La ranolazina es un medicamento derivado de la piperazina. Ese fármaco resulta ser muy bien tolerado entre los pacientes, mientras ayuda a bloquear selectivamente la corriente de sodio; también posee efectos metabólicos beneficiosos. NOTA IMPORTANTE: Antes de administrar este medicamento, consulte con su médico.
¿Qué es la ranolazina?
Este medicamento es especialmente indicado para tratar los problemas de angina. Es considerado como un excelente modulador metabólico desde sus inicios, el cual fue desarrollado por CV Therapeutics.
La ranolazina puede conseguirse un muchos países bajo el nombre ranexa, también en presentación de tabletas de liberación prolongada, ya sea de 375, 500 o 750 mg.
Por otro lado, se han realizado análisis los cuales han arrojados respuestas benéficas de la ranolazina frente a otros problemas como e síndrome coronario agudo, la disfunción microvascular y las arritmias, mientras que puede ser un buen colaborador para controlar los niveles glucémicos.
Farmacodinámica
Se han realizado una serie de pruebas en conejos, las cuales han demostrado que el mecanismo de acción mediante el cual actúa la ranolazina, se cree que está estrechamente relacionado con los bloqueos de la corriente tardía de sodio que se encuentra en las células cardiacas.
Otros análisis realizados a ratones de laboratorio, indican que este bloqueo provoca una disminución en la aglomeración intracelular de sodios, al mismo tiempo que se aminoran los niveles de sobrecarga de calcio intracelular.
No obstante, existe una considerable cantidad de experto que creen que la ranolazina no tiene efecto bloqueante directo con respecto a la sobrecarga de Ca++ mientras se esta presente ante un caso de isquemia; por otro lado, se ha podido demostrar que este medicamento puede provocar un poco (quizás nada) de bloqueo o interrupción de la corriente máxima del canal de calcio tardío.
También es importante mencionar que la actividad de la ranolazina en los canales de sodio provocan o inducen la utilización de este medicamento en ciertos tratamientos para pacientes con dolores neuropáticos.
Como si fuera poco, este fármaco también posee actividad bloqueante de manera parcial sobre la oxidación de los ácidos grasos, por lo que se produce una modificación en la producción de ATP de los ácidos grasos a la oxidación más efectiva de los carbohidratos.
Debido a este efecto inhibidor sobre la oxidación de los ácidos grasos, la ranolazina resulta muy útil para el control glucémico, puesto que provoca una sensibilización en las células de la leucemia humana que induce a la apoptosis.
Indicaciones
La ranolazina es un fármaco especialmente indicado para tratar a pacientes que padezcan o sufran angina de pecho estable, siempre y cuando no se mantengan controladas con otros tratamientos antianginosos de primera línea (estos fármacos de primera línea tienen efectos betabloqueantes de los canales de calcio).
También se indica como un tratamiento auxiliar para las terapias básicas: puede utilizarse igualmente como un complemento del tratamiento al cual se sometan las personas que no toleran los medicamentos de la primera línea.
Debido a esto es que la utilización de este medicamento sucede de manera concomitante o combinada con betabloqueantes y betabloqueantes de los canales de calcio, así como también con los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, nitratos, medicamentos antiplaquetarios, entre otros.
Efectos adversos
La ranolazina, al igual que el resto de los medicamentos, puede provocar efectos secundarios, sin 
embargo, debe estar al pendiente y saberlos identificar, puesto que si alguno de ellos se intensifica o se prolonga por demasiado tiempo, debe acudir a un médico.
- Náuseas.
- Estreñimiento.
- Dolor de cabeza.
- Mareos
Por otro lado, también se han manifestado efectos adversos con carácter de gravedad, por lo que es necesario buscar atención médica frente a los siguientes síntomas:
- Incremento de los latidos cardíacos, fuertes o irregulares
- Dificultad o problemas para respirar.
- Desvanecimiento y cansancio.
Interacciones
Es necesario que informe a su médico de cada uno de los medicamentos que este tomando previamente al tratamiento con ranolazina, puesto que ambos mecanismos (el de la ranolazina y el resto de los fármacos) estos pueden verse interrumpido o entorpecido.
Entre las interacciones más comunes que ocurren, podemos mencionar las siguientes:
- Ocurre un aumento en las concentraciones plasmáticas provocada por los medicamentos que actúen como inhibidores el CYP2D6.
- Con respecto a la digoxina, simvastatina y otras estatinas que se metabolizan debido al CYP3A4, al igual que los sustratos del mismo, es recomendable hacer un ajuste y limitar las dosis puesto que la ranolazina puede provocar un incremento de las concentraciones plasmáticas de estas sustancias.
- Se incrementan las posibilidades de sufrir arritmias ventriculares
cuando se administra de manera concomitante con medicamentos antihistamínicos, como el astemizol, antiarrítmicos, como la mexiletina o la propafenona, antidepresivos cíclicos y la eritromicina. - Igualmente, la administración de ranolazina está contraindicada cuando se está en tratamiento con ciertos medicamentos anti fúngico como el ketoconazol, antibióticos, como la claritromicina, inhibidores de proteasa del VIH y diltiazem.
cuando se administra de manera concomitante con medicamentos antihistamínicos, como el Actualizado el 16 enero, 2020
