Aprende todo sobre el medicamento conocido como everolimus

En el mercado existen los llamados medicamentos “huérfanos”, empleados en la terapia para enfermedades consideradas raras, debido a que el número de casos registrados de las mismas es muy bajo; este es el caso del everolimus, que se utiliza para tratar individuos con carcinoma de células renales avanzados o metastásico, es decir un tumor renal que ya ha comenzado a extenderse. Continúa leyendo y encontraras información interesante referente a este medicamento anti-canceroso.

La información que se expone en el articulo es solo informativa  y no sustituye la asesoría que puede recibir de un médico especialista.

¿Qué es el everolimus?

Es un medicamento para combatir el cáncer, que básicamente centra su actividad en reducir la cantidad de sangre que llega  al tumor, acción que retrasa el crecimiento, desarrollo y la multiplicación de las células malignas. Es común utilizarlo cuando el carcinoma progresa durante o después de una terapia dirigida contra el factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) proteína, que interviene y promueve la formación de vasos sanguíneos.

Uno de los tipo de cáncer tratable con everolimus es considerado una enfermedad rara, ya que el número de individuos con carcinoma de células renales es muy bajo, razón por la cual esta droga fue clasificada el 5 de junio de 2007 como un «medicamento huérfano», que justamente trata ese tipo de enfermedades poco comunes.

Este fármaco solo se puede adquirir con receta médica. (Ver articulo: Trastuzumab )

Marca comercial

Afinitor

Clasificación

Inhibidor de mTOR

Presentación

Comprimidos de 2.5 – 5 y 10 miligramos.

Indicaciones

Everolimus se emplea para tratar pacientes adultos con:

1-Cáncer de mama avanzado con un estado de receptor hormonal (proteínas especiales localizadas en el interior y  la superficie de algunas células del cuerpo) positivo en mujeres luego de la menopausia, en las que los tratamientos inhibidores de la aromatasa no esteroidea no mantienen la enfermedad controlada.

En este caso se asocia con un medicamento llamado exemestano, parte del grupo de los inhibidores de la aromatasa esteroidal y se usa para el tratamiento hormonal antitumoral.

2-Tumores neuroendocrinos en etapa avanzada localizados en el estómago, intestino, pulmón o páncreas, cuando estos no pueden ser retirados por cirugía y no son productores excesivos de hormonas u otras sustancias relacionadas.

3-Cáncer de riñón avanzado (carcinoma de células renales avanzado) cuando las terapias dirigidas contra VEGF no son suficientes para controlarlo y combatirlo.

Contraindicaciones

Este medicamento no debe emplearse cuando:

• Es hipersensible o alérgico al everolimus, compuestos como el sirolimus o temsirolimus que son similares a este y/o a los otros componentes del fármaco. Si esta en conocimiento de esto comuníquelo a su médico.
• Mujeres embarazadas o en etapa de lactancia.

Precauciones de uso

-El everolimus es un fármaco de uso delicado, que solo puede ser indicado por un médico especialista con experiencia en terapias para esta enfermedad. Es importante que respete y acate las indicaciones del médico tratante y en caso de alguna duda o desconocimiento referente al tratamiento lo contacte.

-Cuando el paciente presenta afecciones del hígado o a padecido algún trastorno que afecto este órgano, es común que el medico ajuste la dosis de este fármaco.

-Este medicamento posiblemente eleve los niveles de azúcar en la sangre, por lo que aquellos pacientes con diabetes mellitus pueden empeorar y requerir el uso de insulina y/o antidiabéticos de uso oral. Es importante que notifique al  médico si presenta sed excesiva y constante o aumenta la frecuencia de la micción.

-Si necesita ser vacunado durante la terapia con everolimus.

-Everolimus eleva los niveles de grasas en la sangre, por lo tanto si tiene presencia de altas concentraciones de colesterol debe indicárselo a su médico tratante

-Ha sido sometido a una cirugía recientemente o  tiene una herida producto de la misma que aún no cicatriza, las terapias con este medicamento anticanceroso afecta el proceso de curación de las heridas.

-Si presenta una infección debe atenderla y tratarla antes de iniciar este tratamiento.

-Notifique a su médico tratante si fue afectado por la hepatitis B,  ya que el fármaco puede reactivar la infección.

-Everolimus debilita el sistema de defensa del cuerpo, razón por la que esta propenso a padecer una infección  durante la terapia.

-El medicamento compromete el funcionamiento del riñón, razón por la que debe chequearse esta función constantemente.

-Puede presentar dificultades para respirar, tos y fiebre en el transcurso del tratamiento. Es necesario que informe a su médico si presenta alguno de estos síntomas.

-No utilice en personas menores de 18 años.

-Es importante tomar el medicamento siempre a la misma hora cada día, con o sin alimentos.

-No consuma toronja en ninguna de sus formas mientras dure la terapia con everolimus.

-El tratamiento puede causar efectos indeseables sobre la cantidad de células sanguíneas en el organismo: glóbulos blancos, glóbulos rojos y plaquetas. Por lo tanto se realizarán análisis y exámenes de sangre de forma regular mientras dure el tratamiento. Los análisis de sangre también permiten monitorear:

• La función renal, a través del nivel de creatinina
• La función hepática, mediante los niveles de transaminasas
• Los niveles de azúcar y colesterol en la sangre.

Todos estos niveles pueden ser afectados por la terapia con everolimus.

Interacciones

El everolimus afecta e influye en la acción de otros fármacos, por lo tanto si está ingiriendo algún tipo de tratamiento aparte de este, debe notificarlo a su médico, para que él tome las medidas correspondiente y si es necesario realice un ajuste en las dosis.

Indique a su médico todas las medicinas que está tomando con o sin receta, suplementos, vitaminas y productos naturales.

Los siguientes medicamentos pueden reaccionar con el everolimus, disminuir su acción y en muchos casos incrementar el peligro de efectos o deseados:

• Ketoconazol, itraconazol, voriconazol o fluconazol y otros antifúngicos (empleados para infecciones por hongos)
• Claritromicina, telitromicina o eritromicina (antibióticos indicados para infecciones bacterianas).
• Ritonavir (medicamento para el tratamiento del VIH / SIDA).
• Verapamilo o diltiazem (enfermedades del corazón o presión arterial alta).
• Dronedarona (regular el ritmo cardiaco).
• Ciclosporina (evita el rechazo de los órganos trasplantados).
• Imatinib (inhibe el desarrollo de células anormales).
• Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (trata la hipertensión y  problemas cardiovasculares).
• Rifampicina (terapia para la tuberculosis).
• Efavirenz o nevirapina (para tratar el VIH / SIDA)
• Hierba de San Juan, Hypericum perforatum (hierba para tratar la depresión y otras afecciones).
• Dexametasona (problemas inflamatorios o inmunitarios).
• Fenitoína, carbamazepina o fenobarbital (antiepilépticos).

En caso de recibir tratamiento con alguno de estos medicamentos, es posible que ajusten sus dosis o cambien sus medicinas.

Advertencias

Es de suma importancia tomar en cuenta algunas recomendaciones mientras dure el tratamiento con everolimus:

• No consumir toronja.
• El medicamento contiene lactosa, por lo tanto para aquellos pacientes que tienen intolerancia a este tipo de azúcar deben comunicarlo a su médico antes de iniciar el tratamiento.
• Notifique al médico tratante cualquier efecto secundario u otra anomalía.
• Puede sentir  en los alimentos un gusto metálico y en algunas ocasiones no sentir el sabor, esto puede ocurrir durante y algunos meses después del tratamiento.

Embarazo

El everolimus provoca daños al feto y no se debe consumir durante la etapa de gestación. Debe comunicar a su médico tratante si está embarazada o sospecha que puede estarlo y así tomar las medidas correspondientes.

Es importante que las pacientes en edad fértil empleen anticonceptivos efectivos preferiblemente no orales durante la terapia.

Lactancia

Este fármaco provoca daños al bebé, por lo que no se debe amamantar durante su uso. Debe comunicar a su médico si está en etapa de lactancia.

Fertilidad femenina

Este medicamento causa irregularidades en el ciclo menstrual, como  la amenorrea y por lo tanto tener influir en  la fertilidad femenina.

Fertilidad masculina

El fármaco puede tener efectos en la fertilidad masculina, converse con su médico si es un tema que le preocupe.

Conducción y uso de máquinas.

El everolimus cusa alguno efectos secundarios molestos como fatiga, mareo, cansancio, etc, que puede afectar sus capacidades para manejar vehículos o controlar maquinarias. (Ver articulo: Temsirolimus )

Dosis y modo de uso

Es necesario que siga las indicaciones e instrucciones que le ordeno su médico tratante; si tiene alguna duda o interrogante referente a su tratamiento, consulte al doctor.

La dosis será indicada por el especialista y de ninguna manera debe cambiarla o suspenderla. Sin embargo la dosis aconsejada normalmente es de 10 miligramos una sola vez al día.

Si el paciente presenta problemas de hígado, lo normal es recibir una dosis menor, pero ese ajuste será indicado por el médico. Las dosis varían entre 2.5 – 5 y 7.5 miligramos al día.

Debe tomar el medicamento:

• Una vez al día
• Si es posible a la misma hora.
• Si desea con la comida, pero no es necesario.
• Trague la tableta con suficiente agua, mínimo un vaso.
• No mastique, triture o disuelva las pastillas. Tómelas enteras.

Existe una marca comercial llamada Afinitor Disperz, es una forma del  medicamento que se disuelve en líquido. El medico indicara las instrucciones especificas para preparar la suspensión  e ingerir la dosis liquida.

Si se producen efectos adversos que el medico considere riesgosos, él puede decidir ajustar la dosis o si es necesario suspender el tratamiento por un tiempo corto o permanentemente.

Cuando olvide  tomar una dosis (evite en lo posible que esto ocurra) debe ingerir la próxima dosis en el horario que tenga pautado en las indicaciones.

No puede suspender el tratamiento sin autorización de su médico especialista, él es la persona encargada de los cambios en su tratamiento. Si tiene malestar, molestias o dudas consulte a su médico.

Sobredosis

En caso de tomar más everolimus del indicado o ser consumido por otra persona de forma accidental, comuníquese con su médico rápidamente o acuda al centro de salud mas cercano para recibir atención adecuada y si es necesario urgente. Es recomendable llevar el empaque o el prospecto para facilitar el tratamiento.

Efectos secundarios o no deseados

Este fármaco al igual que otros productos farmacológicos puede provocar alguno efectos adversos, sin embargo existe algunos pacientes que no los padecen. Si presenta alguno de estos efectos comuníquese de inmediato con el medico tratante, pueden ser signos de reacción alérgica o hipersensibilidad:

• Problemas para respirar
• Dificultad para tragar
• Inflamación de la cara, labios, lengua y/o garganta.
• Comezón severa de la piel
• Erupciones enrojecidas o hinchadas

Además pueden presentarse otras reacciones adversas muy  graves o severas para su salud:

Muy comunes

• Aumento de la temperatura o fiebre – Escalofríos (síntomas de una infección)
• Fiebre – Tos – Problemas para respira- Sibilancias   (inflamación pulmonar o neumonía)

Comunes

• Sed excesiva – Producción de orina elevada – Aumento del apetito – Disminución o pérdida de peso – Fatiga (posibles indicios de diabetes)
• Hemorragia
• Reducción severa de la producción de orina (insuficiencia renal).

Poco frecuentes

• Fiebre – Erupción cutánea – Dolor e inflamación en las articulaciones – Cansancio – Disminución del apetito –  Náuseas y vomito – Ictericia (piel amarillenta) – Dolor abdominal – Heces de color claro – Orina de color oscuro (indica posible reactivación de la infección por hepatitis B).

• Falta de aliento – Problemas para respirar acostado – Inflamación de los pies y las piernas (insuficiencia cardíaca).

• Inflamación y dolor en la zona de la pantorrilla, generalmente en una sola pierna – Enrojecimiento  y sensación de calor en el área afectada (posible obstrucción de los vasos sanguíneos debido a problema de coagulación sanguínea).

• Falta de aliento – Dolor en el pecho – Tos con sangre (síntomas de embolia pulmonar u obstrucción de arterias pulmonares)

• Disminución severa de producción de orina – Inflamación de las piernas – Confusión – Dolor en la espalda (insuficiencia renal)

• Erupción cutánea – Prurito – Urticaria – Problemas para respirar – Molestias para tragar – Mareos (posibles reacciones alérgicas graves o  también conocida como hipersensibilidad)

Raros

• Falta de aliento – Respiración rápida y alterada (síndrome de dificultad respiratoria aguda)

Existen otros posibles efectos no deseados que puede provocar este fármaco y que no son tan severos como los anteriores, estos incluyen:

Muy comunes

• Hiperglucemia (altas concentraciones de azúcar en la sangre)
• Falta de apetito.
• Disgeusia (pérdida y alteraciones del sentido del gusto)
• Dolor de cabeza o cefalea.
• Epistaxis (hemorragia por la nariz).
• Tos.
• Ulceraciones en la cavidad bucal.
• Malestar estomacal
• Náuseas y vómitos
• Diarrea
• Erupción cutánea
• Comezón
• Cansancio y debilidad
• Falta de aliento
• Mareos
• Palidez
• Anemia (disminución de los glóbulos rojos)
• Edema (Hinchazón de los brazos, manos, pies, tobillos y otras partes del cuerpo)
• Adelgazamiento (pérdida de peso)
• Hipercolesterolemia (altas concentraciones de lípidos en la sangre)

Comunes

• Hemorragia o hematomas
• Trombocitopenia (reducción de los niveles de las plaquetas)
• Disnea
• Sed
• Pobre producción de orina
• Orina oscura
• Piel seca, irritada y enrojecida
• Deshidratación
• Insomnio (dificultad para conciliar el sueño)
• Dolor de cabeza
• Mareos
• Hipertensión
• Fiebre
• Dolor de garganta
• Úlceras bucales
• Descenso en los glóbulos blancos (leucopenia, linfopenia y / o neutropenia)
• Hinchazón de la capa que reviste la parte interna de la boca, estómago e intestino.
• Boca reseca
• Dispepsia (acidez o ardor estomacal)
• Vómito (Ver articulo: Cisplatino)

• Disfagia (inconvenientes para tragar)
• Molestias y dolor abdominal
• Acné
• Erupción y dolor en las manos o  los pies (palmas y plantas)
• Eritema (piel enrojecida).
• Molestia en las articulaciones
• Afecciones en la cavidad oral.
• Trastornos menstruales caracterizados por ciclos poco regulares.
• Hiperlipidemia (aumento de triglicéridos)
• Hipopotasemia (descenso de los niveles de potasio en la sangre)
• Hipofosfatemia (diminución de fosfato en la sangre)
• Hipocalcemia (poca presencia de calcio en la sangre)
• Resequedad y  lesiones cutáneas.
• Debilidad en las  uñas (roturas, quiebres, descamaciones)
• Pérdida de cabello muy  leve
• Aumento de alanina y aspartato aminotransferasa, alteraciones relacionadas con las funciones del hígado.
• Aumento de creatinina
• Secreción, picazón, enrojecimiento e inflamación de los ojos.
• Presencia de proteína en la orina.

Poco frecuentes

• Sangrado espontáneo o moretones
• Infecciones frecuentes con presencia de escalofríos, fiebre alta,  dolor de garganta y ulceraciones en  la boca.
• Pancitopenia
• Ageusia (ausencia del sentido del gusto).
• Hemoptisis (tos acompañada con derrames de sangre)
• Ausencia de ciclos menstruales.
• Orinar muchas veces en el día, más de lo normal.
• Dolor fuerte en el pecho.
• Dificultad para la cicatrización de las heridas.
• Conjuntivitis

Raro

• Aplasia eritroide pura.
• Angioedema.

Si los  efectos secundarios son muy intensos y no presentan mejorías debe comunicarse con su médico tratante. Generalmente estos deben ser leves o moderados y desaparecer al suspender por unos días el tratamiento.

Notificación de efectos indeseables.

Siempre informe a su médico tratante todos los efectos secundarios o adversos que presente, aun si no aparecen en la lista anterior, ya que esto permite agrupar y recolectar información sobre el uso de este fármaco y la seguridad del mismo.

Vencimiento y conservación del medicamento

1. Evite dejar el  medicamento  a la vista y el alcance de los niños y las mascotas.
2. Evite utilizar el medicamento si este expiro, es decir después de su fecha de vencimiento indicada en el empaque, envase o blíster.
3. Almacenar a temperatura ambiente, por debajo de 25 ° C.
4. Conservar el medicamento en su empaque original, esto permite resguardarlo de la luz y la humedad.
5. Extraiga la tableta del blíster solo cuando va a tomarla. No use pastillero para este fármaco.
6. No acepte el medicamento si su envoltura, embalaje o empaque está dañado o abierto.
7. No elimine o deseche los productos farmacológicos en las  aguas residuales o residuos domésticos, esto perjudica el medio ambiente y es nuestro deber protegerlo. Infórmese como eliminar los medicamentos que no utiliza de la forma adecuada.

Otra información referente al fármaco

El principio o sustancia activa es everolimus.

Otros componentes presentes son:

• Butilhidroxitolueno (E321)
• Estearato de magnesio
• Lactosa monohidrato
• Hipromelosa
• Crospovidona tipo A
• Lactosa anhidra

Recomendaciones para prevenir complicaciones de salud debido a los efectos secundarios

• Lave sus manos, con frecuencia, usted como aquellos con los que conviven y lo visitan, esto con la intención de evitar la propagación de infecciones.

• Evite rodearse de personas enfermas, que estén resfriadas, tengan fiebre, tos, etc. Ademas trate de no  permanecer en multitudes.

• Si desea dar paseos al aire libre o trabajar en el jardín, utilice ropa adecuada como pantalones largos y guantes que le protejan.

• Evite manipular desechos, sobre todo si están descompuestos o son los desperdicios de su mascota.

• Tenga especial cuidado con cortaduras o rasguños, limpie y cure meticulosamente.

• Dúchese o báñese a diario, el aseo personal es indispensable.

• Mantenga las uñas aseadas y cuidadas, cuidado con el corte de las uñas y cutículas. Si desea puede pintar sus uñas con esmalte, pero debe evitar las uñas postizas.

• Notifique a su médico si requiere atención odontológica.

• Debe notificar a su médico tratante antes de vacunarse.

• Mantenga un minucioso aseo bucal.

• Limpie sus dientes con un cepillo de cerdas suaves mínimo dos veces al día. Si tiene alguna afección que le causa dolor puede hacerlo con un hisopo.

• No utilice enjuagues bucales que contienen alcohol, la recomendación es preparar uno con bicarbonato de sodio o sal, de la siguiente manera: dos cucharaditas de bicarbonato de sodio o  una cucharadita de sal disueltas en ocho onzas de agua tibia, utilice hasta cuatro veces al día.

• Si presenta resequedad en la boca o la garganta ingiera alimentos húmedos, beba entre 6 y 8 vasos de líquido, preferiblemente agua y coma algún caramelo duro que no contenga azúcar.

• No fume, ni masque tabaco.

• Evite el consumo de alcohol, gaseosas y jugos cítricos.

• El uso de lociones y cremas emolientes sin alcohol es beneficioso para el cuidado de la piel. Empléelas  mínimo dos veces al día, principalmente después de bañarse.

• No se exponga a los rayos solares, esto suele empeorar las erupciones o causar quemaduras severas. Se recomienda el uso de protector o bloqueador solar con un factor de protección superior a  30  y utilice sombrero y lentes de sol, así protegerá la cabeza y el rostro.

• Emplee agua a temperatura ambiente o tibia para bañarse o ducharse y seque la piel con suaves toques.

• Use artículos de aseo personal y detergentes para la ropa que no contengan alcohol, perfumes  y colorantes.

• El uso de guantes es importante para las tareas del hogar y jardinería.

• Consuma mucho líquido, especialmente agua.

• No se rasque ni frote la piel.

• Presencia de ampollas, sarpullidos o descamación en la piel, notifíquelo a su médico.

• No debe morderse las uñas, ni las cutículas. Debe mantenerlas limpias y secas.

• Es aconsejable que coma cinco o seis veces al día porciones pequeñas y evite hacer tres comida muy abundante.

• Es importante complementar la alimentación con suplementos nutricionales, sobre todo si no esta comiendo apropiadamente.

• Es posible que le desagrade o no les encuentre sabor a los alimentos, son efectos secundarios de los tratamientos y puede durar algún tiempo después de haberlos terminado, sin embargo no deje de comer y beber en cantidades suficientes.

• Consuma aquellos alimentos que no le desagraden por el sabor u olor, ingiera pollo, huevos, pavos, derivados lácteos, etc.

• Use condimentos naturales como hierbas aromáticas (albahaca, laurel, tomillo, orégano) o jugos y salsas para sus carnes y verduras, estás acentuaran su sabor y darán un grato aroma a las comidas.  Quizás la hora de comer sea mucho más amena.

Everolimus en tabletas para suspensión oral

Es un medicamento empleado para la terapia de:

-Astrocitoma subependimario de células gigantes,  tumor de encéfalo benigno

-Convulsiones en pacientes que tienen esclerosis tuberosa.

Este compuesto se encarga de  evitar o bloquear la acción de una proteína involucrada en el desarrollo y propagación de las células y por lo que se asume que también detiene la multiplicación de las células malignas o anormales. También impide que se conformen los vasos sanguíneos nuevos indispensables para el crecimiento de los tumores.

Actualmente se emplea para la prevención y tratamiento complementario de las convulsiones asociadas con el complejo de esclerosis tuberosa (TSC) en algunos individuos.

TSC es una afección genética bastante inusual y rara que registra aproximadamente un millón de casos a nivel mundial, de esta cifra casi el 85% de los pacientes sufren de crisis epilépticas y esas  convulsiones sin ser debidamente controladas debilitan y afectan al que las padece.

Mucho mas relevante es que gran parte de esos pacientes con el tiempo no responden a los tratamientos  antiepilépticos que se encuentran disponibles. Por lo tanto este fármaco constituye por el momento la opción farmacológica para tratar:

• Tumores cerebrales no cancerosos asociados con TSC (astrocitoma de células gigantes subependimales, o SEGA)
• Tumores renales asociados con TSC (angiomiolipoma renal).

Es importante destacar que es la única opción no quirúrgica autorizada.

Marca comercial

Afinitor Disperz

Complejo de esclerosis tuberosa

La esclerosis tuberosa o complejo de esclerosis tuberosa, es una afección de carácter hereditaria autosómica (cromosoma no sexual) dominante con penetrancia completa, es decir que todos los individuos con la mutación presentan las características de la enfermedad.

Esta enfermedad es muy inusual y poco frecuente, se manifiesta con la presencia de múltiples masas anormales o tumores no malignos en varios órganos del cuerpo, entre los que se pueden enumerar: la retina, los ojos, la piel, los pulmones, el encéfalo, los riñones y el corazón.

Este tipo de anomalías impide la fluidez de los circuitos neuronales, ocasiona problemas y retrasos en el desarrollo, daño cognitivo y es causante de convulsiones, entre los que se cuentan los espasmos infantiles. En muchos casos se presenta hidrocefalia unilateral y pueden degenerarse en gliomas (neoplasia que se origina en el cerebro o  la médula espinal), en  particular el astrocitomas subependimarios de células gigantes. (Ver articulo: Carboplatino)

Además puede desencadenar trastornos y anomalías como:

-Miomas cardíacos que pueden provocar insuficiencia cardíaca en los bebes recién nacidos. Los miomas suelen desaparecer y generalmente son asintomáticos durante la niñez o la edad adulta.

-Tumores renales (angiolipomas) en los adultos.

-Enfermedad poliquística del riñón.

-Lesiones pulmonares como la linfangioleiomiomatosis.

https://youtu.be/ve_X_VBYgLw

Actualizado el 16 enero, 2020