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¿Conoces el gliceril trinitrato? Aprende más sobre él

El gliceril trinitrato, también conocido como nitroglicerina, es un fármaco especializado en los problemas cardiovasculares; forma parte de los medicamentos fundamentales de la Organización Mundial de la Salud. NOTA IMPORTANTE: Consulte a su médico antes de usar este medicamento.

¿Qué es el gliceril trinitrato?

El gliceril trinitrato es un fármaco que se administra para ayudar a controlar problemas cardiovasculares gliceril trinitratocomo la insuficiencia cardíaca y la hipertensión. También es indicada para el tratamiento y la prevención de los dolores torácicos, especialmente aquellos que se generan por el flujo sanguíneo insuficiente al corazón, que suele denominarse como angina de pecho.

Los dolores torácicos que se encarga de tratar este medicamento también pueden aquellos producidos por el consumo de cocaína, un ataque o infarto cardíaco. Suele administrarse mayormente a través de la vía oral, tanto en comprimidos y tabletas para tragar como en presentaciones sublinguales. También se comercializa para administrarse por vía intravenosa y tópica.

Como se mencionó, este medicamento integra la lista de los medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Saluda, y su utilización médica inició en el 1878. Es importante mencionar que el nombre correcto es gliceril trinitrato, puesto que, aunque se conoce también como nitroglicerina, suele confundirse con el explosivo.

Si bien es cierto que el gliceril trinitrato es la forma diluida de este explosivo (y debido a la dilución se extingue su efecto explosivo), no debería ser llamado de igual manera nitroglicerina puesto que no se considera un compuesto nitro.

Este fármaco, además, tiene la habilidad o cualidad de ayudar en el relajamiento de las arterias y las venas periféricas, mientras disminuye el desgaste o gasto cardíaco, así como también, el consumo de oxígeno mediante el músculo del corazón.

Mecanismo de acción

Principalmente, debemos mencionar que, en concordancia con lo mencionado anteriormente, el gliceril trinitrato es un medicamento que, antes de su comercialización, debe ser pasar un proceso de desnitrificación, puesto que debe desarrollarse el metabolito activo óxido nítrico, y ello se realiza mediante el anión nitrito o, en su defecto, una especie parecida o relacionada disminuida aún más.

Se denominan nitrovasodilatadores aquellos nitratos orgánicos que obedecen y son sometidos a estos dos procesos que se realizan en el organismo; el proceso de desnitrificación y la disminución son ocasionados o desarrollados por un abanico de mecanismos.

Ahora bien, desde sus inicios, se ha debatido mucho acerca de cuál es el mecanismo que se encarga de producir el óxido nítrico; ciertos expertos están de acuerdo con que los nitratos orgánicos son productores de óxido nítrico cuando responden con respecto  los grupos sulfhidrilos.

Otro grupo de expertos consideran que el origen principal de la bioactividad del gliceril trinitrato esta en las enzimas como el glutatión S-transferasas, el citocromo P450 y la xantina.

Xantina

En la actualidad, exactamente hace algunos años, se produjo una inmensa cantidad de pruebas que secundan la conclusión de que la desnitrificación y disminución de la nitroglicerina clínicamente relevante ocasionan o provocan dinitrato de 1,2 gliceril y óxido nítrico, la cual es catalizada o provocada por un proceso denominado deshidrogenasa mitocondrial aldehído.

El óxido nítrico provocado mediante este procedimiento es un poderoso accionador de la guanilil ciclasa, a través de mecanismos que dependen del grupo hemo, el cual es un grupo prostético que forma parte de diversas proteínas. Mediante esta activación, se inicia la formación de monofosfato de guanosina cíclica.

De esta manera, la elaboración o producción de óxido nítrico desde las fuentes exógenas como el gliceril trinitrato incrementan los valores del guanosín monofosfato cíclico dentro de la célula, al mismo tiempo que estimula la desfosforilación de la miosina, la cual se encarga de comenzar la relajación de las células musculares lisas en los vasos sanguíneos.

Ahora bien, la nitroglicerina provoca entonces la actividad vasodilatadora poscapilar, al mismo tiempo que promueve la colección periférica de la sangre, mientras disminuye la presión del ventrículo izquierdo, el cual se denomina precarga.

Por ello, al producirse una relajación de las arteriolas, se reduce la oposición vascular y la presión arterial.

Con respecto a las arterias coronarias, igualmente sucede un proceso dilatador, por lo que se considera un muy importante mecanismo de acción en las circunstancias donde se presenten síndromes anginosos no exactamente vinculados con incrementos de las demandas de oxígeno del miocardio.

Farmacocinética

El gliceril trinitrato es metabolizado de manera muy rápida, sobre todo mediante la actividad de la glucotionitratorreductasa y se deriva en los metabolitos de los nitratos glicerílico e inorgánico.

Con respecto a los metabolitos activos primordiales, existen dos, los dinitro gliceroles 1, 2 y 1, 3, los cuales son producidos por la hidrólisis; estos demuestran poseer una potencia muy disminuida de la vasodilatación comparada con la nitroglicerina; no obstante, la semivida plasmática es más prolongada.

Estos metabolitos principales, los nitratos, padecen otro avance metabólico a mononitratos, los cuales poseen un carácter biológicamente inactivo en cuanto a las acciones cardiovasculares. En última instancia, el paso metabólico es a glicerol y anhídrido carbónico.

Indicaciones

Este medicamento es utilizado para tratar pacientes que padecen angina de pecho, presión arterial alta, espasmos agudos de las arterias coronarias y ciertos casos de infarto agudo del miocardio. Además, también ha sido implementado como tratamiento alternativo al edema agudo de pulmón.

De igual forma, ha sido utilizado como alternativa a los diuréticos que se administran mediante la vía intravenosa. Por otro lado, se ha evidenciado mediante muchas pruebas clínicas, que el gliceril trinitrato es un medicamento que presenta gran eficacia en los tratamientos de distintas tendinopatías; igualmente, se ha utilizado tanto en el dolor como en la celeridad de la reparación de los tejidos blandos.

Un dato importante es que el gliceril trinitrato también ha sido administrado para los tratamientos en pacientes con fisuras anales, no obstante, las concentraciones de este medicamento utilizada en este tipo de tratamientos, deben ser muy disminuidas en comparación con las que se utilizan en otros tratamientos, como la angina.

Contraindicaciones y precauciones

Al momento de administrar gliceril trinitrato, deben tomarse en cuenta ciertas precauciones, incluyendo en algunos casos, evitar por completo el suministro. A continuación una serie de cuidados especiales que deben aplicarse:

  • Tener especial cuidado y, dependiendo de las indicaciones de su médico, suspender el tratamiento en aquellos pacientes con enfermedades hepáticas o renales graves. Igualmente, y sobre todo, en pacientes ancianos.
  • El uso de este medicamento no se recomienda en niños o adolescentes menores de 18 años, debido a que no se cuenta con las pruebas suficientes sobre seguridad y efectividad.
  • Es sumamente necesario que se establezcan o determine el riesgo y beneficio que implique administrar este medicamento, en cada paciente de manera individual y personalizado.
  • Debe tenerse especial cuidado en aquellas personas que presenten un volumen sanguíneo disminuidos; además, en aquellos que se encuentren en tratamiento con medicamentos diuréticos debe recomendarse un cambio de postura, de manera paulatina, para reducir la hipotensión postural.
  • Debe evitarse la administración de este medicamento en pacientes que presenten, de manera muy frecuente, dolores de cabeza o migraña.
  • De igual manera, aconsejamos que se evite a toda costa el suministro de gliceril trinitrato en los pacientes que presenten hipersensibilidad o alergia al medicamento, así como también, a cualquier otro nitrato.
  • Debe administrarse este medicamento con sumo cuidado en los pacientes que hayan padecido de un infarto agudo del miocardio o insuficiencia cardíaca crónica; se recomienda el monitoreo de su estado clínico para disminuir los posibles riesgos de taquicardia.
  • Es necesario que se interrumpa el tratamiento con gliceril trinitrato en aquellos pacientes donde se vean incrementadas las hemorragias relacionadas con las hemorroides.

Embarazo y lactancia

Con respecto al embarazo, no se han evidenciado suficientes datos sobre la administración de este medicamento en mujeres gestantes. Las pruebas y análisis que se han realizado en animales no deben ser tomadas de manera exacta, puesto que no pueden concluir ni arrojar resultados realmente confiables respecto a los efectos adversos durante y sobre el embarazo.

Tampoco hay pruebas exactas que demuestren efectos sobre el desarrollo del feto, o evidencia que implique complicaciones durante el parto, o en el desarrollo del bebé luego de nacer. Por ello, la administración de este medicamento no es recomendable.

Ahora bien, tampoco se han podido analizar con exactitud la eliminación o expulsión del gliceril trinitrato mediante la leche materna. No obstante, puesto que, en un dado, podría ocasionar demasiado efectos adversos al niño lactante, las recomendaciones indican que no debe utilizarse este medicamento durante el periodo de lactancia.

Efectos adversos

Todos los medicamentos suelen presentar síntomas o efectos adversos que deben enfrentarse con cuidado, por lo que recomendamos que consulte con su médico en cualquier caso donde se vea afectada la salud, el mejoramiento y la continuidad del tratamiento indicado para su condición o afección.

El gliceril trinitrato podría ocasionar efectos o reacciones tales como:

  • Hipotensión severa.
  • Bradicardia (menos de 60 pulsaciones cardíacas por minuto).
  • Dolores de cabeza.
  • Colapso circulatorio.
  • Aturdimiento.
  • Visión borrosa.
  • En caso graves, de interacción con medicamentos que se utilizan para tratar la disfunción eréctil, puede ocasionar inclusive la muerte.
  • Hay cierta evidencia de que los parches transdérmicos de este medicamento pueden presentar quemaduras en la piel, por lo que se recomienda su remoción antes de la desfibrilación.

Interacciones

Es preferible evitar la administración concomitante del gliceril trinitrato con medicamentos anti inflamatorios no esteroideos (acemetacina, naproxeno, aspirina, entre otros), antihipertensivos (verapamilo, doxazosina, nitrendipino, entre otros).

Para indicaciones y cuidados más específicos es necesario que le haga saber a su médico cada uno de los medicamentos que este consumiendo, desde los no recetados hasta los medicamentos alternativos basados en hierbas.

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