Eplerenona: Qué es, para qué sirve, nombre comercial y más

La eplerenona fue desarrollado por Pharmacia Corporation (que fue adquirida por Pfizer en 2002) y fue comercializado bajo el nombre Inspra. Ha sido utilizada para tratamientos de hipertensión e insuficiencia cardíaca. NOTA IMPORTANTE: Consulte a su médico antes de administrar este medicamento.

¿Qué es?

La eplerenona es un fármaco semejante o derivado del grupo de la espironolactona. Es utilizado como complemento o terapia de ayuda para tratar los problemas de suficiencia cardíaca. Además, está definido como un antagonista selectivo de los receptores de aldosterona; en otras palabras, tiene acción antimineralocorticoide, se opone a las acciones de la hormona aldosterona.

A pesar de su gran semejanza con el diurético espironolactona, la eplerenona es un fármaco mucho más efectivo al momento de receptar mineralocorticoides, puesto que no presenta efectos anti androgénico, progestágeno, glucocorticoide o estrogénico.

Usualmente, este medicamento es muy prescrito en aquellas personas que hayan sufrido un infarto del miocardio, esto para disminuir los riesgos cardiovasculares que este implique. Además, la eplerenona es un diurético ahorrador de potasio, en otras palabras, más simple, este medicamento ayuda al cuerpo a deshacerse del agua pero, aún así, manteniendo el potasio.

¿Qué son los antagonistas de la aldosterona?

Como ya se mencionó anteriormente, los fármacos denominados antagonistas de la aldosterona, o que tienen acción antimineralocorticoide, son aquellos que tienen o presentan oposición a la actividad de la hormona aldosterona, que se encuentra ubicada en el riñón.

Los fármacos conocidos por su antagonismo de la aldosterona son utilizados en la medicina como diuréticos, ubicándose en la clasificación específicamente de ahorradores de potasio. La actividad que tienen estos medicamentos está directamente dirigida a receptar mineralocorticoides.

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Normalmente, estos medicamentos pueden ser administrados en conjunto con otros fármacos, para tratar afecciones de índole cardíaca, más específicamente, el déficit cardíaco crónico; entre las demás afecciones, puede ser utilizado para tratar el hiperaldosteronismo, que es un problema de carácter metabólico que se caracteriza por una sobreproducción y evacuación o excreción de la hormona aldosterona.

¿Qué es la aldosterona?

La aldosterona es un término de origen alemán.

Ésta es una hormona que tiene su origen en la corteza adrenal; además, la aldosterona abstiene o retrae los niveles de sodio expulsados o segregados a través de la orina, de esta forma, conserva o preserva el volumen y la presión sanguínea.

Es importante mencionar que el incremento de la aldosterona podría ocasionar u originar ciertas afecciones como el síndrome de Bartter; los pacientes de esta enfermedad manifiestan una disminución en los niveles de potasio y, al mismo tiempo, sucede el incremento de dicha hormona.

Entre los cometidos o las ocupaciones que presenta la aldosterona, el traslado de sodio y potasio por medio de las paredes de lo túbulos renales es la función en la que recae mayor importancia. Al mismo tiempo, esta hormona ayuda a inducir la reabsorción y la expulsión de manera paralela de sodio y potasio, respectivamente, a través de las células epiteliales. En otras palabras, preserva el sodio en el líquido extracelular y expulsa potasio a la orina.

Al mismo tiempo en que ocurre la reabsorción de sodio a escala o grado tubular, se absorbe agua, de manera concomitante y a través de la presión osmótica. En términos más generales, se dice que el volumen de líquido extracelular se incrementa directamente de acuerdo con el sodio que ha sido resguardado u obstruido.

Mecanismo de acción de la eplerenona

Esta hormona actúa uniéndose al receptor mineralocorticoide y asedia u obstruye la cohesión de este con la aldosterona, que es uno de los fundamentos pertenecientes al sistema renina-angiotensina-aldosterona.

La aldosterona es sintetizada, generalmente, en la glándula adrenal, la cual es articulada por diversos factores, donde se puede incluir la angiotensina II y los intermediarios que no forman parte del sistema anteriormente mencionado. Algunos de estos intermediarios son la hormona adrenocorticotrópica y el potasio.

De igual forma, esta hormona cohesiona con los receptores de mineralocorticoides, desde los epiteliales (pudiendo ser el riñón) hasta los tejidos no epiteliales (estos podrían ser el corazón y el cerebro), en donde se incrementa la tensión arterial mediante la instigación de reabsorber sodio y, probablemente, otros mecanismos.

La eplerenona ha evidenciado la producción de incrementos sustentados en la renina en plasma y de la aldosterona en suero, en acuerdo con la retracción de la retroalimentación de regulación negativa de la aldosterona por encima de la expulsión de renina. El incremento de la acción de la renina plasmática y de la aldosterona circulante que no resulta sobrepuesta ante la actividad de la eplerenona.

Farmacocinética

La eplerenona es excretado principalmente a traves de las isoenzimas del citocromo P450 3A4, contando con una semivida de expulsión de, aproximadamente, entre 4 y 6 horas desde el momento de la administración. El estado de equilibrio se consigue al finalizar el segundo día desde su aplicación.

La alimentación previa no tiene mayor repercusión al momento de absorber la eplerenona. Así mismo, los bloqueantes del citocromo P3A4 (algunos de ellos son el ketoconazol y el saquinavir) ayudan en el incremento de los niveles sanguíneos de eplerenona.

Las máximas concentraciones plasmáticas ocurren alrededor de 1,5 horas luego de haberse administrado eplerenona mediante el suministro a través de vía oral. Con respecto a la biodisponibilidad total de este fármaco es de, aproximadamente, 69% luego de haberse consumido, a través de la vía oral, un comprimido de 100 mg.

En cuanto a los niveles máximos en plasma, estos son directamente proporcionales a la dosis (siempre y cuando esté entre los 25 y 100 mg) con respecto al área bajo la curva; por el contrario, al superarse los 100 mg baja la proporcionalidad.

La cohesión que ocurre con las proteínas plasmáticas de la eplerenona es de, más o menos, 50%; usualmente y de manera general, la eplerenona se adhiere a las glicoproteínas alfa 1-ácidas. La capacidad relativa de distribución en estado estacionario va desde los 43 hasta los 60 L, mientras que la eplerenona no se adhiere, preferiblemente, a los hematíes de la sangre.

La eplerenona es metabolizada, generalmente, mediante el citocromo P3A4; de igual manera, no se han demostrado metabolitos activos de la eplerenona en el plasma de los seres humanos. Con respecto a la excreción de la eplerenona, se dice que solo el 5%, incluso menos, de una dosis administrada se puede obtener como fármaco inalterado en la orina y las heces.

Cuando la eplerenona se administra a través de una dosis oral única y radiomarcado, la expulsión de este fármaco es de, aproximadamente, 32% y 67%, ocurriendo en las heces y en la orina, respectivamente. De acuerdo a ello, la semivida de excreción de este medicamento ocurre alrededor de 4 y 6 horas, mientras que el aclaramiento plasmático visible es de unos 10L/h.

Se han hecho investigaciones en pacientes ancianos de 65 años, hombres, mujeres y en pacientes de piel negra, a los cuales se les ha administrado dosis de 100 mg diariamente y ha arrojado los siguientes resultados:

En comparación con pacientes de edades comprendidas entre los 18 y 45 años, el estado estacionario de los pacientes de 65 años se incrementan las concentraciones plasmáticas máximas en un 22%, mientras que en el área bajo la curva, se intensifican en un 45%.

Ahora bien, la farmacocinética de la eplerenona no se ve significativamente alterada cuando se administra entre hombres y mujeres; sin embargo, sí se ve una pequeña diferencia entre las personas de piel negra, puesto que en ellos, suele manifestarse una concentración máxima de 19% menos en comparación al resto de la población. Igualmente, en ellos se ve el área bajo la curva disminuida hasta un 26%.

De igual manera, se hicieron estudios para evaluar la farmacocinética de la eplerenona tanto en pacientes con insuficiencias, del tipo cardíaco, renal y hepático:

Se realizaron estudios en 8 pacientes con insuficiencia cardíaca y se compararon con otros 8 pacientes sanos, en los cuales se empleó la eplerenona en dosis de 50 mg, arrojando los siguientes resultados:

Los pacientes con insuficiencia cardíaca presentaron que, en estado estacionario, las concentraciones plasmáticas máximas y el área bajo la curva se mantuvieron estables, con un incrementó en comparación a los otros pacientes sanos, que osciló entre 30 y 38%, respectivamente.

Con respecto a los estudios realizados en los pacientes con distintos grados de insuficiencia renal y en pacientes sometidos a tratamientos con hemodiálisis, comparándolos con pacientes control (sanos), arrojaron los siguientes resultados:

Los pacientes con insuficiencia renal grave, en estado estacionaron, presentaron concentraciones plasmáticas incrementadas en un 24% y el área bajo la cura igualmente se vio incrementado en un 38%; mientras que los pacientes que se encontraban sometidos a hemodiálisis, se manifestó una reducción en el área bajo la curva, de 26% y 3% en las concentraciones plasmáticas máximas.

En el mismo sentido, no se manifestó ningún tipo de relación entre el aclaramiento plasmático de la eplerenona y el aclaramiento de creatinina. Igualmente es importante resaltar que este medicamento no se ve expulsado mediante la hemodiálisis.

De acuerdo a las pruebas realizada en los pacientes con insuficiencia hepática moderada, se administró 400 mg de eplerenona en ellos y en pacientes sanos, indicando que, en estado estacionario, las concentraciones plasmáticas máximas se incrementaron en 3,% mientras que en el área bajo la curva el incremento fue de un 42%.

Nombres comerciales

Dependiendo de cada país, se puede conseguir la eplerenona con distintos nombres, o productos que tienen como principio activo a la eplerenona, sin embargo, todos ellos vienen en presentaciones para ser administradas a través de la vía oral, en comprimidos recubiertos de 25 o 50 mg.

Elecor.

Eplerenona Accord.
Eplerenona Actavis.
Eplerenona Amneal.
Eplerenona Mylan Pharmaceuticals.
Eplerenone normon.
Inspra, en tabletas.

¿Para qué sirve la eplerenona?

La administración de eplerenona se emplea en los siguientes casos:

Insuficiencia cardiaca, es la inhabilitación que puede presentar el corazón al momento de bombear la sangre en los volúmenes más propicios para satisfacer las demandas del metabolismo; no obstante, puede lograr este bombea, mediante una elevación atípica de la presión de llenado de los ventrículos del corazón, que son dos de las cuatro cavidades de este. La insuficiencia cardíaca es una afección de carácter estructural o funcional, por lo que interviene con la función cardíaca; este medicamento es especialmente indicado para los casos de disfunción ventricular izquierda.
- Es un estado o una situación en la que el ventrículo izquierdo del corazón manifiesta una reducción con respecto a su actividad. Esta reducción podría ocasionar insuficiencia cardíaca congestiva e, inclusive, infarto del miocardio, además de otras afecciones de carácter vascular.

La hipertensión arterial es una afección de carácter crónico, que se califica de acuerdo al incremento constante de las cifras de la presión sanguínea, ubicándose por encima de los límites sobre los cuales se ve acrecentado el riesgo cardiovascular.

Dosis

Los tratamientos y las dosis que se van a aplicar, deben estar indicadas primordialmente por un médico que conozca tanto las condiciones en general del paciente (edad, peso), como las condiciones de la enfermedad. Nuestra mejor recomendación es que si usted sufre de alguna enfermedad cardiovascular, le notifique a su médico para que le de indicaciones más exactas con respecto a la eplerenona o cualquier otro medicamento.

Sin embargo, existen algunas recomendaciones generales, las cuales pueden variar según quien lo recomiende y según a quién vaya dirigido.

Dosis para tratar la insuficiencia cardíaca

Este medicamento suele recomendarse para ayudar a mejorar la supervivencia de las personas que se encuentran estabilizadas, pero presentan igualmente disfunción sistólica del ventrículo izquierdo, así como la evidencia clínica de déficit cardíaco congestivo luego de haber sufrido un infarto del miocardio.

Este medicamento solo es administrado a través de la vía oral y es recomendable únicamente para pacientes adultos:

Los tratamientos basados en eplerenona para los pacientes adultos deben comenzarse con una dosis única en el día de 25 mg, posteriormente puede ir aumentando, de manera preferencial los primeros 4 días de tratamiento, de acuerdo a la tolerancia que presente el paciente a este fármaco, a 50 mg solo una vez por día
La eplerenona no se ve afectada por la alimentación previa o posterior a la administración.

Dosis para tratar la hipertensión

Debido a que muchas de las personas que presentan problemas de presión arterial, se cree que la eplerenona o cualquier otro fármaco debe ser utilizado en conjunto con otros medicamentos antihipertensivos para conseguir resultados más eficientes; no obstante, en otros casos, puede ser administrada sola sin ningún problema. Para ello, es preferible que consulte con su médico.

La eplerenona es administrada sólo a través de la vía oral, así como solo recomendamos su administración en adultos:

Para iniciar un tratamiento basado en eplerenona, debe iniciarse con dosis de 50 mg que se administren una sola vez al día. Para poder constatar los resultados terapéuticos de este fármaco, deberá ser necesario esperar al menos 4 semanas.
En los casos donde el paciente no presente una buena tolerancia a la eplerenona, se podrá aumentar la dosis de, igual, 50 mg pero esta vez administrada dos veces al día.
No hacemos recomendaciones que indiquen administrar más de 100 mg por día puesto que la efectividad de la eplerenona no será mayor por mucho más que tome; más bien, todo lo contrario, las dosis mayores de 100 mg se relacionan con un alto riesgo de sufrir hiperpotasemia.

Efectos secundarios

Todos los medicamentos suelen presentar efectos secundarios o adversos, en algunas ocasiones pueden ser más molestos de lo esperado, por lo que usted deberá identificarlos y consultar a su médico cuáles serían las medidas necesarias para aliviar ciertos síntomas. Además, deberá tener sumo cuidado de que los síntomas se intensifiquen o se prolonguen por demasiado tiempo, de igual forma, deberá acudir de urgencias a su médico.

Efectos secundarios frecuentes

Incremento de los niveles de potasio en la sangre, pueden presentar los siguientes sintomas:
- Calambres musculares.
- Mareos.
- Dolor de cabeza.
- Náuseas.
- Diarrea.
Disminución de la presión sanguínea.
Función renal alterada.
Erupción cutánea.

Efectos secundarios poco frecuentes

Eosinofilia, que es el incremento de algunos glóbulos blancos.
Deshidratación.
Aumento de los niveles del colesterol y/o triglicéridos en la sangre.
Niveles disminuidos de sodio en la sangre, también conocido como hiponatremia.
Insomnio.
Trastornos cardíacos, tales como latidos irregulares.
Disminución de la presión arterial, por lo que es usual sentir mareos al levantarse de manera repentina.
Formación de coágulos e inflamación en las venas, conocida afección bajo el nombre de Trombosis venosa en las piernas.
Dolor de garganta.
Flatulencias.
Vómitos.
Picor y urticaria.
Incremento de la sudoración.
Dolor de espalda.
Calambres en las extremidades.
Debilidad y malestar general.
Aumento en los niveles de urea y creatinina en la sangre; estos aumentos pueden implicar problemas renales.
Inflamación del hígado.
Ginecomastia, que es el aumento de las mamas en los hombres.

Efectos secundarios peligrosos

Es necesario que usted busque ayuda médica de inmediato si presenta alguno de los síntomas de un edema angioneurótico, pues esta reacción requiere de intervención médica. Los síntomas son los siguientes:

Hinchazón de la cara, lengua o garganta.
Problemas al tragar.
Ampollas.
Inconvenientes respiratorios.

Contraindicaciones

A menos que su médico le indique lo contrario, es recomendable evitar este medicamento en los siguientes casos:

Si usted o el paciente sufre de hiperpotasemia, o aumento de los niveles de potasio en la sangre.
Si se encuentra en tratamiento con otros fármacos que ayuden a eliminar el exceso de líquidos en el organismo o suplementos de potasio.
Si tiene problemas de suficiencia renal o hepática grave.
Si se está tratando con medicamentos para controlar infecciones originadas por hongos.
Si usted o el paciente están siendo administrados con medicamentos para tratar infecciones por VIH.
Si usted o el paciente padece de diabetes tipo 2.
Si se encuentra tomando antibióticos especializados para tratar las infecciones bacterianas, como claritromicina.
Si está tomando medicamentos antidepresivos.
Si padece alguna enfermedad del riñón o hígado.
Si presenta hipersensibilidad o alergia a la eplerenona.

Síntomas de alergia a la eplerenona

Si el paciente es hipersensible o presenta alguna alergia al principio activo del fármaco, o cualquier otros de sus elementos, es probable que presente los siguientes síntomas y, por lo tanto, deberá acudir a su médico de inmediato:

Crisis asmática, que puede venir asociada con:
- Problemas para respirar.
- Respiración con silbidos audibles.
- Respiración rápida.
Hinchazón, brusca o no, de la cara, labios, lengua, o cualquier otra zona del cuerpo.
- Tenga especial cuidado si se ven afectadas las cuerdas vocales.
Erupción cutánea, acompañada de picor.
Shock anafiláctico, que puede manifestarse a través de:
- Pérdida de conocimiento.
- Palidez.
- Sudoración.
- Taquicardia.
- Ansiedad.

Embarazo y lactancia

Entre la clasificación de riesgo durante el embarazo, la eplerenona se encuentra ubicada en la categoría B, puesto que no se han realizado los estudios o las pruebas pertinentes y bien controladas en mujeres que se encuentren en periodo de gestación, por ello, este medicamento puede ser utilizado durante el embarazo siempre y cuando esté indicado y supervisado por un médico.

Usualmente, es recomendado únicamente cuando el beneficio es mayor que los posibles riesgos en el feto, al igual que, en ausencia de otras alternativas igual de eficientes que la eplerenona. Ahora bien, luego de haberse administrado dosis a través de la vía oral, las concentraciones de eplerenona en la leche materna en los seres humanos no están determinadas.

No obstante, la evidencia preclínica demuestra que este medicamento y sus metabolitos se encuentran presentes en la leche materna de las ratas de laboratorio, con una relación entre leche y plasma de 0,85:1; estos resultados ocurren luego de 1 hora desde la administración. De igual manera, es importante mencionar que las crías de las ratas no presentaron ningún problema y se desarrollaron de manera adecuada.

Puesto que muchos otros medicamentos se expulsan o se evacúan mediante la leche materna humana, y debido a que existe un potencial de riesgo que no ha podido ser determinado en los lactantes, es recomendable más bien, tomar la decisión de interrumpir uno de los dos procesos: el tratamiento con eplerenona, o la lactancia durante el tratamiento. Esta decisión suele tomarse de acuerdo a la importancia que tiene el medicamento en la salud de la madre.

Niños

Hasta los momentos, debido a la falta de estudios y evidencias, no se ha podido establecer una dosis que resulte segura e, igualmente, eficaz para ser administrada en niños o adolescentes.

Ancianos

Este medicamento no esta contraindicado en los pacientes ancianos, ni si quiera es necesario realizar un ajuste a las dosis indicadas para los adultos. No obstante, debido a las condiciones generales que suelen presentar los ancianos, es necesario que sea recetado y supervisado por un médico.

Conducción y uso de máquinas

El uso de eplerenona puede ocasionar efectos adversos como mareos y náuseas; si usted es susceptible a estos síntomas, le recomendamos que evite la conducción tanto de vehículos como de herramientas que requieran precisión y concentración, así como también de maquinaria pesada.

Tras tomar esta medicina, puede sentirse mareado. Si esto sucediera, no conduzca ni maneje maquinaria.

Interacción con otros medicamentos

Normalmente, todos los medicamentos suelen tener algún tipo de interacción, positiva o negativa, con otros medicamentos, incluso con productos de carácter natural o adquiridos sin necesidad de una prescripción. Resulta sumamente importante que usted le informe a su médico si utiliza alguno de los siguiente medicamentos:

El Litio es usado, generalmente, para tratar pacientes con trastornos maníaco depresivos. El consumo concomitante de litio y eplerenona ha demostrado efectos en los niveles de litio en la sangre, elevandolos demasiado. Esto podría ocasionar síntomas adversos como: pérdida de apetito, alteraciones de la visión, cansancio, debilidad muscular y calambres musculares.
La ciclosporina o el tacrolimús son medicamentos usados en tratamientos para afecciones de la piel y para prevenir el rechazo de órganos que han sido trasplantados. Puesto que los fármacos mencionados pueden producir problemas o daños renales, pueden entonces incrementar los riesgos de un aumento en los niveles de potasio en la sangre.
Los AINEs (antiinflamatorios no esteroideos, como ibuprofeno, acemetacina, diclofenaco, acemetacina, entre otros), son fármacos que pueden ocasionar problemas de riñón, por ello, podrían incrementarse los niveles de potasio en la sangre.
El uso de trimetoprim (ataca las infecciones bacterianas) podría incrementar los niveles de potasio en la sangre.
Fármacos como el enalapril, que es un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA), y como candesartán, que se usa para tratar el aumento de la presión sanguínea, entre otras afecciones, podrían incrementar los niveles de potasio en la sangre.
Usar de manera paralela eplerenona conjuntamente con bloqueantes alfa-1, como lo es la prazosina, que es un antihipertensivo, podría ocasionar una reducción en la presión sanguínea, por lo que podrían presentarse muchos más mareos al levantarse.
De igual manera, el uso de medicamentos antidepresivos, antipsicóticos, o aquellos que son utilizados tanto para tratar espasmos musculares, como para esos que se emplean durante la quimioterapia o tratamientos para el cáncer, pueden producir una reducción de la presión sanguínea, lo que ocasiona más mareos al levantarse.
Los efectos reductores sobre la presión sanguínea que presenta la eplerenona, se pueden ver disminuidos por el uso de medicamentos glucocorticoides (que se usan para los tratamientos de inflamación y enfermedades de la piel) y
tetracosactido (ayuda en los diagnósticos y tratamientos de las afecciones de la corteza adrenal).
La digoxina es un medicamento cardiovascular, que, siendo administrado de manera paralela con la eplerenona, podría incrementar los niveles sanguíneos de la primera.
La warfarina es un fármaco anticoagulante, y es necesario que se tenga mucho cuidado si este medicamento es administrado conjuntamente con la eplerenona, puesto que la warfarina, cuando está en niveles altos en la sangre, puede
provocar modificaciones o cambios de los niveles de eplerenona en el organismo.
El metabolismo de la eplerenona puede verse afectado, llegando a prolongar la acción de este fármaco en el organismo, si la eplerenona es administrado de manera concomitante con eritromicina, saquinavir, fluconazol, amiodarona, y verapamilo.
Al aumentar el metabolismo de la eplerenona, puede producirse una disminución en los efectos de este medicamento; sucede cuando se administra de manera paralela con la hierba de San Juan, la rifampicina, carbamazepina, fenitoína y fenobarbital.