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Aprende todo sobre el medicamento Regorafenib y más

El medicamento regorafenib es un fármaco que se utiliza en la terapia dirigida para el tratamiento del cáncer de colon y recto. Es un medicamento antineoplásico que inhibe directamente la tirosina quinasa y con ello la multiplicación de las células cancerosas, impidiendo así el avance del cáncer en el organismo.

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Este artículo es de naturaleza informativa, en el procederemos a describir las características del fármaco regorafenib, su uso, su mecanismo de acción y los posibles efectos secundarios que pueda tener en el paciente que esté bajo tratamiento para el cáncer colorrectal.

Antes de utilizar el medicamento se debe consultar al médico.

¿Qué es el regorafenib?

El medicamento regorafenib es un inhibidor de la acción de la proteína quinasa en el organismo, lo cual contribuye a evitar el mecanismo normal del proceso del ciclo de crecimiento de las células cancerosas, este constituye un factor de bloqueo en la reproducción de las mismas y causa la disminución de la proliferación de las células defectuosas originando en muchos casos, un obstáculo para el avance del cáncer en el paciente.

Este fármaco es un medicamento bloquea de forma eficiente las tirosinas quinasas, inhibiendo directamente la acción de estas proteínas que intervienen en los procesos de multiplicación celular y de formación de tumores, y del mantenimiento de estos en un microambiente apto para su crecimiento y proliferación dentro del organismo. (Ver artículo: Ruxolitinib)

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El regorafenib es un medicamento antineoplásico, que se utiliza en los tratamientos de terapia dirigida, la cual a diferencia de la quimioterapia tradicional, se enfoca en atacar proteínas y genes específicos, que se encuentren en las células cancerosas o que interfieran en los procesos de crecimiento, desarrollo y metástasis de la enfermedad, para lograr bloquear mecanismos imprescindibles para el avance del cáncer.

Este fármaco también está catalogado como un antiogénico, lo cual quiere decir que sus efectos actúan directamente sobre los vasos sanguíneos, lo que ocasiona que se evite la formación de nuevo vasos sanguíneos, los cuales son necesarios para que las formaciones tumorales crezcan y se puedan localizar en otras zonas del organismo, empeorando considerablemente la condición de salud del paciente con cáncer.

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Debido a las características antineoplásicas y antiogénicas que posee el medicamento regorafenib, se puede utilizar para tratamientos en pacientes que tengan ciertos tipos de cáncer los cuales fueron tratados sin éxito con medicamentos de primera opción, pero no tuvieron una respuesta positiva; los casos como el cáncer de recto, cáncer de colon, el estroma gastrointestinal, y los tumores del estroma que no mejoraron con el tratamiento anterior y donde la cirugía no puede ser una opción.

El medicamento regorafenib es capaz de controlar el crecimiento de los tumores casi siempre malignos y evita que continué el progreso de la enfermedad cancerosa, deteniendo el crecimiento de las células que forman el tumor, bloqueando la señalización celular, paso clave que da inicio a los mecanismos de reproducción de las mismas, disminuyendo su crecimiento y contribuyendo a la mejoría de los síntomas que produce el cáncer en el paciente.

El regorafenib actúa sobre varios receptores de las proteínas quinasas que bloquean el crecimiento del tumor y la angiogénesis, es decir evita el desarrollo de la irrigación sanguínea del área donde se localiza la formación tumoral, y de los vasos sanguíneos que se encuentran a su alrededor.

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¿Para qué se utiliza el regorafenib?

El medicamento regorafenib es un antineoplásico que se utiliza  para tratar el cáncer de colon y del recto, también llamado cáncer colorrectal, el cual comienza en el tramo final del intestino grueso y en el recto y de allí va invadiendo poco a poco los tejidos cercanos a esas zonas, logrando que se comience la metástasis en el organismo del paciente no tratado, o que no ha respondido de manera satisfactoria al tratamiento que se le ha administrado. (Ver artículo: Fluorouracilo)

El fármaco regorafenib también tiene su uso en los tratamientos de los tumores estomacales gastrointestinales, los cuales son tumores que se originan de pólipos estomacales, los cuales crecen y se desarrollan en el estómago, los intestinos, y el esófago, y pueden localizarse en cualquier punto de el tubo que va desde la garganta hasta el estómago.

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En esta patología también se receta el regorafenib si no se vieron resultados positivos, evitando el avance del cáncer en el organismo del paciente, ya sea por que no se observó tolerancia al medicamento o porque las células cancerosas se volvieron resistentes a los efectos de los fármacos utilizados antes del regorafenib.

El fármaco regorafenib se utiliza en los pacientes que tengan la patología llamada carcinoma hepatocelular, enfermedad que puede ser de tipo primario, cuando el cáncer se origina en las células del hígado llamadas hepatocitos. Y de tipo cáncer metastásico el cual se origina en los órganos cercanos al hígado e invaden con células cancerosas a este importante órgano, imprescindible para la vida humana.

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El regorafenib es un medicamento que se utiliza en las terapias dirigidas como un inhibidor de la acción de la señalización anormal de las células cancerosas para iniciar la multiplicación de las mismas, lo cual retarda la propagación de las células defectuosas y ayuda a controlar la enfermedad.

El fármaco regorafenib es un medicamento antiogénico, lo cual quiere decir que se puede utilizar para impedir que se efectúe una regeneración en la formación de los vasos sanguíneos que se encuentran circundantes a la región tumoral, los cuales pudieron haber sido intervenidos debido a cirugía o a otros medicamentos antineoplásicos utilizados para el control de la enfermedad. (Ver artículo: Ifosfamida)

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Estos vasos sanguíneos proveen la irrigación a los tumores que se forman a partir de las células cancerosas, las cuales crecen y se reproducen sin control, formando una masa sólida que continua creciendo y que puede dar origen a la metástasis. Con el uso del regorafenib se impide que los vasos sanguíneos se puedan formar para efectuar la irrigación del tumor, lo cual detiene su proceso de crecimiento.

El medicamento regorafenib es utilizado principalmente en los tratamiento a los pacientes a los cuales se les ha administrado otros inhibidores de la tirosina quinasa, sin obtener ningún resultado. Y su uso también es frecuente en los casos en los cuales por diagnóstico tardío o por cualquier otra causa el cáncer ha llegado a su etapa más avanzada, y no responde a los tratamientos de quimioterapia normal ni a la cirugía.

Nombre comercial

El fármaco regorafenib se puede encontrar con el nombre comercial de Stivarga, el cual es elaborado y comercializado por Laboratorios Bayer Pharma AG.

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Este medicamento viene en una presentación de comprimidos recubiertos los cuales poseen 40 miligramos del principio activo del regorafenib.

El stivarga es un fármaco inhibidor de la tirosina quinasa, y actúa bloqueando las señales intercelulares entre los receptores de las proteínas quinasas y las células cancerosas para evitar que sigan con su ciclo de multiplicación y proliferación, lo cual ayuda en el objetivo de detener el avance de la enfermedad en el organismo y evitar el resultado de metástasis en otros órganos cercanos.

Este fármaco se utiliza para el tratamiento del estroma gastrointestinal, el cual es un tipo de sarcoma de los tejidos blandos, el cual puede manifestar sus síntomas con lesiones cancerosas presentes en el tracto digestivo, principalmente en el intestino grueso y en el estómago.

Este tipo de patología suele tener un diagnóstico tardío, por lo que cuando se empiezan a manifestar los síntomas la enfermedad está casi siempre en un estadio avanzado, y tiene muchas probabilidades de haber invadido otros tejidos blandos en su crecimiento progresivo dentro del organismo del paciente no tratado.

Los medicamentos que se utilizan en estos casos son también inhibidores de la proteína quinasa, específicamente se usa el imatinib y el sunitinib como tratamiento de primera línea. En los casos que el paciente presente intolerancia a alguno de estos dos medicamentos o que la respuesta biológica no haya sido buena, el tratamiento se cambia por la terapia dirigida utilizando el regorafenib el cual disminuye el riesgo de progresión del cáncer con un desenlace fatal. (Ver artículo: Imatinib)

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La dosis recomendada de este medicamentos es de 160 gramos diarios, es decir, el paciente debe tomar 4 comprimidos de 40 miligramos cada uno. Administrados una vez al día, la duración del ciclo de tratamiento es de 3 semanas seguidas para luego tomar una semana de descanso del fármaco.

Se recomienda tomar los comprimidos de stivarga siempre a la misma hora, acompañados de abundante agua, y después de haber comido alimentos ligeros bajos en grasa.

Mecanismo de acción

El medicamento regorfenib es un fármaco con propiedades y características antiangiogénicas y antineoplásicas, por ser un inhibidor de las tirosinas quinasas, primeramente se une a los receptores del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFRs 1 y 2; TIE2) para luego bloquear la acción de las quinasas catalogadas como RET, KIT, PDGFR, BRAF, y RAF.

También las que se encargan de crear y mantener el microambiente tumoral, las cuales suelen tener una presencia y actividad funcional descontrolada, quedando desactivadas por los efectos del fármaco, evitando el proceso de angiogénesis y de crecimiento de la formación tumoral.

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El regorafenib posee gran efectividad en los tratamientos donde se debe combatir una amplia gama de formaciones tumorales, específicamente en los modelos tumorales colorrectales, basados en sus efectos antiangiogénicos, los cuales modifican el comportamiento de los vasos sanguíneos circundantes al tumor, para evitar la proliferación de las células cancerosas que lo conforman estimulando así el efecto antimetastásico que tiene el fármaco y que contribuye al control de la enfermedad.

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Farmacocinética

El regorafenib es un medicamento que se administra vía oral, casi siempre se toma una dosis única diaria de 160 miligramos del fármaco, el cual alcanza las concentraciones máximas en el plasma sanguíneo cuando han transcurrido entre 3 y 4 horas luego de la toma del mismo, en un aproximado de 2,5 miligramos / mililitros.

El medicamento regorafenib tiene una metabolización principalmente hepática, en la cual el principio activo y sus metabolitos presentes pueden alcanzar sus niveles máximos cuando se sigue la recomendación de administrarlo después de un desayuno bajo en grasa, la unión con las proteínas plasmáticas es casi total, de un 99 porciento aproximadamente.

La farmacocinética del medicamento es de tipo lineal, pero al llegar a los 60 miligramos se presenta una acumulación del fármaco, de igual manera los metabolitos derivados del principio activo desprenden una acumulación de tipo no lineal, debido al reciclaje enterohepático o a los niveles de saturación de la vía UGT1A9 implícita en su ruta metabólica.

La izoenzima CYP3A4 se encarga de metabolizar el medicamento regorafenib, durante su paso a través del hígado implementando un mecanismo oxidativo mediado por esta encima, y por el proceso de glucuronidación mediada por la UGT1A9.

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El regorafenib tiene dos metabolitos derivados principales circulantes en el plasma llamados M-2 y M-5, los cuales son activos desde el punto de vista farmacológico, teniendo como característica común el que son sustratos débiles de la glicoproteína P. Sdemás de que el metabolito derivado M-5 es un sustrato débil de la BCRp, junto con los dos metabolitos principales existen también 6 seis metabolitos menores, todos derivados del principio activo del regorafenib.

La semi vida de eliminación del fármaco regorafenib y de uno de sus metabolitos principales el M-2 presentes en el plasma sanguíneo, está entre las 20 hasta las 30 horas, lo cual lo diferencia del otro metabolito derivado el M-5 cuya semi vida de eliminación es de unas 60 horas aproximadamente, después de la toma del comprimido vía oral.

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El fármaco regorafenib verá disminuida su biodisponibilidad si se administra al paciente justo después de un desayuno muy graso, la recomendación para no afectar la acción y efecto del medicamento en el organismo es de comer un desayuno ligero, que no sobrepase los 8 gramos de grasa.

El medicamento regorafenib es eliminado principalmente a través de la vía hepática por medio de las heces en mayor porcentaje, y por medio de la orina. Se pueden encontrar sustancias del compuesto original las cuales se derivan de la degradación intestinal para la absorción biológica de los glucurónicos, o de la reducción del medicamento a los metabolitos derivados, y del principio activo no absorbido por el organismo.

Indicaciones

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El fármaco regorafenib es un medicamento antineoplásico, antiangiogénico y antitumoral, que se utiliza en los pacientes que necesiten un tratamiento para combatir los signos y síntomas de las patologías cancerosas, ya que es muy eficaz en retardar o bloquear el proceso de crecimiento y proliferación de las células que forman los tumores malignos; los cuales por el efecto del medicamento se elimina el flujo de sangre hacia los mismos lo cual les impide seguir creciendo.

El medicamento regorafenib es indicado principalmente para tratar las siguientes patologías:

  • Cáncer de Colon o Recto

El cáncer colorrectal es una patología que agrupa regularmente las neoplásias que se presentan en el colon, en el recto y en el apéndice, comparten la característica en común de que se originan a partir de un pólipo, el cual consiste en una formación semi dura y de aspecto carnoso que se forma en las membranas mucosas y en los tejidos blandos, el cual se cataloga como un tumor epitelial benigno semejante a una glándula desde el punto de vista estructural.

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Estas formaciones tumorales suelen ser de tipo benigno, pero pueden volverse cancerosos con el paso del tiempo. Para hacer un diagnóstico acertado, el paciente debe someterse a una colonoscopia, y dependiendo de la magnitud y del número de tumores el tratamiento se planifica en base a ciclos de quimioterapia y cirugía. (Ver artículo: Sunitinib)

Los factores de riesgo que tiene esta enfermedad son la edad, ya que se presenta en personas de más de 50 años; el historial clínico del paciente, ya que influye si ha tenido pólipos adenomatosos que hayan sido extirpados o no; y la herencia familiar de patologías semejantes.

También las personas que han sufrido de otro tipos de cáncer, como la colangitis esclerosante y la colitis ulcerosa crónica, tienen mayor probabilidad de desarrollar el cáncer colorrectal. También los fumadores y los que llevan una dieta en la cual los alimentos tienen un alto contenido de grasa, colesterol y carnes rojas, pero es baja en fibra y vegetales.

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Cuando una persona tiene cáncer colorrectal, usualmente no manifiesta síntomas hasta que esté avanzada la enfermedad, es decir en la etapa en la que las formaciones tumorales han invadido la pared intestinal y los ganglios regionales, ya en este momento se comienzan a observar signos como la hemorragia digestiva baja, la cual consiste en la pérdida de sangre debido a las lesiones presentes en el tubo digestivo.

También puede aparecer la rectorragia, que es el sangrado que ocurre en el colon descendente y en el recto, acompañado del dolor abdominal constante.

Los síntomas de la enfermedad varían según el sitio donde este ubicado el tumor y lo avanzada que se encuentre la patología, cuando se trata de cáncer de colon derecho, se nota la presencia de fuerte dolor abdominal, anemia, debilidad, déficit de hierro y localización de tumores de tamaño grande que pueden palparse fácilmente. (Ver artículo: Fumarato Ferroso)

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En el caso de que el paciente tenga cáncer del colon izquierdo, la presencia del dolor cólico se alivia con las defecaciones; aunque es una condición repetitiva, también se presenta un cuadro anémico debido a las pérdidas de sangre debido a las hemorragias, el dolor cólico es intenso, la distensión abdominal es notoria acompañada de náuseas y vómitos.

Para el tratamiento de esta patología se utiliza la cirugía para la remoción de los tumores cancerosos presentes, en los casos que no sea una opción por la extensión de la enfermedad, se recurre a los tratamientos de quimioterapia basados en fluoropirimidinas, terapias anti-VEGF y anti-EGFR,

Si estos tratamientos no logran una respuesta positiva, se trata al paciente con medicamentos para terapia dirigida, utilizando en la mayoría de los casos el regorafenib.

  • Tumores del estroma gastrointestinal

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Los tumores del estroma gastrointestinal son tumores de tipo maligno, que se localizan en los tejidos blandos del tracto gastrointestinal, principalmente en el estómago y los intestinos.

Son un tipo de cáncer común y se clasifica como sarcomas, que tienen su origen en las células mutadas presentes en el tejido conectivo, huesos, músculo, grasa, y cartílagos, entre otras estructuras.

Frecuentemente los tumores del estroma gastrointestinal se desarrollan en el estómago con un aproximado de entre 50 a 70% y en el intestino con un 20 a 30%, también pueden presentarse en otras zonas del tracto digestivo como el esófago o el duodeno pero es muy poco frecuente.

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En esta patología los síntomas son leves, casi siempre se confunden con otras enfermedades, lo que hace que esta enfermedad tenga un diagnóstico tardío, donde la extirpación quirúrgica es la primera opción de tratamiento.

El avance de la enfermedad implica una condición crónica que debe tratarse adecuadamente, y la cual llegará a desarrollar tumores metastásicos en otras zonas cercanas. Para evitarlo se recurre a los fármacos de la quimioterapia como el sunitinib y el imatinib.

Si no se tiene una respuesta positiva del uso de los mismos, por intolerancia del paciente o por resistencia de las células cancerosas, se utiliza el regoratinib como parte de una terapia dirigida para ayudar a detener el crecimiento y la proliferación tumoral en el paciente.

  • Cáncer de hígado

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El carcinoma hepatocelular es el tipo más común de cáncer de hígado, y se inicia en las células hepáticas llamadas hepatocitos, aunque existen otros tipos de cáncer hepático, como el colangiocarcinoma intrahepático y el hepatoblastoma, los cuales tienen una aparición menos frecuente.

El principal factor de riesgo de esta patología es el historial de enfermedades hepáticas crónicas como la hepatitis de cualquier tipo A, B o C.

Entre los tratamientos que se pueden efectuar están la cirugía para eliminar la lesión cancerosa del hígado, que se hace sólo cuando está en la etapa temprana de la enfermedad; el transplante del órgano cuando ya no efectúa sus funciones, y siempre que no haya hecho metástasis hacia otros órganos; la quimioterapia, regularmente se utiliza el medicamento sorafenib; y la radioterápia, para tratar de eliminar las células cancerosas del organismo. (Ver artículo Sorafenib)

En el caso de que ninguna de las funciones antes mencionadas haya funcionado, la opción es la terapia dirigida con medicamentos antineoplásicos, como el regorafenib, el cual se utiliza para detener la evolución del cáncer de hígado avanzado.

Efectos secundarios

El medicamento regorafenib puede causar algunos efectos secundarios, los cuales pueden variar en cada paciente, de acuerdo a su condición médica, la ubicación del tumor y de lo avanzada que esté la enfermedad en el organismo.

Algunos de estos efectos secundarios son:

  • El medicamento regorafenib puede causar presión arterial alta, o hipertensión; por lo cual el paciente debe llevar un control estricto de sus niveles tensionales. Para controlar esta condición que puede llegar a ser un riesgo para la vida del paciente, de debe informar si tiene dolores de cabeza frecuentes, mareos o ve borroso a veces, porque son síntomas de hipertensión. (Ver artículo: Delapril)
  • El regorafenif por ser un medicamento quimioterapéutico, puede causar una reacción cutánea, principalmente en las palmas de las manos y plantas de los pies, el cual comienza con un hormigueo; para seguir con entumecimiento, enrojecimiento, dolor e hinchazón en estas zonas. Esta condición puede evolucionar hasta convertir el área en una inflamación dolorosa, con ampollas, descamación de la piel y sangrado.

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  • Con el tratamiento con el regorafenib, el paciente puede desarrollar deshidratación en la piel, en el cabello y en las uñas, debido a esto pueden presentarse reacciones cutáneas como sarpullido, erupciones, picazón y resequedad.
  • El paciente puede tener durante el tratamiento una baja del nivel de glóbulos rojos en la sangre, lo que ocasiona un cuadro anémico en el paciente tratado con el regorefenib. Si tiene alguno de estos síntomas, presencia de hematomas en la piel, sangrado espontáneo por las encías, nariz, orina y heces, debe informar de inmediato al médico tratante y está contraindicado el tomar aspirinas o cualquier otro medicamento antinflamatorio no esteroideo, mientras dure el tratamiento.
  • Este medicamento causa fatiga y cansancio constante, también el paciente suele tener mareos, malestar estomacal, diarrea, vómitos, perdida del apetito, ronquera y pérdida de peso.
  • Durante el tratamiento el paciente puede desarrollar úlceras bucales, las cuales se presentan como llagas dolorosas que se localizan en la boca y en la garganta.

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  • El tratamiento con regorafenib puede causar en el paciente trastornos en los niveles de concentración de enzimas hepáticas y un aumento en la producción de las enzimas pancreáticas, también puede causar que bajen los niveles de calcio y fósforo, también de bilirrubina, de los glóbulos blancos y de las plaquetas.

Contraindicaciones

El medicamento regorafenib está contraindicado en los casos que el paciente tenga alergia o hipersensibilidad al fármaco, o a alguno de los componentes de la fórmula.

Este fármaco está contraindicado en los casos en que las pacientes estén embarazadas, ya que puede causar malformaciones congénitas o el término del embarazo. Si está amamantando tampoco se recomienda utilizar el regorafenib ya que puede pasar de la madre al lactante a través de la leche materna.

No se debe administrar el fármaco en pacientes que tengan insuficiencia hepática grave o crónica.

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En el caso de que el paciente vaya a realizarse algún proceso quirúrgico mayor, está contraindicado el uso del regorafenib, ya que por las características farmacológicas del medicamento puede afectar la cicatrización del procedimiento y generarse hemorragias de importancia, poniendo en riesgo la vida del paciente.

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