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Levosimendan: Qué es, para qué sirve, nombre comercial y más

Siempre es necesario tener conocimiento previo del medicamento que se está usando para la afección que se padece, en esta ocasión se estará hablando de levosimendan, que es de utilidad para el corazón y para su salud.

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¿Qué es y cómo funciona el Levosimendan?

Los enfermos que son llevados a un hospital con bajos latidos cardíacos descompensada grave pueden recibir levosimendan como parte de su tratamiento. Este medicamento se administra directamente en el torrente sanguíneo para que pueda viajar rápidamente al corazón.

Una vez que el medicamento llega al corazón, fortalece los latidos del corazón de una persona al aumentar la sensibilidad del corazón al calcio que está presente en el torrente sanguíneo.

Cuando se le da levosimendan a un paciente, el corazón tiene fuertes contracciones. Los pacientes que sufren dificultad cardíaca experimentan contracciones anormales, por lo que es imposible para el corazón llevar la sangre por todo el  cuerpo como lo hace constantemente. Este medicamento tiene efecto rápidamente y disminuye en el transcurso de una semana.

El tratamiento con este medicamento puede mejorar en gran medida las posibilidades del paciente de sobrevivir a la insuficiencia de los latidos del corazón considerados graves. Se administran medicamentos como levosimendan para hacer que el cuerpo use el calcio que tiene de manera más eficiente. El calcio es usado por el cuerpo para regular la contracción en un latido del corazón.

Normalmente, los niveles de calcio y magnesio, que relaja los músculos del corazón una vez que se han contraído, están equilibrados. Aumentar el nivel real de calcio en el torrente sanguíneo podría ser peligroso para un paciente que sufre insuficiencia cardíaca porque alteraría lo que puede ser un delicado equilibrio entre el calcio y el magnesio. (Ver artículo: Cefazolina)

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Levosimendan solo se administra a pacientes de los hospitales o clínicas por insuficiencia cardíaca. Los efectos de la medicación tienen que ser monitoreados cuidadosamente por los profesionales de la salud porque existen riesgos asociados con el uso de este medicamento.

Los latidos cardíacos rápidos y la disminución de la presión arterial son posibles, por lo que los médicos vigilan a los pacientes cuidadosamente para asegurarse de que los latidos cardíacos y la presión sanguínea vuelvan a la normalidad antes de liberar a sus pacientes. Si la presión arterial o los latidos del corazón de un paciente disminuyen demasiado durante el tratamiento, los médicos pueden darles medicamentos adicionales para compensarlos.

Por lo general, los enfermos son monitoreados durante varios días después de que reciben levosimendan, hasta que la presión arterial comienza a volver a su nivel normal. El cuerpo puede metabolizar casi la totalidad de una dosis de levosimendan. Por lo general, transcurren entre siete y diez días para que el químico desaparezca del sistema de una persona y no hay forma de acelerar este proceso.

Después de unos días, los niveles de la medicación comienzan a disminuir y la presión arterial puede aumentar. Los médicos a menudo le dan a los pacientes algunos tratamientos con levosimendan, disminuyendo la cantidad administrada en cada tratamiento a medida que el paciente comienza a recuperarse de su insuficiencia cardíaca.

Aumenta la sensibilidad del corazón al calcio, lo que aumenta la contractilidad cardíaca sin un aumento en el calcio intracelular. El levosimendan ejerce su efecto al aumentar la sensibilidad al calcio de los miocitos uniéndose a la troponina C cardíaca de una manera dependiente del calcio.

Indicaciones

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La combinación de efectos inotrópicos positivos y vasodilatadores de levosimendan se relaciona con sus consecuencias de sensibilización de Ca y de apertura del canal de K. El levosimendan es uno de los agentes farmacológicos mejor documentados utilizados en el tratamiento de los síndromes de dificultad cardíaca aguda.

El interés en levosimendan se ha renovado recientemente debido a su potencial para apoyar la función cardíaca en pacientes con cardiopatía isquémica, es decir, con desequilibrio entre oxígeno y los latidos del corazón, y shock cardiogénico o séptico es decir perjudica un ventrículo del corazón. También se ha demostrado que el levosimendan puede usarse como una terapia puente para la fase perioperatoria de la cirugía cardíaca.

La capacidad del levosimendan para mejorar la función del miocardio sin aumentar sustancialmente el consumo de oxígeno puede parecer paradójica, pero de hecho es posible a través de una eficacia mejorada, no solo con respecto a los efectos sobre el aparato contráctil de los cardiomiocitos sino también cuando se consideran sus efectos hemodinámicos compuestos.

Por lo tanto, la ecuación del balance de energía debe tener en cuenta el efecto del levosimendan en todos los caminos que consumen energía y producen energía. Además, la apertura del canal de KATP inducida por levosimendan puede tener efectos favorables sobre la síntesis de trifosfato de adenosina mitocondrial que confiere cardioprotección durante las lesiones isquémicas.

Cardiopatía isquémica

La cardiopatía isquémica (o isquemia) es una enfermedad caracterizada por un suministro sanguíneo reducido al corazón. Es la causa más común de muerte en la mayoría de los países occidentales. Isquemia significa un «suministro de sangre reducido».

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Las arterias coronarias abastecen sangre al músculo cardíaco y no existe un suministro de sangre alternativo, por lo que un bloqueo en las arterias coronarias reduce el suministro de sangre al músculo cardíaco. La mayoría de las cardiopatías isquémicas son causadas por la aterosclerosis, generalmente presente incluso cuando los ángulos de la arteria parecen normales por angiografía.

Inicialmente, se produce un estrechamiento o cierre repentino y severo de las arterias coronarias grandes y / o de las ramas de los extremos de las arterias coronarias debido a la lluvia de los desechos aguas abajo en la sangre que fluye. Por lo general, se siente como angina, especialmente si se ve afectada una gran área. (Ver artículo: Dobutamina)

El estrechamiento o cierre es causado predominantemente por la cobertura de placas ateromatosas dentro de la pared de la arteria que se rompe, lo que a su vez lleva a un ataque cardíaco (los ataques cardíacos causados ​​por el estrechamiento de la arteria son raros). Un ataque al corazón causa perjuicio al músculo cardíaco cortando su suministro de sangre.

Shock cardiogénico

Es la disminución del gasto cardíaco y la evidencia de hipoxia tisular en presencia de volumen intravascular adecuado. El shock cardiogénico es la primordial motivo de muerte en el infarto grave de miocardio (IM), con tasas de mortalidad de hasta el 70-90% en ausencia de atención técnica agresiva y con mucha experiencia. 

Investigaciones nuevas han exclamado que la vasculatura periférica y los sistemas neurohormonales y de citocinas desempeñan un papel en la patogénesis y la persistencia de la CS. 

La revascularización temprana para CS mejora sustancialmente la supervivencia. Se dispone de nuevos enfoques mecánicos para el tratamiento, y los ensayos clínicos son factibles incluso en esta población de alto riesgo.

El diagnóstico generalmente se realiza con la ayuda de un cateterismo de la arteria pulmonar (AP); sin embargo, la ecocardiografía Doppler también puede usarse para confirmar la elevación de las presiones de llenado del VI.

La hipoperfusión puede manifestarse clínicamente por extremidades frías, disminución de la producción de orina y / o cambio del estado mental. Las anomalías hemodinámicas forman un espectro que va desde la hipoperfusión leve hasta el shock profundo, y el resultado a corto plazo está directamente relacionado con lo peligroso del trastorno hemodinámico.

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Efectos secundarios

Se han demostrado efectos sostenidos neurohormonales y antiinflamatorios de levosimendan en pacientes con HF avanzada. En pacientes con fracción de eyección del ventrículo izquierdo (FEVI) reducida, el levosimendan puede reducir los niveles del péptido natriurético cerebral (BNP), lo que es paralelo a la mejora en las funciones sistólica y diastólica.

Estos efectos reductores de BNP de levosimendan son significativamente más pronunciados y prolongados que los de la dobutamina. Según dos estudios, levosimendan induce reducciones en los niveles de TNF-α e IL-6 , que no es el caso de la dobutamina o el placebo .

Por otra parte, los factores proapoptóticos como sFas y Fas-ligando se reducen significativamente durante largos períodos de tiempo. El levosimendan inhibe la liberación de especies reactivas de oxígeno en leucocitos polimorfonucleares in vitro y en pacientes con insuficiencia cardíaca aguda y shock séptico.

La función endotelial mejora sustancialmente en la insuficiencia cardíaca crónica avanzada, lo que podría explicar los efectos beneficiosos del levosimendan en el flujo sanguíneo coronario que se han observado en estudios hemodinámicos previos  y ecocardiográficos.

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Además, un metanálisis de estudios controlados aleatorios mostró que la liberación de troponina después de la cirugía cardíaca fue menor en los pacientes tratados con levosimendan que en los grupos control. Además, levosimendan mejoró la función del ventrículo derecho en pacientes con HF avanzada.

Debido a estos efectos, la congestión hepática se puede mejorar en pacientes con insuficiencia cardíaca aguda descompensada, según un subanálisis del estudio SURVIVE. Estudios previos con uso repetido de levosimendan La siguiente estrategia de búsqueda se utilizó para encontrar estudios previos sobre el uso repetitivo o intermitente de levosimendan.

Medline y Embase (1990 al 15 de octubre de 2013) se buscaron a través de una interfaz de Ovid: [Levosimendan] Y [repetitivo O intermitente]. La búsqueda se limitó al idioma inglés y al humano. Se encontraron doce referencias, nueve de las cuales se consideraron relevantes para el tema en discusión. No se identificaron revisiones Cochrane relevantes en el momento de la búsqueda. 

¿Qué es un ventrículo?

Ventrículo, cámara muscular que bombea sangre desde el corazón hacia el sistema circulatorio. Los ventrículos ocurren entre algunos invertebrados.

Entre los vertebrados, los peces y anfibios generalmente tienen un solo ventrículo, mientras que los reptiles, las aves y los mamíferos tienen dos. En los humanos, los ventrículos son las dos cámaras inferiores del corazón.

Las paredes de las cámaras, y particularmente las paredes del ventrículo izquierdo, son mucho más musculosas que las paredes de las aurículas o cámaras superiores, porque es en los ventrículos donde se ejerce la fortaleza principal en el proceso. de bombear la sangre a los tejidos corporales y a los pulmones. Cada abertura que entra o sale de los ventrículos está protegida por una válvula.

Las superficies internas de los ventrículos están surcadas por haces y bandas musculares, llamadas trabeculae carneae. Los músculos papilares se proyectan como pezones en las cavidades de los ventrículos. Están unidas por finas hebras de tendón a las válvulas entre las aurículas y los ventrículos, y evitan que las válvulas se abran cuando los ventrículos se contraen. (Ver artículo: Tramadol)levosimendan10

Función diastolica y sistolica:

Durante un estrés por calor en todo el cuerpo, el volumen sistólico se mantiene o se eleva ligeramente a pesar de la reducción de las presiones de llenado ventricular y del volumen sanguíneo central, lo que sugiere una mejor función diastólica y / o sistólica cardíaca.

El estrés calórico mejora la función sistólica y diastólica del corazón en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, aunque se desconoce si se producen respuestas similares en individuos sanos.

Cada vez se reconoce más que los trastornos de la función sistólica y diastólica del ventrículo izquierdo pueden provocar deficiencia cardíaca congestiva. Como tal, la consideración de las características de llenado y vaciado del corazón izquierdo es necesaria para evaluar las anomalías hemodinámicas presentes en este síndrome.

Las consideraciones de las características de bombeo sistólico (vaciado) y diastólico (llenado) del corazón izquierdo también proporcionan una base conceptual para clasificar y comprender la fisiopatología de la insuficiencia cardíaca congestiva.

La disfunción sistólica puede ser el resultado de la función contráctil del miocardio alterada, el aumento de la poscarga del ventrículo izquierdo y / o las anomalías estructurales del corazón izquierdo.levosinmendan7

La causa más común de disfunción diastólica es la disfunción sistólica. De hecho, el síntoma más común de los pacientes con disfunción sistólica es la disnea de la disfunción diastólica resultante.

El tratamiento de la disfunción diastólica se puede lograr aliviando la isquemia miocárdica, mejorando la función sistólica, disminuyendo la presión arterial sistólica y disminuyendo la distensión cardíaca.

Dosis

La dosificación habitual de levosimendan IV utilizado en los ensayos clínicos de pacientes con insuficiencia cardíaca es de 6 a 12 μg / kg de dosis de carga durante 10 minutos seguidos de 0,05 a 0,2 μg / kg / min como infusión continua.

Las respuestas hemodinámicas generalmente se observan dentro de los 5 minutos del comienzo de la disolución de la dosis de carga. Los resultados máximos se observan dentro de los 10 a 30 minutos de la infusión; la duración de la acción de levosimendan es de aproximadamente 1 a 2 horas.

No se requieren adaptar la dosis en pacientes con insuficiencia renal ya sea leve a moderada. Del mismo modo, las dosis de carga no requieren ajuste en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada

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Mecanismo de acción

Sensibiliza el músculo cardíaco a Ca2 + estabiliza la troponina C en una conformación que desencadena y mantiene la contracción; el levosimendan parece aumentar la sensibilidad al calcio del miofilamento uniéndose a la troponina C cardíaca de una manera dependiente del calcio. 

Esto estabiliza el cambio conformacional inducido por calcio de troponina C, por lo que cambia la cinética de puentes cruzados de actina-miosina aparentemente sin aumentar la velocidad cíclica de los puentes cruzados o el consumo de ATP miocárdico,  aumentando los efectos del calcio en el corazón miofilamentos durante la sístole y  mejora de la contracción a bajo costo de energía (efecto inotrópico).

La concentración de calcio y, por lo tanto, la disminución de la sensibilización durante la diástole, accede a la relajación diastólica normal o mejorada. Levosimendan también conduce a la vasodilatación a través de la apertura de canales de potasio sensibles al ATP.

Mediante estas acciones inotrópicas y vasodilatadoras, el levosimendan aumenta el gasto cardíaco sin aumentar la demanda de oxígeno del miocardio. Levosimendan también tiene una acción inhibidora selectiva de la fosfodiesterasa (PDE) -III que puede contribuir al efecto inotrópico de este compuesto bajo ciertas condiciones experimentales.

Se ha informado que el levosimendan puede actuar preferentemente como un sensibilizador de Ca2 + a concentraciones más bajas, mientras que en concentraciones más altas su acción como inhibidor de PDE-III se vuelve más prominente en animales de experimentación y humanos. (Ver artículo: Piperacilina-Tazobactam)

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Reduce la precarga y la poscarga, mejora el suministro de O2 al miocardio, aumenta el flujo sanguíneo coronario y el flujo sanguíneo renal; aumenta: Q, SV, HR y flujo sanguíneo coronario.

Disminuye: SVR, SBP, PCWP, PAP, resistencia vascular coronaria, consumo de oxígeno en el miocardio. se demostró que mejora los síntomas y el BNP en la insuficiencia cardíaca (pero, por desgracia, no la supervivencia) se puede usar con bloqueadores beta (no compite con levos) también tiene efectos antiinflamatorios y anti apoptóticos tiene efectos inhibidores de cAMP-PDE débiles.

¿Qué es el miocardio?

El miocardio es la capa gruesa y media del aparato cardìaco y está compuesto de músculo cardíaco. El músculo cardíaco es muy único porque posee las características del músculo esquelético y del músculo liso.

El músculo esquelético controla el movimiento voluntario del cuerpo, mientras que el músculo liso es responsable del movimiento de todos los demás órganos del cuerpo. El miocardio actúa por sí mismo, sin ningún esfuerzo consciente.

Farmacodinámica

Levosimendan es un nuevo agente inotrópico sensible al Ca2 +.

Los sensibilizadores Ca2 + asumen una nueva clase de agentes inotrópicos, que apartan las desventajas sincronizadas con los agentes inotrópicos actualmente disponibles ya que no están asociados con un mayor riesgo de arritmias, lesión celular y muerte por sobrecarga de Ca2 + en las células del miocardio; no aumentan la energía de activación; y tienen el potencial de revertir la disfunción contráctil en condiciones fisiopatológicas, como la acidosis o el aturdimiento del miocardio.

El uso de Levosimendan no ha sido aprobado para ser utilizado en países como los EE. UU. O Canadá.

¿Qué son las arritmias?

Una arritmia es un ritmo del corazón que no es constante. Puede sentir como un revoloteo o una breve pausa. Puede ser tan breve que no cambie su frecuencia cardíaca frecuente (el número de veces por minuto que tu corazón late). O puede causar la frecuencia cardíaca que  se acelere o por el contrario se atrase de lo eventual. 

Algunos las arritmias no causan ningún síntoma. Otros puede hacerte sentir mareado o aturdido. Hay dos tipos básicos de arritmias. La bradicardia es cuando el ritmo cardíaco es demasiado pausado o dicho de otra manera es menos de 60 latidos por minuto. La taquicardia es cuando el ritmo cardíaco es demasiado rápido es decir cuando alcanza más de 100 latidos por minuto.

Farmacocinética

Los datos farmacocinéticos relacionados con las infusiones de levosimendan durante 6 horas son limitados. En pacientes con hipertensión pulmonar, la evaluación de su resistencia vascular pulmonar mostró que una infusión de 6 h no es suficiente para mantener los efectos clínicos de levosimendan durante 2 semanas.

En el hombre, la formación del metabolito levosimendan OR-1896 depende del estado de acetilación del paciente, por lo que los acetiladores rápidos producen mayores cantidades de OR-1896. Contrariamente a la suposición de que los acetiladores rápidos deben experimentar efectos hemodinámicos más pronunciados después de la infusión de levosimendan, la eficacia de levosimendan parece no verse afectada por el estado de acetilación del paciente. 

Hipertensión pulmonar ¿Qué es?

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La presión de la sangre en los pulmones está clasificada dentro de la hipertensión que de alguna forma causa en daño en los pulmones y el lado derecho del corazón. 

Esto hace que sea más difícil que la sangre fluya a través de sus pulmones y sube la presión dentro de las arterias de sus pulmones. Cada vez que sube la presión, la cámara inferior derecha de su corazón (ventrículo derecho) debe trabajar más para bombear el tráfico sanguíneo a través de los pulmones, lo que eventualmente hará que el músculo cardíaco comience a dejar de funcionar.

 Insuficiencia cardiaca ¿Qué es?

Esta afección se presenta como aquella en la cual se va disminuyendo el poder del corazón para lograr llevar la sangre necesaria a través del cuerpo y así no cumple su trabajo primordial.

Este término «insuficiencia cardíaca» pareciera que hace referencia a que el órgano cardíaco ya a dejado de funcionar  y que no hay nada que hacer al respecto. Y realmente, la insuficiencia cardíaca significa que el corazón no está llevando la sangre tal cual como debería. 

La deficiencia del corazón congestiva es un tipo de insuficiencia cardíaca que requiere atención médica oportuna, aunque a veces los dos términos se usan indistintamente. Su cuerpo depende de la acción de bombeo del corazón para entregar sangre rica en oxígeno y nutrientes a las células del cuerpo.

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 Con la insuficiencia cardíaca, el corazón debilitado no puede suministrar suficiente sangre a las células lo que trae como consecuencia que tengamos constante fatiga, demasiada dificultad de respirar, lo que suele afectar muchas veces a actividades que realizamos a diario como caminar.

La deficiencia en los latidos del corazón no es cualquier cosa, por lo tanto hay ocasiones en que no es curable. Sin embargo esto no siempre es así ya que  diversos enfermos al tratarse con medicinas referentes al corazón pueden lograr llevar una vida normal y tranquila. Además siempre es de utilidad que si tienen personas que padezcan este tipo de afección se apoyen mutuamente.

Cómo funciona el corazón normal: El corazón sano normal es una bomba muscular fuerte, un poco más grande que un puño. Bombea sangre continuamente a través del sistema circulatorio. Mire una animación del flujo de sangre a través del corazón. El corazón tiene cuatro cámaras, dos a la derecha y dos a la izquierda: Dos cámaras superiores llamadas aurículas (una es un atrio) Dos cámaras inferiores llamadas ventrículos

La aurícula del lado derecho aspira la sangre sin oxígeno del resto del cuerpo y la envía de regreso a los pulmones a través del ventrículo derecho donde la sangre se oxigena. La sangre nutrida en oxígeno viaja de los pulmones a la aurícula izquierda, y luego al ventrículo izquierdo, que la lleva al resto del cuerpo. (Ver artículo: Norfloxacino

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El músculo cardíaco bombea sangre a los pulmones y a todos los tejidos del cuerpo mediante una secuencia de contracciones bastante sistematizadas de las cuatro cámaras. Para que el órgano actúe eficientemente, el latido debe ser siempre constante. 

El corazón busca acomodar esta situación, sin embargo luego de intentarlo contrayéndose mas fuertemente y estirándose, termina agrandándose y la demanda de la sangre sigue sin ser suficiente; finalmente el corazón contrae mayor masa muscular debido a que las células dentro de este se contraen y solo al principio parece bombear con mayor fuerza.

El cuerpo también intenta compensar de otras maneras: Los vasos sanguíneos se estrechan para mantener la presión arterial alta, tratando de compensar la pérdida de poder del corazón. El cuerpo desvía la sangre de tejidos y órganos menos importantes (como los riñones) y hacia el corazón y el cerebro.

Los mecanismos de compensación del cuerpo ayudan a aclarar que gran parte de las personas que padecen este tipo de enfermedad no se dan cuenta de momento sino hasta muchos años después de que esta comenzó. (También es una buena razón para tener un chequeo regular con su médico). La deficiencia cardíaca puede afectar el lado izquierdo, el derecho o ambos lados del corazón. Sin embargo, generalmente afecta el lado izquierdo primero.

Para finalizar con este artículo, es sumamente necesario destacar que debe acudir a su especialista antes de ingerir este o cualquier otro tipo de fármaco. Este artículo solo tiene fines educativos e informativos, no nos hacemos responsable de lo que suceda con la salud del lector.

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