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Aprende todo sobre el medicamento Venetoclax

Venetoclax es un fármaco utilizado en el tratamiento de pacientes con diagnóstico temprano de leucemia mieloide aguda, ya que se une a la proteína llamada BCL2, presente en células cancerosas para impedir su acción y ayudar a eliminarlas; a continuación conoceremos más de este medicamento.venetoclax

Este artículo tiene fines únicamente informativo, consulte a su médico antes de utilizar este medicamento.

Introducción

El cáncer es una enfermedad que cuyo nombre fue otorgado por el médico griego Hipócrates y data de los años 460-370 A.C. Su estudio es denominado oncología, y ha existido en la humanidad desde épocas antiguas, descubierto en restos fosilizados del hueso en momias humanas de Egipto y plasmado la información de ellos en manuscritos antiguos.

La descripción de esta enfermedad fue por primera vez documentada en el año 3000 A.C como “papiro de Edwin Smith”, copia de un libro de texto egipcio antiguo de cirugía del trauma; donde se estudia 8 cajas de tumores del pecho, cauterizadas con simulacro de incendio y concluyendo que no existía tratamiento para la enfermedad.

Investigación y detección de cáncer

La primera prueba a ser empleada para del cáncer fue el examen de frotis, desarrollada por George Papanicolaou como “método de investigación en la comprensión del ciclo menstrual”. Surgiendo luego la posibilidad de determinar el cáncer del útero (1923).

A partir de allí se ha utilizado ampliamente como una valiosa herramienta de investigación, que permite que se detecte el cáncer en una fase temprana de desarrollo, ampliando las posibilidades de aplicar un tratamiento que detenga su avance y de a los pacientes esperanzas de cura.

Para ese entonces la cirugía era una modalidad de cura pero el médico romano Celsus determinó, que aún con cirugía el cáncer volvía. Esta cirugía prosperó para principios del siglo XX con el adelanto de la anestesia.

Venetoclax

La preocupación para ese entonces era el hecho de que el cáncer igual se extendía, Stephen Paget, cirujano inglés encontró que lo hacían por la circulación de la sangre (metástasis), lo cual fue elemento clave en el reconocimiento de que pacientes podían o no beneficiarse con la cirugía.

Se descubre entonces para 1895 los rayos X por Roentgen, y se utiliza como radioterapia con radio para tratar el cáncer. En 1940  durante la Segunda Guerra Mundial se comienza a usar gas mostaza, permitiendo estudiar su efecto en los soldados, y demostrando sus efectos para la supresión de la médula tóxica. Se creó entonces una mostaza de nitrógeno con química similar para tratar el cáncer de ganglios linfáticos o linfoma.

Con el pasar de los años y el mejoramiento del uso de la ciencia a favor de la vida del ser humano, el desarrollo de fármacos contra el cáncer se ha convertido en una esperanza de vida para todos aquellos pacientes que presentan la enfermedad de aquí la importancia vital de tener conocimiento de ellos; uno de estos medicamentos es precisamente el  venetoclax. Cuya presentación es de  diferentes nombres en función del laboratorio que lo desarrolle por ejemplo: Venclyxto, Venclexta, etc. (Ver artículo: mitotano)

¿Qué es el Venetoclax?

Es un fármaco que pertenece a la familia de los antineoplásicos, además, es un medicamento en etapa experimental (autorizado en 2015 por FDA) utilizado con pacientes de la tercera edad, de 75 años o más, los cuales no pueden ser tratados con otros fármacos contra el cáncer.

Puede ser utilizado a su vez como medicina alternativa para pacientes que presentan leucemia linfocítica crónica (CLL), que es la leucemia más común en adultos y el linfoma linfocítico pequeño, que es un tipo de linfoma indolente (de crecimiento lento); cuando estos pacientes ya han recibido al otro tratamiento sin observar mejoría.

Venetoclax

Venetoclax ha demostrado tener efectos satisfactorios para los pacientes que lo han tomado. Es desarrollado por Abbvie y Genentech, que forman parte del Grupo Roche.

Como la leucemia linfocítica crónica (LLC)  es un cáncer de médula ósea que presenta un evolución lenta, donde la sangre con sus linfocitos se vuelven cancerosos es aquí donde actúa el venetoclax, realizando un bloqueo que inhibe el ataque a los linfocitos o células blancas, lo cual en consecuencia permite que los pacientes que padecen esta enfermedad muestren una mejoría.

Nombre comercial

Además de los nombres que han sido otorgados por la ciencia a cada una de las sustancias y de los medicamentos creados para el tratamiento de las enfermedades, las industrias farmacéuticas desarrollan sus propias versiones de estos medicamentos y les asignan un nombre específico para que sea distinguido de las competencias. No obstante, la composición química se trata del mismo fármaco.

En el caso del Venetoclax, podemos encontrar presentaciones con este mismo nombre o también bajo los seudónimos de: Venetoclexta o Venclyxto. Dichas presentaciones son en tabletas, en forma de comprimidos recubiertos, de 10, 50 y 100 miligramos. La cantidad de miligramos representan la concentración del Venetoclax que contiene cada una de ellas.

Los comprimidos se administran por vía oral y deben ser ingeridos enteros con agua aproximadamente a la misma hora cada día, siempre acompañando a la comida para evitar que pierda su efecto. En este punto es importante señalar que las pastillas no deben masticarse, tampoco triturarse ni partirse, se deben consumir enteras, tal y como se indicó anteriormente.

Dosis

Antes de iniciar el tratamiento de cualquier enfermedad a través del uso de fármacos, es importante tomar en cuenta la indicación de médico en relación con las dosis, es decir, las cantidades que debemos consumir de dicho medicamento y que dependen de las condiciones personales de cada paciente.

La dosis recomendada para un tratamiento con Venetoclax en su etapa inicial es de 20 mg una vez al día por 7 días. Luego se debe incrementando gradualmente por 5 semanas hasta llegar a 400 mg. La administración gradual de este tipo de medicamentos funciona como mecanismo de adaptación para el cuerpo, dado que los fármacos contra el cáncer suelen ser bastante fuertes y generar diversos efectos secundarios.

Este tratamiento debe seguir siendo administrado al paciente mientras la enfermedad persista para reducir gradualmente el tumor, a menos que el paciente ya no pueda tolerarlo, en cuyo caso deberá ser retirado y de acuerdo a la opinión del médico se le podrá indicar otro fármaco para dar continuidad al tratamiento.

No existe antídoto para la sobredosis del medicamento Venetoclax, es por ello que se indica su dosificación progresiva ya que los pacientes deben ir siendo controlados, especialmente a las reacciones adversas y efectos secundarios que pudieran manifestar, ya que si llegaran a sufrir de una sobredosis la distribución de este fármaco, se lleva a cabo a través de las proteínas en el cuerpo y una diálisis no sería suficiente para eliminar el exceso de este en el organismo.

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Farmacodinamia

Se denomina Farmacodinamia a la acción o el efecto que tiene un medicamento una vez que es ingerido por un organismo vivo, así en el caso del Venetoclax tenemos que se trata de un inhibidor potente y selectivo de la proteína antiapoptótica BCL-2(tipo de muerte celular), que se une con el dominio BH3 desplazando proteínas proapoptólicas e inicia la permeabilización de la membrana mitocondrial externa, activa caspasas  (que son proteínas) y muerte celular programada.

Aunque pudiera resultar un poco complejo de entender si no se maneja la materia, lo antes descrito expresa cómo actúa el Venetoclax en el cuerpo del paciente en su acción de lucha contra el cáncer, atacando a las células malignas y brindando protección a las células que están en buen estado para preservarlas, de manera que con su acción disminuyan los niveles de las negativas y se mantengan o aumenten los niveles de las sanas.

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Farmacocinética

Se conoce como farmacocinética al proceso que experimenta el medicamento una vez que es ingerido, nos referimos específicamente a la distribución, absorción, eliminación y el efecto en combinación con otras sustancias como alimentos. El tratamiento de Venetoclax se indica ante las siguientes circunstancias:

  • En monoterapia para tratamiento de leucemia linfocítica crónica con formación de deleción 17p o mutación del gen TP53 cuando no haya funcionado la terapia.
  • En ausencia de deleción 17p o mutación del gen TP53, cuando no ha cumplido la inmunoquimioterapia y un inhibidor de la vía del receptor de antígenos del linfocito B.
  • Tratamiento de leucemia linfocítica crónica que ya se ha tratado previamente.

Una vez que el paciente se encuentra en tratamiento con el fármaco, a nivel interno se experimenta lo siguiente:

  • Absorción: Después de varios días de estar consumiendo el medicamento, el mismo se mantiene activo en el organismo durante 5 a 8 horas.
  • Efecto de los alimentos: Una dieta baja en grasas aumenta la exposición al Venetoclax. Por ello se recomienda ingerirlo durante la comida.
  • Distribución: El Venetoclax se distribuye dentro del organismo unido a las proteínas, por lo tanto una vez presente, se dispersa en todo el cuerpo y es muy difícil depurar por completo para su eliminación.
  • Biotransformación: Es metabolizado por el citocromo P45 CYP3A4. M27, metabolito del plasma.
  • Eliminación: Como se mencionó anteriormente la distribución del Venetoclax hace difícil la eliminación de su contenido en el organismo, se estima que se puede tardar hasta 26 horas en perder su efecto. (Ver artículo: Plerixafor)

Indicaciones

Este fármaco está indicado en pacientes adultos mayores (60 años o más) que presentan patologías como leucemia mieloide aguda, leucemia linfocítica crónica y linfoma linfocítico pequeño.

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¿Qué es el cáncer?

Enfermedad que se inicia por un crecimiento sin control de las células alrededor del cuerpo humano, que se puede convertir en un cáncer y luego se propaga a otras partes del cuerpo. Las células crecen de descontroladamente sobrepasando a la células normales, dificultando el funcionamiento de los órganos del cuerpo.

Hay una diversidad de cáncer en el mundo, donde tienen similitudes pero son cuentan con diferencias en la manera en que crecer y en como se propagan; pueden iniciarse en los pulmones, en el colon, en el seno, en la piel o hasta en la sangre e incluso en otras partes del cuerpo, basta que cualquier célula crezca y se convierta en linfoma.

El cáncer es tan peligroso que puede propagarse con facilidad de una parte del cuerpo a otra, por ejemplo un cáncer de pulmón puede propagarse a los huesos y desarrollarse ahí. Cuando se presenta esta situación se le denomina metástasis.

Tipos de cáncer

Algunos tipos de cáncer son de rápida propagación y crecimiento y otros no.

De acuerdo al diagnóstico, algunos de ellos se tratan con cirugía y otros responden bien al tratamiento con medicamentos para erradicarlo. (Quimioterapia a base de dos o más fármacos).

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Tumores

El cáncer forma una masa de crecimiento denominado tumor pero no todos los tumores son cancerosos. Se necesita realizar un estudio para la determinación si es cáncer o no. El médico debe extraer una muestra de la masa para analizarla y cuando sale negativa para cáncer se le denomina tumor benigno; por el contrario si es positiva para cáncer será tumor maligno.

El cáncer de la leucemia (en la sangre) no forma tumor, pues se desarrolla en los glóbulos o en otras células del cuerpo. Las leucemias son cánceres que se originan en células sanguíneas (en su comienzo en glóbulos blancos), pero se pueden presentar en otro tipo de células. Pueden ser de varios tipos:

Leucemia mieloide aguda AML

Surgen en la médula ósea y pasa rápidamente a la sangre, propagándose en ocasiones a otras partes del cuerpo, como ganglios linfáticos, hígado, bazo sistema nervioso central y testículos. También se le conoce con otras denominaciones como: leucemia mielocítica, mielógena, granulocítica y no lifocítica.

Diagnóstico: Este tipo de leucemia se detecta con muestras de sangre de una vena del brazo a través de un hemograma completo y frotis de sangre periférica; y con muestras de médula ósea (aspirado y biopsia), pues es aquí donde comienza el padecimiento.

Síntomas: La persona con AML presenta varios síntomas generales como pueden ser:

  • Pérdida de peso
  • Cansancio
  • Fiebre
  • Sudoración nocturna
  • Pérdida del apetito

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Tratamiento

  • Quimioterapias intensivas a largo plazo en adultos de tres fases: Inducción, consolidación y mantenimiento. Causa efectos secundarios y tarda muchos años.
  • Medicamentos de terapia dirigida: que son inhibidores como el Venetoclax y atacan la proteína, se puede utilizar solo o en combinación rituximab.
  • Trasplantes de células madre: Trasplante de células (sanas) de la sangre, médula o cordón umbilical para que se regenere la médula ósea.
  • Inmunoterapia: medicinas que ayudan al propio sistema inmunitario de la persona a destruir células cancerosas.

Leucemia Linfocítica Crónica

LLC es cáncer de linfocitos o glóbulos blancos, se forma en la médula ósea, que es un tejido suave del centro de los huesos vital para las formación de las células sanguíneas, también se puede presentar  en otras partes del cuerpo.

Este tipo de cáncer causa un incremento de los linfocitos B, propagándose a través de la sangre y médula ósea bloqueando su función, otros órganos afectados pueden ser el hígado, bazo o nódulos linfáticos.

Su causa se desconoce y afecta a personas mayores, después de los 60 años y las personas menores a 45 años difícilmente la contraen. Se da más en personas de raza blanca y en hombres. Se puede dar en personas con antecedentes familiares con esta enfermedad.

Diagnóstico: El médico realizará un examen físico acompañado de preguntas sobre los síntomas y condición de cada paciente, solicitando:

  • Identificar signos que sean atribuibles a la enfermedad
  • Detectar tumores.
  • Pruebas de laboratorio y de imagen (exámenes y radiografías). Conteo sanguíneo completo con fórmula leucocitaria
  • Aspirado y biopsia de médula ósea o de otros órganos
  • Citometría de flujo de glóbulos blancos. (Cuando hay cáncer los niveles son altos).
  • Pruebas funcionales (Electrocardiagama, ecocardiaograma, función respiratoria).

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Síntomas: Su aparición es lenta y se descubre sin la presencia de síntomas, en la mayor parte de los casos durante un examen médico de rutina donde aparece un alto número de linfocitos.

  • Hematomas extraños.
  • Ganglios linfáticos inflamados al igual que el hígado o el bazo.
  • Sudoración excesiva.
  • Fatiga
  • Fiebre
  • Infecciones recurrentes aún con tratamiento.
  • Falta de apetito.
  • Pérdida de peso.

Tratamiento: Depende de la edad y el grupo de riesgo de la enfermedad al que pertenece, los tratamientos pueden presentar efectos secundarios, se realiza de acuerdo a lo siguiente:

  • Inicialmente se aplica quimioterapia.
  • Son tratados con clorambucilo, con ibrutinib y rituzumab.
  • Cuando se combina fármacos se mejora el pronóstico de algunos  pacientes que presentan leucemia linfocítica crónica.
  • Se ha combinado el Venetoclax (VenclextaTM) y rituximab (Rituxan) y los resultados obtenidos es que se redujo el avance del cáncer en un 80%.
  • Venetoclax está cambiando el panorama para pacientes con LLC, por ser una terapia que va dirigida a bloquear BCL-2 que es la proteína que mantiene vivas a las células cancerosas.
  • Se utiliza en pacientes que han mostrado resistencia a otros tratamientos y que no responden bien a la quimioterapia convencional.
  • Estudios han demostrado que al combinar venetoclax con rituximab, se prevenía el crecimiento de la leucemia de forma más eficaz.

Venetoclax

Linfoma linfocítico pequeño  (no Hodgkin)

Es un tipo de linfoma con crecimiento lento y presenta muchos linfocitos inmaduros en los ganglios linfáticos que los hacen más grandes de lo normal.

Diagnóstico: Son pruebas que se realizan para obtener la información y clasificación de la etapa en que la que se encuentra en cáncer. Los métodos más utilizados son los que describimos a continuación:

  • Examen físico
  • Biopsias de ganglios linfáticos (agrandados con áreas anormales)
  • Análisis de sangre
  • Estudios por imagen (ecografías, radiografías, resonancias, etc.) como PET y CT.
  • Muestras de médula ósea y biopsias de las mismas.
  • Punción lumbar.

Síntomas: Las personas que padecen esta enfermedad suelen presentar ciertas condiciones como las siguientes:

  • Ganglios linfáticos inflamados que pueden presentarse a nivel del abdomen, la ingle, el cuello o las axilas.
  • Inflamación de órganos como hígado o bazo.
  • Pérdida de peso considerable.
  • Sudor constante y sensación de escalofríos sin causa aparente.

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Tratamiento: El tratamiento de esta enfermedad dependerá de la etapa en la que se encuentre. La determinación de esta etapa se realiza en función de los resultados obtenidos en los exámenes y análisis y se establece de forma gradual en I, II, III y IV según las concentraciones de células malignas en el cuerpo y la gravedad del mismo.

Etapa I y II: Se administra R-CHOP de tres a seis ciclos y posteriormente radioterapia enfocado a los ganglios linfáticos afectados.

Etapa III y IV: Se administran seis ciclos de R-CHOP. Una vez cumplidos los ciclos se evalúa de nuevo al paciente, y ante la posibilidad de que pueda volver a manifestarse el cáncer, los médicos suelen aplicar quimioterapia en forma de inyección al líquido cefalorraquídeo. Se puede administrar también altas dosis de metotrexato a través de la sangre.

A los pacientes diagnosticados con Linfoma linfocítico pequeño que ya han sido tratados en sus primeras etapas con otros medicamentos pero el cáncer persiste se le suele indicar tratamiento con Venetoclax en combinación con Rituximab.

A esta medida los científicos de la salud llegaron a través de la realización de una serie de experimentos e investigaciones que han denominado bajo el nombre de MURANO. En el siguiente vídeo ofrecemos mayor información acerca de estos estudios:

Efectos secundarios

Ingerir sustancias ajenas al organismo como parte de tratamientos médicos pueden desencadenar ciertos efectos que si bien son temporales, algunos pudieran llegar a ocasionar daños irreversibles, además de las molestias propias de estos malestares. Los pacientes que están en tratamiento con Venetoclax pudieran llegar a experimentar uno o varios de los siguientes efectos:

  • Estreñimiento o diarrea.
  • Inflamación de extremidades superiores.
  • Dolor de cabeza, cuello y espalda.
  • Secreción nasal o congestión.
  • Mareos y náuseas.
  • Piel pálida.

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Se deben tener precauciones especiales: en caso de manifestar cualquiera de los siguientes, acudir al médico cuanto antes:

  • Fiebre
  • Dolor de garganta e infecciones.
  • Escalofríos.
  • Retención de orina.
  • Inflamación de extremidades inferiores.
  • Sangrado o moretones inusuales.

Reacciones adversas

La administración de cualquier medicamento puede generar efectos inesperados en el organismo, este tipo de reacción muchas veces es inesperado, sin embargo las investigaciones han permitido establecer gran parte de ellas. En el caso del tratamiento con Venetoclax, el paciente pudiera experimentar en algún punto del mismo cualquiera de las siguientes:

  • Neutropenia (descenso en los niveles de neutrófilos).
  • Diarreas severas.
  • Náuseas severas.
  • Anemia.
  • Infección de vías respiratorias altas.
  • Fatiga cronica.
  • Hiperfosfatemia.
  • Vómitos severos.
  • Extreñimiento severo.
  • Infección urinaria recurrente.
  • Aumento de la creatinina sérica.

Las reacciones adversas más graves para los pacientes con estos tipos de cáncer y que están siendo tratados con Venetoclax, serían:

  • Neumonía.
  • Neutropenia Febril.
  • Síndrome de Lisis Tumoral.

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Contraindicaciones

Todo fármaco tiene un efecto sobre el organismo cuando es ingerido, pero dicho efecto no es el mismo para todos los pacientes, y varía según sus condiciones. Así, el mismo fármaco aplicado a dos personas puede tener efectos diferentes. Existen condiciones que ya han sido determinadas por la ciencia en las que se debe evitar consumir cierto tipo de medicamentos, a ellas se les denomina contraindicaciones. Para el caso del Venetoclax son las siguientes:

  • Personas que manifiesten hipersensibilidad a su principio activo o alguno de sus componentes.
  • En combinación con otros fármacos que inhiban su efecto.
  • En caso de embarazo o sospecha del mismo.
  • Se debe evitar durante la lactancia materna.
  • Personas que puedan manifestar alergia al medicamento.

Advertencias y Precauciones

  • Para mujeres en edad fértil se recomienda el uso de anticonceptivos de confianza mientras están en tratamiento con Venetoclax.
  • Existe riesgos de Lisis Tumoral luego del tratamiento con este medicamento.
  • También existe riesgo de desarrollar Neutropenia, que es la reducción de los niveles de las células inmunitarias del cuerpo, en grados 3 y 4.
  • No administrar vacunas vivas durante el tratamiento ni poco tiempo después de haber culminado el mismo, pues se desconoce su efecto.
  • Evitar la combinación del tratamiento con otros medicamentos inductores que puedan reducir el efecto del fármaco.
  • No administrar durante el embarazo, ya que puede generar daños y malformaciones en el feto.

Almacenamiento y conservación del Venetoclax

Para preservar las propiedades de cualquier medicamento se debe cuidar ciertas medidas básicas como el lugar de almacenamiento, la temperatura, la ubicación, entre otros. A continuación presentamos en forma detallada las indicaciones que se deben tomar en cuenta para tener este medicamento en casa:

  • Conservar en su envase original, mantenerlo cerrado herméticamente.
  • Ubicarlo en algún lugar de la casa donde los niños no puedan acceder a él.
  • No cambie el medicamento de recipiente.
  • Manténgalo a temperatura ambiente, evite el calor y la humedad.
  • Debido a lo anterior, evite guardarlo en el baño, ya que los vapores de la ducha y la humedad pueden interferir con su efecto.
  • Evitar la exposición al sol del medicamento.

Recomendaciones

Las personas suelen acudir al médico únicamente cuando ya sienten los síntomas de una enfermedad, el chequeo rutinario con el especialista en medicina sería de gran utilidad para la prevención y detección oportuna de cualquier agente extraño que pudiera poner en riesgo nuestra salud.

En este sentido, es de vital importancia mantener una visita regular al médico por nuestra tranquilidad y en beneficio de nuestra salud. Sin embargo, también es importante señalar que ante la manifestación de cualquier dolencia o malestar acudir al médico debe ser siempre la primera instancia, más vale prevenir que lamentar.

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Existen enfermedades que una vez diagnosticadas son muy difíciles de curar y erradicar por completo de nuestro cuerpo, sin embargo la industria farmacéutica ha avanzado mucho en los estudios de sustancias y químicos presentes en nuestro medio, y algunos otros creados para ciertos fines, y hoy en día enfermedades que años atrás acababan con la vida de las personas irremediablemente, pueden curarse y tratarse para dar al paciente una mejor calidad de vida.

Bajo esta premisa, los medicamentos bien administrados pueden tener efectos muy beneficiosos y a veces casi milagrosos en nuestro cuerpo, sin embargo en este punto es muy importante señalar que a pesar de ello bajo ninguna circunstancia se debe administrar este ni ningún otro medicamento sin ser autorizado por su médico. Ya que sus efectos tan beneficiosos también pudieran resultar nocivos y hasta mortales si no se es cuidadoso.

El Venetoclax es una nueva ventana de esperanza para las personas que sufren cáncer tipo leucemia, y ya han agotado todos los caminos para sanarse. El cáncer aún no tiene cura, pero puede detenerse y evitar su propagación; los pacientes podrán vivir con él por muchos años más, con calidad de vida.

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