≡ Menu




Descubre todo sobre el medicamento Saquinavir y más

El siguiente artículo es únicamente INFORMATIVO!! SIEMPRE consulte a su médico antes de ingerir cualquier medicamento. El Saquinavir es un antirretroviral, el cual pertenece a la familia de los bloqueadores de la proteasa del Virus de la Inmunodeficiencia Humana (VIH). Es utilizado en combinaciones con otro tipo de fármacos en el tratamiento de la infección por VIH.

Saquinavir

¿Qué es Saquinavir?

El saquinavir, es un fármaco que es recetado para el tratamiento contra la infección por el VIH en individuos mayores de 16 años de edad. Siempre es utilizado en combinación con ritonavir, y otros fármacos utilizados en contra del VIH.

El saquinavir pertenece a un grupo de fármacos que actúan en contra del VIH, los cuales son llamados inhibidores de la proteasa. Estos son los encargados de bloquear a una enzima, la cual es una proteína que acelera o desencadena una reacción química, esta enzima pertenece al VIH, y es denominada proteasa.

Al ser inhibida esta enzima, se impide la multiplicación del VIH y pueden disminuir las concentraciones del virus en el organismo.

Los fármacos utilizados contra el VIH no pueden curar la infección causada por el virus, ni el SIDA, pero al ingerir diariamente una combinación de esos medicamentos se contribuye a que las personas seropositivas puedan tener una vida más larga y sana. También reducen el riesgo de transmisión del VIH. Esta ingestión diaria de esta combinación de medicamentos es denominada régimen de tratamiento de la infección por el VIH.

Nombre comercial

  • Invirase.

Indicaciones

Indicado en el tratamiento de adultos y adolescentes mayores de 16 años, los cuales presenten infección por el VIH (1 y 2), como parte de la terapia, se utiliza en combinación con ritonavir y otros antirretrovirales.

Indicado en el tratamiento de adolescentes mayores a los 16 años de edad y en niños mayores a los 2 años infectados por el VIH-1.

(Para conocer un poco mas sobre antivirales, te recomendamos visitar el siguiente artículo: ganciclovir)

Dosis para el Saquinavir

En ensayos clínicos realizados a niños que han sido previamente tratados:

  • Neonatos y niños menores de 2 años

No existen datos sobre la dosis recomendada.

saquinavir

  • Niños entre 2 años – 7 años

Las dosis que se recomienda utilizar son en base a datos muy limitados y debe utilizarse siempre en combinación con ritonavir para tener un efecto más potenciado.

  • Peso de entre 5 a 15 Kg: saquinavir 50 mg / Kg + ritonavir 3 mg / Kg cada 12 horas
  • Peso de entre 15 a 40 Kg: saquinavir 50 mg / Kg + ritonavir 2,5 mg / Kg cada 12 horas
  • Peso mayor a 40 Kg: saquinaviri 50 mg / Kg + ritonavir 100 mg cada 12 horas.
  • Niños entre 7 años – 16 años

La dosis utilizada en estos casos es de 750mg /m(max 1600 mg) ó 50 mg/Kg en combinación con lopinavir/ ritonavir dos veces al día.

  • Adolescentes mayores a los 16 años

El Saquinavir sólo debe ser administrado en combinación con ritonavir o lopinavir/ritonavir para que tenga un efecto más potenciado (no se recomienda nunca administrar sin potenciar):

  • Saquinavir 1000 mg + ritonavir 100 mg/12 horas.
  • Saquinavir 1000 mg + lopinavir/ritonavir /12 horas
  • Pacientes pediátricos con insuficiencia hepática o renal

No se han encontrado datos en este tipo de pacientes, sin embargo, se recomienda administrar con precaución.

Dosis olvidada

En caso de haber olvidado una dosis del medicamento, deberá ingerir la dosis tan pronto como le sea posible. No obstante, en caso de que la ingestión de la nueva dosis esté próxima, deberá omitir la dosis olvidada y solamente tomar la dosis correspondiente.

Nunca ingiera dos dosis al mismo tiempo ya que esto puede ocasionar efectos adversos bastante graves.

Administración

La ingestión de las cápsulas debe ser enteras (sin masticar), y acompañadas de alimento. Para aquellos pacientes de tipo pediátrico no hay suspensión oral comercializada.

Para instaurar un tratamiento con saquinavir, el médico tratante debe tener experiencia en cuanto al tratamiento de la infección del VIH.

La administración de saquinavir debe ser a una dosis de 1000mg de saquinavir, es decir 2 comprimidos de 500mg, dos veces al día en combinación con otros antirretrovirales.

En aquellos pacientes que inicien un tratamiento con saquinavir y ritonavir, se recomienda que administren una dosis inicial de 500mg de saquinavir, es decir, un comprimido de 500mg, dos veces al día, con 100mg de ritonavir, dos veces al día en combinación con otros medicamentos antirretrovirales, durante los primeros 7 días de tratamiento

Después de los siete días, se deberá realizar un ajuste de la dosis, es decir, 1000mg de saquinavir (dos comprimidos de 500mg) dos veces al día, con 100mg de ritonavir dos veces al día, de igual manera en combinación con otros fármacos antirretrovirales.

No obstante, debemos tener en cuenta a aquellos pacientes en los cuales se cambia el tratamiento sin tener un periodo de lavado, es decir, aquellos pacientes que tienen instaurado un tratamiento con otro inhibidor de la proteasa, administrado conjuntamente con ritonavir, o de un tratamiento con algún inhibidor de la transcriptasa inversa no análogo de nucleósido, excepto la rilpivirina.

En estos pacientes es necesario iniciar el nuevo tratamiento con una dosis estándar, es decir 1000mg de saquinavir, 2 veces al día con 100mg de ritonavir 2 veces al día, de igual manera ese será el tratamiento de mantenimiento.

Insuficiencia renal:

No se considera necesario ajustar las dosis en aquellos pacientes que presentan insuficiencia renal de leve a moderada. Se recomienda tener precaución en aquellos pacientes que presenten insuficiencia renal grave.

Insuficiencia hepática:
No se considera necesario ajustar la dosis en aquellos pacientes infectados por VIH con insuficiencia hepática leve ni moderada.

Se recomienda hacer un riguroso seguimiento de la seguridad, se debe estar pendiente de la presencia de signos de arritmia cardíaca y de la respuesta virológica, esto es debido a la exposición de tipo variable es estos tipos de paciente.

La combinación de saquinavir con ritonavir está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática descompensada.

Población pediátrica: No se ha estudiado la actividad y la seguridad que posee esta combinación en este tipo de población, por lo cual tampoco se ha podido establecer la dosis para pacientes pediátricos entre los 2 – 16 años de edad que sean eficaces y no causen efectos adversos graves.

Adultos mayores de 60 años: La experiencia con saquinavir en esta población de pacientes es de tipo limitada.

Propiedades

  • Inhibidor de proteasa, es considerado un medicamento de uso alternativo en el tratamiento de pacientes con infección por el VIH (1 y 2), esto es debido a la capacidad que posee para dificultar el paso final de ensamblamiento viral y como consecuencia producir viriones no infectantes.
  • Utilizado en la profilaxis posexposición. Compite por el sitio activo de la enzima del VIH (aspartilproteasa), la cual es indispensable para la producción de virus maduros, lo cual evita que las poliproteínas Gag y Gag-Pol se rompan y generen proteínas de tipo estructural y funcional, incluida la transcriptasa inversa.
  • Genera viriones no infectantes, por lo cual la diseminación viral se ve interrumpida.
  • En combinación con dosis bajas de ritonavir, incrementan sus concentraciones y su eficacia.
  • Su absorción después de la ingestión de 600 mg, es escasa, mas o menos de un  4%.
  • Su concentración máxima es alcanzada a las 3 horas de haber sido ingerida.
  • El jugo de uvas y los alimentos grasos contribuyen con el mejoramiento de su biodisponibilidad.
  • Su unión a las proteínas plasmáticas es de un 98%.
  • La concentración terapéutica in vitro es de 1.3 a 11.6 ng/ml.
  • El volumen de distribución se considera bastante amplio; no obstante, las concentraciones en semen y líquido cefalorraquídeo y son muy bajas.
  • Tiene poca difusión en la barrera placentaria y su secreción en la leche materna es muy poca.
  • Su metabolismo es principalmente en el hígado, por CYP3A4.
  • Se excreta en las heces los metabolitos y el fármaco que no fue absorbido.
  • Posee una vida media de eliminación es entre 3-7 horas y se considera que es mayor en aquellos pacientes que presentan daño hepático.

Contraindicaciones

El saquinovir está contraindicado en:

•Pacientes que presenten hipersensibilidad al saquinovir a alguno de los excipientes contenidos en el medicamento.
•Pacientes que presentan insuficiencia hepática descompensada.
•Pacientes que estén recibiendo tratamiento con los siguientes fármacos:derivados ergóticos, cisaprida, rifampicina, pimozida, midazolam por vía oral, triazolam, simvastatina, lovastatina, sildenafilo hipérico ó Hierba de San Juan.

(Para conocer un poco mas sobre el tema, te recomendamos visitar el siguiente artículo: lovastatina)

Precauciones

Se recomienda tener precaución en los pacientes que presentan alteraciones cardíacas como por ejemplo: prolongación del intervalo QT y PR. Se debe tener precaución y mantener un monitoreo constante en pacientes que presenten miocardiopatía, isquemia miocárdica, alteraciones de la conducción cardíaca, hipokalemia, hipomagnesemia o en el tratamiento con otros medicamentos que alteren el intervalo QT y PR.

Se recomienda tener precaución con:

  • La exposición solar, ya que esta puede producir reacciones de fotosensibilización.
  • Pacientes hemofílicos, ya que se ha evidenciado sangrado espontáneo.
  • Pacientes que posean transaminasas hepáticas elevadas, ya que hay mayor riesgo en pacientes coinfectados con VHB o VHC.
  • Pacientes con intolerancia a la lactosa, no deberán tomar este medicamento ya que la composición del medicamento contiene lactosa.
  • Pacientes con alteraciones electrolíticas, principalmente hipopotasemia no corregida.
  • Pacientes que presentan bradicardia relevante.
  • Insuficiencia cardíaca, con fracción de eyección reducida del ventrículo izquierdo.
  • Pacientes con antecedentes de arritmias sintomáticas.

Antes de empezar el tratamiento con saquinavir, se deberá informar al médico tratante si usted:

  • Es alérgico o presenta hipersensibilidad a algún medicamento.
  • Ha presentado o presenta algún tipo de afección cardíaca, presentando un riesgo de producirse un bloqueo auriculoventricular completo o si usted presenta un trastorno cardíaco llamado síndrome congénito de prolongación del intervalo QT.
  • Posee una hipopotasemia o hipomagnesemia.
  • Presenta diabetes.
  • Presenta trastornos hepáticos, incluyendo infecciones por el virus de la hepatitis B (VHB) o hepatitis C (VHC).
  • Es alcohólico.
  • Presenta hemofilia.
  • Presenta alguna otra afección clínica.
  • Está embarazada o piensa estarlo.
  • Está amamantando o planea hacerlo. Se recomienda que si usted tiene VIH o ingiere saquinavir no amamante.
  • Utiliza algún método hormonal de control de la natalidad (como píldoras, implantes, o anillos vaginales).

Tratamiento

Se recomienda realizar estudios para determinar la funcionalidad cardíaca como por ejemplo: electrocardiogramas de tipo basal y se recomienda llevar un seguimiento del tratamiento en aquellos pacientes que tengan instaurado un tratamiento con otro medicamento que se sabe que pueda aumentar la exposición al saquinavir.

En caso de que se presenten signos o síntomas que indiquen la presencia de una arritmia cardíaca, se recomienda realizar estudios de electrocardiograma de manera regular para llevar un control.

Se considera necesario la suspensión del tratamiento con saquinavir potenciado con ritonavir en caso de que se produzcan arritmias y si se produce prolongación del intervalo QT o PR.

¿Cómo tomar este medicamento?

El saquinavir (marca comercial: Invirase) se encuentra en presentaciones y concentraciones que indicaremos a continuación:

  • Cápsulas de gel duro de 200 mg
  • Tabletas de 500 mg (poseen una película de revestimiento de entérico)
  • Cápsulas de gel blando de 200mg (marca comercial: Fortovase) (Esta presentación está descontinuada)

Se recomienda que la ingestión del medicamento sea tal cual lo indica el prospecto, o en su defecto como le haya indicado su médico, para de esta manera reducir los riesgos y los posibles efectos secundarios que se puedan presentar.

Se recomienda que la administración del saquinavir sea siempre a la misma hora en la cual se administra el ritonavir.

La administración simultánea de estos fármacos, puede ser hasta dos horas después de la ingestión de una comida completa. Siempre administre el saquinavir con otros medicamentos antirretrovirales contra el VIH.

En caso de no poder tragar las cápsulas de saquinavir enteras, puede abrirlas y mezclar su contenido con 15 ml (tres cucharadas) de mermelada o almíbar. En aquellos pacientes que sufren de diabetes tipo 1, con intolerancia a la glucosa pueden utilizar jarabe de sorbitol.

En caso de sobredosis deberá consultar inmediatamente con su médico, o trasladarse a un centro de salud.

Interacciones

Debido a que este fármaco es un potente inhibidor del CYP3A4, posee múltiples interacciones, entre las que son mas relevantes clínicamente tenemos:

•Antirretrovirales
•Anticoagulantes orales
•Antiepilépticos como por ejemplo: fenitoína, fenobarbital y carbamazepina.
•Antifúngicosazólicos
•Antibióticos macrólidos
•Inmunosupresores: ciclosporina, tacrólimus, sirólimus
•Antiarrítmicos: amiodarona, lidocaína, , quinidina, propafenona, digoxina (precaución efectos adversos por aumento del intervalo QT/PR).

Se recomienda una estrecha vigilancia de la eficacia terapéutica, tanto de Saquinavir/ritonavir como del otro medicamento que sea administrado simultáneamente y de la toxicidad que pueda producirse con la administración de estos.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más frecuentes:

  • Náuseas.
  • Vómitos.
  • Diarrea.
  • Dolor abdominal.
  • Astenia.
  • Mareo
  • Aturdimiento
  • Desmayo
  • Sensación de anomalía de los latidos del corazón

De la misma manera que otros inhibidores de la proteasa del VIH, se ha podido relacionar este medicamento con la aparición de nefrolitiasis, dislipemias, diabetes y redistribución de la grasa corporal.

Los efectos secundarios como las náuseas y el mareo, pueden ser manejables.

Algunos efectos secundarios graves causados por el saquinavir son:

  • Trastornos del ritmo cardíaco.
  • Trastornos hepáticos en personas con afecciones preexistentes o con antecedentes de alcoholismo.

Otros posibles efectos secundarios del saquinavir son los siguientes:

  • Diabetes.
  • Hiperglucemia.
  • Cambios en la acumulación de grasa corporal, ya sea aumento o disminución de esta.
  • Cambios en el sistema inmunitario.
  • Hiperlipidemia( Aumento de las concentraciones de ciertas sustancias grasas, como por ejemplo: colesterol y triglicéridos en la sangre).
  • Hemorragia en personas con hemofilia.

El saquinavir es un fármaco que puede generar efectos secundarios graves, e incluso potencialmente mortales, entre ellos podemos encontrar algunos como ejemplo: trastornos del ritmo cardíaco y empeoramiento de los trastornos del hígado en pacientes que presenten afecciones preexistentes en ese órgano o aquellas personas que presenten antecedentes de alcoholismo.

Se recomienda que si usted presenta alguno de los siguientes síntomas de trastorno del hígado, notifique de manera inmediata a su médico.

  • Inapetencia (pérdida del apetito)
  • Ictericia (coloración de tipo amarillenta en la piel o de la esclerótica (la parte blanca de los ojos)).
  • Orina de color oscuro.
  • Heces de color claro.
  • Prurito en la piel (sensación de picazón).
  • Dolor en la región abdominal, a nivel del estómago.

La administración de saquinavir conjuntamente con otros medicamentos, puede causar efectos adversos potencialmente graves. No se recomienda la administración de saquinavir si el paciente tiene instaurado un tratamiento con cobicistat (marca comercial: Tybost).

Se recomienda, y es muy importante que mientras usted tenga instaurado un tratamiento con saquinavir, acuda regularmente a todas las citas con su médico tratante.

El médico tratante debe asegurar se que los pacientes estén bien informados en cuanto a las anomalías cardíacas de conducción y repolarización, además de toda la información que contiene el prospecto del medicamento:

  • Es ideal advertir a los pacientes que deseen iniciar el tratamiento con saquinavir potenciado con ritonavir, el riesgo de tipo cardíaco (arritmias) asociadas a la prolongación del intervalos QT y PR en las ondas del corazón; además de que se pueden presentar otro tipo de síntomas o signos sospechosos de arritmia cardíaca, como por ejemplo: presíncope, síncopes, palpitaciones en el pecho, entre otros).
  • Antes de instaurar el tratamiento con saquinavir, el médico debe informarse en cuanto a cualquier antecedente familiar de muerte súbita a temprana edad conocido, ya que esto puede indicar alguna prolongación del complejo QT que pueda ser de tipo congénita.
  • Se le debe informar la importancia que tiene no exceder la dosis recomendada.
  • No se a podido determinar la eficacia y la seguridad, que posee la administración de la combinación de saquinavir con ritonavir en pacientes que presentan trastornos de tipo hepático, por lo cual se recomienda la utilización de esta combinación con precaución en estos pacientes.
  • La combinación de saquinavir con ritonavir, está contraindicado en aquellos pacientes que presentan trastornos hepáticos descompensados.

  • Los pacientes que presentan hepatitis B o C crónica, y son tratados con fármacos antirretrovirales combinados poseen un mayor riesgo de presentar efectos adversos de tipo hepático graves, y estos se consideran potencialmente mortales.
  • En aquellos casos, en los que se tenga instaurado un tratamiento antiviral de tipo concomitante para tratar la hepatitis B o C, se recomienda revisar el prospecto del principio activo saquinavir y de los medicamentos utilizados para tratar la enfermedad.
  • Aquellos pacientes que presentan enfermedades hepáticas preexistentes, incluyendo aquellos que presentan hepatitis crónica activa, suelen tener con mayor frecuencia anomalías en la función hepática durante la administración del tratamiento con antirretrovirales combinados; se recomienda la supervisión recurrente de estos pacientes.
  • En caso de que ocurra un empeoramiento del trastorno hepático en estos pacientes, se considera prudente la interrupción y suspensión del tratamiento.

Siendo la vía hepática la forma principal de metabolismo de los fármacos, se considera que el aclaramiento renal es una vía de eliminación inferior, y de excreción para saquinavir.

Sin embargo, en pacientes que presentan insuficiencia renal, no se considera necesario un ajuste inicial de la dosis. No obstante, en aquellos pacientes que presentan insuficiencia renal grave, no se han realizado estudios, por lo cual se considera recomendable tener precaución al momento de prescribir saquinavir conjuntamente con ritonavir a esta población de pacientes.

No se posee información sobre el saquinavir potenciado, en aquellos pacientes que presentan condiciones de malabsorción o aquellos pacientes que presentan diarrea crónica, por lo cual no tenemos certeza de cual es la seguridad y la eficacia de este medicamento en estos individuos. También se desconoce  si los pacientes que presentan estas condiciones, pueden estar recibiendo una subdosificación de la dosis del saquinavir.

En cuando a la población de tipo pediátrica (niños), no se ha podido establecer cual es la seguridad ni cual es el tipo de actividad que ejerce el saquinavir potenciado con el ritonavir, en pacientes menores a los 2 años de edad que están infectados con VIH. Tampoco se ha podido establecer recomendaciones en cuanto a las dosis eficaces, que se encuentren por debajo del umbral para la prolongación del intervalo QT y PR, que debe ser administradas en estos pacientes. Por consiguiente no es recomendable el uso de este medicamento en esta población de pacientes.

En los adultos mayores a los 60 años, la experiencia con este medicamento ha sido bastante limitada, por lo cual en aquellos pacientes que presentan una edad avanzada se considera que pueden ser un poco mas susceptibles, esto es en cuanto a que pueden presentar con mayor facilidad efectos en el intervalo QT y/o PR que se consideran que pueden estar asociados al uso del medicamento.

En aquellos individuos que presentan intolerancia a la lactosa, no se recomienda su administración, ya que el Invirase (saquinavir) de 500mg contiene como excipiente la lactosa.

En aquellos pacientes que presentan intolerancia de tipo hereditaria a la lactosa, a la galactosa, o algún problema con la absorción de la galactosa o la glucosa, no se considera prudente que ingieran este tipo de medicamento.

En los pacientes que presentan hemofilia, se ha evidenciado que puede ocurrir un aumento de los casos de hemorragia, como por ejemplo hematomas en la piel o hemartrosis, estos pueden ocurrir de manera espontánea en los pacientes que presentan condición de hemofilia tipo A y tipo B, que son tratados con inhibidores de la proteasa. Puede ocurrir que en algunos casos, en algunos pacientes, se administren dosis de factor VIII adicionales.

Los pacientes que sufran de esta condición, deberán ser informados del riesgo y de las posibles hemorragias que puedan presentarse.

Durante el tratamiento con algunos fármacos de tipo antirretroviral, se puede notar el aumento de peso, así como también en los niveles de lípidos y glucosa presentes en la sangre.  Estos cambios se pueden relacionar con el control de la enfermedad, así como también con el estilo de vida que lleve ese paciente.

En el caso de los lípidos puede evidenciarse en algunos casos, el efecto del tratamiento, mientras que no se puede relacionar directamente con el aumento de peso del individuo. Se recomienda mantener un monitoreo constante de los lípidos y de la glucosa presentes en sangre, ya que en las guías de los tratamientos contra el VIH hacen referencia a estas pautas.

Los trastornos de tipo lipídicos que puedan presentarse, deberán ser tratado como se considere el médico tratante. (Para conocer un poco mas sobre este tema, te recomendamos visitar el siguiente artículo: somatostatina)

Fertilidad, embarazo y lactancia

En los estudios realizados en animales de experimentación, no se han evidenciado efectos de tipo nocivos directos o indirectos, ni sobre el desarrollo embrionario/fetal, ni sobre el curso de la gestación y el desarrollo peri- y postnatal.

La experiencia clínica, que se ha evidenciado en mujeres embarazadas es limitada: en ocasiones se ha evidenciado malformaciones congénitas, defectos de nacimiento y otros trastornos en aquellas mujeres embarazadas que recibieron saquinavir combinado con otros fármacos antirretrovirales.

Sin embargo, los datos que se encuentran disponibles no son suficientes y no indican un riesgo específico para el feto. Saquinavir debe ser empleado durante el embarazo solo si se ha estudiado que los posibles beneficios justifican el riesgo para el feto.

En cuanto a la lactancia, no hay datos de laboratorio, ya que no se han realizado estudios sobre la secreción de saquinavir en la leche materna en animales ni en humanos.

Se recomienda que antes de empezar la ingestión de saquinavir se interrumpa la lactancia. Se recomienda que las mujeres infectadas por el VIH no amamanten bajo ninguna circunstancia, esto con el fin de evitar la transmisión del VIH.

(Para conocer un poco más sobre el tema, te recomendamos visitar el siguiente artículo: etinilestradiol)

Almacenamiento

Se recomienda que el producto sea almacenado_

  • A temperatura ambiente de 20°C a 25°C.
  • En un envase herméticamente cerrado para evitar el deterioro y contaminación del fármaco.
  • No se recomienda su utilización del fármaco si el sello original que se encuentra sobre la abertura del envase está roto o si falta.
  • Deseche el medicamento que se haya vencido (caducado) o que haya cambiado de coloración ya que este puede estar contaminado y la eficacia puede verse comprometida.
  • Se recomienda mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.

Dejar Comentario