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Vildagliptina: ¿Para qué sirve?, nombre comercial, y más

En este artículo hablaremos de la Vildagliptina que es un fármaco que se utiliza en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, el nombre comercial es Galvus, es una medicamento antidiabético. Ayuda a controlar los niveles de azúcar en la sangre. También desarrollaremos las diferentes patologías en las que se utiliza, las indicaciones, contraindicaciones y algo más.

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Vildagliptina:

La vildagliptina pertenece a un grupo de fármacos llamados antidiabéticos consumidos por vía oral. Este medicamento se utiliza para los tratamientos para pacientes con diabetes tipo  mellitus 2, éste tipo de diabetes es la que no se puede controlar solamente con la dieta y el ejercicio. La vildagliptina ayuda a vigilar los niveles de azúcar en sangre.

La vildagliptina es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) , es un valor adicional  al tratamiento con la metformina. Aparte, la vildagliptina tiene buena tolerancia entre los pacientes, no tiene incidencia en el peso de los mismos y ayuda a mantener el nivel de azúcar en la sangre.

La diabetes tipo 2 (mellitus) aparece como síntoma cuando el organismo no produce cantidad suficiente de insulina o si la insulina que se produce no funciona  de manera adecuada. También puede presentarse si el organismo produce exceso de cantidad de glucagón ( hormona cuya función principal es activar la producción de glucosa por el hígado). hace que crezcan los niveles de azúcar en sangre.

La insulina es una sustancia que ayuda a disminuir los niveles de azúcar en sangre, muy especialmente después de la ingesta de alimentos. Ambas sustancias se producen en el páncreas, el glucagón y la insulina. La vildagliptina estimula el páncreas para que produzca más cantidad insulina y menos cantidad de glucagón. Esto para ayudar a controlar los niveles de azúcar en sangre.

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Su médico tratante le recetará vildagliptina en conjunto con otros fármacos antidiabéticos que ya usted esté consumiendo para controlar la diabetes, si un solo fármaco no fuera suficiente para regular los niveles de azúcar en sangre.

Aunque empiece a consumir este medicamento para controlar su diabetes, es muy importante que continúe con la dieta y/o ejercicio que su médico le haya recomendado.

Fórmula química

La fórmula  química de la vildagliptina es: (2S)-(3-hidroxi-1-adamantil)aminoacetil)pirrolidin-2-carbonitrilo.

 

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Nombre comercial

El nombre comercial de la vildagliptina es Galvus, y combinados con metformina: Ucreas, Somarist, Xiliarx, entre otros de 50mg. o de 100mg y viene en presentaciones de 28 comprimidos y de 56 comprimidos. El principio activo es vildagliptina.

Los demás componentes son lactosa anhidra, celulosa microcristalina (funciona como agente de relleno en su tableta o cápsula, dando el peso deseado), estearato (sal de magnesio que también contiene ácido esteárico.

El ácido esteárico es una grasa saturada con carbono 18 que se encuentra comúnmente en la comida) de magnesio y glicolato sódico de almidón (tipo A), El glicolato sódico de almidón (o por sus siglas en inglés SSG), es un ingrediente muy común en la fórmula de varias pastillas farmacéuticas.

La presentación mas común es en comprimidos de 50mg.

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Mecanismo de acción

La vildagliptina es un inhibidor de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). Esta reducción origina un incremento de los niveles de hormonas incretinas (son una serie de hormonas que se producen en el intestino después del consumo de alimentos), entre ellas GLP-1 (péptido muy parecido al glucagón) y GIP (péptido insulinotrópico dependiente de la glucosa), lo que aumenta la secreción de insulina y disminuye la del glucagón, en forma de glucosa dependiente.

El el tratamiento con vildagliptina mejora de forma importante los marcadores de las funciones de las células β, incluyendo el HOMA-β (homeostasis model assessment of β-cell function), pero los efectos de la vildagliptina en la conservación y funcionamiento de la célula beta, así como sus efectos en el avance  de la enfermedad no es muy certera.

Con el tratamiento de vildagliptina no se observa, el efecto de retraso sobre el vaciado gástrico, conocido cuando se  incrementan los niveles de GLP-1(glucagón).

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¿Qué es la diabetes?

La diabetes es una enfermedad que se presenta en organismo cuando los niveles de la glucosa en la sangre,( también conocido como azúcar en la sangre), son demasiado altos. La glucosa en la sangre es la principal fuente de energía y ésta está contenida en los alimentos que ingerimos.

La insulina, es una hormona que se produce en el páncreas, y ayuda a que la glucosa que contienen los alimentos penetre en las células para poder usarse como energía. En algunos casos, el cuerpo no produce las cantidades suficientes o no produce nada de insulina o no la utiliza de manera adecuada y la glucosa sigue en la sangre, sin llegar a las células.

Con el paso del tiempo, la gran cantidad de glucosa en la sangre puede llegar a causar problemas de salud. La diabetes no tiene cura, pero la persona enferma con diabetes puede tomar ciertas medidas para controlar la enfermedad y mantenerse lo más sana posible.

Algunas las personas cuando sufren de diabetes dicen tener “un poquito alto el nivel de azúcar” o que sufren“prediabetes”. Todos estos términos hacen pensar que la persona en realidad no sufre diabetes o que su caso no es tan grave. Todo lo contrario, todos los casos de diabetes son graves y peligrosos.

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¿Cuáles son los diferentes tipos de diabetes?

Los principales tipos de diabetes se conocen como: tipo 1, tipo 2 y la diabetes gestacional.

Diabetes tipo 1

Con la diabetes de tipo 1, el organismo no produce la insulina porque el sistema inmune ataca y destruye las células del páncreas que tienen que producir. Lo más común, es que se diagnostique la diabetes tipo 1 en niños y adultos jóvenes, aunque ésta no es excluyente puede aparecer a cualquier edad. El tratamiento para las personas que sufren  diabetes tipo 1 es usar o consumir insulina todos los días para poder sobrevivir.

Diabetes tipo 2

Con la diabetes de tipo 2, el organismo no produce o no usa la insulina de manera adecuada. Éste tipo diabetes la tipo 2 puede aparecer en cualquier momento y a cualquier edad, incluida las primeras etapas de la vida (la niñez). Éste tipo de diabetes es más común que se presente en las personas de edad avanzada y en los ancianos. Este es el tipo de diabetes más común.(ver artículo clorotrimeton)

Diabetes gestacional

Éste tipo de diabetes gestacional afecta a algunas mujeres durante el tiempo del embarazo. La mayoría de los casos, este tipo de diabetes desaparece una vez  que nace el bebé, siendo ésta una diabetes temporal. De todas maneras, cuando una mujer ha sufrido diabetes gestacional, tiene mayor probabilidades de sufrir de diabetes tipo mellitus 2 a lo largo de su vida. Algunas veces, esta diabetes que se diagnostica en el transcurso el embarazo en realidad es diabetes tipo mellitus 2.

Otros tipos de diabetes

Existen otros tipos de diabetes menos comunes que incluyen la diabetes monogénica, que es una forma de diabetes hereditaria y la diabetes vinculada con la fibrosis quística.

¿Qué tan frecuente es la diabetes?

En el año 2015, en los Estados Unidos 30.3 millones de personas, es decir, el 9.4 % por ciento de la población, padecían diabetes. Alrededor de 2 de cada 4 de estas personas no sabían que sufrían ésta enfermedad. La diabetes perjudica a 1 de cada 4 personas por lo general mayores de 65 años de edad. La mayoría de los casos (entre un 90%-95% por ciento) en adultos son de la diabetes mellitus tipo 2.

¿Quién tiene más probabilidad de sufrir de diabetes tipo 2?

Las personas que tienen más riesgos de sufrir diabetes son: las personas de más de 45 años de edad, las que tienen familiares que en el pasado han sufrido o sufren diabetes y los que tienen sobrepeso, este grupo de personas tienen mayor posibilidad de desarrollar diabetes tipo 2.

También tienen la posibilidad de tener diabetes las personas que tienen poca actividad física y ciertos problemas de salud, como son la presión arterial alta.  No obstante, si se tiene prediabetes o si se tuvo diabetes gestacional cuando estaba embarazada.la probabilidad de desarrollar la condición de la diabetes tipo 2 es mucho mayor.

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¿Qué problemas de salud pueden tener las personas con diabetes?

Los niveles altos de glucosa en la sangre con el tiempo pueden causar problemas de salud como:

  • Cardiopatías (enfermedades del corazón).
  • Mayor probabilidad de accidentes cerebrovasculares (ACV).
  • Desarrollar enfermedades renales.
  • Presentar problemas de la visión (ojos).
  • Enfermedades bucales y dentales.
  • Puede desarrollar algunas lesiones en los nervios.
  • Problemas en las extremidades inferiores ( los pies).

Precauciones que debe tomar antes de consumir vildagliptina

No consuma vildagliptina si es alérgico o hipersensible a este principio activo o a cualquiera de los componentes que conforman la fórmula que le han recetado. Si cree que puede presentar algún tipo de alergia, consulte primero a su médico tratante.(ver artículo benadryl)

Los síntomas posibles en caso de alergia pueden ser:

– Crisis de asma con síntomas como: dificultad respiratoria, hiperrespiración (respiración rápida) que puede dejarlo hasta con una sensación de falta de aliento, respiración con silbidos audibles (producidos por vías respiratorias estrechas).

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Si presenta alguna de estas  afecciones, como pueden ser: Inflamación brusca (más o menos) de la cara, labios , lengua, boca u otro lugar del cuerpo. Esta inflamación es muy peligrosa si afecta a las cuerdas vocales. Lo primero que se debe hacer es informarle a su médico antes de consumir este fármaco.

– Erupción cutánea, prurito,urticaria, picor a nivel de la piel.
– Shock anafiláctico ( convulsiones, pérdida de conocimiento, palidez, sudoración, etc).

Tenga especial cuidado con vildagliptina

– Si está afectado por diabetes tipo 1 (es decir, que su organismo no produce insulina necesaria).
– Si sufre alguna enfermedad renal  grave o moderada.
– Si se está tratando con a diálisis.
– Si padece algún tipo de enfermedad hepática.
– Si tiene o sufre de alguna enfermedad que afecte el corazón (insuficiencia cardiaca).

Si ha tomado tratamiento de vildagliptina antes, pero lo tuvo que interrumpir por los efectos adversos (enfermedad del hígado por ejemplo), no debe volver a consumir este fármaco.

Las lesiones más frecuentes de la diabetes son las complicaciones de la piel. Debe seguir en todo momento las indicaciones de su médico o enfermero, en el cuidado tanto de la piel y de los pies, debe prestar mucho cuidado con  la aparición de úlceras o ampollas mientras esté consumiendo  vildagliptina. Si esto llegara a ocurrir,  se debe consultar inmediatamente a su médico.

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El tratamiento de vildagliptina no se recomienda para  adolescentes o para niños.

Indicaciones terapéuticas

La vildagliptina está indicada para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 en los adultos en varias formas:

-Como forma de  monoterapia:
Se utiliza en pacientes que no están controlados adecuadamente con dieta y ejercicio solamente.

Para los pacientes que el consumo de la metformina no es el más adecuado debido a que presentan intolerancia o alguna contraindicación.

-Como terapia de dos medicamentos por la vía oral, existen varias combinaciones como con:
La metformina, que es el tratamiento para pacientes que pesar de recibir la dosis de vildagliptina su control de la glucemia no es suficiente.Cuando la metformina en su máxima dosis no es suficiente sola.

La  sulfonilurea (hipoglicemiantes orales), para pacientes con un control no adecuado del nivel de la glucosa, a pesar de estar tomando la dosis máxima de la sulfonilurea tolerada y para los pacientes que la metformina está contraindicada debido intolerancia o presentar efectos adversos.

La tiazolidindiona (reducir la resistencia a la insulina) , para pacientes con un control no suficiente de la glucemia y para los que es el uso de una tiazolidindiona es el más adecuado para el paciente.

-Como terapia en combinación de triple cantidad de fármacos:
Con la sulfonilurea y metformina cuando el ejercicio y la dieta en conjunto con la terapia dual con estos
fármacos no llega a proporcionar el control adecuado de los niveles de la glucemia.

La vildagliptina para su uso en combinación con insulina (sin metformina o con ella) también está indicada para cuando el ejercicio y la dieta  con una dosis equilibrada de insulina no logran un control adecuado de la glucemia.

Todas estas indicaciones las tiene que dar únicamente el médico tratante, que es la persona que está en capacidad de recetar tratamientos y e indicar las dosis correspondientes según sea el caso de cada paciente(según sus necesidades). (ver artículo Cetirina)

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Efectos secundarios

Los efectos secundarios de la vildagliptina son variados y dependen de la combinación del tratamiento:

Tratamiento en combinación con la metformina: trastornos  frecuentes del metabolismo y de la nutrición ( produciendo hipoglucemia), trastornos del sistema nervioso de manera frecuentes: dolor de cabeza, mareos, temblores y de manera menos frecuente fatiga. Trastornos gastrointestinales frecuentes como náuseas y malestar estomacal.

Tratamiento en combinación con una sulfonilurea: infecciones muy raras como nasofaringitis, trastornos de la nutrición y del metabolismo frecuentes como hipoglucemia, trastornos del sistema nervioso que se presentan con frecuencia como mareos, dolor de cabeza, temblores y fatiga general. Trastornos gastrointestinales se presentan con poca frecuencia como estreñimiento.

Tratamiento en combinación con una tiazolidindiona: trastornos de la nutrición y del metabolismo se presentan con bastante frecuencia como el aumento de peso y menos frecuentes la hipoglucemia. trastornos del sistema nervioso se presentan con poca frecuencia fatiga general y dolores de cabeza. Trastornos vasculares bastante frecuentes como los edemas periféricos (inflamación de tobillos, pies y piernas).

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Tratamiento en solitario (monoterapia): infecciones muy raras como la nasofaringitis y infecciones en la nariz y las fosas nasales. Trastornos de la nutrición y del metabolismo: bastante frecuentes como mareos y poco frecuentes como dolores de cabeza. Trastornos vasculares como edemas periféricos que son poco frecuentes. Trastornos gastrointestinales poco frecuentes como el estreñimiento. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo bastante poco frecuentes como lo son los dolores en las articulaciones.

Tratamiento en combinación con metformina y una sulfonilurea: trastornos de la nutrición y del metabolismo que se presentan con frecuencia la hipoglucemia (bajos niveles de azúcar en la sangre). Trastornos del sistema nervioso se presentan de forma frecuente temblores y mareos. Trastornos del tejido subcutáneo y de la piel bastante frecuentes como la excesiva sudoración de manos y pies. Trastornos generales bastante frecuentes como debilidad y fatiga a nivel general.

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Tratamiento en combinación con insulina: Trastornos de la nutrición y del metabolismo más frecuentes en la disminución de la glucosa en la sangre. Trastornos del sistema nervioso los más frecuentes son los escalofríos y dolores de cabeza. Algunos trastornos gastrointestinales frecuentes como enfermedad por reflujo gastroesofágico, náuseas, vómitos y menos frecuentes flatulencias y diarrea.

Es muy importante que si se presentan cualquiera de los síntomas mencionados debe notificarle al médico tratante, él es la persona indicada para tomar la decisión de cómo consumir la vildagliptina.

La mayoría de las reacciones adversas fueron leves y transitorias, y no fueron motivo para detener el tratamiento. No existe ninguna relación entre los síntomas de posibles reacciones adversas y la duración del tratamiento o a la dosis diaria, ni a la edad, ni a la raza.

Efectos sobre la fertilidad, el embarazo y la lactancia

Los efectos de la vildagliptina en el embarazo:  No existen datos suficientes relativos a su uso uso en mujeres embarazadas. Se desconocen los posibles riesgos en los humanos. Por todo esto no se recomienda su uso durante el embarazo.

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Los efectos de la vildagliptina durante la lactancia: No se sabe si vildagliptina se excreta por medio de la leche materna. Se desconocen los posibles riesgos. Por esto no se recomienda el medicamento mientras dure el tiempo de la lactancia.
En cuanto a la fertilidad no existe ningún tipo de estudios sobre este tema. Por lo tanto no es recomendado.

 La capacidad para conducir o utilizar maquinaria

No existen estudios de los impacto en el organismo de la vildagliptina acerca del transporte de una maquinaria pesada. Por lo que los pacientes que presenten síntomas de algún tipo como mareos como efecto secundario al medicamento deben tratar en lo posible de no conducir vehículos o utilizar cualquier tipo de maquinaria.

Dosis

Dosis para adultos:
Cuando se utiliza la vildagliptina en monoterapia, en combinación con la metformina, en combinación con una tiazolidindiona, en combinación con insulina, o en combinación con una sulfonilurea (con o sin metformina), la dosis diaria recomendada en total para el paciente de vildagliptina es de 100 mg, dividida dos (2) partes 50 mg en la mañana y 50 mg en la noche.

Cuando la vildagliptina se utiliza en combinación dual con una sulfonilurea, la dosis recomendada para el paciente  de vildagliptina es de 50 mg una vez al día administrada por la mañana preferiblemente. Con este tratamiento de combinación dual, la administración de 100 mg de vildagliptina una vez al día resultó ser igualmente efectiva que la de administración de 50 mg de vildagliptina una vez al día. En estos casos puede ser necesaria una disminución de la dosis para disminuir el riesgo de hipoglucemia.

No se recomiendan en ninguna manera dosis superiores a 100 mg.
Si se olvida una dosis de la vildagliptina, el paciente deberá tomarla inmediatamente que se acuerde. Duplicar la dosis el mismo  día no se recomienda.

En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años, No necesita ajustar la dosis.
En pacientes con insuficiencia renal no necesita ajustar la dosis si es insuficiencia leve. En los casos de la insuficiencia sea moderada o grave (en fase terminal), se recomienda 50 mg al día.

En pacientes con insuficiencia hepática no se recomienda el uso de la vildagliptina.

En pacientes  de edad pediátrica (menores de 18 años), tampoco se recomienda su uso.

Interacción con otros medicamentos

La vildagliptina presenta un muy baja capacidad de interacción con otros fármacos que se consumen en
simultáneo. Dado que vildagliptina no es un sustrato enzimático del citocromo P (CYP) 450 y por ende
no elimina o produce las enzimas del  citocromo CYP 450, es muy probable que no interactúe con principios activos de sustratos, que son inhibidores o inductores de estas enzimas.

Como también ocurre con otros antidiabéticos de vía oral, el efecto de hipoglucemiante de vildagliptina puede verse disminuido por algunos principios activos, como son: las tiazidas (diuréticos), los corticosteroides (reducen la inflamación), medicamentos para el tratamiento de la tiroideas y simpaticomiméticos (drogas estimulantes).

Vildagliptina y metformina

En la terapia de combinación de vildagliptina y de metformina es la opción de más eficacia en el control de los niveles de la glucemia. Esta combinación da como resultado una disminución significativa de los niveles de la glucemia con una buena tolerancia para una gran cantidad de pacientes y mostrando también una menor cantidad de efectos secundarios a nivel gastrointestinal.

La combinación fija de la metformina con vildagliptina, actúan de forma conjunta sobre el trastorno del grupo de células productoras de hormonas pancreáticas (vildagliptina) y sobre a la resistencia a la insulina (metformina).

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Contraindicaciones de la metformina y vildagliptina

Todas estas condiciones están contraindicadas en el tratamiento de estos dos fármacos en conjunto.Las contraindicaciones son: alergia o hipersensibilidad a algún componente de la fórmula.

Cetoacidosis (graves complicaciones de la diabetes mellitus provocadas por una ausencia total o relativa de la insulina). Trastornos graves que pueden alterar  función renal (infecciones, deshidratación, shock, etc.).  Si sufre trastornos cardíacos o respiratorios. Si sufre de alcoholismo. Si está lactando. Todas estas condiciones están contraindicadas en el tratamiento de estos dos fármacos en conjunto.

Vildagliptina vs sitagliptina

Los inhibidores de la dipeptidil peptidasa (DPP) 4 son una clase nueva de fármacos, ideados con el principal  objetivo de controlar los niveles de la glucemia, sin incrementar el riesgo de una hipoglucemia. Actualmente, los inhibidores de la DPP-4 son unas de las primeras opciones de tratamiento para  pacientes con diabetes de tipo 2. El primer fármaco aprobado de este grupo fue la sitagliptina. Los nombre comerciales mas conocidos: Januvia, Xelevia, Ristaven entre otros.

La vildagliptina, el segundo inhibidor de la DPP-4  que se comercializó y se vincula a una eficacia parecida. Aunque, los dos fármacos presentan ciertas diferencias entre si: en términos de su estructura, de las propiedades que poseen  y en los mecanismo de acción inhibitoria de la DPP-4, de cada uno.

la vildagliptina en comparación con la sitagliptina redujo más el estrés oxidativo y las variaciones de los niveles de la glucemia, efectos muy importantes en lo que respecta a la protección vascular.

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La sitagliptina tiene una vida promedio de 12.4 horas; se metaboliza principalmente por el sistema enzimático citocromo P450 3A4 y se erradica o elimina por la orina. La vildagliptina es de absorción y eliminación rápida; la concentración máxima culmina en una (1) hora aproximadamente. Aunque su vida media es bastante corta, (de sólo 2 horas), la vildagliptina, en dosis de 50 mg tomadas dos (2) veces por día, reduce la actividad de la DPP-4 durante unas veinticuatro (24) horas.n (Ver Artículo: Lorcaserina)

La eficacia en términos de la reducción de la glucemia de ambos fármacos, normalmente son similares; por el contrario, la vildagliptina se vincula con efectos que son más beneficiosos sobre los marcadores de inflamación y el estrés oxidativo (es el método de maltrato celular que depende de la producción de los radicales libres).

En este articulo hemos tratado de dar una visión bastante amplia sobre qué es la vildagliptina, su uso,dosis, indicaciones y contraindicaciones. Así como también las enfermedades(tipos) para las cuales es efectivo este medicamento, todo esto se hizo a manera informativa y sin la intención de sustituir la opinión del médico tratante, que es el único que puede aclarar todas sus dudas al respecto del tema. No olvide consultar a su médico antes de ingerir el medicamento para que no sufra de efectos secundarios severos.

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