El bosentan es un fármaco con actividad antagonista del receptor de endotelina, al mismo tiempo que ayuda a controlar los niveles de la hipertensión vascular. NOTA IMPORTANTE: Consulta con un médico antes de iniciar el tratamiento con este medicamento.
¿Qué es el bosentan?
El bosentan es un medicamento muy reconocido por sus efectos como antagonista del receptor dual de la endotelina. Su acción también va dirigida a reducir la resistencia vascular, ya sea pulmonar o sistémica, al mismo tiempo que incrementa el gasto cardíaco pero lo hace sin elevar la frecuencia del mismo.
Generalmente está indicado para ayudar a controlar la hipertensión arterial pulmonar. En muchos países puedes conseguirlo bajo su nombre genérico o con el nombre comercial Tracleer.
Indicaciones
El bosentan es un fármaco indicado para los tratamientos terapéuticos a pacientes con hipertensión arterial pulmonar moderada.
De igual forma, en los pacientes que padecen de esclerodermia sistémica, ayuda a disminuir la cantidad de úlceras digitales (estas úlceras se manifiestan como heridas abiertas y los dedos, generalmente en la punta de los mismos y casi nunca aparece en los nudillos).
Ahora bien, a pesar de su buen funcionamiento, el bosentan está contraindicado en las mujeres embarazadas y en aquellas que piensan estarlo, puesto que el fármaco tiene efectos dañinos sobre el feto.
La recomendación radica en mejorar los métodos anticonceptivos (ya que el bosentan inactiva la mayoría de los anticonceptivos hormonales) puesto que es sumamente necesario que las mujeres no queden embarazadas durante el tratamiento.
En algunos países, en los cuales se incluye Estados Unidos, el bosentan solo se encuentra disponible para ser utilizado por médicos que siguen una estrategia de evaluación y mitigación de riesgos.
Estas medidas fueron exigidas por la Food and Drug Administration (Administración de Medicamentos y Alimentos o Administración de Alimentos y Medicamentos) debido al riesgo que implica para los fetos y el posible daño hepático que provoca.
El principal método para iniciar un tratamiento debe basarse en realizarse una prueba de embarazo en las mujeres, las cuales deben indicar negativo, antes de recetar el bosentan.
Igualmente, el médico debe encargarse de sugerir la anticoncepción necesaria y adecuada, mientras realiza pruebas de embaraza de manera regular durante el tratamiento.
Además de estos análisis, previamente debe realizarse pruebas de transaminasas; las recomendaciones indican realizar todos los análisis que puedan de manera regular durante el tratamiento.
Mecanismo de acción
Este medicamento tiene carácter antagonista competitivo con respecto a la endotelina -1 en los receptores de los mismos del tipo A y el tipo B.
En circunstancias adecuadas y normales, el proceso en el cual se une la endotelina-1 a los receptores de endotelina tipo A o tipo B, provoca constricción de los vasos sanguíneos pulmonares.
El bosentan provoca entonces un bloqueo de este proceso, por lo que ayuda a minimizar o reducir la resistencia vascular pulmonar; por otro lado, podemos mencionar que este fármaco posee una afinidad un poco mayor con la endotelina del tipo A que con la del tipo B.
Efectos adversos
Bosentan, al igual que el resto de los medicamentos pueden provocar ciertos efectos adversos que pueden resultar un poco molestos, por lo que recomendamos que se mantenga en contacto con su médico si la gravedad de alguno de estos síntomas se ve incrementada o perduran y se prolongan por demasiado tiempo.
Algunos de los efectos más comunes son los siguientes:
- Jaquecas o cefaleas.
- Enrojecimiento o rubor en ciertas zonas del cuerpo.
- Secreción nasal, dolor de garganta o cualquier otro síntomas del resfriado común.
- Dolor en las articulaciones.
Los síntomas que vamos a mencionar a continuación no suelen presentarse con demasiado frecuencia, en todo caso, son considerados incluso como efectos secundarios graves, por ello, es importante que informe a su médico o busque ayuda de emergencia de inmediato si se encuentra frente a alguno de los siguientes síntomas:
- Urticarias, sarpullido, picazón.
- Problemas para respirar o al tragar.
- Inflamación o hinchazón, especialmente de la cara, garganta, lengua, labios y ojos.
- Fiebre muy alta.
- Problemas en la voz, como ronquera.
- Inflamación de los ganglios linfáticos.
- Sensación exagerada de cansancio.
- Inflamación o hinchazón de pies, rodillas, tobillos o pantorrillas.
- Incremento exagerado e inexplicable del peso corporal.
- Tos incontrolable, inclusive con presencia de sangre.
- Dolores o angina de pecho.
- Incremento e irregularidad en la velocidad de los latidos cardíacos.
- Decaimiento, debilidad o desvanecimiento.
- Mareos y vértigo.
- Piel pálida.
- Falta de aliento y apetito.
Contraindicaciones y advertencias
La administración de bosentan está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad o alergia al bosentan o a cualquiera de los componentes del fármaco.
- Insuficiencia hepática moderada o severa.
- Niveles del aspartato aminotransferasa y de la alanina transaminasa tres veces más altos que los límites superiores de normalidad.
- Mujeres embarazadas o en edades fértiles que no estén usando métodos anticonceptivos confiables.
Interacciones
Es sumamente importante que usted le notifique a su médico cada uno de los medicamentos que está consumiendo, puesto que puede verse interrumpida o entorpecida tanto la actividad del bosentan como de los demás fármacos.
Podemos hacer una serie de sugerencias con respecto a esto, sin embargo, las indicaciones ideales y más completas solo podrán ser dadas por un experto de la salud. Entre las recomendaciones que podemos sugerirle, están las siguientes:
- Las concentraciones plasmáticas de ciertos medicamento como ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, pueden verse seriamente incrementados frente al uso del bosentan.
- El bosentan suele reducir igualmente las concentraciones plasmáticas de otros medicamentos, en los cuales se puede incluir: glibenclamida, rifampicina, digoxina, tadalafil, anticonceptivos hormonales, entre otros similares.
- Por otra parte, las concentraciones plasmáticas que se verán afectadas son las del bosentan puesto que se verán incrementadas cuando se administre de manera concomitante con el sidenafilo.
Actualizado el 6 febrero, 2020
