Teriflunomida: Nombre comercial, mecanismo de acción y más

Aprende todo sobre la Teriflunomida, fármaco que se utiliza para evitar los síntomas y retrasar el agravamiento de la esclerosis múltiple en pacientes que la padecen, sin que en consecuencia se puedan manifestar recaídas.

Artículo de carácter estrictamente informativo, no utilice el medicamento sin antes consultar con su médico.

Introducción

El fármaco como sustancia que se utiliza para curar o prevenir cualquier tipo de dolencia o enfermedad, ha sido creado por la inquietud de los investigadores científicos ante la presencia de síntomas diversos en las personas y que son catalogados como una enfermedad.

Cuando se administran ciertas sustancias, las cuales antiguamente eran de tipo infusiones o té, se observaba que muchos de estos enfermos manifestaban mejoría y hasta podían curar sus dolencias.

Pero no todo era tan fácil como darles y un té y listo, algunas de las enfermedades eran crónicas y desconocidas, causando además la muerte del paciente; sin que los médicos de la época le pudieran ayudar.

Teriflunomida

Para el año de 1868, un hecho que afectó a el profesor de medicina Jean-Martin Charcot, le llevó a indagar porque su asistente había fallecido, descubriendo aspectos que describió en un estudio forense realizado al cuerpo de su asistente.

Su gran hallazgo fue que en su cerebro existían una serie de indicios marcados en las placas cerebrales, que eran la determinación y causa de su muerte, él determinó para ese entonces la enfermedad de la Esclerosis Múltiple y la asoció a las manifestaciones de temblores, movimientos extraños en los ojos y dificultades para hablar.

Este profesor Charcot quedó marcado en la historia de la humanidad como “Padre de la Neurología”; siendo para este caso la neurología una parte de la medicina que se ocupa del estudio de todo lo relacionado con la anatomía, fisiología y todas aquellas enfermedades que pueda presentar el hombre a nivel del sistema nervioso.

Teriflunomida

Se descubre así la enfermedad, pero siguen las dudas y las interrogaciones sobre ella; pues no se conoce como se adquiere, o cuales son sus causas ni tampoco como se la puede tratar o curar.

El neurocientífico Pío del Río Hortega, descubre que en la célula de la mielina se evidenciaron efectos producto de la enfermedad y para el año 1930 gracias a investigaciones del Dr. Thomas Rivers, se establece que la Esclerosis múltiple se padecía debido a que el sistema inmunológico era el que atacaba a la mielina (capa protectora de la células nerviosas).

Con el pasar de los años se ha podido determinar que la esclerosis múltiple es considerada una enfermedad de tipo inflamatorio, crónica por ser de larga duración y progresión lenta, y autoinmune, donde se atacan las células sanas por error. Aunque esta en sistema nervioso del cuerpo, puede afectar muchos otros órganos del mismo.

Por ello la farmacología, luego de las investigaciones en el área de la medicina, se enfocan en la creación de fármacos que les permitan a los pacientes aliviar sus dolencias y evitar el avance de la enfermedad, la cual hasta el momento no tiene cura, solo se evita que progrese.

Teriflunomida

Esto se hace mediante la administración de medicamentos como el Teriflunomida que es un agente inmunosupresor cuya actuación es de forma selectiva sobre la enzima mitocondrial (encargada de la energía celular del cuerpo) DHODH, en la cual se actúa con la finalidad de controlar las enfermedades que tienen la característica de ser autoinmunes.

¿Qué es el Teriflunomida?

El fármaco es un tipo de agente con característica inmunosupresoras, cuya ingesta permite realizar la inhibición de la enzima dihidroorotato deshidrogenasa identificada con las siglas DHODH, controlandolas a fin de evitar la proliferación tanto de los linfocitos B, que actúan en las respuesta autoinmunes del cuerpo al igual que los linfocito T, producto de la médula ósea, relacionadas con el sistema inmunitario adaptativo.

Este tipo de sistema denominado adaptativo posee células con procesos específicos destinados a la eliminación de amenazas externas al cuerpo o evitarlas a través de su acción de inmune defensa.

Teriflunomida

Actúa contra las amenazas patógenas, es decir, que evitan la presencia de un agente o infección que pueda producir una enfermedad o daño en organismo de cualquier ser humano.

Nombre comercial

El medicamento ac ontinuación posee Teriflunomida y es presentado bajo el nombre comercial de Aubagio. Es prescrito para la terapia en adultos con esclerosis múltiple remitente o frecuente. Se presenta en comprimidos recubierto de 14 mg. Para administración por vía oral una vez al día.

Mecanismo de acción

El fármaco es un agente químico de propiedades antiinflamatorias, que se administra en pacientes que padecen esclerosis múltiple para controlar la enfermedad y evitar su evolución. Esto lo hace con un efecto inhibidor sobre los linfocitos tanto B como T, que son los que actúan a nivel del sistema inmunológico del paciente.

Además su consumo inhibe con acción selectiva y reversible la enzima DHODH, anteriormente mencionada, que es necesaria para la realización de la síntesis en las membranas mitocondriales productoras de la energía para la realización normal de las actividades celulares.

Se utiliza con pacientes que presenta para la enfermedad síntomas de forma remitente y recurrente. Pudiendo ser utilizado además con personas que padecen artritis reumatoide y psoriásica.

Teriflunomida

El fármaco ha demostrado ser efectivo y a su vez presenta un menor nivel de toxicidad en comparación con otros de su tipo como glatirámero o interferón beta. Sin embargo, puede ocasionar trastorno a nivel hepático y digestivo. No obstante es importante el hecho de que el medicamento sea de cómoda administración oral,  y solo una vez al día. (Ver también Fingolimod)

Farmacocinética

El Teriflunomida actúa creando un efecto sobre el número de las células inmunológicas presentes en la sangre, ocasionando su disminución, con un tratamiento de tipo prolongado en los pacientes que padecen la esclerosis múltiple.

Se observan con su administración efectos sobre la excreción renal, siendo absorbido por el cuerpo de 1 a 4 horas después de su ingesta, y teniendo una disponibilidad para el organismo del 100%, sin cambios cuando se administra durante la comida.

Teriflunomida

Su concentración en el organismo es de tipo lento, se necesita aproximadamente unos 100 días de consumo, para que se pueda medir la concentración de un 95%, presente en el paciente. Se liga fácilmente a las proteínas plasmáticas, en la albúmina y luego se extiende a través de todo el plasma.

Se metaboliza adecuadamente en el plasma por hidrólisis (descomposición) y con muy poca oxidación. Luego es desechada del organismo por el sistema gastrointestinal a nivel de la bilis, sin alteraciones.

Contraindicaciones del Teriflunomida

La primera contraindicación para la administración del medicamento al paciente es la presencia de una hipersensibilidad, catalogada como una reacción anormal y fuerte del cuerpo humano presentada como rechazo a los componentes químicos del Teriflunomida o cualquiera de los componentes utilizados para su elaboración.

Cuando la persona es alérgico al fármaco y lo consume, puede intoxicarse presentando una serie de reacciones que pudieran ser graves e incluso ocasionar su muerte, pues la persona podría envenenarse presentando vómitos, fiebre, sudoración excesiva y convulsiones. (Ver artículo: Etosuximida)

El medicamento ha sido contraindicado para su uso durante el embarazo, ni tampoco durante la lactancia. Pues hasta la fecha no han sido realizadas pruebas adecuadas que permitan establecer los efectos sobre el feto en gestación, así como si su excreción por la leche materna, pueda afectar al bebé. Todas la investigaciones solo ha sido con animales, por ello no se recomiendo su uso durante el embarazo o lactancia.

Teriflunomida

Su uso además está contraindicado para pacientes que sufran de SIDA, o que presenten enfermedades relacionadas con el deterioro de las funciones a nivel de la médula ósea.

En enfermedades asociadas con la disminución de los leucocitos presentes en la sangre, cuando sus niveles sean muy bajos (menos de 4.000 mm).

Tampoco se debe administrar a personas con deficiencias de neutrófilos, presentes en la enfermedad de neutropenia, pues tienen bajas sus defensas ante infecciones bacterianas o micóticas. Ni si padece trombocitopenia, que es la situación de disminución del nivel de las plaquetas presentes en la sangre.

Teriflunomida

Los pacientes con insuficiencia renal o hepática graves, no deben utilizar el medicamento, hasta tanto su enfermedad de este tipo sea controlada.

Efectos Adversos

Cuando un paciente necesita la administración del Teriflunomida, puede presentar tras su ingesta una serie de manifestaciones físicas, producto del componente químico presente en el medicamento. No todos los pacientes presentan los mismos efectos e incluso pueden no presentar ninguno, sin embargo es importante considerarlos:

Se dan en consecuencia efectos adversos de tipo frecuente como la cefalea, que es un dolor intenso presentado en la cabeza y que mantiene al paciente con una sensación de pesadez.

Se pueden manifestar alteraciones orgánicas como la presencia de diarreas, náuseas y alopecia, que es la pérdida de cabello. También alteraciones a nivel de las enzimas hepáticas.

Teriflunomida

Otros de los efectos adversos presentados son:

  • Alteraciones del ritmo cardíaco.
  • Mareos y confusión.
  • Cambios en la apariencia de la piel como en su coloración y temperatura; así como con la presencia de ampollas o descamación.
  • Fiebres con malestar de garganta, escalofríos y posibles infecciones.
  • Falta de tonalidad muscular y debilidad para caminar.
  • Urticarias o algún tipo de sarpullidos, con picazón. Que puede estar acompañado de fiebre, inflamación de glándulas o el rostro.
  • Inflamación de estómago o los costados de la espalda.

Teriflunomida

Efectos Secundarios

Son considerados como efectos secundarios tras la toma de un medicamento, todas aquellas manifestaciones que dicho medicamento ocasiona a nuestro organismo, y que no sean precisamente las esperadas como la acción efectiva para la cual se consume.

Son considerados efectos secundarios, pues en su mayoría estas reacciones son de tipo leve, sin embargo ocasionan molestias al paciente que las sufre, entre ellos tenemos:

  • Sufrir pérdida del cabello como consecuencia de la alteración física producida por el fármaco.
  • Presencia de diarreas recurrentes, e incontrolables, por su efecto en el estómago.
  • Manifestaciones de visión borrosa, dificultad para enfocar la vista.
  • Presencia de dolores en los dientes, e incluso en las encías.
  • Aparición de acné en el rostro.
  • Irritaciones en la piel con picazón, y áreas con rosetones.
  • Dolores de tipo articular.
  • Pérdidas de peso.
  • Estados emocionales irregulares con presencia de ansiedad.

Teriflunomida Esclerosis

La Teriflunomida como hemos mencionado anteriormente, es un fármaco utilizado para prevención de los sistemas en los pacientes con la enfermedad de esclerosis múltiple, evitando a la vez el empeoramiento de su condición y por otro lado; haciendo en la medida de lo posible que esta enfermedad le ocasione recaídas, los cuales se dan comúnmente.

También se ha planteado que los medicamentos ha sido creados gracias a la necesidad que tienen las personas de contar con un mecanismo, que les ayude a aliviar sus dolencias.

Ante la enfermedad, el paciente sobre todo en casos donde se padecen enfermedades que no tienen cura; necesitan un medicamento que les ayude a controlar sus síntomas, para poder continuar su vida de modo adecuado. Este es el caso de las personas que padecen la esclerosis múltiple y en tal sentido es necesario conocer más a fondo de que se trata este padecimiento que afecta a muchas personas en todo el mundo.

¿Qué es la esclerosis Múltiple?

Se trata de una enfermedad considerada de tipo autoinmunitario, donde el paciente presenta síntomas que afectan sus condiciones cerebrales así como su estabilidad a nivel de la médula espinal en relación con el funcionamiento de su sistema nervioso central.

Es un padecimiento que se puede presentar a cualquier edad, pero es más frecuente en la edad comprendida entre los 20 y 40 año, tanto para hombres como mujeres. Y está estrechamente relacionada con la mielina presente en el organismo.

Entendiéndose por mielina, como la sustancia que tiene la función de proteger y envolver los componentes de algunas células nerviosas, del cuerpo humano, y que a la vez permite que la transmisión de un impulso nervioso llegue más rápidamente al cerebro.

Al producirse un daño a nivel de la mielina como cubierta de los nervios, esto ocasiona que los propios nervios se deterioran y en consecuencia el impulso nervioso puede disminuir o detenerse completamente, ocasionando que el cuerpo de la persona enferma ya no responda como debería hacerlo en un estado de salud normal.

Se preguntaran por que se dañan los nervios si el ataque es a la mielina; la respuesta es que dichos nervios son afectados debido a que comienzan a inflamarse ya que las células inmunitarias del propio cuerpo, le van atacando al no contar con su cubierta protectora.

Y este ataque lo pueden realizar en cualquier parte del cerebro, bien a nivel de la médula espinal o en el nervio óptico. Con exactitud hasta el momento se tiene una causa precisa pero se piensa que esto puede ser producto de algún tipo de virus, quizás en combinación con alguna herencia genética.

Algunos investigadores han planteado la posibilidad de que esta enfermedad sea producto de factores ambientales a los que se han expuesto las personas que la padecen, pues existen países donde se presenta más comúnmente la esclerosis múltiple.

Síntomas de la enfermedad

Los síntomas que presentan los pacientes son importantes, pues es precisamente a través de ellos que un médico puede identificar su padecimiento.

En línea general, esta enfermedad se establece por medio de un conjunto de pruebas que acompañadas de los síntomas presentados, pueden permitir llegar a un diagnóstico como son: Resonancias magnética, estudios del líquido cefalorraquídeo, que envuelve tanto al cerebro como la médula espinal y los síntomas que presenta el paciente.

Los síntomas se pueden establecer por los criterios denominados McDonald, que se basa en un protocolo seguido para establecer la enfermedad: Básicamente estos criterios se basan en la determinación de lo que es el ataque, su tiempo, su observación como lesión en resonancia magnética y de su estudio ,se concluye el diagnóstico.

Teriflunomida

Los síntomas presentados por los pacientes pueden se variados en función de donde les ataca la enfermedad y la gravedad de la misma. Se trata de una enfermedad de tipo prolongado y cuyos síntomas pueden ser más alarmantes unos días que otros. Entre los síntomas usualmente observados tenemos:

  • Problemas con el funcionamiento del sistema nervioso como: Falta de equilibrio, espasmos musculares, entumecimiento de zonas del cuerpo, falta de movilidad en extremidades, falta de coordinación, temblores y debilidad en todo el cuerpo.
  • Problemas intestinales e urinarios: falta de control del cuerpo en esfínteres, con frecuencia de necesidad para orinar.
  • Síntomas de tipo ocular: Cuando el paciente manifiesta padecer síntomas de visión doble, molestias en los ojos, movimiento incontrolado de sus órbitas e incluso pérdida de la visión.
  • Presencia de entumecimiento u hormigueo en la cara con espasmos musculares, picazón, ardor etc. en las extremidades.
  • Síntomas neurológicos como falta de atención, depresión, lagunas mentales, mareos o pérdida de la audición.
  • Síntomas de tipo sexual como problemas de erección o lubricación de los órganos genitales.
  • Inconvenientes para masticar, tragar y hablar.

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Tratamientos

Todos los problemas mencionados anteriormente hacen pesada e insoportable el normal desenvolvimiento diario del paciente que la padece, si bien hemos planteado, la enfermedad no tiene hasta la fecha una cura pero existen tratamiento que pueden ayudar al paciente a vivir con esta enfermedad.

La enfermedad es tratada con medicamentos como el Teriflunomida, unos son aplicados para retrasar la evolución de la enfermedad, otros como los esteroides para disminuir los ataques y otros son administrados con la finalidad de evitar los espasmo, problemas urinarios (en caso de infecciones ver ácido pipemídico), estados de ánimo o fatiga.

Lo más importante que debe saber toda persona que padecen esclerosis múltiple, es que sabemos que es una enfermedad que dura toda la vida y es incurable, pero la persona puede gracias a los tratamientos, realizar una vida normal, siendo activas en su desempeño cotidiano.

Teriflunomida

El Teriflunomida es un tratamiento comúnmente utilizado en los pacientes que han sido diagnosticados con esclerosis múltiple. Este medicamento fue aprobado por la FDA con el nombre de Aubagio, y tiene la característica de ser un inmunosupresor o inhibidor que actúa a nivel de las enzimas encargadas del nivel inmunitario del cuerpo.

Básicamente es un compuesto oral que al ser aplicado al paciente inhibe la función de determinadas células implicadas en el desarrollo de la enfermedad. Estando a su vez relacionado con leflunomida, utilizado para casos de paciente que padecen otra enfermedad como la artritis reumatoide.

Cuando el Teriflunomida actúa inhibiendo la enzima determinante de la enfermedad en los glóbulos blancos o linfocitos; evita que las células de tipo inmune denominadas T y B, siempre activas cuando se padece la esclerosis múltiple, se reproduzcan rápidamente así como las respuestas del sistema auto inmune del cuerpo.

Teriflunomida

El paciente bajo medicación presenta estabilidad en cuanto a los síntomas que le ocasiona la enfermedad, manteniéndolo en control y evitando la reincidencia de sus manifestaciones clínicas.

Es importante no obstante tener precaución antes de iniciar su medicación, a fin de determinar si la persona puede o no consumir el fármaco, ya que al tratarse de un agente químico puede tener efectos secundarios o crear reacciones adversas que podrían incrementar las dificultades de salud de los pacientes.

Uno de los beneficios es la facilidad con que los pacientes pueden administrarse el medicamento, ya que es en forma de cápsulas tomadas oralmente, una vez al día, permitiéndole al paciente llevar su control.

En la antigüedad era baja la esperanza de vida para la personas que padecían la enfermedad, hoy día gracias a los avances de la ciencia se puede decir, que el panorama ha cambiado, una persona que padece la esclerosis múltiple tiene las mismas posibilidades de vivir que una persona sana.

Esto se hace evidente cuando se observan los avances de la ciencia en materia de inmunología, en epidemiología o en genética; nuestro conocimiento se amplía constantemente y ya se puede afirmar que cada día estamos más cerca de encontrar la cura para la esclerosis múltiple.

El Teriflunomida representa una puerta a la esperanza de vida para estos pacientes, ya que le permite mantener bajo control su enfermedad, y además evitar gracias a su uso la reincidencia de sus síntomas que afectan significativamente al paciente.

Este fármaco tiene una acción similar al el Fingolimod, y actúa efectivamente sobre las células de cuerpo, tipo inmune, que puedan ocasionar daños a los nervios y sistema nervioso en conjunto, ejerciendo un control eficaz sobre ellas.

Teriflunomida

Es un medicamento considerado al mismo tiempo como una terapia dirigida a las áreas donde se presenta el proceso inflamatorio que ocasiona la enfermedad, sin ocasionar riesgos significativos a nivel de las funciones inmunes del cuerpo del paciente en tratamiento.

Es importante considerar que cada caso que se presenta con cada paciente debe ser considerado como único, ya que las personas no presentan siempre el mismo tipo de daño, ni en las mismas áreas; en consecuencia su capacidad de recuperación también será diferente, lo más importante para todos los casos es actuar siempre tan pronto la persona presente los síntomas de la enfermedad.

El Teriflunomida es recomendado por su selectiva acción sobre el sistema inmune, y una valiosa terapia que se puede aplicar para ayudar al paciente a corregir y controlar las manifestaciones que representa la enfermedad para su cuerpo, son tratamientos prolongados para poder apreciar sus resultados, pero la enfermedad también es larga y duradera. Y muchas personas en el mundo la padecen actualmente.

Teriflunomida

Conclusiones

En el mundo se ha conocido la presencia de esta enfermedad, a través de la evolución histórica de la humanidad, la esclerosis múltiple, es un mal progresivo que ataca al sistema nervioso central, denominada también esclerosis en placas. Esta enfermedad ocasiona lesiones a nivel de la mielina, que es una sustancia que protege los nervios transmisores de las respuestas dirigidas a nuestro cerebro. Como es el caso de Estimulo-Respuesta.

Esta enfermedad tiene un gran número de manifestaciones perjudiciales para la persona una de ellas es la parálisis de los miembros inferiores, sin sensibilidad y hormigueo. Además de muchas otras, que no le permiten desarrollar al paciente su vida de forma adecuada.

La ciencia aún no ha encontrado una cura para esta enfermedad, pero una vez que se ha podido establecer donde se enfoca y sobre qué áreas del cuerpo se presenta, ha creado una serie de medicamento con la finalidad de controlar los síntomas y evitar que sean reincidentes en el paciente.

Teriflunomida

La Teriflunomida es un medicamento creado con esta finalidad, el cual se administra de forma oral y una sola vez al día. Teniendo el fármaco la finalidad de inhibir de forma selectiva y controlada la proliferación de las células T y B, presentes en nuestro organismo, que se relacionan con el proceso inflamatorio que ocasiona la esclerosis múltiple.

Consideran a su vez que el resto de los linfocitos del cuerpo se mantienen viables y no son afectados por el contenido del medicamento, esto nos permite hacer un balance en cuanto al nivel Beneficio-Prejuicio a favor de las terapias aplicando este fármaco.

Los estudios sobre el uso de la Teriflunomida, demostraron que el fármaco lograba avances significativos en los sistemas presentados por los pacientes, sin bloquear la actividad inmune requerida para que el mantenimiento del paciente. Además de observarse menos incidencia en cuanto a efectos negativos, producto de infecciones o tumores.

Muchas informaciones sobre las indicaciones del medicamento aún no se han aclarado, sobre todo en relación con su uso en pacientes mayores de 65 años y niños. Por ello el médico siempre debe estar muy atento cuando vaya a indicar el consumo del medicamento. Se debe tener una completa información de la condición de la persona para evitar ocasionar otra daño.

Teriflunomida

Evitar con riguroso control la administración de la Teriflunomida en aquellas personas para las cuales está contraindicado, se deberán buscar en este caso otra alternativa, algún otro medicamento que se pueda utilizar para cada caso en concreto. Paciente y Facultativo, siempre alerta ante estas condiciones, que ponen en riesgo la vida de una persona.

Un buen médico es el que trata una enfermedad, pero un gran médico es aquel que además de la enfermedad, considera la condición humana del paciente que padece la enfermedad.

Actualizado el 16 enero, 2020