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¿Conoces la milrinona? Aprende un poco más sobre ella

La milrinona es un fármaco que ayuda en el funcionamiento ventricular del corazón; a pesar de su cuestionables efectos secundarios, sigue siendo recomendado en pacientes con insuficiencia cardiaca. NOTA IMPORTANTE: Consulte con su médico antes de administrar este medicamento.

¿Qué es?

La milrinona es un fármaco que, generalmente, es reconocido debido a su comercialización bajo el nombre Primacor. Este medicamento es indicado especialmente para aquellos pacientes que requieran o necesiten tratar los problemas de insuficiencia cardíaca.

Además, también se le conoce como uno de los fármacos que tienen acción inhibidora de fosfodiesterasa 3, por lo que actúa de manera que ayuda a incrementar la contractilidad del corazón, al mismo tiempo que reduce la resistencia vascular pulmonar.

Por otra parte, la milrinona también tiene acción como vasodilatador, lo que significa que colabora mitigando las presiones en el corazón (luego de la carga) y, de esta manera, mejora la acción de bombeo.

Si bien es cierto que la milrinona es un medicamento con trascendencia en la medicina durante muchos años, se han elaborado análisis en los que se han demostrado los múltiples y molestos efectos adversos que puede ocasionar en el paciente, por lo cual, su uso y recomendación ha generado gran debate entre los expertos de la salud.

De una manera más general, podemos decir que la milrinona ayuda a mejorar el funcionamiento ventricular del corazón al tiempo que reduce la degeneración del adenosín monofosfato cíclico, por ello, se incrementan los valores de fosforilación de múltiples elementos en el corazón que colaboran con la contractilidad y la frecuencia cardíaca.

Con respecto al uso de este fármaco luego de haberse realizado una cirugía cardíaca, también se han creados debates y discusiones ya que se incrementa el riesgo de que aparezcan o se inicien arritmias auriculares postoperatorias. No obstante, si es utilizada para periodos de corto tiempo, se considera que es bastante beneficioso en aquellos pacientes que sufren de déficit cardíaco puesto que es un tratamiento efectivo para mantener la función cardíaca luego de cirugías.

En cuanto a la supervivencia del paciente tras la administración de milrinona, no existe evidencia que pruebe los efectos beneficios a largo plazo. De igual manera, en aquellos pacientes que se encuentren en estado crítico de salud y, al mismo tiempo, sufren de disfunción cardíaca, la cantidad de evidencia que existe es demasiado baja como para recomendar el uso de milrinona en estos casos.

¿Qué son los inhibidores de la fosfodiesterasa?

Existen 11 familias o grupos de fosfodiesterasas, las cuales se designan con las abreviaciones PDE-1 hasta PDE-11, también existen ciertos fármacos que se encuentran ubicados en una categoría denominada IPDE no selectivos, en los que entra la pentoxifilina y la teofilina.

Posteriormente, se realizaron estudios en los cuales se evidenció la disposición de estos compuestos para incrementar los niveles de moléculas mensajeras secundarias que podrían ocasionar variaciones en el tono vascular, la función cardíaca y otros sucesos celulares.

Mecanismo de acción

Monofosfato de adenosina cíclica

El monos fármacos conocidos por ser inhibidores de la fosfodiesterasa (abreviados como IPDE o PDE), son aquellos que asedian u obstruyen el funcionamiento o la acción, ya sea de uno o más de los cinco subtipos de la enzima fosfodiesterasa, al tiempo que impide la inactivación del segundo mensajero intracelular monofosfato de adenosina cíclica y de monofosfato de guanosina cíclica, cada uno por los respectivos subtipos de inhibidores de la fosfodiesterasa.

Ahora bien, la presencia ubicua u omnipresente de esta enzima implica que los inhibidores inespecíficos poseen una abundante gama de acciones, ocurriendo estas acciones principalmente en el corazón, los pulmones y el pene, siendo estos algunos de los primeros en encontrar un uso terapéutico.

El monofosfato de adenosina cíclica causa una mayor activación de la proteína Kinasa A (PKA). La PKA es una enzima que fosforila muchos elementos de la maquinaria contráctil dentro de la célula cardíaca. A corto plazo, esto conduce a un aumento de la fuerza de contracción.

La milrinona es un inhibidor de la fosfodiesterasa 3. Este fármaco bloquea la acción de la fosfodiesterasa 3 y por lo tanto previene la degradación del cAMP. Con la elevación de los valores de cAMP hay un incremento en la activación de la PKA. Esta PKA fosforila muchos componentes del cardiomiocito, como los canales de calcio y los componentes de los miofilamentos

milrinona

La fosforilación de los canales de calcio permite un aumento de la afluencia de calcio en la célula. Este aumento en la afluencia de calcio resulta en un aumento de la contractilidad. La PKA también fosforila los canales de potasio promoviendo su acción.

Los canales de potasio son responsables de la repolarización de los cardiomiocitos, aumentando así la velocidad a la que las células pueden despolarizarse y generar contracción. La PKA también fosforila los componentes de los miofilamentos permitiendo que la actina y la miosina interactúen más fácilmente, aumentando así la contractilidad y el estado inotrópico del corazón.

Además, la milrinone permite la estimulación de la función cardíaca independientemente de β-adrenergic receptores que parecen estar regulados a la baja en aquellos con insuficiencia cardíaca.

Contractilidad en el corazón

Las personas que experimentan algunas formas de insuficiencia cardíaca tienen una disminución significativa en la capacidad contráctil de las células musculares del corazón (cardiomiocitos). Este deterioro de la contractilidad ocurre a través de una serie de mecanismos.

Algunos de los principales problemas asociados con la reducción de la contractilidad en las personas con insuficiencia cardíaca son problemas derivados de los desequilibrios en la concentración de calcio. El calcio admite que la miosina y la actina interactúen, lo que permite el inicio de la contracción dentro de los cardiomiocitos.

En aquellos con insuficiencia cardíaca puede haber una reducción de la cantidad de calcio dentro de los cardiomiocitos, lo que reduce el calcio disponible para iniciar la contracción. Cuando la contractilidad disminuye, la cantidad de sangre que se bombea desde el corazón hacia la circulación también disminuye.

Esta rebaja del gasto cardíaco puede causar varias implicaciones sistémicas como fatiga, síncope y otros problemas asociados con la deducción del flujo sanguíneo a los tejidos periféricos.

¿Para qué sirve la milrinona?

La milrinona es un fármaco especialmente indicado o recomendado para tratar la insuficiencia o falla cardíaca con carácter terminal, pero para ser administrado durante períodos de tiempo reducido.

También se utiliza como refractarios con respecto a otros inotrópicos; de igual manera, se recomienda en personas que hayan sido programados o estén a la espera de que se les realice un trasplante de corazón.

Como dato importante debemos mencionarle que este fármaco sólo es comercializado para ser administrado a través de la vía parenteral.

Efectos secundarios

Todos los medicamentos suelen presentar efectos secundarios, por lo que es necesario saber distinguirlos para tomar las precauciones debidas. Entre los síntomas más comunes que pueden aparecer en los pacientes que son tratados con milrinona, son los dolores de cabeza. Si este efecto se prolonga por demasiado tiempo o se agrava, es necesario que informe a su médico inmediatamente.

Recuerde en todo momento que su doctor le ha indicado la administración de este fármaco puesto que ha evaluado todas las expectativas y ha considerado que el provecho y rendimiento para usted y su salud es mayor que el riesgo que se corre con la aparición de efectos adversos, por lo que no debe desistir al primer síntoma, pues es bastante probable que aparezcan.

De igual forma, este al pendiente e informe a su médico inmediatamente si llegase a aparecer algún reacción que denote gravedad, sobre todo si se prolongan. Entre estos efectos o reacciones se pueden incluir: dolor, enrojecimiento o hinchazón en el sitio de la inyección, latidos cardíacos rápidos o irregulares, mareos, desmayos y dolor en el pecho.

Las reacciones alérgicas de gravedad en las personas hipersensibles a este medicamento no suelen aparecer con frecuencia. Sin embargo, busque ayuda médica lo más pronto posible, en un dado caso donde se nota cualquier síntoma que indiquen una resistencia al medicamento, incluyendo: sarpullido, picazón, hinchazón (especialmente en la cara, lengua y garganta), mareos severos y dificultad para respirar.

Tome en cuenta que esta no es una lista completa de posibles efectos secundarios por lo que le recomendamos que si nota otros efectos no mencionados anteriormente, comunique o informe a su médico o farmacéutico para poder tomar las previsiones necesarias.

Precauciones al administrar milrinona

Antes de usar milrinone, dígale a su médico o farmacéutico si usted es hipersensible a ella, o si tiene alguna otra alergia. Este producto suele contener ingredientes inactivos, que pueden causar reacciones alérgicas u otros problemas. Recomendamos que hable con su farmacéutico para que le dé más detalles.

Antes de administrar este fármaco, es necesario que usted le haga llegar a su médico o farmacéutico su historial clínico, sobre todo si usted ha padecido alguna de las siguientes condiciones: enfermedad valvular cardíaca, enfermedad renal, reducción en los niveles de potasio en la sangre y latidos cardíacos irregulares.

Durante el embarazo, este medicamento debe usarse sólo cuando sea realmente necesario, en aquellos casos donde los beneficios sean mayores que los riesgos, para ello, debe discutir este punto con su médico. De igual manera, no se sabe con exactitud si esta medicina es excretada a través de la leche materna, por lo que es necesario que consulte a su médico antes de amamantar.

Interacciones

Las interacciones de ciertos fármacos o productos y sustancias en general con otros, pueden modificar o alterar la manera en que actúan los productos que se estén administrando, de igual manera, pueden incrementar el riesgo de que aparezcan reacciones adversas graves.

Es muy probable que no le mencionemos exactamente todas las interacciones con otros medicamentos, por lo que es necesario que mantenga una lista de todos los productos que usa (en donde se deben incluir medicamentos con o sin prescripción médica, al igual que los productos herbales que consuma) y compártala con su médico y farmacéutico.

Le recomendamos igualmente que no inicie, interrumpa ni modifique la dosis de los tratamientos que hayan sido indicados por un médico, de este ni otro medicamento. En los casos donde puedan evidenciarse interacción con otros fármacos, o cuando los efectos secundarios sean intolerable, es necesario que su médico le realice nuevas recomendaciones.

Ciertos productos pueden poseer en su estructura elementos que podrían agravar la insuficiencia cardíaca. Es importante que le informe a su farmacéutico qué productos está usando y cuestione cómo administrarlos de manera concomitante e, igualmente, segura (sobre todo aquellos fármacos que se utilizan para tratar la tos y el resfriado, auxiliares dietéticos o AINEs como ibuprofeno, naproxeno, acemetacina).

También es importante que no se administre de manera paralela con otras soluciones que contengan bicarbonato de sodio.

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