Descubre todo sobre el medicamento Lenvatinib y más

El fármaco lenvatinib es un medicamento antineoplásico, que tiene efecto inhibidor de la enzima tirosina quinasa, el cual interfiere en los procesos de crecimiento, desarrollo y proliferación de las células cancerosas en el organismo del paciente que tiene cáncer de tiroides, y otras enfermedades cancerígenas.

lenvatinib presentacion

Este artículo es de naturaleza informativa, si usted necesita un tratamiento debe acudir a un médico especialista en oncología, para que evalúe sus síntomas y según los resultados de exámenes, pruebas de laboratorio y demás procedimientos de rutina, le indique el diagnóstico y tratamiento más adecuado para su caso en particular.

¿Qué es el lenvatinib?

El medicamento lenvatinib es un fármaco antineoplásico, citotóxico, inhibidor directo de los receptores de la tirosina quinasa.

Este fármaco se utiliza en las personas que han sido diagnosticadas con cáncer de tiroides en su estadio más avanzado, cuando ya está invadiendo otros órganos.

Este medicamento puede ser utilizado como monoterapia en tratamiento de primera opción para el cáncer tiroideo, cuando el uso del yodo radiactivo se haya probado sin éxito, y junto con otros medicamentos para los casos de otros tipos de cáncer.

El lenvatinib es un medicamento que actúa directamente como inhibidor de la angiogénesis, lo cual consiste en la regeneración de los vasos sanguíneos cuya función es irrigar el tumor sólido con sangre, lo cual lo mantiene creciendo en el organismo, y puede con este suministro de nutrientes seguir con su avance e invadir los tejidos cercanos, ya que las células pueden migrar y comenzar el proceso de metástasis en el paciente.

Específicamente  el lenvatinib se utiliza combinado con el everolimus, para el tratamiento del cáncer de riñón en su estadio más avanzado, cuando otros tratamientos no han logrado detener el avance de la enfermedad. (Ver artículo: Temsirolimus)

El lenvatinib interfiere en  la capacidad de las células cancerosas, de crecer, desarrollarse, multiplicarse y agruparse en formaciones tumorales, lo cual logra detener el avance de la enfermedad y el progreso de la metástasis.

¿Para qué sirve el lenvatinib?

lenvatinib

El medicamento lenvatinib se utiliza en los tratamientos de quimioterapia de pacientes a los que se les ha diagnosticado cáncer de tiroides en su estadio más avanzado con posible metástasis, y en los que no han funcionado los ciclos de quimioterapia previa con otros fármacos antineoplásicos.

El lenvantinib es un tipo de medicamento utilizado en la terapia dirigida, la cual consiste en que los fármacos que utiliza inhiben o atacan un objetivo específico dentro de la célula cancerosa.

Lo que da como resultado el bloqueo de las funciones de la diana terapéutica se ven disminuidas y muchas veces anuladas completamente dentro de los procesos que llevan a cabo las células, para lograr su crecimiento y reproducción en el organismo.

Este fármaco se utiliza para tratar el cáncer de tiroides, en sus estadios avanzados, donde la patología sea recurrente en el paciente o haya seguido el progreso de la enfermedad logrando invadir otros órganos.

A pesar de los ciclos de quimioterapia recibidos, específicamente luego del tratamiento con yodo radiactivo, el cual no obtuvo la respuesta esperada, y la enfermedad siguió su progreso.

También se receta el lenvatinib en los casos de que los pacientes tengan carcinoma de las células renales avanzado, un tipo de cáncer de riñón, condición que ha sido previamente tratada con el método de la antiangiogénesis, el cual consiste en una terapia que utiliza el medicamento para evitar que los vasos capilares llevan sangre al tumor.

El lenvatinib se indica también para tratar el carcinoma hepatocelular, un tipo de cáncer del hígado, en los pacientes que por las características de la enfermedad no pueden ser sometidos a un procedimiento quirúrgico.

Nombre comercial

El nombre comercial con el cual podemos encontrar el medicamento, y que tienen como ingrediente activo el lenvatinib, es el de lenvima elaborado por Esai Inc., el fármaco kisplyx producido por Eisai Europe LTD, y también se puede encontrar con el nombre el lenvanix manufacturado por Beacon Medicare Limited.

lenvatinib4

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción del lenvatinib consiste en evitar la acción de las tirosinas quinasas clasificadas como VEGFR1, VEGFR2, y VEGFR3, lo cual lo hace un ihnibidor de múltiples quinasas.

Se denomina tirosina quinasa a un conjunto de enzimas las cuales tienen un efecto catalizador que interviene en los procesos químicos a nivel celular, para activar o aumentar las reacciones entre las células, a menos que tengan el efecto de un inhibidor como el lenvatinib, el cual bloquea totalmente la función de las quinasas.

lenvatinib5

Una de las funciones más importantes de las tirosinas quinasas es la de iniciar el proceso de fosforilación, en el cual se transfiere un grupo de los fosfatos desde un nucleótido llamado trifosfato de adenosina, hasta la tirosina de la proteína.

Este proceso es necesario para que ocurra la transducción de señales entre las células, las cuales se comunican enviando una molécula de señalización extracelular que activa un receptor ubicado en la superficie de la célula. Al efectuarse esta comunicación da como resultado una respuesta química a nivel célular.

Cuando la tirosina quinasa está ubicada en la superficie de la membrana celular, se le denomina receptor de quirosina quinasa, de los cuales hay 58 tipos diferentes pertenecientes a esta clasificación. La tirosina quinasa también puede encontrarse en el citoplasma celular, y en este caso se denomina tirosina quinasa no receptora, en esta clasificación hay 32 tipos conocidos. (Ver artículo: Ibrutinib)

Entre los receptores de las tirosinas quinasas más conocidos están los receptores del factor de crecimiento epidérmico, los del factor de crecimiento derivado de plaquetas, los de factor de crecimiento de fibroblastos, los del factor de crecimiento endotelial vascular, los de factor de crecimiento de hepatocitos, los receptores de efrinas, y los receptores de insulina.

El lenvatinib es un inhibidor del factor de crecimiento endotelial vascular, o VEGFR, el cual es una proteína señalizadora implicada en el proceso de angiogénesis.lenvatinib18

  • Angiogenesis

La sangre lleva oxígeno y nutrientes a las células en su largo recorrido corporal, cuando la sangre llega a los tejidos, los nutrientes que necesitan las células para existir atraviesan las paredes de los vasos sanguíneos, y se posicionan alrededor de las células para que esta obtenga lo que necesita.

Los tejidos corporales están llenos de vasos sanguíneos los cuales son los encargados de proveer lo que las células del organismo requieren para crecer, multiplicarse y efectuar sus funciones.

Las células cancerosas son células defectuosas, las cuales han mutado y crecen sin control en el organismo, pero aún así, este tipo de células necesita de el alimento que les brinda la sangre para su ciclo de vida.

Sin la irrigación de los vasos sanguíneos, las formaciones tumorales no crecerían ni lograrían diseminar células cancerosas en el organismo, ya que la falta de oxígeno y nutrientes como la glucosa, son imprescindibles para completar los procesos de vida de la célula, ocasionando que se detenga el crecimiento del tumor y el avance de la enfermedad en el organismo.lenvatinib7

La angiogénesis consiste en la formación de nuevos vasos sanguíneos, mediante el proceso de migración y crecimiento de las células endoteliales, las cuales están ubicadas en las paredes internas de los vasos sanguíneos, y los recubren.

Se le denomina angiogénesis tumoral al crecimiento de nuevos vasos sanguíneos alrededor del área tumoral, los cuales irrigan el tumor y le brindan los nutrientes sanguíneos que necesita para crecer y seguir en su proceso invasivo dentro del organismo.

Esto ocurre porque las células cancerígenas que forman un tumor sólido, envían señales en un proceso de transducción intracelular el cual da como resultado que se efectúen produzcan sustancias químicas las cuales inician el ciclo de crecimiento de los vasos capilares alrededor del tumor.

El proceso de angiogénesis es controlado por señales químicas que envían las células en una comunicación, en la cual inducen la respuesta de los receptores de tirosina quinasa a efectuar el proceso de angiogénesis.

En un caso normal, esta estimulación o la inhibición de la angiogénesis se hace de manera equilibrada y sólo cuando se necesita la irrigación y la proliferación de nuevos vasos capilares, como por ejemplo en el crecimiento y en la cicatrización del cuerpo humano.

https://www.youtube.com/watch?v=dSWCykUsD1E

El factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) puede provocar que aparezcan, crezcan y se desarrollen, nuevos vasos sangíneos.

El VEGF es una proteína con función señalizadora que interviene directamente en los procesos de la angiogénesis, los cuales son normales cuando el organismo determina que necesita nuevos vasos sanguíneos, como por ejemplo, en el desarrollo embrionario, en la etapa de crecimiento del ser humano y en la cicatrización de las heridas corporales.

El tumor, envía una señal similar a la de las células sanas por medio de los receptores de tirosina quinasa, en la cual expresa que esa área del organismo necesita de nuevos vasos sanguíneos, lo que da como resultado una respuesta química en la que se efectúa el proceso de angiogénesis y comienza la irrigación del tumor para que este continúe creciendo.

Los vasos sanguíneos que son formados de esta forma, se crean defectuosos y son diferentes en forma y estructura que los normales, y se forman a partir de los vasos capilares que ya existían en ese lugar.

El factor de crecimiento endotelial vascular es secretado por células precursoras endoteliales, provenientes de la médula ósea, las cuales estimulan la extensión de la proliferación y diferenciación celular en los sitios donde se requiere la agiogénesis.

El VEGF realiza su función a través de los receptores de las células objetivo los cuales tienen la presencia de la actividad de la tirosina quinasa, como lo son el VEGF1, el VEGF2, y el VEGF3, los cuales están localizados en las células endoteliales.

lenvatinib8

Inhibidores de la angiogénesis

Las células cancerosas crecen de manera descontrolada y se agrupan formando tumores sólidos, los cuales necesitan de la irrigación sanguínea para sobrevivir y seguir creciendo. Cuando esto sucede, el tumor aumenta de tamaño y desprende células que viajan por el torrente sanguíneo hacia otros órganos y tejidos del cuerpo, iniciando el proceso de matástasis.

Para que esto ocurra, las células de la zona tumoral emiten una transducción de señales, las cuales son recibidas por otras células en el organismo, en comunicación de ligando a receptor de tirosina quinasa, para estimular el proceso de angiogénesis.

Los fármacos catalogados como inhibidores de la angiogénesis, bloquean los efectos de la tirosina quinasa como agente desencadenante de la respuesta química del organismo ante la necesidad de las células cancerosas de alimentarse y nutrirse.

lenvatinib9

Estos medicamentos interfieren con la creación de vasos sanguíneos que alimentan al tumor, lo cual detiene el crecimiento del mismo.

Existen varias formas en las que estos inhibidores actúan en el organismo, como por ejemplo:

  • Los de tipo anticuerpos monoclonales, los cuales detectan, diferencian y eligen como objetivo el adherirse al factor de crecimiento endotelial vascular, bloqueando su acción, lo que trae como consecuencia que no pueda activar su receptor celular, imposibilitando el proceso de angiogénesis.
  • Otros inhibidores se unen al receptor del factor de crecimiento endotelial vascular, y a otros receptores de la superficie de las células endoteliales o de otras proteínas involucradas en el proceso de señalización y las bloquean. (Ver artículo: Ceritinib)
  • Otro tipo de inhibidores son los fármacos inmunomoduladores, sustancias que efectúan cambios en el sistema inmunitario, y los cuales tiene características en su composición que pueden inhibir la formación de nuevos vasos sanguíneos a partir de los existentes.

El fármaco lenvatinib es un inhibidor de múltiples quinasas, ya que actúa sobre el factor de crecimiento endotelial vascular, (VEGF clase 1, 2, y 3), también interactúa con los factores de crecimiento de los fobroblastos (FGFR tipos 1, 2, 3, y 4), y finalmente actúa también sobre el factor de crecimiento derivado de las plaquetas (PDGFR). Todas estas proteínas tienen un papel esencial en los tratamientos de terapia dirigida contra el cáncer.

lenvatinib-10

Indicaciones

El fármaco lenvatinib es un tipo de medicamento que se utiliza en los tratamientos de terapia dirigida, ya que interfiere con la acción de las proteínas que efectúan la promoción de la división celular y el desarrollo del tumor a través de la irrigación capilar.

El ingrediente activo de este medicamento viene en una presentación de nombre comercial denominado lenvima, la cual poseecápsulas duras de 8 miligramos, 10 miligramos, 14 miligramos y 18 miligramos, para administración sólo por vía oral, lo suficiente para una dosis diaria durante 30 días.

Esta cápsula se debe tomar a la misma hora todos los días, puede ser junto con las comida o como prefiera el paciente. Las cápsulas de lenvatinib no se pueden romper, ni triturar, se deben tragar enteras con la ayuda de un poco de agua.

La duración del tratamiento así como la dosis diaria recomendada se determinará por el estado físico en general del paciente, tomando en cuenta lo avanzado que esté el cáncer en su organismo, en caso de tener metástasis, que órganos están afectados, y una de las cosas más importantes, la respuesta del organismo a la acción del medicamento y si logra detener el avance de la enfermedad.

lenvatinib11

El lenvatinib se receta para pacientes que presenten las siguientes enfermedades:

La tiroides

La glándula tiroides es una glándula endocrina, es decir se caracteriza por ser una glándula de secreción interna de hormonas reguladoras de algunas funciones corporales.

Esta glándula está localizada junto a el cartílago tiroides, directamente sobre la tráquea, específicamente en las vértebras C5 y T1, es de color gris y conectada por dos lóbulos uno a cada lado y por el itsmo. Estos 2 lóbulos tiene apariencia de mariposa, además de que está recubierta totalmente por una capa fibrosa, tiene aspecto lobuloso debido a los tabiques que tiene en su interior.

Las hormonas que produce la tiroides son importante para el buen funcionamiento del organismo ya que gracias a los efectos de la tiroxina, se controla la energía que generan los procesos químicos en el organismo, y también estimula el aumento de tamaño corporal, esta hormona hace que los órganos y tejidos corporales crezcan con una forma y proporción adecuadas, durante el periodo normal de crecimiento y desarrollo en una persona.

Los niños que nacen con una deficiencia de las hormonas tiroideas, no crecen adecuadamente y la ausencia de las mismas puede causar serios problemas de salud.

La tiroides está protegida por la musculatura pretiroidea, el músculo del cuello, el tejido subcutáneo y la piel.

lenvatinib12

La glándula tiroides es controlada por el hipotálamo y la glándula pituitaria, la síntesis hormonal se efectúa a partir de la hormona precursora llamada tiroglobulina, la cual pertenece al grupo de las glicoproteínas.

La tiroides tiene la importante función de regular el metabolismo del organismo y regula la respuesta corporal a la acción de otras hormonas.

Dos de las principales hormonas producidas por la tiroides son la tiroxina y la triyodotironina, la síntesis en la producción de estas hormonas necesita de manera imprescindible un bioelemento como lo es el yodo. Estas hormonas se mueven en el torrente sanguíneo unidas por proteínas, de ellas, las más importantes es la globulina transportadora de tiroxina. (Ver artículo: Tiamazol)

Las hormonas producidas por la tiroides, afectan todo el organismo, ya que estas incrementan la capacidad de generar calor en las reacciones químicas dentro del organismo, también aumentan el consumo de oxígeno, y la mayoría de las proteínas en el organismo la necesita para efectuar su proceso de síntesis. Son importantes en el periodo de crecimiento y necesarias para el buen funcionamiento del sistema nervioso central.

https://www.youtube.com/watch?v=9bhaGN6ZZBc

Cáncer de tiroides

En la glándula tiroides podemos encontrar diferentes tipos de células, como son las foliculares, que son las que producen la hormona que afecta el metabolismo, las células parafoliculares o células C, que son las que producen calcitocina, sustancia que controla el calcio en el organismo, también encontramos en la tiroides los linfocítos, que son las células defensoras del sistema inmunitario, y las células estromales.

Los tipos principales de cáncer de tiroides son:

  • Cáncer tiroideo diferenciado:

Este tipo de cáncer se origina en las células foliculares de la tiroides, y se subdivide a su vez en:

1- Cáncer papilar, también llamado carcinoma papilar o adenocarcinoma papilar, es un cáncer de crecimiento lento y se ubica en un solo lóbulo de la glándula tiroidea. Frecuentemente este tipo de cáncer se propaga a los ganglios linfáticos ubicados en el cuello, a pesar de esto el pronóstico para los pacientes después de la quimioterapia es muy alentador.

2- Cáncer folicular, conocido también como carcinoma folicular o adenocarcinoma folicular, es un tipo de cáncer común y regularmente causado por una ingesta de alimentos muy bajo en yodo. En sus estadios avanzados hace su propagación hacia otros órganos como los pulmones y los huesos, a diferencia del cáncer papilar que se va directo a los ganglios linfáticos.

3- Cáncer de células de Hurthle, también llamado carcinoma de células oxífilas, no es un tipo de cáncer común y de todos es el más difícil de identificar y tratar.

  • Cáncer medular tiroideo:

El cáncer medular tiroideo se inicia en las células parafoniculares o células C, las cuales son las encargadas de generar la calcitonina, hormona reguladora del calcio en el organismo.

Este tipo de cáncer en su proceso de metástasis se propaga hacia los gánglios linfáticos, los pulmones y el hígado.

  • Cáncer anaplásico de tiroides:

El cáncer anaplásico de tiroides también conocido carcinoma indiferenciado de tiroides, es un cáncer poco frecuente, y es una patología que se origina cuando ya está presente el cáncer papilar o el folicular.

Efectos secundarios

lenvatinib14

El medicamento lenvatinib por ser un fármaco antineoplásico y citotóxico puede causar efectos secundarios en los casos en que se utilice para las terapias de quimioterapia.

Estos efectos pueden variar en duración e intensidad según la condición médica de cada paciente. Esto depende principalmente del estado físico que tenga la persona que está en tratamiento, del tipo de cáncer que tenga y de donde está ubicado específicamente.

La mayoría de estos efectos secundarios pueden detenerse si no se administra el medicamento lo que hace de ellos solo una condición pasajera. Puede consultar al médico si es conveniente tomar algún tratamiento paliativo que le ayude a aliviar los efectos secundarios del medicamento.

El fármaco levantinib puede causar un aumento en la presión arterial, lo cual debe controlarse y verificar los valores constantemente durante dure el tratamiento. Si usted presenta cualquier síntoma de hipertensión, como dolor de cabeza intenso, mareos y visión borrosa debe acudir de inmediato al centro de salud. (Ver artículo: Captopril)

lenvatinib15

Este medicamento causa trastornos estomacales, tales como diarrea, vómitos, náuseas, dolor abdominal, disminución del apetito y por consiguiente la pérdida de peso. Estos malestares pueden aliviarse tomando medicamentos que ayuden al estómago con los procesos de la digestión.

Durante el tratamiento puede que el paciente experimente un malestar general fuerte, con dolores musculares, en huesos y articulaciones. En este caso también se pueden tomar analgésicos con la autorización del médico tratante. (Ver artículo: Etoricoxib)

Algunos pacientes bajo tratamiento con lenvatinib desarrollaron mucositis, la cual consiste en la aparición de ulceraciones o llagas en las mucosas del organismo, estas lesiones pueden desgarrarse y sangrar, además de que algunas pueden ser dolorosas y dificultan el masticar y tragar los alimentos.

El lenvatinib puede causar el síndrome de mano-pie, condición en la cual se siente un hormigueo constante en las palmas de las manos y en las plantas de los piel. Estos síntomas aparecen junto con el entumecimiento, enrojecimiento, dolor e inflamación en las manos y pies.

Este medicamento puede causar problemas renales, aumentar el nivel de creatinina y generar la presencia de proteínas en la orina. Si llega a observar rastros de sangre en la orina, retención de líquidos e inflamación de los tobillos, debe informar al médico de inmediato.

lenvatinib16

Este medicamento puede causar toxicidad hepática, así que si observa alguno de estos síntomas durante el tratamiento como cambios de color en orina y heces, y si tiene mucho dolor abdominal en la zona el hígado es posible que haya desarrollado esta condición.

El lenvatinib puede producir coágulos de sangre en el paciente, lo cual trae consecuencias gravísimas ya que puede causar un accidente cerebrovascular, una trombosis, una embolia o un ataque cardíaco. El paciente debe estar en constante revisión para evitar que ocurra este efecto secundario, y debe mantener la comunicación con su médico para tomar la mejor alternativa durante el tratamiento. (Ver artículo: Enoxaparina)

Durante el tratamiento se observarán trastornos de los niveles  de las hormonas producidas por la tiroides, esta anomalía trae como consecuencias síntomas como espasmos y contracciones musculares, malestares y dolores en las extremidades, debido al nivel bajo de calcio en el organismo, el cual es controlado por la hormona tiroidea calcitocina.

Contraindicaciones

lenvatinib17

El fármaco levantinib está prohibido para las mujeres embarazadas, ya que no existen estudios que aseguren que su efecto sobre el feto, tampoco se puede amamantar al bebé, ya que el medicamento podía pasar de madre a hijo a través de la leche materna.

Se debe estar seguro de no tener ningún tipo de reacción alérgica al fármaco, ya que está contraindicado en pacientes que tengan alergia a cualquiera de los compuestos de la fórmula del lenvatinib.

Si el paciente tiene insuficiencia hepática grave o insuficiencia renal aguda, no está recomendado este medicamento, se deben tratar estas condiciones pre-existentes y luego evaluar el riesgo contra el beneficio para el paciente.

Está contraindicado el uso de este medicamento si el paciente tiene patologías cardíacas severas, ya que puede agravar su condición y poner en riesgo la vida.

Actualizado el 6 febrero, 2020