≡ Menu




Descubre todo sobre el medicamento Carbidopa

La Carbidopa, es un fármaco que se suministra a los pacientes con patología de párkinson con el objetivo de impedir la transformación periférica de la levodopa, aumentando su eficacia en el organismo, conozcamos más de este medicamento a continuación.

carbidopa

Es importante que consulte a su médico antes de consumir este medicamento.

Introducción

A través de la historia el hombre investiga cada vez más, para ir evolucionando y desarrollando nuevas teorías que permitan alcanzar nuevos y más efectivos medicamentos para curar las enfermedades.

En 1960 el bioquímico austríaco Oleh Homykiewicz, realizó autopsias de pacientes que sufrían de párkinson y habían fallecido, y esto le permitió establecer que esta enfermedad estaba relacionada con una reducción de los niveles de dopamina que deben contener normalmente los ganglios basales.

Siendo los ganglios basales un grupo de núcleos que se encuentran en la sustancia gris de la base del cerebro, y en los cuales no estaba entrando la dopamina; aplicó entonces un tratamiento en un grupo de pacientes, con una mezcla de dihidroxifenilalanina (DOPA), que si ingresaba al cerebro y luego por acción de la Dopa descarboxilasa resultaba en dopamina.

carbidopa

Estos experimentos resultaron ser muy positivos para la ciencia, pero se estancaron pues otros investigados no pudieron llegar a esos resultados y permaneció el estudio estancado hasta 1967, cuando George Cotzias, comienza a utilizar dosis diarias de Dopa (unos 16gm).

Aquí empieza  una producción en masa por parte de una serie de laboratorios comerciales como Merck & Co. Y Hoffman-LaRoche, ya que se había identificado la L_DOPA como la forma activa, comienzan además a sintetizar los inhibidores de la DOPA descarboxilasa como por ejemplo la Carbidopa y benserazida, lo cual permitir reducir las dosis administrada de dopamina.

Víctor Lotti en Merck sintetizaron y patentaron la Carbidopa, y en 1971 se demostró que su uso reducía aún más la dosis farmacológica de la L_DOPA comercializando para ese entonces el producto como Sinemet.

carbidopa

Merck fabricó el medicamento para la empresa DutPont desde el 2009 hasta el 2011, cuando detuvo su producción debido aprobaciones regulatorias. Esto desencadenó una escasez de los productos Sinemet y Sinemet CR, pero siguieron estando disponibles las versiones genéricas.

En este punto podemos decir que para la terapia eficaz de un paciente que presente la enfermedad de parkinson, es necesario suministrarles medicamentos que incrementan su nivel de dopamina en las células del cerebro, con la utilización de fármacos que potencian el uso de la dopamina como es el caso de la Carbidopa. (Ver también Biperideno)

¿Qué es la Carbidopa?

La Carbidopa es el fármaco referencial para el tratamiento de pacientes que presentan síntomas de la enfermedad de párkinson, ya que tiene amplios efectos anti parkinsonianos. En nuestro cerebro la Carbidopa se transforma en dopamina, por acción de las neuronas; estas reemplazan la dopamina perdida a causa de la enfermedad. Pero este medicamento suele causar efectos secundarios en el organismo como las náuseas.

Para controlar este síntoma y de alguna forma para evitarlo; asegurando a la vez que la levodopa no sea absorbido antes de que pueda llegar al cerebro se le junta con la Carbidopa. Un inhibidor de la dopa-descarboxilasa, que es una enzima importante de la biosíntesis de la serotonina y la dopamina (ambos neurotransmisores). Reduce el metabolismo periférico de la levodopa, lo cual permite que su dopamina permanezca por mayor tiempo en el cerebro.

carbidopa

Es un medicamento administrado a pacientes con la enfermedad de párkinson en conjunto con la levodopa. Es decir, la dopamina se le suministra al paciente a través de la levodopa pero para garantizar su eficacia en el organismo, también se le administra Carbidopa. Siempre en mayor cantidad la levodopa que la Carbidopa.

Es útil esta combinación cuando el paciente sufre fluctuaciones diarias por el desvanecimiento de la levodopa. Pero a la vez debe conocer qué químico están tomando, ya que existen comprimidos de varios tamaños, colores, dosificaciones y fabricantes diversos. La Carbidopa es un fármaco de presentación oral y con diferentes marcas comerciales siendo entre ellas la más común Lodosyn.

Farmacodinamia

Reduce la cantidad necesaria de levodopa para que se manifieste una respuesta positiva por parte del paciente; la Carbidopa inhibe la descarboxilación de le levodopa, permitiendo que una gran parte de ella permanezca sin metabolizarse y disponible para cruzar la barrera hematoencefálica, que es un sistema que protege la entrada de sustancias ajenas y está formada por células endoteliales de los capilares del cerebro.

La Carbidopa no cruza la barrera hematoencefálica, por ello no afecta tampoco el metabolismo de la levodopa en el sistema nervioso central, permitiendo a su vez que las náuseas o vómitos producto de la dopamina sean menores, pues la dosis se absorbe más rápidamente. Su actividad inhibidora se limita a los tejidos extracerebrales.

Farmacocinética 

Cuando se administra la Carbidopa junto con la levodopa aumenta la concentración y vida promedio de la levodopa, tanto el nivel plasmático como urinario de dopamina, siendo el principal metabolito (lo que desecha el cuerpo) de su catabolismo, el ácido homovanílico, que es el que se desecha a través de la orina.

Si trabaja sola la levodopa su promedio de vida es de 50 minutos, en cambio cuando se le combina con la Carbidopa aumenta aproximadamente por hora y media.

La combinación de Carbidopa+ levodopa produce mayor excreción urinaria que si se suministrarán por separado. Y si el paciente está tomando vitamina B6 (piridoxina), no existe problema pues la Carbidopa inhibe la acción de este suplemento vitamínico.

Ambos medicamentos se absorben bien y su máxima concentración es de una a tres horas de ser tomada. Con Carbidopa la vida promedio de la levodopa es de unas dos horas, siendo metabolizada en aminoácidos y derivados de las catecolaminas, y excretados pro vía renal.

Cada dosis de Carbidopa es absorbida de 40 a 75%, su unión a las proteínas es moderada y su vida media es de dos hora aproximadamente, su eliminación a través de la orina y se registra en una 24horas.

carbidopa

Indicaciones

La Carbidopa está indicada para su uso como inhibidor de la levodopa en el tratamiento de personas que padecen la enfermedad de párkinson. En tal sentido conoceremos un poco de lo que representa este mal que afecta a un gran número de personas en el mundo.

Enfermedad de Parkinson

Es un proceso degenerativo que se presenta en el organismo humano, casi siempre de manera esporádica. Su nombre se debe a James Parkinson quien en 1817 la describió por primera vez, ya hace más de 200 años.  Se desconocen con precisión las causas y todavía no existe cura para esta enfermedad, solo se le puede controlar de manera eficaz.

Aún se siguen realizando investigaciones, pues se conocen aspectos del proceso neurodegenerativo pero no existen tratamientos que modifique su fase clínica. Por ellos los pacientes necesitan consumir fármacos para poder compensar las deficiencias de dopamina de su organismo.

Con el párkinson las personas sufren trastornos de movimientos involuntarios de algunas partes de su cuerpo, debido a que sus células nerviosas no producen suficiente cantidad de dopamina.

El tratamiento se basa en suministrar al paciente dosis de por vida de fármacos combinados, según las consideraciones neurológicas de cada paciente.

carbidopa

Esta enfermedad se presenta en distintas fases de evolución como son las siguientes:

  • Etapa 1

Temblores o sacudidas que generalmente se presenta en una sola parte del cuerpo, con las piernas pesadas y al escribir su letra se hace más pequeña. Los fármacos utilizados en esta etapa son los agonistas dopaminérgicos, como por ejemplo ropinirol, pramipexol y rotigotina, ellos imitan el efecto de la dopamina en el cerebro.

Estos agonistas dopaminérgica provocan mayores efectos secundarios que la dopamina. Lo que lleva a la necesidad del uso inicial con levodopa.

  • Etapa 2

Aumento de los síntomas sobre todo en cuanto a la rigidez o el temblor, con dificultades para caminar y mantener el equilibrio, hasta se puede presentar dificultades para hablar. Con incapacidad para realizar algunas tareas cotidianas pero aun la persona se puede valer por sí sola.

  • Etapa 3

Trabajo para caminar y mantener el equilibrio, disminuyendo los reflejos y siendo propensos a las caídas. Con capacidad reducida para realizar actividades cotidianos pero aun manteniendo independencia para realizar alguna de ellas.

Cuando el paciente se encuentra en etapa 2 y 3 se habla de un párkinson controlable, y aquí el tiempo de eficacia del fármaco es cada vez más corto, por ello se debe ir aumentando la dosis de forma paulatina para evitar discinesias (movimientos  bruscos), así como la distonía que son los espasmos musculares.

  • Etapa 4

La situación del paciente es grave pero todavía puede caminar, no puede completar tareas cotidianas y no puede vivir sin que alguien le ayude. Aunque puede presentar menos temblores o ninguno.

  • Etapa 5

En esta etapa el paciente no puede cuidar de sí mismo, casi no puede permanecer de pie ni caminar y requiere ayuda de otra persona.

Es cuando el párkinson se encuentra en una fase severa, donde los síntomas motores no responden a la medicación y es necesario aplicar otros tratamientos como Duodopa que es un sistema de infusión continua por vía intestinal.

La ciencia sigue experimentando para encontrar la cura para el párkinson, se habla de una estimulación cerebral profunda, o el uso del ultrasonido o las conocidas terapias con células madre, todas alternativas que dan esperanza al que sufre el mal de párkinson.

Datos curiosos del párkinson

El sentido del olfato de una mujer pasó a ser una prueba para diagnosticar el párkinson, se dice entonces que el párkinson tiene olor, la mujer se llama JOY Milne, británica y en el 2017 se le llamó la mujer que puede oler el párkinson. Curioso pero una historia interesante a contemplar.

carbidopa

Su esposo tuvo párkinson a los 45 años y ella notó un cambio en su olor corporal, años más tarde hizo la relación con un olor a almizcle; luego con un grupo control se le dieron 12 camisetas que olió, seis de enfermos de párkinson y seis que no estaban enfermos y acertó 11 de las 12 camiseta.

Curiosamente la persona de cuya camiseta se equivocó que no tenía párkinson ocho meses después presentó la enfermedad. El símbolo de la enfermedad de párkinson es el tulipán rojo y tiene un olor a almizcle.

Otro dato curioso es que los granjeros corren el riesgo de contraer el párkinson debido al uso de los pesticidas como son ziram, mane y paraquita. Este riesgo aumenta pues los granjeros utilizan pozos privados para el agua la cual se contamina y luego es consumida por ellos.

 carbidopa

La heroína sintética contaminada con MPTP, en los años 80, un grupo de jóvenes la consumieron y manifestaron una serie de patologías idénticas al párkinson, por el consumo de la droga contaminada que los intoxicó. En su época se le llamó El Caso de los Drogadictos Congelados, esto permitió realizar nuevas investigaciones sobre el párkinson.

Otro dato es si en verdad el párkinson puede afectar solo a personas mayores. En general es así pero encontramos casos aislados con inicio precoz entre 21 y 45 años. El caso más conocido es el actor Michael J. Fox a los 29 años, que ha creado una fundación para ayuda e investigación del párkinson. Un niño de 2 años de Canadá, para el año 2016, fue diagnosticado con parkinson, y en estos casos infantiles la sospecha que sea producto de la genética.

En conclusión todos estos casos ayudan a la ciencia a investigar para alcanzar algún día una cura para el párkinson, mientras tanto es necesario mantener a los pacientes bajo control, así vivirán por muchos años.

Nombre comercial

Es un fármaco de uso combinado Carbidopa/levodopa cuyo nombre se representa con marcas como Sinemet, Parcopa y Atamet. Además encontramos también Stalevo donde se combina Carbidopa/levodopa/entacapone para un mayor efecto de los medicamentos, ya que el entacapona es otro inhibidor que reduce la conversión metabólica de la levodopa prolongando la respuesta clínica del paciente. 

Dosis o posología de la Carbidopa

La Carbidopa es utilizada en la enfermedad de párkinson mayormente, en parkinsonismo postencefálico o parkinsonismo sintomático como es el caso de las intoxicaciones de monóxido de carbono o con magnesio.

Siempre para cualquiera de las enfermedades o condiciones anteriormente mencionadas, se da en combinación con levodopa. Se debe mantener la dosis de Carbidopa 70-100mg al día, con vigilancia estrecha de los pacientes mientras se va ajustando la dosis o con otro medicamento.

Administra en adultos, iniciando con 25mg de Carbidopa toma oral de 3 a 4 veces al día, iniciando igual la administración de la levodopa. Las tomas se irán ajustando progresivamente de ser necesario, siempre será mayor la cantidad de levodopa que Carbidopa.

La dosis máxima sería en Carbidopa 200mg/día, sola o combinada. En adolescentes no se ha establecido su uso, ni en niños.

carbidopa

Efectos secundarios

El uso de la Carbidopa puede causar una serie de efectos secundarios, aunque la medicina sea indispensable para el mantenimiento de los pacientes que padecer párkinson. Entre las manifestaciones consecuencia de su consumo tenemos:

El paciente puede presentar movimientos anormales e involuntarios de los músculos faciales, náuseas, palpitaciones, alucinaciones con confusión, somnolencia, demencia y episodios psicóticos, mareos, depresiones, cansancio, incapacidad de regular la presión arterial de forma normal, sequedad bucal con sabor amargo y orina oscura.

Reacciones adversas

Para pacientes que ya han consumido levodopa, pueden manifestarse movimientos anormales en el rostro, debido a que la Carbidopa permitirá que le llegue más levodopa al cerebro.

Se pueden dar hemorragias gastrointestinales en pacientes que sufren de úlcera péptica (que es una infección estomacal). También el caso de personas con problemas del corazón, se pueden presentar arritmias. Su reacción puede ser adversa en casos de asma, enfermedades pulmonares o cardiovasculares. En caso de pacientes que presente glaucoma (enfermedad en los ojos), el control deberá ser riguroso, en cuanto a la presión ocular.

 carbidopa

Se debe tener especial cuidado con el control de los impulsos, para evitar un síndrome neuroléptico maligno (trastornos psicóticos) que pueden manifestar aumento de la temperatura corporal, rigidez muscular, cambios mentales. El control renal es indispensable en el caso de tratamientos prolongados, pues se corre el riesgo de aparición de melanoma (Cáncer).

Contraindicaciones

El medicamento está contraindicado en los siguientes casos:

  • Insuficiencia hepática grave.
  • Insuficiencia renal grave.
  • Embarazo, no se han determinado con precisión los efectos del fármaco durante el embarazo, pero estudios sobre toxicidad han establecido que Carbidopa/levodopa producen malformaciones tanto viscerales como esqueléticas en conejos y ratones.
  • Lactancia, los estudios experimentales con animales ha establecido que la Carbidopa se excreta por la leche de los animales, por tanto es posible que suceda los mismo en el caso de los humanos.
  • El paciente que consume Carbidopa experimenta somnolencia, lo que reduce su capacidad para realizar labores de precisión y cuidad así como el conducir vehículos.

carbidopa

Avances en farmacología

Se está realizando nuevos estudios para encontrar medicamentos que ayuden a las persona con párkinson que se encuentra en la última fase de la enfermedad, es decir en la fase avanzada. Se trata de un fármaco denominado ND0612H que mantiene estable los niveles de levodopa/Carbidopa en la sangre.

El medicamento ha sido diseñado para ser administrado al paciente de forma subcutánea, utilizando para ello un dispositivo en forma de cinturón, esto de manera de tener una medicina alternativa que sea menos molesta que el Duodopa.

La compañía NeuroDerm es la encargada de los estudios y para ello recluta personas con párkinson avanzado, de manera de investigarlos aplicándoles el fármaco NDo612H, y luego realiza la evaluación de su eficacia y seguridad.

carbidopa

El mecanismo de este medicamento se hace efectivo por vía subcutánea mediante 2 parches conectados a un aparato que bombea el ND0612H, y se lleva en el cinturón del paciente. El mecanismo mantiene estables los niveles levodopa/Carbidopa, para evitar los problemas motores a los pacientes sobre todo si ya tienen algún tiempo tomando levodopa.

Este tipo de tratamiento anteriormente solo se conseguía con un procedimiento quirúrgico, ya que por el tiempo que tienen padeciendo de párkinson la última alternativa era la cirugía; de resultar positivo este fármaco la historia será otra.

Existe otra empresa que realiza investigaciones en materia de tratar el parkinson, SynAgile, como sustituto para evitar el uso de Duodopa, y es un dispositivo intraoral de aplicación continua de levodopa y Carbidopa; a fin de lograr índices estables y mejorar la calidad de vida de los pacientes.

La enfermedad de parkinson evoluciona lentamente, por tanto los pacientes deben aprender a vivir con ella. Siempre tratar en lo posible de estar activos e informados para saber a qué se enfrentan. Muchas personas que padecen la enfermedad pueden seguir trabajando, esto les permite la satisfacción de que aún son activos y su dopamina se beneficia.

Conclusiones

Aproximadamente unos 6,2 millones de individuos en todo el mundo sufren la enfermedad de párkinson, siendo la segundo enfermedad neurodegenerativo que con más regularidad se presenta después del alzheimer. Y cada año esta cifra va en aumento, no se sabe si por condiciones ambientales, genética o forma de vida que llevan las personas.

El párkinson es una enfermedad que no tiene cura, al menos hasta el momento, pero los medicamentos permiten al paciente mantener controlados los síntomas de la enfermedad. Y se establecido que no sólo afecta a la personas mayores, pues existen casos en que se inician en la infancia o en la adolescencia.

Es de suma importancia el correcto diagnóstico del párkinson para poder manejar al paciente, pues esto varía según la duración de la enfermedad, la edad y la experiencia del médico para detectarla a tiempo.

Esta enfermedad es un tipo de trastorno en el que se manifiestan movimientos involuntarios del cuerpo, consecuencia de una falta de dopamina en las células del cerebro. Para lo cual se administran los fármacos como el Carbidopa, que es un inhibidor del metabolismo periférico de la levodopa,

Cuando utilizarlos en conjunto ambos medicamentos, la Carbidopa ayuda a la levodopa para que se mantenga por más tiempo en el cerebro, utilizando dosis menores, para que no ocasione al paciente náuseas o vómitos.

Esto quiere decir que la Carbidopa potencia la dopamina administrada en nuestro cuerpo a través de la levodopa, permitiendo el uso de dosis menores con un mayor efecto y sin tantas reacciones secundarias, e incluso se puede ayudar al tratamiento agregando además entacapona o benserazid, que son otros inhibidores.

Estudios recientes con pacientes que presentan la enfermedad de párkinson ha encontrado un nuevo medicamento llamado Opicapona (inhibidor), que también aumenta los beneficios de la capacidad de la levodopa, sobre todo en el control de las dificultades motoras.

Es importante separar la dopamina de la serotonina, ambas son neurotransmisores, pero la dopamina es considerada un neurotransmisor excitatorios con efectos estimulantes en el cerebro en tanto que la serotonina es un neurotransmisor inhibitorio con efectos calmantes en la actividad cerebral. Sin embargo en ocasiones la dopamina puede bajo ciertas circunstancias tener una actividad tanto inhibitoria como excitatoria.

Se deben tener niveles controlados de dopamina pues de ello depende nuestra salud, este equilibrio nos permite realizar movimientos eficaces, con un mayor control en los estados de ánimo.

El paciente también puede ayudarse consumiendo alimentos ricos en dopamina, para que cada dosis de dopamina necesitada puede reducirse considerablemente.

carbidopa

Existen algunas maneras de subir los niveles de dopamina en nuestro cerebro de forma natural son:

  • Se debe evitar en la medida de lo posible tener comportamientos adictivos ya que a corto plazo libera una reacción química de recompensa, pero a largo plazo se vuelve menos sustentable pues la adicción termina agotando los recursos dopamínicos.
  • Se debe tratar de estar siempre activo y cumplir algunas tareas diarias que generan logros y satisfacciones estimulando la producción de dopamina.
  • Ejercicio físico como fuente inmediata para mantener siempre activa la producción de dopamina en nuestro organismo.
  • Tratar de incrementar la producción de tirosina, que es un aminoácido precursor de la dopamina, y se encuentra en alimentos como aguacates, plátano, chocolate, café, almendras, té verde y otros. Pues nuestro cuerpo es capaz de elaborar dopamina a partir de la tirosina.
  • Escuchar música, relaja y mantiene en calma nuestras funciones cerebrales.

El día 11/04 de cada año se festeja el Día Mundial del Parkinson, como homenaje a quién lo descubrió James Parkinson, para quien en aquel entonces era la Parálisis Agitante.

Esta enfermedad no perdona clase o condición, se le puede presentar a cualquier persona, aunque en mayor índice se da en los hombres. Muchas personas conocidas ha padecido el párkinson algunas ya ha muerto como por ejemplo Mohamed Ali (boxeador), Robin Williams (actor), Salvador Dalí (pintor), Juan Pablo II (papa) entre otros.

Otros aún siguen luchando para vivir con párkinson y mantener una calidad de vida como Michael J. Fox (actor), Helen Mirren (actriz) y Ozzy Osbourne (cantante) entre otros.

Mucha de estas personas se mantienen gracias a las investigaciones farmacológicas que han permitido la creación de medicamentos para controlar la enfermedad, incrementando el nivel de dopamina de su cerebro y son medicamentos que se han vuelto precursores en la materia.

Son sustancias químicas como la Carbidopa que ayuda a la levodopa, a mantenerse en el cerebro por más tiempo una vez que ha cruzado la barrera hematoencefálica siendo allí cuando se transforma en dopamina, y permite al paciente aliviar sus síntomas.

La persona que sufre la enfermedad de párkinson, dependiente de cada una de sus individualidades, pero de forma general necesita, medicamentos que aumentan el nivel de dopamina en el cerebro, medicamentos anticolinérgicos para disminuir los temblores y medicamentos tipo antidepresivos, que ayudar al paciente a vivir con su enfermedad.

carbidopa

Dejar Comentario