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Pravastatina: Qué es, para qué sirve, nombre comercial y más

Cuando desee mantener su corazón saludable, debe tener en cuenta tanto su dieta como su patrimonio genético, reducir las concentraciones de grasa son uno de los factores fundamentales para la salud del mismo; existen medicamentos como la pravastatina que pueden ayudarle en esta tarea. Conoce sus beneficios, propiedades y mucho más.

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Estatinas

Las estatinas (inhibidores de la HMG-CoA reductasa) son una categoría de fármacos ordenados con la intención de disminuir el colesterol alto en la sangre, porque pueden disminuir la elaboración de lípidos en el hígado. Las estatinas bloquean la enzima hepática responsable de la emisión de esta sustancia que, cuando está presente en cantidades demasiado altas en la sangre, aumenta el riesgo de padecer problemas cardíacos. Pero ante todo conozcamos un poco sobre el colesterol.

Colesterol

El colesterol es una sustancia grasa que se encuentra en todo el cuerpo y es esencial para el funcionamiento normal de las células; sirve al organismo para generar hormonas, construir paredes celulares y otros procesos importantes. El cuerpo puede elaborar todo el colesterol que requiere, pero este también se encuentra en algunos alimentos.

Cuando su presencia es demasiada en el organismo, puede alojarse en las paredes de las arterias (vasos sanguíneos que transportan sangre del corazón a otras partes del cuerpo) en forma de placa o parches; con el paso del tiempo las placas pueden hacer que las arterias se estrechen o se endurezcan, es decir, aterosclerosis. Eventualmente, el exceso de lipidos puede tapar las arterias y evitar el flujo normal de sangre al corazón. (Ver Articulo: Losartan)

Causas

Los niveles de colesterol están influenciados por los siguientes factores:

  • El colesterol aumenta si toma demasiadas grasas saturadas, que se encuentran principalmente en productos de origen animal.
  • Herencia genética, los genes también influyen en los niveles de colesterol.
  • Cuanto más tenga de sobrepeso, la acumulación de colesterol aumenta.
  • La actividad física regular no solo reduce el colesterol malo, sino que también puede aumentar el colesterol bueno.
  • Fumar cigarrillos disminuye el nivel de colesterol bueno.
  • El colesterol aumenta naturalmente a medida que envejece. La menopausia, a menudo, está relacionada con el aumento del colesterol malo.

Los síntomas

Las altas concentraciones de colesterol no causa ningún síntoma, es decir es asintomático. Sin embargo, hay una prueba de sangre especial para medir los diferentes tipos de colesterol y es importante mantenerlo siempre controlado.

El tratamiento con estatinas

El objetivo principal de la terapia de control del colesterol es reducir el colesterol dañino a un nivel que no agrave cualquier trastorno cardíaco presente o que genere uno nuevo. Si a un paciente sin cardiopatía se le diagnostica hipercolesterolemia, las pautas del Programa nacional de educación sobre el colesterol recomiendan, como tratamiento de elección, un programa semestral que incluya:

-Dieta baja en grasas y colesterol

-Actividad física

-Control de peso

Si la dieta y el ejercicio por sí solos no pueden restaurar los índices de colesterol a concentraciones normales y, especialmente, si existen elementos de peligro cardiovascular importantes, los médicos suelen recetar los fármacos apropiados, entre los más utilizados son las estatinas, ya que estas ralentizan la formación de placas en las arterias porque interfieren con la producción de colesterol.

Las estatinas son relativamente seguras para la mayoría de los pacientes, pero recuerde que la respuesta a las drogas medicinales varía de persona a persona. Algunos pacientes pueden tener menos efectos secundarios con algún tipo de medicina y más efectos secundarios con otros.

Algunas moléculas, particularmente lovastatina y simvastatina, tienen reacciones conocidas con otras drogas. Estos factores, junto con el nivel de colesterol que desea alcanzar, ayudarán al médico a elegir el tipo de estatinas o un medicamento diferente. (Ver Articulo: Pitavastatina)

Las estatinas (inhibidores de la HMG-CoA reductasa) actúan a nivel hepático, generando los siguientes efectos:

-Previniendo la creación de colesterol

-Son capaces además, de reducir el colesterol malo y aumentar el bueno.

-Puede ayudar al cuerpo a absorber el colesterol acumulado en forma de placas en las paredes de las arterias, y así evitar nuevos bloqueos en los vasos sanguíneos y los infartos.

-No se recomiendan para mujeres embarazadas o para pacientes con enfermedad hepática crónica.

-Pueden causar serios problemas musculares.

Entre las estatinas actualmente en el mercado, mencionamos:

  • Lovastatina (Rextat)
  • Pravastatina (Pravaselect, Selectin)
  • Simvastatina (Sivastin, Sinvacor)
  • Fluvastatina (Lescol, Lipaxan)
  • Atorvastatina (Torvast, Totalip)
  • Rosuvastatina (Crestor, Provisacor, Simestat).

Existen versiones genéricas y menos costosas de muchas de ellas en el mercado.

La Pravastatina

Nombres químicos

Pravastatin; 81093-37-0; Pravastatina; Pravachol

Fórmula molecular

C23H36O7

Grupo farmacoterapéutico

Inhibidores de HMG-CoA reductasa

Código ATC

C10AA03

Presentaciones

  • BRISTACOL Comprimidos 10 mg, 20 mg y 40 mg
  • LIPEMOL Comprimidos ranurados 10 mg, 20 mg y 40 mg
  • LIPLAT 10 Comprimidos. 10 mg, 20 y 40 mg
  • PRAREDUCT Comprimidos. 10 mg, 20 y 40 mg
  • PRITADOL Comprimidos 10 mg, 20 mg y 40 mg
  • MINUSCOL Comprimidos 10 mg, 20 mg y 40 mg

Mecanismo de acción

La pravastatina es un inhibidor competitivo de 3-hidroxi-3- metilglutaril reductasa-coenzima A (HMG-CoA), la sustancia que genera la velocidad de la reacción química que permite la formación de las grasas, generando su efecto sobre los lípidos de dos maneras:

  • En primer lugar, con la inhibición competitiva específica y reversible de la HMG-CoA reductasa, la pravastatina produce una disminución modesta en la síntesis de colesterol intracelular. Esto provoca un aumento en el número de receptores LDL en la superficie celular y un aumento del catabolismo mediado por estos, por ende el aclaramiento de colesterol-LDL circulante.
  • En segundo lugar, la pravastatina disminuye la elaboración de LDL al bloquear la síntesis hepática de colesterol-VLDL, precursor del colesterol dañino. Tanto en sujetos sanos y en pacientes con hipercolesterolemia, pravastatina sódica reduce los siguientes valores de lípidos: colesterol total, LDL-colesterol, apolipoproteína B, VLDL-colesterol y triglicéridos; mientras que el colesterol HDL y la apoproteína A aumentan. (Ver Articulo: Irbesartan)
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Pravastatina

Farmacocinética de la pravastatina 

Este fármaco al administrarse por vía bucal se absorbe de manera muy rápida, los niveles de concentración en el plasma alcanzan su punto máximo en aproximadamente 1 a 1,5 horas después de su administración, indiferentemente que se administre con las comidas o sin ellas.

Índice de indicaciones terapéuticas

Colesterolemia

Está indicada en la terapia hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta (cuando además de anomalías en las concentraciones de colesterol, también existen en los triglicéridos) conjuntamente con cambios en su dieta.  El uso de este fármaco es una opción cuando la aplicación de los tratamientos no farmacológicos como un nuevo régimen alimenticio, disminución de peso y actividades físicas,  no da la respuesta esperada.

La pravastatina permite disminuir  la mortalidad y la morbilidad por afecciones cardíacas en pacientes con hipercolesterolemia en niveles peligrosos y además aminorar el riesgo de un primer evento cardiovascular, siempre y esto es importante hacer hincapié  en conjunto con un régimen alimenticio saludable recomendado por expertos. .

Prevención secundaria

Reducción de la mortalidad y la morbilidad cardiovascular en pacientes con antecedentes de infarto de miocardio o angina inestable, con colesterol normal o aumentado, como complemento de la corrección de otros factores de riesgo

Postrasplante

Permite la disminución de las altas concentraciones de lípidos en la sangre (hiperlipidemia postrasplante) que se originan en algunos pacientes luego de ser sometido a un trasplante de órgano. (Ver Articulo: Telmisartan)

Dosificación de la pravastatina

La terapia con Pravastatina debe ser posterior a la implementación de tratamientos no farmacológicos. sin embargo si el este producto es requerido para la atención de la hipercolesterolemia,  los pacientes deben mantener un régimen alimenticio bajo en grasas estándar, que es necesario proseguir durante el tratamiento.

Hipercolesterolemia

La dosis sugerida es entre 10 a 40 mg una vez al día. Los resultados terapéuticos se presentan en una semana aproximadamente y el del total de la dosis se percibe dentro del primer mes, por lo que amerita mediciones constantes de lípidos y el ajuste si es necesario de la dosificación. La dosis máxima es de 40 mg por día

Prevención cardiovascular

Dosificación para inicio del tratamiento y mantenimiento del mismo de 40 mg / día.

Dosificación después del trasplante

Luego del trasplante de órganos, se sugiere una dosificación de  inicio de 20 mg / día en individuos con terapia inmunosupresora. El seguimiento del tratamiento y su respuesta, indicará si la dosis debe ajustarse, siendo la dosis máxima 40 mg/día, siempre bajo estricta vigilancia y  supervisión medica.

Población pediátrica (8-18 años) con hipercolesterolemia familiar heterocigótica

  • Edades de 8 a 13 años: la dosificación puede oscilar entre 10 a 20 mg una vez al día, dosis mayores no se han estudiado para estos individuos.
  • Edades de 14 a 18 años: la dosificación varia de 10 a 40 mg por día.

Pacientes ancianos

Solo si están expuestos a riesgos, se realiza el ajuste de dosis, de lo contrario no es necesario.

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Pravastatina

Alteración de la función renal y hepática

Los individuos que padecen insuficiencia renal moderada o grave o fallas hepáticas peligrosas, se les sugiere una dosis de inicio  de 10 mg / día.  De acuerdo con los resultados de la terapia debe ajustarse la dosis, si esto es realmente necesario y  bajo estricta revisión médica.

Terapia concurrente

La facultad de la pravastatina de disminuir el colesterol total y las LDL aumentan cuando se prescriben con secuestrantes de ácidos biliares como la Colestiramina y colestipol.  La pravastatina debe tomarse una hora antes o  4 horas después de estos.

Para aquellos que consumen ciclosporina con o sin otros medicamentos inmunosupresores, la terapia de pravastatina inicia con 20 mg /día, de ser necesario ajustar a 40 mg debe ser bajo vigilancia medica.

Método de administración

Pravastatina se administra por vía oral una sola vez al día, de preferencia en la noche indiferentemente si es acompañada de alimentos o no.

Contraindicaciones

No administrar si es alérgico a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes.

Problemas hepáticos activos, como el aumento inexplicable e insistente de las transaminasas séricas que triplican el límite normal.

Efectos adversos de la pravastatina

No existen estudios de los resultados de pravastatina en individuos con hipercolesterolemia homocigótica familiar.

Si la hipercolesterolemia la origina los niveles elevados de colesterol HDL, no se recomienda la pravastatina.

Se sugiere evitar la combinación de pravastatina- fibratos.

Población pediátrica

En pacientes antes de la pubertad, debe evaluarse exhaustivamente los riesgos y  beneficios que representa esta terapia para el individuo. (Ver Articulo: Imidapril)

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Pravastatina

Trastornos Hepáticos

Al igual que con otros agentes reductores de lípidos, ocurren cambios en las concentraciones de transaminasas del hígado sin embargo en casi todos los casos estos valores se normalizan sin interrumpir la terapia. Es necesario en estos casos suspender la dosis de pravastatina si el SGOT  y el SGPT (prueba que mide la concentración de aminotransferasa y alanina aminotransferasa respectivamente) triplica el límite normal de forma persistente.

Si el paciente tiene un historial clínico que destaca lesiones en el hígado o excesos en el consumo de alcohol, debe prescribirse el uso de pravastatina con sumo cuidado y precaución.

Trastornos musculares

El consumo de pravastatina se relaciona con:

  • Mialgia: dolores en los músculos
  • Miopatía: enfermedad que causa daños y debilidad en el tejido de los músculos.
  • Rabdomiólisis: afección que causa la desintegración de las fibras de los músculos. Este caso raramente puede ser provocado por la pravastatina.

En los paciente que son tratados con estatinas y padecen miopatía cualquier malestar muscular inexplicables, como dolor, sensibilidad, debilidad o calambres, deben ser evaluados constantemente, midiendo los niveles de creatina-fosfocinasa (CPK) sustancia que se ubica principalmente en el corazón, el cerebro y los músculos. Si los  niveles de CPK son más de cinco veces el límite superior de la normalidad (LSN) o cuando los  síntomas clínicos son graves, la terapia debe suspenderse.

La rabdomiólisis es una enfermedad aguda, que puede aparecer inesperadamente durante la terapia, su principal característica es la disolución o  destrucción muscular masiva y aumento considerable de la CPK , de 30 o 40 veces el límite superior de la normalidad, que origina la mioglobinuria.

Pravastatina

No existen contraindicaciones musculares para el tratamiento con estatinas,  existen ciertos puntos que pueden ser determinantes y predisponer al riesgo de toxicidad muscular, por lo que se considera apropiado evaluar exhaustivamente los beneficios y riesgos que representa esta terapia, resaltando vigilar especialmente los niveles de CPK antes y durante la misma.

El riesgo y la gravedad de los trastornos musculares aumenta si se administra de forma conjunta la estatina con medicamentos que interactúan, por ejemplo al combinar con fibratos  se asocia con miopatía. Por lo tanto esta combinación estatinas – fibratos debe evitarse. Así mismo la administración de estatinas y ácido nicotínico debe vigilarse atentamente.

Los pacientes que reciben otras estatinas conjuntamente con inhibidores del metabolismo del citocromo P450 presentan un aumento en la incidencia de miopatía , sin embargo esto no ocurre con la pravastatina. y por lo general estos síntomas  musculares se alivian y desaparecen al interrumpir la terapia.

Pravastatina no debe administrarse conjuntamente con ácido fusídico, pues se han presentado casos incluso mortales de rabdomiólisis. Si es necesario el uso de estatina se debe comenzar la terapia a los 7 días posteriores a la suspensión del tratamiento con ácido fusídico.

En casos que ameritan una excepción, porque es vital el tratamiento prolongado con ácido fusídico, por ejemplo, para el tratamiento de infecciones graves, la necesidad de un co-administración de pravastatina y ácido fusídico se debe tomar  bajo estricta supervisión médica luego de ser estudiado ese caso en particular.

Medición e interpretación del CPK:

No es necesario la vigilancia constante de CPK u otras enzimas musculares en aquellos individuos que no han presentado síntoma alguno con tratamiento a base de estatinas. Esta medición es recomendada para pacientes con factores que pueden predisponerle a la afección o que ya muestran síntomas de la misma. La medición de CPK antes del inicio de la terapia se describe a continuación:

  • Si los niveles de CPK son significativamente elevados al inicio del estudio (> 5 veces el valor normal superior), los niveles de CPK deben medirse después de aproximadamente 5-7 días para confirmar los resultados. Al medir los niveles de CPK deben interpretarse en el contexto de otros factores potenciales que pueden causar daño muscular transitorio, como el ejercicio extenuante o el trauma muscular.

Antes del inicio del tratamiento

Se debe tener precaución en pacientes con factores predisponentes tales como:

  • Insuficiencia renal
  • Hipotiroidismo
  • Historia de toxicidad muscular con una estatina o un fibrato
  • Antecedentes personales o familiares de trastornos musculares hereditarios
  • Antecedentes de abuso de alcohol.

Pravastatina

En alguno de esto casos se deben medir los niveles de CPK antes de comenzar la terapia, si estos niveles son elevados (> 5 veces el valor normal superior), el tratamiento no debe iniciarse y los estudios deben repetirse en un término de  aproximadamente 5-7 días. Los valores basales (reposo y ayuno) de CPK también pueden ser útiles como referencia para aumentos posteriores de las dosis de estatinas.

La medición de CPK antes de dar inicio al tratamiento también debe ser realizado en pacientes mayores de 70 años, especialmente  si existe algún factor predisponente en esta población.

Durante el tratamiento

Existen informes de casos muy particulares y raros de miopatía necrosante (MMI) mediada por el sistema inmunológico durante o después del tratamiento con algunas estatinas. IMNM se caracteriza clínicamente por debilidad muscular proximal persistente y valores elevados de creatina quinasa en suero, que persisten a pesar de la interrupción del tratamiento con estatinas.

Se sugiere  que informen de inmediato a su médico tratante sobre dolor muscular sin causas aparentes, sensibilidad, debilidad y/o calambres, para proceder inmediatamente a la medición de los niveles  CPK. Si se encuentra un nivel marcadamente elevado (> 5 veces el límite superior de lo normal), la terapia con estatinas debe ser suspendida.

La interrupción del tratamiento también es una opción a considerar si los síntomas musculares son agudos y causan molestias y trastornos durante el día, incluso si el aumento en CPK permanece <5 veces el valor superior de la norma. Si los síntomas se resuelven y los niveles de CPK vuelven a la normalidad, se puede considerar la recuperación de estatinas en la dosis mínima y con un monitoreo cercano. Si se sospecha una enfermedad muscular hereditaria, no se recomienda la recuperación de estatinas en ese paciente.

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Enfermedad pulmonar intersticial

Algunos casos excepcionales han presentado enfermedad pulmonar intersticial con una sintomatología que incluye:

-Disnea y tos no productiva

-Fuerte deterioro de la salud en general

-Fatiga y pérdida de peso

-Fiebre recurrente

Si se sospecha que un paciente ha desarrollado una enfermedad intersticial pulmonar, se debe interrumpir la dosificación de estatinas, sobre todo si son tratamientos a largo plazo.

Diabetes mellitus

Algunos casos han permitido deducir que el tratamiento con estatinas generalmente aumentan la glucosa  presente en la sangre, por lo que algunos pacientes con posibilidades de padecer diabetes a futuro, pueden causar un nivel de hiperglucemia para el cual sería recomendable una terapia antidiabética formal.

Es necesario resaltar que este riesgo es manejable, si se toma en cuenta el beneficio que produce la administración de estatina al disminuir de manera importante el riesgo vascular, por lo que no se aconseja suspender el tratamiento con estatinas por esta causa. Los pacientes en riesgo (glucosa en ayunas entre 5.6 y 6.9 mmol / l, índice de masa corporal> 30 kg / m2, aumento de triglicéridos, hipertensión) deben ser monitoreados desde un punto de vista clínico y bioquímico.

En caso de que la Pravastatina contenga lactosa.

Los pacientes que no deben tomar este medicamento si contiene lactosa son:

-Aquellos con intolerancia hereditaria a galactosa

-Insuficiencia de lactasa de Lapp

-Mal absorción de glucosa o galactosa

Interacciones con otras medicinas

Fibratos

El uso de fibratos solo ocasionalmente se asocia con la miopatía, también se ha informado un aumento de efectos adversos de índole muscular como la rabdomiólisis, cuando estos se han asociado con el grupo de las estatinas, sin excluir la pravastatina, por lo tanto, el uso combinado de pravastatina – fibratos, como gemfibrozil, fenofibrato, etc.,  generalmente debe evitarse . Si se considera muy necesaria la administración de ambas drogas, es imprescindible una monitorización clínica y CPK cuidadosa de los pacientes en este régimen terapéutico.

Ácido fusídico

El riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiólisis puede incrementarse debido la administración en conjunto de  ácido fusídico sistémico con estatinas, hay que destacar que el mecanismo de esta interacción  aún no se conoce, pero existen registros de casos mortales de rabdomiolisis en individuos que tomaron ambos fármacos conjuntamente.

De ser imprescindible o necesario el tratamiento con ácido fusídico, se debe interrumpir la pravastatina el tiempo que dure la ingesta de ácido fusídico.

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Pravastatina

Colestiramina / colestipol

La administración conjunta produce a una disminución de aproximadamente cuarenta a cincuenta por ciento de la biodisponibilidad de pravastatina. Esta disminución tan significativa en la biodisponibilidad o el efecto terapéutico ocurre en menor medida cuando la pravastatina se dosifica una hora antes o cuatro horas después de la colestiramina o una hora antes de colestipol.

Ciclosporina

Se sugiere la monitorización clínica y bioquímica de los pacientes que toman estos dos fármacos, pues la administración conjunta de pravastatina y ciclosporina genera a un aumento de aproximadamente cuatro veces los efectos de la pravastatina, aunque  en algunos individuos el incremento de esta exposición a pravastatina puede ser mucho mayor.

Warfarina y otros anticoagulantes orales

La terapia constante y permanente con ambos productos no altera la actividad anticoagulante de la warfarina y los parámetros de biodisponibilidad de pravastatina. Su uso en conjunto no demuestra mayor interacción.

Productos metabolizados por el Citocromo P450

La pravastatina no es clínicamente significativa metabolizada por el sistema del citocromo P450. Por eso productos que son metabolizados por el sistema del citocromo P450 o que lo inhiben, pueden estar asociados con un régimen estable de pravastatina sin causar cambios significativos en los niveles en plasma de la pravastatina, ya que en vez se han observado con otras estatinas. La ausencia de una interacción farmacocinética significativa con pravastatina se ha demostrado específicamente para varios productos, en particular los que son sustratos o inhibidores de CYP3A4 por ejemplo: Diltiazem, verapamil, itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa, zumo de pomelo y los inhibidores CYP2C9

Pravastatina Comprimidos

Estudios realizados a la interacción de pravastatina y eritromicina, reflejó una elevación significativa en el AUC de pravastatina (70%) y Cmax (121%). De igual manera la experiencia con claritromicina, permitió apreciar un aumento bastante significativo en el AUC de pravastatina (110%) y Cmax (127%). Sin embargo estos cambios que parecen ser de poca importancia, se deben tener presentes y en constante seguimiento al momento de administra en conjunto pravastatina con eritromicina/ claritromicina.

Otros medicamentos

En los estudios de interacción no se reseñaron cambios significativos en la acción terapeutica cuando se administró pravastatina con:

-Ácido salicílico

-Antiácidos (si se ingieren una hora antes de la pravastatina)

-Ácido nicotínico o probucol.

Efectos sobre la capacidad de conducir y usar máquinas

La pravastatina tiene un efecto nulo o insignificante en la capacidad para conducir o utilizar máquinas, sin embargo, al realizar ambas actividades se debe tener en cuenta que, pueden producirse mareos y trastornos visuales durante la ingesta de esta droga medicinal.

Fertilidad, embarazo y lactancia

  • Este fármaco sólo debe administrar a mujeres en edad fértil si existen pocas probabilidades que estos pacientes puedan concebir y además se les haya informado sobre los posibles riesgos.
  • Se recomienda precaución especial en adolescentes en edad fértil para garantizar una comprensión completa del riesgo potencial asociado con la terapia con pravastatina durante el embarazo.
  • Si existen planes para quedar embarazada o ya lo está, debe comunicarlo sin demora al médico tratante y se procede a suspender la pravastatina, debido al posible riesgo para el feto.
  • Pravastatina está contraindicado durante la etapa de gestación.
  • Pravastatina está contraindicado durante la lactancia, debido a que puede excretarse en pequeñas cantidades en la leche materna.

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