El Cisatracurio, una sustancia que actúa como bloqueador neuromuscular derivado del Atracurio, utilizado como anestésico, de efecto intermedio como relajante del músculo esquelético de acción prolongada. Te invitamos a conocer en detalle este fármaco.
El presente artículo ha sido realizado con carácter informativo, se recomienda que antes de consumir el medicamento consulte con su médico.
Introducción
Los bloqueadores neuromusculares, tienen el propósito de relajar los músculos esqueléticos del cuerpo, inhibiendo su contracción por la acción que se realiza sobre la neurona, como componente del sistema nervioso que transmite y procesa la información recibida ante un estímulo.
El uso de este tipo de medicamentos facilitó notablemente la realización de las anestesias, sobre todo aquellas que ameritaban la utilización de intubación endotraqueal del paciente, que es la colocación de sonda en la tráquea a través de la boca o nariz, con la finalidad de suministrarle oxígeno.
A partir de este momento la anestesia se realizaba con tres elementos básicos como son: narcosis que es un estado de pérdida de sensibilidad, analgesia como supresor del dolor y relajación muscular que es la inhibición de la contracción muscular.
La historia de los bloqueadores musculares está estrechamente relacionada con el descubrimiento de un veneno muy activo utilizado por los indígenas sudamericanos, denominado Curare, el cual era extraído de un árbol con el mismo nombre. Ellos lo utilizaban como elemento de defensa para envenenar animal que cazaban e incluso contra enemigos.
Posteriormente se descubrió que el curare tenía propiedades medicinales, una vez que se fue estudiando su acción en el cuerpo humano y controlando su administración, a fin de establecer su uso con un margen de seguridad terapéutica para los pacientes.
Estudios realizados por Claude Bernard en 1866, demostraron que el curare causaba parálisis de la musculatura y movimiento. Por ello los indígenas lo utilizaban para matar a los animales, cuando salían a cazar.
Años después Otto Loewi establece que cuando se estimula un nervio dentro del sistema, se producía la acetilcolina, que es la sustancia gracias a la cual se transmitían los impulsos nerviosos. Es entonces cuando comienza a tomar importancia el curare, ya que prevenía que la acetilcolina fuera liberada, al recibir una estimulación nerviosa.
La primera forma de curare utilizada una vez purificado en los laboratorios se llamó Incostrin y se utilizaba para el control de convulsiones. Luego Lewis Wright, introduce el uso del curare en anestesias. Y fue el fármaco disponible en el año 1967, pero su seguridad no era suficiente, por lo que se continúan desarrollando los estudios a fin de encontrar una droga más segura.
Para los años 70 se descubre las propiedades de una planta denominada Chondodendron Tomentosum, también utilizada en la antigüedad como veneno de flecha, donde uno de sus componentes era la petalina, a partir de la cual se podía obtener un fármaco de bloqueo efectivo pero que se pudiese degradar dentro del organismo.
Es así como se obtiene el Atracurio, que se comienza a utilizar en los casos clínicos a partir de 1984, y a partir del cual se obtiene la Cisatracurio, objeto de estudio en el presente artículo.
¿Qué es el Cisatracurio?
Es un relajante que actúa a nivel del músculo esquelético con una acción prolongada, que permite la realización del bloqueo efectivo de la neurotransmisión producida por cualquier estímulo.
El fármaco se une a los receptores de acetilcolina, sustancia presente para la transmisión de los impulsos de tipo nervioso, por medio de una aplicación por vía intravenosa en la realización de cirugías o cualquier otro tipo de procedimiento en donde se requiera el uso de anestesia.
Una anestesia, es una actividad realizada por un facultativo de la medicina, con el fin de bloquear la sensibilidad y dolor en un paciente, para poder realizar adecuadamente el proceso médico que sea necesario.
Se ha establecido que el Atracurio es más efectivo para su uso como bloqueador muscular, pero el Cisatracurio ha demostrado ser más rápido y efectivo cuando se trabaja en casos que ameriten mayor duración, sin ocasionar descompensaciones en los niveles de la sangre y en las respuestas del sistema inmunitario del paciente.
Usos del Cisatracurio
El Cisatracurio es aplicado con la finalidad de obtener la relajación de los músculos para la realización de una intubación traqueal; la cual es la aplicación de una sonda por la boca o nariz del paciente, con la finalidad de poder contar con una vía para la ventilación mecánica, y así facilitar el suministro oxígeno.
Además, ha sido utilizado en casos de alta presión intra abdominal para mejorar casos donde el paciente presenta hipoxia, que son estados de deficiencia de oxígeno en la sangre, tejidos del cuerpo y algunas células.
El fármaco es utilizado con pacientes que se encuentran en cuidados intensivos donde requieren la intubación, a fin de mantenerles la administración de constante oxígeno. También en casos de niños, mayores de un mes de nacidos que necesitan terapia intensiva.
Es considerado un bloqueador muscular no despolarizante, es decir cuyo bloqueo es directamente enfocado hacia la membrana neurona receptora, sin realizar cambios en las proteínas para su apertura, necesaria para el proceso adecuado de intubación.
Nombre Comercial
El fármaco está compuesto de besilato de Cisatracurio.
Su presentación comercial es Nimbex de 2 hasta 200 mg/ml en solución inyectable por perfusión, que es la aplicación lenta por medio de un suero a través de un vía intravenosa. También se puede realizar su aplicación como única inyección por vena.
Es un producto que se vende con receta médica para su venta, ya que es considerado un medicamento de alto riesgo, que debe sea aplicada por un médico.
La solución no debe ser administrada ni no se observa transparente, o si contenido presenta algún tipo de partículas extrañas o sedimentos.
Farmacodinamia
El fármaco se une a los receptores del sistema nervioso donde se hace uso de la acetilcolina (sustancia química transmisora), donde se unen el nervio motor y la fibra muscular; a fin de inhibir la acción de esta acetilcolina, con la finalidad de bloquear de forma específica y delimitada la trasmisión entre el nervio y el músculo.
La duración del efecto del Cisatracurio es de tipo intermedio y su acción es no despolarizante, lo cual da como resultado una parálisis de tipo flácido, ocupando el 80% de los receptores para poder afectar la transmisión neuromuscular, a nivel de su acción sobre el sistema músculo esquelético.
Su acción puede ser fácilmente revertida con la aplicación de la neostigmina o edrofonio, que actúan como antagonista (sustancia bioquímica en contra) sobre los efectos del Cisatracurio.
El Cisatracurio es utilizado como ayuda en la anestesia general o sedación. Por ello se debe contemplar que su administración generalmente se hace en conjunto con otros anestésicos y en función de esto, se establece la dosis que será utilizada. Una vez administrado, su efecto se inicia en 120 segundos, permitiendo las condiciones necesarias para trabajar con el paciente en la intubación traqueal. (Ver también Sevoflurano)
Farmacocinética
Una vez administrado al paciente con dosis de 0,1 y 0,2 mg por kilogramo de peso corporal, se inicia su acción sedativa, rápida y eficaz con un volumen de distribución de 121 a 161 mililitros también por kilogramo de peso corporal, y se metaboliza por procesos bioquímicos que la sintetizan en el cuerpo.
Luego de aprovechada su acción, los residuos del fármaco son desechados por eliminación de Hofmann, que basa en la excreción del compuesto por degradación, donde se transforma en restos que se retiran del cuerpo por medio de la función hepática y la orina.
Su eliminación del organismo se presenta de 22 a 29 minutos, luego que se ha iniciado la hidrólisis en el cuerpo, la cual es realizada por el plasma, y el material desechado carece de actividad bloqueadora.
La administración del Cisatracurio es realizada por inyección intravenosa, denominada por bolo, es decir, que se empuja el fármaco hasta el torrente sanguíneo por medio de una jeringa. Su administración también puede ser realizada por infusión intravenosa, que es cuando es pasada en forma lenta, mediante un suero conectado a una vena.
Indicaciones
Este es un fármaco que bajo ninguna circunstancia debe ser administrado por usted mismo, su aplicación es de uso exclusivo del personal médico, capacitado para tal fin. Siendo él quien determine la forma y dosis de administración en función de:
- El peso corporal del paciente.
- Según la duración necesaria de relajación muscular.
- La cantidad acorde para cada paciente.
- La respuesta física dada por el paciente luego que se le ha administrado el medicamento.
- Monitoreo de la función neuromuscular durante la administración.
¿Qué es Intubación Traqueal?
Es un procedimiento médico realizado con la finalidad de suministrar oxígeno al paciente para la realización de un procedimiento quirúrgico, o simplemente en el mantenimiento de pacientes que se encuentran en cuidados intensivos, y que presentan alguna dificultad que no les permite respirar por sí solos. El procedimiento de intubación es realizado con la finalidad de colocar una sonda en la tráquea, bien sea a través de la boca o nariz del paciente, siendo luego conectado a un respirador.
Usos de la intubación
Este tipo de procedimiento generalmente se utiliza para los siguientes casos:
- Apertura de las vías respiratorias a fin de suministrarle medicamentos, oxígeno y anestesias.
- Eliminar cualquier tipo de obstrucción de las vías respiratorias.
- Poder administrar respiración al individuo en el caso de algunas enfermedades de los pulmones, como por ejemplo neumonía, enfisema e insuficiencia cardíaca.
- Proteger los pulmones de los pacientes a fin de que no aspiren líquido, como en el caso de algunas enfermedades o hemorragias.
No obstante este tipo de procedimiento puede acarrear lesiones al paciente cuando no son realizadas adecuadamente. Como por ejemplo sangrado, infección, traumatismos en la laringe, cuerdas vocales, lesiones en la tráquea, en la glándula tiroidea o en el esófago. Además que se pudiera dar el caso de perforación de alguna parte de la cavidad torácica.
Por ello generalmente es recomendable la práctica de este procedimiento mediante el uso de un fármaco como el Cisatracurio, que permite la anestesia de la sensación muscular del paciente, y ayuda a una adecuada intubación.
Dosis
Las dosis utilizadas del Cisatracurio dependen de su forma de administración, tipo de procedimiento y paciente al cual se realiza, sea un adulto o un niño. En general la posología de administración recomendada para cada uno de los casos es la siguiente:
Inyección Intravenosa
La cual es realizada por inyección directa a la vena del paciente de manera que el fármaco es administrado de una solo vez.
En adultos para intubación traqueal de 0,15 mg por kilogramo de peso corporal. Si se usa además junto con enflurano y isoflurano (anestésicos), su acción es aún mayor, al igual que con los opiáceos como el propofol.
Su mantenimiento se puede prolongar con dosis de 0,3 mg/kg, para unos 20 minutos adicionales en caso de ser necesario, lo cual no lleva a la prolongación progresiva del efecto. Solo actuará el tiempo requerido para luego entrar a una etapa de recuperación espontánea, lo cual será en un tiempo aproximado de 13 a 30 minutos; dependiendo de con cual otro anestésico se haya administra.
En niños para intubación traqueal a partir del 1 mes de edad y hasta los 12 años, se utilizará una dosis de 0,15 mg por kilogramo de peso corporal, que es administrada de forma rápida, su eficacia es menor y su recuperación es mayor, en comparación con la administración en adulto.
Y se ha establecido su uso junto con otros anestésicos. El bloqueo neuromuscular en los niños puede prolongarse en caso de ser necesario con dosis de 0,02 mg/kg, lo cual aumenta su tiempo por otros 9 minutos, sin que su acción sea progresiva. Luego de terminada su acción, se entra en etapa de recuperación dependiendo si se han utilizado otros anestésicos en conjunto.
Perfusión intravenosa
Este tipo de anestesia es administrado, pasando el medicamento de forma lenta, con la utilización de un suero colocado por vía intravenosa al paciente. En adulto así como en niños desde 2 hasta 12 años, 0,18 mg/kg por hora obteniendo una supresión muscular del 99%, su velocidad puede ser reducida cuando se administre con otros anestésicos. Y la recuperación espontánea del bloqueo muscular se realizará más rápidamente que en el caso de la aplicación directa por inyección.
Sobredosis
La administración del fármaco debe ser realizada por el personal capacitado al respecto, sin embargo si un paciente llega a experimentar una sobredosis, esta se manifestaría como una parálisis muscular prolongada, que puede acarrear consecuencias serias.
Para ello se debe realizar un tratamiento de emergencia donde es de vital importancia una constante ventilación pulmonar y una oxigenación arterial adecuada, manteniendo el control todo el tiempo hasta que se comience a realizar la respiración espontánea de forma adecuada.
Como el paciente al ser dosificado con el Cisatracurio no se ve afectado a nivel de consciencia, será necesario sedar completamente y aplicar agentes de anticolinesterásicos, para disipar los efectos del fármaco; todo ello siempre que se esté seguro de la recuperación espontánea.
Contraindicaciones
El Cisatracurio es un fármaco que tiene una acción paralizante tanto de los músculos respiratorios como los esqueléticos, sin embargo no tiene efecto en lo que se refiere al umbral del dolor o estado de consciencia del paciente. Siendo necesario disponer de los instrumentos adecuados para la intubación así como para el mantenimiento de la oxigenación tanto pulmonar como arterial.
Pero al igual que muchos otros medicamentos, existen condiciones especiales con respecto a cada paciente que deben ser estudiadas con anticipación a la administración del medicamento, a fin de evitar que el mismo pueda ser perjudicial. Estas condiciones o contraindicaciones son:
- Cuando el paciente sea hipersensible al Cisatracurio, a cualquiera de sus componentes, o que en algún momento haya manifestado alguna reacción adversa a los bloqueantes neuromusculares.
- Se debe manejar con cuidado en pacientes con problemas cardíacos, ya que el medicamento no contrarresta la bradicardia (alteración del latido del corazón) en caso de presentarse.
- Los pacientes que padecen miastenia gravis, que es una enfermedad autoinmune del sistema neuromuscular, caracterizada por debilidad muscular; presentan gran sensibilidad al fármaco, por ello deben ser tratados con dosis muy bajas.
- Cuando se presentan anormalidades de electrolitos en el cuerpo, afecta la sensibilidad del paciente al medicamento.
- Hasta el momento no se han realizado estudios sobre su uso en pacientes neonatos con menos de un mes de nacidos.
- No se ha establecido su efecto en pacientes que sufren hipertermia maligna, que es una enfermedad hereditaria, caracterizada por alta temperatura del cuerpo y fuertes contracciones musculares.
- El Cisatracurio no ha sido estudiado para pacientes que presentan quemaduras.
Embarazo y Lactancia
No se ha determinado la posible utilización de este fármaco en mujeres embarazadas, por tanto se desconoce cuál pueda ser su repercusión sobre el feto, ni tampoco se ha establecido si se excreta por medio de la leche materna. En consecuencia no debería utilizarse el Cisatracurio ni durante el embarazo ni en la etapa de lactancia materna.
De ser necesaria su utilización en estos casos, hay quienes establecen que su riesgo es muy bajo, en lo que respecta a la lactancia, por ello la determinación de su uso quedará en manos del facultativo que la establecerá en función de su beneficio-riesgo.
Interacciones del Cisatracurio
Tal como se ha planteado durante el establecimiento de las dosis del medicamento, otros tipos de anestésicos pueden ser factores determinantes e influir sobre la fuerza y duración de este fármaco, tal como se plantea a continuación:
- Cuando se incrementa el efecto del fármaco: Al ser administrado con medicamentos de tipo anestésico como enflurano, halotano e isoflurano, incluso con la ketamina, así como también su uso con antibióticos, arrítmicos, diuréticos, sales de magnesio y algunos bloqueantes como el trimetafán.
- El efecto manifestado por el Cisatracurio disminuye cuando se le combina con medicamentos como la Fenitoína o la carbamazepina. Además cuando se utiliza con el donepezilo, usualmente utilizado en la enfermedad de Alzheimer.
- No se afecta su acción cuando se utiliza suxametonio previamente, que es otro inhibidor de la transmisión neuromuscular, también utilizado como anestesia de tipo relajante del musculo esquelético, aplicada en casos de intubación traqueal.
Reacciones adversas
Durante la utilización del medicamento se puede manifestar en el paciente al cual es aplicado, una serie de reacciones que pueden variar en su incidencia a si como en su aparición de una persona a otra, en general se han observado las siguientes reacciones:
- Manifestaciones de tipo respiratorio acompañadas de algún tipo de sonido o pitido.
- Dolor torácico y sensación de opresión en el pecho.
- Posible inflamación de cara, labios, párpados e incluso lengua.
- Algún tipo de erupción cutánea, que pueda presentar el paciente con urticaria.
- Cualquier tipo de descontrol, en cuanto a la tensión arterial de la persona, que puede bajar de forma brusca, grave y repentina.
Ante cualquiera de estas manifestaciones es importante que el paciente consulte inmediatamente a su médico a fin de que él pueda establecer la incidencia del fármaco sobre su organismo, e incluso si presenta algún tipo de manifestación que no haya sido contemplada en las anteriormente mencionadas.
Ya que a través de los experimentos sobre el uso del Cisatracurio se ha establecido que no está exento de posibles problemas, como es el caso de una producción de alteraciones a nivel neuromuscular. Por ello es recomendable su utilización en la menor dosis posible para evitar este tipo de complicaciones.
Conclusiones
El resumen podemos afirmar que el Cisatracurio es un fármaco que ejerce un bloqueo a nivel neuromuscular esquelético, que se encuentra formado por nervios con fibras mielínicas, las cuales transmiten las sensaciones nerviosas hacia el cerebro. Este tipo de fibras se asocian con las musculares, para formar las placas neuromusculares, así cuando se aplica el fármaco, su acción se traslada en ambas direcciones. Y gracias a esto el paciente puede ser sincronizado con el ventilador mecánico.
El Cisatracurio actúa a nivel de la acetilcolina, que es la sustancia encargada de la transmisión de los impulsos nervioso, bloquea los receptores de estos impulsos con una acción de tipo intermedio como es el caso de los Atracurio. (Ver artículo: suxametonio)
Este medicamento posee una gran estabilidad, puesto que su presencia dentro de la sangre es menor, por ello es utilizado por todo el mundo, en aquellas intervenciones quirúrgicas que necesitan un tipo de duración intermedia, de aproximadamente 30 minutos, la cual a su vez puede ser repetida si se necesitara, sin ser acumulativa su acción para el paciente. Lo cual representa una gran ventaja, pues el paciente se recupera fácil y rápidamente luego del tiempo de actividad del medicamento, una vez concluido el procedimiento quirúrgico.
Su uso ofrece un gran abanico de posibilidades, ya que es ampliamente utilizado para la relajación muscular de todo tipo de cirugías e incluso las cardíacas, además de ayudar en el mantenimiento de pacientes en las unidades de cuidados intensivos, por facilitar la intubación endotraqueal con la cual se permite la ventilación mecánica y siendo asociado a la sedación o anestesia de tipo general.
El Cisatracurio a pesar de estar compuesto de una fórmula derivada del Atracurio, es tres veces más fuerte y con mayor estabilidad hemodinámica (circulación de la sangre), pues tiene poco esparcimiento de histamina, que es la sustancia responsable de las manifestaciones alérgicas de nuestro cuerpo.
Por ello es ideal para ser utilizado con pacientes que presenta una circulación sanguínea inestable, padecen enfermedades renales y las de tipo hepático.
Los estudios de farmacología sobre el uso de este medicamento han demostrado que tiene muy poca reacción en la aplicación conjunta de otros fármacos. Sin embargo, se aconseja no utilizarlo con las cefalosporinas, que son antibióticos similares a las penicilinas, por ello no se deben mezclar y en caso de ser necesarios utilizar otra vía de administración.
Otro de los factores que avalan la versatilidad de este medicamento, es que su comportamiento desde el punto de vista farmacocinética, es decir, el proceso manifestado por la acción del medicamento dentro del organismo, es básicamente el mismo tanto para niños, adulto y ancianos.
En el caso de su uso con respecto a los procedimientos de intubación endotraqueal, podemos afirmar que lo necesario es que el médico o facultativo, esté bien preparado para llevar efectivamente el intubado, sin que sea traumático para el paciente o le pueda ocasionar algún tipo de lesión posterior. Para ello existen algunos elementos que se deben observar con anticipación son: la identificación de una ventilación inadecuada en el paciente y el tipo de intubación que se aplicara a beneficio de dicho paciente.
Luego de estos elementos, el médico concluirá la necesidad de realizar una intubación debido a que no se tiene una vía que sea permeable y que esté libre de broncoaspiración, es decir, que se podría aspirar líquidos. Además de tenerse la necesidad de lograr un intercambio de gases adecuado, sin esfuerzos respiratorio y con la finalidad de sedación del paciente para la realización de un determinado procedimiento.
Es entonces que se hace uso del Cisatracurio adyuvante en las anestesias generales o para sedación, cuando es requerida la relajación de los músculos del cuerpo humano, permitiendo tanto la intubación como ventilación de tipo mecánica en el paciente.
Las mayores dificultades en cuanto a su uso es la presencia de algunas reacción adversas, como la bradicardia, que es cuando los latidos del corazón descienden a niveles fuera de los normales, y la posible hipotensión, que es cuando la presión arterial de la sangre baja de una forma excesiva o fuera de los parámetros normales.
Esto efectos pueden presentar o no en el paciente, y generalmente son debidos a algún tipo de condición previa para la cual está propenso. La humildad y perseverancia es lo que lleva adelante la medicina, pues es una ciencia en la que todavía no se ha visto todo, y cada día se descubre algo nuevo.
“El arte de la medicina consiste en mantener al paciente en buen estado de ánimo mientras la naturaleza le va curando” (Voltaire).
Actualizado el 16 enero, 2020
