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Fenilbutazona: Para qué sirve, nombre comercial y más

La fenilbutazona es un compuesto farmacológico que se utiliza para aliviar los padecimientos relacionados con el sistema musculo-esquelético. Este medicamento fue descontinuado hace muchos años por los efectos secundarios que causa, sin embargo, sigue en el mercado para exclusivo uso veterinario.

¿Qué es la fenilbutazona?

Es un medicamento de la categoría de Antiinflamatorios no Esteroideos (AINE) derivado de la familia de las pirazolonas, se indica en pacientes que padecen enfermedades las cuales tienen como síntoma principal el dolor crónico, por ejemplo, en caso de artritis.

En concordancia, el uso de este medicamento es muy limitado, ya que puede producir efectos adversos que pueden llegar a ser muy fuertes, como es el caso de la anemia aplásica, un tipo de anemia en el cual la médula ósea es incapaz de formar las células que componen la sangre normalmente. La fenilbutazona es utilizada en veterinaria como analgésico y antipirético.

¿Para qué sirve?

Como fue mencionado anteriormente, la fenilbutazona es un antiinflamatorio no esteroideo que tiene propiedades antiinflamatorias, antipiréticas y analgésicas. Todas estas propiedades se deben a su capacidad para limitar la síntesis de ciclooxigenasas y por ende, las prostaglandinas.

A pesar de su gran capacidad antiinflamatoria, es un medicamento que debe usarse de manera muy restringida, esto debido a los efectos tóxicos que puede producir en el organismo, y a su vez, los efectos adversos que puede desencadenar.

La fenilbutazona disminuye la migración de los leucocitos y también puede producir cambios en los procesos celulares y de defensa del organismo, lo que favorece sus efectos antirreumáticos. Dentro de los efectos que produce en el organismo también se encuentran la retención de sodio y cloro, lo que produce una disminución en la producción de orina, y a su vez, causa un aumento en el volumen del plasma sanguíneo.

Este fármaco causa que las glándulas tiroides absorban y asimilen menor cantidad de sodio. Sus dosis altas también disminuye la captación de ácido úrico por parte de los riñones.

Nombre comercial

Se encuentra en el mercado como Fenbuta 200, una solución inyectable que contiene 200mg/1mL y es producido por la empresa Agrovermarket SA. También como Artragin, solución inyectable de 20mg en 100ml.

Farmacocinética

La fenilbutazona se absorbe rápidamente a través de la vía oral, el tubo gastrointestinal y rectal. Se raciona en el plasma sanguíneo unido a las proteínas del mismo en un 98%. Se distribuye por todo el organismo y entra específicamente en los espacios donde se encuentre líquido sinovial (articulaciones como la de la rodilla) y mantiene su concentración hasta en un 50%. Permanece en las articulaciones hasta 3 semanas después de haberse suspendido su administración.

Se metaboliza en el hígado, donde se transforma en oxifenbutazona, es eliminado de manera gradual a través de la orina. Su tiempo relativo de eliminación a través de los riñones es de aproximadamente 84 horas.

Farmacodinamia

Este medicamento es considerado un derivado semisintético de pirazolona. Tiene acciones antipiréticas y antiinflamatorias que no tienen relación con las hormonas, y en su tiempo fue muy útil en enfermedades que causaban manifestaciones inflamatorias.

Actúa disminuyendo la síntesis de prostaglandinas H y Prostaciclinas. Las prostaglandinas actúan sobre células específicas, en el musculo liso de los vasos sanguíneos y causan constricción y/o dilatación. Sobre las plaquetas puede causar su agregación o desagregación y su acción sobre las células nerviosas es causar dolor. (ver también: mitotano)

Mecanismo de Acción

La fenilbutazona entra en el torrente sanguíneo, donde se une a la prostaglandina H sintasa y la inactiva, igual sucede con la prostaciclina sintasa mediante la desactivación media a través del peróxido (H2O2).

La reducción en la producción de prostaglandinas hace que la inflamación de los tejidos adyacentes disminuya y por ende, con ello también disminuye el dolor.

Dosis

Las dosis de este medicamento varían según la especie, tamaño y peso del animal al cual se vaya a administrar. Según algunos reportes, su dosis inicial es de 200 a 600 mg en varias tomas, posteriormente se mantendrá una dosis de mantenimiento de 250mg al día, dividido en varias tomas. Actualmente es únicamente para uso veterinario, consulte a su médico.

Advertencias sobre los efectos tóxicos de la fenilbutazona

La fenilbutazona es un medicamento muy fuerte con propiedades analgésicas y antiinflamatorias, según algunos datos, fue descontinuado por la amplia variedad de efectos adversos que puede causar. Hoy día es utilizado principalmente para uso veterinario en enfermedades que afectan el sistema osteo-mio-articular en animales domésticos.

Este medicamento se utilizó para tratar la artritis reumatoide y la enfermedad de la gota en 1949. El día de hoy, este medicamento no se utiliza en humanos, pero sigue siendo comercializada en uso veterinario.

Los efectos secundarios de este medicamento se evidenciaron en el 45% de los pacientes que lo consumieron, las reacciones más graves se manifestaron en el 10-15% de los mismos, esto hizo que se retirara del mercado y se prohibiera su uso en humanos hace mucho tiempo.  Se reportaron más de 100 casos de daño al hígado.

De la misma forma, pacientes adultos que utilizaron fenilbutazona durante un periodo de 1-6 semanas desarrollaron hepatotoxicidad. Se afectaron pacientes de ambos sexos, en su mayoría mayores de 30 años; según las estadísticas, una tercera parte de estos pacientes eran mayores de 60 años.

Aproximadamente el 50% de estos pacientes manifestaban signos de hipersensibilidad, entre ellos, aumento de la temperatura corporal, erupciones en la piel y disminución de los eosinófilos en sangre. La lesión en las células del hígado se presentó en dos terceras partes de estos pacientes. Se evidenciaron lesiones de tipo granuloma en el hígado en aproximadamente el 30% de los pacientes estudiados mediante biopsias hepáticas.

Un periodo de baja actividad del medicamento en la sangre relativamente corto, la respuesta muy rápida a la reexposición, además de los múltiples casos con manifestaciones alérgicas y las lesiones granulomatosas en el hígado, orientaron a un mecanismo inmunológico. Pero, los efectos tóxicos internos podían explicar de mejor forma, las alteraciones que se presentaron en niños en los que el medicamento fue administrado en exceso.

El pronóstico del daño hepático causado por la fenilbutazona dependerá de la forma y la extensión de la lesión. Pacientes con características de bloqueo del flujo biliar o granulomas se pueden recuperar en pocas semanas o meses, sin embargo uno de los casos llegó a presentar un bloqueo biliar crónico.

Efectos Adversos

Entre las reacciones adversas de este medicamento se pueden producir:

  • Náuseas que pueden llegar al vómito.
  • Malestar estomacal, sobretodo en la región epigástrica.
  • Inflamación de los pies y piernas debido a la retención de sal, que conlleva a la acumulación de líquido.
  • Erupciones en la piel.
  • Vértigos.
  • Dolor de cabeza.
  • La vista puede tornarse borrosa.

Reacciones adversas más graves

Pueden manifestarse:

  • Irritación en la mucosa estomacal que puede llevar a una úlcera y a una consecuente hemorragia del tubo digestivo.
  • Úlceras en la mucosa oral.
  • Coloración amarilla en piel, mucosas y líquidos corporales.
  • Orina acompañada de sangre.
  • Insuficiencia renal.
  • Falla renal aguda.
  • Falla del páncreas.
  • Toxicidad en los ojos.

Debe tomarse como precaución que este medicamento puede agravar enfermedades ya establecidas, como por ejemplo la insuficiencia cardíaca, además, puede causar una insuficiencia pulmonar aguda, lo que llevaría al individuo presentar dificultad respiratoria, fiebre y parotiditis.

También han existido casos donde se evidencian reacciones de hipersensibilidad, las que incluyen asma y reacciones graves en general, por ejemplo:

  • Linfadenopatía.
  • Eritema multiforme.
  • Síndrome de Stevens-Johnson.
  • Necrolisis epidérmica tóxica.
  • Dermatitis exfoliativa.

Los efectos secundarios más importantes se han relacionado con la depresión de la médula ósea, lo cual conlleva a que la misma deje de producir la cantidad necesaria de granulositos para mantener sus defensas. De igual forma puede causar anemia aplásica, una condición en la que la médula no puede producir glóbulos rojos.

También se evidenciaron trastornos sanguíneos como la leucopenia, una condición en la que el conteo de leucocitos se encuentra por debajo de los valores normales; pancitopenia, donde todos los elementos de la sangre, bien sea leucocitos, eritrocitos, entre otros, se encuentran disminuidos.

Además, se pueden presentar anemia hemolítica, esta condición se destaca porque en ella hay destrucción de los glóbulos rojos que existen en el plasma sanguíneo; trombocitopenia, que no es más que el descenso en el conteo de plaquetas en la sangre.

Estos trastornos podrían ocurrir después de un corto tiempo de haber comenzado la terapia con fenilbutazona, o también pueden aparecer de manera repentina luego de un tratamiento duradero.

En vista de todas las alteraciones hematológicas que se mencionaron, este medicamento se restringió y posteriormente fue retirado del mercado para el uso en humanos.

Fenilbutazona + dexametasona

Este compuesto es conocido como vengesic, el cual es un medicamento antirreumático que se utiliza para aliviar enfermedades del sistema musculo esquelético que causan dolor, inflamación e incapacidad funcional. Su presentación es de tabletas de 200mg. También está el Butisel, que existe en tabletas de 0.5+100mg.

Se indica para enfermedades como:

  • Artritis
  • Enfermedad de la gota
  • Espondilitis
  • Artrosis
  • Tromboflebitis

Dosis y vía de administración

En general, debido a dolencias reumáticas, la dosis debe ser individualizada en cada paciente y específicamente en cada patología, buscando siempre una dosis mínima básica para adquirir mejores resultados y limitar su utilización por el momento.

En el dolor reumático de las articulaciones, las dosis de unos pocos comprimidos para cada día en porciones separadas durante 1 a aproximadamente catorce días, puede ayudar en el tratamiento de intensificaciones irregulares.

La administración farmacológica de la espondilitis anquilosante puede comenzar con una gragea para cada día y ampliarla si es importante, a una hora a intervalos regulares o como un reloj, en cualquier caso, no es la situación de tres tabletas por día. En el momento en que se controlan los efectos secundarios, la porción debe reducirse a una base mínima.

El fenilbutazona+dexametasona es famoso por ser poderoso en el tratamiento de la enfermedad de la gota aguda para aplacar el cuadro agonizante intenso; La dosis es de una a dos tabletas, cada 8 horas, hasta que el dolor intenso disminuye, lo que ocurre de manera confiable en los primeros tres días. En un período de tiempo tan breve, la calidad tóxica del medicamento no suele ser un problema.

La utilización de BUTISEL en aquellos pacientes con alteraciones musculoesqueléticas que presentan tormentas graves e incapacidad, por ejemplo, casos de osteoartritis, tenosinovitis, tendinitis, bursitis y lesiones; Debe incorporarse dentro de los puntos de confinamiento de las mediciones prescritas, que normalmente se extienden dentro del rango de una y cuatro tabletas de BUTISEL para cada día en dosis separadas. En el caso de que después de varias semanas de tratamiento no haya una gran reacción, el tratamiento debe cesar.

En este video aprenda sobre la dexametasona, un corticosteroide que forma parte del compuesto medicamentoso al que se hace referencia:

Contraindicaciones

No debe utilizarse en pacientes con infección gastrointestinal, por ejemplo, gastritis, úlcera gástrica o duodenal, sangrado desde el tracto digestivo que pueda estar activo o que haya sido reciente. El medicamento no se puede utilizar en pacientes con insuficiencia renal, cardiovascular, tiroides, hematopoyética, hepática o en pacientes con tratamiento anticoagulante.

No se administra cuando haya antecedentes de sensibilidad a los componentes del medicamento. Está contraindicado en sujetos con hipertensión arterial. Los impactos peligrosos de la fenilbutazona son cada vez más excepcionales en pacientes de edad avanzada; Su administración no es ventajosa en niños menores de 14 años.

Debido al impacto inmunosupresor de la dexametasona, la utilización de fenilbutazona+dexametasona está contraindicada en micosis fundamentales, procedimientos irresistibles y en la administración correspondiente con anticuerpos de infección vivos.

Reacciones secundarias y adversas

Debido a su potencial de calidad tóxica relativa, debe utilizarse con alerta dentro de los puntos de corte de las dosis sugeridas y no debe recomendarse para períodos largos. En medicamentos cortos de 1 a unos catorce días, rara vez existe un problema de letalidad.

Las respuestas tóxicas a la fenilbutazona incluyen: erupción cutánea, respuesta extrema al tacto, como trastorno del suero, eritema, picazón, retención de sodio, edema, enfermedad, arcadas, estomatitis, ulceración péptica, discrasias sanguíneas y miseria protrombínica. (ver también: trolamina)

Las reacciones secundarias más importantes incorporan úlcera péptica o su reactivación con drenaje o punción, respuestas de sensibilidad excesiva, por ejemplo, trastorno de Stevens-Johnson, estomatitis ulcerativa, hepatitis, nefritis, anemia aplásica, leucopenia, agranulocitosis y trombocitopenia. Se han tenido en cuenta los fallos, en particular debido a la anemia aplásica y la agranulocitosis.

La utilización del medicamento debe cesar si aparecen fiebre, faringitis o diferentes lesiones de la boca, erupciones prurito, ictericia, aumento de peso o melena.

Con respecto a la dexametasona, se ha visto que, con un uso prolongado, la recurrencia y la gravedad de la osteoporosis de la afección reumática ocurre en un lugar similar en el que se deben encontrar fracturas en los cuerpos vertebrales, y la osteonecrosis avascular que se encuentra en la cabeza del hombre la dexametasona, puede disminuir la protección contra contaminaciones obtenidas o reactivadas.

La utilización correctiva de la dexametasona puede causar dos tipos de impactos letales: los que se deben al ocultamiento del tratamiento con esteroides y los que se presentan por el uso incesante y tardío.

La respuesta desfavorable más regular al ocultamiento de los esteroides es una exacerbación de la enfermedad principal. El problema más genuino es la deficiencia suprarrenal crónica que se basa en el ocultamiento demasiado rápido después del tratamiento diferido, que sofoca el centro hipotalámico-hipofisario-suprarrenal.

Los problemas que resultan de la utilización de esteroides en dosis suprafisiológicas incluyen: variaciones de líquidos y electrolitos de la norma, hipertensión, hiperglucemia, afectividad expandida a la enfermedad, osteoporosis, miopatía, cambios de conducta, saltos de agua, captura de desarrollo, redistribución de la grasa, extender marcas, equimosis, erupción cutánea, hirsutismo y posible peligro expandido de úlceras pépticas.

Embarazo y lactancia

No hay investigaciones sobre la reproducción en las personas y, en este sentido, no existe una experiencia satisfactoria con respecto al tratamiento con este compuesto en mujeres embarazadas.

La fenilbutazona puede aparecer en la sangre del cordón umbilical, lo que sugiere un peligro potencial para el feto (por ejemplo: conclusión prematura del conducto arterioso) y no debe utilizarse en el embarazo.

Fenilbutazona y dexametasona aparecen en la leche materna, los corticosteroides pueden detener el desarrollo, entrometerse en la creación endógena de corticosteroides o tener otros impactos no deseados, por lo que las madres deben saber que están recibiendo dosis farmacológicas de este compuesto que no deben amamantar a sus niños.

Farmacocinética

Este compuesto ofrece la mezcla de un medicamento antiinflamatoria no esteroideo (AINE), fenilbutazona y un glucocorticoide de fabricación, dexametasona.

Esta mezcla tiene la propiedad de disminuir por completo las apariencias de irritación como consecuencia del dolor y la rotura en enfermedades musculoesqueléticas intensas, crónicas y degenerativas. (ver también: vigabatrina)

Esto se convierte en una actividad rápida y viable que sofoca o disminuye la agonía intensa y la agonía, y la agravación paralizantes con una recuperación estampada de la versatilidad y la capacidad de las articulaciones adecuadas, y los tejidos delicados vecinos.

Este compuesto ajusta las respuestas de defensa de los glóbulos blancos, al igual que su número; estos impactos incorporan un aspecto vital de la eliminación y  el alivio del dolor.

Debido a la energía cooperativa de sus partes, puede sofocar o evitar la agravación a la luz de diferentes maravillas inductoras, por ejemplo, mejoras brillantes, mecánicas, sintéticas, irresistibles e insusceptibles.

Las actividades seguras y calmantes del compuesto de fenilbutazona-dexametasona comienzan en la parte expansiva de la restricción de los elementos particulares de los leucocitos, la mezcla de prostaglandinas y leucotrienos.

Hay una disminución en la llegada de factores que actúan en los vasos sanguíneos, disminución de la liberación de proteínas, menos movimiento de los leucocitos en zonas de daño y, por último, reducción de la fibrosis.

El impacto de estas actividades en diferentes tipos de células comprende una disminución comprobada en la reacción provocativa. La fenilbutazona+dexametasona alude a las consecuencias de una respuesta incendiaria grave y paralizante.

La fenilbutazona, la parte no esteroidea, es una subsidiaria fuerte de calmante para aliviar el dolor de la pirazolona. La oxifenbutazona es un metabolito funcional de la fenilbutazona con propiedades comparables; en otras palabras, ambos aplican un fuerte impacto para aliviar el dolor en un problema insoportable que está relacionado con enfermedades provocativas.

Además, contiene un glucocorticoide; la dexametasona, esta se destaca como un medicamento bastante fuerte en cuanto al alivio del dolor se refiere, además de sus efectos antiinflamatorios que actúan relajando los vasos sanguíneos.

La dexametasona es exitosa cuando se administra por vía oral, se atrapa rápidamente en el tracto gastrointestinal. Después de la retención en condiciones típicas, el 90% o más de la medicación y la sangre se unen reversiblemente a las proteínas plasmáticas.

En las personas, ni la descarga biliar ni la riqueza tienen un significado cuantitativo. La semivida orgánica de la dexametasona es de 36 a 72 horas. La fenilbutazona se asimila rápida y totalmente en el tracto gastrointestinal.

Después de la porción de remediación, más del 98% de la medicación se une a las proteínas plasmáticas. La semivida de fenilbutazona en plasma es de 50 a 65 horas. El mayor foco de plasma se alcanza 2 horas después de la aplicación oral. La fenilbutazona experimenta un amplio cambio metabólico.

La oxifenbutazona, uno de sus formas de degradación, tiene efectos  antirreumático y su mantenimiento en el primer compuesto se suma a los impactos farmacológicos y peligrosos del compuesto principal. La fenilbutazona se elimina del organismo gradualmente según su degradación química; 75% en orina y defecación.

Pruebas de laboratorio

La dexametasona puede causar resultados falsos negativos en la prueba de nitro blue-tetrazolium, por la contaminación bacteriana.

La fenilbutazona provoca la absorción de yodo por la tiroides, y puede interferir con las pruebas de laboratorio sobre la capacidad de la tiroides. La aplicación tardía de este medicamento puede alterar el análisis en la sangre con neutrofilia y eosinopenia.

Entiéndase neutrofilia, como destrucción de los neutrófilos en el organismo y eosinopenia, como disminución de los valores normales de eosinófilos en sangre; ambas células fundamentales en las defensas del organismo. (ver también: Nabumetona)

Sobredosis

Enfermedad, agitación, malestar estomacal, intestinos sueltos, muerte gastrointestinal, úlcera péptica, hiperpirexia, ansiedad, mareo, pereza, tumulto, desdicha auditiva, convulsiones, estado de trance, alcalosis, electrolitos, hipertensión, edema, taquicardia, hiperventilación, captura respiratoria Hipotensión, insuficiencia cardíaca, decepción renal, ictericia, decepción hepática, enfermedad, leucopenia, trombocitopenia e hipoprotrombinemia.

Tratamiento: No hay un agente de contraataque particular, el tratamiento es estable y sintomático; el estómago se purgará mediante incisión o lavado gástrico. Se debe colocar un tubo de tráquea para garantizar que el paciente tenga una vía aérea libre y no se le dificulte la respiración. 

En caso de que se produzcan convulsiones, se podría utilizar el diazepam a través de una vía venosa. La hemodiálisis es inadecuada, por lo que en los casos graves se recomienda  la hemoperfusión (eliminación de sustancias tóxicas de la sangre a través del sistema de diálisis), a pesar de que su uso aún no está totalmente comprobado.

Fenilbutazona cálcica

La butazona cálcica está indicada para tratamiento o dos episodios de espondilitis anquilosante (inflamaciones de las articulaciones de la columna vertebral, cadera) y dos episodios de gota y seudogota aguda, que son tipos de artritis.

Se puede usar fenilbutazona cálcica para eliminar el tratamiento de la artritis aguda que empeora la artritis, la artritis extraarticular y el reumatismo (en las juntas tejidas del exterior).

Contraindicaciones y riesgos

No debe usar si tiene:

  • Síntomas o antecedentes de dispepsia (indigestión) o inflamación gastrointestinal o úlceras;
  • Discrasias sanguíneas (cambios en la composición de la sangre);
  • Diátesis hemorrágica (tendencia al sangrado o causa aparente);
  • Daño grave grave al corazón, hígado o riñones;
  • Presión arterial alta severa o edema sistémico (hinchazón);
  • Enfermedades de la tiroides;
  • Alergia derivada del pirazol;
  • Síndrome de Sjögren (un problema reumático que afecta las glándulas salivales y lagrimales);
  • Polimialgia reumática o arteritis temporal (enfermedad crónica de la arteria inflamatoria);
  • Último trimestre del embarazo.

Precauciones y advertencias

  • Debe utilizar fenilbutazona cálcica bajo la supervisión de un médico.
  • Está indicado para ciertas afeccienilbutazonaones reumáticas y no está diseñado para la automedicación.
  • No se recomienda para niños menores de 18 años. No se ha demostrado que es Seguro y efectivo en pacientes menores de 18 años.
  • Los pacientes de edades avanzadas deben tener mucho cuidado ya que se ha demostrado que pueden ser muy sensibles a este medicamento.
  • Hay sangrado, úlceras digestivas no aparentes, perforaciones, así como enfermedad de Crohn (enfermedad intestinal). Se recomienda una evaluación médica cuidadosa incluso en casos de síntomas repentinos.
  • Existe un problema de circulación (corazón o vasos sanguíneos) que puede causar retención de sodio e hinchazón.
  • En caso de sinapsis y / o síntomas o resultados de pruebas anormales que sugieren problemas no corregidos, su médico debe evaluar problemas en el hígado o las manifestaciones sistémicas, o el tratamiento pueden ser intermitentes.
  • Ningún caso de signos y / o síntomas sugestivos de cambios en la sangre deben hacerse en base a glóbulos rojos y plaquetas. Los cambios significativos causan su interrupción inmediatamente.
  • En caso de insuficiencia renal, su médico debe realizar un control cuidadoso.
  • En los pacientes asmáticos, puede anticipar episodios de ataques asmáticos.
  • Puede causar lupus eritematoso diseminado (un tipo de enfermedad reumática) y que requiere de cuidados especiales.
  • Puede causar reacciones alérgicas que ocurren con la aparición de erupciones (enrojecimiento), cambios en la mucosa u otros síntomas alérgicos o trastornos visuales; por lo que se interrumpe inmediatamente.
  • Si necesita usarlo excepcionalmente durante más de una semana, su médico diseñará un monitoreo más cuidadoso.
  • Capacidad para conducir y operar máquinas.

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