Descubre todo sobre el fármaco llamado Elvitegravir y más

Elvitegravir es una droga perteneciente al grupo de inhibidores de la integrasa, empleado en asociación con otros fármacos para combatir la infección por el virus de VIH causante del SIDA. Continúa leyendo y conoce todo sobre este medicamento de uso delicado.

elvitegravir

Es importante que consulte a su médico antes de utilizar este medicamento. Este artículo es solo informativo.

 Inhibidores de la integrasa

Los inhibidores de la integrasa son sustancias que bloquean una enzima del VIH llamada integrasa. Una enzima es una proteína que origina o promueve  una reacción química. Al obstaculizar y aislar la integrasa, esos inhibidores impiden que el VIH se multiplique y pueden reducir su concentración en el cuerpo.

Algunos fármacos de este tipo son:

  • Dolutegravir
  • Elvitegravir
  • Raltegravir

Tratamientos con estos medicamentos solo pueden ser indicados por un medico especialista, y no deben ser vendido si el paciente no presenta receta médica. (Ver articulo: Lamivudina)

¿Qué es y para qué se utiliza Elvitegravir?

Es un fármaco  antiviral para tratar pacientes en edad adulta que están afectados con el virus de inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1), causante del síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).

Se usa asociado con ritonavir  y otras drogas utilizadas para combatir esta infección VIH, en pacientes que no presentan resistencia a esta sustancia. Elvitegravir siempre debe administrarse con un agente potenciador, por ejemplo con cobicistat (en un fármaco combinado llamado Stribild o ritonavir.

Marca Comercial

Vitekta

Presentación

Puedes encontrar este producto en forma de tabletas con dos concentraciones:

  • Tabletas de 85 mg.
  • Tabletas de 150 mg.

Historia del elvitegravir

Este inhibidor de la integrasa que se emplea para combatir la infección por VIH, fue diseñado y desarrollado por la corporación farmacéutica Gilead Sciences, que recibió la licencia EVG de Japan Tobacco en marzo de 2008.

El nuevo producto, recibe la aprobación de la Administración de Medicamentos y Alimentos de Estados Unidos el 27 de agosto de 2012,  para uso exclusivo en pacientes adultos que inician  el tratamiento contra la infección del VIH por primera vez o  como uno de los ingredientes del medicamento combinado que se toman en dosis fijas (Stribild).

Elvitegravir como pastilla única con el nombre comercial Vitekta, se autorizó en el  2014  y el 5 de noviembre de 2015 para el tratamiento en pacientes afectados con VIH-1, combinado en dosis fija, con el nombre comercial de Genvoya.

Modo de uso

La terapia debe ser indicada por un médico especialista en el tratamiento del  VIH. Generalmente elvitegravir puede encontrarse en el mercado en presentaciones de 85 y 150 mg, siendo la dosis recomendada una tableta al día, junto con la comida.

Es importante destacar, que la cantidad de fármaco a tomar depende de los otros medicamentos con los que este asociado en el tratamiento. Normalmente elvitegravir se administra en conjunto con un inhibidor de proteasa.

Se ingiere una dosis de elvitegravir con la primera dosis de un inhibidor de proteasa, que se debe tomar dos veces al día. Sin embargo, las indicaciones finales las establece el especialista y es imprescindible que siga el tratamiento al pie de la letra. Generalmente no hay necesidad ajustar la dosis del medicamento en aquellos pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Olvido de la dosis

Cuando olvide tomar su dosis de elvitegravir, debe ingerirla tan pronto lo recuerde; pero si es casi la hora de tomar la siguiente dosis, ya no ingiera la dosis olvidada y tome la que corresponde en su hora indicada. No tome una dosis doble para compensar.

Mecanismo de acción

El elvitegravir, es un agente antiviral de la familia de los inhibidores de la integrasa. Su acción terapéutica consiste en bloquear la enzima denominada integrasa y que interviene en la reproducción del VIH.

Al bloquear esta enzima, se dificulta la reproducción y multiplicación del VIH y por lo tanto la infección reduce considerablemente. Si bien  elvitegravir no cura la infección en su totalidad, puede retrasar el deterioro del sistema inmunológico y la aparición de otras afecciones y trastornos que se asocian o vinculan con el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA)

Beneficio que presenta el fármaco

-Disminuye los niveles del virus de VIH en la sangre, siendo tan eficaz como otros inhibidores de la integrasa, sobre todo al ser asociado otros fármacos empleados en la terapia de este virus.

-Los efectos secundarios son comparables a los de otros fármacos en el mercado, se considera seguro y bien tolerado.

Efectos secundarios de Elvitegravir

Los efectos secundarios o adversos más comunes al ingerir este fármaco son:

  • Dolor de cabeza
  • Malestar abdominal
  • Diarrea
  • Náuseas y vómitos
  • Erupción cutánea
  • Fatiga y agotamiento
  • Síndrome inflamatorio de reconstitución inmunitaria (IRIS)

Algunos efectos secundarios muy poco comunes son:

  • Depresión.
  • Insomnio y falta de sueño.
  • Irregularidades en la digestión (dispepsia).
  • Sensación de inflamación o hinchazón.
  • Flatulencias.
  • Mareos.
  • Hormigueos.
  • Alteraciones en el sentido del gusto.

Interacciones de elvitegravir

Se determinó que el fármaco presenta reacciones o interacciones con otros medicamentos, existiendo posibilidades de la pérdida o disminución de sus acción y por ende de la respuesta del organismo al mismo y la posibilidad de desarrollar resistencia. No es aconsejable la administración  de elvitegravir con medicamentos como:

  • Anticonvulsivantes o antiepilépticos (usados para tratar la epilepsia): carbamazepina, fenobarbital, fenitoína.
  • Antimicobacterianos (drogas empleadas para tratar las infecciones micobacterianas, como la tuberculosis, la lepra, etc.): rifampicina.
  • Medicamentos y formulas a base de hierba de San Juan (Hypericum perforatum) reconocida y muy utilizada por sus propiedades antidepresivas, útil para la fibromialgia, el síndrome de fatiga crónica, la migraña, etc.

Advertencias y precauciones

Antes de iniciar un tratamiento con elvitegravir, debe informar su médico ciertas cosas importantes:

  • Es alérgico o hipersensible  a la sustancia activa o  cualquier otro componente del medicamento.
  • Padece de trastornos del hígado.
  • Las afecciones clínicas que sufre.
  • Emplea un método de control de natalidad a base de hormonas, como píldoras, implantes o anillos vaginales, pues el medicamento disminuye la eficacia a estos tratamientos. Por lo tanto es probable que  su médico le indique que debe modificar el método anticonceptivo mientras ingiera este producto.
  • No tome elvitegravir si toma medicamentos que incluyan el mismo componente, por ejemplo el Stribild o si está bajo tratamiento con cobicistat (Tybost) con un inhibidor de la proteasa.
  • Todos los productos recetados o de venta libre, incluyendo vitaminas, suplementos nutricionales y productos naturales a base de hierbas y raíces.
  • Elvitegravir afecta la acción de otros fármacos y productos o viceversa, razón por la que tomarlo junto con otros tratamientos puede originar la aparición de los efectos no deseados y que pueden volverse graves o mortales.

Embarazo y lactancia

Si está embarazada o en planes, debe indicarlo a su médico, pues no existe certeza de los daños que puede causar al bebé nonato. Elvitegravir puede emplearse durante el embarazo sólo si el médico tratante considera que los posibles beneficios que brinda justifican los  riesgos que corre.

No se recomienda amamantar si está infectada con VIH y/o elvitegravir.

Sobredosis

En caso de ingerir demasiado elvitegravir, debe comunicarse con su medico tratante o  acudir al área de emergencia del centro de salud mas cercano a su ubicación.

Almacenamiento y conservación del producto

  • Debe almacenar el medicamento a una temperatura ambiente, preferiblemente inferior a los 30°C.
  • Mantenga este producto en su envase original y siempre cerrado herméticamente.
  • No acepte el fármaco si el sello original está roto o no lo tiene.
  • Elimine de la manera apropiada el medicamento que se haya vencido o expirado. No consumirlo por ningún motivo.
  • No exponga el medicamento a humedad o temperaturas extremas. No congelar.
  • Es importante mantener este y todos los productos farmacológicos  fuera de la vista y el alcance de los niños y mascotas.

Elvitegravir y su comercialización

Esta sustancia activa conocida normalmente por su nombre comercial Vitekta, recibió la autorización para ser comercializado en el año 2014,  específicamente el 13 de noviembre. Desde el mes de febrero del 2017, este fármaco ha dejado de venderse en los Estados Unidos.

Elvitegravir + cobicistat + emtricitabina + tenofovir disoproxil

Es un fármaco anti-viral  elaborado con la asociación de los principios activos elvitegravir, cobicistat, emtricitabina y tenofovir disoproxil, se emplea en pacientes adultos para tratar el virus inmunodeficiencia humana 1 (VIH-1), causante del temido síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).

Marca comercial

Stribild

Modo de uso del Elvitegravir + cobicistat + emtricitabine + tenofovir disoproxil

Es importante indicar que el régimen terapéutico solo debe ser indicado por un medico especialista con experiencia, en el tratamiento por infección del VIH y el  medicamento  solo puede adquirirse si posee la receta.

Este fármaco combinado conocido normalmente como Stribild, se encuentra en el mercado en tabletas con las siguientes concentraciones:

  • 150 mg de elvitegravir
  • 150 mg de cobicistat
  • 200 mg de emtricitabina
  • 245 mg de tenofovir disoproxil

La dosis que normalmente se recomienda es una tableta al día y se debe tomar con alguna de las comidas, para adultos y niños mayores de doce años de edad con un peso superior a 35 kilogramos.

Condiciones de uso

El paciente debe tener ciertas condiciones para iniciar una terapia con este medicamento:

  • Nunca ha recibido fármacos contra el VIH.
  • Ha recibido este régimen de medicamentos por lo menos  6 meses con anterioridad.
  • La carga viral en la sangre esta por debajo a 50 copias/ml
  • No presentan resistencia a ninguno de los componentes del fármaco.

Mecanismo de acción

Este fármaco posee cuatro ingredientes activos, cada uno con una función que se complementa con el de los otros ingredientes. En líneas generales este es el mecanismo de acción:

Elvitegravir: anti-viral del grupo de inhibidores de la integrasa. Se encarga de cercar y bloquear la integrasa sustancia que forma parte del proceso de multiplicación del virus VIH-1, evitando así que el proceso de replicación no ocurra con normalidad por lo que reduce la presencia de la infección en el organismo.

Cobicistat: complementa y mejora la acción del elvitegravir, extendiendo tiempo de acción del fármaco en la sangre.

Tenofovir disoproxil y emtricitabina:  estos agentes antivirales están relacionados y son parte de los llamados inhibidores de la transcriptasa inversa. Tienen como función evitar la actividad de la transcriptasa inversa, enzima generada por el VIH-1 y dando la capacidad al virus de multiplicarse en las células infectadas.

Interfiriendo la acción de la transcriptasa inversa, hay menor presencia de VIH-1 en la sangre, es decir que su acción apunta a mantener el virus en un nivel bajo en el organismo.

Ninguno de los ingredientes activos puede erradicar y sanar la infección por VIH-1 o  SIDA, sin embargo su acción permite retrasar el deterioro del sistema inmune y la aparición de trastornos y enfermedades generalmente asociadas con el SIDA.

Beneficio

-Reducción de la carga viral, es decir la cantidad de virus VIH-1  en el organismo.

-Esta terapia combinada en un solo fármaco brinda comodidad al paciente para adherirse al tratamiento. (Ver articulo: Flucloxacilina )

Efectos secundarios de: elvitegravir, cobicistat, emtricitabina y tenofovir disoproxil

Los efectos secundarios o adversos más comunes con este medicamento son:

  • Náuseas
  • Diarrea

Efectos secundarios poco frecuentes:

  • Acidosis láctica (exceso de ácido láctico) presentando síntomas como:
  1. Sensación de debilidad o cansancio.
  2. Dolor excesivo y sin razón aparente en los músculos.
  3. Dificultad para respirar.
  4. Malestar de estómago.
  5. Náuseas y vómito.
  6. Escalofríos sobretodo en los brazos y las piernas.
  7. Mareo y aturdimiento.
  8. Latidos del corazón irregulares y acelerados.

  • Afecciones y trastornos del hígado que se reflejan de la siguiente forma:
  1. Ictericia (La piel y la parte blanca de los ojos se torna amarilla)
  2. Orina oscura
  3. Heces claras
  4. Falta de apetito por periodos prolongados
  5. Dolencia estomacal
  6. Dolor en el estómago
  • Complicaciones renales graves.

Advertencias

No debe emplear este fármaco en los siguientes casos:

-Individuos que han suspendido previamente la terapia con tenofovir disoproxil debido a complicaciones renales (toxicidad). Se aconseja una evaluación meticulosa de la función renal, antes de iniciar el tratamiento con estas sustancias y mantener la  supervisión durante el mismo.

-Si se encuentra en tratamiento con otros medicamentos, evitando posibles interacciones que reduzcan la efectividad del fármaco o provoque algunos efectos secundarios peligrosos. En todo caso su médico debe estar al tanto de todos los medicamentos que usted consuma.

-Evitar tomar junto con otros medicamentos para combatir el VIH.

-No esta indicado y aprobado para tratar la contaminación por el virus de la hepatitis B (VHB). Si el paciente esta infectado por el VIH y el VHB, tomar este medicamento combinado puede empeorar la hepatitis.

Comercialización

El 24 de mayo del 2013 este fármaco recibe la  autorización para ser comercializado, en vista de que los beneficios que brinda son mucho mayores que los riesgos que implica su consumo.

Infección por VIH y síndrome de inmunodeficiencia adquirida

El síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) es una afección del sistema inmunológico viral, que afecta sin distinción a los adultos jóvenes y niños.

Las manifestaciones clínicas  o síntomas del SIDA son:

  • Las causadas por las  infecciones oportunistas o aquellas que son originadas por gérmenes, que en condiciones normales del sistema inmune no causan grandes daños, ni enfermedad.
  • Tumores malignos inusuales que se ven favorecidos por un sistema inmunológico débil.

El nombre del virus es Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH) y  se conocen dos tipos VIH-1 y VIH-2.

La alteración en el sistema inmunitario producida por la enfermedad, es ocasionado por el déficit de una subpoblación de células necesarias e indispensables para la respuesta del mismo, llamadas linfocitos T CD4 + y que se encuentran infectadas por el virus. El síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA), además de los diferentes tipos de cáncer y afecciones son consecuencia de la infección por VIH-1 y VIH-2.

Epidemiología

El origen de esta infección se atribuye al África ecuatorial, una zona del mundo donde se estima que el virus apareció desde los años cincuenta, propagándose a las islas del Caribe, áreas metropolitanas de los Estados Unidos y norte de Europa hacia la década de los setenta, a través de portadores humanos.

La actividad comercial y el turismo entre las áreas que están afectadas por la enfermedad y las áreas que no, las  transfusiones de sangre y el consumo de drogas en las áreas epidémicas han contribuido a propagar la infección por VIH a nivel mundial en los años ochenta.

Normalmente la infección por VIH-2 tiene poca relevancia, ya que son pocos los casos de la enfermedad que se registran a partir de la infección por VIH-2. En este caso son mucho más bajo que observado en los sujetos por VIH-1 positivos.

La Organización Mundial de la Salud, calcula que cerca de 40 millones de individuos a nivel mundial están infectados por VIH-1, siendo el las últimas décadas la principal causa de contagio la transmisión sexual.

Cómo se contagia la infección

Las formas más comunes de transmisión son:

Transmisión por inyecciones o transmisión parenteral

-A través de transfusiones de sangre o productos sanguíneos como plasma o plaquetas

-Por la inoculación de sangre contaminada debido al  intercambio de inyecciones y jeringas entre consumidores de drogas

-Debido a la punción accidental con instrumentos o agujas contaminadas con sangre infectada: máquinas y hojillas de afeitar, cuchillas, pinzas, tijeras.

Transmisión sexual

La contaminación puede ocurrir por relaciones sexuales, sin distingo entre homosexuales o heterosexuales, a esto se le denomina transmisión sexual. El virus presente en el fluido seminal o espermatozoides de los pacientes seropositivos  infecta células de la mucosa vaginal o rectal.

Normalmente durante el acto sexua,l se pueden provocar pequeñas lesiones de las membranas mucosas y esto implica un riesgo mucho mayor. La infección por VIH también puede ser transmitida por mujeres infectadas, a través de secreciones cervicales y vaginales.

Otro factor determinante para la transmisión sexual son las enfermedades de transmisión sexual como: la sífilis, la gonorrea y el herpes genital.

Transmisión vertical

La llamada transmisión vertical es el paso de una infección de una madre contaminada a el hijo durante:

-La etapa de gestación o transmisión materno-fetal, por la sangre que pasa de la madre al feto.

-El parto por el contacto con las secreciones vaginales y la sangre.

-La lactancia materna, pues el VIH en este caso, está presente en la leche de la mujer infectada.

Riesgo de infección

El riesgo de contraer este virus varía de un caso a otro, pues depende de los métodos o formas en que el individuo quedó expuesto y los factores predisponentes del huésped.

-La transmisión por una transfusión es sumamente alto, superior al 90%.

-En las relaciones sexuales heterosexuales y homosexuales se evalúan los riesgos del 0,1 al 3%

-Los dos grupos con conductas de riesgo más elevadas que son homosexuales y drogadictos el porcentaje de infección varía entre 5 a 70%.

-Probabilidad de transmisión materno-fetal varía dependiendo de las zonas, en África las tasas son más altas, de  un 35% y más bajas en Europa con un 14%.

-Contraer la infección por la exposición ocasional de algún elemento contaminado por parte del personal encargado del cuidado de pacientes VIH positivos, o la manipulación de muestras biológicas contaminadas es muy baja. (Ver articulo: Vardenafil)

No se ha registrado casos de contagio por la saliva y las lágrimas, pues la transmisión del virus no ocurre por el aire (gotitas de saliva, esputo, tos). Aun no se han reportado o documentado otros tipos de contagio, por lo tanto no exponen al riesgo de infección:

  • Los contactos sociales en el entorno familiar, laboral o escolar
  • Frecuentar lugares públicos como bares, restaurantes y piscinas
  • El uso de los medios de transporte
  • Compartir vajilla, muebles, comida y agua.
  • Las manifestaciones habituales de cortesía y afecto como apretones de manos, abrazos, besos, etc.
  • El contacto con líquidos biológicos como la orina, saliva, lágrimas, sudor, etc.
  • Por vectores tales como insectos y animales.

Esta afección tiene mayor incidencia en hombres de 20 a 50 años, siendo los grupos más afectados aquellos que tienen conductas de riesgo como los drogadictos y los que mantiene relaciones sexuales sin protección La transmisión del VIH con sangre o productos sanguíneos en la actualidad es prácticamente nula y excepcional, gracias a los  controles de detección estrictos empleados  ante de emplear cualquier muestra de sangre.

Drogas para el tratamiento del SIDA

Actualmente no existe cura para el SIDA, aun cuando la investigación en el área  ha avanzado mucho y ha permitido aumentar la esperanza de vida unos treinta años aproximadamente. Existen medicamentos en el mercado que pueden detener y hasta bloquear los daños y la degeneración del SIDA.

Por supuesto, comenzar una terapia farmacológica siempre debe estar bajo la supervisión de los especialistas en el área, por lo tanto la opción es recurrir cuanto ante a la consulta con su médico.

Es importante que el paciente asuma que por el momento no es posible curarse del SIDA y la ingesta de medicamentos, aunque resulta agobiante y en oportunidades peligrosas si se usa indiscriminadamente y sin vigilancia médica, es la opción para mejorar su calidad de vida y prolongarla.Estas terapias incluyen los siguientes fármacos

  • Fármacos antirretrovirales
  • Medicamentos para evitar infecciones bacterianas.
  • Tratamiento para el cáncer relacionado con el VIH
  • Administración de factores de crecimiento
  • Terapias indicadas a reducir y paliar  los síntomas.

Antirretrovirales

Efavirenz (Sustiva, Stocrin): inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa inversa, se toma solo o en combinación con  emtricitabina  y tenofovir disoproxil.

Nevirapina (Nevirapina Teva, Viramune): inhibidor no nucleosídicos de la transcriptasa inversa, es común se uso en combinación con otros compuestos antirretrovirales para intensificar y mejorar su acción.

Ritonavir (Norvir): el compuesto pertenece al grupo de inhibidores de la proteasa farmacológica, y se prescribe para combatir el SIDA asociado con otros medicamentos antirretrovirales.

Enfuvirtida (Fuzeon): el medicamento realiza su actividad terapéutica bloqueando el virus del VIH localizado en la célula huésped. Se prescribe generalmente como una segunda opción, para los pacientes tratados con otros medicamentos antivirales anteriormente.

Amprenavir (Agenerase): pertenece a los inhibidores de la proteasa, indicado para niños mayores de doce años y para adultos con SIDA. También es usado con ritonavir para mejorar su eficacia.

Fosamprenavir (Telzir): pertenece a la clase farmacológica de los inhibidores de la proteasa. Este  fármaco se emplea en adultos y pacientes pediátricos de 6 a 12 años que pesen más de 39 kilogramos.

Raltegravir (Isentress): la dosis para pacientes adultos afectados por VIH es de 400 mg  dos veces al día por vía oral. Pacientes mayores de dieciséis años con SIDA ingieren la misma dosis. (Ver articulo: Darunavir)

Otros antivirales empleados en el tratamiento del SIDA, pero que son prescritos con menos frecuencia:

Atazanavir (Reyataz) se emplea en combinación con ritonavir para mejorar su efectividad.

Lopinavir (Kaletra): este componente está en combinación con otro principio activo llamado ritonavir. Se emplea en pacientes pediátricos entre dos y doce años con SIDA, con un peso mayor a 40 kg y adultos que inician tratamiento para la infección del VIH por primera vez.

Nelfinavir (Viracept) indicado para la terapia de los síntomas del SIDA y se encuentra en tabletas y en polvo oral. La dosis varía entre 1250 mg dos veces al día y 750 mg tres veces al día, es importante ingerirlo después de haber comido.

Tipranavir (Aptivus) disponible en cápsulas y suspensión oral, empleado para pacientes adultos y pediátricos mayores de 12 años con SIDA, que han recibido tratamiento antirretroviral mínimo  dos años con otros medicamentos.

Zidovudina (Trizivir, Convivir): pertenece a los inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos, este producto se  utiliza en el paciente con SIDA, asociado con otras fórmulas para el virus de inmunodeficiencia humana (VIH), como la lamivudina, abacavir, etc. La dosis se establece según la edad, salud, peso y condiciones generales del paciente.

Tenofovir (Atripla, Truvada): se emplea generalmente  en combinación con otros medicamentos como efavirenz y emtricitabina, pero también puede administrase  como mono-terapia.

Actualizado el 16 enero, 2020