La Levobupivacaína es un fármaco anestésico local del grupo de las amino amidas, de acción prolongada y con menos efectos vasodilatadores, a continuación le invito a conocer en detalle este medicamento.
Este es un artículo de carácter informativo, no utilice ningún medicamento sin antes consultar con su médico.
Introducción
El hombre a través de toda su historia ha ido evolucionando para encontrar las formas más adecuadas de calmar el dolor, cuando se descubrió la propiedad de algunas drogas, luego de muchas investigaciones y estudios con sus componentes, se fueron creando fármacos que permitieran ser aplicados al hombre para aliviar sus dolencias.
Uno de dichos fármacos han sido los anestésicos, los cuales se han convertido en un elemento de uso habitual en la práctica de cualquier intervención realizada en el cuerpo humano donde se necesite inhibir la presencia de dolor y permitir la realización del tratamiento que requiere el paciente.
Se han ido creando cada vez más anestésicos locales, de amplia cobertura y eficiencia que van desde los suaves, como la procaína, hasta los más potentes como la bupivacaína. Pero al ser más potentes por igual se vuelven más tóxicos.
En la industria farmacéutica se realizan constantemente nuevos estudios, con la finalidad de establecer medicamentos que sean seguros y que su uso represente mínimos efectos adversos, para cuidar de la mejor manera la salud de los pacientes.
En general dentro del área de los anestésicos, los estudios están enfocados a permitir la ampliación de sus propiedades terapéuticas y reducir todos aquellos efectos que puedan ocasionar al paciente luego de su aplicación, principalmente los relacionados con el sistema nervioso o el corazón; y a la vez que la acción del fármaco sea por un mayor tiempo en una sola dosis.
Con un buen anestésico se busca básicamente inhibir la sensación de dolor, interrumpiendo la manifestación del mismo por efecto de la sedación. Cuando una persona siente dolor los receptores como piel, músculos, huesos, etc, convierten el estímulo recibido en dolor en forma de una señal que va hasta los nervios ubicados en la médula espinal.
En la médula espinal, se procesa toda la información recibida y es pasada en forma de impulso al cerebro, donde se emite una respuesta que es el sentir dolor.
Un anestésico local tiene la capacidad de detener o inhibir que el dolor se propague o se sienta, actuando sobre los receptores o en la propia médula y uno de ellos es precisamente la Levobupivacaína, que forma parte del grupo de los amino amidas, cuya clasificación se basa el en ácido del cual deriva como ácido clorhídrico.
¿Qué es la Levobupivacaína?
Es un anestésico local, que contiene clorhidrato de bupivacaína, de acción prolongada y menos consecuencia en vasodilatación, por ello se utiliza para los casos de operaciones con inhibición del sistema nervioso como epidurales, oftálmicas y analgesia de niños.
El fármaco representa una forma pura de bupivacaína, pero con distinta estructura química, lo que permite reducir la toxicidad cardíaca y aminorar la acción en el sistema nervioso central. Conservando tanto la calidad como eficacia que representa la bupivacaína por si sola.
Este anestésico es similar a la Ropivacaína, solo difieren en el número de carbonos que contienen; su mecanismo de acción es el mismo, y el bloqueo motor (movilidad del paciente) es de mayor duración.
Farmacodinamia
Su mecanismo de acción en el cuerpo humano es similar al de otros fármacos anestésicos, cuando alcanza un nivel de concentración mínima produce su efecto analgésico de acción duradera, pero no ocasiona cambios de tipo cardíaco, ni transmite neurotoxicidad.
Su acción se basa en el bloqueo a nivel de sodio de la membrana celular, manteniéndolos en reposo a fin de que no emitan impulsos nerviosos al cerebro, inhibiendo la sensación de dolor, de forma rápida y prolongada. Sólo se observan diferencias en su acción de acuerdo con la vía por la cual es administrada, y según la dosis que sea aplicada a cada paciente.
Otro de tipo de bloqueo que realiza el anestésico es a nivel del potasio en la sangre y el calcio que es primordial para el sueño, ambos elementos tienen importantes trabajos en los músculos y en el sistema nervioso, sin que se observe una pérdida de la conciencia por parte del paciente.
De forma cutánea la Levobupivacaína tiene mayor duración, por su efecto vasoconstrictor (estrechamiento de vasos sanguíneos). Es uno de los anestésicos más utilizados, luego de la Ropivacaína.
Farmacocinética
Es un anestésico que debe ser aplicado por un médico o persona calificada al respecto, bien sea en forma de infusión epidural, que es una aguja colocada en el espacio epidural de la médula espinal a través de un catéter; o en forma de bloqueo regional, aplicando la anestesia alrededor de un tronco nervioso.
Su absorción está íntimamente ligada con el sitio y dosis de administración, así como su dispersión por el tejido. Siendo en consecuencia más lento en tejidos adiposos. En plasma su más alto nivel es alcanzado en 30 minutos luego de aplicación en forma epidural, y se une ampliamente a las proteínas del cuerpo.
Es metabolizado por las enzimas hepáticas y excretada a través de la orina o heces en 48 horas, luego de su administración en forma de inyección por vía intravenosa.
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Nombre Comercial
El anestésico se presenta como una composición de Clorhidrato de Levobupivacaína.
Su nombre a nivel de farmacias es: Chirocaine.
Tipo de aplicación del fármaco: Epidural (médula espinal), intratecal (inyectable en el cerebro) y oftálmica (para los ojos)
Indicaciones de la Levobupivacaína
El fármaco presenta con una amplia gama, en cuanto a su aplicación no solo dependiendo de la forma en que se necesite administrar, sino también para el tipo de tratamiento que será utilizado en el paciente. Siempre bajo una estricta vigilancia médica. A continuación se presenta algunas de las indicaciones para este fármaco.
Indicaciones Generales
Se trata de un anestésico que puede ser utilizado en forma de aplicación local, sobre determinada área en concreto del cuerpo del paciente o en forma regional, cuando abarca una parte más amplia de su cuerpo, sin que dicho paciente pierda su estado de conciencia.
Existe una amplia gama de cirugías que se pueden realizar con la anestesia de tipo regional como por ejemplo, en caso de odontología, operaciones en piernas o brazos, cesáreas, hernias, etc.
En especial la Levobupivacaína es indicada cuando se necesita realizar la anestesia en pacientes para una intervención quirúrgica y además, si se requiere reducir un dolor como por ejemplo en los casos de trabajo de parto o después de haberse realizado una operación, como calmante tipo postoperatorio.
Es también indicado su uso para niños cuando se requiere realizar una operación de tipo inguinal o gástrico. Utilizando siempre dosis variables en función de elementos tales como condición física del paciente y su peso, considerando que ante personas de bajo peso o que se encuentran debilitados por la presencia del dolor, se deben utilizar dosis menores.
Se debe tener en consideración que cuando se busca simplemente crear un estado de analgesia en el paciente, las dosis necesarias del fármaco serán menores que si tratase de una anestesia de tipo prolongado y profunda, con mayor bloqueo de movimiento. Igualmente puede ser combinada con otros tipos de medicamentos que permitan balancear su administración.
Para la Levobupivacaína se han indicado el mismo tipo de dosis empleadas con la bupivacaína, solo que variará en función del tipo de operación a realizar y la forma como se va a anestesiar al paciente.
Indicaciones Quirúrgicas
Las anestesias no son manejadas por igual en todos los casos de operaciones quirúrgicas, esto se debe a que cada caso en específico, requiere una mayor o menor cobertura de analgesia y por otra parte, el tiempo que se necesita dure la analgesia en el paciente. Por ello es importante conocer su manejo en los siguientes casos:
- Operaciones Generales: Se administra al paciente dosis de 50 a 150 mg dependiendo de la vías de aplicación, pero normalmente su acción se presenta aproximadamente en 15 minutos, con amplio bloqueo y larga duración del efecto analgésico.
- Operación Espinal: Se realiza una aplicación de tipo lumbar con una concentración de 0,5% a 0,75% en dosis de hasta 200 mg, las cuales serán divididas en dosis (2 o 4) aplicadas en forma de difusión, con un efecto bloqueador de 5 a 15 minutos, cuando ya se haya realizado toda la administración del fármaco.
El paciente tendrá un bloqueo completo en aproximadamente 30 minutos que le durará por espacio de unas 6 horas. Permitiendo la realización de la operación adecuadamente ya que se presentará buena relajación muscular, y sin que el paciente manifieste dolor. Puede ver también Pentazocina
- Aplicación epidural en Cesárea: En estos casos se utilizan dosis promedio de 120 a 150 mg, solo que su concentración es al 0,5% aplicada por partes durante unos 10 minutos. Presenta un mayor efecto de analgesia ante la sensación de dolor y menos bloqueo de movimiento para la paciente.
- Uso anestésico por Infiltración: La concentración utilizada para la aplicación de la Levobupivacaína es de 2,5 mg/ml hasta llegar a un máximo de 60 ml.
- Sedación en Trabajo de Parto: Su aplicación se realiza por vía epidural (en la médula espinal) con dosis de unos 25 mg en 10 ml, con un efecto analgésico aproximadamente en 12 minutos, y cuya duración se mantiene por espacio de 50 minutos.
En caso que el paciente no haya dado a luz a su bebé, se le puede continuar la aplicación del analgésico para aliviar el dolor producido por las contracciones. Este fármaco es ideal para estos casos ya que permite a la paciente mantener su movimiento motor, necesario para la etapa del alumbramiento.
- En dolor Postoperatorio: Este fármaco es utilizado para calmar el dolor presentado por los pacientes una vez que ya han sido operados. Se puede utilizar una dosis entre 5 a 25 mg, preparados con una concentración del 25% en forma de infusión epidural. Sin embargo se puede ajustar el nivel de las dosis combinándolas con otros fármacos como clonidina, morfina o fentanil.
Interacciones de la Levobupivacaína
Cuando se necesita la administración de un fármaco anestésico, es muy importante informar al médico tratante, cual es el tipo de medicamentos que está usted consumiendo en la actualidad, ya que su combinación junto con la anestesia, podría alterar considerablemente los efectos de sedación y originar algún tipo de efecto secundario no deseado.
Algunos de estos casos pueden ser los siguientes:
- Cuando se utiliza la mexiletina, indicada para casos de arritmias cardíacas.
- Con el ketoconazol, indicado su uso en el control de infecciones por hongos.
- Si toma teofilina, administrada en pacientes que sufren de asma, y podría reducir el tiempo de duración de la Levobupivacaína en el organismo.
- Si el paciente utiliza fluvoxamina, indicada en casos de trastornos compulsivos y ansiedad.
- Con el uso del verapamil o verapamilo, que tiene efecto relajador de vasos sanguíneos y músculos de corazón.
- Si el paciente está tomando opioides o cualquier otro tipo de anestésico que le pueda alterar su nivel plasmático.
- En el caso de que el paciente tome hepanina, que es un anticoagulante natural, y podría promover la presencia de hemorragias.
- Si se mezcla el uso de este fármaco con otros del tipo amidas, se pueden crear efectos adictivos de carácter tóxico, presentándose una reducción del nivel de absorción de la anestesia.
Contraindicaciones
Toda persona debe saber que antes de consumir cualquier fármaco es necesario que conozca muy bien el tipo de medicamento del cual se trata y si usted está en capacidad de consumirlo, por ello debemos considerar los siguientes aspectos:
- Cuando se es alérgico a la Levobupivacaína o cualquiera de sus componentes, incluso si es alérgico a anestésicos que sean parecidos a este producto.
- Cuando el paciente presenta una hipotensión, que es cuando su presión sanguínea es muy baja.
- El medicamento no debe ser utilizado como analgésico colocado alrededor del cuello uterino, en la primera fase del parto.
- Se debe hacer del conocimiento de su médico, a fin de que le evalúe y pueda determinar si es posible la aplicación de esta anestesia cuando usted sufre del corazón, padece una enfermedad nerviosa, tiene una enfermedad hepática o está débil.
- Embarazo: La Levobupivacaína es utilizada para las cesáreas y los partos, pero es importante que su médico le indique si puede o no usarla. No se conocen los efectos que este fármaco pueda ocasionar al feto durante los primeros meses de gestación.
- Lactancia: No ha sido determinada su reacción durante la lactancia, no obstante que la mayoría de este tipo de analgésicos, se expulsan diminutas cantidades a través de la leche materna. Por tanto no está completamente contraindicado, sin embargo se debe estar atento ante cualquier manifestación de reacción o efecto secundario que pueda observarse en el bebé.
- Si la persona necesita conducir o realizar algún tipo de operación con maquinarias que requieran especial atención, no debe hacerlo en tanto esté bajo los efectos de la Levobupivacaína, ya que esta debe desaparecer completamente de su organismo, evitando la incidencia de fallas motores o algún tipo de somnolencia.
Efectos Secundarios
Son considerados efectos secundarios todas aquellas reacciones que presente el paciente luego que haya recibido la administración del anestésico, y pueden ser catalogadas en función de varios aspectos a conocer como son:
De tipo fisiológicos, cuando el paciente presenta reacciones de irregularidades cardíacas, disminución de los niveles normales de presión arterial y retención de orina.
Consecuencias de la punción realizada por la aguja en cuanto a la forma de su punción, durante la aplicación de la anestesia, ocasionando hematomas espinales, cefaleas producto de la punción a nivel craneal, aparición de meningitis y cualquier absceso producido por una mala aplicación de la inyección.
Efectos secundarios en cuanto al funcionamiento de organismos internos del cuerpo, generalmente producto de dosis excesivas o una aplicación demasiado rápida, lo que puede ocasionar:
- Problemas gastrointestinales, con la aparición repentina de vómitos y náuseas.
- Alteraciones del sistema nervioso, presentando el paciente condiciones de vértigo, adormecimientos como por ejemplo de la lengua, alteración visual, temblores, convulsiones, alteraciones de la composición normal de la médula espinal, alteración de la tonalidad muscular, aumento de la sensibilidad auditiva, condiciones de entumecimiento u hormigueo en donde le fue colocado el anestésico, falta de sensibilidad, dolores de cabeza y migrañas.
- Alteraciones de índole cardíaca, con la presencia de arritmias, taquicardias e incluso riesgo de sufrir un paro.
- En cuanto a nivel respiratorio se pueden presentar dificultades para respirar y ahogo (disnea).
- Problemas renales asociados con la retención de orina.
- Donde ha sido aplicada la anestesia se puede notar elevación de la temperatura superficial de la piel, con escalofríos y dolor.
- El fármaco puede ocasionar urticarias como una manifestación de reacción alérgica al medicamento, además se pueden presentar edemas en la piel, mucosas y tejidos, producidos por una reacción defensiva de nuestro cuerpo ante la aplicación del medicamento esto es conocido con el nombre de edema de Quincke.
Algunos de los efectos secundarios pueden no ser producidos por la Levobupivacaína como tal, sino deberse a los conservantes, antioxidantes y parabenos que estén presentes en su composición.
Reacciones adversas
Anteriormente hemos indicado que el uso del fármaco puede originar la presencia de efectos o reacciones en el paciente, consecuencia de su aplicación, pero cuando las manifestaciones presentadas por el paciente son graves, se les considera adversas y no se presentan en todos por igual, e incluso hay pacientes que jamás las sufren.
En caso de que usted haya recibido este tipo de anestesia y observe las siguientes reacciones, es necesario que consulte inmediatamente a su médico, a fin de que él le pueda suministrar el tratamiento adecuado para corregir lo antes posible el problema:
- La persona comienza a experimentar un caso de anemia, con cansancio, debilidad y falta de aire. Su presión arterial comienza a ser muy baja y presenta náuseas.
- Se le pueden presentar trastornos con dolores de cabeza, mareos, dolor de espalda, vómitos o fiebre, que se le presentan al paciente con mucha frecuencia y sin causa aparente.
- Irritaciones serias en áreas de la piel, con aumento del ritmo cardíaco, mucha sudoración, estornudos frecuentes, inflamación de cara, labios, boca e incluso garganta y lengua.
- Convulsiones que se presentan con pérdida de la conciencia.
- Visión borrosa y somnolencia.
- Hormigueo en partes determinadas con adormecimiento y falta de sensibilidad, generalmente donde ha sido aplicada la anestesia.
- La persona puede experimentar una falta de control en cuanto a la orina y heces.
- Se pueden observar temblores, con falta de control muscular.
- Presencia de erecciones prolongadas de su órgano genital, en forma dolorosa.
- Falta de control de tipo nervioso, que puede presentar manifestaciones donde a la persona se le cierran los ojos, con pupilas dilatadas, ojeras y hundimiento de órbitas oculares.
Recomendaciones
Las presentes recomendaciones van dirigidas al personal facultado para la aplicación de anestesias, como es el uso de la Levobupivacaína, y como información para el público en general.
Las dosis recomendadas siempre deben estar dentro de los parámetros establecidos al respecto como son: Dosis única 150 mg y como máxima 400 mg en un período de 24 horas.
Dichas dosis han de ser controladas a través de una administración por infusión continua de 12,5 mg/h cuando se utilicen como analgésico para el parto.
En el caso de los niños se utiliza una dosis promedio de 2,5 mg calculados en función de los kilogramos de peso que presenta el niño.
Se debe utilizar con suma precaución el fármaco en pacientes ancianos, sobretodo si presentan algún estado de desnutrición o cualquier otra enfermedad que pueda afectar el uso de la anestesia como por ejemplo, hepática o renal.
Cuando se esté realizando cualquier tipo de intervención quirúrgica, se debe mantener una vía intravenosa que permita la aplicación de fármaco y que esté disponible ante cualquier caso de emergencia. Se debe mantener el control cuando se tratan pacientes que reciben otro tipo de anestésicos o medicamentos de tipo amida, pues esto puede ocasionales efectos adictivos. Algunos de estos medicamentos son la lidocaína o la mexiletina.
Aunque se puede administrar el anestésico por diversas rutas, lo más importante es hacerlo en forma fraccionada, a fin de observar si el paciente la tolera y en caso contrario, poder suspender de inmediato la aplicación, antes de que haya sido absorbida completamente por su organismo. El uso de la Levobupivacaína en conjunto con la adrenalina no ha sido establecido hasta el momento. Por ello es importante que para esta circunstancia se proceda con cautela.
Cuando se realice una mezcla con el fármaco es necesario que se tenga en consideración que son tanto física como químicamente estables por un periodo de 7 días contados a partir del momento de su preparación y guardados a una temperatura de 20 o 22°C.
Las mezclas realizadas con otros fármacos como la clonidina, morfina e incluso el fentanilo, se deben aplicar dentro de la 40 horas siguientes a su preparación. Cuando sea necesario diluir la Levobupivacaína se debe realizar con el uso de solución fisiológica del 0,9%, sin añadirle ningún componente como el bicarbonato pues la mezcla podría presentar un efecto de precipitación y volverse espesa.
Con los casos de bloqueo epidural se debe realizar primero una dosis de prueba hecha con lidocaína de 5ml y epinefrina al 2%, para establecer si no se está realizando una inyección de tipo intravascular (dentro de los vasos sanguíneos) por error; que llevaría a problemas cardíacos y de presión arterial.
Se debe estar atento a la aplicación errónea de una inyección de tipo intratecal, en el espacio del tejido cerebral y médula espinal, pues se podrían ocasionar daños de bloqueo espinal. Evitar en lo posible un uso prolongado del fármaco para bloqueo de epidural, pues altas concentraciones del anestésico puede debido a su agrupación plasmática, ser un agente tóxico para el paciente e incluso ocasionar una lesión de tipo nerviosa.
Conservación
El producto debe ser guardado en un sitio fresco, donde la temperatura no sea mayor de 25 °C. Mantenerse siempre fuera del alcance de los niños, y en constante vigilancia para prevenir accidentes. No se debe utilizar si ya está vencida. En estos casos deberá desechar completamente el producto que no se haya administrado.
Si la solución ha sido abierta debe ser administrada inmediatamente, en caso contrario se debe desechar. Algunas mezclas han sido consideradas anteriormente y deberán seguir las indicaciones al pie de la letra.
El fármaco es una solución inyectable que además se puede administrar por perfusión, es incolora y de tipo transparente, que no debe ser utilizada si se observa cualquier tipo de partículas presentes dentro del envase. Si el fármaco no ha sido abierto y tiene buena fecha de vencimiento, puede conservarse hasta por tres años, esta vigencia caducará una vez que el producto sea abierto.
Cuando el producto es preparado pero no se ha consumido, generalmente pierde propiedades desde el punto de vista microbiológico, por ello el paciente deberá supervisar la utilización que se haga con el producto, ya que cuando se mezcla se debe observar una serie de parámetros asépticos controlados.
Conclusiones
Como se ha podido observar a través del desarrollo del presente artículo, la Levobupivacaína es un anestésico de amplia versatilidad, utilizado comúnmente en las intervenciones quirúrgicas o para cualquier tratamiento donde se necesite realizar una sedación de tipo local.
Tiene un efecto prolongado y no ocasiona reacciones tóxicas a nivel del corazón o del sistema neurológico. A menos dosis aún responde a las necesidades analgésicas requeridas por los pacientes, sobretodo en comparación con su gemelo la bupivacaína.
Sin embargo los estudios no se detienen, mientras haya fe, siguen las esperanzas de encontrar el anestésico ideal para todos los casos operatorios, aplicable a cualquier persona y que no le ocasione ningún efecto a reacción adversa.
“La medicina es una ciencia de la incertidumbre y un arte de la probabilidad.” (William Osler)
Actualizado el 16 enero, 2020
