Cabergolina: Para qué sirve, nombre comercial, contraindicaciones y más

Aprende todo sobre la cabergolina, un agente que se usa en casos de la hiperprolactinemia, altos niveles de prolactina, en los período de lactancia. A continuación lo invitamos a ponerse cómodo, disfrutar de la lectura y conocer juntos nosotros mucho más acerca de este fármaco.

Recuerde que este articulo es netamente informativo, antes de tomar la decisión de comenzar un tratamiento con cabergolina, por favor buscar el asesoramiento de un especialista en la materia que lo guíe con la adecuada medicación. Siempre tenga en cuenta que todos los cuerpos de los seres humanos funcionan de manera distinta y antes de ingerir un medicamento debemos estar seguros de que es el correcto para nosotros, no se auto medique, visite a su médico. Muy bien, luego de esta pequeña introducción entremos en materia:

¿Qué es la Cabergolina?

Es un medicamento que se considera como un agonista del neurotransmisor denominado como la dopamina que deriva de la ergolina, es indicado frecuentemente para los pacientes con desórdenes hiperprolactinémicos, sin importar que sean idiopáticos o debidos a adenomas de la pituitaria, es muy beneficiosa para las variaciones motoras que están relacionadas directamente con la enfermedad de parkinson. Fue desarrollada entre los años 1981 y 1982, en milán por investigadores que en ese momento estaban realizando experimentos relacionados con alcaloides derivados del ergot.

En estudios realizados se ha demostrado que este fármaco es mucho más efectivo que la bromocriptina (que es otro derivado de la ergolina que se utiliza para trastornos hipofisarios y la enfermedad de parkinson) con referencia a que logra que la secreción de prolactina desaparezca y que tiene un aspecto mucho más propicio de tolerancia para la paciente.

La eficacia de la cabergolina es tan prominente que solo con una sola dosis al día puede bastar, en comparación a otros fármacos de la misma línea que requieren múltiples dosis para que resulten ser efectivas. Aunque la media vida de este medicamento es muy larga que le permite al paciente tomar dosis solo dos veces por semana, este debe visitar al médico para que la dosis correcta le sea determinada óptimamente.

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Conservación de la Cabergolina

Primero que nada es muy importante acotar que este medicamento o cualquier otro debe mantenerse fuera de la vista y del alcance de los niños. Bajo ningún concepto debe utilizar la cabergolina luego de su vencimiento, esta fecha aparece en el envase o en la caja. Tampoco debe conservarlo a una temperatura que sea superior a 30 ºC, siempre en su caja para así pueda protegerlo contra la humedad.

¿Qué es la prolactina?

Es una hormona peptídica (moléculas formadas por varios aminoácidos), que es secretada por células lactotropas que se encuentran en la parte anterior de la hipófisis, esta hormona se encarga de la producción de la leche en las glándulas mamarias y también se encarga de la síntesis de progesterona en el cuerpo lúteo, así como también es responsable de tener controladas otras hormonas que participan en la ovulación y la menstruación. Cuenta con una masa molecular de 22.500 daltons aproximadamente, y la cadena polipeptídica está compuesta por 199 residuos de aminoácidos.

Los estrógenos y la progesterona son hormonas que tienen efectos sinérgico. En el periodo de lactancia cuando el bebé succiona el pezón, este logra favorecer la síntesis que tiene máxima cantidad de dicha hormona. (Ver articulo Nicergolina)

La prolactina es una hormona que tiene una gran particularidad, esta suele cambiar sin ningún tipo de complicaciones ante algunos factores que puedan interferir y así aumentar o disminuir el estrés. Una de las técnicas para aumentar la cantidad de prolactina que se pueda producir es siguiendo parámetros de sueños que se asemeje a la época antes de la luz eléctrica, lo cual consiste en tomar personas que quieran participar en experimentos, usando un ciclo, como por ejemplo: horario solar, que en muchos lugares específicamente España es 1.5 horas después, durante ese ciclo desde las 8 hasta las 12, después de esto, viene un reposo donde la persona queda en la cama despierta, en ese momento es en el que se produce la prolactina, a continuación dicho sujeto del experimento vuelve a dormir hasta que amanece. Los valores normales de la prolactina son los siguientes:

Hombres: 2-18 ng/mL
Mujeres que no estén embarazadas: 2-25 ng/mL
Mujeres embarazadas: 10-209 ng/mL

Nota: ng/mL = nanogramos por mililitro.

Está demostrado que estos valores pueden cambiar en cualquier momento muy ligeramente, así que si usted va a realizar un examen de este índole debe estar en ayunas, mínimo 8 horas sin comer y haber estado despierto por al menos 2 horas.

Según los expertos, cuando esta hormona se encuentra por encima de los 100 ng/ml, la causa más frecuentemente registrada es el uso de medicamentos o la presencia de micro tumores, en cambio cuando los valores están por encima de 250 ng/mL existe una probabilidad muy alta que se trate de un tumor mucho más enorme. En los casos de que exista aunque sea una pequeña sospecha de un tumor, el especialista puede perfectamente optar por realizar nuevamente el examen de la prolactina, hacerlo cada 6 meses durante un período de 2 años, realizando luego solamente un examen al año para poder chequear si hubo algún cambio en los niveles.

Las causas más comunes que interfieren en el aumento de la prolactina son las siguientes:

Embarazo o lactancia
Actividad física intensa
Sueño acumulado y estrés psicológico
Estimulación mamaria
Síndrome de los ovarios poliquísticos
Uso de medicamentos antidepresivos o medicamentos anticonvulsivos, anestesia, alergia, presión alta, estrógenos, mareos
Hipotiroidismo primario
Cirugía en la cabeza o en el tórax o traumatismos en estos lugares
Enfermedad de Addison o enfermedades como acromegalia, hipofisitis o adenoma
Tumor en el cerebro
Exposición a la radiación en la región de la cabeza

En un 30% de las mujeres el aumento de la hormona prolactina, dejando a un lado el embarazo y el periodo de lactancia, es debido al síndrome de los ovarios poliquísticos, o también puede estar relacionado directamente a un tumor de 10 mm de diámetro, pero la buena noticia es que estos tumores no suelen aumentar de tamaño y lo malo es que en muchas oportunidades no suelen verse en la resonancia magnética.

Mecanismo de acción

La cabergolina es un alcaloide sintético, la cual es un derivado de la ergotamina de muy extensa duración y que actúa a nivel central.
Este fármaco da pie a una supresión de dosis que es muy dependiente de los niveles de prolactina debido a una actividad agonista sobre los receptores de dopamina-2 de la pituitaria anterior.
Por otro lado, la estimulación de los receptores de D-2 de la pituitaria anterior del cerebro, reduce considerablemente la secreción de prolactina.

Estudios han demostrado que a cabergolina es siete veces más selectiva hacia los receptores D-2 que la bromocriptina. Esta mayor selectividad resulta ser la responsable de la mejor tolerancia de la cabergolina en comparación con otros agonistas de la dopamina.
También tiene una afinidad mínima para los receptores adrenérgicos, serotoninérgicos o histaminérgicos.
La cabergolina no tiene efecto sobre la secreción de otras hormonas pituitarias como por ejemplo: la cortisona, el ACTH, FSH o TSH.
Al ingerir este medicamento, algunos niveles de la prolactina se logran normalizar, dando como resultados que ciertos síntomas desaparezcan por completo, como por ejemplo tenemos: pérdida de la libido, la amenorrea, la infertilidad, la galactorrea, la ginecomastia y la impotencia.

Farmacocinética

Este medicamento solo es administrado por vía oral y presenta cambio significativo después de su absorción sistémica. Los alimentos no afectan la velocidad y la extensión de la absorción.
Los niveles plasmáticos se van generando al cabo de 1 a 3 horas.
Al ingerir cabergolina, una cantidad importante del fármaco puede ser encontrada fácilmente en la pituitaria, esto si es comparado con el plasma. Luego de pasar dos semanas después de haber comenzado el tratamiento se puede observar una disminución significativa de los niveles de prolactina.
Con solo administrar una dosis única de cabergolina de 0,3 a 0,6 mg puede disminuir los niveles de prolactina durante un aproximado de siete a catorce días.

Los estudios que se han realizado en animales arrojan como resultados que la cabergolina trasciende a la placenta.
Este fármaco es extensamente metabolizada por una reacción química denominada, hidrólisis en el hígado con una implicación mínima del citocromo P 450 microsomal.
Al menos se producen cuatro metabolitos, aunque ninguno parece colaborar en la acción del fármaco.
La vida media de este fármaco de eliminación es de unas 80 horas aproximadamente.
La media vida de eliminación de la la pituitaria es de unas 60 horas aproximadamente.
El medicamento cabergolina y sus metabólicos son eliminados a través de las heces en un 60 a 70%.
Se supone que la eliminación a través del sistema renal es de 110% de la dosis.
Tanto la AUC como los niveles plasmáticos máximos de la cabergolina aumentan en presencia de una insuficiencia hepática, lo recomendable en estos casos es que ajuste un poco la dosis.

¿Para qué sirve?

Como se mencionó en párrafos anteriores, la cabergolina es un tipo de fármaco que es considerado un agonista del receptor de la dopamina, así que su accionar es disminuir la cantidad de prolactina en el cuerpo. Lo que nos lleva a mencionar que dicho fármaco es utilizado para tratar la hiperprolactinemia y parkinson. (Ver: Isoflavonas)

Hiperprolactinemia

Consiste en un trastorno que padecen algunas personas, generalmente las mujeres, las mismas tienen niveles altos de prolactina en la sangre. Una de las principales funciones que posee la prolactina es ayudar a la mujer después del parto a producir mas leche materna, ahora bien, por esta razón es completamente normal que la mujer durante el periodo de gestación tenga altos niveles de prolactina.

Por otro lado, tenemos que este trastorno también afecta el nivel de hormonas sexuales, es decir, el estrógeno y la testosterona, tanto en mujeres como en los hombres. La causa de la hiperprolactinemia que se reporta frecuentemente, es la formación de una especie de tumor que pueden ser grandes o pequeños y benignos, en la glándula pituitaria llamado prolactinoma, dicho tumor es el encargado de producir un muy alto nivel de prolactina, lo cual puede causar dolores de cabeza, problemas en la vista o incluso ambos.

Los síntomas que se pueden encontrar en mujeres son los siguientes: infertilidad, amenorrea, galactorrea, disminución de la libido e hirsutismo. En cuanto a los hombres los síntomas que generalmente pueden aparecer son los siguientes: disfunción eréctil, disminución de la libido, oligospermia y fatiga.

Enfermedad de parkinson

Algunos estudios nos indican de casos reportados donde este medicamento suele ser recetado para tratar la enfermedad de parkinson, la cual consiste en un trastorno directo del sistema nervioso que produce serios problemas relacionados con los movimientos, es decir, el control de los músculos y el equilibrio. Esto suele suceder debido a que las neuronas dejan de producir la cantidad requerida de dopamina. Algunos casos suelen ser genéticos pero la gran mayoría no afectan a los miembros de una misma familia.

Los síntomas involucrados van apareciendo muy lentamente y generalmente afectan solo un lado del cuerpo para luego ir apoderándose del cuerpo completo. Algunos síntomas que podemos mencionar son: temblor en las manos, brazos, piernas, movimientos lentos, problemas de coordinación, rigidez en los brazos. Estos síntomas con el tiempo irán empeorando y estas personas van teniendo dificultades para caminar y realizar labores cotidianas, al ocurrir esto suelen atacar otros trastornos como: depresión, trastornos del sueño o dificultades para masticar, tragar o hablar.

Algunas personas en algún momento de la vida pueden tener algunos de los síntomas que se describieron en el párrafo pero no por ello quiere decir que están comenzando a padecer esta enfermedad en particular, estos síntomas pueden atacar simplemente cuando se está en presencia de otro trastorno.En la actualidad aún no hay cura para la enfermedad de Parkinson, pero hay muchos estudios que se relacionan a ella para conseguir el antídoto. Con mucha frecuencia se reportan casos en los que los medicamentos adecuados, relacionados con intervención quirúrgica los síntomas motores pueden mejorar considerablemente.

Las estadísticas indican que cerca de 50.000 personas específicamente de los estados unidos son diagnosticadas con enfermedad de Parkinson todos los años, aunque otros estudios realizados arrojan resultados mayores y es porque algunas veces las personas que presentan algunos síntomas que están relacionados directamente con la enfermedad solo suponen que son síntomas ocasionados por la edad y no buscan ayuda médica. También es muy notorio que actualmente esta enfermedad sea diagnosticada más en hombres que en mujeres, nadie sabe la razón exactamente y aunque sea un trastorno que se presenta en personas de todo el mundo, el gran porcentaje de estas personas se encuentran en países desarrollados.

Lo que sí están muy claros los expertos es que esta enfermedad está asociada directamente con la edad. La edad promedio en la que puede comenzar a atacar el Parkinson es de 60 años y la incidencia va aumentando a medida que la persona tiene más edad. Por el contrario hay estadísticas que indican que solo un 5 al 10% de las personas comienzan con los síntomas antes de los 50 años de edad y para concluir se han reportado casos extremadamente muy raros donde el Parkinson comenzó a atacar a la temprana edad de 20 años, es conocida como parkinsonismo juvenil y en líneas generales comienza con distonía y bradicinesia, pero los síntomas en ocasiones tienden a mejorar con el medicamento levodopa.

Síndrome de fatiga de las piernas

Es un tipo de sensación de cansancio o agotamiento, en otras palabras es una necesidad de descansar debido a la falta de energía. Es un síntoma que suele aparecer cuando se está en presencia de alguna enfermedad, cuando se está tomando algún medicamento o recibiendo algún tipo de tratamiento médico.

En los casos en que la fatiga ocurra junto a otros síntomas y que su duración sea más de 2 semanas, es importante visitar al médico para una revisión completa, ya que lo podrían estar generando una enfermedad grave, como por ejemplo: Problemas en el corazón, como enfermedad de las arterias coronarias o insuficiencia cardíaca, trastornos metabólicos (diabetes), un bajo nivel de tiroides (hipotiroidismo), un alto nivel de tiroides (hipertiroidismo), enfermedad renal y enfermedad hepática.

Dosis recomendadas

Es de suma importancia la supervisión medica especializada en estos casos para obtener la dosis adecuada para su organismo. A continuación enunciaremos las dosis que comúnmente se recetan por cada enfermedad para la cual ha sido recetada.

Para tratamiento de las hiperprolactinemia

Los tratamientos en adultos comienzan generalmente con dosis de 0.25 mg la cual deben ingerir dos veces por semana, aunque varias investigaciones han indicado que las dosis que son ingeridas solo una vez a la semana, son completamente efectivas. Luego de que los niveles de prolactina están completamente aceptables, la cual se estima que sucede aproximadamente luego de 6 meses de cumplir con el tratamiento con cabergolina, se debe considerar la posibilidad de suspender el fármaco tras una revisión médica. Luego de esto, es muy importante que se realicen chequeos periódicos de los niveles de prolactina para ir evaluando si el paciente necesita que el tratamiento se reactive.

Tratamiento de las fluctuaciones motoras asociadas a la enfermedad de Parkinson

Para este tipo de enfermedad las dosis correctas no han sido establecidas, más sin embargo, algunas investigaciones han dado como resultado que el tratamiento con la cabergolina debe iniciar con una dosis de 0.5 mg y ir monitoreando durante los primeros días e ir aumentando hasta llegar a un máximo de 6 mg. Hasta los momentos las dosis más efectivas y que están registradas y aprobadas deben ser de 3 mg por día aproximadamente.

Tratamiento del síndrome de fatiga de las piernas

Hasta el dia de hoy la dosis más idónea para tratar este síndrome es de 0.5 mg una sola vez al día, al momento de acostarse y bajo supervisión médica puede ir incrementándose hasta que los síntomas logren desaparecer. Algunos especialistas afirman que las dosis medias son de los 2 mg por día.

Contraindicaciones y precauciones

Este fármaco está contraindicado para pacientes que sufren de hipersensibilidad a él o a otros alcaloides derivados del ergot, ya que de ser ingerido por este tipo de pacientes, puede provocar una reacción alérgica.
Mediante una hidrólisis este medicamento es altamente metabolizado en el hígado. Los niveles plasmáticos tienden a aumentar de una excesiva gracias a la presencia de insuficiencia hepática.
Se han reportado muchos casos en donde se presentan con mucha frecuencia afecciones como mareos y vértigos.
Los pacientes que suelen manejar maquinaria o tiene automóviles se les recomienda no hacerlo ya que mientras estén siendo indicados con té fármaco su rendimiento tiende a disminuir considerablemente.
Está comprobado que la cabergolina debe ser utilizada con mucho cuidado y bajo supervisión médica cuando se trate de pacientes con historias de hipotensión o aquellos que tengan tratamientos antihipertensivo.
Tampoco debe ser indicada a pacientes que padecen de una hipertensión muy descontrolada. En los casos en que estén en presencia de hipertensión, cefaleas severas, u otros efectos adversos sobre el sistema nervioso central, la ingesta debe ser suspendida inmediatamente.
Se han recibido reportes sobre el padecimiento de pericarditis constrictiva aunado al desarrollo del síndrome nefrótico pleuropulmonar en pacientes que mantienen un tratamiento activo con cabergolina.
Al compararla con algunos derivados de la dopamina, este medicamento aumenta la posibilidad de cambios fibróticos, fibrosis inflamatorias, y efusión pleural, es decir que este fármaco deberá ser evitado por pacientes que padezcan alguna enfermedad pulmonar.

Debido a la disminución de la prolactina, este medicamento interfiere directamente con la lactancia, por lo que es importante que la cabergolina no sea ingerida durante el proceso de lactancia, debido a que puede causar hipertensión, e incluso, convulsiones.
La cabergolina también debe ser utilizada con mucha precaución y bajo una estricta revisión médica en pacientes con psicosis o con desórdenes psicóticos.
Estudios recientes han mostrado que este fármaco ha causado alucinaciones y confusión en pacientes que padecen la enfermedad de Parkinson, así que se debe tener mucho cuidado al recetarlo a este tipo de personas y más si han mostrado signos de demencia.
Las estadísticas indican que en el 1 al 5% de los pacientes con tratamientos con cabergolina se ha diagnosticado depresión.
Este medicamento es clasificado en la categoría B dentro de los fármacos que están relacionados directamente con los posibles riesgos que puedan causar durante el periodo de gestación de la mujer. Algunos estudios que han sido realizados utilizando conejos, no han arrojado resultados teratogénicos o embriotóxicos, pero muy a pesar a esto no hay estudios que involucren a mujeres embarazadas, así que en conclusión este fármaco no debería utilizarse en el periodo de embarazo, a menos que sea estrictamente necesario y que la esté supervisando un médico constantemente.
Aun no demuestran que a cabergolina sea segura y eficaz en los niños.

Efectos secundarios

Basándonos en reportes médicos emitidos, les informamos que los efectos secundarios que se han observado en pacientes con tratamientos con este fármaco son muy ligeras y moderadas, son muy fácil de minimizar, simplemente con la ayuda de la alimentación y siguiendo pautas para ir aumentando las dosis. Es comprobable que la administración regular de la cabergolina genera una tolerancia a la mayor parte de los efectos secundarios.

Ahora bien, los efectos secundarios que comúnmente se registran con la ingesta de este fármaco con los siguientes: náusea-vómito, jaquecas, mareos, constipación, astenia, fatiga, dolor abdominal, y vértigo. Aún están en estudios estos efectos, a excepción de las náuseas ya que se sospecha que los demás al parecer no tienen ninguna relación con el medicamento.

Al ser comparado con la bromocriptina, el fármaco del que estamos hablando tiene un mejor perfil de tolerancia, específicamente al referirnos a los efectos secundarios gastrointestinales la cabergolina redujo considerablemente estos trastornos. Por otro lado, con una similitud a los fármacos derivados de la ergotamina, la cabergolina está relacionada a cambios pleuropulmonares, efusión pleural y fibrosis pulmonar.

Por consiguiente, en los pacientes que padecen de parkinson y que son tratados con cabergolina suelen aparecer ciertos efectos secundarios de cuidado, como por ejemplo: confusión, disquinesia, alucinaciones, y edema periférico, hay otros casos que han sido reportados pero con mucho menos incidencia, los cuales son: insuficiencia cardíaca y úlcera hepática.

Interacciones con otros medicamentos

Los efectos reductores que tiene la cabergolina en la prolactina pueden verse muy comprometidos al ser mezclados con fármacos que aumentan los niveles de la prolactina, como por ejemplo: la cimetidina, el haloperidol, la loxapina, la metildopa, la molindona, metoclopramida, olanzapina, fenotiazinas, pimozida, reserpina, risperidona, tiotixeno, y antidepresivos tricíclicos.

A su vez se puede disminuir y en algunos casos hasta eliminar la eficacia de la cabergolina si esta interactúa con antagonistas de la dopamina como los antieméticos y antipsicóticos tipo fenotiazina (prometazina, tietilperazina, etc).

Hay dos fármacos que aumentan la función dopaminérgica central y son la cabergolina y la levodopa. Los pacientes que padecen de parkinson y sufren de fluctuaciones motoras reciben terapias levodopa/carbidopa y la cabergolina se utiliza en estos casos como adyuvante, estudios demuestran que esta combinación es altamente efectiva, pero pueden causar efectos neurológicos como por ejemplo: alucinaciones.

Cuando se utiliza la cabergolina en conjunto a derivados de los alcaloides del ergot como dihidroergotamina, ergotamina, metisergida puede ocasionar una gran posibilidad de toxicidad en el organismo.

Actualizado el 16 enero, 2020