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Salbutamol: ¿Qué es?, para qué sirve, principio activo y mucho más.

El salbutamol es uno de los medicamentos conocidos por ser recetados a las personas que sufren de enfermedades asmáticas, en numerosas ocasiones es indispensable su uso para ciertas personas. Sin embargo, no todo el mundo conoce los efectos, dosis y lo que es el salbutamol en sí, a través de este artículo se descubrirá todo lo que se puede saber del salbutamol.

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¿Qué es?

El salbutamol, también conocido como albuterol y comercializado como Ventolin, entre otros nombres, es un medicamento conocido por cumplir la función de abrir las vías respiratorias medianas y grandes en los pulmones. Se utiliza para tratar el asma, incluyendo ataques de asma, broncoconstricción inducida por el ejercicio y enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

También se puede usar para tratar los niveles altos de potasio en la sangre. El salbutamol generalmente se usa con un inhalador o nebulizador, pero también está disponible como píldora y solución intravenosa. El inicio de la acción de la versión inhalada es típicamente dentro de 15 minutos y dura de dos a seis horas.

El salbutamol fue fabricado inicialmente en 1967 en Gran Bretaña y se dio el inicio de su venta en el Reino Unido en 1969. El mismo se aprobó para uso médico en los Estados Unidos en 1982. Se encuentra en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más efectivos y seguros que se necesitan en un sistema de salud. El salbutamol está disponible como medicamento genérico. El costo al por mayor en el mundo en desarrollo de un inhalador que contiene 200 dosis está entre US$1,12 y US$2,64 a partir de 2014. En los Estados Unidos, es entre $25 y $50 para un suministro mensual típico.

Principio activo

El componente activo del Ventolín, nombre comercial del salbutamol, es el sulfato de albuterol, la forma racémica de albuterol y un broncodilatador beta-adrenérgico relativamente selectivo. El sulfato de albuterol tiene el nombre químico α – [(tert-butylamino)methyl]-4-hydroxy-m-xylene-α, α’-diol sulfate (2:1)(sal) y la siguiente estructura química:

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El sulfato de albuterol es un polvo cristalino blanco con un peso molecular de 576,7, y la fórmula empírica es (C13H21NO3)2-H2SO4. Es soluble en agua y ligeramente soluble en etanol.

El nombre recomendado por la Organización Mundial de la Salud para la base de albuterol es salbutamol.

El ventolín es un inhalador de plástico azul con un tapón de correa azul que contiene un bote de aerosol de dosis medida presurizado equipado con un mostrador. Cada bote contiene una suspensión microcristalina de sulfato de albuterol en el propulsor HFA-134a (1,1,1,2-tetrafluoroetano). No contiene otros excipientes.

Después del cebado, cada actuación del inhalador suministra 120 mcg de sulfato de albuterol, USP en 75 mg de suspensión de la válvula y 108 mcg de sulfato de albuterol, USP de la boquilla (equivalente a 90 mcg de base de albuterol de la boquilla).

Usos del salbutamol

El salbutamol se utiliza para tratar una serie de problemas que se encuentran relacionados directamente con la obstrucción de las vías respiratorias. Es conocido por ser un miembro de la clase de medicamentos llamados agonistas beta2 de acción corta y algunas veces se le llama albuterol. (Ver artículo: Paracetamol)

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En general, este fármaco se utiliza para el alivio de los síntomas del asma, ya que produce una dilatación rápida y a corto plazo de las vías respiratorias, a la cual se le conoce como broncodilatación, pero también se puede utilizar para retrasar el parto en mujeres que sufren un trabajo de parto prematuro.

Los beneficios de tomar este medicamento pueden incluir el alivio de los síntomas a corto plazo del asma y otras afecciones similares al asma, como opresión en el pecho, sibilancias y tos, la prevención de los síntomas del asma provocados por el ejercicio o por una exposición inevitable a un alérgeno conocido, y el retraso temporal en el parto de bebés prematuros.

Entre los usos más típicos que existen del salbutamol se encuentran:

  • Tratamiento sintomático de los ataques de asma y alivio de los síntomas de las afecciones asociadas con la obstrucción reversible de las vías respiratorias.
  • Prevención del broncoespasmo (estrechamiento de la tráquea que causa dificultad para respirar) que puede ser provocado por el ejercicio o por una exposición inevitable a un alérgeno conocido.
  • Retraso del parto en mujeres en trabajo de parto prematuro (Revisión Cochrane traducida).
    Sin embargo, en ocasiones su médico puede prescribir este medicamento para tratar una condición que no está en esta lista.

Preguntas frecuentes

Como con todo medicamento, existen interrogantes con respecto a todos los medicamentos y si es peligroso ingerirlos durante ciertas situaciones o en ciertas cantidades, por ello colocamos las preguntas más frecuentes que se presentan con respecto al salbutamol:

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¿Con qué frecuencia utilizo el medicamento?

Esta medicación se toma generalmente por inhalación como aerosol, polvo o solución nebulizada. El salbutamol también está disponible en forma de tabletas para los pacientes que no pueden tomar salbutamol por vía inhalada y como inyección que puede administrarse por vía intravenosa (directamente en la vena), intramuscular (inyección en el músculo, generalmente en el área de los glúteos) o subcutánea (en la grasa justo debajo de la piel).

Se recomienda utilizar esta medicina durante la duración de la prescripción para obtener el mayor beneficio de ella. El salbutamol es un medicamento de alivio y se debe usar para aliviar los síntomas del asma.
Debe proporcionar alivio inmediato de los síntomas del asma.
Ciertas condiciones médicas pueden requerir diferentes instrucciones de dosificación según lo indique su médico.

¿Qué dosis debo ingerir?

La dosis se basa en su edad, sexo, condición médica, respuesta a la terapia y uso de ciertos medicamentos que interactúan entre sí.

¿Es necesario evitar algo?

Normalmente no debería tener que evitar ciertas tareas como operar maquinaria o conducir. Sin embargo, si se comienzan a presentar efectos secundarios tales como mareos, frecuencia cardíaca aumentada o desigual, calambres musculares o dolor muscular, o si se siente un poco tembloroso, la capacidad para manejar u operar maquinaria puede verse afectada. Se recomienda consultar a al médico o farmacéutico para más detalles.

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¿Cuándo se deja de usar el medicamento parar?

Siempre complete el tratamiento en su totalidad, según lo prescrito por el médico. De no completarse el tratamiento, los problemas por los cuales inicialmente se recetó este medicamento pueden progresivamente volver a presentarse.

Farmacocinética del Salbutamol

Según la farmacología del Salbutamol, cuando se realiza mediante la absorción oral, este se expande de manera rápida y realiza sus funciones directamente en el área de las vías respiratorias, posteriormente se aloja en la célula blanca, es decir, los bronquios, bronquiolos y alvéolos. El salbutamol estimula el beta-adrenérgica, que se ubica especialmente en la musculatura lisa de los bronquios, lo que conlleva a la inducción  de la broncodilatación. Asimismo, el medicamento traspasa la barrera placentaria, pero, no traspasa la barrera hematoencefálica.

Se investigó la farmacocinética del salbutamol y su metabolito conjugado de sulfato después de la administración oral intravenosa y en estado estable de salbutamol a 10 voluntarios sanos. Con la administración intravenosa, la depuración total del plasma fue de 480 +/- 123 ml min-1, la vida media de eliminación fue de 3,86 +/- 0,83 h y el volumen aparente de distribución fue de 156 +/- 381 h.

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La excreción urinaria del fármaco sin cambios y el sulfato conjugado fueron 64.2 +/- 7.1% y 12.0 +/- 3.1% de la dosis, respectivamente. Con la administración oral, la disponibilidad sistémica fue de 0,50 +/- 0,04, y la excreción urinaria del fármaco sin cambios y del sulfato conjugado fue de 31,8 +/- 1,9% y 48,2 +/- 7,3% de la dosis, respectivamente. El fármaco eliminado en el primer paso podría explicarse enteramente como conjugado de sulfato formado, presumiblemente, en la pared intestinal. (Ver artículo: Benadryl)

La depuración renal del salbutamol fue de 291 +/- 70 ml min-1 después de la administración intravenosa y de 272 +/- 38 ml min-1 después de la administración oral, mientras que la depuración renal del conjugado de sulfato fue de 98,5 +/- 23,5 ml min-1 después de la administración oral. La frecuencia cardíaca aumentó con el aumento de la concentración de salbutamol en plasma, aunque se observó un retardo. El efecto sobre la frecuencia cardíaca fue menor después de 24 horas de administración continua de salbutamol oral.

Efectos secundarios

Existen una serie de efectos secundarios que pueden aparecer al momento de utilizar este medicamento, entre los más comunes se encuentran:

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  • Sentirse un poco tembloroso
  • Dolor de cabeza
  • Latidos cardíacos rápidos o irregulares
  • Enjuague
  • Calambres musculares (poco común con el salbutamol inhalado).
  • Irritación o sequedad de la boca y la garganta (sólo salbutamol inhalado).
  • Hipopotasemia (niveles bajos de potasio en la sangre) que puede provocar calambres y debilidad muscular y, en casos graves, puede causar la muerte al dejar de respirar.
  • Inquietud
  • Mareos
  • Broncoespasmo (sólo salbutamol inhalado).
  • Acidosis láctica

Si alguno de estos persiste o personalmente se considera que se estan agravando, debe consutar inmediatamente a su médico.

Dígale a su médico inmediatamente si usted desarrolla cualquiera de los siguientes síntomas: presión arterial baja (hipotensión), colapso, aumento de las sibilancias o falta de aliento después de tomar la dosis.

Recuerde que su médico le ha recetado este medicamento porque ha juzgado que el beneficio para usted es mayor que el riesgo de efectos secundarios. Muchas personas que usan esta medicina no tienen efectos secundarios graves.

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Una reacción alérgica grave a este medicamento es improbable, pero busque atención médica inmediata si ocurre. Los síntomas de una reacción alérgica grave incluyen: sarpullido, comezón/hinchazón (especialmente de la cara/lengua/garganta), mareos, dificultad para respirar.

Esta no es una lista completa de posibles efectos secundarios. Si nota otros efectos no mencionados anteriormente, comuníquese con su médico o farmacéutico.

El Plan de Tarjeta Amarilla le permite reportar sospechas de efectos secundarios de cualquier tipo de medicamento (que incluye vacunas, hierbas y medicamentos de venta libre) que esté tomando. Está dirigido por el organismo de control de la seguridad de los medicamentos, denominado Organismo Regulador de Medicamentos y Productos Sanitarios. Por favor, informe de cualquier efecto secundario sospechoso en el sitio web del Programa de la Tarjeta Amarilla.

Farmacología del Salbutamol

El grupo butilo terciario en el salbutamol lo hace más selectivo para los receptores β, que son los receptores predominantes en los músculos lisos bronquiales. La activación de estos receptores hace que la adenilciclasa convierta el ATP en cAMP, comenzando la cascada de señalización que termina con la inhibición de la fosforilación de la miosina y disminuyendo la concentración intracelular de iones de calcio (la fosforilación de la miosina y los iones de calcio son necesarios para las contracciones musculares).

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El aumento del cAMP también inhibe que las células inflamatorias de las vías respiratorias, como los basófilos, los eosinófilos y, muy especialmente, los mastocitos, liberen mediadores inflamatorios y citoquinas. Salbutamol y otros agonistas receptores β también aumentan la conductancia de los canales sensibles a los iones de calcio y potasio, lo que conduce a la hiperpolarización y relajación de los músculos lisos bronquiales.

El salbutamol es filtrado directamente por los riñones o es metabolizado primero en 4′-O-sulfato, que es excretado en la orina.

Historia y desarrollo del Salbutamol

En 1969, Allen & Hanburys (parte del Grupo Glaxo, ahora GlaxoSmithKline) lanzó el altamente exitoso medicamento para el asma que se le concoce hoy en día y desde sus inicios como salbutamol. Comercializado apenas tres años después de su síntesis, el salbutamol sigue en el mercado, vendido como Ventolin y Proventil.

El asma es una enfermedad respiratoria crónica caracterizada por inflamación y estrechamiento de las vías respiratorias en los pulmones, los bronquios. Durante un ataque de asma, el músculo liso que rodea los bronquios se contrae y el revestimiento de los bronquios se hincha; esta inflamación es potencialmente mortal porque las vías respiratorias se pueden bloquear.

El asma afecta a más de 30 millones de personas en América, 111 por cada 1,000, y más de 4,000 murieron a causa de la enfermedad en 2002, según la Encuesta Nacional de Entrevistas de Salud de los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades 2002. La Iniciativa Mundial para el Asma estima que 300 millones de personas en todo el mundo padecen actualmente de asma y que otros 100 millones de personas serán diagnosticadas para el año 2025. Aunque el asma se puede controlar, no hay cura para ella.

El salbutamol es uno de los broncodilatadores agonistas, el grupo más grande entre las diversas clases de fármacos inhalados para el asma. La evolución reciente de los agonistas se remonta a los extractos suprarrenales que se utilizaron para tratar el asma a finales del siglo XIX y a la síntesis de epinefrina, también conocida como adrenalina, a principios del siglo XX.

La adrenalina es el broncodilatador natural del cuerpo, por lo que los beneficios de la epinefrina fueron reconocidos en el siglo XX para el tratamiento del asma. Para la década de 1920, la epinefrina inyectable era el tratamiento preferido para el asma, seguido de la epinefrina nebulizada en la década de 1930.

La adrenalina es liberada en el cuerpo por las glándulas suprarrenales cuando una persona se enfrenta al estrés. Desafortunadamente, la epinefrina inyectada viene con efectos secundarios adversos, como ansiedad, palpitaciones cardíacas, temblores y aumento de la presión arterial. La epinefrina y otros agonistas B se clasifican como simpaticomiméticos, lo que significa que imitan la estimulación natural del sistema nervioso simpático. Los efectos secundarios no deseados llevaron a los investigadores a buscar un análogo de la adrenalina que retendría la calidad broncodilatadora sin los efectos secundarios cardiovasculares.

En la década de 1940, la isoprenalina fue sintetizada. Fue un broncodilatador más efectivo que no aumentó la presión arterial, y eventualmente desplazó a la epinefrina como el tratamiento preferido para el asma. Sin embargo, la isoprenalina no era la solución ideal. Aún así, provocó un aumento de la frecuencia cardíaca y los efectos fueron de corta duración porque se metabolizó rápidamente.

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En la década de 1960, el aumento de las muertes por asma en Gran Bretaña coincidió con el aumento de las ventas de inhaladores de isoprenalina. Las pruebas circunstanciales implicaban la isoprenalina de alta potencia (conocida como isoprenalina forte) utilizada en los inhaladores. También hubo pruebas de que algunos pacientes lo habían usado con más frecuencia a pesar del empeoramiento del asma, aunque se desconoce la causa exacta de las muertes.

En 1963, David Jack, entonces jefe de investigación de Allen & Hanburys, y su equipo comenzaron a trabajar en un nuevo medicamento para el asma. Jack y su equipo concluyeron que para controlar ambas causas del asma (contracción muscular e hinchazón bronquial), tenían que identificar un mejor broncodilatador y un mejor antiinflamatorio. El objetivo inicial era un análogo de la isoprenalina de acción prolongada que fuera relativamente estable y de acción más prolongada, ya se tomara por vía oral o por inhalación.

Debido a que el breve efecto de la isoprenalina se debió a la enzima catecol-O-metiltransferasa, un químico médico de alto nivel del equipo decidió hacer un análogo sin catecol de la isoprenalina. La química demostró ser difícil – no fue hasta 1966 que el análogo de la saligenina de la isoprenalina fue probado por primera vez. Las pruebas revelaron que el agonista estaba activo en el músculo bronquial pero no afectó el corazón. El siguiente fármaco de la serie que se probó fue el salbutamol, que resultó ser más activo en los dos receptores, para actuar de forma aún más selectiva sobre el músculo bronquial con efectos secundarios cardiovasculares mínimos y, lo mejor de todo, para durar unas cuatro horas.

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El mérito de llevar el salbutamol al mercado tan rápidamente es de Jack. «En las primeras etapas, experimentamos unos con otros», recordó en un seminario de historia oral de Wellcome Trust en el año 2000. «Fui el primero en tomar salbutamol por inhalación y por vía oral bajo la supervisión de nuestro director médico. Tenía la droga bajo mi supervisión.»

En el plazo de un mes, sabíamos las dosis efectivas de salbutamol, por inhalación y por vía oral, la duración de la acción y los probables efectos secundarios limitantes del uso. Por lo tanto, sólo tomó seis meses a partir de la fecha de la primera síntesis para establecer la probable eficiencia y seguridad del medicamento», dijo. Jack también tomó la decisión de llevar a cabo los diferentes estudios de desarrollo simultáneamente en lugar de secuencialmente, lo que ahorró un tiempo significativo.

Salbutamol durante el embarazo

Es seguro usar un inhalador para el asma durante el embarazo. De hecho, existen médicos que recomiendan que use su inhalador para mantener su asma bajo control.

Aunque la mayoría de las mujeres con asma tienen bebés perfectamente sanos, tener ataques de asma no controlados puede evitar que su bebé reciba suficiente oxígeno. El asma no controlada puede aumentar el riesgo de padecer las siguientes consecuencias:

  • Preeclampsia (cuando la placenta no funciona correctamente).
  • Presión arterial alta (hipertensión)
  • Nacimiento prematuro
  • Tener un bebé con bajo peso al nacer o ser pequeño para la edad gestacional.

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No hay manera de saber qué le sucederá al asma mientras se esta embarazada. Puede empeorar, mejorar o no cambiar en absoluto. Si sus síntomas de asma se vuelven más severos, es más probable que ocurran durante el segundo o tercer trimestre, con un pico alrededor de los seis meses de embarazo.

Hay muchos tipos diferentes de medicamentos disponibles para ayudar a controlar el asma, pero la mayoría caen dentro de las siguientes dos categorías:

Antiinflamatorios

Estos medicamentos controlan la hinchazón e inflamación en sus pulmones. No funcionan inmediatamente para ayudarle a respirar. En su lugar, trabajan con el tiempo para prevenir y mejorar sus síntomas de asma. Hay tres antiinflamatorios comúnmente usados para tratar el asma:
cromolino sódico (Intal)
nedocromil sódico (Tilade)
Corticosteroides: el más comúnmente prescrito es beclometasona (Beclazone).

Los estudios sobre estos medicamentos para el asma no han mostrado ningún riesgo para las mujeres embarazadas.

Broncodilatadores

Estos medicamentos pueden detener los ataques de asma rápidamente al relajarse y abrir las vías respiratorias, facilitando la respiración. Entre los más comunes se encuentra el salbutamol (Ventolin), un broncodilatador comúnmente prescrito por médicos a embarazadas, en vista de que este se considera seguro de utilizar durante el embarazo.

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Se recomienda counicarse con su médico acerca de su medicamento para el asma si está tratando de concebir o tan pronto como se entere de que está embarazada. Se cree que la mayoría de los medicamentos para el asma son seguros para usar durante el embarazo. Sin embargo, su médico puede ajustar su dosis, dependiendo de si sus síntomas de asma mejoran o empeoran durante el embarazo.

Los medicamentos que han estado en uso durante más tiempo a menudo se recomiendan durante el embarazo, ya que sabemos más sobre su seguridad. Por lo general, los inhaladores son más seguros que las píldoras, ya que llegará menos medicamento a su bebé.

Es mejor no comenzar a usar medicamentos antagonistas de los receptores de leucotrienos para el asma, como Montelukast (Singulair) o Zafirlukast (Accolate), durante el embarazo. No sabemos tanto sobre su seguridad en comparación con otros medicamentos para el asma.

Sin embargo, si los antagonistas de los receptores de leucotrienos estaban funcionando bien para usted antes de que concibiera, su médico o clínica de asma puede recomendarle que siga tomándolos. Los riesgos para su bebé de tener un ataque de asma no controlado son mucho mayores que el riesgo de tomar el medicamento para el asma.

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Hable con su médico si tiene alguna preocupación acerca de su medicamento para el asma y acerca de otras maneras de controlar su asma durante el embarazo.

Generalidades

La seguridad del Salbutamol no ha sido establecida durante el embarazo. Pregúntele a su médico o farmacéutico si tiene alguna duda o pregunta al respecto.

Es sensato limitar el uso de medicamentos durante el embarazo siempre que sea posible. Sin embargo, su médico puede decidir que los beneficios superan los riesgos en circunstancias individuales y después de una evaluación cuidadosa de su situación específica de salud.

Si tiene alguna duda o preocupación, le aconsejamos que hable con su médico o farmacéutico sobre el medicamento.

Lactancia materna

El salbutamol pasa a la leche materna y sólo debe usarse si los beneficios superan los riesgos. Pregúntele a su médico o farmacéutico si tiene alguna duda o pregunta al respecto.

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Es sensato limitar el uso de medicamentos durante la lactancia materna siempre que sea posible. Sin embargo, su médico puede decidir que los beneficios superan los riesgos en circunstancias individuales y después de una evaluación cuidadosa de su situación específica de salud.

Si tiene alguna duda o preocupación, le aconsejamos que hable con su médico o farmacéutico sobre el medicamento.

Salbutamol en la sociedad y la cultura

Existen ciertos cambios que se presentan dependiendo de la zona en la que se encuentren que cambian ciertos aspectos del salbutamol, por ejemplo, los nombres, los costos y el dopaje de este medicamento:

Costo del medicamento

El costo al por mayor de un inhalador de 200 dosis está entre US$1.12 y US$2.64 en el mundo en desarrollo a partir de 2014 y £1.50 en el Reino Unido a partir de 2015. En los Estados Unidos, un suministro mensual típico está entre $25 y $50.

Nombres

El salbutamol es la DCI (denominación común internacional), mientras que el albuterol es el USAN (denominación adoptada en los Estados Unidos). La droga suele fabricarse y distribuirse en forma de sal sulfatada (sulfato de salbutamol).

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Fue vendido por primera vez por Allen & Hanburys (Reino Unido) bajo la marca Ventolin, y se ha utilizado para el tratamiento del asma desde entonces. El medicamento se comercializa bajo muchos nombres en todo el mundo.

Dopaje

A partir de 2011 no hubo pruebas de que se produzca un aumento en el rendimiento físico después de la inhalación de salbutamol, pero varios informes son beneficiosos cuando se administran por vía oral o intravenosa. A pesar de ello, el salbutamol requería «una declaración de Uso de acuerdo con el Estándar Internacional para Exenciones por Uso Terapéutico» bajo la lista de sustancias prohibidas de WADA 2010.

Este requisito se flexibilizó cuando se publicó la lista de 2011 para permitir el uso de «salbutamol (máximo 1600 microgramos en 24 horas) y salmeterol cuando se toma por inhalación de acuerdo con el régimen terapéutico recomendado por el fabricante».

El abuso de la droga puede confirmarse mediante la detección de su presencia en el plasma o en la orina, que normalmente supera los 1000 ng/mL. La ventana de detección para el análisis de orina es del orden de 24 horas, dada la relativamente corta vida media de eliminación del fármaco, estimada entre 5 y 6 horas después de la administración oral de 4 mg.

Dosis recomendada

En vista de que el salbutamol se encuentra en diferentes presentaciones, las dosis varian dependiendo de la presentación del medicamento, edad, tamaño y peso de la persona.

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Salbutamol oral

El salbutamol oral cuenta con una dosis que varía dependiendo de la edad, tamaño y peso de la persona:

Adultos y niños mayores de 12 años

La dosis inicial habitual de salbutamol es de 2 mg o 4 mg y se toma de 3 ó 4 veces al día. Una dosis superior a 4 mg de salbutamol 4 veces al día debe usarse sólo cuando el paciente no responde adecuadamente. Si no se encuentra una respuesta deseable con 4 mg de salbutamol, se debe aumentar con precaución la dosis hasta un máximo de 8 mg 4 veces al día según se tolere.

Niños de 6 a 12 años de edad

La dosis inicial habitual de salbutamol es de 2 mg y se ingiere de 3 ó 4 veces al día; si no se encuentra una respuesta deseable con 2 mg de salbutamol, se debe aumentar con precaución la dosis hasta un máximo de 24 mg al día administrados en 3 ó 4 dosis divididas.

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Niños de 2 a 6 años de edad:

La dosis habitual es 1 mg de salbutamol y se  inngiere de 3 ó 4 veces al día, o 0,1 mg/kg de peso corporal/dosis, 3 ó 4 veces al día.

Inhalador de aerosol de dosis medida con salbutamol (MDI):
La dosis habitual de inhalador de aerosol de salbutamol para adultos, adolescentes y niños mayores de cuatro años.

  • Para el tratamiento de los episodios agudos de asma bronquial o broncoespasmo agudo, la dosis habitual es una bocanada (100 mcg) o dos bocanadas (200 mcg) de inhalador de aerosol de salbutamol repetidas cada cuatro a seis horas.
  • Se usa para el tratamiento de mantenimiento crónico en el asma bronquial, una o dos inhalaciones 3 o 4 veces al día.
  • Implementado para la profilaxis del broncoespasmo causado por el ejercicio, dos inhalaciones 15 minutos antes del ejercicio.

Cápsula de inhalador de polvo seco de salbutamol (DPI)

La cápsula de Salbutamol DPI se usa sólo por inhalación oral. Se utiliza un dispositivo de inhalación para la inhalación de la cápsula de salbutamol DPI. La dosis habitual de la cápsula de inhalador de polvo seco de salbutamol para adultos, adolescentes y niños mayores de cuatro años.

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  •  Se implementa para el tratamiento de los episodios agudos de asma bronquial o broncoespasmo agudo, la dosis habitual es de una cápsula (200 mcg) o dos cápsulas (400 mcg) inhaladas repetidas cada cuatro a seis horas.
  • Usado para el tratamiento de los síntomas persistentes del asma bronquial, una cápsula (200 mcg) o dos cápsulas (400 mcg) inhaladas 3 ó 4 veces al día.
  •  En la profilaxis del broncoespasmo causado por el ejercicio, una cápsula (para niños) o dos cápsulas (para adultos) inhaladas 15 minutos antes del ejercicio.

Solución nebulizada de salbutamol

Para el tratamiento del asma bronquial aguda grave y también para el alivio de los episodios agudos de broncoespasmo en adultos y niños mayores de 18 meses de edad, se debe diluir una solución nebulizada de salbutamol de un ml (para niños) o dos ml (para adultos) hasta un volumen final de 2-4 ml con solución salina normal que se inhala de un nebulizador impulsado hasta que cese la generación de aerosol. Tardará unos 10 minutos. La nebulización puede ser necesaria varias veces al día.

Inyección de salbutamol

Para el tratamiento del asma bronquial aguda grave y los episodios agudos de broncoespasmo en adultos, la inyección intramuscular de salbutamol de 10 ml o la inyección intravenosa o de salbutamol de 5 ml, o la inyección intravenosa o de salbutamol de 5-20 mcg/minuto por infusión intravenosa pueden ser efectivas. La dosis puede repetirse si es necesario. Los niños no son recomendados para la inyección de salbutamol.

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Riesgos

Hay una serie de reacciones adversas al salbutamol que se han encontrado durante sus 20 años de uso. En general, estos efectos secundarios del salbutamol están relacionados con la dosis y ocurren con más frecuencia con las tabletas orales o jarabe que con el aerosol inhalatorio o los nebulizadores.

Las reacciones adversas más comunes asociadas con el uso de aerosol inhalado de salbutamol son palpitaciones (que ocurren en menos del 10% de los pacientes), taquicardia sinusal (menos del 10%), ansiedad (menos del 10%), temblores (menos del 15% de los pacientes) y aumento de la presión arterial (aproximadamente el 5%), que ocasionalmente resultan en hipertensión.

Otros efectos secundarios incluyen náuseas y vómitos (6%), irritación de la garganta (6%), dispepsia (5%), insomnio (3%), dolores de cabeza (3%), epistaxis (3%), tos (2%), mareos (1%), pesadillas (1%) y hostilidad (1%). También se han reportado algunos casos de urticaria, angioedema, erupción maculopapular, broncoespasmo, ronquera y edema orofaríngeo después del uso de salbutamol inhalado. Los nebulizadores de salbutamol producen efectos adversos similares a los observados con el aerosol inhalado.

Las reacciones adversas más comunes a las tabletas o jarabe de salbutamol son temblores (que ocurren en el 10-20% de los pacientes) y ansiedad (9-20%). Otras reacciones adversas reportadas incluyen dolores de cabeza (4-7%), taquicardia sinusal y palpitaciones (2-5%), hiperquinesis (2-4%), mareos (2-3%), calambres musculares (1-3%), insomnio (1-2%), náuseas/vómitos (1-4%) y excitabilidad (2%).

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Se ha descubierto que el uso de comprimidos de liberación prolongada reduce la incidencia de reacciones adversas, aunque no las detiene por completo. Las reacciones adversas menos frecuentes que ocurren en menos del 1% de los pacientes incluyen rubor, somnolencia, inquietud, irritabilidad, angina, tos, diaforesis y retención urinaria.

Con frecuencia, las reacciones adversas ocurren en niños pequeños de 2 a 6 años de edad que en niños mayores o adultos, particularmente la excitabilidad y la ansiedad, que ocurren en aproximadamente el 20% y el 15% de los niños pequeños respectivamente. Se han reportado problemas gastrointestinales como náuseas y vómitos en aproximadamente el 2% de los niños pequeños que usan salbutamol.

Como agonista adrenoceptor, el salbutamol puede, en un pequeño número de casos, inducir efectos cardiovasculares adversos como la hipertensión (en el 3% de los pacientes), la angina de pecho (en menos del 1%) o la exacerbación o precipitación de arritmias, especialmente en pacientes que ya sufren algún tipo de enfermedad cardiovascular.

El salbutamol también puede inducir hiperglucemia e hipocaliemia. Ambos efectos ocurren debido a la estimulación de los receptores beta2, resultando en gluconeogénesis y movimiento intracelular de potasio. Estos efectos ocurren más comúnmente con la inhalación a través de nebulizadores de dosis relativamente grandes de salbutamol, como más de 5 mg.

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Sobredosis de Broncodilatadores Adrenérgicos

Una sobredosis ocurre cuando una persona ingiere demasiada cantidad de un medicamento. Ya sea intencional o accidental, las sobredosis de drogas pueden ser potencialmente mortales.

La sobredosis de broncodilatadores adrenérgicos es cuando una persona toma demasiado de cierto tipo de medicamento para el asma. Los broncodilatadores adrenérgicos son medicamentos inhalados que abren las vías respiratorias para ayudarle a respirar más fácilmente. Tomar demasiados de estos medicamentos puede causar una sobredosis.

Causa

Los broncodilatadores adrenérgicos tienen medicamentos que pueden hacer que usted se enferme mucho si toma demasiado. Ingerir o inhalar demasiados de estos medicamentos puede causar problemas de salud potencialmente mortales.

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Entre las causas principales de la sobredosis de broncodilatadores como el salbutamol se encuentra la automedicación, ya que las personas comienzan a ingerir los medicamentos en cantidades exageradas, lo que a la larga puede llegar a ser mortal.

Sintomas

Los síntomas dependerán de la cantidad de medicamento que haya tomado. Los síntomas leves pueden incluir escalofríos y náuseas. Los síntomas graves pueden incluir coma e incluso la muerte. Si usted sobredosis, hay un número de síntomas diferentes que usted puede experimentar, incluyendo:

  • Dificultad para respirar, incluyendo respiración superficial, rápida o falta de respiración.
  • Disminución del gasto urinario.
  • Cambios en la visión como visión borrosa o pupilas dilatadas.
  • Ardor en la garganta.
  • Presión arterial alta que lleva a la presión arterial baja.
  • Latidos cardíacos rápidos (taquicardia).
  • Fiebre o escalofríos.
  • Temblores o convulsiones.
  • Caer en estado de coma.
  • Cambios en el estado mental, incluyendo irritabilidad o nerviosismo.
  • Cambios en el color de la piel, la misma comienza a tornarse de color azul.
  • Náusea o vómito.

Diagnóstico

Su médico puede diagnosticar una sobredosis. Si usted o un ser querido tiene una sobredosis, debe buscar tratamiento de emergencia. Cualquier persona que le esté administrando tratamientos de emergencia puede hacerle una serie de preguntas para ayudar a determinar la gravedad de la sobredosis. Estas preguntas pueden incluir:

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  • Peso del individuo
  • Medicamentos tomados (si se conocen).
  • Condición del individuo (síntomas)
  • La hora en que se tomó el medicamento (si se conoce)
  • Cantidad del medicamento tomado (si se conoce)

Tratamiento

El tratamiento para una sobredosis típicamente ocurre en una sala de emergencias. Un médico controlará sus signos vitales. Estos incluyen la presión arterial, la temperatura y la frecuencia cardíaca. Es posible que su médico necesite darle tratamiento adicional si sus síntomas son severos. Estos pueden incluir:

  • El uso de carbón activado para absorber el exceso de medicamentos en el estómago
  • Colocarlo en un ventilador para ayudarlo a respirar.
  • Administrarle líquidos a través de una vena del brazo.
  • Colocar una sonda en la boca hasta el estómago para extraer el contenido estomacal
  • Realizarle análisis de sangre para controlar sus niveles de azúcar y potasio en la sangre.

Prevención

Esté consciente de la dosis que su médico le recetó. Tomar más de su medicamento de lo recomendado puede llevar a una sobredosis. También debe ser consciente de la frecuencia con la que toma sus medicamentos. Seguir las instrucciones de dosificación ayudará a prevenir una sobredosis.

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El monitoreo de todos sus medicamentos también puede ayudar a prevenir una sobredosis. Asegúrese de no mezclar medicamentos que tengan el mismo ingrediente activo. Hable con su médico o farmacéutico si tiene preguntas. Pueden ayudarle a identificar cualquier medicamento que pueda ser similar. Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Además, el uso de tapas a prueba de niños es una manera efectiva de proteger a un niño de una sobredosis involuntaria.

El peso de su hijo cambiará a medida que crezca. Si su hijo experimenta un aumento o pérdida de peso, pídale a su médico que reevalúe la dosis de su hijo. La cantidad de dosis adecuada puede ayudar a prevenir una sobredosis.

Eduque a su hijo sobre la manera correcta de tomar su medicamento para el asma. Un ataque de asma puede causar pánico y tal vez lleve a su hijo a tomar demasiada medicación. Mostrarles qué hacer cuando tienen un ataque puede ayudar a prevenir una posible sobredosis en el futuro.

Uso veterinario del salbutamol

El salbutamol, al que también se le conoce por los nombres de marca de Proventil®, Volmax® y Ventolin®, se utiliza para abrir las vías respiratorias en el tratamiento de la bronquitis y el asma en perros y gatos. Está disponible como producto oral o inhalado. Los inhaladores de Albuterol se usan en gatos con asma felina.

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Cuando el músculo liso de las vías respiratorias se contrae, el flujo de aire hacia y dentro de los pulmones se ve impedido. Esta afección a menudo se denomina broncoespasmo y se presenta en trastornos como el asma. El salbutamol relaja el músculo liso en las vías respiratorias y proporciona alivio de enfermedades obstructivas de las vías respiratorias, como el asma.

Este medicamento pertenece a una clase de medicamentos llamados broncodilatadores. Es un agonista ß2-selectivo con actividad vasodilatadora rápida y potente. También inhibe el músculo liso del intestino, el útero y la vasculatura del músculo esquelético.

La acción primaria de los fármacos beta adrenérgicos es estimular la adenilciclasa, una enzima que cataliza la formación de AMP cíclico a partir de ATP. Es AMP cíclico que media la respuesta celular. Después de la administración oral de albuterol, en forma de tabletas o jarabe, la absorción es rápida y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en dos horas. El salbutamol también puede administrarse por inhalación y, cuando se administra por esta vía, tiene un inicio de acción de menos de cinco minutos y una duración del efecto de tres a seis horas en humanos.

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Es un medicamento recetado y sólo puede obtenerse de un veterinario o por prescripción de un veterinario.
Este medicamento no está aprobado para su uso en animales por la Administración de Drogas y Alimentos (FDA), pero puede ser recetado legalmente por los veterinarios como un medicamento extra etiquetado.

Precauciones y efectos secundarios

Aunque generalmente es seguro y efectivo cuando es recetado por un veterinario, el salbutamol puede causar efectos secundarios en algunos animales. Este medicamento no debe ser usado en animales con hipersensibilidad o alergia conocida a la droga. Este medicamento se debe usar con precaución en animales con enfermedad cardíaca.

Los posibles efectos secundarios incluyen ansiedad, nerviosismo y problemas gastrointestinales. Los signos de sobredosis del salbutamol incluyen taquicardia, taquipnea, depresión, hipocaliemia, arritmias cardíacas, hiperactividad, temblores, hipersalivación y vómitos. El salbutamol puede interactuar con otros medicamentos.

Consulte a su veterinario para determinar si otros medicamentos que su mascota está recibiendo podrían interactuar con albuterol. Tales medicamentos incluyen L-deprenil, antidepresivos tricíclicos, como clomipramina, y diuréticos.

Dosis de salbutamol para perros y gatos

Primeramente se debe insistir en que la medicación nunca debe ser administrada sin antes consultar a un veterinario. La dosis oral de salbutamol para perros y gatos sigue siendo algo nebulosa. Por lo tanto, la dosificación debe medirse a efecto. En perros y gatos, una dosis oral conservadora es de 0,025 mg por libra (0,05 mg/kg) administrada hasta 4 veces al día, según se tolere.

El método común de uso de salbutamol en gatos es por aerosol. Se utiliza la forma aerosolizada en gatos, con asma felina, un espaciador pediátrico y un inhalador de albuterol estándar; la dosis típica es de dos «bocanadas» de salbbutamol en el espaciador, permitiendo luego que el gato respire a través de la máscara durante 10 a 15 segundos. Se repite cada cuatro a seis horas, según sea necesario y tolerado.

La duración de la administración depende de la afección que se está tratando, de la respuesta al medicamento y del desarrollo de cualquier efecto adverso. Asegúrese de completar la receta a menos que su veterinario le indique lo contrario.

Salbutamol en los deportes

El medicamento para el asma salbutamol es ampliamente utilizado por los atletas, no sólo para prevenir el asma inducida por el ejercicio, sino también por sus supuestas propiedades ergogénicas. Administrado por vía oral, esta clase de medicamentos, conocidos como agonistas Beta-2, se sabe que aumentan la masa muscular y el metabolismo de lípidos y carbohidratos, así como ejercer efectos antidepresivos sobre el sistema nervioso central.

Sin embargo, nuevas investigaciones francesas sugieren que aquellos que inhalan salbutamol en busca de tales efectos están perdiendo su tiempo y dinero. Un estudio de los efectos de dos dosis de salbutamol inhalado en comparación con placebo en 12 triatletas no asmáticos entrenados no logró demostrar un efecto significativo sobre el rendimiento de resistencia.

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Cada sujeto realizó tres sesiones de ejercicio idénticas en un ergómetro de ciclo al 85% de su potencia aeróbica máxima predeterminada hasta el agotamiento. Una sesión se realizó después de la inhalación de 200 µg de salbutamol, otra después de una dosis de 800 µg y una tercera después de la inhalación de placebo – el criterio principal para un efecto ergogénico es un aumento en el tiempo de resistencia.

De hecho, los tiempos máximos de resistencia demostraron ser similares en cada una de las tres condiciones. Además, el salbutamol no tuvo efectos significativos sobre los niveles plasmáticos de glucosa y lípidos ni sobre la función del sistema nervioso central.

Sin embargo, los investigadores señalan que sus resultados no excluyen un efecto ergogénico de los agonistas Beta-2 administrados por otras vías o durante períodos más largos. Observan que los niveles del medicamento de dosis más alta en la orina cuatro horas después del ejercicio eran muy bajos y que las dosis más pequeñas típicamente prescritas para el asma probablemente resultarían en pruebas de orina negativas si se inhalaran durante la competencia.

Sin embargo, los agonistas Beta-2 son los fármacos que se identifican con mayor frecuencia por los análisis de orina durante las competiciones deportivas, en particular las carreras ciclistas.

Salbutamol y la bronquitis

La bronquitis es una infección respiratoria que afecta los senos paranasales, la nariz y la garganta. Esta infección se propaga a los pulmones. Esto puede ser una infección viral que incorpora una infección bacteriana. Las personas que fuman mucho, que tienen enfermedades del corazón y de los pulmones y que tienen sistemas inmunitarios débiles (bebés, niños y ancianos) son muy propensas a adquirir esta afección.

Si la tos esta llena de moco dura por lo menos 3 meses, entonces generalmente se diagnostica como bronquitis crónica. La bronquitis es un tipo de EPOC o enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Esta afección respiratoria puede empeorar si el paciente está expuesto a alérgenos, contaminación del aire y otras infecciones secundarias. Algunos síntomas conocidos de la bronquitis son sibilancias, falta de aliento, fiebre, fatiga, tos con flema de color amarillo verdoso y molestias en el pecho.

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Su médico podría recomendarle escuchar si sus ruidos respiratorios son normales. Una serie de pruebas que incluyen pruebas de la función pulmonar, gasometría arterial (ABG), muestras de esputo y radiografías de tórax para asegurarse del diagnóstico. La autoayuda, como dejar de fumar, beber más líquidos, descansar mucho, tomar medicamentos para la fiebre y colocar un humidificador en la habitación, se debe hacer junto con el tratamiento. Su médico le puede prescribir inhaladores de albuterol o salbutamol para la bronquitis que realmente pueden ayudarle a lidiar con su condición.

Ahora bien, con respecto al uso de los inhaladores de albuterol para la bronquitis, estos actuan de la siguiente manera para contrarestar esta enfermedad:

En la bronquitis, las vías respiratorias se estrechan debido a ciertas áreas inflamadas causadas por la infección. Si los conductos bronquiales están estrechados, entonces el paciente experimenta falta de aliento y sibilancias. Los inhaladores de albuterol para la bronquitis son medicamentos que dilatan las vías respiratorias. Estos le permiten respirar mejor. Albuterol también es útil para pacientes con enfisema porque ayuda en los espasmos pulmonares. Proventil, Proventil-HFA, Ventolin, ProAir, AccuNeb, y Vospire son algunos de los nombres de marca de albuterol que su médico le puede prescribir.

La dosis prescrita para los inhaladores de albuterol para la bronquitis es de una a dos inhalaciones cada 4 a 6 horas. Si usted hace ejercicio, debe tomar dos bocanadas aproximadamente 15 minutos antes de comenzar. Si usted está usando un nebulizador, entonces debe tomar 1.25 mg, 2.5 mg, o 0.63 mg, tres o cuatro veces al día. Los inhaladores de albuterol para la bronquitis interactúan con otros medicamentos estimulantes. Esto puede causar complicaciones para los pacientes con enfermedades cardíacas subyacentes debido al aumento de la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Estos inhaladores no se prescriben para mujeres embarazadas debido a los efectos teratogénicos que pueden causar.

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Como cualquier otro medicamento, los inhaladores de albuterol para la bronquitis tienen efectos secundarios. Estos incluyen aumento de la frecuencia cardíaca, temblores, dolor de cabeza, presión arterial alta, náuseas, mareos, hemorragias nasales, irritación de la garganta, agravamiento de la diabetes, disminución de potasio y reacciones alérgicas. Si usted experimenta estos, sería mucho mejor ver a su médico de forma regular para que estos efectos secundarios puedan ser tratados adecuadamente. Si usted simplemente los deja pasar, lo más probable es que su condición empeore. Esto significa ingresos hospitalarios más frecuentes.

Es importante prestar atención a los sintomas que se pueden presentar en el cuerpo y de igual manera mantenerse en contacto con su médico si se padece de bronquitis, ya que es una de las enfermedades más peligrosas que atacan el sistema respiratorio. Algunas complicaciones de la bronquitis son enfisema, neumonía, insuficiencia cardíaca derecha e hipertensión pulmonar.

Los inhaladores de Albuterol para la bronquitis ayudan a aliviar mejor con esta condición médica, haciéndole hacer todas sus actividades regulares sin dificultad. Usted debe tener un medio práctico de comunicación con su médico si tiene tos recurrente, si tose con sangre, si experimenta fiebre alta, si tiene fiebre leve durante al menos tres días, si tiene temblores o escalofríos, si hay dificultad para respirar, si hay dolor en el pecho, si hay una enfermedad pulmonar o cardíaca subyacente.

Nota importante: si bien se proporciona toda al información posible con respecto a los medicamentos, su uso, la dosis correcta y efectos secundarios, es importante consultar a su médico antes de decidir ingerir algún tipo de medicamento relacionado a la desinflamación de las vías respiratorias o de otro ámbito, en vista de que podría poner en riesgo su vida causando un mal permanente o más grave. Sea cuidadoso.

Para una mejor comprensión del texto, anexo el siguiente video: 

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