Mepivacaína: Nombre comercial, indicaciones, contraindicaciones y más

La Mepivacaína analgésico comúnmente utilizado en cirugías bucales, ayuda en la disminución de los impulsos nerviosos. Es recomendable que siempre consulte a su medico de confianza antes de utilizar este medicamento, dado que al ser aplicado en altas dosis puede afectar seriamente el torrente sanguíneo, y en casos extremos aumenta el riesgo de hemorragias en el paciente a quien se le suministró.

¿Qué es?

Mepivacaína es un anestésico local disponible como soluciones isotónicas estériles (transparentes, sin color) en concentraciones de 1%, 1,5% y 2% para inyección, el para bloqueo del nervio.

Contenido

La mepivacaína contiene un centro de carbono quiral y existe en dos estructuras estereo isoméricas:

  • los enantiómeros R (-) – mepivacaína
  • los  S (+) – mepivacaína

Los enantiómeros pueden exhibir una actividad farmacológica distinta. (Ver artículo: bupivacaína)

Los estudios en animales que compararon R (-) – y S (+) – mepivacaína indicaron diferencias significativas en la duración del bloqueo nervioso y la toxicidad, favoreciendo S (+) – mepivacaína. Un estudio reciente en ovejas demostró una diferencia significativa en la farmacocinética de los enantiómeros.

Clínicamente, la mepivacaína se utiliza como el racemato, que contiene cantidades iguales de R (-) – y S (+) – mepivacaína, que prohíbe el establecimiento de posibles diferencias en las características de bloqueo nervioso y la toxicidad de los enantiómeros individuales en humanos.

Se ha demostrado, que las concentraciones plasmáticas de los enantiómeros después de la administración de mepivacaína racémica para el bloqueo del compartimiento psoas / nervio ciático son dos, lo que refleja una diferencia marcada en la farmacocinética de los enantiómeros en humanos.

https://www.youtube.com/watch?v=8F_TjpPBTXw

Sin embargo, una interpretación farmacocinética detallada de las concentraciones plasmáticas después  que se administre la perineural no es posible, ya que estas concentraciones son el resultado neto de la absorción sistémica y la disposición sistémica (distribución y eliminación).

Por lo tanto, exploramos más a fondo la enantioselectividad en la farmacocinética de mepivacaína. En este estudio, se administró mepivacaína racémica por vía intravenosa a voluntarios sanos para evaluar las características de distribución y eliminación. Además, examinamos la unión a proteínas de los enantiómeros.

Nombre comercial

La Mepivacaina analgésico conocido comercialmente de distintas formas entre ellas:

  • Scandonest
  • Scandinibsa
  • Isogaine
  • Mepivacaína Normon
  • Mepivacaína Kin
  • Mepivacaína Combino Pharm
  • Mepivacaína Braun
  • Mepivacaína Diasa EFG

Estos seudónimos utilizados para un mismo medicamento y posteriormente ser vendidos en el mercado, hacen ver que exista una pluralidad cuando en realidad es todo lo contrario.

Indicaciones

El empleo de este analgésico normalmente se utiliza para obstaculizar por epidural o espinal, la mepivacaína se infiltra en el área baja de la espalda, cerca de la columna vertebral. Esta inyección debe ser infiltrada en un ambiente estéril sea en un hospital o en un entorno quirúrgico. (Ver artículo: Propofol)

Mepivacaína

En este sentido, se mencionan las indicaciones para ser aplicado en un procedimiento dental; la mepivacaína es infiltrada o inyectada en el área donde se va a trabajar, normalmente en la encía, dentro de su boca. Recibirá esta inyección en el consultorio de un dentista o en un centro de cirugía oral. Sus signos vitales, tales como su nivel de oxígeno, presión arterial, deben ser vigilados mientras recibe la dosis de mepivacaína.

En el caso de procedimientos para sedar la columna vertebral, se debe tomar en cuenta los efectos duraderos o incluso permanentes en ciertos procesos corporales. Esto incluye el ámbito sexual, el control de los intestinos, la parte motora, incluyendo la sensación en las piernas y los pies. En este sentido, se recomienda hablar con su médico de confianza sobre el riesgo que pueda padecer, específicamente el daño que pueda producir a los nervios por la mala práxis de este analgésico, es decir, mepivacaína.

Dado que la mepivacaína se administra y dependiendo del procedimiento quirúrgico, y cuando sea necesario antes de una cirugía u otro procedimiento médico o incluso odontológico, no es recomendable que esté en un horario no habitual para su dosificación.

Contraindicaciones

Primeramente es importante mencionar que los síntomas por sobredosis de este analgésico pueden incluir somnolencia extrema, convulsiones, respiración profunda o superficial y ritmo cardíaco lento. En este sentido los anestésicos locales como la mepivacaína solo deben ser administrados estrictamente por un médico capacitado en el diagnóstico y manipulación en caso de toxicidad y otras emergencias que puedan surgir por la mala administración de un bloqueo anestésico.

Mepivacaína

Debe garantizarse la disponibilidad inmediata de oxígeno, equipo de reanimación cardiopulmonar y el personal de apoyo adecuado para el manejo de reacciones tóxicas y agregado a esto las emergencia que pueda ocasionar. Cualquier atraso en la manipulación de estas circunstancias puede conducir al paro cardíaco y posiblemente la muerte.

Se debe evitar aplicar el medicamento por vía intravenosa, intra arterial o intra tecal ya que la administración intravenosa o intraarterial involuntaria puede provocar un paro cardíaco y puede requerir una reanimación prolongada.

Para evitar la administración intravascular de mepivacaína durante los procedimientos de anestesia local, se debe realizar una aspiración antes de inyectar el anestésico local y después de volver a colocar la aguja. Durante la administración epidural, se debe administrar inicialmente una dosis de prueba y se debe vigilar al paciente para detectar toxicidad cardiovascular.

Los médicos deben ser conscientes de que la ausencia de retorno de sangre no garantiza que se haya evitado la inyección intravascular. Durante la anestesia de cabeza y cuello, incluida la anestesia dental y oftálmica, las dosis pequeñas de mupivacaina pueden producir reacciones adversas similares a la toxicidad sistémica observada con inyecciones intravasculares involuntarias de dosis mayores.

La mepivacaína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la anestesia local. Algunas formulaciones de mepivacaína contienen parabenos y, por lo tanto, pueden no ser adecuadas para pacientes con hipersensibilidad al parabeno.

Mepivacaína

Los pacientes geriátricos, especialmente aquellos que obtienen terapia para la hipertensión, pueden tener un mayor riesgo de los efectos hipotensores de la mepivacaína. En el caso de pacientes con enfermedades hepáticas debido al extenso metabolismo hepático de la mepivacaína, pueden ser necesarios ajustes de la dosis, en este sentido este tipo de pacientes pueden ser más susceptibles a las posibles toxicidades de la mepivacaína.

Pacientes con Eclampsia, sufrimiento fetal, prematuridad fetal, trabajo de parto, parto obstétrico, y requieran del bloqueo del nervio paracervical, embarazo, no existen estudios adecuados y bien controlados sobre el efecto de la mepivacaína en el desarrollo del feto durante el embarazo humano. No se han realizado estudios de reproducción animal.

Use mepivacaína durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Los anestésicos locales transpasan rápidamente la placenta, y cuando se utilizan como anestesia epidural, paracervical, caudal o bloqueo de los nervios pudendos para el parto obstétrico pueden causar toxicidad materna, fetal o neonatal. La incidencia y la gravedad de la toxicidad dependen del procedimiento realizado, el tipo y la cantidad de fármaco utilizado y la técnica de administración del fármaco.

La mepivacaína se ha usado de manera segura en el trabajo de parto cuando no se exceden las dosis máximas recomendadas y se sigue una estricta adherencia a la técnica. La colocación adecuada del paciente ayudará a disminuir la hipotensión materna que se produce como consecuencia de la  asodilatación inducida por anestesia.

Mepivacaína

El uso de anestesia obstétrica puede alterar la duración de varias fases del parto y aumentar la necesidad de asistencia con fórceps. El bloqueo nervioso paracervical puede estar asociado con una disminución en la duración media del parto en la primera etapa y la facilitación de la dilatación cervical.

La anestesia epidural puede prolongar la segunda etapa del trabajo de parto al eliminar el impulso reflejo de disminuir o al interferir con la función motora. La bradicardia fetal, asociada con la acidosis fetal en algunos casos, puede ocurrir en 20 a 30% de los pacientes que reciben anestesia paracervical con anestesia local de tipo amida.

Monitorizar la frecuencia cardíaca fetal durante la anestesia paracervical. El riesgo agregado parece estar asociado con la prematuridad fetal, la posmadurez, la eclampsia y el sufrimiento fetal. Sopesar los riesgos frente a los beneficios cuando se considera el bloqueo del nervio paracervical obstétrico en estas situaciones. No exceda la dosis máxima recomendada en el bloqueo paracervical obstétrico.

Las inyecciones deben aplicarse suavemente con aspiraciones frecuentes. Permita un intervalo de 5 minutos entre las administraciones de mepivacaína a cada lado. Después del uso de anestésicos regionales durante el trabajo de parto y el parto, el recién nacido puede experimentar una disminución de la fuerza muscular y el tono durante el primer día o dos de la vida.

La mepivacaína no está aprobada para la administración continua de infusión intra articular. Los anestésicos locales no están indicados para infusiones post articulares intraarticulares continuas o para uso con dispositivos de infusión como bombas elastoméricas. Descubre todo sobre el posaconazol y mucho más.

En el caso de pacientes con riesgo de metahemoglobinemia (con deficiencia de glucosa), lactantes, neonatos, personas con enfermedades pulmonares se ha reportado que la metahemoglobinemia con el uso de anestesia local su grado de toxicidad no es tan elevada.

Efectos secundarios

Aunque puede ser poco común, ciertas personas pueden tener efectos secundarios graves, que no siendo tratadas a tiempo pueden generar la muerte del paciente. Busque atención médica de emergencia, e informe inmediatamente a su médico si tiene alguno de estos síntomas o reacción alérgica:

  1. Ronchas.
  2. picazón.
  3. Enrojecimiento de la piel.
  4. Náuseas.
  5. Vómitos.
  6. Sudoración.
  7. Sensación de calor.
  8. Latidos rápidos del corazón.
  9. Estornudos.
  10. Dificultad respiratoria.
  11. Mareos.
  12. Desmayos
  13. Hinchazón de la cara, labios, lengua o garganta.
  14. Entumecimiento y hormigueo en la boca o los labios.
  15. Zumbido en sus oídos.
  16. Dificultad para hablar.
  17. Dolor de cabeza.
  18. Confusión.
  19. Depresión.
  20. Somnolencia severa.
  21. Sentir que se puede desmayar.
  22. Fiebre.
  23. Rigidez del cuello.
  24. Aumento de la sensibilidad a la luz.
  25. Temblores o contracciones musculares.
  26. Sensación de ansiedad o inquietud.
  27. Entumecimiento continuo.
  28. Debilidad o pérdida de movimiento en sus piernas o pies.
  29. Pérdida de la vejiga o del control intestinal.
  30. Pérdida de sensibilidad en la parte baja del estómago, ingle o genitales.

Tenga en cuenta que esta lista no contiene completamente todos los efectos secundarios y pueden ocurrir otros. Le recomendamos llame a su médico para obtener un asesoramiento más acertado sobre los efectos secundarios. La mepivacaína puede alterar las resultas del análisis de sangre que se realice. Por lo que si van a realizarse un análisis de este tipo avise que está recibiendo este medicamento.

Es importante recalcar nuevamente que existen otros efectos adversos de ese medicamento, que si bien es cierto son poco frecuentes que ocurran deben ser tomados en cuenta.

La mepivacaína puede producir depresión cardíaca que y hasta un paro cardíaco, y estimulación del sistema nervioso central, a veces con convulsiones, seguida de depresión del sistema nervioso central con pérdida de conocimiento y paro respiratorio, fatiga, debilidad, vasodilatación periférica, reacciones alérgicas y dolor en el lugar de la inyección.

Embarazo

Es importante que informe a su médico si está gestando o planea quedar embarazada, ya que según estudios existe una clasificación de los medicamentos según la seguridad para su uso.

En este sentido, se utilizan cinco categorías en letras para clasificar los posibles riesgos para un feto cuando se debe aplicar una anestesia. (Ver artículo: Halotano)

  • A
  • B
  • C
  • D
  • X

La mepivacaína cae en la categoría C: En estudios con animales, a las mujeres embarazadas se les administró este medicamento y tuvieron algunos bebés que nacieron con problemas. Sin embargo, no se han realizado estudios bien controlados en humanos. Por lo tanto, este medicamento se puede usar si los beneficios potenciales para la madre superan los riesgos potenciales para el feto.

Durante la lactancia

No hay estudios sobre el uso de mepivacaína durante la lactancia. Sobre la base de la baja excreción del lactante de otros anestésicos locales en la leche materna, es poco probable que una dosis única de mepivacaína durante la lactancia afecte negativamente al bebé amamantado. Sin embargo, es posible que use medicamento alternativo, especialmente durante la lactancia de un recién nacido o un bebé prematuro.

Ahora bien, la mepivacaína administrada durante el trabajo de parto como anestésico local a la madre, interfiere con el comportamiento inicial de lactancia de algunos bebés, pero no con el aumento de peso durante los primeros 5 días después del parto.

La medicación para el dolor de parto puede retrasar el inicio de la lactancia. Se requieren más estudios para aclarar el efecto de la mepivacaína durante el trabajo de parto sobre el resultado de la lactancia materna.

Hipertensos

La hipertensión es la enfermedad sistémica crónica más común en adultos y su prevalencia tiende a subir con la edad. A medida que incrementan el número de pacientes hipertensos, se espera que encuentre más de estos pacientes en la práctica dental. La anestesia local es una preocupación importante en estos pacientes, ya que la solución anestésica puede causar complicaciones graves.

Los vasoconstrictores presentan muchas ventajas y pueden usarse de manera segura para la mayoría de los pacientes tratados por dentistas. Sin embargo, los beneficios que brindan a veces son superados por los riesgos potenciales de complicaciones médicas, especialmente en pacientes con trastornos cardiovasculares u otras afecciones sistémicas.

Se ha informado, que el uso de soluciones de anestesia sin vasoconstrictores aumenta la posibilidad de generar una crisis hipertensa debido a que puede producir dolor profundo causado por una anestesia insuficiente. La mayoría de los médicos prefieren usar anestésicos sin vasoconstrictores en pacientes con esa condición, debido a los efectos negativos de mismos en el sistema cardiovascular.

La mayoría de los estudios sobre los efectos hemodinámicos de las soluciones de anestesia local se realizaron con soluciones que contienen vasoconstrictor. Sin embargo, estos efectos pueden deberse no solo al vasoconstrictor sino al propio agente.

Hay pocos estudios  sobre los efectos de las soluciones simples; sin embargo se puede ayudar a los odontólogos a obtener información sobre los efectos hemodinámicos de las soluciones de anestesia aplicadas para personas hipertensos.

Se puede concluir que los efectos hemodinámicos de las tres soluciones anestésicas locales evaluadas en este estudio fueron similares entre sí, y podrían usarse de manera segura durante las extracciones de dientes en pacientes hipertensos, aunque probablemente surjan variaciones significativas debido a las propiedades anestésicas.

Dosis

Las dosis de la Mepivacaína deben ser suministrados de la siguiente forma:

  1. Solución epidural; Intracaudal 1%.
  2. Solución de infiltración 1%.
  3. Solución epidural; Intracaudal 20 mg.
  4. Líquido epidural; Intracaudal 10 mg.
  5. Líquido Intraspinal 20 mg.
  6. Líquido epidural; Intracaudal 1%.
  7. Infiltración líquida 1%.
  8. Líquido epidural; Intracaudal 20 mg.
  9. Solución Subcutánea 30 mg.
  10. Inyección, solución dental; Infiltración 30 mg / 1mL

Mepivacaína clorhidrato

Este anestésico utilizado en operaciones dentales y cirugías pertenece a la clasificación que se le hace a los anestésicos por lo que su inyección bloquea el nervio periférico, epidural y caudal, anestesia obstétrica y estomatológica.

La mepivacaína estabiliza la membrana neuronal y previene la iniciación y la transmisión o los impulsos nerviosos, lo que efectúa la anestesia local. Se metaboliza rápidamente, y solo un pequeño porcentaje del anestésico (5 a 10 por ciento) se excreta sin cambios en la orina.

La mepivacaína debido a su estructura de amida no se desintoxica por las esterasas plasmáticas circulantes. El hígado es el sitio principal del metabolismo, con más del 50 % de la dosis administrada que se expulsa en la bilis como metabolitos.

La mayoría de la mepivacaína clohidrato etabolizada, probablemente se reabsorbe en el intestino y luego se excreta en la orina, ya que solo se encuentra un pequeño porcentaje en las heces. La principal vía de excreción es a través del riñón. La mayor parte de la anestesia y sus metabolitos se eliminan en 30 horas.

Se ha demostrado que la hidroxilación y la N-desmetilación, que son reacciones de desintoxicación, desempeñan funciones importantes en el metabolismo del anestésico. Se identificaron tres metabolitos de Mepivacaína en humanos adultos: dos fenoles, que se excretan casi exclusivamente como sus conjugados de glucurónido, y el compuesto N-desmetilado (2 ‘, 6’-pipecoloxilidida).

El inicio de la acción es rápido (30 a 120 segundos en la mandíbula superior: 1 a 4 minutos en la mandíbula inferior) y Mepivacaína HCI al 3% generalmente proporcionará anestesia operativa de 20 minutos en la mandíbula superior, y 40 minutos en la mandíbula inferior. La mepivacaína generalmente no produce irritación o daño tisular.

Indicaciones y uso

La mepivacaína clohidrato está indicada para la producción de anestesia local para procedimientos dentales por infiltración o bloqueo del nervio en adultos y pacientes pediátricos.La mepivacaína clohidrato está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales de tipo amida. En raras ocasiones se han producido reacciones que causaron fatalidad con el uso de anestésicos locales, incluso en ausencia de antecedentes de hipersensibilidad.

Pueden ocurrir muertes con el uso de anestésicos locales en la región de la cabeza y el cuello como resultado del flujo arterial retrógrado a áreas vitales del SNC, incluso cuando se observan las dosis máximas recomendadas. El profesional debe estar atento a la evidencia temprana de alteración en el sensorio o signos vitales.

La inyección de mepivacaína clorhidrato USP al 3% es de  libre sulfito. La mepivacaína, junto con otros anestésicos locales, es capaz de producir metahemoglobinemia. Los signos clínicos de la metahemoglobinemia son cianosis de lechos y labios de las uñas, fatiga y debilidad.

Si la metahemoglobinemia no responde a la administración de oxígeno, se recomienda la administración de azul de metileno por vía intravenosa 1-2 mg / kg de peso corporal durante un período de 5 minutos. La American Heart Association ha hecho la siguiente recomendación con respecto al uso de anestésicos locales con vasoconstrictores en pacientes con cardiopatía isquémica.

La inyección de aplicaciones repetidas de mepivacaína clohidrato puede causar aumentos significativos en los niveles de la sangre con cada dosis repetida debido a la lenta acumulación del fármaco o sus metabolitos, o debido a un metabolismo más lento en cuanto a la degradación.

La tolerancia varía con el estado del paciente. Pacientes mayores debilitados, individuos gravemente enfermos y niños, deben administrarse dosis más bajas acordes con su peso y estado físico. La mepivacaína debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de alteraciones graves del ritmo cardíaco o bloqueo del corazón.

Si se emplean sedantes para reducir la aprensión del paciente, use dosis reducidas, ya que los agentes anestésicos locales, Al igual que los sedantes, son depresores del sistema nervioso central que en combinación pueden tener un efecto aditivo. Los niños pequeños deben recibir dosis mínimas.

Los procedimientos de anestesia local se deben utilizar con precaución cuando hay inflamación y / o sepsis en la región de la inyección propuesta.

Información para los pacientes: Se debe advertir al paciente contra la pérdida de sensibilidad.

Trauma si el paciente intenta comer o masticar chicle antes de que regrese la sensación.

Sobredosis o intoxicación

El tratamiento de un paciente con manifestaciones tóxicas consiste en asegurar y mantener una vía aérea patente y ventilación de apoyo, (respiración) según sea necesario. Esto suele ser suficiente en la gestión de la mayoría de reacciones.

En caso de que persista una convulsión a pesar de la terapia ventilatoria, pequeños incrementos de agentes anticonvulsivos se puede administrar por vía intravenosa, como benzodiazefina (por ejemplo, diazepam) o barbitúricos de acción ultracorta, (por ejemplo, thiopental o tiamilal) o barbitúricos de acción corta (por ejemplo, pentobarbital o secobarbital).

La depresión cardiovascular puede requerir asistencia circulatoria con líquidos intravenosos y / o vasopresores (por ejemplo, efedrina) según lo dictado por la situación clínica. Las reacciones alérgicas deben ser manejadas por convencionales medio.

La dosis más baja necesaria para proporcionar se debe administrar una anestesia efectiva. Para técnicas y procedimientos específicos referirse al estándar dental.

Mepivacaina y lidocaína

Para la odontología, el anestésico local más utilizado es la lidocaína un reemplazo moderno de la procaína (también conocida como novocaína). La anestesia dura en el cuerpo de aproximadamente 1,5 a 2 horas.

Otro anestésico local en uso actual es la mepivacaína. Se puede usar una combinación de estos dependiendo de la situación. Además, la mayoría de estas anestesias se presentan en dos formas: con y sin epinefrina (adrenalina), u otro vasoconstrictor que permite que el agente dure más tiempo y también controla el sangrado en el tejido durante los procedimientos.

Diferencias

En los estudios realizados de la mepivacaína en comparación con la lidocaína utilizada en anestesia local en odontología, en términos de eficacia y seguridad, se incluyeron veintiocho (28) estudios, de los cuales quince (15) tuvieron bajo riesgo de sesgo y trece (13) tuvieron riesgo moderado de sesgo.

En comparación con 2% de lidocaína con 1: 100,000 de adrenalina, 3% de mepivacaína mostró una tasa de éxito más baja (P = 0.05), un tiempo de inicio más corto de la anestesia pulpar (P = 0.0005), control inferior del dolor durante la fase de inyección e inhibición superior del aumento de la frecuencia cardíaca (P <0,0001).

En contraste, el 2% de mepivacaína con 1: 100,000 de adrenalina dio una mayor tasa de éxito (P <0,00001), un tiempo de inicio similar de la anestesia pulpar (P = 0,34) y un control superior del dolor durante la fase de inyección (P <0,0001); La mepivacaína al 2% con 1: 20,000 de levonordefrina tuvo la misma tasa de éxito (P = 0,69) y el tiempo de inicio similar de la anestesia pulpar (P = 0,90).

Además, el 3% de mepivacaína tuvo un tiempo de inicio más corto (P = 0,004), el mismo nivel de éxito (P = 0,28) y un control similar del dolor durante la inyección y postinyección en comparación con el 2% de lidocaína con 1: 50,000 de adrenalina. Dada la eficacia y seguridad de las dos soluciones, 2% de mepivacaína con vasoconstrictores es mejor que 2% de lidocaína con vasoconstrictores en el tratamiento dental.

Como conclusión de puede decir que, la lidocaína y la mepivacaína con el mismo vasoconstrictor que tienen una acción similar y ambas soluciones son efectivas en procedimientos quirúrgicos que duran hasta 60 minutos. Tampoco hay diferencias significativas entre ellos en relación con la intensidad del dolor postoperatorio.

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Actualizado el 16 enero, 2020