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Biperideno: Para qué sirve, dosis, mecanismo de acción y más

Biperideno medicamento considerado una amina terciaria, un compuesto químico orgánico derivado del amoníaco por sustitución de hidrógenos, y actúa como agente antiparkinsoniano, y para eliminar síntomas extrapiramidales provocados por antipsicóticos o neurolépticos. Durante el desarrollo del presente artículo le daremos a conocer más detalles del fármaco.

 Biperideno

Este artículo es de carácter informativo, consulte con su médico antes de consumir el medicamento.

Introducción

En los comienzos de la historia de la humanidad, el hombre fue evolucionando y comenzó a ser un ente racional y culto. Así los griegos en la antigüedad por primera vez comenzaron a notar que ciertas personas tenían temblores, que no eran por frío ni fiebre, en apariencia se le veía normales pero caminaban con pasos pequeños.

Cuando surge el gran Leonardo Da Vinci para el año 1500, se puso en evidencia la presencia de persona que tenían dificultad para estarse quietos, su cuerpo realizaba movimientos involuntarios.

En sus relatos Da Vinci resalta que estas personas tenían movimientos anormales e involuntarios que nos les permitían realizar las tareas diarias.

En el siglo XVIII David Hieronymus, médico también detectó esta forma partículas de caminar en un grupo de sus pacientes; con pasos pequeños cada vez más rápidos y sin poder detenerse.

James Párkinson en 1817, británico fue quien definió con detalle la enfermedad registrándola como Parálisis Agitante. Surgiendo de aquí la definición de lo que es la enfermedad de Parkinson:

Movimiento involuntario, temblorosos, con disminución de la fuerza muscular y que afecta a otras partes del cuerpo que están en reposo, inclinado el cuerpo hacia adelante, dando pasos cortos y rápidos. Es importante destacar que los sentidos y el intelecto de las personas con párkinson permanecen inalterados.

En el estudio realizado por Párkinson, solo faltaba destacar la presencia de rigidez en algunos miembros del cuerpo. Luego el neuropatólogo francés JeanMartin Charcot, la estableció y dio nombre a la patología como Enfermedad de Parkinson.

En 1919 Tretiakoff, determina que la parte del cerebro implicada en la enfermedad se visualizaba en la sustancia negra del mesencéfalo, ubicada en la parte alta del tronco cerebral.

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A partir de allí comenzaron las investigaciones a fin de encontrar una cura para esta enfermedad, eligiendo el camino a través de la dopamina que es un neurotransmisor vital que controla los movimientos. Esto trajo como consecuencia establecer que el párkinson se debía a una disminución de los niveles de la dopamina.

Los estudios de Arvid Carlsson, premio nobel de Fisiología en el 2000, le permitieron determinar que la dopamina se distribuye por distintas partes del cerebro, primordialmente en los ganglios basales y está relacionada con los movimientos. A partir de este descubrimiento se comenzó la utilización de medicamentos como el Biperideno, que es un agente anticolinérgico y a continuación se explica en detalle.

Biperideno

Es un anticolinérgico terciario sintético, utilizado por su acción sobre el sistema nervioso periférico, para ayudar a los pacientes con la enfermedad de párkinson, que lamentablemente, hasta el momento no tiene un tratamiento curativo definitivo; todos son medicamentos tienen como objetivo principal ayudar a controlar la enfermedad y darle al paciente mejor calidad de vida.

¿Para qué sirve?

El Biperideno, sirve para mejorar los síntomas motores consecuencia de la enfermedad de párkinson, y evitar que sus efectos afecten la parte cognitiva del paciente; mejorar la rigidez muscular y el temblor presentados cuanto el paciente se encuentra en etapa inicial, reduciendo la salivación y la sudoración.

Mecanismo de acción

Es un agente anticolinérgico con un efecto marcado sobre el sistema nervioso central, más que en el sistema periférico, con efectos vegetativos periféricos más débiles que los de la atropina. Se ha demostrado durante las estudio de la unión con los receptores muscarínicos humanos, que el Biperideno tiene alta afinidad por el principal receptor muscarínicos del cerebro de subclase M1.

El Biperideno presenta un  mecanismo de acción en la actividad anticolinérgica en antagonismo contra la acetilcolina (sustancia química que actúa en la transmisión de los impulsos nerviosos) a través de receptores colinérgicos de varias estructuras cerebrales, principalmente en la sustancia negra y cuerpo estriado. Su mecanismo de acción se presenta disminuyendo la actividad colinérgica exaltada de forma anormal en las neuronas ubicadas en la vía negro-estriada del encéfalo.

Por su acción sobre los receptores nicotínicos (activados por la nicotina) y en antagonismo de competencia con l acetilcolina restable el sistema excitatorios (colinérgico), y el sistema inhibitorio (dopaminérgicos) dentro del cuerpo estriado del cerebro.

Biperideno

Actúa sobre la actividad dopaminérgica bloqueando el transportador de dopamina, así esta permanece más tiempo en la sinapsis, es decir, la región donde se comunican la neurita o prolongación citoplasmática de una neurona y las dendritas.

La neurita es una prolongación en forma de hilo que va de la neurona y se pone en contacto con células musculares, glandulares, etc. Las dendritas, son las ramificaciones que vienen del cuerpo celular.

Farmacocinética

Su absorción es rápida y completa, luego de administrado el fármaco presenta una biodisponibilidad del 29 al 33%, y su mayor concentración es en la sangre a niveles de hasta 5ng/ml. Su metabolismo sufre hidroxilación hepática, sin metabolismo activo.

Se distribuye por penetración en los tejidos, en unas 6 horas y se elimina principalmente por las heces y orina en 48 horas después de la primera aplicación.

Nombre comercial

  • Nombre genérico Biperideno.
  • Nombres comerciales Akinetón, Berofin, Kinex, Thesis. Este fármaco se presenta con diferentes nombres según el laboratorio que lo distribuye.
  • Grupo de especialidad medica al que pertenece: Psiquiatria y neurología.
  • Subgrupo Antiparkinsonianos.

Su acción terapeúticaprincipal es para parkinsonismo y sintomas extrapiramidales inducidos por medicamentos.

Formas de presentación:

  • Biperideno 2mg 20 comp.
  • Biperideno 2mg 50 comp.
  • Biperideno inyectable 5mg/ml 5 ampollas 1ml. sol. Inyectable
  • Biperideno retard 4mg 20 comp. – Biperideno retard 4mg 50 comp.

Indicaciones

Biperideno es un antiparkinsoniano utilizado como tratamiento y corrección de los síntomas extrapiramidales inducidos por la aplicación del medicamento antipsicótico como haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc. Su aplicación permite controlar discinesias, que son movimientos anormales e involuntarios principalmente en la musculatura de la boca, cara y cuello. (Ver artículo: Pipotiazina)

También se emplea en el control de Acatisia, que es un síndrome donde la persona siente la necesidad de estar siempre estar en constante movimiento. Y de estados de tipo Parkinson, controlando rigidez muscular y el temblor. Biperideno es usado en envenenamiento con nicotina y compuestos organofosforados.

Parkinson

Esta enfermedad es un trastorno del movimiento del cuerpo humano. Producido cuando las neuronas o células nerviosas presentes en nuestro cuerpo no producen suficiente cantidad de dopamina, que una sustancia química importante del cerebro. Se presentan casos que son producto de la genética dentro de una familia, pero la mayoría no lo son.biperideno Es difícil reconocer la enfermedad, el paciente la presenta como una manifestación neurodegenerativa que afecta su capacidad de movimiento provocándole, lentitud, rigidez  muscular y temblores.

Nuestro cerebro es el organismo responsable de permitirnos pensar y razonar, pero también nos permite conducir los movimientos de nuestro cuerpo, como abrir y cerrar los ojos o boca, hasta tener la facultad de caminar. Todas estas órdenes emanan de nuestro cerebro a través de su sistema nervioso central, por medio de neurotransmisores que los envía a su destino final que son los músculos.

En el cerebro contamos con un grupo de células denominadas dopaminérgica, responsables de la producción de la dopamina, que es el neurotransmisor que facilita el control de cada movimiento que realizamos permitiendo que dichos movimientos sean finos y coordinados.

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Todo esto es un proceso muy complejo, que cuando realizamos cualquier actividad con nuestro cuerpo no pensamos acerca de los mecanismos involucrados para poder realizar esa actividad; por ejemplo, cuando vamos a beber un vaso de leche, necesitamos un mayor control en nuestros músculos, para traer el vaso y llevarlo hasta la boca, control para inclinarlo y poder beberla sin que se derrame; estos son movimientos finos, que dependen de la dopamina.

Quien en algún momento no ha tenido que realizar un trabajo, por ejemplo con instrumentos de precisión como soldadura, coser, trazar una línea o hasta marcar un número telefónico, y probablemente le ha costado por tener frío o estar tembloroso, debido a alguna dolencia; esto es más o menos lo que se siente con el párkinson, solo que en este caso la situación no se corrige, como al dejar de tener frío o curar su dolencia.

En la enfermedad de párkinson se destruyen las neuronas, conllevando a una escasez de dopamina en el sistema nervioso central y se genera entonces la falta de control de los movimientos de nuestro cuerpo.

Factores de riesgo

La enfermedad de párkinson se presenta cuando ya se ha destruido cerca de un 80% de las neuronas, desconociéndose aún la causa, aunque se siguen realizando investigaciones al respecto. Por ello el párkinson es una enfermedad sin causa definida, pero podemos observar algunos factores de riesgo.

  • Se presenta generalmente con personas mayores de 60 años.
  • La genética es un indicador para la enfermedad, pues los pacientes con familiares que la han padecido, tienen un mayor riesgo en poder desarrollar esta enfermedad.
  • Se da más comúnmente en hombres que en mujeres.
  • Un caso observado es que cuando se reciben golpes en el cráneo, como por ejemplo los boxeadores, estos pueden dañar las neuronas dopaminéticas. Un caso muy conocido ha sido el de Muhammad Ali, gran boxeador, que luchó durante tres décadas para vivir con párkinson.
  • Los pesticidas pueden causar párkinson.

Síntomas

El paciente que padece el mal de párkinson como se le denomina, puede presentar una serie de síntomas visibles como son las siguientes manifestaciones:

  • Bradicinesia: Es cuando los movimientos que realiza la persona se hacen lentos, cosas sencillas como abotonarse o amarrarse las trenzas se hacen con suma dificultad, sintiendo cansancio, debilidad muscular intensas con falta de coordinación motora; como cuando una persona borracha quiere meter una llave en la cerradura para abrir una puerta.
  • Rigidez: Generalmente comienza en un lado del cuerpo, los músculos se vuelven rígidos y trabados, limitando la amplitud de sus movimientos, y presentando dolor, se quiere levantar un brazo por ejemplo y no se puede como si estuviese dormido y no respondiera a las órdenes de nuestro cerebro; esta señal se manifiesta en la pérdida del balanceo al caminar.
  • Inestabilidad postural: Esta inestabilidad postural es un síntoma que se presenta solamente en las etapas avanzadas de enfermedad, esto da como consecuencia caídas regulares. Recordemos que nuestro equilibrio al realizar los movimientos para caminar o estar simplemente de pie depende de tener un buen funcionamiento cerebral, con buen tono muscular y reflejos para mantener nuestro centro de gravedad estable evitando así las caídas.
  • Temblores: Se presentan por sí solo cuando la persona está quieta y en reposo, y se le mejoran cuando se mueve. Por ello se diferencia de los temblores que se dan por cualquier otra causa. Se trata de un temblor intermitente que puede no ser notado por otra persona, hasta puede sentirlo el paciente y no verse externamente. Los visibles se inician en una mano, con movimiento entre el dedo índice y pulgar, parecido al que hacemos para contar el dinero.  Luego estos temblores llegan a otras partes del cuerpo, principalmente en los miembros.

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Otros síntomas comunes en el Parkinson:

  • Una expresión facial apática.
  • Con pestañeo reducido.
  • Cambios de la forma como se habla.
  • Incremento de la salivación.
  • Visión borrosa.
  • Cambios en la forma como se escribe.
  • Incontinencia urinaria.

Parkinson y sus síntomas no motores

Cambios neurológicos que pueden presentar son, demencia, falta de sueño o horarios descontrolados del sueño, depresión, ansiedad, falta de memoria, alucinaciones, psicosis, pérdida del olfato, estreñimiento, impotencia, la falta de capacidad para orinar, razonamiento lento y una manifestación de apatía ante las relaciones con su entorno.

Desarrollo de la enfermedad

Esta enfermedad es complicada cuando se presenta en personas que desarrollan demencia o tienen una discapacidad física grave; aunque su expectativa de vida no es menor que para la persona que no la padecen.

Solo pierden calidad de vida, su enfermedad se presenta de forma variable y no hay indicadores que permitan establecer cómo evolucionará a largo plazo; muchos pacientes viven con la enfermedad por muchos años, algunos con progresión lenta, donde podían mantener su equilibrio y postura sin manifestar discapacidad grave, un ejemplo de ello lo encontramos en el caso del actor Michael J. Fox de la trilogía de volver al Futuro. A quien se le presentó la enfermedad siendo aún joven, de 29 años.

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Diagnóstico

Los trastornos neurológicos se pueden presentar de muchas manera, y esto hace difícil establecer un cuadro clínico para distinguir si se trata de párkinson o no. Primordialmente cuando la enfermedad se encuentra en una etapa inicial de evolución.

No se le puede investigar por sangre o con imágenes de ecos o rayos x, solamente se basa en que el médico deberá llevar una historia clínica del paciente y diagnosticar físicamente, guiándose por las manifestaciones que proporciona el paciente en cuanto a la forma como realiza sus movimientos y apariencia de su organismo, sobre todo en cuanto a sus músculos.

A través de una observación médica experta se busca establecer los síntomas de temblores en reposo,  movimientos lentos y rigidez de los músculos.

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Tratamiento

Básicamente no existe cura como tal para la enfermedad de párkinson, pero se pueden controlar sus signos con la aplicación de fármacos como el Biperideno, también se usa la levodopa y Carbidopa, pues se convierte en dopamina dentro del cerebro y recordemos que la enfermedad se presenta precisamente por faltas de dopamina. (Ver también: Levomepromazina)

En recomendable hacer ejercicios frecuentes como complemento al tratamiento para dar tonicidad a los músculos evitando su atrofia y asegurando una mejor calidad de vida al paciente.

Síntomas Extrapiramidales

Estos síntomas se presentan como un efecto secundario consecuencia del uso de medicamentos antipsicóticos y causan movimientos y fallas en el control de los músculos de todo el cuerpo. Simula los síntomas de párkinson pero no se trata de esta enfermedad, sin embargo pueden confundir en el proceso de diagnóstico.

Síntomas

Se asocian al efecto algunos psicofármacos y originan problemas de motricidad. Estos psicofármacos pueden ser los utilizados para el tratamiento de la esquizofrenia, mejorando la calidad de vida los pacientes pero ocasionandoles manifestaciones adversas que necesitan ser tratados como los síntomas extrapiramidales.

Los medicamentos que se utilizan para el tratamiento de los trastornos psicóticos son neurolépticos o antipsicóticos, conocidos antiguamente como tranquilizantes; que van principalmente a la dopamina, y al consumirse en forma excesiva causa alucinaciones y delirios pero su falta de capacidad para razonar.

Continuando con los síntomas extrapiramidales, podemos decir que son los síntomas consecuencia de la alteración muscular motora, debido al consumo de un psicofármaco.

Tipos

  • Acatisia que es una inquietud motora imposible de detener, falta de sueño y poca atención sobre lo que ocurre a su alrededor. Se balancean y caminan de un lado a otro y realizan movimientos extraños de pies manos y cuello.
  • Distonía que son contracciones involuntarias que presentan los músculos del paciente en tronco, piernas, pies, brazos y cuello. Estos movimientos son semejantes a tics y se presentan en su mayoría en la parte superior del cuerpo, generalmente en la cara.
  • Pseudoparkinsonismo: Se le denomina de esta forma por su similitud con la enfermedad de párkinson, pero al presentar de forma repentina y luego de su estudio se determina que es un síndrome extrapiramidal, manifestándose a su vez con temblores de labios y movimientos de masticado.
  • Discinesia tardía: Movimientos de musculatura facial como sacar o doblar la lengua, fruncir el ceño o movimientos de chupar con los labios, los cuales pueden tardar muchos meses y hasta años en desaparecer.

Causas 

 Son productos del consumo de psicofármacos que hacen un bloqueo de los receptores de dopamina en nuestro cuerpo, manifestando delirio o alucinaciones, producto de la sobreactivación de las rutas dopaminérgicas. Los antipsicóticos bloquean la dopamina, para calmar trastornos de la misma pero por otra parte generan efectos indeseados como movimientos involuntarios del cuerpo. (Ver artículo: Triptorelina)

También bloquean los receptores ganglio basales alterando la motricidad y originando los síntomas extrapiramidales. Por ello, es necesario ampliar las investigaciones de medicina y farmacología a fin de encontrar medicamentos que no altere de esta forma la dopamina, solo se controle adecuadamente.

Tratamiento

Cuando se reduce la dosis de los antipsicóticos, generalmente se detienen estos síntomas extrapiramidales no pasa lo mismo en el caso del párkinson.

Es necesario tener sumo cuidado con los medicamentos que se consumen pues una sobredosis puede ser letal. Los síntomas extrapiramidales son consecuencia de la ingesta de un antipsicótico que reaccionas en nuestro cuerpo y traer efectos secundarios, por ello se debe buscar la forma de reducirlos y de ser posible eliminarlos. El Biperideno, sirve para prevenir y corregir estos síntomas.

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Dosis pediátrica

Actualmente es muy poca la experiencia que se tiene del uso del Biperideno en niños, por tanto se limita a revertir los síntomas extrapiramidales en caso de distonia aguda, acatisia y síndromes de párkinson provocados por el uso de neurolépticos metoclopramida y otros fármacos que pudiese consumir el niño.

Por vía oral se administra para niños de 3 a 15 años de 1 a 2 mg 3 veces al día, realizado de forma lenta, es decir, comenzando con 1mg e ir poco a poco hasta llegar a 2 mg, que es la dosis máxima. Preferiblemente su consumo durante la comidas.

En niños para reacciones extrapiramidales (IM) 0,04 mg/kg/dosis aplicada cada 30 minutos hasta completar y máximo de 4 dosis por día. Para reacciones distónicas inducidas por drogas (EV) 1-2 mg

Para niños menores de 1 año se administra solo 1mg; para el caso de niños de 1 a 6 años 2mg y para niños de 10 3mg. Estas dosis pueden ser repetidas cada 30 minutos pero solo hasta un máximo de 5mg.

El tratamiento se inicia de una forma gradual con aumento de dosis, siempre manteniendo la vigilancia en cuanto su efecto terapéutico en el niño y los efectos secundarios que pueda estar manifestando.

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Dosis en Adultos

Cuando se trate de que el paciente sufre de reacciones extrapiramidales y distónicas inducidas por drogas, la dosis será de 2 mg cada 30 minutos máximo 4 dosis por día. En el caso de que padesca de Parkinson, 2 mg (VO) cada 6-8 horas hasta un máximo de 16mg por día.

Contraindicaciones

El medicamento no se debe consumir si es alérgico a alguno de sus componentes, en presencia de glaucoma, que es una enfermedad del ojo donde se pierde la visión de forma gradual. Tampoco si se sufre de enfermedades gastrointestinales y colon.

Otros elementos a considerar es la retención de orina, taquicardias, problemas renales o hepáticos.

Efectos secundarios

A nivel del sistema nervioso central se puede manifestar cansancio y mareos. Con dosis elevadas se presentan confusión, agitación y pérdidas de memoria e incluso alucinaciones. El Biperideno puede causar al paciente que está tomando este medicamento, una serie de manifestaciones orgánicas en su cuerpo como son: Estreñimiento, resequedad en la boca, visión borrosa, retención de orina, trastornos de memoria, alucinaciones con confusión.

Es importante además evitar conducir, pues produce somnolencia y mareo. Se tratar de evitar en lo posible hacer cambios rápidos de postura. También se puede manifestar erupciones cutáneas alérgicas.

Efectos adversos

Los efectos adversos del Biperideno se pueden resumir en cansancio, mareos, obnubilación (pérdida pasajera del entendimiento), agitación, trastornos de pérdida de memoria, problemas gástricos, resequedad bucal, hipohidrosis (poca sudoración) y estreñimiento. Se debe llevar un constante seguimiento de cualquier reacción adversa presentada a fin de evaluar su relación beneficio/riesgo. Biperideno

Biperideno clorhidrato

Se trata de una presentación comercial del Biperideno denominada Akineton con Biperideno Clorhidrato de 2 mg. Es un anticolinérgico, utilizado en síndromes parkinsonianos, es decir para luchar contra la rigidez aguda presentada en los músculos del cuerpo y los temblores.  También es utilizado con los síntomas extrapiramidales.

El clohidrato de Biperideno se diferencia del Biperideno convencional, gracias a su cualidad de acción prolongada de la dosis, lo que significa que la dosis se va liberando poco a poco después de ser administrada y no se absorbe toda de una sola vez; con un tiempo de demora de más de media hora y vida promedio de 0,3 horas en el cuerpo.

Se indican en caso de enfermedades de Parkinson e igualmente par síntomas extrapiramidales. Su posología es en caso de párkinson por vía oral 1 comprimido de 2mg diario como dosis de inicio y 1 comprimido de 2mg de 3 a 4 veces al día para mantenimiento.

En caso de síntomas extrapiramidales 1 comprimido de 2 mg de 1 a 3 veces al día.

Contraindicaciones: Se aplican todas las mencionadas sobre el uso del Biperideno en general y además si el paciente presenta adenoma de próstata o cualquier cardiopatía.

Biperideno lactato

Es la presentación del Biperideno en solución inyectable de 5mg/1ml, utilizadas igualmente para el tratamiento de pacientes con Parkinson o con síntomas extrapiramidales.

La dosis aconsejada es 2mg intramuscular o por vía venosa cada media hora, y hasta llegar como máximo a 4 dosis seguridad en 24 horas. Se puede utilizar en dosis para adultos o niños en función de los kilogramos de peso corporal. En adulto se aconseja 2mg cada 6 horas y para niños   40 µg/ kg de peso corporal.

Es importante estar atentos a las indicaciones que traen cada uno de los medicamentos, pues uno suele consumirlos porque nuestro médico lo recomienda, pero él también es humano y puede equivocarse; para ello debemos leer cuidadosa y detenidamente todas las indicaciones, sobretodo en caso de estar usted embarazada.

Por otra parte, siempre se le debe indicar al médico tratante si se está consumiendo otros medicamentos pues estos pueden interactuar con Biperideno, y alterar el efecto que pueda tener en nuestro organismo y ocasionarnos trastornos nerviosos.

En cuanto a su uso durante el embarazo, aún se desconoce si puede causar daño al feto o si afecta la capacidad reproductiva de la mujer. No se conoce además si el Biperideno se excreta en la leche materna; por ello se debe ser muy cuidadosos al respecto y tratar de evitarlo durante la lactancia.

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