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Aprende todo sobre el fármaco llamado Maraviroc y más

Virus, una palabra escalofriante que implica serios problemas en la salud de cualquier ser vivo que lo tenga y que tratándose del ser humano, si viene acompañado de las letras I H que implican SIDA, aunque existen medicamentos eficaces para su tratamiento, como el Maraviroc,  la interpretación de su contagio tiende a ser muy complicada.

Maraviroc

¿Qué significa virus?

En la actualidad la palabra virus que significa “toxina o veneno”, es usada tanto para nombrar un parásito que necesita células huéspedes para reproducirse y es causante de infinitas enfermedades en el hombre, como para designar un software que de igual manera que los virus humanos se vale de un archivo o un documento para instalarse y multiplicarse, y cuya finalidad es alterar el funcionamiento de los equipos informáticos.

En el caso del software, pueden ocasionar daños severos que afecten los sistemas, cuando el código del virus se aloja en la memoria RAM, toma el control del sistema operativo e infecta posteriormente los archivos ejecutables. Los más famosos son los troyanos, los gusanos y las bombas de tiempo. Contra éstos, hay empresas responsables que crean softwares antivirus para limpiar los equipos afectados.

En el caso que de los humanos, los virus son microorganismos acelulares (es decir sin células), considerados la forma de vida más simple, de tamaño entre 20 y 500 milimicras (mµ) de diámetro, sólo detectables por microscopia electrónica, y se diferencian entre sí, por la composición química, tamaño y la forma de su genoma.

Invaden células vivas y normales a través de la membrana celular (quedándose como huéspedes), entorpeciendo el buen funcionamiento de las mismas y mediante los aminoácidos, ribosomas, las enzimas u otras sustancias que obtienen de ellas, usan éstas para reproducirse generando nuevos virus aptos para multiplicarse en una célula y replicarse en otras, procedimiento que perjudica la célula hasta destruirla.

Por ser una estructura simple formada sólo de genoma (ADN o ARN) resguardada por una envoltura proteínica o cápside vírica, no se mueven no respiran y no crecen. Además son invisibles al ojo humano, están presentes en cualquier ambiente y su existencia data desde antes de que en la tierra existieran seres vivos.

Los virus se pueden clasificar en dos grupos: los de ADN y los de ARN. Los de ADN que se desarrollan en el núcleo de la célula invadida, y se dividen en monocatenarios que tienen un ADN de cadena sencilla y el bicatenario cuyo ADN es de cadena doble y los de ARN que como material genético usan el ácido ribonucleico, se replican en el citoplasma y se dividen en monocatenario positivo, monocatenario negativo, monocatenario retrotranscrito, el bicatenario.

Ocasionan enfermedades como gripe, dengue, fiebre amarilla, virus del papiloma humano y también enfermedades graves como el HIV/Sida, el ébola, la viruela, etc., cuya cura generalmente es a base de vacunas preventivas y antivirales, pero hay que acotar que cuando se contrae un virus si el sistema inmunitario es capaz de combatirlo, no habrá riesgo de enfermarse por él.

Historia

Fue en el siglo XIX, aproximadamente en los años sesenta, cuando Louis Pasteur en su “teoría germinal de las enfermedades” expone que todas las ellas eran producidas por alguna forma diminuta de vida que se reproducía en un organismo enfermo y al pasar a otro sano lo contagiaba.

También en esa misma época cuando realizaba su trabajaba sobre la rabia una enfermedad mortal de la época, pudo constatar que ésta se trasmitía por el mordisco de un animal rabioso y al no ver por ninguna parte el germen causante llegó a deducir que éste si estaba allí pero era demasiado pequeño para verlo con el microscopio con el que trabajaba.

En 1887 el microbiólogo y botánico ruso Dimitri Ivanovski (pionero e el descubrimiento del virus), mediante sus investigaciones encontró una enfermedad que ocasionada daños en las plantas de tabaco, y que además ocasionaba un raro diseño que se formaba en las hojas con forma de mosaico se desarrollaba con mucha rapidez y lo llamó “wildfire”.

Dimitri Ivnovsky

Luego en 1892 año en que descubrió el virus, vigilando otra enfermedad del tabaco, aplicó en un filtro de porcelana sin vidriar (que en vez de observar los virus los retenía), una porción triturada de la planta contaminada, lo que arrojo como resultado que el virus seguía infectando a las plantas con buena salud, lo que lo llevó a deducir que las dos enfermedades eran causadas por un germen infinitamente minúsculo que no era captado por los microscopios del momento, pero que contagiaba la enfermedad.

En 1898 el naturalista, botánico y microbiólogo neerlandés Martinus Beijerinck, retomando las investigaciones del científico ruso sobre la enfermedad de la planta del tabaco con los experientos de su predecesor, obtuvo resultados similares y esto lo llevó a la conclusión de que existían partículas infecciosas tan pequeñas que podían traspasar el filtro.

Al líquido patógeno lo llamó virus (nombre que después se aplicó a las partículas patógenas que contenía) e intuyó que si los virus no eran mayores que las moléculas de agua pasarían por el filtro conjuntamente con ella.

El descubrimiento en cuestión ha sido un gran auxiliar para identificar y combatir virus que causan enfermedades en los humanos como son la poliomielitis, la gripe, dengue, etc.

En 1931, William Elford bacteriólogo inglés experimentó filtrando líquidos infectados por membranas de colidón, de las cuales una tenía los orificios tan pequeños que permitía el paso de las moléculas de agua, más no las partículas de virus, que quedaban retenidas, dándose cuenta que el líquido no filtrado transmitía la enfermedad mientras que el que pasaba por el filtro no.

Así se llegó a la conclusión de que los virus eran más pequeños que las células más pequeñas conocidas hasta el momento.

¿Qué es VIH?

Entre los virus transmisores de enfermedades graves hemos mencionado el de inmunodeficiencia humana o VIH responsable del SIDA (síndrome de inmunodeficiencia adquirida), descubierto en Francia en 1983 por el virólogo Jean-Luc Montagnier y su equipo, quienes por este hallazgo recibieron el Premio Nobel de Medicina en el año 2008.

Jean Luc Montagnier, Premio Nobel de Medicina en el año 2008.

El VIH es un virus que destruye determinadas células del sistema inmunitario (CD4 o células T), defensa natural de nuestro cuerpo frente a los microorganismos infecciosos como bacterias, hongos y virus que lo invaden. Si este sistema es dañado y el cuerpo no tiene suficientes células CD4, se corre el riesgo de enfermarse de gravedad y hasta morir, por causa de infecciones normalmente combatidas por el cuerpo. (Ver artículo: enoxaparina)

Al alterar o anular la función de dicho sistema, el VIH ocasiona su deterioro progresivo que conduce al paciente a la inmunodeficiencia. Siendo sus primeros síntomas los de una virosis común como la fiebre, sudoración nocturna, mialgias, artralgias, adenopatías, mialgias, la primoinfección del virus que es sintomática, puede pasar desapercibida.

Está dividido en VIH1 y VIH2 y se desemejanza en el número de virus circulantes en el sistema, que en el caso del VIH 2 son menores, lo que ocasiona que evolucione más lentamente siendo su período de incubación más largo, pero ambos terminan causando el Síndrome de Inmunodeficiencia Adquirida (SIDA).

¿Cómo se contagia el VIH?

Este mortal virus se hace paso en el organismo a través de las membranas mucosas como el interior de la vagina, el recto, la abertura del pene, también a través de heridas o cortes en la piel; se encuentra en el semen, las secreciones vaginales, la sangre, también se puede trasmitir al bebé durante el embarazo, el parto o lactancia; hubo épocas que se trasmitía por transfusiones de sangre infectada, pero eso ya está descartado, debido a la cantidad de precauciones que se toman al respecto.

Siendo que lo que llamaríamos período de incubación del VIH dura unos 10 años para que se desarrolle el Sida, se recomienda a las personas que padecen de esta enfermedad, seguir tratamiento para aminorar el daño que causa el virus y así lo mantengan controlado por un buen tiempo.

Primer medicamento contra el VIH

El primer medicamento contra el VIH, fue descubierto por Jerome Horwitz en 1964 y originalmente creado como un anticanceroso al que denominó Azidotimidina (AZT), tuvo que ser descartado porque las expectativas sobre el producto y para lo que fue creado, no se cumplieron.

Jerome Horwitz

En 1984 se descubrió que el SIDA era causado por un virus y ensayos clínicos demostraron, 20 años después de su creación, que el AZT (desarrollado en la década de los sesenta como anticancerígeno), hacía más lento el proceso del VIH en seres humanos. En 1987 la Agencia de Medicamentos de EE.UU lo aprobó como el primer tratamiento indicado contra el VIH y el Sida.

Horwitz, el oncólogo que creó los antirretrovirales, no había patentado el fármaco por el fracaso inicial y observó los acontecimientos relacionados con su invento, igual que con otras de sus creaciones como son el ddC  elaborado por él en 1967 y el d4T, desde lejos. Lo único que dijo sobre el asunto fue: “Teníamos un linaje muy interesante de medicamentos, que sólo estaban esperando a que llegara la enfermedad adecuada”.

El único reconocimiento y reconciliación con el mundo científico que recibió fue la protagonización de un documental llamado “I am alive today. Histori of an AIDS drug” (Estoy vivo hoy. Historia de un medicamento para el sida). No obstante, siempre estuvo presente que su corazón estaba “en la lucha contra el cáncer”.

Uno de los descubrimientos más trascendentales y espectaculares de la nueva era de la medicina , (y por lo que los investigadores que formaron parte, son considerados héroes de nuestro tiempo), lo constituyó la identificación del virus de la inmunodeficiencia humana VIH, como causa del síndrome de inmunodeficiencia adquirida (Sida), por el tiempo récord utilizado para su descripción y la magnitud del reto que representaba al ser considerado un inexorable pronóstico de muerte.

Esto puso en evidencia que cuando se une el conocimiento existente en distintas especialidades de alguna investigación, se pueden lograr instrumentos útiles para la solución de cualquier problema. En el caso que nos ocupa, con la fusión de las diversas áreas de la investigación biomédica básica, se lograron herramientas e información que dieron origen a un descubrimiento con profundas implicaciones clínicas.

Para cuando se realizó el descubrimiento, el sida era responsable de más de 39 millones de muertes, estimándose que más o menos 78 millones de personas a nivel mundial, estaban infectadas.

Sin embargo, los medicamentos de la terapia antirretroviral, han producido un cambio radical en la expectativa de vida de las personas infectadas, al transformar el concepto de “seria amenaza a la existencia de la especie humana por ser una enfermedad netamente letal” al de que “existe un futuro con muchas posibilidades de esperanza”, entre las que están la creación de una vacuna efectiva.

El VIH no tiene cura y al contraerlo permanecerá en el organismo de por vida. Sin embargo hay fármacos que colaboran a que los infectados se mantengan con buena salud por un buen tiempo, restando así posibilidades de contagiar a otras personas; por eso es vital realizarse pruebas periódicas de despistaje ya que todas las personas con VIH que no se controlan, mueren a causa del virus.

La llegada en 1996 del tratamiento antirretroviral de gran actividad (TARGA), constituido por la combinación de drogas antirretrovirales de diferentes principios farmacológicos, que logra la disminución de la carga viral en la sangre del paciente infectado hasta niveles indetectables, ha marcado un aumento muy significativo en la sobrevivencia de las personas portadoras del VIH.

Sin embargo hay señalar, que no todo el que tiene VIH también tiene SIDA.

Siendo el VIH un retrovirus, está plenamente justificado que para su tratamiento se incluyan medicamentos antirretrovirales, uno de los cuales es el Maraviroc.

¿Qué es Maraviroc?

El VIH, ya suficientemente identificado como virus del Sida, a través de su sistema de acople denominado tropismo, al adherirse a una célula generalmente lo hace por la parte exterior usando moléculas CD4 de la superficie de la misma antes de fusionarse. Maraviroc, es reconocido como el primer fármaco inhibidor del acoplamiento, que al bloquear al receptor, la molécula CCR5, impide que el virus infecte la célula.

Identificado como antagonista del CCR5, el Maraviroc es un comprimido utilizado para tratar la infección causada por el VIH que puede retrasar la aparición de los síntomas de este virus así como los daños que causa el mismo, pero no puede curar la infección.

Es el primer antagonista de CCR5 comercializado, el único inhibidor de entrada del VIH de administración oral, fue el primer antagonista de los correceptores aprobado como tratamiento para pacientes adultos con VIH tratados previamente con otros antirretrovirales y su prescripción se recomienda en conjunto con otros fármacos de su misma especie.

Este remedio sólo funciona cuando el virus en cuestión, para entrar a una célula usa la molécula CCR5 como receptor, por lo que se recomienda un test de tropismo antes de su prescripción a fin de estar seguros de que el virus usa la molécula señalada, porque si se receta a un paciente que no sea específicamente R5, no funcionará o lo hará sólo parcialmente.

No obstante hay que tener mucha precaución, porque existen formas del VIH que emplean otro correceptor: el CXCR4 para penetrar los linfocitos; también hay poblaciones virales duales que usan indistintamente un co receptor u otro, así como mezcla de virus R5, R4 y duales denominadas poblaciones mixtas.

¿Para qué sirve Maraviroc?

Maraviroc es utilizado conjuntamente con otros medicamentos para el tratamiento de un determinado tipo de infección por VIH, y al ser parte de los llamados inhibidores de infusión y entrada del virus, actúa disminuyendo tanto la cantidad de éste en la sangre, como la posibilidad de desarrollar el Sida y otras enfermedades relacionadas con VIH, al que ayuda a controlar aún  si hay resistencia a otros fármacos.

Datos del medicamento

Nombre genérico: Maraviroc.

Nombre comercial: Celsentri 150 mg y 300 mg

Laboratorio: Pfizer S.A.

Grupo terapéutico: Antivirales activos contra VIH (Antirretrovirales).

Código ATC: J05AX09.

Vía de administración: comprimidos recubiertos, vía oral.

Tipo de dispensación: Uso Hospitalario.

Vía de registro: procedimiento centralizado EMEA.

Aspecto del producto y contenido del envase:

Comprimidos recubiertos con película de color azul, grabados

CELSENTRI “MVC 25”, frasco de 120 comprimidos.

CELSENTRI “MVC 75” frasco de 120 comprimidos.

CELSENTRI “MVC 150” frasco de 180 comprimidos.

CELSENTRI “MVC 300” frasco de 180 comprimidos.

CELSENTRI blíster de 30, 60 o 90 comprimidos en envases múltiples de 180 (2 envases de 90 comprimidos).

Denominación común internacional (DCT): Maraviroc

Código ATC.: JO5AX09

Grupo farmacológico: Antivirales de acción directa, otros antivirales.

Nombre Comercial: Selzentry – Celsentri

Fabricante: Pfizer.

Forma farmacéutica: Tabletas

Presentación: 150 mg y 300 mg.

Farmacocinética

La administración oral de un comprimido de 300 mg o la de 75 mg de solución oral con un desayuno con alto contenido graso, disminuyó la Cmax y el AUC de maraviroc en un 33% y el AUC de maraviroc en un 73%, respectivamente, en voluntarios adultos sanos.

Como no hubo restricción alimenticia ni en los estudios en adultos ni en los pediátricos, se concluye que Maraviroc tanto en comprimidos como en solución oral, puede administrarse con o sin alimentos a las dosis recomendadas, en niños a partir de 2 años (con un peso máximo de 10 Kg), en adolescentes y en adultos.

Administrado oralmente, el Maraviroc, según algunos estudios, se absorbe rápidamente en el organismo, acumulándose en los tejidos de la vagina, el cuello uterino y el recto, alcanza la T entre las 0,5 y 4 h, después de una dosis de 300 mg. y el aclaramiento renal es aproximadamente de 10 12 l/h.

Mecanismo de acción

Las primeras cepas elegidas por el VIH son las monocitotropas (R5), luego evoluciona y su tropismo cambia hacia CCXC4 (X4) que infectan los linfocitos. Cuando el tropismo del virus es CCR5 y contagia monocitos y macrófagos, no los destruye sino que los utiliza como reservorio celular de VIH; no así las cepas que infectan a los linfocitos T que por su agresividad los destruyen, lo que genera el desarrollo clínico de la enfermedad.

Por pertenecer a los denominados antagonistas del receptor de CCR5, Maraviroc se une selectivamente a la región proteica del co-receptor exterior de la membrana y logra un cambio estable de su conformación, transformándola en inasequible para las quimiocinas del VIH con tropismo CCR5 y al impedir la unión del virus a la célula, evita la infección que causa el mismo.

Indicaciones

Maraviroc se presenta en tabletas para administrarse por el medio tradicional, es decir oral. Puede ingerirse con o sin alimentos dos veces al día y si es posible a la misma hora todos los días y exactamente como se lo indicó el facultativo. Se deben seguir estrictamente las instrucciones de la etiqueta de su receta médica y solicitar aclaratoria a su doctor u otro proveedor de salud, de aquello que no comprenda.

No debe tomar más ni menos del fármaco, ni variar la frecuencia prescrita por su doctor.

Tampoco se deben partir, masticar mi triturar las tabletas, sino ingerirse completas.

En conjunto con otros antirretrovirales, está indicado para la terapia con individuos que han ingerido con anterioridad fármacos contra virus VIH, con tropismo CCR5 detectable con evidencias de cepas VIH y resistentes a otros agentes antirretrovirales, y evidencia de replicación viral.

No se debe interrumpir el tratamiento sin consultar previamente al  médico, por lo que se debe seguir tomando Maraviroc así el paciente se sienta bien, teniendo la precaución de que cuando el suministro empiece a disminuir, se obtenga más del doctor o el farmacéutico, pues si omite una dosis, ingiere menos de la dosis prescrita o deja de tomar el medicamento, su condición se puede tornar muy difícil de tratar.

También se recomiendan análisis periódicos de sangre, para detectar si existen recuentos sanguíneos bajos.

Contraindicaciones

Esta prohibido para individuos con insuficiencia renal grave en etapa terminal. Igualmente en aquellos que presenten hipersensibilidad al principio activo o a los excipientes.

Dosis y pautas de administración

De acuerdo al tipo de terapia antirretroviral y con otros fármacos que se administren paralelamente, las dosis de Maraviroc pueden ser las siguientes:

Adolescentes  y adultos

  • En combinación con potentes inhibidores del citocromo CYP3A como inhibidores de proteasa (excepto tipranavir/ritonavir):  150 mg/12 horas
  • En combinación con inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos, tripanvir/ritonvir,  raltegravir, nevirapina, y todos los demás fármacos que no sean potentes inhibidores inductores del citocromo CYP3A:  300 mg c/12 horas.
  • En combinación con potentes inductores del citocromo CYP3A, como efavirenz: 600 mg/12 horas.

Si un paciente presenta síntomas graves de sobredosis como pueden ser pérdida del conocimiento o dificultad para respirar, debe acudir urgentemente a un centro hospitalario, Sección de Control de Intoxicaciones, a fin de que le presten la ayuda necesaria.

Efectos Secundarios

Maraviroc presenta buena tolerancia a corto plazo, y no se tiene conocimiento de cuáles son las consecuencias del bloqueo de un receptor fisiológico a largo plazo, pero se debe interrumpir su ingesta si presenta síntomas como sarpullido con picazón, piel u ojos amarillos, náuseas, fiebre, dificultad para respirar, dolor en los músculos o articulaciones, orina color oscuro, vómitos.

Otros efectos pueden ser pérdida del apetito, ampollas o aftas en la boca, dolores en la parte derecha del estómago, en los músculos o articulaciones, hinchazón del rostro, la boca o los labios, rash cutáneo, tos, mareos o cualquier otro efecto anormal que se presente al inicio del tratamiento, en cuyo caso debe consultar al médico o al proveedor de salud de forma inmediata.

Reacciones adversas

Antes de iniciar tratamiento con este fármaco, se debe consultar con el médico sobre los riesgos de su ingesta e informarle si se ha tenido hepatitis o alguna enfermedad hepática, porque Maraviroc puede ocasionar graves daños al hígado, nuestra víscera más grande e importante y también puede causar reacciones alérgicas que pueden poner en peligro la vida.

Igualmente, se debe comunicar al facultativo o al proveedor de servicio de salud, sobre todo tipo de medicamento y suplementos que esté consumiendo, porque el fármaco no ha sido estudiado con todas las medicinas de venta libre como vitaminas, antigripales, medicinas naturistas, etc. por lo que no se conoce cuales y qué tipo de reacciones pueda presentar.

Eficacia del Maraviroc

La eficacia del producto, se ha demostrado en estudios comparativos realizados en pacientes con VIH1 con tropismo R5 resistentes a fármacos de las 3 familias de antirretrovirales, donde en primera instancia se le comparó con placebo y los resultados mostraron que el Maraviroc fue superior al placebo, porque en los resultados de la medición, los porcentajes fueron notoriamente diferentes.

Igualmente se le comparó con enfuvirtide un antirretroviral inyectado. En este caso, con respecto al uso de Maraviroc no existen efectos adversos con relación a su vía de administración (oral), pero en la vía de administración subcutánea de enfuvirtide hay reacciones adversas en la zona de la inyección, lo que puede causar una disminución de la calidad de vida de los pacientes y una pobre adherencia al tratamiento.

Aunque no hay evidencia de equivalencia o superioridad de Maraviroc con relación a Enfuvirtide, los efectos adversos de éste relacionados con la vía de administración, no dejan lugar a dudas de cuál es el tratamiento a seguir, ya que el primero, utilizado por la subpoblación específica de personas infectadas con VIH1 con tropismo CCR5 positivo, es una alternativa adicional de tratamiento.

Interacciones

Excluyendo tipranavir/ritonavir, fármacos inhibidores de la proteasa e inhibidores del citocromo, incrementa las concentraciones plasmáticas de Maraviroc. En cambio la administración simultánea con inductores del CYP3 incluído efavirenz tienden a disminuir las concentraciones plasmáticas de Maraviroc

Otros productos como anticoagulantes (heprina, enoxaparina, etc.) pueden interactuar con este fármaco, por lo que debe compartir con su médico o farmacéutico de confianza un lista de todos los medicamentos con o sin receta que esté usando, incluyendo productos naturistas o herbales.

Conclusión

En conclusión, la utilidad y eficacia de Maraviroc, ha sido suficiente demostrada en el tratamiento de pacientes con virus CCR-5 trópicos y con una larga historia de usos y fracasos con antirretrovirales.

Este artículo es netamente informativo. Para uso del medicamento debe consultar al médico.

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