraciones respiratorias, torácicas y mediastínicas: las frecuentes son: la congestión nasal, la disnea.

-Las reacciones adversas a nivel gastrointestinal: las muy frecuentes son: la boca seca; las frecuentes son: la hipersecreción salivar, el estreñimiento, los vómitos, la dispepsia, la diarrea; los poco frecuentes son: el dolor abdominal, las náuseas, las flatulencias.

-Alteraciones renales y urinarias: las frecuentes son: alteraciones de la micción, retención de líquidos, la poliuria.

-Alteraciones en la piel y en los tejidos blandos: las frecuentes son: la hiperhidrosis, el prurito; las poco frecuentes son: el rash, las reacciones fotosensibles, las alteraciones de la pigmentación, la seborrea, la dermatitis, el púrpura.

-Alteraciones músculo esqueléticas y del tejido conjuntivo: las frecuentes son: la mialgia; las poco frecuentes son: la rigidez muscular, el trismo, la tortícolis.

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-Alteraciones endocrinas: las frecuentes son: incremento del apetito, incremento del peso; las poco frecuentes son: la reducción del apetito, reducción del peso; las raras son: la hiperprolactinemia, la hiperglucemia, la tolerancia a la glucosa alterada, la hiperlipidemia.

-Alteraciones generales y modificaciones en el lugar de aplicación: las frecuentes son: la astenia, la fatiga, el malestar, las molestias; las poco frecuentes son: mucha sed, reacciones en la zona de la inyección, la hipotermia, la pirexia.

-Alteraciones del sistema inmunológico: las raras son: la hipersensibilidad, las reacciones anafilácticas.

-Alteraciones hepatobiliares: las muy raras son: la hepatitis colestática, la ictericia.
Otras reacciones adversas poco frecuentes sobre el aparato reproductor son eyaculación, disfunción eréctil, trastorno orgásmico femenino, sequedad vulvovaginal; raras: ginecomastia, galactorrea, amenorrea, y priapismo.

Este artículo es meramente informativo, en ningún momento se pretende sustituir la opinión médica, por eso siempre se recomienda consultar con el especialista antes de comenzar cualquier tratamiento farmacológico.