Trimetoprima: Para que sirve, mecanismo de acción y más

En este artículo aprenderemos los usos, indicaciones, efectos secundarios y muchos otros aspectos interesantes sobre la trimetoprima, un antibiótico utilizado por los especialistas para combatir infecciones, especialmente infecciones de orina. Por su campo de acción de amplio espectro y fácil absorción por parte del organismo, es comúnmente indicado para este tipo de enfermedades.

Este artículo es informativo, se debe consultar a un médico antes de ingerir cualquier fármaco.

La Trimetoprima

La trimetoprima es un antibiótico, de uso frecuente, el cual se utiliza principalmente, para el tratamiento de las infecciones del tracto urinario, aunque también tiene otros usos, como para el tratamiento de la neumonía.

Un antibiótico es un medicamento fuerte, que combate las infecciones originadas por bacterias infecciosas, las cuales se reproducen muy rápidamente en el organismo, son de tamaño microscópico y deben ser eliminadas antes de que se propaguen, y ocasionen daños a los órganos internos.

Este antibiótico es un derivado de la sustancia trimetoxibenzilpirimidina, es un inhibidor de dihidrofolato reductasa, lo cual quiere decir, que actúa sobre las bacterias y agota sus reservas de folato.  Cuando esto sucede, las bacterias no pueden realizar su biosíntesis, lo que da como resultado que no puedan dividirse y reproducirse.

Después de tomar antibióticos, el cuerpo recobra su capacidad natural de defensa ante las infecciones.

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La trimetoprima es de tipo antibiótico bacteriostático.   Este tipo de antibióticos tienen la característica que detienen los procesos de síntesis celular en las bacterias y gérmenes que causan la patología. Debido a este mecanismo de acción constante se ve paralizado el desarrollo de estos microorganismos. Así mismo, el proceso se impide  los mecanismos de  reproducción de la bacteria que esté causando la infección, sin matarlas.    

¿Para qué sirve?

La trimetoprima, es un antibiótico que se prescribe para el tratamiento de las infecciones urinarias, causadas por agentes patógenos, en los órganos del tracto urinario. Algunos síntomas a tomar en cuenta, y que pudieran ser señal de que la persona está sufriendo de este tipo de infección, pueden ser: el dolor al orinar, el cambio de color en la orina, la fiebre y la presencia de rastros de sangre en la misma, son síntomas de una infección bacteriana presente en el organismo.

La trimetoprima es el medicamento más eficaz y el más indicado para el tratamiento de las infecciones del tracto urinario, siempre y cuando sean de origen bacteriológico. También es recomendado su uso para tratar la neumonía.

Las bacterias que causan las infecciones, no pueden lograr sostener el proceso exitoso para extraer tetrahidrofolato del cuerpo donde se desarrollan, por lo que dependen de que se inicie la síntesis dentro de si mismas, para que a nivel celular puedan conseguir esta sustancia.

Cuando se toma trimetoprima, se evita que la bacteria realice la transformación de sustancias para obtener el tetrahidrofolato, lo que causa una deficiencia a nivel celular, y facilita su erradicación del organismo.

Mayormente, cuando se indica un tratamiento con trimetoprima, se combina con el sulfametoxazol, para que puedan actuar como todos los bactericidas y matar los gérmenes causantes de la infección.

La trimetoprima puede ser prescrita para administrarse vía oral o intravenosa, pero debemos recordar en todo momento, que es importantísimo, seguir al pie de la letra las indicaciones del médico tratante, y jamás automedicarnos o exceder la dosis recomendada por el especialista.

Nombre comercial

la trimetoprima comercial La combinación de la  trimetoprima con el sulfametoxazol recibe el nombre de cotrimoxazol, cuyo nombre comercial más común es el de es el de Bactrim, también la podemos encontrar como: Bactrimel, Bactropin, Bactiver, Ectaprim, Dertrim, Polibatrim, Septoprim, Septrim, Soltrim, Sulfametol, Sufinam, Vanadyl.

Las presentaciones que podemos encontrar en el mercado son de 160, 200 y 400 miligramos para adultos y de 8 miligramos como presentación pediátrica.

Importante:  Solo el médico tratante puede especificar las dosis recomendadas según cada caso en particular.

Mecanismos de acción

La trimetoprima es comúnmente recetada en pastillas, en sus diferentes concentraciones.  Se recomienda su ingesta antes del desayuno, es de fácil absorción por el tracto digestivo y no lo irrita de ninguna manera, a menos que exista una condición previa.

Este fármaco es procesado en el hígado, desde donde viaja por el torrente sanguíneo y ataca las bacterias que nos estén causando la infección, para luego ser desechada a través de la orina.

Al tomar la primera dosis,  después de 1 a 4 horas, comienza a tener efecto y a bajar la concentración de enzimas y ácido fólico de los agentes patógenos, los cuales frenan su reproducción de manera considerable, en las dosis posteriores, se logra un equilibrio en relación a la presencia de las bacterias en el organismo, propiciando la acción del sistema inmunológico hasta que desaparezca  completamente la infección.

Este antibiótico actúa de manera secuencial y como inhibidor de las enzimas bactericidas sin lo cual los gérmenes no pueden sintetizar la timina, lo ayuda al cuerpo poco a poco a liberarse de la infección.

Al actuar con las sulfamidas, la trimetoprima causa un efecto de bloqueo secuencial de la cadena metabólica en el ADN de las bacterias, lo cual es una efectiva solución para evitar su proliferación.

Los gérmenes que se alojan en el tracto urinario y se combaten con la trimetoprima son los siguientes:

  • Escherichia coli
  • Klebsiella pneumonia
  • Proteus mirabilis
  • Enterobacter sp.
  • Morganella morgani

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Interacción con otros medicamentos

Si el paciente está bajo un tratamiento para una condición crónica o presente un cuadro clínico con más de una patología, se debe evaluar la interacción de la trimetoprima con otros fármacos que se le puedan haber indicado. A continuación tenemos algunas de las reacciones resultantes:

  1. Procainamida:  Aumenta la velocidad de acción de la procainamida en el organismo.
  2. Dapsona:  La concentración en el plasma sanguíneo de ambos medicamentos puede aumentar.
  3. Zalcitabina: Aumenta la concentración plasmática de esta sustancia.
  4. Eplerenona: Se corre el riesgo de hiperpotasemia.
  5. Amiodarona:  Podrían producirse arritmias ventriculares.
  6. Warfarina:  Se aumenta el efecto anticoagulante.
  7. Ciclosforina:  Se corre el riesgo de nefrotoxicidad.
  8. Pirimetamina:  Aumenta el efecto de antifolato del fármaco.
  9. Lamivudina:  Aumenta su concentración plamática en el organismo.
  10. Citotóxicos:  (como la azatioprina, la mercaptopurina, el metotrexato) En este caso aumenta el riesgo de toxicidad hemátologica, una condición de riesgo alta para el paciente.
  11. Estrógenos:  Reduce el efecto anticonceptivo de los estrogenos de manera significativa.

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Interferencias con las pruebas de laboratorio

Es importante tener en cuenta que el uso de la trimetoprima puede ocasionar alteraciones en los resultados de laboratorio, específicamente interfiere en la valoración del metotrexato, pero solo por el método de fijación protéica, en el método de radio inmunoensayo no existe mayor variación.

También pudieran verse afectados los resultados obtenidos en la determinación de la concentración de creatinina, los valores en este caso se alteran elevándose un 10 por ciento del valor real. (Ver artículo:  cotrimoxazol)

Infecciones urinarias comunes

Para conocer un poco más sobre infecciones y de que se trata, descúbrelo en este apartado donde se mencionan las infecciones más comunes.

La cistítis

Consiste en una inflamación de la vejiga, que es un órgano hueco, que mantiene contenida la orina antes de ser excretada del organismo.  Esta condición suele presentarse cuando hay un cuadro infeccioso latente.

Para detectar que el paciente tiene cistítis, se hacen diversas pruebas, como la cistografía, la ecosonografía pélvica, ecosonografía de la vejiga, examen con el cistoscopio y  sobre todo un análisis de orina completo, con urocultivo.

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También, se deben tomar en cuenta los síntomas como la incontinencia urinaria, que es el la pérdida total del control de la vejiga. La micción dolorosa, que es cuando se siente mucho dolor al orinar y la presencia de rastros de orina en sangre, lo cual resulta alarmante y debe hacernos acudir de manera inmediata al especialista.

La uretritis

Es una patología en la cual  se presenta una inflamación e irritación severa de la uretra, que es el conducto por el cual va la orina en su recorrido desde los órganos que la procesan  para terminar en la vejiga.

Es muy frecuente que la causa de la uretritis sea bacteriana, y suele presentar dolor abdominal agudo, dolor al orinar, escozor e irritación genital. En algunos casos puede haber presencia de pus en la orina.

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La prostatitis

Es la inflamación de la glándula prostática.  La próstata es una glándula perteneciente al sistema reproductivo masculino,la cual esta ubicada en la salida de la vejiga y controla el paso del semen a través de la uretra hacia su salida del cuerpo.

Esta dolencia se presenta por contraer  una infección por bacterias o gérmenes, a veces transmitidos por enfermedades de transmición sexual.

Los síntomas de esta enfermedad son similares a los antes descritos como dolor al orinar, cambio de color en la orina y escozor e irritación el la zona genital.

La prostatitis puede ser aguda, en la cual los síntomas se presentan casi de inmediato y necesita tratamiento urgente, así como también puede presentarse la prostiatitis severa, la cual puede comenzar a manifestar síntomas, después de casi tres meses con la infección latente en el organismo.

La pielonefritis

Es una infección del tracto urinario causada por bacterias que ascienden desde la vejiga. Esta dolencia se define como una enfermedad de las vías urinarias superiores.

Esta condición afecta directamente la parenquima renal, que es el tejido formado por las paredes de de los riñones, las cuales estan formadas por estructuras microscópicas  llamadas nefronas.

La pielonefritis puede causar complicaciones graves en el organismo, por lo cual necesitamos  que se realice un diagnóstico temprano de la misma.

Los síntomas que se presentan al tener una infección bacterial como esta son: dolor lumbar fuerte en la zona de la pélvis, fiebre alta, malestar general y escalofríos.  Se deben realizar exámenes de laboratorios completos para verificar el conteo de globulos blancos y otros niveles en sangre y orina.

Una de las causas de la pielonefritis aguda es, la proliferación de bacterias presentes en la materia fecal, estas bacterias ascienden a través de los uréteres hasta los riñones, si no se trata a tiempo puede llegar a desarrollarse en el paciente complicaciones severas con otros órganos.

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Precauciones al tomar trimetoprima

Antes de tomar trimetoprima debemos asegurarnos que la infección a tratar es bacteriana y no de tipo viral, como por ejemplo:  los cuadros clínicos de gripe, dolor de garganta, tos y resfriados comunes. Si es un virus el que causa la dolencia y no una bacteria, el uso de antibióticos esta contraindicado, porque no solo no sirve para combatir este tipo de infecciones, sino que tal ves complique la sintomatología, o en otros casos se vea comprometida la salud del paciente.

No debemos tomar antibióticos a menos que sea estrictamente necesario, basado en un diagnóstico hecho por un especialista, y comprobando el estado actual del paciente con los exámenes pertinentes al caso, ya que el tomarlos cuando no es necesario provoca que el cuerpo desarrolle resistencia al antibiótico que se este tomando, y ya no sea efectivo a la hora de tener que enfrentar una verdadera infección.

Es sumamente importante, que tomemos ciertos factores en cuenta antes de comenzar un tratamiento con trimetoprima, esto se refiere a que debemos estar seguros antes de ingerirla, que es la mejor opción, para que nuestro organismo mejore y combata la enfermedad sin reacciones adversas.

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Precauciones generales:

  • No se recomienda el uso de este medicamento durante el embarazo, de ser el caso se debe hacer una evaluación exhaustiva para asegurarse de la salud del neonato, la acción del medicamento pasaría a través de la placenta, de la madre al futuro bebe. Tampoco se debe tomar este tratamiento y amamantar el bebe, porque la leche materna contiene el principio activo del medicamento.
  • Este medicamento no se debe administrar a niños menores de 2 años, ya que las sulfamidas pueden ocasionar efectos secundarios.
  • Si se tiene una reacción alérgica a cualquiera de los componentes de la fórmula, en especial hay que poner mucha atención si se tiene historial de alergia a la penicilina.
  • Los pacientes que tengan anemia megaloblástica, anemia hemolítica o deficiencia de folato, tienen totalmente contraindicado el medicamento.
  • Esta prohibido su uso,  bajo ninguna circunstancia en pacientes con enfermedades hepáticas graves.
  • En pacientes con VIH positivo, no se recomienda su uso.
  • No se automedicarse.
  • Al estar bajo tratamiento no se puede consumir alcohol.
  • Si a la hora de tomar su dosis se le olvida y no lo hace, trate de tomarlo cuando le toque la siguiente, para no sobrecargar al organismo, o pregunte a su médico.
  • Si tiene sensibilidad estomacal, trate de no tomar el medicamento con el estomago vacío.
  • Debemos guardar todos los medicamentos en un lugar fresco y seco, en su caja, y fuera del alcance de los niños.
  • si existe alguna alteración en la caja, si está abierta,  o tiene algún cambio en el color o la  textura del medicamento no se administre.
  • La fecha de caducidad de los medicamentos es importante, no debemos ingerir, bajo ninguna circunstancia un medicamento que este vencido, ya que se corre el riesgo que no se comporte como deberia cuando esté en contacto con las bacterias, o le haga más daño a nuestra salud que la enfermedad en sí.

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Efectos secundarios

En un tratamiento con trimetoprima, es muy poco frecuente que se presenten efectos secundarios, por el uso del medicamento, pero en algunos casos podrían surgir ciertas reacciones como:

  • Malestar estomacal, vómitos y diarrea.
  • Dolor de garganta o dificultad para tragar.
  • Dolor muscular.
  • Dolor en las articulaciones.
  • Tono pálido en la piel, tono azulado en manos y uñas.
  • Escalofríos.
  • Flatulencia.
  • Pérdida del apetito.

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Para los malestares estomacales, se puede tomar la prescripción después de la  comida, así se evitan las náuseas y la diarrea.

Dosis

Importante:  Nunca tome ningún tratamiento sin consultar su médico de confianza.

El paciente que esta bajo tratamiento  con trimetoprima según las indicaciones de cada especialista pudiera ser el siguiente:

  • Para un adulto:

En caso de Cistítis, la dosis recomendada es una pastilla que contenga  de sulfametoxazol de 800 miligramos y 160 miligramos de trimetoprima, cada 12 horas durante 3 días.

Es indicado para tratar la  prostatítis,  se recomienda una tableta de 800 miligramos de sulfametoxazol con 160 miligramos de trimetoprima, durante 14 días, cada 12 horas.

Si se trata de  pielonefritis, la dosis que se recomienda es administrar, cada 12 horas una tableta de 800 miligramos de sulfametoxazol con 160 miligramos de trimetoprima, durante 3 días.

Si la infección urinaria se vuelve a presentar, se recomienda administrar la mitad de la tableta, como dosis diaria por un periodo de entre 6 a 12 meses.

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Para el tratamiento de neumonía, se puede administrar, una tableta al día que contenga  800 miligramos de sulfametoxazol  y 160 miligramos de trimetoprima por el tiempo que el especialista considere conveniente.

Se recomienda hacerse un examen de laboratorio completo antes y después del tratamiento, para asegurarnos del progreso y los efectos de los valores en sangre que presente el paciente.

No debemos excedernos de la dosis prescrita, tampoco podemos tomar la misma dosis por más días de lo indicado, ya que se estaría forzando al hígado, a procesar un antibiótico fuerte de manera prolongada, esto lejos de crear un beneficio a la salud, llevaría a una dolencia adicional a la que ya se tiene.

Este medicamento puede utilizarse en doses suficientemente bajas para no causar daños en nuestras células y que actúe solo en las bacterias.

Tratamiento Pediátrico

La trimetoprima es un antibiótico, cuya presentación pediátrica inhibe el crecimiento de las bacterias y su reproducción. Es el antibiótico indicado para el tratamiento de las infecciones del tracto urinario.

También es recomendado para el tratamiento de la neumonía, combinado con la dapsona.

La formulación para niños es exclusivamente oral, en cápsulas o en suspensión, y se elimina completamente por la orina del infante. No se recomienda su uso prolongado.

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Si no disponemos de la suspensión, y el niño es pequeño y no sabe tomar pastillas o las tabletas son muy grandes para él, podemos triturarlas y mezclarlas con algún alimento que se prefiera, para así lograr que se ingiera sin mayor problema.

Para una infección urinaria, la dosis en los niños debe ser de 4 a 6 miligramos por kilo al día o cada 12 horas durante 10 días.

Para el tratamiento en los casos de pacientes con neumonía, la dosis es de 15 a 20 miligramos por kilo al día, repartidos en 4 dosis diarias, por un periodo de 21 días, combinado con dapsona.

Las contraindicaciones de este medicamento para niños son:

  • Alergias a algún componente de la fórmula.
  • Deficiencia de ácido fólico.
  • En bebes prematuros o menores a dos meses de nacidos.
  • Tratamientos por desnutrición.
  • Tratamientos por enfermedades hepáticas crónicas.
  • Tratamientos de quimioterapia.

En los niños los efectos secundarios de la trimetoprima son similares a las de los adultos, como veremos:

  • Puede causar fiebre y dolor de cabeza.
  • Malestares en el estómago, diarrea, y vómitos principalmente.
  • Aumento de las enzimas hepáticas.
  • Eleva los niveles de la creatinina.
  • Pueden manifestarse lesiones cutáneas, como sarpullido, manchas, enrojecimiento, picazón.
  • Pérdida del apetito.

La trimetoprima y el sulfametoxazol

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La trimetoprima es básicamente un agente quimioterapéutico, y su función principal es la reducción sistemática de la dihidrofolato reductasa. Se absorve sin problema por el sistema digestivo, o en caso de que sea por vía intravenosa, se integra completamente al torrente sanguíneo, de allí se distribuye de manera equitativa por los fluidos corporales y llega hasta los órganos comprometidos con la infección a tratar.

El Sulfametoxazol es un antibiótico tipo sulfamida.  La sulfoamida es una sustancia química que está compuesta por azufre, oxígeno y nitrógeno.   El núcleo de el el sulfametoxazol está formado por estos componentes y por el ácido sulfónico.

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Su actividad principal es neutralizar cepas de bacterias como strptococcus, staphylococcus aereus, escherichia coli, haemophilus influenzae y anaerobios orales.

Son antibióticos bacteriostáticos, los cuales inhiben los procesos de conversión de ácidos en las bacterias, para generar y sintetizar folato, lo cual las lleva a la degeneración, no se reproducen y eventualmente desaparecen del organismo.

La trimetoprima bloquea la reducción de dihidrofolato a tetrahidrofolato, y el sulfametoxazol impide totalmente el proceso de convertir el ácido aminobenzoico en dihidropteroato. Esta combinación de funciones, actúa de manera sistemática en nuestro cuerpo, ayudando a las defensas naturales a combatir eficazmente las infecciones, específicamente las urinarias.

Ambos fármacos combinados se procesan en el hígado, viajan por todos los tejidos y fluidos corporales, atravesando cada órgano, asegurando así acabar con todos los agentes infecciosos que pudieran existir.

La trimetoprima y el alcohol

Si a un paciente se le indicó tomar trimetoprima, es consumo de alcohol esta totalmente contraindicado.

Este fármaco es de amplio espectro, es fuerte, y al ingerirlo el organismo comienza a absorberlo a través del estómago. Si consumimos alcohol, el cual es un irritante estomacal, tendremos como efectos secundarios, cólicos, nauseas, vómitos frecuentes, anorexia y ardor estomacal.

El consumo de alcohol en combinación con el medicamento puede causar taquicardia, en estos casos debemos acudir inmediatamente al centro de salud, para que el especialista se asegure de nuestro estado físico.

El efecto bactericida de la medicina se ve afectado por el alcohol. Puede que su mecanismo de acción sea menor o incluso nulo, impidiendo así avanzar en contra de la enfermedad, que es lo más importante.

Dependiendo de la reacción de cada persona al alcohol, podría decirse que es un riesgo potencial el tomarlo estando bajo tratamiento médico. El cuerpo podría tener un episodio de vómitos frecuentes, lo cual desecharía el medicamento antes de ser absorbido, igual es el caso de si se presenta una diarrea fuerte, se perdería la dosis que se haya consumido de manera total, mientras que las bacterias se seguirían reproduciendo y haciendo peor la condición de la infección que se tenía desde el principio.

Lo más lógico y sano para el organismo, es esperar 24 horas como mínimo, después de la última dosis del tratamiento, y sería mucho mejor poder hacer unos exámenes de laboratorio que nos indiquen que la enfermedad ha cedido, y que no necesitamos prolongar la ingesta del fármaco,  para poder consumir alcohol.

Al beber alcohol, y sobre todo en grandes cantidades, corremos el riesgo de sufrir dehidratación severa, lo cual unido al hecho de que tenemos una dosis de antibiótico en el organismo, afectamos seriamente nuestro sistema inmunológico.

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Sobredosis accidental

Las sobredosis accidentales muchas veces ocurren porque no se toma la dosis de manera correcta. Por ejemplo cuando se pasa una dosis,  a veces el paciente cree que tomando el doble la próxima vez que le toque, evita que se pierda el efecto de la medicina en el cuerpo. Esto es totalmente falso. Si por alguna razón nos saltamos una dosis, la tomamos y luego calculamos el tiempo requerido para la otra toma. Nunca debemos tomar dos tabletas juntas, ni de este ni de ningún medicamento, a menos que el especialista así lo indique.

Si accidentalmente ocurre una sobredosis, debemos acudir inmediatamente a emergencias, para implementar un tratamiento sintomático del cuadro que el paciente este presentando.

Los síntomas que pudieran observarse son: dolor de cabeza, diarrea, dolor abdominal, vértigo, vómito, alucinaciones, pérdida del conocimiento, confusión y pérdida de la orientación.

Si esto ocurre, dependiendo del tratamiento, debemos realizar exámenes de laboratorios para controlar los valores en sangre.

En el caso de que la sobredosis ocurra en un infante, debemos trasladarnos lo más pronto posible a la emergencia, para lograr que el organismo del infante logre sacar el medicamento del torrente sanguíneo.

Se le deben administrar al paciente, alta cantidad de fluidos, para mantener la hidratación y el flujo constante de orina para excretar del organismo, todo rastro del medicamento.

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Actualizado el 5 febrero, 2020