Pentoxifilina: Qué es, para qué sirve, nombre comercial y más

La pentoxifilina es un medicamento genérico que ha sido distribuido a nivel mundial por muchas empresas, bajo muchos nombres, con la finalidad de ayudar la perfusión sanguínea. NOTA IMPORTANTE: Antes de administrar este medicamento, es necesario que consulte con un médico.

¿Qué es?

La pentoxifilina es un medicamento de naturaleza semi sintética, y es procedente xantina (de la xantina). También exhibe similitudes de carácter químico con la teofilina y la cafeína. De igual modo, la pentoxifilina es calificada entre el grupo de medicamentos vasodilatadores periféricos.

En comparación a estas otras sustancias, la pentoxifilina tiene acciones hematológicos que resultan de gran utilidad en múltiples procesos terapéutico, sobre todo en los tratamientos donde se manifiestan síntomas significativos con respecto a los agravamientos de las afecciones vasculares periféricas.

¿Qué es la xantina?

Las xantinas son ciertos elementos que integran el conjunto químico de bases purínicas, en las cuales están incluidos elementos de carácter endógeno de gran importancia como lo son la guanina, la adenina, la hipoxantina y el ácido úrico.

Cuando se mira desde una perspectiva médica y farmacológica, se pueden mencionar tres tipos de xantinas de mayor envergadura: la cafeína, la teobromina y la teofilina (todas ellas de la familia metilxantina, de la cual se deriva la pentoxifilina). Estas sustancias son conocidas por ser las xantinas metiladas, por ello el nombre que recibe esta familia.

Se les toma en cuenta como alcaloides puesto que son elemento fisiológicamente activos, los cuales comprenden en su estructura nitrógeno. Pueden conseguirse en las plantas, por ello se denomina la pentoxifilina como un fármaco semi sintetico, o semi artificial, puesto que conserva esta característica alcaloide.

Efectos farmacológicos de las xantinas

A pesar de que pueden presentar algún tipo de variedad o diferencia con respecto a la potencialidad o intensidad de cada uno de los efectos, en general son similares en distintos sistemas orgánicos:

• Acción estimulante del sistema nervioso central.
• Actividad relajante de la musculatura lisa.
• Provocan vasoconstricción de la circulación cerebral.
• Impulsan la contractibilidad cardíaca.
• Presentan actividad diurética.
• Estimulación de la respuesta contráctil del músculo esquelético.
• Pueden ocasionar síndrome de abstinencia.

Mecanismo de acción de la pentoxifilina

Este fármaco ayuda a aumentar el rendimiento y flexibilidad de los eritrocitos, de igual manera, reduce la viscosidad que puede presentar la sangre; ambas acciones ocurren sin que nos percatamos exactamente del mecanismo de estos efectos.

https://www.youtube.com/watch?v=8r7DpPJzPZ8

Por otra parte, este medicamento se manifiesta también a través de un bloqueo de la fosfodiesterasa eritrocitaria, así como incrementa la acción del adenosín monofosfato cíclico (también conocido como el AMP-cíclico). Este incremento podría ocasionar en la membrana del eritrocito un aumento, además, de la capacidad de mantener su integridad o su totalidad, concibiendo a la célula como una más resistente a las deformaciones.

De igual manera, la pentoxifilina estimula la proteína quinasa A (ésta forma parte de una familia de enzimas, la cual acciona o actúa dependiendo de la concentración de adenosín monofosfato cíclico), retrae la síntesis del factor de necrosis tumoral (es una proteína del grupo de las citocinas) y leucotrienos (son moléculas derivadas del ácido araquidónico por la acción oxidativa de la 5-lipooxigenasa); así mismo, disminuye la inflamación y la inmunidad innata.

Con respecto a la disminución que ocurre en la posible viscosidad de la sangre, se cree que sucede debido a la disminución de las concentraciones de fibrinógeno plasmático, así como también, a un incremento de la acción fibrinolítica.

En cuanto al aminoramiento de la viscosidad de la sangre, esta admite una circulación mucho más favorable en la microvasculatura, mientras que incrementa la reciprocidad de oxígeno. En comparación con otras sustancias, por ejemplo, la teofilina, la pentoxifilina no posee acción broncodilatador.

Farmacocinética

Vía parenteral

Se realizaron diversos estudios para calificar o determinar la farmacocinética de este medicamento; la investigación que trataremos, tomo a voluntarios masculinos con salud adecuada, sanos. En ellos se administraron dosis únicas de 100, 200 y 400 mg de pentoxifilina en solución inyectable. 

Las concentraciones de este fármaco y tres de sus metabolitos se pudieron determinar en plasma: el metabolito urinario principal también se precisó durante 24 horas luego de haberse administrado la dosis. La pentoxifilina tuvo una absorción bastante rápida y amplia en todas las dosis que fueron administradas.

Con respecto a las concentraciones plasmáticas máximas de la pentoxifilina, estas ocurrieron aproximadamente entre las 0.29 y 0.41 horas luego de que se aplicó la dosis pertinente. Sus metabolitos, un alcohol secundario y dos ácidos carboxílicos homólogos manifestaron unos valores, en tiempo máximo, de entre 0.72 y 1.15 horas.

De acuerdo a los valores máximos de concentración y el área bajo la curva, estos se incrementaron de manera dependiente de la dosis que fue administrada con respecto a esta droga y sus metabolitos por encima de los tres niveles de dosis, no obstante, sólo pudo señalar una proporcionalidad estricta de la dosis para el metabolito principal del ácido carboxílico.

Ahora bien, se calculó que la vida media evidente en plasma de la pentoxifilina pudo presentar modificaciones o distinciones, estas oscilaron entre 0.39 y 0.84 horas para las distintas dosis que se administraron durante la investigación; en relación a la semivida de los metabolitos, estos tuvieron un rango de 0.96 y 1.61 horas.

Los principales metabolitos circulantes, el alcohol secundario y el derivado carboxi propílico, estaban en concentraciones plasmáticas consistentemente más altas que la droga madre. Dos vías principales explican los metabolitos circulantes de la pentoxifilina, aunque la oxidación del fármaco padre a un ácido carboxílico explica la formación del producto principal de eliminación urinaria.

Debido a las actividades farmacológicas de la pentoxifilina, se proponen estudios de las correlaciones farmacocinético-farmacodinámicas de la pentoxifilina y sus metabolitos. Los resultados farmacocinéticos actuales apoyan aún más el uso de una forma de dosificación de liberación controlada de pentoxifilina para el tratamiento.

Vía oral

Ahora bien, con respecto a la dosificación de pentoxifilina a través de la vía oral, se  realizaron estudios donde la evidencia arrojó los siguientes resultados: este fármaco igualmente se absorbe de manera rápida y eficaz, utilizando el tracto digestivo como vía de transporte.

Este medicamento presenta igualmente un proceso metabólico de primer paso muy excelso, pudiendo lograr los niveles plasmáticos máximos luego de entre 2 y 4 horas de haberse administrado la pentoxifilina. El consumo de alimentos suele reducir la rapidez con que se absorbido el medicamento, no obstante, o se ve afecta la cantidad total que ingresa en la circulación sistémica.

Con respecto a la manera en que la pentoxifilina es distribuida a través del organismo, no es un proceso que haya sido determinado o esclarecido adecuadamente, sin embargo, es de conocimiento que tanto el medicamento nativo, así como sus metabolitos, son expulsados en la leche materna.

Por otro lado, se sabe pues que este medicamento es metabolizado en el hígado, aunque también ocurre este proceso en los eritrocitos; en el hígado se produce el metabolito 3-carboxi propílico; en los eritrocitos, el metabolito es la  5-hidroximetil pentoxifilina.

Para finalizar, debemos mencionar que la semivida de la pentoxifilina en ambas formas de administración, ocurre aproximadamente entre las 0.4 y 0.8 h0ras, mientras que sus metabolitos tienen una semivida que ronda las 1.6 y 1.8 horas. La expulsión de ambos es especialmente renal, mientras que evite la acumulación del plasma después de que se hayan administrado dosis repetidas.

Nombres comerciales y presentaciones

Todos los fármacos pueden variar de nombre o presentación con respecto a la vía recomendada para su administración, sobre todo varía a nivel de los países y las empresas que los desarrollan y distribuyen.

La pentoxifilina es un medicamento que debe ser administrado siempre bajo la supervisión y receta de un médico, pues éste es quien recomendará tanto el uso del fármaco en su presentación genérica como en preparados, asi como también te indicará el tratamiento exacto y la vía de administración más favorable y que deberás seguir.

Algunos medicamentos que puedes conseguir, dependiendo de tu país, son los siguientes:

• Hemovás, en comprimidos de 400 y 600 mg. También la puedes conseguir en solución inyectable.
• Trental, en solución inyectable (también se comercializan tabletas con el mismo nombre).

 

• Vantoxyl, son tabletas de liberación prolongada.
• Sufisal, en tabletas de liberación prolongada.

 

• Fixoten, grageas de liberación prolongada.
• Pentoxifilina en su presentación genérica, muchas empresas y farmacias la distribuyen de esta manera.

¿Para qué sirve la pentoxifilina?

Este fármaco suele ser utilizado para ayudar en el mejoramiento o alivio de los efectos de algunas dolencias o afecciones que tienen origen en la corriente o movimiento de la sangre, especialmente en las extremidades (piernas y brazos).

Entre los problemas que se presentan con una frecuencia bastante considerable o generan más importancia entre las personas que deben soportar o sufren de alguna dolencia de este tipo, está la claudicación intermitente, que puede ser producida o agravada por la enfermedad de la arteria oclusiva o asociada a vasculopatías periféricas; entre algunas otras que vamos a describir a continuación:

• La claudicación intermitente: debemos definir primeramente en qué se basa esta afección, y realmente no es más que un efecto bastante propio o peculiar de la patología aterosclerótica periférica. Ésta es considerada o conceptualizada como un dolor en los grupos musculares distales, producido pues por una oclusión arterial de carácter crónico, que se genera normalmente en los miembros inferiores (las piernas).

Se cree que este dolor se desata por el ejercicio, mientras que se alivia cuando la persona se mantiene en descanso o calma. Otro dato importante sobre esta dolencia es que suele ser reconocida bajo el nombre de «síndrome del escaparate», puesto que, la persona que lo padece, se ve en la necesidad de suspender el paso o el movimiento para aliviar o calmar el dolor, asemejando la acción de frenar el paso cada cierto tiempo para observar los escaparates.

• Síndrome de Behcet: Este síndrome también es reconocido bajo el nombre de «ruta de la seda». La naturaleza o procedencia de éste no se conoce, sin embargo, se piensa o se estima que las personas que se ven afectadas por este síndrome se lo deben a una predisposición genética y que, además, se exponen a algún tipo de agente externo.

Con respecto a su conceptualización, se trata o define como una afección reumática de carácter crónico, siendo, además, autoinmune, y  la cual provoca un ataque desde el sistema inmunitario hasta los capilares, provocando así una inflamación de los vasos sanguíneos (denominado vasculitis); puede llegar a dañar o presentarse en cualquier parte del cuerpo, sin embargo, se le califica como una enfermedad poco frecuente.

• Enfermedad de Kawasaki: esta enfermedad es definida como multisistémica, además de que se le califica como idiopática, pues no se a determinado el orígen o la naturaleza exacta de ella. Se caracteriza por ocasionar una inflamación de los vasos sanguíneos, perjudicando a vasos de calibre, tanto pequeño como mediano, sobre todo a las arterias coronarias, lo que provocaría aneurismas.

Esta enfermedad afecta mayormente a niños, notándose un incremento de las cifras específicamente en niños con menos de 5 años de edad. Usualmente, es detectada por presentar ciertos síntomas, tales como: fiebre elevada por más de 5 días, infección conjuntival u oral, edemas en las extremidades, inflamación cardíaca y articular, erupciones en la piel, entre otros.

• Anemia de células falciformes: Esta enfermedad se caracteriza por presentar una modificación en la sangre del ser humanos, provocando así una deformación en los eritrocitos (conocidos también como glóbulos rojos) y dándoles un aspecto de media luna. Este problema ocasiona un entorpecimiento de la fluidez sanguínea; entre los efectos que puede tener sobre el pacientes, se corre el riesgo de microinfartos, hemólisis y anemia.

https://www.youtube.com/watch?v=BenSYhty0v0

La naturaleza de esta afección recae en la sustitución de un aminoácido por otro, específicamente el ácido glutámico por la valina, en el puesto número 6 de la cadena de globina β. De esta forma es cómo ocurre la reducción de oxígeno, provocando el debilitamiento del glóbulo rojo.

• Neuropatía diabética: está definida como una agrupación de neuropatías que están relacionadas con la diabetes mellitus (se caracteriza especialmente por presentar concentraciones muy altas de glucosa en la sangre, siendo de carácter crónico o persistente). El origen o la naturaleza de estas afecciones se deben a múltiples factores, no obstante, están estrechamente vinculadas con la hiperglucemia y el déficit de insulina.

https://www.youtube.com/watch?v=Xj1DEBh8arI

Entre los múltiples factores que intervienen en la aparición de estas neuropatías, se ven relacionadas las acciones metabólicas, vasculares, neurotróficas y autoinmunitarias; todas estas intervenciones pueden provocar un fallo en la funcionalidad de las fibras nerviosas periféricas, prolongandose para, al finalizar, causar un deterioro persistente.

De forma general y en palabras más específicas, la pentoxifilina es un fármaco que se utiliza para auxiliar o asistir el fluido de la sangre, facilitando así su paso por las arterias ceñidas. De igual manera, se produce un incremento en la cantidad de oxígeno que suele ser administrada por la sangre al momento en el que los músculos requieren mayor cantidad de él.

Dosis recomendadas

La mejor recomendación que podemos hacerle es que consulte con su médico, pues éste le dará indicaciones exactas sobre las medidas que debe utilizar para administrar pentoxifilina o cualquier otro medicamento, dependiendo de las condiciones de su enfermedad, así como las condiciones generales del paciente.

La administración de pentoxifilina a través de la vía oral debe realizarse siempre bajo la receta y supervisión de un médico, sobre todo en casos de tratamientos extremos o intensivos; no obstante, suministrar este fármaco a través de la vía oral, ya sea en tabletas o grageas, puede resultar un poco menos riguroso, por lo que podemos recomendarle (usted deberá igualmente verificar con un médico estas recomendaciones) lo siguiente:

Dosis recomendada para tratar la claudicación intermitente relacionada con vasculopatías periféricas

La administración de este medicamento para tratar esta condición está específicamente recomendada para los adultos y los pacientes ancianos.

• En los adultos deberá suministrarse, al momento de cada comida (o sea, tres veces al día), 400 mg de pentoxifilina. Realmente, para poder confirmar la efectividad de este fármaco, lo recomendable es esperar 8 semanas; no obstante, existen pacientes que comienzan a sentir un alivio de los efectos de esta condición a partir de, incluso, con 2 semanas de administración. Igualmente, es importante que se evalúen los efectos adversos, donde, de ser necesario debido a la intolerabilidad de ellos, se puede disminuir la cantidad de veces que se va a administrar pentoxifilina, solo dos veces al día; si la intolerabilidad continúa, lo más recomendable es acudir a su médico, quien probablemente indicará la suspensión del tratamiento.
• En los pacientes ancianos, es recomendable iniciar el tratamiento con 400 mg dos veces al día, para, posteriormente, ser incrementada la cantidad de veces a 3 por día. De igual manera que en los pacientes adultos, si la dosis mínima no pudiese ser tolerada por el paciente, es recomendable interrumpir el tratamiento.
• La dosis máxima no puede sobrepasar los 1200 mg por día, en ambos tipos de pacientes.

Dosis recomendada para tratar el síndrome de Behcet

Solo se recomienda la administración a pacientes adultos, en los cuales, hay registro de que el suministro durante apenas 2 semanas a arrojado mejorías considerables con respecto a los síntomas que presenta éste síndrome. La dosis recomendada es de 600 mg por día, dividido en dos dosis de 300 mg.

Dosis recomendada para prevenir y tratar claudicaciones en la anemia falciforme

En estos casos, solo podemos hacer la recomendación dirigido a los pacientes adultos. La pentoxifilina ayuda en estas dolencias, sin embargo, no existen registros de demasiado pacientes que hayan sido tratados con este medicamento, puesto que otros pueden ser más efectivos.

Sin embargo, entre los pacientes que se han mantenido en tratamiento y ha resultado efectivo, se les han administrado entre 2 y 2,4 g de pentoxifilina siendo administrados en 3 o 4 dosis por día, durante dos años.

Dosis recomendada para tratar el dolor secundario a las neuropatía diabéticas

Las recomendaciones dadas están especialmente dirigidas a los adultos; de ser necesario administrar en niños o ancianos, es sumamente importante que consulte con su médico, puesto que puede recomendar medicamentos más adecuados.

En los adultos, hay registros de haber suministrados dosis de 400 mg, durante tres veces al día, durante el tiempo que sea necesario o haya sido indicado por un médico. Igualmente, han sido registrados como exitosos estos tratamientos.

Dosis recomendada para tratar la enfermedad de Kawasaki

Puesto que esta enfermedad tiene mayor incidencia en niños, las recomendaciones que podemos indicarle van dirigidas especialmente a ellos; sin embargo, es importante que consulte con su pediatra antes de administrar este medicamento.

Existen registros de tratamientos que se basaron en administrar dosis de 20 mg por cada kilogramo, siendo dividido en tres dosis por día, acompañándose de aspirina e inmunoglobulina administrada a través de la vía parenteral; este tratamiento arrojó resultados favorables con respecto a la disminución de la incidencia de lesiones coronarias en los paciente pediátricos.

Efectos secundarios

Todos los medicamentos suelen presentar efectos adversos o secundarios, sobre todo en aquellos pacientes a los cuales se les esté administrando dosis elevadas; es sumamente importante que usted pueda identificar los síntomas adversos y consulte a su médico cuáles son las medidas más prudentes para intentar aliviar estos efectos.

Si alguno de los siguientes síntomas se intensifica o se prolongan por demasiado tiempo, es necesario que acuda a su doctor de inmediato:

• Rubor.
• Visión borrosa.
• Conjuntivitis.
• Escotoma.
• Sangrado retiniano.
• Laringitis.
• Congestión nasal.
• Disnea.
• Molestias gastrointestinales.
  • Sensación de plenitud.
  • Náuseas.
  • Vómitos.
  • Diarrea.
• Arritmias cardíacas.
• Enrojecimiento en la piel.
• Temblor.
• Ansiedad.
• Confusión.
• Depresión.
• Insomnio.
• Alucinaciones.
• Urticaria y/ prurito.
• Pueden presentarse signos de hipersensibilidad (será necesario acudir a su medico y, probablemente, interrumpir el tratamiento):
  • Mareos.
  • Cefalea.
  • Agitación.
  • 
  • Trastornos del sueño.
• En ciertos casos, puede presentarse reacciones alérgicas graves, las cuales se manifiestan con:
  • Edema angioneurótico.
  • Broncoespasmo.
  • Choque con falla circulatoria.
• En menor frecuencia puede presentarse efectos como:
  • Angina de pecho.
  • Descenso de la presión arterial.
  • Hemorragias.

Contraindicaciones

Principalmente, debe evitarse bajo cualquier circunstancia administrar pentoxifilina a pacientes con hipersensibilidad o alergias tanto al principio activo o a cualquier otro componente de su formulación.

Este medicamento y su metabolitos se podrían acumular en aquellas personas que tengan un problema grave con respecto a la suficiencia hepática o renal. La administración de pentoxifilina puede indicarse a estas personas, siempre y cuando se ajuste la dosis dependiendo de las condiciones individuales de cada paciente, dependiendo de las respuestas clínicas y la tolerancia al medicamento.

Con respecto a los pacientes ancianos que deban ser tratado con este medicamento, debemos mencionar que existe en ellos un aclaramiento disminuido de la pentoxifilina, por ello, en ciertos casos, deberá ser necesario que se realicen disminuciones de las dosis.

De igual manera, sí puede indicarse la administración de este medicamento en personas que presenten factores de riesgo que se relacionen con sangrados o hemorragias; pacientes que deben tener igual cuidado son aquellos que padezcan o hayan padecido de úlceras péptica, así como también, aquellos que hayan sido sometido a cirugías de manera reciente.

La recomendación que podemos hacerle a la persona que se someta a un tratamiento con pentoxifilina, aún sufriendo de algún caso relacionado con hemorragias, es que, de manera regular, se examinan tanto la hemoglobina como el hematocrito.

Durante el embarazo y la lactancia

La pentoxifilina entra en la clasificación de riesgo durante el embarazo en la categoría C, la cual indica insuficiencia del medicamento. No existen estudios que puedan verificar los efectos positivos como los negativos, sin embargo, no se recomienda bajo ninguna circunstancia la administración de pentoxifilina durante el periodo de gestación.

Con respecto a la lactancia, es bien sabido que la pentoxifilina y sus metabolitos son expulsado en la leche humana, a pesar de que sucede en cantidades muy pequeñas, puede ocasionar efectos secundarios o adversos en los lactantes, por lo que es necesario que se realicen análisis de riesgo y beneficio antes de administrar este medicamento en las mujeres que se encuentre en periodo de lactancia.

De acuerdo con los resultados de esos análisis, se podrá decidir si es necesario suspender la lactancia durante el tiempo que dure el tratamiento, o suspender el tratamiento si no fuese realmente necesario, o si existiesen mejores alternativas.

Consumo de alcohol y pentoxifilina

Actualmente, la pentoxifilina ha sido utilizada como una alternativa para tratamientos de ciertos casos graves de hepatitis alcohólica, no obstante, está prohibido el consumo concomitante de pentoxifilina con bebidas alcohólicas.

Con respecto al uso para tratar la hepatitis alcohólica, se sabe que los fármacos corticoides pueden presentar una acción beneficiosa en estos pacientes, sin embargo, se les relaciona con un incrementos de los efectos secundarios. Por otro lado, se ha utilizado la pentoxifilina puesto que se ha registrado una presencia más reducida de los efectos adversos; no obstante, no los expertos están muy convencidos de su eficacia.

Interacciones

• Pueden verse incrementadas las concentraciones plasmáticas de la pentoxifilina si se suministra de manera paralela con ciprofloxacino.
• De igual forma, se pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de este medicamento al ser aplicado conjuntamente con cimetidina. En ambos casos es necesario vigilar son efectos adversos, pues se pueden intensificar o agravar.
• Se puede intensificar la acción de la pentoxifilina si se administra paralelamente con algún antihipertensivo (celiprolol, nitrendipino, verapamilo, doxazosina, entre otros)
• Con respecto a la warfarina, la pentoxifilina podría incrementar el efecto bloqueante de la agregación plaquetaria.
• No se han realizado los estudios pertinentes para saber si los medicamentos calificados como antiagregantes plaquetarios, algunos de ellos son, el clopidogrel, el cilostazol y la ticlopidina, siendo administrados de manera concomitante con la pentoxifilina pueden tener efectos aditivos o sinérgicos, por lo que recomendamos tener sumo cuidado. Evitarlos en lo posible.
• A pesar de que no deberían existir interacciones entre los fármacos xantínicos, es preferible evitar administrar pentoxifilina con teofilina por el riesgo que se corre de incrementar los niveles plasmáticos del segundo, incrementando también los riesgos de toxicidad.

Actualizado el 16 enero, 2020