Descubre todo sobre el medicamento Ibrutinib y más

El ibrutinib es un medicamento antineoplásico que se utiliza para tratamientos de quimioterapia en pacientes que tengan la enfermedad de linfoma de células de manto, y para otros tipos de linfoma, los cuales ya han sido tratados con otros fármacos.

ibrutinib frasco

Este artículo es de naturaleza informativa, no se debe iniciar ningún tratamiento sin consultar antes con el médico, después de analizar su caso le dirá el tipo de medicamento más indicado para su caso en específico, no se automedique.

¿Qué es el ibrutinib?

El ibrutinib es una medicina antineoplásico, y citotóxico, cuyo efecto se utiliza en las quimioterapias de pacientes con linfoma de células de manto, y el linfoma de la zona marginal, así como también se utiliza en el linfoma linfocítico pequeño, en la leucemia linfocítica crónica, y en un tipo de linfoma de No Hodgkin llamado macroglobulinemia de Waldenstrom.

El fármaco ibrutinib es un inhibidor de tipo enzimático que actúa como barrera para la acción de la proteína tirosina quinasa de Bruton (BTK), la cual puede hacer que se active la respuesta del sistema inmunológico para evitar el crecimiento de las células cancerosas.

El ibrutinib es utilizado en las terapias dirigidas, las cuales son un tipo de terapia en donde se bloquea o se inhiben las señales de información celular que son las que inician los procesos de control del crecimiento y la multiplicación celular en un paciente con cáncer.

ibrutinib generico

Este medicamento es específicamente dirigido a las células B del organismo, que son las que inducen la respuesta inmunitaria del cuerpo ante los frente a los antígenos, los cuales el sistema inmunológico ve como una amenaza para la salud.

El ibrutinib es un inhibidor específico utilizado en la terapia dirigida, para bloquear la acción anormal entre las células defectuosas incentivando los mecanismos de control del sistema inmunológico, para evitar que se complete el proceso de maduración y multiplicación celular.

¿Para qué sirve el ibrutinib?

ibrutinib paciente

El fármaco ibrutinib es utilizado como tratamiento de monoterapia, para los pacientes tengan un  diagnostico confirmado de linfoma de células manto, el cual es un tipo de cáncer agresivo, el cual se origina en las células del sistema inmunológico, en los casos en que la persona haya sido tratada con otros medicamentos antineoplásicos, los cuales no lograron erradicar completamente la enfermedad.

El medicamento también se utiliza en los casos de leucemia linfocítica crónica, el cual es un tipo de cáncer que comienza cuando la médula ósea produce línfocítos de forma descontrolada.

Este fármaco es el indicado en los casos de leucémia linfocítica de células pequeñas, el cual consiste en un tipo de cáncer de crecimiento lento, que se genera en los glóbulos blancos (linfocitos), presentes en la médula ósea, en el torrente sanguíneo y en los ganglios linfáticos.

ibrutinib presentación

También se usa para el tratamiento a los pacientes que tengan la enfermedad denominada macroglobulinemia de Waldenstrom, el cual es un tipo de cáncer originado en los globulos blancos, específicamente en los llamados linfocitos B.

La macroglobulinemia de Waldenstrom se relaciona directamente con la producción descontrolada y desproporcionada de anticuerpos, los cuales son proteínas creadas por el sistema inmune para detectar los antígenos, que son las sustancias que pudieran representar una amenaza para la salud del organismo, tales como virus, bacterias, y hongos.

Nombre comercial

El medicamento ibrutinib se puede encontrar con el nombre de imbruvica, el cual es el nombre genérico del fármaco ibrutinib, desarrollado por laboratorios Jenssen.

Viene en un envase contentivo de 90 cápsulas y 120 cápsulas, todos con 140 miligramos de ingrediente activo ibrutinib.

También viene en tabletas, en cajas que contienen 28 tabletas de 420 miligramos y 560 miligramos de ibrutinib.

ibrutinib generico

Mecanismo de acción

El fármaco ibrutinib es un medicamento inhibidor específico de la proteína quinasa de Bruton, ya que situándose en el lugar de la misma en la estructura celular, forma un enlace de tipo covalente con un residuo de cisteína, lo cual quiere decir que es un enlace en donde dos átomos comparten electrones y logrando hacer una molécula muy estable, bloqueando la actividad enzimática de esta proteína.

ibrutinib quimica

El ibutinib tiene un efecto en el organismo que provoca la apoptosis, esto genera que las células sean eliminadas, ya que mueren dentro del organismo al recibir la señalización mediante las células B,  lo cual genera que se detengan las funciones vitales en las  células cancerosas, con el fin de controlar su crecimiento y desarrollo dentro del cuerpo.

La tirosina quinasa de Bruton es un tipo de enzima quinasa la cual se encuentra ubicada en el cromosoma X, y tiene una función

fundamental en el proceso de maduración de los linfocitos B, también participa de manera activa en los procesos de activación celular de los mastocitos.

Esta enzima tiene un dominio que induce a la fosforización de la fosfolipasa C, la cual es la clave para el proceso de señalización celular, lo que da origen a un proceso de modulación de la actividad de las proteínas mediante los linfocitos B.

La tirosina quinasa de Bruton es un tipo de enzima no receptora, sin la cual no se pueden generar los procesos de desarrollo, maduración, diferenciación y señalización de los linfocitos B.

Cuando se une un antígeno al receptor del linfocito B, se inicia un proceso de acción en la membrana plasmática, iniciando la ruta de señalización y activando el efecto de la proteína quinasa.

En la leucemia linfática crónica los linfocitos B interfieren en la señalización y causan la multiplicación de las células malignas.

Los fármacos como el ibrutinib es un inhibidor que bloquea la traducción de la señal de los receptores de las células B, lo cual da como resultado un mecanismo para evitar la proliferación de la enfermedad en el organismo del paciente.

Indicaciones

El fármaco ibrutinib viene en cápsulas duras y recubiertas, para administrar al paciente vía oral, generalmente está indicada para una sola dosis diaria, para tomarla a la misma hora todos los días.

El paciente que está en tratamiento con el ibrutinib, debe respetar las indicaciones del médico, no debe alterar la dosis de ninguna forma, ya que si toma más pastillas de las indicadas o de manera más frecuente se corre el riesgo de que se eleve el nivel de toxicidad y se ponga en riesgo el progreso del tratamiento frente a la enfermedad y peligre la vida del paciente.

ibrutinib indicaciones

Las cápsulas deben tomarse con un poco de agua, no se debe romper, ni abrir, ni triturar, se toma entera.

El médico puede rebajar o aumentar la dosis de acuerdo a su caso y a la respuesta de su sistema inmunológico al fármaco, después de comenzar con el tratamiento se hace una evaluación completa para determinar el avance de la enfermedad y si se logró el objetivo de detener el crecimiento de las células cancerosas, y el frenar el proceso de metástasis en el organismo.

Se debe informar al médico especialista sobre las medicinas que este tomando, tales como los suplementos dietéticos, las vitaminas, las medicinas naturales, los fármacos con o sin receta, utilizados para tratar otras patologías que tenga el paciente de enfermedades ya existentes, o medicamentos que se toman para ayudar a aliviar los efectos secundarios producidos por la quimioterapia.

La duración y la cantidad de medicamento que debe tomar se le indicará detalladamente por el doctor, y el también le dirá la duración del tratamiento. Estos aspectos dependen de la condición física en general que tenga el paciente, el estadio de la enfermedad en que se encuentra y la respuesta que ha tenido a los tratamientos con otros fármacos.

ibrutinib celulas

El medicamento ibrutinib es comunmente recetado en tratamientos de quimioterapia para pacientes que tengan las siguientes enfermedades:

  • Linfoma de Células de manto:

El linfoma de las células de manto es una mutación de los linfocítos tipo B, específicamente ubicadas en el exterior del folículo del ganglio linfático, denominada zona del manto. (Ver artículo: Temsirolimus)

En este tipo de linfoma los linfocitos defectuosos comienza a multiplicarse de forma descontrolada, lo que da como resultado la proliferación acumulada de las células cancerosas en la médula ósea, comenzando el agrandamiento progresivo del ganglio linfático, hasta convertirse en tumores.

Para el proceso de metástasis, las células cancerígenas viajan por el torrente sanguíneo, desde la médula ósea hasta los órganos indispensables para la vida del paciente, como el bazo, el hígado, la sangre, los ganglios linfáticos de la garganta, (amígdalas y adenoides), el tracto digestivo, el estómago  y otros importantes órganos y sistemas del cuerpo humano.

ibrutinib cancer

Los pacientes que tienen linfoma de células de manto, experimentan los siguientes síntomas de la enfermedad:

  • Trastornos digestivos:

La pérdida de apetito es común con este tipo de cáncer, también los dolores estomacales, e inflamación en el área del abdomen, sensación de tener el estómago lleno sin haber comido nada,  la indigestión, las náuseas, los vómitos, la diarrea, lo cual contribuye con la pérdida de peso del paciente. (Ver artículo: Omeprazol)

En el tracto intestinal y principalmente en el estómago, se observan la presencia de polipos, los cuales pueden ser benignos, pero pueden transformarse en lesiones cancerosas con el tiempo.

  • Dolor de garganta:

Es frecuente que el paciente experimente dolor, molestia e irritación en la garganta, debido a inflamación de las amígdalas, este síntoma puede venir acompañado de episodios de alta temperatura.

Si se tiene este síntoma se debe acudir al médico e informarlo, ya que se puede aliviar con medicamentos que el doctor puede recetar para esta condición.

ibrutinib dolor

  • Dolor e inflamación:

El dolor e inflamación en los órganos afectados por las células cancerosas, tal como el hígado y el bazo, pueden causar múltiples complicaciones en la condición general del paciente, y también dar origen a nuevas patologías que pueden ser graves si no se tratan de manera adecuada.

Cuando el paciente tiene esta condición puede que presente algunos signos como fiebre muy alta y constante, ictericia, trastornos digestivos graves, presencia de sangre en la orina o en las heces, cambio de color en las mismas, cansancio extremo, desmayos, pérdida del conocimiento, y dolor en la zona lumbar del tipo punzante.

  • Trastornos sanguíneos:

ibrutinib sanguineo

Los trastornos hematológicos son frecuentes en este tipo de cáncer, es común que el paciente presente una disminución en el conteo de los valores sanguíneos, como la disminución progresiva del nivel de los glóbulos blancos (linfocitos), conocida como neutropenia, lo cual trae como consecuencia el aumento del riesgo de contraer infecciones, ya que debilita el sistema inmune, que es la defensa de primera línea que tiene el cuerpo contra las enfermedades.

También es síntoma de esta enfermedad la anemia, producida por la disminución del número de glóbulos rojos en la sangre, condición que origina en el paciente cansancio, somnolencia, mareos, palidez, aturdimiento y alteraciones en el ritmo cardíaco.

Otro de los síntomas que pueden presentarse en los pacientes que tienen linfoma de células de manto es la trombocitopenia, condición en la cual baja la producción y existencia del nivel plaquetario en la sangre, lo que produce en el paciente,  hemorragias espontaneas, donde sangran las encías y la nariz, presencia de hematomas en la piel sin causa aparente, y se observa también que comienzan a salir lesiones en la piel que pueden escamarse y sangrar.

ibrutinib sangre

Los pacientes con linfomas de células de manto deben ser diagnosticados a tiempo, ya que en los primeros estadios de la enfermedad aumenta la posibilidad de curación de la misma.

Para llegar a un diagnóstico acertado y para la planificación del tratamiento, lo primero es hacer una revisión física exhaustiva analizando los síntomas y signos que tenga el paciente, además de las pruebas de sangre y los análisis especializados, para asegurar que se ha hecho el diagnóstico correcto y para determinar el avance de la enfermedad.

El tratamiento corresponderá  de la correcta identificación del subtipo de linfoma que se tenga, el cual se hace por medio de un equipo de especialistas en oncología, específicamente en profesionales con experiencia en tratamientos de quimioterapia para el Linfoma de No hodgkin, que es la categoría a la que pertenece esta enfermedad. (Ver artículo: Vincristina)

Para esto se somete al paciente a un procedimiento quirúrgico llamado biopsia, en el cual se toma una muestra del tejido afectado por el cáncer, regularmente de un ganglio linfático, también se puede hacer una aspiración de células cancerosas por medio de una aguja en la zona afectada.

Luego de esto se hacen pruebas de diagnóstico por imagen para saber el avance de la enfermedad en el organismo, las posibles tumoraciones que se tengan, y el estado de los órganos afectados, en el caso de estar ya en el proceso de metástasis. También se hace una extracción del material celular de la médula ósea, para saber hasta donde  se ha extendido la enfermedad.

ibrutinib hematologia

  • Leucemia linfocítica crónica:

La leucemia linfocítica crónica es un tipo de cáncer que se origina en lo glóbulos blancos presentes en la médula ósea, la cual consiste en un tejido suave que está presente en el centro de la mayoría de los huesos del cuerpo humano.

La médula ósea produce los componentes sanguíneos, como son las plaquetas, los glóbulos blancos, y los glóbulos rojos.

En esta enfermedad, se experimenta un aumento de la cantidad de glóbulos blancos, o sea las llamadas células B, o linfocitos B, los cuales crecen de forma descontrolada, causando cáncer.

Si la leucemia linfocítica crónica no se trata a tiempo, puede originar que la médula ósea deje de hacer sus funciones dentro del organismo. (Ver artículo: Imatinib)

Si un paciente tiene esta condición, en su torrente sanguíneo viajan las células cancerosas hasta que llegan a un órgano objetivo, el cual resulta afectado, comenzando el progreso de la enfermedad produciendo metástasis.

ibrutinib celular

Los síntomas que produce esta enfermedad se comienzan a observar de manera lenta, cuando esta en los primeros estadios puede que el paciente no experimente ningún síntoma, lo cual hace difícil detectarla al inicio.

Algunos síntomas que se presentan luego de este periodo son:

El paciente observará la disminución del número de los componentes sanguíneos, con las consecuencias que esto trae, como la anemia, las hemorragias y hematomas y la disminución de las funciones de la médula espinal.

Esta enfermedad hace que se inflamen los órganos como el hígado, el bazo y los ganglios linfáticos.

Es frecuente que se presenten síntomas como pérdida de peso, anorexia, fatiga y decaimiento.

ibrutinib componentes

El paciente siente una elevación de la temperatura, acompañada de sudoración excesiva, también presente en las horas de la noche, a veces con sudores fríos.

Mientras este en tratamiento puede ser que presente infecciones recurrentes, debido a la mielosupresión causada por los medicamentos utilizados o por la propia enfermedad.

Para diagnosticar la leucemia linfocítica crónica se hace un análisis de tejido extraído durante el procedimiento quirúrgico de la biopsia de la médula ósea, también es frecuente que el doctor le ordene hacerse una citometría de flujo de glóbulos blancos, lo cual obtiene los datos para determinar el tratamiento más adecuado para el paciente.

El tratamiento de este enfermedad puede consistir en una combinación de quimioterapia y radioterapia, la quimio intentará detener el avance y la proliferación del cáncer, y la radioterapia se utiliza para tratar la inflamación y el dolor provocado por la patología presente en los ganglios linfático.

https://www.youtube.com/watch?v=7ez_j_ria-c

  • Macroglobulinemia de Waldenstrom:

La macroglobulinemia de Waldenstrom es un tipo de cáncer generado en los glóbulo blancos, o linfocitos B, esta enfermedad ocurre cuando hay una producción descontrolada de anticuerpos.

Los anticuerpos se generan en el organismo por medio del sistema inmune, en respuesta a la presencia de los antígenos, los cuales son las sustancias que el organismo considera que constituyen un riesgo potencial para el cuerpo, como los virus y las bacterias.

La macroglobulinemia de Waldenstrom es una patología que es el resultado de una enfermedad pre-existente llamada linfoma linfoplasmacítico, la cual causa una división celular descontrolada, y genera la sobre producción de los anticuerpos IGM, que son la primera línea de defensa del cuerpo contra la amenazas para la salud.

Los síntomas que presentan los pacientes que padecen la macroglobulinemia de Waldenstrom, son las siguientes:

Es frecuente desarrollar erupciones cutáneas, las cuales pueden sangrar con facilidad, también se presentan hematomas espontáneos y el sangrado nasal y de las encías.

Cuando se tiene esta enfermedad se puede experimentar la visión borrosa o la disminución de la visión de uno o ambos ojos.

ibrutinib calambres

Una de las características que tiene la macroglobulinemia de Waldenstrom es que causa el síntoma de el entumecimiento, la sensación de hormigueo, o dolores presentes en las extremidades, específicamente en las manos y los pies, así como se puede observar la piel con tono azul cuando se exponen al frío.

Además de los exámenes tradicionales para detectar el cáncer, el paciente debe someterse a pruebas especiales, para determinar con certeza el tipo de cáncer, el avance de la enfermedad y la ubicación del mismo.

Para el tratamiento se somete al paciente a la quimioterapia, para detener el avance de la enfermedad y la terapia dirigida con medicamentos como rituximab e ibrutinib. (Ver artículo: rituximab)

Efectos secundarios

ibrutinib efectos

Al comenzar un tratamiento con el ibrutinib, se debe tomar en cuenta que por ser un fármaco con características antineoplásicas, tiene efectos secundarios de los cuales el paciente debe estar informado.

Estos efectos secundarios varían en intensidad y duración, la cual depende de la condición física que tenga el paciente, de la dosis indicada y de lo avanzada que este la enfermedad en el organismo.

Uno de los efectos más comunes y frecuentes en los pacientes es la cistopenia, condición en la cual el número de los componentes sanguíneos, esta muy por debajo de lo normal, lo cual debe tratarse ya que de lo contrario da como resultado consecuencias graves para la salud del paciente.

En caso de que el paciente tenga leucopenia, neutropenia o trombocitopenia, el doctor puede indicar algún tratamiento paliativo para aumentar el conteo de los glóbulos blancos, los glóbulos rojos y el nivel plaquetario.

Algunos pacientes experimentan dolores musculares, a veces calambres, también dolores en los huesos y articulaciones, producto del uso del fármaco.

Al tomar este medicamento se puede presentar la acumulación de líquidos, condición conocida como edema periférico.

ibrutinib edema

Son frecuentes al utilizar el ibrutinib como fármaco de su quimioterapia, los trastornos estomacales, tales como las náuseas, el estreñimiento, la estomatítis, la indigestión, la diarrea y el dolor abdominal.

Se pueden observar en la piel del paciente tratado con este medicamento, la presencia de petequias, las cuales son lesiones pequeñas de color rojo, los moretones y las infecciones en la piel.

También se pueden presentar las infecciones como efecto secundario del uso del medicamento ibrutinib, las mas frecuentes son, las infecciones del tracto urinario, las de las vías aéreas, la neumonía y la sinusitis.

El paciente es propenso a sufrir deshidratación, resequedad en la boca, y piel, dolores de cabeza, debilidad física, cansancio y fatiga, también pueden presentarse hemorragias nasales y de las encías.

Otro efecto secundario que produce el ibrutinib es el de causar al paciente sensibilidad a la luz solar, por lo que la recomendación es de evitar la exposición prolongada al sol, y de ser inevitable, se debe usar protector solar y ropa que proteja de la luz del sol de caiga de manera directa sobre la piel.

Contraindicaciones

ibrutinib indicaciones

El fármaco ibrutinib está contraindicado en las pacientes que estén embarazadas, o en periodo de lactancia, ya que el medicamento traspasa la barrera placentaria y tiene efectos sobre el feto que causan malformaciones congénitas.

Se debe tener especial precaución si se toma algún anticoagulante o si toma fármacos que inhiban la función plaquetaria, ya que puede haber riesgo de que el paciente presente hemorragias graves y de que se desencadene una enfermedad tromboembólica.

Si se tiene una enfermedad cardíaca, se debe analizar el riesgo sobre el beneficio del uso del medicamento, ya que puede empeorar las condiciones médicas como la arritmia, la fibrilación ventricular, y taquiarritmia, estas patologías son peligrosas y exigen tener un monitoreo constante.

Si se sufre de tuberculosis, se debe buscar consejo médico en el caso de que se este tomando fármacos para tratar la enfermedad.

ibrutinib pastilla

También se debe mencionar si esta tomando antimicóticos como el fluconazol, el voriconazol, el isoconazol, el cetoconazol y el posaconazol, y los antiplaquetarios como el clopidorgel y prasugrel.

Está contraindicado el uso del medicamento en niños y adolescentes menores de 18 años, ya que no existen estudios científicos que certifiquen la seguridad del uso del fármaco en estos casos.

Los individuos que tengan insuficiencia hépatica grave tiene contraindicado el uso de ibrutinib para el tratamiento con quimioterapias, el mismo caso es el de las personas que tengan insuficiencia renal grave, estas patologías hacen que el medicamento pueda resultar dañino por sus altos niveles de toxicidad.

Si se está en tratamiento con las enzimas que son inhibidores del citocromo 450, está contraindicado el ibrutinib, ya que esta enzima tiene una importante función en el metabolismo de muchos fármacos, si se aplican juntos los medicamentos, puede dar como resultado la baja concentración plasmática del fármaco ibrutinib, lo cual afecta el tratamiento, por no tener la cantidad necesaria de la medicina antineoplásica para que esta efectúe su función citotóxica en el organismo.

Se debe evaluar la adminstración del ibutrinib junto con medicamentos como la ergotamina, boceprevir, y carbamazepina, fentanilo, ciclosporina, sirulimos y tacrolimus. (Ver artículo: Fentanilo)

Ibrutinib pastilla 2

Actualizado el 16 enero, 2020