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Levonorgestrel: Qué es, para qué sirve, nombre comercial y más

En este articulo hablaremos de el levonorgestrel es una hormona sintética que se utiliza para los diferentes tipos de anticonceptivos, también hablaremos de las indicaciones, dosis, nombre comercial y mucho más. Pero debe destacarse, que debe consultar a un médico antes de su uso.

levonorgestrel

¿Qué es? y ¿para qué sirve?

El levonorgestrel también conocido en su estructur química: o I-norgestrel o D-norgestrel, es una progestina sintética de 2 generación. Es una hormona que se usa como principio activo para las diferentes clases de anticonceptivos como son: los implantes subcutáneos, los anticonceptivos de emergencia -pastilla del día después-, las pastillas anticonceptivas y los dispositivos intrauterinos.

El levonorgestrel es un principio activo de la hormona sintética llamada levonorgestrel, es un anticonceptivo de uso oral de urgencia que puede ser utilizado dentro de las siguientes 72 horas luego de haber tenido relaciones sexuales sin ninguna protección o si el método anticonceptivo utilizado habitualmente ha fallado.

El levonorgestrel es un tipo de una hormona que está en dos maneras con imagen en espejo izquierdo y derecho.

levonorgestrel

Químicamente, el levonorgestrel  es una progestina gonano derivada de la 19-nortestosterona. Es un enantiómero levorrotatorio de la combinación racémica norgestrel hormonalmente activo.

Nombre comercial

El levonorgestrel se puede comprar en cualquier farmacia, sin receta y tienen variedad de nombres comerciales son: Levonorgestrel y Microval.

leonorgestrel

Las pastillas que tienen etinilestradiol y levonorgestrel tienen los nombres comerciales como: Postinor2, Mirena, Postday*, Microlut, Segurited, Nor- Levo, Oportuna, entre otros.

Indicaciones

El levonorgestrel  está indicado en los siguientes casos:

– Como anticonceptivo de emergencia

El levonorgestrel se utiliza como pastilla anticonceptiva de emergencia, tanto en conjunto con el llamado método de Yuzpe, que tiene incluido estrógeno, como en una fórmula única de levonorgestrel. El método de levonorgestrel en solitario, utiliza una dosis única alta de 1.5 mg​ o dos dosis de 0.75 mg separadas cada una por 12 horas, que se deben tomar antes de que pasen tres (3) días de haber tenido sexo seguro. Los nombres comerciales del genérico levonorgestrel cambian en los distintos países del mundo.​ (ver artículo celestamine)

levonorgestrel

Si en el momento de las relaciones sexuales no se utilizaron anticonceptivos. Si el anticonceptivo no se uso de la correcta, como por ejemplo que el preservativo se haya roto, que se resbaló o se usó de forma equivocada, si se modificó la posición del diafragma o si se llegó a perforar, se llegó a romper o se extrajo antes del tiempo correcto, o si hubo alguna falla en la interrupción durante el coitus interruptus (como que se eyaculó esperma en los genitales externos o en la vagina).

Debe consumir el fármaco lo antes posible, de preferencia a las doce (12) horas y nunca más tarde de las setenta y dos (72) horas (3 días) después de haber tenido relaciones sexuales sin alguna protección o que haya ocurrido una falla en el método anticonceptivo utilizado.

Este fármaco solamente puede evitar el embarazo si se toma como máximo a las setenta y dos (72) horas después de haber tenido relaciones sexuales sin protección. No funciona si se está embarazada. Si tiene relaciones sexuales sin protección posteriormente de tomar este fármaco, no se evita el embarazo.

– Como dispositivo intrauterino

El levonorgestrel es el principio activo del dispositivo intrauterino de nombre comercial Mirena y Jaydess.

– Como anticonceptivo subdérmico

El levonorgestrel es el principio activo de los implantes subdérmicos de nombre comercial: Jadelle y Norplant.

En las dosis bajas, el levonorgestrel se utiliza la pastilla anticonceptiva en fórmulas monofásicas y trifásicas de píldoras anticonceptivas orales en combinación. Las dosis monofásicas van desde entre 100 y 250 µg, y las dosis trifásicas van desde entre 50 µg, 75 µg y 125 µg.

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En las dosis diarias muy bajas de 30 µg, el levonorgestrel se utiliza en algunas formulas de pastillas de progestágeno solamente (la minipíldora).

Farmacodinamia

Levonorgestrel tiene actuación en distintos momentos del ciclo menstrual, que dependen del día del ciclo en que se consume, interrumpiendo la movilidad y la penetración del espermatozoide, el crecimiento del foliculo y el desarrollo del cuerpo lúteo (es una estructura glandular y que tiene un  carácter cíclico que evoluciona en el ovario después de la ovulación o de la separación del óvulo).

Mecanismo de acción

El levonorgestrel tiene un mecanismo de efecto múltiple, la acción del levonorgestrel depende de la dosis y el calendario de administración en relación a el ciclo menstrual femenino. En el entorno de la anticoncepción, el levonorgestrel inhibe la liberación de las hormonas gonadotróficas de la glándula pituitaria. La hormona gonadotrofina coriónica humana (hCG) tiene el control de la actividad de los ovarios y la modificación en el endometrio.

1. Evita la ovulación, la madurez y la escape del óvulo del ovario, previniendo la unión del espermatozoide con el óvulo.

2. Incrementa la viscosidad del moco cervical, complicando el transporte de los espermatozoides y evitando que estos se puedan unir al óvulo (llamado efecto anticonceptivo).

3. Ciertos investigadores mantienen que el levonorgestrel modifica las paredes internas del útero (contrae el endometrio) imposibilitando la implantación del blastocitoen dentro del útero. Pero se ha llegado a demostrar en otros estudios clínicos realizados en mujeres y también en algunas investigaciones de laboratorio en ratas de que el levonorgestrel no tiene acciones de significativas sobre el endometrio, tanto en lo que se refiere al nivel molecular como a nivel fisiológico y morfológico.

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No se conoce el mecanismo de acción con exactitud del levonorgestrel. Lo que es más probable es que evite que los ovarios suelten los óvulos. Probablemente haya otros procesos que implican, entre ellos la previsión de la implantación del óvulo fertilizado en el útero. No resulta para nada eficiente una vez comenzada la implantación.

Esta tableta está indicada exclusivamente para la anticoncepción de emergencia, no como un normal método anticonceptivo, ya que resulta menos eficiente que la pastilla anticonceptiva usual («la píldora»).

Efectividad

El usar el levonorgestrel dentro de las setenta y dos (72) horas posteriormente a una relación sexual sin protección tiende a disminuir las posibilidades de embarazo entre un sesenta(60)% a un noventa (90)% . La efectividad crece mientras se use la fórmula de alta dosis lo más pronto que sea posible después de la relación sexual sin protección.

Dosis

Las instrucciones siempre vienen en el envase del Levonorgestrel e indican que se debe tomar una (1) pastilla dentro de las setenta y dos (72) horas después de tener una relación sexual sin protección y una (1) pastilla más doce (12) horas posteriormente de haber tomado la primera pastilla (las dos (2) pastillas  son iguales, por lo que no importante cual pastilla se tome primero). Estas dosis tienen 1,5 mg de levonorgestrel. (ver artículo andantol)

Pero las últimas investigaciones indican que las dos (2) dosis se puede tomar de manera  simultánea dentro de las siguientes ciento veinte (120) horas después de tener una relación sexual sin protección. Las pastillas tienen más efecto cuanto antes se tomen, por lo que es mejor tomar las dos (2) pastillas  de Levonorgestrel juntas lo antes posible después tener relaciones sexuales sin protección.

Después de haber ingerido el levonorgestrel, utilice un método anticonceptivo de barrera hasta el comienzo del período menstrual siguiente.

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Si está usando un método anticonceptivo de manera regular como son los anticonceptivos orales, puede continuar con la terapia con la misma regularidad. Si no presenta hemorragia menstrual durante el periodo siguiente de descanso de las pastillas, se recomienda hacerse un test de embarazo para descartar un posible embarazo. El médico le puede recomendar los métodos anticonceptivos a largo plazo más eficaces para prevenir el embarazo.

Si ha tenido de nuevo relaciones sexuales poco seguros después de haber tomado este fármaco (inclusive durante el mismo ciclo menstrual), las pastillas no tendrán ningún efecto anticonceptivo y existe la posibilidad de un embarazo. Si usa un método anticonceptivo usual como son los anticonceptivos orales, debe continuar usándolos de manera normal.

Unidosis

El levonorgestrel es utilizado de manera amplia como anticonceptivo, en solitario o en combinación con estrógenos; cuando es en combinación, levonorgestrel se utiliza en concentraciones bajas, pero como contraceptivo de emergencia la concentración que se requiere es de 1.5 mg, dividido en 2 de 0.75 mg cada una o una unidosis de 1.5 mg.

Embarazo

Antes que nada, es necesario recalcar que debe dirigirse ante un especialista del tema. Dicho eso, el Levonorgestrel no es conveniente en ningún caso cuando existe un embarazo.

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Lactancia

No es recomendable el uso del levonorgestrel durante el tiempo que dure la lactancia. Si fuese necesaria la madre deberá abandonar la lactancia del bebé al menos por unos 5 a 7 días.

Precauciones y contraindicaciones

No se recomienda el uso de este fármaco en los siguientes casos:

-Si tiene alergia o hipersensibilidad al levonorgestrel o a cualquiera de los elementos que componen este fármaco.

-Si ha tenido un embarazo ectópico (un embarazo fuera del útero).

-Si ha tenido salpingitis (una enfermedad inflamatoria de la pelvis).

-Si sufre o tiene antecedentes familiares de presentar un factor de riesgo de trombosis (se refiere a la formación de coágulos sanguíneos).

– Si sufre algún tipo de trastorno digestivo grave que modifique la absorción de los alimentos y los medicamentos.

-Si tiene alguna patología grave del hígado o alguna patología crónica del intestino delgado, como  la enfermedad de Crohn.

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Para las mujeres en todos los casos , la anticoncepción de urgencia se debe tomar lo antes posible después de haber tenido relaciones poco seguros. Hay algunas evidencias de que el Levonorgestrel puede llegar a ser menos eficaz al incrementar de peso o del índice de masa corporal (IMC), estos datos fueron muy limitados y no fueron concluyentes. Por esto el Levonorgestrel se recomienda para todas las mujeres, de manera independiente de su peso o de su IMC.

Se recomienda consultar con el médico para que aclare cualquier duda acerca del tema de los distintos métodos anticonceptivos usuales y de emergencia.(ver artículo clorotrimeton)

Los antecedentes de embarazo ectópico (tubárico) y una infección anterior de las trompas de Falopio incrementan el riesgo de sufrir nuevamente un embarazo ectópico. Por todo esto si ha tenido con anterioridad un embarazo ectópico (tubárico) o alguna infección en las trompas de Falopio, se debe consultar con el médico antes de comenzar a tomar este fármaco.

La anticoncepción de emergencia debe usarse únicamente como método ocasional y no debe de ninguna manera sustituir los métodos anticonceptivos habituales, ya que:

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– No siempre se previene el embarazo.

– El riesgo de adoptar una superabundancia de hormonas puede llegar a causar el bloqueo del ciclo menstrual.

La anticoncepción de emergencia no llega a interrumpir el embarazo.

Si ha tenido otra relación sexual sin tener protección después de más de setenta y dos (72) horas, puede ser que ya se haya originado la concepción. Por tanto, la terapia con levonorgestrel después de la segunda relación sexual puede llegar a no ser eficaz para prevenir el embarazo.

No es recomendable el uso de forma reiterada del levonorgestrel dentro de un mismo ciclo menstrual porque puede llegar a interrumpir el ciclo.

Este fármaco no llega a tener la misma eficacia que tienen los métodos anticonceptivos habituales (las pastillas o los preservativos). El médico le puede aconsejar sobre los métodos anticonceptivos a largo plazo que pueden resultar más eficaces para prevenir un posible embarazo.

Después de el uso de este fármaco se recomienda descartar la posible existencia de un embarazo realizando una prueba del embarazo:

– En el caso de que en el siguiente período menstrual  tenga un retraso de más de cinco (5) días.

– En caso de que se presente una hemorragia no normal, inclusive si esta dentro de la fecha prevista del período menstrual.

Si no usa algún preservativos durante las relaciones sexuales (o si se le llegara a romper o se le ha escurrido) es muy posible que exista el riesgo de que haya contraído alguna una enfermedad de transmisión sexual (ETS) o el virus VIH. El uso de pastillas anticonceptivas de emergencia no protege  contra las enfermedades de transmisión sexual o la infección por el virus VIH y no puede de ninguna manera reemplazar las medidas y precauciones que se necesitan en el caso de que haya algún riesgo de de una enfermedad de transmisión sexual.

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Interacciones

Este fármaco no se debe utilizar en conjunto con anticonceptivos de emergencia que tienen acetato de ulipristal.

Algunos fármacos pueden influir en la capacidad de acción del Levonorgestrel. Si ha usado cualquiera de los siguientes fármacos que se indican a continuación en las últimas cuatro (4) semanas, el Levonorgestrel  puede ser el que menos se adecue para usted. El médico puede indicarle otro tipo de anticoncepción de urgencia (que no sea con hormonas), como un dispositivo intrauterino de cobre (DIU-Cu). Si esta no fuese una opción para usted o no puede consultar al médico lo mas rápido posible, puede entonces  tomarse una dosis doble de Levonorgestrel:

–  Los barbitúricos y otros fármacos que se usen para tratar la epilepsia (como pueden ser la primidona, la fenitoína y la carbamazepina).

–  Los fármacos usados para el tratamiento para la tuberculosis (como pueden ser la rifampicina y la rifabutina),

–  Los fármacos que se utilizan para tratar el VIH (como son el ritonavir, el efavirenz).

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–  Los fármacos para el tratamiento de las las infecciones por hongos (como la griseofulvina).

–   Los medicamentos que están hechos a base de plantas que contengan la Hierba de San Juan (la Hypericum perforatum).

Debe consultar al médico o farmacéutico si requiere de información adicional sobre cuál es el método o la dosis correcta en su caso.

Debe consultar al médico lo antes posible después de consumir las pastillas, para que le informe sobre los métodos más confiables de anticoncepción regular y de esa manera prevenir un embarazo.

El Levonorgestrel también puede llegar a afectar el correcto funcionamiento de otros fármacos (como por ejemplo un fármaco llamado ciclosporina que afecta el sistema inmunitario).

Advertencia

No se debe utilizar emplear como un anticonceptivo habitual.

La anticoncepción de urgencia es un método de utilidad ocasional. En ningún caso debe reemplazar a un método anticonceptivo habitual, porque no tiene tanta eficacia. La eficacia es de:

  • Noventa y cinco (95%) por ciento en las primeras veinticuatro (24) horas.
  • Ochenta y cinco (85%) por ciento entre las siguientes de veinticuatro a cuarenta y ocho (24-48) horas.
    Y menos del setenta y cinco (75%) por ciento entre las siguientes cuarenta y ocho a setenta y dos (48-72) horas.

Efectos secundarios

Como todos los fármacos, este puede llegar a generar algunos efectos adversos, aunque no todas las personas los padecen.  La frecuencia en que aparecen los posibles efectos adversos se indican a continuación, definidos de la manera siguiente:

  • Los muy frecuentes (pueden llegar a afectar a más de uno (1) de cada diez (10) personas).
  • Los frecuentes (pueden llegar a afectar hasta uno (1) de cada diez (10) personas).
  • Los poco frecuentes (pueden llegar a afectar hasta uno (1) de cada cien (100) personas).
  • Los raros (pueden llegar a afectar hasta uno (1) de cada mil (1. 000) personas).
  • Los muy raros (pueden llegar a afectar hasta uno (10 de cada diez mil (10. 000) personas).
  • Los no conocidos (la frecuencia no se puede estimar a partir de los datos de que se disponen).

Se han presentado los siguientes efectos adversos:

-Los efectos adversos más frecuentes: dolores de cabeza, mareos, náuseas, dolor en el área abdominal, dolor en las mamas al palpar, periodos menstruales muy intensos, retraso del periodo menstrual, hemorragias, cansancio.(ver artículo clarityne)

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-Los efectos adversos frecuentes: vómitos y diarrea.

-Los efectos adversos de frecuencia no conocida:Se han presentado algunos casos que dieron después de  la comercialización de algunos episodios de coágulos sanguíneos (tromboembólicos). Puede presentarse algún tipo de hipersensibilidad cutánea después de consumir este fármaco.

Levonorgestrel y etinilestradiol

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El levonorgestrel y etinilestradiol sus propiedades farmacológicas:

La formula farmacéutica que tiene un progestágeno (levonorgestrel) y un estrógeno (etinilestradiol). Esta combinación impide la fecundación porque cohibe la secreción hipofisaria de las hormonas gonadotrópicas cuando se unen a los receptores nucleares que corresponden: a los receptores ER alfa para el estrógeno y a los receptores PR A y PR B en el caso del progestágeno.

Esta acción trae como consecuencia la inhibición del crecimiento total del foliculo (la maduración folicular) y anula en un porcentaje bastante elevado los ciclos ovulatorios. A parte de todo esto, esta unión genera modificaciones en el endometrio (membrana mucosa que cubre la cavidad interna del útero),  interfiriendo con el proceso de nidación y produce la creación de moco cervical denso e impenetrable que impide la movilidad  de los espermatozoides dentro de  la vagina hacia las cavidades tubaria y uterina.

El efecto en conjunto de estas acciones viene a determinar la eficacia anticonceptiva llegando a alcanzar hasta un noventa y nueve (99)%. El metabolismo se realiza en el hígado y su eliminación se realiza por medio de la orina y las heces para los dos principios activos y sus metabolitos. La restitución de la función de los ovarios ocurre en un tiempo mínimo  de tres (3) meses después de suspender el del tratamiento.

Indicaciones del levonorgestrel y etinilestradiol:

El Levonorgestrel y etinilestradiol en conjunto está indicado para prevenir el embarazo no deseado.

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Contraindicaciones y precauciones de el levonorgestrel y etinilestradiol:

El levonorgestrel y etinilestradiol está contraindicado en casos donde existe hipersensibilidad o alergia a los componentes de la fórmula, en los casos de personas con tabaquismo, en los casos de pacientes que padecen tromboflebitis, tromboembolia o cualquier afección vascular cerebral, en los pacientes que tienen carcinoma que son dependiente de los estrógenos, los pacientes que tienen alguna masa no normal de tejido en el sistema hepático (conocidas como neoplasias hepáticas).

En los pacientes con hepatitis colestásica, los que sufren de litiasis biliar, en los casos de mujeres con sangrado vaginal no normal, en los pacientes que sufren de hipertensión arterial, en los casos de pacientes con deficiencia cardíaca, en los casos d los pacientes que padecen diabetes mellitus, también en los pacientes con depresión mental, que sufren migrañas, los pacientes con deficiencias renales, en pacientes con enfermedades que afecten la tiroides, en los casos de pacientes con enfermedades ósea metabólicas, y por supuesto durante el embarazo y la lactancia.

Antes comenzar el tratamiento, a los siguientes primeros tres (3) meses de comenzado éste y posteriormente cada seis (6) a doce (12) semanas, se debe realizar una exploración física, teniendo especial atención en las mamas, en el hígado, los diferentes órganos pélvicos, en la presión arterial, y también se deben aplicar pruebas de la función hepática y se debe realizar el Papanicolaou (examen que que se hace ayudar a la detección y prevención del cáncer de cuello uterino).

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Distintos medicamentos  pueden reducir la eficacia anticonceptiva de esta combinación como: los  barbitúricos, la carbamazepina, la fenilbutazona, la primidona, la rifampicina, la ampicilina, el cloranfenicol, la isoniazida, la neomicina, la nitrofurantoína, la penicilina V, las sulfonamidas y las tetraciclinas. En casos en que las pacientes se someterán a una cirugía electiva se debe suspender al menos tres (3) meses antes este anticonceptivo y, si es necesario, se deben utilizar anticonceptivos de barrera.

En casos de una cirugía de emergencia, se debe  administrar heparina para así prevenir complicaciones tromboembólicas. Si llegara a fallar la medicación anticonceptiva y se llegara a producir un embarazo, se debe suspender de manera inmediata este anticonceptivo.

Las reacciones adversas:

  • Las frecuentes: náusea, vómito, dolor de cabeza, inflamación de tobillos y pies, cólicos abdominales.
  • Las poco frecuentes: goteo o sangrado intermenstrual, mastalgia (dolor en los senos), incremento  del peso, irritabilidad, incremento o disminución de la libido.
  • Las raras: eventos tromboembólicos, erupciónes de la piel, ictericia, tumores malignos en el aparato reproductor, tumores en el sistema hepático.

Los nombres comerciales: Diane, Yasmin, Sinovul, Ginovin, Triquilar, Letinnov, Mesigyna.

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Levonorgestrel vs desogestrel

El desogestrel es una molécula que se usa como anticonceptivo hormonal en formulaciones de píldoras orales en solitario o combinados.

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El desogestrel se usa para prevenir el embarazo. El desogestrel posee una una clase de hormona sexual femenina, llamada progestágeno desogestrel. Por esto se le conoce como una pastilla  con solamente progestágeno, o la mini-píldora. A diferencia de las pastillas combinadas, la minipíldora no tiene hormonas de tipo estrógeno unidas al progestágeno.

Gran cantidad de pastillas La mayoría con sólamente  progestágeno o la mini-píldoras su acción principal es evitar que los espermatozoides penetren en el útero, pero no siempre previenen la maduración del óvulo, que es la función principal de las pastillas combinadas.

Nombre comercial

El Desogestrel Sandoz es distinto a otras mini-píldoras ya que contiene una dosis que en la gran cantidada de los casos es suficientemente alta para prevenir la maduración del óvulo. Por todo esto, Desogestrel Sandoz proporciona una efectividad anticonceptiva muy alta.

A diferencia de la pastilla combinada, el Desogestrel Sandoz es solo para el sexo femenino que tienen intolerancia a los estrógenos y durante la lactancia. Una de las partes negativas es que podría llegar a sufrir sangrado vaginal de manera irregular durante la utilización del Desogestrel Sandoz. Pero también podría no presentar sangrado.

Posibles efectos adversos

Puede llegar a producirse sangrado vaginal de manera irregular durante su uso, que puede variar desde un pequeño manchado que puede que no requiera el uso de toallas sanitarias hasta un sangrado un poco más intenso, parecido a una menstruación escasa y que necesita el uso de protección higiénica.

Pero también puede pasar que no tenga sangrado nunca. Los sangrados no regulares en ningún momento son señal de protección anticonceptiva. Generalmente, no se necesita que haga nada, solo continúe tomando Desogestrel. Pero si el sangrado es intenso o continuado debe consultar al médico.

Se han notificado algunos efectos adversos:

Los frecuentes (pueden llegar a afectar hasta 1 de cada 10 mujeres): modificaciones en el humor, depresión, reducción del deseo sexual (líbido), cefaleas, náuseas, incremento del peso, acné, menstruación no regular o ausencia de la misma, dolor en las mamas.

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Los poco frecuentes (pueden llegar a afectar hasta 1 de cada 100 mujeres): infecciones vaginales, molestias con la utilización de lentes de contacto, cansancio, vómitos, menstruaciones con dolor, caída del cabello, quistes ováricos.

Los raros (pueden llegar a afectar hasta 1 de cada 1.000 mujeres): son efectos adversos en la piel: erupciones, urticaria, eritema nudoso (bultos morados y dolorosos en la piel).

Aparte puede presentarse cierta secreción de las mamas.

Se debe consultar al médico de inmediato si se presentan algunos síntomas de angioedema, como por ejemplo inflamación de la cara, lengua o garganta; dificultad para poder tragar; urticaria y dificultad para poder respirar.

Levonorgestrel y alcohol

En ningún estudio científico realizado se a podido demostrar que el consumo de alcohol tenga alguna influencia en la efectividad de las píldoras anticonceptivas. Los efectos del alcohol posiblemente sí podrían llegar a perjudicar su eficacia de forma indirecta.

El exceso de alcohol produce en algunas personas vómitos. Si llegas a vomitar dentro de las cuatro (4) horas después de la toma de las pastillas anticonceptivas se podría llegar a embarazarse.

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