Dapsona es un medicamento que se usa para infecciones de la piel, es recomendado ampliamente por los médicos debido a su eficacia en enfermedades crónicas , dermatitis y inflaciones entre otras. Es uno de los medicamentos más usados y recomendados en la industria médica para dermatosis neutrofílicas, eosinofílicas o autoinmunes.
¿Qué es?
Es un medicamento de alto espectro , usado para devastar microorganismos en la piel es un antibiótico recalcitrante ; es muy tóxico y acaba con una serie de bacterias microbianas en la que funciona terapéuticamente activo. Pertenece al grupo de las sulfamidas. La sulfa que se deriva de la sulfonamida, bacteriostática . Son aplicadas como antiparasitarios, antibióticos y coccidiostáticos para enfermedades infecciosas.
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Dapsona (diamino-difenil sulfona) este antibiótico si lo mezclas con clofazimina y rifampicina antibiótico que dará como resultado un medicamento que trata las infecciones Mycobacterium leprae ( llámese lepra) y la Dermatitis herpetiforme. El medicamento trata la profilaxis.,(prevención ) contra la neumonía generada por Pneumocystis jirovecii ( se reconoce como P.carinii) . En los pacientes con VIH el conteo de CD4 ha disminuido por debajo 200/mm3 Para el tratamiento de la malaria también aplican dapsona con pirimetamina.
Nombre comercial.
Dapsone -presentación- 100 mg tableta.
Mecanismos de acción de la dapsona.
La dapsona interrumpe la bacteria que se encuentre en la piel. No es un esteroide (AINE) pero tiene efectos antiinflamatorios. Se han hecho estudios en animales y personas y se han usado dosis muy distintas esto es para ver sus reacciones y efectos antiinflamatorios . Al formar especies que tienen reacciones al oxígeno (ROS), las cuales se crean por dos vías : extracelular (mediada por el sistema xantina/xantina-oxidasa) y intracelular (mediada por PMN).
Dapsona aminora eficientemente los niveles de H2 O2.
Es tan eficaz como benzoato de sodio-xantina, catalasa, colchicina y dismutasa. Se a usado con mucho éxito en tratamientos de enfermedades que producen daños graves a los tejidos como abuso de ROS por PMN, incluidas prurigo pigmentoso y vasculitis leucocitoclástica herpetiforme dermatosis ampollosa lineal por IgA.
Científicamente tiene resultados contra neuroprotectores kainato y quinolato que mueve neurotoxicidad en animales como la rata con las cuales se hicieron pruebas. Se ha comprobado que la dapsona tiene efectos de suprimir los rayos UVB, tanto con la aplicación tópica (0,1%, 0,5%, 1%, 5%, 10%) como en el uso sistémico (100 mg/día) de dapsona.
Propiedades de la dapsona:
- Mezcla de acción anti flogótica y antibiótica.
- Confianza del tratamiento a largo plazo.
- Actividad específica en el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
- Protección contra radiación UV.
- Efecto similar a esteroides.
- Efecto anticonvulsivo (en modelos animales).
- Beneficios farmacoeconómico.
Efectos secundarios o adversos.
En general su mayor efecto secundario es un alto porcentaje de la disminución ( pérdida de glóbulos rojos ). Se presentan grandes dificultades estomacales. Algunas personas experimentan vómitos, náuseas, dolores de cabeza, neuropatía periférica y mareos. Presentan síndrome de hipersensibilidad,anemia hemolítica por el déficit de G6PD, metahemoglobinemia. síndrome de hipersensibilidad, fiebre, eosinofilia , linfadenopatía, hepatitis y neumonitis.
La dapsona por su toxicidad se clasifican en: dependientes de la dosis o independientes de la dosis, de allí que sea frecuente el uso de dosis bajas (50 a 100 mg/d). Estos efectos poco frecuentes pueden ser:
• Hematológicos
• Dermatológicas
• Alteraciones del sistema nervioso
• Hepáticos
• Renales
• Síndrome de hipersensibilidad.
Hematológicos:
La anemia hemolítica o producción de Met-Hb, juntas contienen un amplio espectro de comunicación. Hay personas que presentan efectos hematológicos suaves mientras que en otras, la hemólisis o producción de met-Hb es muy fuerte. Met-Hb esta es y con la unión de dapsona 100 mg/día, algunos paciente desarrollan cianosis clínica. Met-Hb pueden ser peligrosas las dosis> 200 mg/día o en personas de manera constante, a medicamentos anestésicos o que contengan nitratos o nitrito, también la hemólisis, la generación de met-Hb es un proceso ajustado al del tiempo.
Sistema nervioso:
Son muy pocos casos que presentan neuropatía periférica y pérdida de función motora y cansancio muscular, es necesario suspender el medicamento con dapsona. Lo bueno es que los efecto adverso son reversible, y su recuperación puede variar según los daños ocasionados, estos podrían ser varios meses incluso,años.
Hepáticos :
1. Ictericia pre hepática inducida por anemia hemolítica. En pacientes es poco común la hiperbilirrubinemia con deficiencia de G6PD.
2. Síndrome de hipersensibilidad con hepatitis tóxica colestásica.
Renales:
Alguno que otro caso se ha presentado por la inducción de necrosis papilar renal y síndrome nefrótico.
Síndrome de hipersensibilidad.
Es una reacción grave y rara y potencialmente dañina que se manifiesta en los primeros 5 meses de la medicación. Al parecer, este síndrome depende de la dosis. Efectos secundarios.
Si se manifiestan síntomas de infección solicite atención médica con urgencia (por ejemplo, fiebre, escalofríos, dolor de garganta persistente), fácil aparición de moretones/sangrado, piel pálida, ojos/piel amarillentos, cansancio inusual, cambios de color claro a oscuro en la orina, dolor estomacal/abdominal. La dapsona puede producir brotes de erupción cutánea que por lo general nunca son graves.
Otros usos.
Reacciones adversas.
Estos pueden ser; anorexia, fiebre, trastornos sanguíneos como la methemoglobinemia, la hemólisis (rotura de los glóbulos rojos) y agranulocitosis (falta de células “de defensa”). dolor de piernas,espalda, erupciones cutáneas,hepatitis tóxica, molestias gastrointestinales, cansancio, mareos,, nauseas, neuropatía , periférica,cefalea,palidez,dermatitis, dolor de cabeza manifestaciones de reacciones alérgicas, psicosis, , toxicidad renal,debilidad.
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Indicaciones de dapsona para casos recalcitrantes.
• Alopecia areata
• Urticaria por presión
• Dermatosis neutrofílica febril aguda
• Celulitis eosinofílica celulitis (síndrome de Wells)
• Enfermedad de Behçet
• Lupus miliar diseminado facial
• Granuloma facial
• Granuloma anular
• Síndrome hipereosinofílico
• Papulosis linfomatoide
• Nocardiosis
• Mucinosis folicular
• Enfermedad de Grover
• Herpes gestacional
• Acrodermatitis continua supurativa (enfermedad de Hallopeau)
• Pitiriasis rosada
• Sarcoma de Kaposi
• Psoriasis
• Liquen plano erosivo
Indicaciones:
Tratamiento de la lepra, en terapia combinada con clofazimina y rifampicina . Tratamiento de la dermatitis herpetiforme.
Contraindicaciones.
Hay que tener mucha precaución al administrarse la dapsona.Sobre todo en pacientes con deficiencia de las enzima Glucosa-6-Fosfato-Deshidrogenasa (G6FD) y NADH metahemoglobina reductasa, deficiencia de glutatión sintetasa, anemia severa, disfunción hepática o disfunción renal.
Dapsona usos clínicos.
La dapsona unida con rifampicina es usada para tratar la lepra multibacilar y paucibacilar. Sola o combinada con otros, antibióticos. Es usada para tratamiento profiláctico para P. jiroveci y toxoplasmosis en personas con VIH.
Por su efecto desinflamatorio la dapsona es la mejor opción para tratamientos de la dermatitis herpetiforme. Debido a su efecto antiinflamatorio, la dapsona es considerada entre las primera elecciones para el tratamiento para eritema elevatum diutinum, dermatitis herpetiforme, pustulosa subcorneal, eritema, acropustulosis infantil y prurigo pigmentoso. (ver Articulo Ketoconazol)
• Dermatitis herpetiforme.
• Pustulosa subcorneal.
• Eritema elevatum diutinum.
• Acropustulosis infantil.
• Prurigo pigmentoso.
• Actinomicetoma.
Dapsona se emplea como refuerzo en pacientes con poca y mala respuesta terapéutica a corticosteroides; en quienes es necesario aminorar la dosis de esteroides; o en individuos que no toleren o tenga contraindicaciones para otros.
Fármacos de primera línea son:
• Dermatosis lineal por IgA
• Penfigoide ampolloso
• Pénfigo vulgar
• Síndrome de Sweet.
• Pioderma gangrenoso.
• Vasculitis leucocitoclástica.
• Vasculitis urticarial.
• Picadura de araña (loxoscelismo).
• Foliculitis eosinofílica (enfermedad de Ofuji).
• Lupus eritematoso cutáneo.
Se ha desarrollado una fórmula tópica (dapsona gel 5%) para tratar el acné vulgar. Hay estudios que demuestran a gran magnitud que las lesiones disminuyeron su inflamación el 8% . Los especialistas sugieren que el proceso de acción en el caso del acné sería la inhibición directa de PMN. Se ha determinado que la dapsona tópica 5% en lesiones de psoriasis en placas no arrojó gran eficacia, de allí que la terapéutica actual excluya el uso de la sulfona en dicho padecimiento.
Dosificación.
Adultos: tratamiento de lepra multibacilar: 100 mg/día VO + rifampicina (600 mg 1 vez/mes) y clofazimina (50 mg/d y 300 mg 1 vez/mes) por 12 meses.
Tratamiento de lepra paucibacilar: 100 mg/día VO + rifampicina (600 mg 1 vez/mes) por 6 meses.
Profilaxis para personas con contacto cercano a pacientes con lepra: 50 mg/día VO.
Dermatitis herpetiforme: Inicialmente 50 mg/día VO, puede incrementarse la dosis cuando sea necesario, para obtener un mejor control de la enfermedad.
Profilaxis para personas con contacto cercano a pacientes con lepra: 50 mg/día
Profilaxis o supresión de la malaria: 100 mg VO a la semana con Pirimetamina 12,5 mg VO a la semana.
Continuar la profilaxis a lo largo de la exposición y 6 meses después de la exposición.
Tratamiento de Neumonía por Pneumocystis carinii: 100 mg/día VO.
Usualmente administrado con Trimetoprim, 20 mg/kg/día por 21 día.
Profilaxis de Neumonía por Pneumocystis carinii: 50mg 2 vez/día o 100mg/día VO
Profilaxis de toxoplasmosis en pacientes con HIV: 50mg/día con pirimetamina 50mg 1 vez/semana y
leucovorina 25mg 1 vez/semana.
Dosis ajustada: Los niveles de dapsona están influenciados por la tasa de acetilación. Pacientes con
alta tasa de acetilación pueden requerir dosis ajustadas.
Niños: tratamiento de lepra multibacilar de 10 – 14 años: 50mg/día VO + rifampicina (450mg una vez al
mes) y clofazimina (50mg cada segundo día y 150mg una vez al mes) por 12 meses. Menores de 10
años: dar dosis ajustada convenientemente (25mg/día) + rifampicina (300mg al mes) y clofazimina
(50mg 2 veces/semana y 100mg una vez al mes) por 12 meses.
Tratamiento de lepra paucibacilar entre 10 – 14 años: 50mg/día VO + rifampicina (450mg una vez al
mes) por 6 meses.
Menores de 10 años: dar dosis ajustada (25mg/día) convenientemente más rifampicina (300mg una vez
al mes) por 6 meses.
Profilaxis para personas con contacto cercano a pacientes con lepra, entre 6 – 12 años: 25mg/día VO.
Niños de 2 – 5 años: 25mg VO 3 veces/semana.
Infantes: 6 –23 meses: 12mg VO 3 veces/semana. Infantes menores 6 meses: 6mg VO 3.
En adultos es de 50-100 mg/día, mientras que se recomienda en pacientes pediátricos 2 mg/kg/día. Si llegase a no logra el objetivo terapéutico en pocas semanas, habrá que valorar la administración de una dosis
mayor (150-300 mg/día); eso va a depender de la tolerancia y respuesta de las pruebas de laboratorio.
Si se obtiene una respuesta favorable, se reducirá la dosis al mínimo necesario para mantener un estado clínico satisfactorio.
La dosis adecuada de ácido ascórbico, ácido fólico, hierro y vitamina E evitarían en cierta medida, los efectos hematológicos adversos asociados con este medicamento.
Dosis omitida.
Sobredosis.
POSOLOGIA : En adultos:- 50-100 mg/día vía oral.
En niños: 1-1,5 mg/Kg/día vía oral una vez al día, se combina con otros antileprósicos. No excederse de 100 al día.
Propiedades farmacológicas.
Sulfona y su reacción de espectro antimicrobiano semejante a sulfonamidas, es primordialmente activa contra Mycobacterium leprae y su acción es bacteriostática. Es competitivo del PABA (ácido paraaminobenzoico) este evita que las bacterias lo usen en la síntesis de ácido fólico. Se retiene bien en el tubo digestivo, se distribuye ampliamente en el organismo y logra alcanzar altas concentraciones en el hígado y riñón, y se metaboliza en el hígado. Su vida media de eliminación es de 10 a 50 h.
Advertencias para el paciente.
Todo paciente debe tomar el medicamento como lo refirió el médico tratante . Consumirlo con las comidas. Si mientras esté tomando el medicamento observa cambios informarle de inmediato al médico en casos de exantema gravedad, fiebre, dolor faríngeo, debilidad muscular, ojos o piel amarillenta.
Vía de administración y dosis.
Adultos:
Oral. Lepra: 100 mg al día, en combinación con otros antiulcerosos (rifampicina, clofazimina), durante 3 a 10 años.
Niños:
Oral. Lepra: 1 a 2 mg/kg una vez al día, en combinación con otros antiulcerosos. No exceder de 100 al día.
Presentaciones
DAPSODERM-X. REMEXA. Tabletas. Cada tableta contiene 50 o 100 mg de dapsona. Frasco con 50 tabletas.
Dapsona Interacciones.
Antagonismo con: PABA.
Absorción disminuida por: carbón activado, didanosina.
Acción/toxicidad aumentada por: cimetidina, probenecid, trimetoprima.
Disminuye acción de: clofazimina.
Acción disminuida por: rifampicina.
Interacciones con otros medicamentos.
Dapsona en la Lactancia.
Evitar. Se excreta con leche materna. Riesgo de anemia hemolítica con déficit de G6PDH.Farmacocinética:
- La Dapsona es administrada por vía oral se absorbe lentamente , favorecida por un medio ácido; y logra una biodisponibilidad del 70 – 80 %. Se distribuye uniformemente en el agua corporal, concentrándose en hígado, músculo, hueso y piel. Atraviesa la placenta. Su unión a proteínas plasmáticas es del 70- 90 %. La Dapsona es una reacción en el hígado y además, tiene, circuito enterohepático. La vida media plasmática es de 10 a 50 hs. El 70 a 85 % de la droga se elimina por riñón.
- Farmacocinéticas: se alteran y afectan los procesos de absorción, distribución, metabolización y excreción.
- Farmacodinámicas: de manera directamente afecta la acción farmacológica.
No debe el paciente automedicar a otra persona. No debe compartirlo con nadie. Hacerse periódicamente pruebas de laboratorio, como recuentos de plaquetas, hemogramas completos, pruebas de función hepática, en ellos se verá si hay progreso alguno en el tratamiento o detectar efectos secundarios.
Almacenamiento.
Medicamentos que debe evitar:
NO es recomendable tomar los siguientes medicamentos mientras estés tomando dapsona: Benzocaina, cloroquina, acetaminofeno, primaquina, la quinina trimetropim, sulfametoxazol, fenitoína,nitrofurantoína, nitrofurantoína, fenobarbital, primaquina. Estos medicamentos pueden tener otro tipo de efectos efectos con la dapsona.
Interacciones.
Medicamentos
PABA: Este alinea los efectos bacteriostáticos de la enfermedad de Hansen, pero no en situaciones de
de dermatitis herpetiforme.
Hemolíticos (fenilbutazona, metildopa, nitrofuranos, primaquina, entre otros): suelen aumentar
riesgo de efectos adversos.
Didanosina: el buffer presente en la preparación de didanosina disminuye la absorción de dapsona.
Warfarina: incrementa el tiempo de protrombina.
Probenecid: Reduce la excreción urinaria de los metabolitos de dapsona, incrementando los niveles
plasmáticos. Monitorizar al paciente.
Rifampicina: Aumenta el metabolismo hepático de dapsona. Monitorear la ausencia de eficacia.
Trimetropim: Sube los niveles en sangre de las dos drogas, incrementando posiblemente los
efectos farmacológicos y tóxicos de cada droga.
Antagonistas del ácido fólico como el metotrexato, pirimetamina: incrementa el riesgo de reacciones
hematológicas adversas. Evitar usar juntos.
Clofazimina: dapsona puede antagonizar sus propiedades antiinflamatorias
Información básica para el paciente.
Administrar después de los alimentos, así evitarías irritaciones gástricas. Debe tomar mucho
Advertencia complementaria.
En algunas personas puede causar reacciones de fotosensibilidad por exponerse al sol. En pacientes con deficiencia de G6PDH, no debe ser usado el azul de metileno metahemoglobinemia.
Es necesario recordarle que este artículo es meramente informativo. La intención del mismo, más allá de medicar, es informar sobre todo lo relacionado con el medicamento. Por esta razón, le sugerimos consultar con su doctor de confianza antes de consumirlo, pues puede llegar a ser riesgoso para su vida. Asimismo, si ya lo está tomando y presenta efectos secundarios, más rápido debe ir con un especialista lo antes posible.
Actualizado el 16 enero, 2020