≡ Menu




Gabapentina: ¿Qué es?, ¿Para qué sirve?, interacciones y más

El fármaco Gabapentina es un medicamento antiepiléptico y anticonvulsivo de amplio espectro que se aplica como parte de las terapias de los pacientes epilépticos, ya que este medicamento ayuda a controlar las crisis convulsivas, en terapias coadyuvantes para las crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria en niños, adultos y adolescentes.

gabapentina1

Este fármaco se usa junto con otros medicamentos para tratar el dolor neuropático, el cual es el dolor que se genera cuando hay daño en los nervios.

Este artículo solo busca informar, en el procederemos a describir las características del fármaco gabapentina, para que se usa, su mecanismo de acción y los posibles efectos secundarios que pueda tener en el paciente que esté bajo tratamiento con este medicamento.

Antes de utilizar el medicamento se debe consultar al médico.

¿Qué es la Gabapentina?

El medicamento Gabapentina es un fármaco anticonvulsivo, el cual se usa para contribuir al control de ciertos tipos de convulsiones en personas con epilepsia, ya que puede incrementar las concentraciones del neurotransmisor GABA, lo que produce un efecto estabilizante en la actividad neuro eléctrica del cerebro.

Este fármaco es un medicamento que pertenece a la familia de los fármacos anticonvulsivos, y fue desarrollado principalmente para ser parte de los tratamientos para aliviar las crisis convulsivas en los pacientes epilépticos.

gabapentina2

Las propiedades terapéuticas del medicamento gabapentina hacen que sea efectivo en los pacientes que requieren aliviar un dolor neuropático, el cual es una consecuencia directa de una lesión neural o con una inflamación de los nervios presentes en el área afectada.

La gabapentina contribuye con el alivio y la relajación del paciente en casos de dolor intenso, que puede ser punzante, o actúa ante la presencia de molestias dolorosas de larga data, específicamente las originadas por el Herpes Zóster, ya que tiene la capacidad de modificar la manera en que el paciente siente el dolor, ya que su mecanismo de acción actúa uniéndose a una proteína que pertenece a los canales de calcio activados por voltaje.

Las características anticonvulsivas del medicamento gabapentina, contribuyen a la disminución de la excitación desproporcionada existente en la membrana neuronal, lo cual afecta directamente a la actividad eléctrica del cerebro, produciendo una exagerada actividad entre las células cerebrales, las cuales dan origen a las crisis epilépticas y a las convulsivas. (Ver artículo: Lacosamida)

El medicamento gabapentina es muy eficaz, para intervenir en los tratamientos para el síndrome de las piernas inquietas, condición que provoca malestar, dolor y espasmos musculares involuntarios, en las piernas, la cual puede manifestarse cuando el individuo está en estado de reposo o por la noche.

gabapentina3

El medicamento gabapentina está catalogado como un fármaco análogo de la estructura química del neurotransmisor GABA, entre sus funciones están su acción antiepiléptica, actuando directamente sobre las células cerebrales para lograr recuperar el equilibrio cuando se ha producido un comportamiento anormal en la actividad de impulsos eléctricos entre las neuronas.

Como analgésico es un medicamento eficaz para la terapia del dolor de tipo neurálgico crónico, logra tener un efecto calmante cuando forma parte del tratamiento combinado con otros medicamentos, específicamente útil en la neuropatía diabética y la neuralgia postherpética, su comportamiento ante otros tipos de dolor es muy limitado, y su eficacia es de bajo rendimiento.

¿Para qué sirve la Gabapentina?

El medicamento gabapentina es un fármaco que se usa para la terapia de los ataques de epilepsia, el cual es una patología que se presenta en el sistema nervioso central, con manifestaciones a nivel neurológico, que se diferencia por una actividad cerebral anormal, cuya alteración provoca que se generen convulsiones, estados de comportamiento alterados, sensaciones exageradas, problemas para controlar los impulsos, descontrol en la memoria y la coordinación motora, y pérdida de la conciencia en algunos casos.

Este fármaco reduce el mecanismo de acción de los monoaminos neurotrasmisores, los cuales se generan a partir de los aminoácidos, son sustancias como la norepinefrina, epinefrina, la dopamina y la serotonina. (Ver artículo: Dopamina)

Esta intervención da como resultado el aumento del ácido gamma amonobutírico en toda la superficie cerebral.

La gabapentina frecuentemente se utiliza en las crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria, ya que es muy eficaz y contribuye con el control de los síntomas producidos por las crisis, los cuales dependen directamente de la zona del cerebro donde se origina la sobrecarga de las neuronas.

Los síntomas de estas crisis varían según el individuo y según el sitio de origen de la convulsión, estos síntomas son similares y se presentan de manera constante cada vez que se presente un ataque de epilepsia.

La epilepsia se origina como consecuencia de las anomalías entre los impulsos eléctricos que van de una neurona a otra, para establecer comunicaciones y servir de puente en la transmisión del dolor neural.

gabapentina5

Las convulsiones que se visualizan en un paciente con epilepsia afectan de manera directa todo proceso que esté coordinado por el cerebro, ya que con la función anormal cerebral, general algunos señales que son propios de esta enfermedad, tales como estados de confusión, crisis de ausencias, espasmos musculares incontrolables, pérdida de conciencia, y en relación a la parte psicológica como manías, ansiedades, ataques de pánico, pérdida de memoria, desórdenes de personalidad y otras patologías.

Las convulsiones están catalogadas como focales, cuando afectan una área en específico en el cerebro y generalizadas cuando la actividad anormal que se presenta entre las neuronas está presente en toda la corteza cerebral.

La gabapentina puede neutralizar el  desequilibrio producido el exceso de actividad neuroeléctrica a nivel cerebral, ya que actúa impulsando la presencia del GABA en las zonas cerebrales donde exista una anomalía de este tipo.

Cuando se inició la comercialización de la gabapentina, originalmente fue para ser utilizada como parte de los tratamientos para la epilepsia como medicamento coadyuvante, ya que da muy buenos resultados en el control de las crisis parciales, en cuanto a farmacología y a interacciones con los otros fármacos utilizados.

Luego se comprobó que también era muy efectivo para el tratamiento de la neuralgia postherpética, lo que quiere decir que alivia el dolor que se genera a nivel neuronal luego de sufrir de Herpes, actuando en este caso y en otros tipos de neuropatías dolorosas.

gabapentina6

Algunas de las patologías en las que también es muy usado la gabapentina debido a su efectividad es en los casos de migraña, cuando otros fármacos específicamente desarrollados para tratarlo no hacen efecto, en ciertos tipo de dolor neural y en el nistagmo, dolencia que consiste en un movimiento involuntario de los globos oculares, el cual puede ser horizontal, vertical, rotatorio, oblicuo o combinado.

El medicamento gabapentina tiene características terapéuticas que funcionan en algunos casos como un medicamento anticíclico o también llamado eutimizante, lo cual quiere decir, que puede comportarse como un medicamento de uso psiquiátrico usado para el trastorno de los estados de ánimo, los cuales presentan fluctuaciones muy significativas del humor del paciente, como por ejemplo sentimientos de euforia y alegría, seguidos de tristeza y depresión, etapas de una energía desbordada junto con periodos de no querer levantarse de la cama.

Debido a esta característica, la gabapentina se puede utilizar en algunos casos para contribuir en el manejo de síntomas en el trastorno bipolar, ya que como fármaco eutimizante causa menos efectos secundarios y adversos que los medicamentos tradicionales para esta patología en específico, como lo son el litio y el ácido valproico. (Ver artículo: Ácido Valproico)

El fármaco gabapentina puede tener efectividad, hasta cierto punto en los tratamientos para el trastorno de ansiedad, fobias, manías, estados depresivos, que sean resistentes al tratamiento de primera línea, los trastornos obsesivo compulsivos y el insomnio que igualmente hayan sido tratados con los medicamentos de la primera opción sin éxito.

Este medicamento puede ser indicada en los casos de trastorno de ansiedad generalizada, como primera opción farmacológica para el tratamiento de esta patología.

La gabapentina se utiliza también para reducir el dolor y la espasticidad, la cual es un trastorno del sistema nervioso en el que los músculos se mantienen contraídos todo el tiempo, característica de los pacientes que tienen esclerosis múltiple.

Este medicamento también ha dado resultados positivos en los pacientes que experimentan dolor crónico postoperatorio, generado por lesiones en los nervios después de que el paciente ha sido sometido a una intervención quirúrgica, que al regenerarse en algunos casos se reconectan de manera incorrecta en el proceso de cicatrización postoperatoria.

Lo cual trae como consecuencia una sensación de hormigueo casi siempre cerca del área de la cirugía, y se experimentan dolores con intensidad variable, algunos pueden ser muy agudos, otros pueden ser moderados pero constantes o presentarse cuando se mueve la zona del cuerpo que resultó afectada en el procedimiento. También se tiene una sensación de debilidad que puede ser de larga duración, permaneciendo de manera constante aún cuando hayan pasado meses después de la operación.

El medicamento gabapentina también se prescribe a las mujeres que están en la etapa de la menopausia, ya que se estima que puede ayudar a aliviar o al menos reducir algunos de los síntomas que se presentan con esta condición. (Ver artículo: Nimesulida)

gabapentina8

El medicamento gabapentina es utilizada como parte de las terapias farmacológicas que se administran a los pacientes que necesitan someterse a terapias para ayudar con los síntomas que se producen cuando el paciente está tratando adicciones como a la cocaína, al alcohol, y la metanfetamina.

Los síntomas de abstinencia son mucho más fáciles de controlar cuando se utiliza el medicamento gabapentina en casos de adictos tratando de rehabilitarse, especialmente este fármaco da resultados positivos cuando se trata de un paciente que se está rehabilitando del uso indebido de la metanfetamina, ya que reduce los síntomas y controla el impulso de volver a usar la droga.

En estos casos la gabapentina se administra vía oral y justo antes de dormir, como mecanismo de relajación, física y mental, control de los impulsos y contribuye a conciliar el sueño.

 Nombre comercial de la Gabapentina

El medicamento gabapentina se puede encontrar con el nombre de Neurontin, producido y comercializado por Laboratorios Pfizer y el Gabatur, que es elaborado y distribuido por Kern Pharma, estos son los más comunes y ambos tienen características similares y el principio activo de la gabapentina.

Neurontin

gabapentina9

El medicamento Neurontin viene en una presentación de cápsulas y comprimidos para ser administrados por vía oral.

El neurontin viene en cajas de 30 y 90 cápsulas, las cuales pueden tener, 300 miligramos y 400 miligramos del principio activo.

También existe la presentación que viene en comprimidos recubiertos, 90 por cada caja, los cuales pueden contener 600 miligramos o 800 miligramos de gabapentina.

Este medicamento tiene características terapéuticas que lo hacen muy eficaz a la hora de tratar la epilepsia, y se utiliza como terapia combinada junto con otros medicamentos para tratar las crisis que se suelen presentar en estas patologías, las cuales pueden ser de tipo parcial con o sin generalización secundaria, en pacientes  adultos, adolescentes y niños mayores a 6 años.

Puede utilizarse también el fármaco en monoterapia, es decir como un fármaco de primera opción y que se administra sin otro medicamento con el mecanismo de acción similar, para las crisis epilépticas ocasionales con o sin generalización secundaria, en pacientes adultos, adolescentes y niños a partir de los 12 años.

gabapentina10

Este medicamento también está indicado en los casos de dolor neuropático periférico, el cual es frecuentemente experimentado cuando el paciente padece de una neuropatía diabética dolorosa y en los casos que se presente una neuralgia después de pasar por la enfermedad el Herpes, este tratamiento es solo para pacientes adultos.

La dosis de este fármaco normalmente se determina de acuerdo a la tolerancia que muestre el paciente a los efectos secundarios y a los resultados obtenidos, desde el comienzo del tratamiento.

Para los pacientes que tienen un estado de salud débil, por padecer de otras patologías, como por ejemplo con peso corporal por debajo del índice normal, o que se han sometido a un procedimiento quirúrgico mayor, como un trasplante de órgano o la extirpación de algún tumor, las dosis de este fármaco se deben ajustar, puede ser reduciendo la cantidad de medicamento por dosis o con mayor tiempo de descanso entre las mismas.

En las personas de de mucha edad, o sea pacientes mayores de 65 años, también se les realiza un ajuste de dosis, para prevenir un deterioro en las funciones de los órganos principales como los riñones y el hígado.

Aún así se pueden presentar efectos adversos como la excesiva somnolencia, la inflamación y retención de líquidos, en pacientes que presenten deterioro de las funciones corporales por la edad, y los que requieren de diálisis.

gabapentina11

Es muy frecuente que cuando el paciente está bajo tratamiento con el neurontin, desarrolle infecciones de tipo viral, como otitis, neumonía, del tracto urinario y de las vías respiratorias.

También se presentan casi siempre trastornos de las células sanguíneas y del sistema linfático, donde los valores de los glóbulos blancos, glóbulos rojos y de las plaquetas suelen estar por debajo de lo normal, causando condiciones médicas que deben atenderse de inmediato, ya que deterioran rápidamente la salud del paciente.

Los trastornos a nivel psiquiátrico pueden presentarse cuando se comienza un tratamiento el medicamento, alteraciones del comportamiento tales como hostilidad, confusión, signos de desequilibrio emocional, crisis de ansiedad y nerviosismo, pensamientos inestables, ánimo exaltado, y visión de alucinaciones.

Otros efectos secundarios que puede producir el medicamento son los mareos, trastornos del sueño, temblores, cefaleas, parestesia, descoordinación motora, nistagmo y descontrol en los reflejos.

Gabatur

El medicamento gabatur contiene el principio activo de la gabapentina, y viene en una presentación de cápsulas duras las cuales pueden traer 300 miligramos 0 400 miligramos de gabapentina, y también pueden aplicarse los comprimidos recubiertos con película que vienen de 600 miligramos y 800 miligramos del medicamento genérico.

gabapentina12

El gabatur es una sustancia que actúa en el sistema nervioso central impulsando los niveles del neurotransmisor GABA, lo cual disminuye las posibilidades que se presenten crisis convulsivas en pacientes que tengan el diagnóstico de epilepsia.

Principalmente resulta efectivo en controlar las crisis epilépticas puntuales con o sin generalización secundaria en pacientes adultos y adolescentes mayores a los 12 años, con la ventaja de que puede utilizarse como único medicamento, o sea en monoterapia o junto con otros fármacos similares en terapias combinadas para tratar esta patología.

Este fármaco también puede utilizarse en niños cuyas edades estén entre 3 y 12 años, siempre en politerapias, junto con otros medicamentos para tratar crisis epilépticas de tipo parcial, complejas o con generalización secundaria.

El medicamento gabatur puede utilizarse para contribuir con el tratamiento en el dolor neuropático, en pacientes adultos.

El Gabatur es un medicamento que se toma vía oral, y para administrarlo se deben seguir las indicaciones al pie de la letra, sobre todo en los grupos especiales como en los pacientes con enfermedades crónicas, que presenten mal funcionamiento en los órganos como en los riñones, el páncreas y el hígado, ya que puede alterar la concentración plasmática del medicamento, en estos casos se debe reducir la dosis y darle al paciente una estricta vigilancia médica.

Como la mayoría de los tratamientos, algunos pacientes pueden experimentar reacciones adversas, de acuerdo a su condición médica general, el medicamento gabatur, causa efectos como visión borrosa, trastornos gastrointestinales, cansancio, dolor de cabeza, alteraciones en el campo visual, desequilibrio y trastornos en la movilidad.

En los casos relacionados con los niños pequeños, cuyas edades oscilan entre 3 a 12 años, que se encuentren en tratamiento con el fármaco Gabatur, y con otros medicamentos similares, de tipo antiepiléptico, han ocasionado algunos efectos adversos, tales como aumento del riesgo de contraer infecciones de tipo viral, fiebre, náuseas, vómitos y somnolencia. Estos síntomas también pueden manifestarse en pacientes de edad avanzada, mayores de 65 años.

Mecanismo de acción

El medicamento gabapentina fué desarrollado al principio para comportarse de manera similar la estructura química del neurotransmisor llamado GABA (ácido gamma aminobutírico), de hecho el fármaco actúa en los mismos receptores neuronales que actúa el neurotransmisor.

La acción terapéutica del medicamento gabapentina, está relacionada con los canales iónicos de calcio, los cuales resultan dependientes de voltaje presente en la corteza cerebral.

Los canales iónicos de calcio, son un tipo de proteína, con características funcionales de una transmembrana, que puede permitir el paso a través de su membrana celular. El material permitido para atravesar esta membrana, debe ser sustancias de estructura acuosa o iones específicos. (Ver artículo: Paracetamol)

La estructura de estos canales es como la de un pasillo lleno de compuertas, cuya función interviene en la producción de los llamados potenciales de acción, o sea, de impulsos eléctricos, como si se tratara de una onda de descarga con voltaje específico que atraviesa la membrana celular, y afecta la distribución de la carga eléctrica que está localizada en las células del sistema nervioso.

Estos impulsos eléctricos, producen excitación en las células cerebrales, lo cual debe mantener un ambiente interno en las células que sea lo suficientemente estable como para no formar anomalías que causen sobre excitación en las mismas.

Los impulsos cerebrales, manipulan las condiciones necesarias para establecer funciones biológicas, realizar procesos y producir respuestas a estímulos, tales como la sintetización de sustancias, el control de la producción de las células impulsadas por fármacos, y manejo de mecanismos de respuesta biológicos.

Los canales iónicos son proteínas que logran controlar el paso de las sustancias a través de su membrana plasmática, tales como los iones de sodio (Na), potasio (K), calcio (Ca), y cloro (Cl). Estos canales dependen de las propiedades eléctricas y químicas de los iones cada uno en particular.

gabapentina 16

En el caso específico de las células cerebrales,  las características eléctricas se establecen en el potencial de reposo de la membrana de cada una de las células, lo cual quiere decir, que lo constituye la diferencia que existe en el voltaje presente en los iones, calculado dependiendo de la concentración que tengan dentro y fuera de la célula.

La activación de determinados canales forma los impulsos eléctricos necesarios para la ejecución de los procesos y mecanismos biológicos, como la contracción muscular, la inhibición o liberación de neurotransmisores, y la regulación de la expresión genética, entre muchas otras funciones corporales.

En referencia de los canales de calcio, son estructura macromoleculares, transmembrana, que se encuentran localizadas en la membrana plasmática de las células, que controlan la entrada de iones de calcio, lo cual da como resultado que se de un aumento en la concentración de este ion dentro de la célula, dando paso a una despolarización, que se constituye como una señal para comenzar a activar las funciones celulares que son esenciales para el organismo.

La gabapentina tiene una estructura funcional similar al del neurotransmisor GABA, con un mecanismo de acción diferente, ya que este fármaco se une a una subunidad de los canales de calcio, presentes en el sistema nervioso central.

gabapentina17

Este fármaco reduce la presencia de los monoaminos, los cuales son un tipo de neurotransmisores, que son recreados a partir de un aminoácido, por lo cual son denominados de esa manera.

La disminución de los monoaminos causa un aumento en la presencia del GABA en la corteza cerebral, la acción de la gabapentina es muy diferente al de otros fármacos que afectan el proceso de sinapsis del ácido gamma aminobutírico, como lo hacen los medicamentos como el ácido valproico, los inhibidores de la transaminasa y los de la captación de GABA, los barbitúricos, los agonistas del neurotransmisor, las benzodiazepinas, y los profármacos.

El fármaco gabapentina no actúa sobre los receptores del neurotransmisor GABA, entre sus características no está la de transformarse después de metabolizado en el neurotransmisor ya mencionado, tampoco tiene una estructura antagonista, y no puede bloquear el proceso de recaptación del mismo.

La gabapentina no puede unirse y afectar el comportamiento de los receptores neurales que son frecuentemente utilizados, tampoco tiene la capacidad de alterar la captación de sustancias como la serotonina, la dopamina y la norepinefrina.

Este fármaco sólo se une específicamente a los receptores de las  zonas cerebrales de la neocorteza cerebral y de la zona del hipocampo, el cual es un órgano de pequeñas dimensiones que está localizado en el lóbulo temporal del cerebro, el cual también es parte importante del sistema límbico, el cual está constituido además, por el tálamo, el hipotálamo, y la amígdala cerebral, y que tiene la función de controlar mecanismos que regulan la memoria, principalmente la de largo plazo.

gabapentina19

Con respecto al mecanismo de acción del medicamento gabapentina, podemos decir, que sus efectos analgésicos son muy efectivos, en la profilaxis y en el tratamiento del dolor neuropático.

Un ejemplo el dolor es el que se produce cuando se realiza el proceso de generación de una ligadura de manera anómala de los nervios espinales, después de un procedimiento quirúrgico, también puede presentarse en pacientes que tengas condiciones médicas generadas por la diabetes y a los que sufran del Herpes Zoster.

La gabapentina actúa también de manera precisa en tratamientos preventivos, para evitar que se presente el dolor asociado a patologías que derivan en procesos inflamatorios, siendo particularmente eficaz en los dolores crónicos.

Las propiedades analgésicas del fármaco, pueden trasladarse a través de la médula espinal, y llegar de manera rápida a los centros superiores cerebrales, en donde interactúan con las vías inhibitorias que participan en los procesos dolorosos.

El fármaco gabapentina puede atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica y llegar fácil y rápidamente al cerebro, para tratar a los pacientes con convulsiones y otras patologías del sistema nervioso central.

Este medicamento no puede expresar una relación con otros neurotransmisores cerebrales y no efectúa ninguna acción en los canales de sodio, solo se une específicamente con la subunidad alfa 2 delta, de los canales de calcio, los cuales tienen características que son dependientes del voltaje, el resultado de esta unión con el fármaco está relacionada directamente con el bloqueo al mecanismo que produce las convulsiones.

Farmacocinética

El medicamento gabapentina tiene una biodisponibilidad que no se corresponde de manera lineal con la dosis administrada, es decir, que a medida que se hace un incremento a la cantidad de medicamento que se le suministra al paciente, la disponibilidad del fármaco disminuye.

Un ejemplo de esta característica es, que si se le administran al paciente 900 miligramos del medicamento, entre tres tomas diarias, da como resultado una biodisponibilidad de 60 por ciento, pero si la cantidad del fármaco es de 4800 miligramos diarios este porcentaje disminuye hasta el 27 por ciento.

El medicamento gabapentina se aplica vía oral, y su absorción en el organismo puede tener un mejor resultado si el medicamento se suministra con los alimentos.

La gabapentina tiene una disponibilidad variable dependiente de la dosis, frecuentemente es de 60 por ciento, y se tarda de entre 2 a 4 horas en alcanzar la concentración plasmática máxima, el paciente llega a lograr tener una concentración de tipo estable entre 3 a 4 días después de haber comenzado el tratamiento. (Ver artículo: Zuclopentixol)

Este medicamento tiene una vida media plasmática que puede durar entre 5 y 9 horas, sin efectuarse el proceso de metabolización.

gabapentina20

La gabapentina tiene una estructura que tiene un bajo nivel de unión a las proteínas plasmáticas, apenas alcanza un 3 por ciento en este aspecto.

Cuando se trata a pacientes con epilepsia, el medicamento atraviesa y se concentra en el líquido cefalorraquídeo, con un aproximado de 20 por ciento de concentración plasmática.

Este medicamento no tiene una metabolización significativa, la semivida de eliminación tiene una duración de entre 5 a 7 horas, la cual no tiene variación cuando se efectúan dosis múltiples, la vía de eliminación es renal, la cual tiene correspondencia de manera proporcional al aclaramiento plasmático y al de la creatinina.

La semivida de eliminación se ve afectada en los casos de enfermos con insuficiencia renal, las personas ancianas, y en los casos de que es paciente tenga condiciones médicas que afecten los riñones, el hígado y el páncreas, en estos casos se debe determinar si se requiere un ajuste de dosis.

El medicamento gabapentina puede ser eliminada del plasma sanguíneo cuando el paciente debe someterse a un proceso de hemodiálisis, por ello lo más recomendable es que se realice un ajuste de la cantidad de medicamento administrado para el paciente en este caso en particular.

Después de la administración oral, este medicamento tiene muy poca biodisponibilidad, los alimentos no afectan de manera considerable la farmacocinética del fármaco, aún si estos tienen altos niveles de grasas.

Farmacodinámica

gabapentina21

En cuanto a la acción de tipo analgésica que tiene el medicamento gabapentina, es muy eficaz, además que alivia el dolor neuropático, tiene propiedades que ayudan a prevenir la alodinia, que es la condición en la que el paciente tiene una percepción anormal de la sensación de dolor, percibiendo estímulos que regularmente no son dolorosos como si lo fueran, y también resulta beneficioso en los casos de hiperalgesia, la cual es una respuesta desproporcionada cuando se siente un dolor leve o moderado.

El medicamento gabapentina interviene en las respuestas biológicas que se generan ante el dolor, específicamente de tipo neuropático, que puede ser producido por condiciones presentes en la ligadura de los nervios de la médula espinal, casos inducidos por la estreptozocina, y casos de infección aguda por Herpes Zoster.

También está comprobado que la gabapentina disminuye el dolor cuando el paciente trata una patología de inflamación periférica, el medicamento no modifica la percepción del dolor al instante.

El medicamento gabapentina tiene una estructura basada en la del neurotransmisor GABA, de la cual es una sustancia derivada, y causa el efecto de incrementar la concentración del mismo, a nivel de la corteza cerebral, lo cual da como resultado que sea percibido por el organismo como un efecto calmante, logrando equilibrar la actividad de las células cerebrales, bloqueando de esta manera las descargas de impulsos cerebrales que sean anormalmente rápidas o repetitivas.

La gabapentina no tiene afinidad por los siguientes receptores comunes, como el de las benzodiazepinas, el del glutamato, el del quiscualato, kainato, estricnina, glicina, adrenérgicos, a los de la adenosina, colinérgicos, muscarínicos, nicotínicos, ni a los de la dopamina, histamina, serotonina, ni a los de los opiáceos.  (Ver artículo: Codeína)

El medicamento gabapentina no afecta de manera importante la captación que tiene lugar en las células de sustancias como la dopamina, la noradrenalina o de la serotonina, sus efectos no se ven intervenidos por los del fármaco.

Interacciones

El medicamento gabapentina tiene una metabolización casi nula en el organismo del ser humano, debido a esta razón no causa una interacción con otros fármacos de uso antiepiléptico que afecte de manera considerable la condición médica del paciente.

Se han realizado estudios comparativos con las interacciones producidas entre la gabapentina y los fármacos como la fenitoína, el cual es un anticonvulsivo; la carbamazepina el cual es un antiepiléptico y anticonvulsivo; el ácido valproico que es un fármaco similar para tratar las crisis epilépticas  y el fenobarbital, que es un potente barbitúrico.

Tampoco se produce alguna interacción con el probenecid, fármaco que aumenta la eliminación del ácido úrico en el organismo, y bloquea la secreción renal.

El medicamento gabapentina se ve afectado cuando el paciente toma antiácidos, los cuales alteran la capacidad de absorber el medicamento por el organismo, lo más recomendable es suministrarlos con un intervalo de al menos 2 horas de diferencia.

Específicamente el antiácido Maalox, causa una reducción de la biodisponibilidad del fármaco gabapentina, aproximadamente en un 20 por ciento, esta disminución es significativamente menor, de apenas un 5 por ciento, cuando se aplica 2 horas después del antiácido.

La gabapentina ve afectado su nivel de absorción de un 12 a un 15 por ciento, cuando se administra al paciente junto con el naproxeno, el cual es un medicamento del grupo de los antiinflamatorios no esteroideos, pero la acción de este último no se altera.

La interacción entre la hidrocodona, el cual es un derivado opioide de la codeína, y la gabapentina, da como resultado de que las concentraciones máximas del opiáceo lleguen a estar disminuidas de manera proporcional a la dosis administrada del fármaco gabapentina. (Ver artículo: Hidrocodona)

El comportamiento de otra droga opiácea como la morfina, aumenta sus concentraciones en el plasma debido a su concomitancia con la gabapentina, sin que esta resulte afectada.

Las dosis iguales o mayores a 300 miligramos del medicamento cimetidina, afecta el proceso de aclaramiento renal de la gabapentina.

gabapentina33

Pregabalina

La Pregabalina es un fármaco antiepiléptico y anticonvulsivo, el cual se utiliza en terapias combinadas, junto con otros fármacos para tratar el dolor neural, producido por nervios dañados que en su proceso de regeneración causan dolor; también es muy efectivo en tratar la sensación de dolor que se experimenta cuando se tiene diabetes, y en los casos de neuralgia cuando se ha padecido de herpes Zoster.

Este medicamento contribuye con el manejo de síntomas cuando se tienen lesiones en la médula espinal y cuando se sufre de fibromialgia, donde actúa calmando los síntomas y ayudando a dormir.

El mecanismo de acción de este medicamento disminuye los impulsos dolorosos que se perciben, al igual que el del fármaco gabapentina, son derivados analógicos del neurotransmisor GABA, y estructura similar que actúa evitando que se sobre cargue de impulsos eléctricos la corteza cerebral.

Meloxicam

El meloxicam es un medicamento que pertenece al grupo de los medicamentos que son anti inflamatorios no esteroideos, cuya función principal es la de aliviar la presencia en el organismo del dolor, la fiebre o la inflamación originadas por cualquier causa o patología.

Normalmente es indicado para aliviar el dolor, la sensibilidad  y la rigidez en las enfermedades como la osteoartritis, y la artritis reumatoide.

La combinación entre la gabapentina y el meloxicam incrementan el efecto de analgesia, para beneficiar al paciente con el alivio del dolor casi por completo y sin efectos secundarios de importancia.

Carbamazepina

La carbamazepina es un medicamento anticonvulsivo, que logra estabilizar los impulsos eléctricos en el cerebro, lo cual logra controlar las crisis epilépticas, equilibrar los estados de ánimo alterados y beneficia a los pacientes que tienen transtorno bipolar, en algunas ocasiones se indica para la esquizofrenia.

gabapentina22

El uso concomitante de la carbamazepina con la gabapentina, da como resultado el aumento en el metabolismo de la carbamazepina, ya que se altera el nivel de absorción de este fármaco, ya que la gabapentina afecta el citocromo P450, el cual es una enzima hepática importante en la metabolización de la carbamazepina.

Paracetamol

El paracetamol es un medicamento analgésico y antipirético, el cual es muy efectivo para aliviar dolores como los que se sienten después de someterse a una cirugía, los dolores postparto, los músculo esqueléticos, la tortícolis, los producidos por la artritis reumatoide y la artrosis, los cólicos menstruales, las cefaleas de leve a moderadas y los malestares dentales.

La combinación del paracetamol con la gabapentina produce un efecto sinérgico en ambos medicamentos, ya que poseen distintos mecanismos de acción, que cuando se combinan mejoran el efecto analgésico que poseen, y son efectivos especialmente en el tratamiento de las neuralgias.

Diclofenaco

El diclofenaco es un medicamento eficaz para tratar la sensibilidad, la inflamación y la contracción muscular causada por patologías como la osteoartritis, la artritis reumatoide, la espondilitis anquilosante y cólicos menstruales fuertes.

Este fármaco es un antiinflamatorio no esteroideo, analgésico y antipirético. (Ver artículo: Diclofenaco)

La combinación entre estos dos medicamentos puede producir en el paciente un efecto profiláctico o preventivo para el dolor neurálgico, viendo potenciados los efectos analgésicos de cada uno de los medicamentos mencionados.

Naproxeno

El naproxeno es un fármaco antiinflamatorio, que reduce la fiebre y el dolor leve, se utiliza para las cefaleas, los dolores musculares, en los casos de artritis, cólicos, resfriados, dolores dentales y dolor de espalda.

Cuando se administra junto con la gabapentina se produce una colaboración entre los dos fármacos que contribuye a la mejoría en el control del dolor neuropático.

Si se administran en dosis más pequeñas los efectos adversos son poco importantes.

Ibuprofeno

El ibuprofeno es un medicamento que alivia los síntomas producidos por enfermedades como la osteoartritis, y la artritis reumatoide, también ayuda con cualquier tipo de dolor de leve a moderado que se forme, además de que baja la fiebre y tiene efecto antiinflamatorio.

La gabapentina y el ibuprofeno son medicamentos se pueden tomar sin problemas, ayudan a controlar el dolor neurálgico y los efectos del ibuprofeno ayudan en dolores leves que se puedan presentar y en cuadros de inflamación y resfriado.

Amitriptilina

La combinación de la gabapentina y la amitriptilina (antidepresivo tricíclico), provoca un beneficio en el tratamiento del dolor neural, ya que la gabapentina es el fármaco de primera opción en este tipo de tratamiento, y la amitriptilina es un medicamento que se utiliza de manera coadyuvante para lograr un equilibrio entre las neuronas, muy eficaz en estos casos.

 Indicaciones

gabapentina23

La gabapentina está indicada para tratar las siguientes patologías:

  • Epilepsia

La epilepsia es una enfermedad del sistema nervioso central, una patología neurológica, la cual consiste en que la actividad de las células cerebrales se ve alterada, lo cual causa una sobrecarga eléctrica que provoca crisis convulsivas, trastornos psicomotores, alteraciones del comportamiento y de la percepción, hasta algunas veces llegar a la pérdida de conciencia. (Ver artículo: Ibuprofeno)

Esta enfermedad puede generarse como consecuencia de la excesiva y repetitiva producción de impulsos eléctricos entre las neuronas, debido a esto los síntomas de la patología varían de acuerdo a la zona del cerebro que resulte afectada, lo cual es directamente proporcional a los trastornos que sufran los procesos controlados por el área de zona cerebral que resulte afectada.

El medicamento gabapentina se indica en tratamientos de tipo coadyuvante en casos de crisis epilépticas parciales, o sea en crisis convulsivas generadas en solo una zona cerebral, con generalización secundaria, en pacientes adultos y pediátricos a partir de los 6 años de edad.

gabapentina24

  • Dolor neuropático

El dolor neural se produce por varias causas, tales como lesiones a los nervios, patologías postquirúrgicas, enfermedades infecciosas o crónicas y exposición a toxinas.

A veces los nervios involucrados en algunos de los casos antes descritos, pueden resultar lesionados o dañados temporalmente, lo cual trae como consecuencia que se activen de manera inapropiada buscando regenerarse, produciendo señales anormales que se perciben como un dolor intenso y constante, a veces incapacitante, que puede estar acompañado de hormigueo, entumecimiento, inflamación y otros síntomas que debilitan la condición física del paciente.

Entre las enfermedades que pueden causar este tipo de dolor, las más frecuentes son:

La diabetes, debido a los altos niveles de azúcar en la sangre que tienen los pacientes que padecen diabetes, se les pueden lesionar los nervios en casi todo el organismo, siendo la primera molestia sentida es el entumecimiento, seguido de el dolor en las extremidades, principalmente en manos y pies, condición llamada neuropatía diabética.

gabapentina25

  • El Herpes Zoster, el cual es muy frecuente que se manifieste en pacientes que hayan tenido varicela, es una enfermedad que consiste en una erupción, es decir, una inflamación que produce prurito y resulta ser muy dolorosa. Cuando la erupción logra sanar y el dolor continúa presente en el individuo, la condición médica lo denomina dolor postherpético. Los pacientes de riesgo como los ancianos mayores de 65 años deben vacunarse contra esta infección, ya que tienen gran probabilidad de contraerla.
  • La quimioterapia, los fármacos anticancerosos utilizados en este tipo de tratamiento, pueden causar lesiones en los nervios y desencadenar impulsos de dolor y entumecimiento, de manera frecuente se comienzan a sentir en las puntas de los dedos continuando por las manos y pies.
  • La presencia de la hernia de disco en un paciente puede presionar y dañar los nervios que se localizan en la columna vertebral, cuando se ejerce demasiada presión sobre un nervio se produce este tipo de neuropatía.

gabapentina28

  • La fibromialgia es un dolor muscular crónico, el cual no tiene una ubicación específica, donde el paciente tiene debilidad, cambios de humor, alteraciones en el ánimo y decaimiento. A veces los dolores son tan fuertes que no pueden levantarse de la cama y valerse por sí mismos, este dolor y sensibilidad muscular puede ser aliviada por el medicamento gabapentina, ya que la fibromialgia es una condición degenerativa que afecta al sistema nervioso.

Síndrome de las piernas inquietas

El síndrome de las piernas inquietas es un síndrome es una patología de origen neurológico, la cual consiste en sensaciones anormales, y bastantes difíciles de tolerar, en las extremidades inferiores y de manera menos frecuente en los brazos.  (Ver artículo: Meloxicam)

Estas sensaciones generan en el paciente una necesidad de estar en movimiento, aún cuando se esté en horario nocturno o en periodo de descanso, lo cual hace que muchas veces el paciente para aliviar un poco los síntomas producidos por esta patología, continúa en movimiento hasta caer exhausto.

El diagnóstico correcto de esta dolencia sólo puede darla un neurólogo, un reumatólogo o un psiquiatra.

Esta condición médica no es grave, pero genera estrés, estados de ansiedad, crisis depresivas, y ocasionan un deterioro de la calidad de vida del paciente, afectando tanto a la persona que lo sufre como a su núcleo familiar y de amigos.

La gabapentina ayuda con los síntomas de esta patología, contribuye con el movimiento involuntario de las piernas, así como también tienen la habilidad de hacerlo otros medicamentos antiepilépticos.

gabapentina26

Dosis

El fármaco gabapentina viene para administración oral, en presentaciones de cápsulas, comprimidos de acción duradera, y también existe una solución oral, para tomarla disuelta en un poco de agua.

Este medicamento debe tomarse siguiendo las indicaciones al pie de la letra, los comprimidos y cápsulas deben tomarse enteros, y no se debe alterar la prescripción médica; las dosis no deben ser ni en mayor cantidad ni menos que las indicadas, también se debe respetar el horario, es importante tener intervalos regulares entre dosis.

Cuando no se siguen las indicaciones, puede ocasionar un daño al organismo, como por ejemplo una sobredosis, intoxicación, o descontrol a nivel del sistema nervioso central que perjudique gravemente la salud del paciente. Se debe tener especial precaución con los comprimidos de liberación prolongada.

Para el tratamiento de los dolores neurálgicos, sean de cualquier clase, se recomienda comenzar con una dosis al día de 300 miligramos, en el primer día, luego se hace un incremento en la dosis, o sea, en el segundo día se le suministran al paciente 300 miligramos dos veces al día, y ya para el tercer día, se deben administrar 300 miligramos repartidos en 3 dosis durante el día.

Después de los 3 primeros días de tratamiento, si el nivel de tolerancia del paciente es aceptable, y si los resultados obtenidos son buenos, mostrando eficacia en el alivio del dolor, se pueden hacer incrementos constantes, hasta llegar a los 1800 miligramos del medicamento gabapentina por día de tratamiento.

gabapentina27

Para el tratamiento de la epilepsia, se ha encontrado que las dosis que resultan ser efectivas, están en un rango entre 900 a 1800 miligramos al día, los cuales se dividen en tres tomas diarias, siendo este el tratamiento indicado para los niños mayores de 12 años que sufren de crisis epilépticas.

En este caso específicamente se comienza el tratamiento con una dosis de 300 miligramos, administradas en tres tomas diarias para llegar a los 900 gramos iniciales. Cuando se receta una frecuencia de 3 dosis diarias, los intervalos de tiempo entre dosis no deben superar las 12 horas.

Para los niños más pequeños, de entre 3 a 12 años, se comienza con una dosis que debe ser calculada de acuerdo al peso del niño, las dosis iniciales deben estar entre los 10 a 15 miligramos por cada kilogramo de peso.

Esta dosis debe repartirse para logran que sean 3 diarias, y durante los 3 días a partir del inicio del tratamiento ir haciendo un aumento gradual hasta alcanzar la dosis efectiva de acuerdo a su condición.

En algunos casos estas indicaciones pueden variar un poco, ya que para los niños de 5 años o más con crisis epilépticas pueden recibir entre 20 y 25 miligramos de la gabapentina por kilogramo de peso, en 3 dosis diarias, según el médico lo determine en cada caso, algunas veces se ven resultados con dosis de 40 miligramos, cuando la tolerancia al fármaco permite esa cantidad de medicamento.

Para el tratamiento del Síndrome de las piernas inquietas, el medicamento gabapentina, se administra al paciente vía oral, en una dosis que en el inicio es de 300 miligramos en 3 dosis diarias, para luego después de un aumento progresivo esta dosis llega a los 600 miligramos repartidos en 3 dosis que deben ser diarias.

Cuando se requiera detener el tratamiento con la gabapentina, se debe hacer de forma gradual, en un lapso de una semana como mínimo para dar por terminado el tratamiento.

gabapentina15

Dosis máxima de Gabapentina

En pacientes que no presenten enfermedades de tipo crónico, las cuales hayan debilitado de manera considerable su estado de salud, se puede administrar el medicamento gabapentina en una dosis máxima que va entre los 1800 y 3600 miligramos al día, para pacientes adultos y adolescentes, siempre con una estricta vigilancia de los efectos secundarios que tenga que tolerar el paciente y de la eficacia del tratamiento.

Dosis mayores para tratamiento de las crisis convulsivas y contra la epilepsia no presentaron mayores beneficios para el paciente.

En algunos casos y según la condición del paciente, se han obtenido resultados positivos cuando se administró en dosis de 2400 miligramos como máximo en tratamientos para la epilepsia con detección y síntomas difíciles de controlar.

Si se trata de niños muy pequeños se logra efectividad con 40 miligramos por kilo al día, como dosis máxima. En tratamientos a largo plazo los pacientes han tolerado muy bien las dosis de hasta los 50 miligramos diarios, calculados por kilogramos de peso.

Para pacientes especiales como los que tienen insuficiencia renal y en los ancianos, se debe determinar la dosis máxima evaluando el beneficio sobre el riesgo, evaluar la tolerancia en cada caso y se debe detener el tratamiento si se desarrolla un daño al páncreas. Las dosis en estos casos no pueden ser mayores s 1800 miligramos diarios.

gabapentina29

Contraindicaciones

El medicamento gabapentina está contraindicado en los casos en que el paciente tenga hipersensibilidad al principio activo del fármaco o a alguno de los componentes de la fórmula del mismo.

Embarazo

El fármaco gabapentina tiene una clasificación de alto riesgo para administrarlo en mujeres embarazadas, en estudios realizados por laboratorios en animales, este fármaco se comporta como una sustancia tóxica para el feto, que puede causar malformaciones y específicamente la osificación de los huesos en crecimiento.

También se observaron resultados de patologías como el hidrouréter, lo cual es el aumento del uréter a tamaños anormales causado por obstrucciones que impiden el paso de fluidos hacia la vejiga.

La gabapentina en el embarazo puede hacer que se manifieste la enfermedad de hidronefrosis, es decir se produce una disminución del conducto que conecta el riñón con la vejiga.

Uno de los riesgos potenciales que tendría el uso de este fármaco durante el embarazo es la posibilidad de pérdida fatal después de la implantación.

Efectos secundarios

gabapentina30

La gabapentina puede causar algunos efectos secundarios, los cuales pueden variar de acuerdo con las características propias de cada paciente y de su nivel de tolerancia al fármaco:

  • La somnolencia, el sentir debilidad y sentirse cansado todo el tiempo, son efectos secundarios de la gabapentina, lo cual dificulta el desempeño diario del paciente.
  • El medicamento puede causar mareos, problemas de la visión y cefaleas, estos síntomas son de leves a moderados, y casi siempre temporales.
  • Algunas veces la gabapentina ocasiona trastornos motores, temblores y espasmos musculares, falta de equilibrio, dolor e inflamación en las extremidades, especialmente en las manos y en los pies, acompañado de dolor de espalda y de las articulaciones.
  • También se puede presentar estados febriles y dolor de oídos.
  • A veces la gabapentina produce alteraciones digestivas frecuentemente el paciente cuando inicia el tratamiento, puede sufrir de náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, acidez, anorexia, estreñimiento, resequedad en la boca, alteraciones del apetito y del peso corporal.
  • El fármaco puede causar síntomas similares a los de un resfriado, y ocasiona que el paciente tenga movimientos de los ojos de manera descontrolada, se pongan rojos, tenga comezón y se inflamen, como si tuviera una infección.
  • La gabapentina produce trastornos psiquiátricos, tales como estados de ansiedad, hostilidad, confusión, inestabilidad, fallas en la memoria, pensamientos extraños, depresión, ideas suicidas, y percepción anormal de la realidad.

Efectos adversos

gabapentina31

Una de las reacciones adversas más frecuentes producidas por el medicamento gabapentina es el edema periférico, el cual es una inflamación causada por el exceso de líquidos, que puede ser de manera generalizada en las extremidades o solo en las pantorrillas y pies.

Este medicamento causa una reducción de los glóbulos blancos, lo cual pueden impulsar el contagio y desarrollo de infecciones virales de tipo oportunista tales como neumonía, bronquitis, faringitis, otitis, infecciones del aparato respiratorio y del tracto urinario.

Una de las reacciones adversas que se presenta de manera frecuente en el paciente es la ataxia, la hipercinesia y la disartria, las cuales son condiciones anormales del sistema nervioso.

Las sensaciones anormales como la parestesia y la hipoestesia, así como la falta o el aumento de los reflejos, son efectos adversos del fármaco.

En algunos  casos el paciente puede llegar a sentir depresión respiratoria causada por los efectos adversos del medicamento.

Gabapentina y el alcohol

El consumo de bebidas alcohólicas cuando se necesita un tratamiento para la epilepsia y las crisis convulsivas, está totalmente contraindicado, ya que el alcohol es uno de los factores que causan las crisis convulsivas, provocando que se inicie un ataque epiléptico.

Para tratar la epilepsia se usan fármacos anticonvulsivos y antiepilépticos, específicamente la gabapentina, que frecuentemente integra un conjunto de fármacos utilizados en el mismo tratamiento, tal como los relajantes musculares, y los medicamentos para dormir.

Estos fármacos pueden ver potenciados sus efectos, tanto para combatir los síntomas de la enfermedad como en los efectos adversos, y tal vez provoquen estados de somnolencia, mareos y trastornos psicológicos y motores que generen una reducción de la calidad de vida del paciente. (Ver artículo: Naproxeno)

gbapentina32

Dejar Comentario