≡ Menu




Descubre todo sobre el medicamento lurasidona y más

En el presente artículo hablaremos de la lurasidona que es un medicamento que se utiliza para el tratamiento de la esquizofrenia, también hablaremos de sus indicaciones, contraindicaciones, dosis, advertencias, efectos secundarios y algo más.

lurasidona

Lurasidona ¿qué es?

La lurasidona es un psicofármaco que se encuentra dentro del grupo de los antipsicóticos atípicos, los cuales son sustancias que por medio de la modificación de distintos elementos a nivel del cerebro intentan luchar los diferentes síntomas de la esquizofrenia y de otros trastornos de tipo psicóticos.

El porque de que se le clasifique dentro del grupo de los antipsicóticos atípicos es debido a que es el resultado de la investigación que se realizó para generar fármacos que no presentaran tantos efectos secundarios como presentan los primeros antipsicóticos descubiertos.

Y al mismo tiempo, se intentó mejorar la efectividad de la terapia de los síntomas negativos de estas enfermedades (que reduce la funcionalidad del paciente disminuyendo su activación), algo en lo que los antipsicóticos típicos o clásicos no generaban ningún efecto e inclusive podían llegar a empeorar.

La lurasidona contribuye a reducir primordialmente, los síntomas llamados positivos (no se llaman así porque sean buenos sino porque agrega elementos e hiperactiva al paciente) como son las alucinaciones, la hiperactivación vegetativa y la percepción de agitación y nerviosismo. De igual manera, como un antipsicótico atípico que es, también disminuye la alergia, la anhedonia y la apatía, y la falta de energía. También se ha presentado un incremento del sueño y de el apetito en ciertos pacientes que padecen esquizofrenia y trastornos parecidos.

La lurasidona también se usa en combinación con el litio (Lithobid) o valproato (Depacon) para el tratamiento de la depresión en los pacientes adultos que tienen trastorno bipolar. La lurasidona como fármaco antipsicóticos atípicos, funciona cambiando la actividad de algunas sustancias naturales a nivel cerebral.

Nombre comercial

El nombre comercial de la lurasidona es: Latuda en pastillas en varias presentaciones.

lurasidona

Mecanismo de acción

El funcionamiento de la lurasidona está basado, como pasa con la gran mayoría de antipsicóticos, en la obstrucción de los receptores de dopamina D2 de la vía mesolímbica. Y es que se ha presentado los síntomas positivos, como son las alucinaciones y los delirios, podrían ser causados por una abundancia de dopamina en dicha vía. También presenta una interacción de cierta relevancia con el sistema serotoninérgico, y a menor nivel con la noradrenalina.

El primero de estos efectos se podría conseguir con los antipsicóticos típicos, pero estos tienen la desventaja de que su acción de obstruir la dopamina es de forma inespecífica, y llega a afectar a otra cantidad de vías cerebrales en que no hay una alteración dopaminérgico o inclusive hay una falta del mismo (siendo esta falta en la vía mesocortical lo que es considerado como responsable de la sintomatología negativa), causando alteraciones secundarias que son desagradables e inclusive peligrosas.

Por todo esto se buscaron alternativas y se terminaron por producir los antipsicóticos atípicos.

Los antipsicóticos atípicos, entre los que se encuentra la lurasidona, se destacan porque aunque el mecanismo de acción lleva la obstrucción de los receptores D2, también presenta un efecto sobre la serotonina cerebral, disminuyéndola. Este tipo de neurotransmisor presenta un efecto de inhibir la síntesis de dopamina, y a parte se encuentra en mayor cantidad dentro de la corteza cerebral, con lo que al lograr bajar los niveles de serotonina suben los niveles de dopamina en algunas áreas distintas a la vía mesolímbica.

lurasidona

De esta forma la acción antagonista del medicamento hacia la dopamina disminuye en la vía mesolímbica los distintos niveles de esta hormona, pero en el resto del cerebro no se llega a producir una alteración, esto se debe a que la reducción que generaría el medicamento se ve compensado por la disminución de los niveles de la serotonina como cohibidor de su síntesis (e inclusive en la vía mesocortical genera un ligero incremento, logrando mejorar la  sintomatología negativa).

Indicaciones

La lurasidona es un medicamento que está indicado primordialmente para tratar la esquizofrenia, en la cual presenta una efectividad considerable disminuyendo tanto los síntomas positivos como los negativos. Aparte, también tiene resultados efectivos con otros trastornos psicóticos como es el trastorno delirante crónico.

Pero su utilización no es únicamente para los trastornos que se ubican dentro del espectro psicótico. La lurasidona es un fármaco que tiene buenos efectos ante la presencia de episodios de tipo depresivos dentro de el contexto de un trastorno bipolar, incrementando los niveles de energía y disminuyendo la anhedonia que es propia de estos episodios. (Ver artículo clorotrimeton)

lurasidona

Contraindicaciones

La lurasidona se encuentra contraindicada en los siguientes casos:

– En los casos de alergia o hipersensibilidad al principio activo de la lurasidona o a alguno de los elementos que componen la fórmula.

– La lurasidona está contraindicada en administración en conjunto con los cohibidores fuertes de la CYP3A4 (como por ejemplo el boceprevir, la claritromicina, el cobicistat, el indinavir, el itraconazol, el ketoconazol, el saquinavir, el telaprevir,la nefazodona, el nelfinavir, el posaconazol, el ritonavir, la telitromicina, el voriconazol) y con los inductores fuertes de la CYP3A4 (como por ejemplo la carbamazepina, la rifampicina, el fenobarbital, la fenitoína, la hierba de San Juan (Hypericum perforatum)).

Dosis

La dosis de inicio que se recomienda de la lurasidona es de 37 mg una vez por día. No es necesario un ajuste de la dosis de inicio. Es eficiente en un interludio de dosis de 37 a 148 mg una vez por día. El incremento de la dosis debe estar basado en el criterio médico y en el resultado clínico que se observó. La dosis diaria máxima no debe estar por encima de los 148 mg.

Para los pacientes a los que se le aplican dosis por encima de 111 mg una vez por día y que suspendan el tratamiento por más de tres (3) días, deben volver a iniciarlo con dosis de 111 mg y subirlas de forma gradual hasta llegar a la dosis óptima. Para los pacientes que son tratados con otras dosis se puede volver a comenzar con la dosis previa sin requerir aumentar la dosis gradualmente.

lurasidona

-Ajuste de las dosis teniendo en cuenta las interacciones:

Es recomendable una dosis de inicio de 18,5 mg, y la dosis máxima de la lurasidona en conjunto con cohibidores moderados de CYP3A4 no debe estar por encima de los 74 mg una vez por día. En conjunto con los inductores leves o moderados de CYP3A4 puede llegar a ser necesario un ajuste de la dosis de la lurasidona.

-Cambio de los fármacos antipsicóticos

Debido a los diferentes perfiles farmacodinámicos y farmacocinéticos de los fármacos antipsicóticos, cuando sea considerado de forma clínica el cambio a otro fármaco antipsicótico se requiere la supervisión del médico.

-Pacientes de tercera edad

Las dosis que se recomienda en este tipo de pacientes que tienen una función renal normal (CrCl ≥ 80 ml/min), son las mismas dosis que para los pacientes adultos que tienen función renal normal. Pero, como los pacientes de tercera edad pueden llegar a presentar una función renal reducida, se puede requerir ajustes de la dosis basándose en el estado de la función renal.

Los datos que se tienen son limitados en los pacientes de tercera edad que son tratadas con dosis mayores de la lurasidona. No se tienen datos en los pacientes de tercera edad con 148 mg de la lurasidona. Se debe tener cierta precaución cuando sean pacientes mayores de 65 años que reciban dosis mayores de la lurasidona.

-Insuficiencia renal

No se requiere ajustar la dosis de lurasidona en los pacientes que tienen deficiencia renal leve. En los pacientes que tienen deficiencia renal moderada (depuración de la creatinina (CrCl) ≥ 30 y < 50 ml/min) o grave (CrCL >15 y < 30 ml/min); y los que tienen enfermedad renal terminal (ERT) (CrCl < 15 ml/min), la dosis de inicio que se recomienda es de 18,5 mg, y la dosis máxima no debe estar por encima de los 74 mg una vez por día. (Ver artículo noretisterona)

La lurasidona no se debe usar en los pacientes que tienen enfermedad renal terminal (ERT) a menos que las ventajas superen a los riesgos. Si se usa en pacientes con enfermedad renal terminal (ERT), es aconsejable mantener la vigilancia clínica.

lurasidona

-Insuficiencia hepática

No se requiere ajustar la dosis de lurasidona en los pacientes que tienen deficiencia hepática leve.

Es recomendable realizar ajustes de la dosis en los pacientes que tienen deficiencia hepática moderada (clase B de Child-Pugh) y grave (clase C Child-Pugh). La dosis de inicio que se aconseja es de 18,5 mg. La dosis diaria máxima para los pacientes que tienen deficiencia hepática moderada no debe estar por encima de los 74 mg, y en los pacientes que tienen deficiencia hepática grave no debe estar por encima de los 37 mg una vez por día.

-Población pediátrica

No se han establecido datos sobre la seguridad y la eficiencia de la lurasidona en los niños de menos de 18 años de edad.

Efectos secundarios

La lurasidona aunque presenta menor cantidad de efectos secundarios y un nivel mayor de seguridad que los antipsicóticos típicos, pero ciertamente es que la lurasidona puede llegar a producir distintos efectos e inclusive puede estar contraindicada para ciertos pacientes.

Se ha presentado que el consumo de este fármaco puede llegar a producir cierta sedación, los mareos, hipertermia (incremento de la temperatura del organismo por encima de lo normal), incremento del peso, hiperglucemia (incremento anormal de los niveles de glucosa en la sangre), incremento de la sed y alteraciones del apetito, hipersalivación, modificaciones sexuales como reducción del deseo sexual o de la secreción de leche por los senos (de forma independiente del sexo).

lurasidona

Agitación, intranquilidad, cansancio, temblores, náuseas y vómitos, sensación de falta de airea o taquicardias, entre otros. También se ha presentado bradicinesia (lentificación de los movimientos voluntarios), movimientos involuntarios bucales y orofaciales como la discinesia (se refiere al trastorno involuntario del movimiento) y en algunos otros casos incluso presencia de convulsiones.

Otros efectos secundarios pueden ser: dificultad para mantener el equilibrio, temblores no controlables, lentitud al caminar, alteraciones de los períodos menstruales o ausencia del mismo, agrandamiento de las mamas.

Advertencias

Mientras dure la terapia antipsicótica, la mejoría del paciente puede llegar a tardar en presentarse y puede variar desde unos días hasta algunas semanas. Se debe vigilar muy estrechamente a los pacientes, mientras dure este período.

-Comportamiento suicida

La presencia de un comportamiento suicida es propio de las enfermedades psicóticas, y se ha presentado en ciertos casos poco después de iniciar la terapia o de el cambio de la terapia antipsicótica. Dicho tratamiento antipsicótico debe estar acompañado de una supervisión estricta en los pacientes que tienen alto riesgo.

-La Enfermedad de Parkinson

Si es prescrito para los pacientes que tienen enfermedad de Parkinson, los fármacos antipsicóticos pueden llegar a agravar los síntomas de parkinsonismo latentes. Por lo que el médico deben evaluar los posibles riesgos y los posibles efectos beneficiosos al prescribir lurasidona a los pacientes que tienen la enfermedad de Parkinson.

lurasidona

-Síntomas extrapiramidales (SEP)

Los fármacos que tienen propiedades antagonistas de los receptores de dopamina han sido ligados con las reacciones adversas extrapiramidales, esto incluye la rigidez, los temblores, los facies parkinsoniana, las distonías, babeo, la postura y el caminar anormal. En ensayos realizados con controles con placebo en los pacientes adultos que tienen esquizofrenia, se presentó un incremento de la incidencia de síntomas extrapiramidales (SEP) después de la terapia con la lurasidona comparado con el placebo.

-Discinesia tardía

Los fármacos que tienen propiedades antagonistas de los receptores de dopamina han sido ligados con la aparición de discinesia tardía que viene caracterizada por los movimientos rítmicos involuntarios, especialmente de la lengua o de la cara. Si llegarán a aparecer estos signos o síntomas de discinesia tardía, se debe considerar la suspensión de todos los fármacos antipsicóticos, inclusive la lurasidona.

-Trastornos de tipo cardiovascular/prolongación del QT

Hay que tener mucha precaución cuando se prescribe la lurasidona a los pacientes que tienen enfermedad cardiovascular previa o antecedentes familiares de alargamiento del QT o hipocaliemia, y en los casos de uso en conjunto con otros fármacos que se sabe que alargan el intervalo QT. (Ver artículo dexametasona)

-Convulsiones

La lurasidona se debe usar con mucha precaución en los pacientes que tienen antecedentes de convulsiones, u otros procesos que puedan disminuir de forma potencial el umbral convulsivo.

-Síndrome neuroléptico maligno (SNM)

Se ha presentado la aparición, con la utilización de la lurasidona, del síndrome neuroléptico maligno, que está caracterizado por la hipertermia, la rigidez muscular, inestabilidad autonómica, modificación de la conciencia y cantidades séricas altas de creatina fosfocinasa. Los síntomas adicionales pueden llegar a incluir la mioglobinuria (rabdomiólisis) y deficiencia renal aguda. Si esto llegara a ocurrir, se debe suspender el consumo de la lurasidona.

-Pacientes de edad avanzada que tienen demencia

La lurasidona todavía no se ha estudiado en los pacientes de edad avanzada que tienen demencia.

lurasidona

-Mortalidad global

En un análisis de 17 estudios clínicos controlados, realizados en pacientes de edad avanzada que tienen demencia que tienen tratamiento con otros antipsicóticos atípicos, entre los que están incluidos la risperidona, el aripiprazol, la olanzapina y la quetiapina, presentaron un riesgo mayor de mortalidad en comparación con el placebo.

-Accidente cerebrovascular

En estudios clínicos aleatorizados que fueron controlados con el placebo en la población que tiene demencia, se ha presentado un incremento de al menos tres veces el riesgo de la presencia de reacciones adversas cerebrovasculares con ciertos antipsicóticos atípicos como son la risperidona, el aripiprazol y la olanzapina. No se conoce el mecanismo de este incremento del riesgo. No se puede descartar el incremento del riesgo con otros fármacos antipsicóticos o en otra clase de poblaciones de pacientes.

La Lurasidona debe ser utilizada con cierta precaución en los pacientes de edad avanzada que tienen demencia que presenten factores de riesgo de ictus.

-Tromboembolismo venoso

Se han presentado casos de tromboembolismo venoso (TEV) con fármacos antipsicóticos. Dado que los pacientes que son tratados con fármacos antipsicóticos presentan muy a menudo ciertos factores de riesgo adquiridos de tromboembolismo venoso (TEV), se importante identificar todos los posibles factores de riesgo de tromboembolismo venoso (TEV) antes de iniciar la terapia con la lurasidona y tomar medidas preventivas.

-Hiperprolactinemia

La lurasidona aumenta las cantidades de la prolactina esto de debe al antagonismo de los receptores D2 de dopamina. Se debe prescribir a los pacientes que presentan los signos y síntomas de la prolactina alta, como son la ginecomastia, la galactorrea, la amenorrea y alteraciones de la disfunción eréctil. El paciente debe buscar asistencia médicas si presenta cualquiera de estos síntomas.

-Incremento del peso

Se ha presentado un incremento del peso corporal con la utilización de fármacos antipsicóticos atípicos. Es recomendable la vigilancia del peso.

-Hiperglucemia

En los estudios clínicos realizados con la lurasidona se han presentado casos excepcionales de reacciones adversas que están ligadas a la glucosa, como es el incremento de la glucemia. Es aconsejable la vigilancia clínica necesaria de los pacientes que son diabéticos, y de los pacientes que tengan ciertos factores de riesgo para poder desarrollar la diabetes mellitus. (Ver artículo tiamazol).

lurasidona

-Hipotensión ortostática/síncope

La lurasidona puede llegar a provocar hipotensión ortostática, esto es debido quizás el antagonismo de los receptores α1-adrenérgicos. Se recomienda la vigilancia de las constantes vitales ortostáticas en los pacientes que son sensibles a de poder padecer hipotensión.

-Interacción con el jugo de pomelo

Se debe evitar el consumo del jugo de pomelo mientras dure el tratamiento con la lurasidona.

Interacciones de la lurasidona

-Las interacciones farmacodinámicas

Por los efectos primarios que tiene la lurasidona sobre el sistema nervioso central (SNC), la lurasidona debe usarse con mucha cuidado en conjunto con otros fármacos de acción central y con las bebidas alcohólicas.

Es aconsejable cierta precaución cuando se indique la lurasidona con fármacos que se conoce que alargan el intervalo QT, como son los antiarrítmicos de clase IA (como por ejemplo la quinidina, la disopiramida) y de clase III (como por ejemplop la amiodarona, el sotalol), ciertos antihistamínicos, otros fármacos antipsicóticos y algunos antipalúdicos (como por ejemplo la mefloquina). (Ver artículo celestamine)

-Las interacciones farmacocinéticas

No se han realizado valoraciones sobre la aplicación en conjunto de la lurasidona con el jugo de pomelo. El jugo de pomelo cohibe la CYP 3A4 y puede llegar a incrementar la cantidad sérica de la lurasidona. Se debe prevenir el consumo del jugo de pomelo mientras dure la terapia con la lurasidona.

lurasidona

-Posibilidades de que otros fármacos puedan afectar a la lurasidona

La lurasidona y su metabolito activo ID-14283 colaboran al efecto farmacodinámico en los receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos. La lurasidona y su metabolito activo ID-14283 son primordialmente metabolizados por la CYP3A4.

-Los cohibidores de CYP3A4

La lurasidona se encuentra contraindicada con los cohibidores fuertes de la CYP3A4 (como por ejemplo el boceprevir, la claritromicina, el cobicistat, el indinavir, el itraconazol, el ketoconazol, la nefazodona, el nelfinavir, el posaconazol, el ritonavir, el saquinavir, el telaprevir, la telitromicina, el voriconazol).

La aplicación en conjunto de la lurasidona con el coibidor fuerte de la CYP3A4 el ketoconazol, provocó un incremento en nueve (9) veces y en seis (6) veces la exposición a la lurasidona y a su metabolito activo ID-14283 de forma respectiva.

La aplicación en conjunto de la lurasidona con fármacos que cohiben de manera moderada la CYP3A4 (por ejemplo el diltiazem, la eritromicina, el fluconazol, el verapamilo) puede llegar a incrementar la exposición a la lurasidona. Se piensa que los cohibidores moderados de CYP3A4 provocan un aumento de dos (2) a cinco (5) veces en la exposición de los sustratos de CYP3A4.

La aplicación en conjunto de la lurasidona con el diltiazem (formula de liberación retardada), un cohibidor moderado de la CYP3A4, provocó un aumento de 2,2 a 2,4 veces la exposición a la lurasidona y ID-14283 de manera respectiva. El utilizar las fórmulas de liberación inmediata de el diltiazem podría llegar a originar un incremento mayor de la exposición a la lurasidona.

-Los inductores de CYP3A4

La lurasidona se encuentra contraindicada con los inductores fuertes de la CYP3A (como por ejemplo la carbamazepina, el fenobarbital, la fenitoina, la rifampicina, la hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

La aplicación en conjunto de la lurasidona con el inductor fuerte de CYP3A4 de la rifampicina, provocó una reducción seis (6) veces inferior en la exposición a la lurasidona.

lurasidona

Se puede esperar que la aplicación en conjunto de la lurasidona con los inductores leves (como por ejemplo el armodafinilo, el amprenavir, el aprepitant, la prednisona, la rufinamida) o moderados (como por ejemplo el bosentan efavirenz, la etravirina, el modafinilo, la nafcilina) de la CYP3A4 provoque una disminución < 2 veces de la exposición a la lurasidona, mientras dure la aplicación en conjunto y durante un tiempo máximo de dos (2) semanas, después de interrumpir a los tras la inductores leves o moderados de la CYP3A4.

Cuando la lurasidona se utiliza junto con inductores leves o moderados de CYP3A4, la eficiencias de la lurasidona requiere ser observada con mucho cuidadosa.

-Los transportadores

La lurasidona es un sustrato de la glicoproteína P (P-gp) y de BCRP in vitro, no esta muy clara su relevancia in vivo. La aplicación en conjunto de la lurasidona con los cohibidores de P-gp y BCRP puede llegar a aumentar la exposición a lurasidona. (Ver artículo clemastina)

Embarazo

No existen datos o son muy limitados (estudios realizados en menos de 300 mujeres embarazadas), con relación al uso de la lurasidona en las pacientes mujeres embarazadas. Los estudios que se han realizado en animales no son suficientes en relación a los posibles efectos sobre la gestación, sobre el desarrollo de los embriones y de los fetos, el parto y el del desarrollo postnatal.

No se conoce el posible riesgo para los seres humanos. La lurasidona no se debe utilizar durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario.

Los neonatos que han sido expuestos a fármacos antipsicóticos (incluyendo la lurasidona), en el tercer trimestre pueden correr cierto riesgo de sufrir algunas reacciones adversas, inclusive síntomas extrapiramidales o de abstinencia que pueden llegar a variar de intensidad y de tiempo de duración posterior al parto.

Se han presentado informes de la presencia de: agitación, de hipertonía (el tono muscular es mayor de lo normal), hipotonía (el tono muscular es menor de lo normal), de temblores, de somnolencia, de dolor al respirar o de alteraciones alimenticias. Por lo que es muy importante vigilar con mucho cuidado a los recién nacidos.

lurasidona

Lactancia

La lurasidona en estudios realizados en ratas se excretó a través de la leche durante el período de la lactancia. No se conoce si la lurasidona o sus metabolitos son expulsados a través de la leche materna. Solamente se debe tener en consideración la lactancia en las pacientes mujeres que consumen la lurasidona, si el posible efecto beneficioso de la terapia justifica los posibles riesgos que existen para los lactantes. (Ver artículo cetrorelix)

Fertilidad

Los estudios que se han realizado en animales han demostrado que existen algunos efectos sobre la fertilidad, que se encuentra relacionados primordialmente con el incremento de la prolactina, que no son considerados como relevantes para la reproducción de los seres humanos.

Este artículo es de carácter netamente informativo, en ningún momento se ha pretendido sustituir la opinión del médico especialista, siempre se insiste en que antes de iniciar cualquier tratamiento que incluya el uso de fármacos se debe realizar después de consultar con el médico, que es la persona indicada para prescribir el tratamiento más adecuado, para cada paciente.

Dejar Comentario