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Teofilina: definición, para qué sirve, mecanismo de acción y más.

La teofilina es un medicamento que se relaciona con el uso especial de las personas que padecen de asma. Existen muchas creencias erróneas con respecto a este medicamento, es por ello que en este artículo  explicaremos todo lo que se debe saber con respecto a este eficaz medicamento, para que así la población pueda entender de que manera  funciona y cuando debe ser utilizado.

teofilina

Qué es

La teofilina, también conocida como 1,3-dimetilxantina, es un fármaco metilxantinas utilizado en la terapia de enfermedades respiratorias como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y el asma bajo una variedad de nombres de marca.

Como miembro de la familia de las xantinas, tiene similitudes estructurales y farmacológicas con la teobromina y la cafeína, y se encuentra fácilmente en la naturaleza, y está presente en el té (Camellia sinensis) y el cacao (Theobroma cacao). Una pequeña cantidad de teofilina es uno de los productos del procesamiento metabólico de la cafeína en el hígado.

La teofilina es un derivado alcaloide natural de la xantina aislado de las plantas Camellia sinensis y Coffea arabica. La teofilina parece inhibir la producción de fosfodiesterasa y prostaglandinas, regular el flujo de calcio y la distribución intracelular del calcio, y antagonizar la adenosina. (Ver artículo: Benadryl)

Fisiológicamente, este agente relaja el músculo liso bronquial, produce vasodilatación (excepto en los vasos cerebrales), estimula el SNC, estimula el músculo cardíaco, induce diuresis y aumenta la secreción de ácido gástrico; también puede suprimir la inflamación y mejorar la contractilidad del diafragma. (NCI04)

Está disponible como una solución oral, una tableta de liberación prolongada y una cápsula de liberación prolongada. También está disponible en forma intravenosa (IV), que sólo la administra un proveedor de atención médica.

La tableta de teofilina sólo está disponible como medicamento genérico. Los medicamentos genéricos suelen costar menos que la versión de marca.

Usos médicos

Las principales acciones de la teofilina involucran:

  • Relajante para el músculo liso bronquial
  • Aumento de la contractilidad y eficiencia del músculo cardíaco; como un inótropo positivo.
  • Aumento de la frecuencia cardíaca: (cronotrópico positivo)
  • Aumento de la presión arterial
  • Aumento del flujo sanguíneo renal
  • Efectos antiinflamatorios
  • Efecto estimulante del sistema nervioso central principalmente en el centro respiratorio medular.

Los principales usos terapéuticos de la teofilina están dirigidos a:

  • Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
  • Asma
  • Apnea infantil
  • Bloquea la acción de la adenosina, un neurotransmisor inhibidor que induce el sueño, contrae los músculos
  • lisos y relaja el músculo cardíaco.
  • Usos investigados

Un estudio clínico reportó en 2008 que la teofilina fue útil para mejorar el sentido del olfato en sujetos de estudio con anosmia.

Efectos adversos

El uso de la teofilina se complica por su interacción con varios fármacos y por el hecho de que tiene una ventana terapéutica estrecha. Su uso debe controlarse mediante la medición directa de los niveles séricos de teofilina para evitar la toxicidad. También puede causar náuseas, diarrea, aumento de la frecuencia cardíaca, ritmos cardíacos anormales y excitación del SNC (dolores de cabeza, insomnio, irritabilidad, mareos y aturdimiento).

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Las convulsiones también pueden ocurrir en casos graves de toxicidad y se consideran una emergencia neurológica. Su toxicidad aumenta con la eritromicina, la cimetidina y las fluoroquinolonas, como la ciprofloxacina. Puede alcanzar niveles tóxicos cuando se toma con comidas grasosas, un efecto llamado vertido de dosis. La toxicidad de la teofilina se puede tratar con betabloqueantes. Además de las convulsiones, las taquiarritmias son una preocupación importante. (Ver artículo: Paracetamol)

Mecanismos de acción

Al igual que otros derivados de la xantina metilada, la teofilina es a la vez un inhibidor no selectivo competitivo de la fosfodiesterasa, que eleva el cAMP intracelular, activa la PKA, inhibe el TNF-alfa e inhibe la síntesis de leucotrienos, y reduce la inflamación y la inmunidad innata antagonista no selectivo de los receptores de adenosina, que antagoniza los receptores A1, A2 y A3 casi por igual, lo que explica muchos de sus efectos cardíacos.

Se ha demostrado que la teofilina inhibe la conversión mediada por TGF-beta de los fibroblastos pulmonares en miofibroblastos en la EPOC y el asma a través de la vía cAMP-PKA y suprime el ARNm COL1, que codifica la proteína colágeno.

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De igual manera, se ha demostrado que la teofilina puede revertir las observaciones clínicas de la insensibilidad a los esteroides en pacientes con EPOC y asmáticos fumadores activos (una afección que provoca estrés oxidativo) a través de un mecanismo claramente separado. La teofilina in vitro puede restaurar la actividad reducida de HDAC (histona deacetilasa) que es inducida por el estrés oxidativo (es decir, en fumadores), devolviendo la respuesta a los esteroides a la normalidad. Además, se ha demostrado que la teofilina activa directamente el HDAC2.

Los corticosteroides desactivan la respuesta inflamatoria bloqueando la expresión de mediadores inflamatorios a través de la desacetilación de histonas, un efecto mediado por la histona deacetilasa-2 (HDAC2. Una vez desacetilado, el ADN es reenvasado para que las regiones promotoras de los genes inflamatorios no estén disponibles para la unión de factores de transcripción como NF-κB que actúan para activar la actividad inflamatoria. Recientemente se ha demostrado que el estrés oxidativo asociado con el humo del cigarrillo puede inhibir la actividad de HDAC2, bloqueando así los efectos antiinflamatorios de los corticosteroides.

Sucesos naturales

La teofilina se encuentra naturalmente en los granos de cacao. Se han reportado cantidades de hasta 3.7 mg/g en granos de cacao criollo.
También se encuentran trazas de teofilina en el té colado, aunque el té colado sólo proporciona alrededor de 1 mg/L, que es significativamente menor que una dosis terapéutica.

Farmacocinética

Primeramente se le conoce como farmacocinética a la rama farmacológica que investiga los procesos que cumple un farmaco a través del paso por el organismo, es decir, explica el camino paso a paso que cumple el medicamento desde el momento en que es ingerido hasta el momento en el que este es eliminado del cuerpo.

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Absorción

Cuando la teofilina se administra por vía intravenosa, la biodisponibilidad es del 100%.

Distribución

La teofilina se distribuye en el líquido extracelular, en la placenta, en la leche materna y en el sistema nervioso central. El volumen de distribución es de 0,5 L/kg. La unión de las proteínas es del 40%. El volumen de distribución puede aumentar en los recién nacidos y en los que sufren cirrosis o desnutrición, mientras que el volumen de distribución puede disminuir en los obesos.

Metabolismo

La teofilina se metaboliza ampliamente en el hígado (hasta un 70%). Se somete a una desmetilación de N mediante citocromo P450 1A2. Se metaboliza por orden cero paralelo y caminos de Michaelis-Menten. El metabolismo puede saturarse (no lineal), incluso dentro del rango terapéutico. Pequeños aumentos de dosis pueden resultar en aumentos desproporcionadamente grandes en la concentración de suero. La metilación a la cafeína también es importante en la población infantil. Los fumadores y las personas con insuficiencia hepática (hígado) la metabolizan de manera diferente. Tanto el THC como la nicotina han demostrado aumentar la tasa de metabolismo de la teofilina.

Eliminación

La teofilina se excreta sin cambios en la orina (hasta un 10%). La eliminación del fármaco aumenta en niños (de 1 a 12 años de edad), adolescentes (de 12 a 16 años), adultos fumadores, ancianos fumadores, así como en la fibrosis quística y el hipertiroidismo. El aclaramiento del fármaco se reduce en estas condiciones: ancianos, insuficiencia cardíaca congestiva aguda, cirrosis, hipotiroidismo y enfermedad viral febril. (Ver artículo: Cetirina)

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La vida media de eliminación varía: 30 horas para los recién nacidos prematuros, 24 horas para los recién nacidos, 3.5 horas para los niños de 1 a 9 años de edad, 8 horas para los adultos no fumadores, 5 horas para los fumadores adultos, 24 horas para los que padecen insuficiencia cardíaca congestiva NYHA clase I-II, 24 horas para los que padecen insuficiencia cardíaca congestiva NYHA clase III-IV, 12 horas para los ancianos.

Usos

La teofilina se utiliza para tratar enfermedades pulmonares como el asma y la EPOC (bronquitis, enfisema). Se debe usar regularmente para prevenir las sibilancias y la falta de aliento. Este medicamento pertenece a una clase de medicamentos conocidos como xantinas. Actúa en las vías respiratorias relajando los músculos, abriendo las vías respiratorias y disminuyendo la respuesta de los pulmones a los irritantes. El control de los síntomas de los problemas respiratorios puede disminuir el tiempo perdido en el trabajo o en la escuela.

Esta medicación debe ser usada regularmente para ser efectiva. No funciona de inmediato y no debe usarse para aliviar problemas respiratorios repentinos. Si se presenta dificultad respiratoria repentina, use su inhalador de alivio rápido como se le recetó.

Cómo usar la teofilina

Tome esta medicina por vía oral con o sin comida como se lo indique su médico, por lo general 3 a 4 veces al día. Sí este medicamento molesta a su estómago, puede tomarlo con comida. Mida la dosis cuidadosamente usando un dispositivo especial de medición/taza. No use una cuchara casera porque es posible que no tome la dosis correcta.

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La dosis se basa en su condición médica, respuesta al tratamiento, edad, peso, exámenes de laboratorio (niveles de teofilina en la sangre) y otros medicamentos que usted pueda estar tomando. Asegúrese de informar a su médico y a su farmacéutico acerca de todos los productos que usted usa (incluyendo medicamentos recetados, medicamentos sin receta y productos herbales). Para reducir su riesgo de efectos secundarios, su médico puede indicarle que empiece a tomar esta medicina en una dosis baja y que la aumente gradualmente. Siga cuidadosamente las instrucciones del médico. (Ver artículo: Astemizol)

Ciertas dietas (como alta proteína/bajo carbohidrato o alto carbohidrato/bajo proteína) pueden cambiar el efecto de la teofilina. Dígale a su médico si usted tiene algún cambio importante en su dieta. Es posible que su médico necesite ajustar su dosis.

Tome esta medicina regularmente para obtener el mayor beneficio de ella. Para ayudarle a recordar, tómelo a la misma hora cada día. Siga tomando este medicamento incluso si se siente bien. No aumente su dosis, use esta medicina más a menudo, o deje de usarla sin antes consultar a su médico.
Busque ayuda médica de inmediato si sus síntomas de asma empeoran o si está usando su inhalador de alivio rápido más de lo normal o con más frecuencia de lo recetado.

Efectos secundarios

Se pueden presentar náuseas/vómitos, dolor de estómago/abdominal, dolor de cabeza, dificultad para dormir, diarrea, irritabilidad, inquietud, nerviosismo, temblores o aumento de la micción. Si cualquiera de estos efectos dura o empeora, dígaselo a su médico o farmacéutico inmediatamente.

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Recuerde que su médico le ha recetado este medicamento porque ha juzgado que el beneficio para usted es mayor que el riesgo de efectos secundarios. Muchas personas que usan esta medicina no tienen efectos secundarios graves.
Dígale a su médico inmediatamente si usted tiene cualquier efecto secundario grave, incluyendo: náusea/vómito que no se detiene, latidos cardiacos rápidos/lentos/irregulares, calambres musculares, desmayos, confusión, mareos.
Busque ayuda médica de inmediato si tiene cualquier efecto secundario muy grave, incluyendo: convulsiones.

Una reacción alérgica muy grave a este medicamento es poco común. Sin embargo, busque ayuda médica de inmediato si nota cualquier síntoma de una reacción alérgica grave, incluyendo: sarpullido, picazón/hinchazón (especialmente en la cara/lengua/garganta), mareos severos, dificultad para respirar.
Esta no es una lista completa de posibles efectos secundarios. Si nota otros efectos no mencionados anteriormente, comuníquese con su médico o farmacéutico.

Precauciones

Antes de usar teofilina, dígale a su médico o farmacéutico si usted es alérgico a ella; o a otros medicamentos de xantina (como aminophylline, oxtriphylline, cafeína); o si usted tiene cualquier otra alergia. Este producto puede contener ingredientes inactivos, que pueden causar reacciones alérgicas u otros problemas. Hable con su farmacéutico para más detalles.

Antes de usar esta medicina, dígale a su médico o farmacéutico su historial médico, especialmente de: úlcera estomacal/intestinal, convulsiones, enfermedad de la tiroides, problemas cardiacos (como insuficiencia cardiaca, latidos cardiacos irregulares), enfermedad del hígado, presión arterial alta.
Si usted se enferma o tiene fiebre mientras está tomando este medicamento, dígaselo a su médico de inmediato. Es posible que sea necesario ajustar la dosis de su medicamento.

Interacción con otros medicamentos

Las interacciones con otros medicamentos pueden cambiar la forma en que funcionan sus medicamentos o aumentar el riesgo de efectos secundarios graves. Este documento no contiene todas las posibles interacciones con otros medicamentos. Mantenga una lista de todos los productos que usa (incluyendo medicamentos con o sin receta y productos herbales) y compártala con su médico y farmacéutico. No comience, detenga ni cambie la dosis de ningún medicamento sin la aprobación de su médico.

Un producto que puede interactuar con este medicamento es: riociguat.
Otros medicamentos pueden afectar la eliminación de teofilina de su cuerpo, lo cual puede afectar cómo funciona la teofilina. Ejemplos incluyen cimetidina, disulfiram, fluvoxamina, interferón, mexiletina, propranolol, rifampicina, medicamentos usados para tratar convulsiones (como carbamazepina, fenitoína), hierba de San Juan, ticlopidina, entre otros.

Fumar cigarrillo/marihuana disminuye los niveles de este medicamento en la sangre. Dígale a su médico si usted fuma o si ha dejado de fumar recientemente.

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La cafeína y el alcohol pueden aumentar los efectos secundarios de este medicamento. Evite tomar grandes cantidades de bebidas que contengan alcohol o cafeína (como café, té, colas), comer grandes cantidades de chocolate o tomar productos sin receta que contengan cafeína.

La teofilina es muy similar a la aminofilina y la oxtripilina. No tome medicamentos que contengan aminophylline u oxtriphylline mientras esté usando theophylline. Este medicamento puede interferir con ciertos exámenes de laboratorio (como azúcar en la sangre, colesterol, ácido úrico, exámenes por imágenes de dipiridamol talio), posiblemente causando resultados falsos. Asegúrese de que el personal del laboratorio y todos sus médicos sepan que usted usa este medicamento.

Preguntas frecuentes

¿Qué precauciones especiales debo seguir?

Antes de tomar teofilina, dígale a su médico y a su farmacéutico si usted es alérgico a la teofilina o a cualquier otro medicamento.

Dígale a su médico y a su farmacéutico qué medicamentos con receta está tomando, especialmente alopurinol (Zyloprim), azitromicina (Zithromax), carbamazepina (Tegretol), cimetidina (Tagamet), ciprofloxacina (Cipro), claritromicina (Biaxin), diuréticos, eritromicina, litio (Eskalith, Lithobid), anticonceptivos orales, fenitoína (Dilantin), prednisona (Deltasone), propranolol (Inderal), rifampina (Rifadin), tetraciclina (Sumycin) y otros medicamentos para infecciones o enfermedades cardíacas.

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Dígales a su médico y a su farmacéutico qué medicamentos de venta libre y vitaminas está tomando, incluyendo efedrina, epinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina o seudoefedrina. Muchos productos de venta libre contienen estos medicamentos (por ejemplo, píldoras para adelgazar y medicamentos para los resfriados y el asma), así que revise las etiquetas cuidadosamente. No tome estos medicamentos sin hablar con su médico; pueden aumentar los efectos secundarios de la teofilina.

Dígale a su médico si tiene o ha tenido convulsiones, úlceras, enfermedad cardíaca, una glándula tiroides hiperactiva o poco activa, presión arterial alta, o enfermedad hepática o si tiene antecedentes de abuso de alcohol.
dígale a su médico si está embarazada, planea quedar embarazada o está amamantando. Si queda embarazada mientras está tomando teofilina, llame a su médico.

Dígale a su médico si usted usa productos de tabaco. Fumar cigarrillos puede disminuir la efectividad de la teofilina.

¿Qué instrucciones dietéticas especiales debo seguir?

Beber o comer alimentos ricos en cafeína, como café, té, cacao y chocolate, puede aumentar los efectos secundarios causados por la teofilina. Evite grandes cantidades de estas sustancias mientras esté tomando teofilina.

¿Qué debo hacer si olvido una dosis?

Tome la dosis omitida tan pronto se acuerde. Sin embargo, si es casi la hora para la siguiente dosis, omita la dosis omitida y continúe con su horario regular de dosificación. No tome una dosis doble para compensar la omitida. Si usted se vuelve severamente falto de aliento, llame a su médico.

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Almacenamiento y eliminación

Mantenga este medicamento en su envase original, bien cerrado y fuera del alcance de los niños. Guárdelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baño).

Los medicamentos innecesarios deben desecharse de manera especial para asegurar que las mascotas, los niños y otras personas no puedan consumirlos. Sin embargo, no debe tirar este medicamento por el inodoro. En cambio, la mejor manera de deshacerse de sus medicamentos es a través de un programa de recuperación de medicamentos. Hable con su farmacéutico o póngase en contacto con su departamento local de basura/reciclaje para aprender acerca de los programas de recuperación en su comunidad.

Es importante mantener todos los medicamentos fuera de la vista y del alcance de los niños, ya que muchos recipientes (como los pastilleros semanales y los de gotas para los ojos, cremas, parches e inhaladores) no son seguros para los niños y los niños pequeños pueden abrirlos fácilmente. Para proteger a los niños pequeños contra el envenenamiento, siempre cierre con llave los tapones de seguridad y coloque inmediatamente el medicamento en un lugar seguro, uno que esté arriba y lejos y fuera de su vista y alcance.

Dosis adecuada de Teofilina

La dosis adecuada de este medicamento se logra dar dependiendo de algunos factores como la edad, el peso, el tipo de asma, etc.

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Dosis usual para adulto con asma aguda

Dosis de carga: 5 mg/kg de dosis de carga (paciente que no recibe teofilina o aminofilina).

Dosis de mantenimiento

Adulto sano, no fumador: 10 mg/kg/día. No exceda los 900 mg/día.

Fumador Adulto Sano: 16 mg/kg/día.

Paciente con insuficiencia cardíaca congestiva o cor pulmonale: 5 mg/kg/día. No exceder 400 mg/día.

Dosis usual para adulto con asma

Dosis de carga: 5 mg/kg de dosis de carga (paciente que no recibe teofilina o aminofilina).

Dosis de mantenimiento

Adulto sano no fumador: 10 mg/kg/día. No exceda los 900 mg/día.

Adulto sano, pero fumador: 16 mg/kg/día.

Paciente con insuficiencia cardíaca congestiva o cor pulmonale: 5 mg/kg/día. No exceder 400 mg/día.

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Dosis Geriátrica Usual para el Asma – Aguda
Dosis de carga: 5 mg/kg de dosis de carga (paciente que no recibe teofilina o aminofilina).

Por lo demás sanos, no fumadores: 10 mg/kg/día. No exceder 900 mg/día

Paciente con insuficiencia cardíaca congestiva, cor pulmonale, y/o disfunción hepática: 5 mg/kg/día. No exceder 400 mg/día

Dosis Geriátrica Usual para el Asma

Dosis de carga: 5 mg/kg de dosis de carga (paciente que no recibe teofilina o aminofilina).

No fumadores: 10 mg/kg/día. No exceder 900 mg/día

Paciente con insuficiencia cardíaca congestiva, cor pulmonale, y/o disfunción hepática: 5 mg/kg/día. No exceder 400 mg/día

Dosis pediátrica habitual para el asma aguda

Dosis de carga:
Si no se ha administrado teofilina en las últimas 24 horas: 5 mg/kg de dosis de carga para alcanzar una concentración sérica de aproximadamente 10 mcg/mL; las dosis de carga deben administrarse utilizando un producto oral de rápida absorción y no un producto de liberación sostenida).

teofilina

Si se ha administrado teofilina en las últimas 24 horas: 2.5 mg/kg de teofilina puede administrarse en emergencias cuando no se dispone de concentraciones séricas. Podrá calcularse una dosis de carga modificada (mg/kg) (cuando se conozca el nivel sérico) por: Concentración deseada en sangre – concentración medida en sangre] dividida por 2 (por cada 1 mg/kg de teofilina administrada, el nivel en sangre aumentará en aproximadamente 2 mcg/mL).

Dosis de mantenimiento

Menos de 42 días: 4 mg/kg/día por vía oral.

42 días a 181 días: 10 mg/kg/día por vía oral. Dosificación alterna: (0,2 x edad en semanas) + 5] x kg = dosis oral de 24 horas en miligramos.

6 meses menos de 12 meses: 12 a 18 mg/kg/día. Dosificación alterna: (0,2 x edad en semanas) + 5] x kg = dosis oral de 24 horas en miligramos.

De 1 año a 8 años: 20 a 24 mg/kg/día.

De 9 a 11 años: 16 mg/kg/día.

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De 12 a 15 años: 13 mg/kg/día.

16 años o más: 10 mg/kg/día. No exceda los 900 mg/día.

Dosis pediátrica habitual para el asma

Dosis de carga:
Si no se ha administrado teofilina en las últimas 24 horas: 5 mg/kg de dosis de carga para alcanzar una concentración sérica de aproximadamente 10 mcg/mL; las dosis de carga deben administrarse utilizando un producto oral de rápida absorción y no un producto de liberación sostenida).

Si se ha administrado teofilina en las últimas 24 horas: 2.5 mg/kg de teofilina puede administrarse en emergencias cuando no se dispone de concentraciones séricas. Podrá calcularse una dosis de carga modificada (mg/kg) (cuando se conozca el nivel sérico) por: Concentración deseada en sangre – concentración medida en sangre] dividida por 2 (por cada 1 mg/kg de teofilina administrada, el nivel en sangre aumentará en aproximadamente 2 mcg/mL).

Dosis de mantenimiento

Menos de 42 días: 4 mg/kg/día por vía oral.

42 días a 181 días: 10 mg/kg/día por vía oral. Dosificación alterna: (0,2 x edad en semanas) + 5] x kg = dosis oral de 24 horas en miligramos.

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6 meses menos de 12 meses: 12 a 18 mg/kg/día. Dosificación alterna: (0,2 x edad en semanas) + 5] x kg = dosis oral de 24 horas en miligramos.

De 1 año a 8 años: 20 a 24 mg/kg/día.

De 9 a 11 años: 16 mg/kg/día.

De 12 a 15 años: 13 mg/kg/día.

16 años o más: 10 mg/kg/día. No exceda los 900 mg/día.

Dosis pediátrica habitual para la apnea de la prematuridad

Recomendaciones del fabricante:
Dosis de carga: 4,6 mg/kg/dosis

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Mantenimiento

Recién nacidos prematuros: Edad post natal inferior a 24 días: 1 mg/kg/dosis cada 12 horas
Recién nacidos prematuros: Edad post natal 24 o más días: 1.5 mg/kg/dosis cada 12 horas
Bebés a término: Dosis diaria total (mg) = [(0.2 x edad en semanas) +5] x (peso en kg); dividir la dosis en 3 cantidades iguales y administrar a intervalos de 8 horas.

Dosificación alternativa

Dosis de carga: 5 a 6 mg/kg/dosis
Mantenimiento: 2 a 6 mg/kg/día dividido cada 8 a 12 horas

Nota importante: si bien se proporciona toda al información posible con respecto a una cantidad numerosa de medicamentos, su uso, la dosis correcta, efectos secundarios, y otros aspectos, es importante consultar a su médico antes de decidir ingerir algún tipo de medicamento relacionado a la desinflamación de las vías respiratorias o de cualquier otro ambito relacionado o no, en vista de que podría poner en riesgo su vida.

Para una mejor comprensión del texto informativo, anexo el siguiente video: 

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