Descubre todo sobre el medicamento Dolutegravir y mucho más

Existen enfermedades que afectan a todo el organismo, este tipo de enfermedades son conocidas como infecciones sistémicas, para el tratamiento de estas infecciones se emplean fármacos antirretrovirales como el Dolutegravir, que impiden la multiplicación del virus.

AVISO: Este artículo es de carácter informativo recuerde siempre consulte a su médico antes de utilizar este u otro medicamento. Evite la automedicación.

Dentro de la categoría de antirretrovirales podemos encontrar medicamentos como el Dolutegravir, un fármaco prometedor utilizado para las terapias en pacientes con infección por VIH, desarrollado por VIIV Healthcare en el año 2014 al que se le atribuye una elevada eficacia, de acuerdo con estudios comparativos e investigaciones experimentales.

¿Qué es el Dolutegravir?

El dolutegravir es un medicamento que se receta para tratar a individuos con Infección por VIH, se encuentra agrupado dentro de los inhibidores de la integrasa, que es la enzima que origina la multiplicación del virus (VIH), al bloquear esta enzima se puede limitar la multiplicación del virus y en consecuencia disminuir los niveles de VIH en la sangre.

Este fármaco no se emplea como tratamiento individual, si no que se administra en conjunto con otros medicamentos de la misma línea.

¿Para qué sirve?

Los medicamentos como el dolutegravir no pueden erradicar la infección por VIH pero sirven para ayudar a los pacientes con dicha infección a tener una mejor calidad de vida y una vida más duradera, disminuyendo la probabilidad de desarrollar SIDA (Síndrome de inmunodeficiencia adquirida), fortaleciendo el sistema inmune y limitando el riesgo de transmisión del virus.

dolutegravir

Indicaciones para el Dolutegravir

El Dolutegravir está indicado en pacientes que tienen infección por VIH, tanto en adultos y como en adolescentes que tengas más de 12 años y/o con un peso mayor a 30-40kg, que no son alérgicos al fármaco, que no tienen alteraciones importantes en el hígado y que no toman Dofetilida, utilizada en el tratamiento de enfermedades cardíacas, ya que la interacción de estos dos medicamentos puede causar efectos secundarios severos.

La indicación de este medicamento se hace siempre en conjunto con otro u otros medicamentos de la misma línea siguiendo algunos parámetros importantes como:

  • Se emplea en conjunto con otros medicamentos antirretrovirales para el VIH en pacientes en edad adulta o adolescentes con un peso menor a 30-40kg.
  • Se emplea en conjunto con Rilpiverina en pacientes adultos que tienen un nivel de concentración del virus en sangre, menor a las 50 copias/ml, no han presentado resistencia o insensibilidad al efecto inhibidor de ninguno de los dos fármacos, tengan un tiempo igual o mayor a 6 meses de tratamiento con la misma línea de fármacos y no presenten ningún fracaso en el tratamiento o control del virus.

En líneas generales y anteponiendo las condiciones antes descritas, este medicamento está destinado al tratamiento de los pacientes que presentan infección por el Virus de Inmunodeficiencia Humana.

¿Qué es el VIH?

El VIH es un virus de tipo retrovirus, lo que significa que se replica o reproduce utilizando el ARN y no el ADN, de allí su prefijo retro, que hace referencia a que funciona al revés de los virus más comunes, no solo el VIH pertenece a esta categoría, virus asociados al cáncer también son retrovirus. Este retrovirus que conocemos como VIH fue descubierto en el año 1.981, por Luc Montagnier, un virólogo de origen francés, su investigación ubica sus orígenes a principios del siglo XX en África.

Aunque en principio se le llamo Virus asociado a linfomadenopatía o LAV, y posteriormente con la colaboración de Robert Gallo se consolido el descubrimiento y se concluyó que este virus era el causante del SIDA, dándole el nombre de Virus T-linfotropico tipo III y que en la actualidad conocemos como VIH.

El Virus de Inmunodeficiencia Humana es un microorganismo que afecta el sistema inmunológico el cual se encarga de defender al organismo de las enfermedades, cuando esta infección está en una etapa avanzada se le llama Síndrome de inmunodeficiencia adquirida y se refiere a la aparición de un conjunto de signos y síntomas  propios del deterioro del sistema inmune ocasionado por la adquisición de la infección viral, de allí su nombre abreviado SIDA.

En realidad, los pacientes que presentan una infección por VIH, no padecen propiamente por esta enfermedad, si no por patologías asociadas u oportunistas que aparecen como consecuencia de la debilidad del sistema inmune. (Si estás interesado en conocer otros medicamentos contra el VIH te invitamos a leer: Nevirapina).

Por ejemplo, un paciente con VIH que se contagie con un virus sincicial respiratorio, que cursaría en una persona sana como una pequeña gripe y en cuyo caso sería tratada con el medicamento ribavirina y fácilmente resulta, podría llegar a sufrir complicaciones severas e incluso la muerte (en casos extremos) por la imposibilidad de su sistema inmune de defenderse contra este virus respiratorio y evitar su multiplicación.

¿Cómo se diagnostica?

Existen 3 tipos de pruebas para el diagnóstico del VIH, las pruebas rápidas, pruebas de detección y pruebas de confirmación.

Pruebas rápidas: Son pruebas caseras similares a las de embarazo, que se realizan a partir de pequeñas muestras de sangre o saliva y que detectan el virus después del “período de ventana” es decir unos 3 meses después del contagio.

El “periodo de ventana” es un lapso de 3 meses que toma manifestarse la infección por VIH, es decir que se hacen visibles (a nivel microscópico) los rastros del virus. Sin embargo, una persona que tenga una infección por VIH puede pasar hasta 10 años sin presentar alguna sintomatología o manifestación física de la infección, sin significar esto que los niveles de concentración del virus en el organismo sean bajos.

Pruebas de detección: Se realizan a través del TEST DE ELISA, que es un examen que se realiza a través de la toma de una muestra sanguínea a la que se le aplica este test, esta prueba en la actualidad puede detectar la presencia del virus a las 2 semanas de producido el contagio.

Pruebas de Confirmación: Cuando cualquiera de las pruebas anteriores arroja un resultado positivo, se procede a realizar una prueba de confirmación llamada Western Blot o inmunoblot que confirmará si el resultado anterior es correcto o no, ya que permite determinar con mayor sensibilidad la presencia del virus.

Un resultado positivo significa que la persona tiene el virus, es decir que está infectada con VIH, más no significa que tiene SIDA, también significa que puede transmitir el virus a otro individuo si no toma las previsiones pertinentes.

¿Cómo se contagia?

La transmisión del virus se realiza a través de sangre, semen, secreciones vaginales y leche materna por diferentes métodos o vías.

Vía sexual: El contacto sexual sin protección (condón o preservativo) entre una persona que tiene una infección por VIH y una sana representa un alto riesgo de contagio, independientemente del tipo de contacto, vaginal, anal u oral, siendo el sexo anal considerado como el más riesgoso de estos, por la alta vascularización del tejido, es más propenso a romperse haciendo de la herida una puerta de entrada fácil para el virus.

Vía Sanguínea: Cuando la sangre de una persona con infección por VIH entra en contacto con la sangre de una persona sana, este tipo de contagios ocurren al compartir objetos punzo cortantes como agujas, jeringas, hojillas u otros previamente utilizados por la persona con VIH, no esterilizados y utilizados posteriormente en la persona sana.

En la actualidad los riesgos de contraer el virus a través de una transfusión son muy pocos si no es que inexistentes, ya que el personal de salud mantiene estrictos controles sobre la sangre empleada en las transfusiones.

Vía Materna: También llamado contagio vertical o transmisión vertical, tiene lugar cuando una madre infectada por VIH gesta a un bebé sano (en principio), el contagio puede darse a través de la placenta (ya que se comparte sangre entre la madre y el hijo), durante el parto (al pasar por el canal vaginal en el que hay secreciones) o durante la lactancia materna (al ingerir el niño la leche materna).

También es importante tener en cuenta que el virus no se contagia a través de lágrimas, sudor o saliva, ya que, aunque está presente, los niveles de concentración viral en estos fluidos es tan bajo que no hay posibilidad de transmisión.

Si se tiene alguna sospecha de contagio, es importante acudir a un especialista de inmediato, de esto dependerá, minimizar el riesgo de trasmisión, además de darle tranquilidad a la persona. No deje de acudir por temor o vergüenza, cuidar de su salud es más importante y el especialista sabrá guiarle.

Tratamiento

Antes de iniciar cualquier tratamiento contra el VIH, se realiza una evaluación inicial a la persona con infección por VIH, en la que se hace un chequeo del estado actual de salud de la persona, sus antecedentes médicos, un examen físico y pruebas de laboratorio, todo esto con la finalidad de:

  • Determinar el progreso de la infección por VIH en el organismo y los niveles del virus en la sangre.
  • Determinar si la persona está lista y preparada físicamente para recibir tratamiento antirretroviral.
  • Obtener información que permita determinar que medicamento contra el VIH es el más adecuado para ser administrado a la persona.

La administración de una medicación contra el VIH, se basa en la utilización de Tratamiento antirretroviral, también llamado TAR, este tratamiento puede administrarse a todas las personas con infección por VIH, sin embargo el TAR no cura la infección por VIH, su objetivo es limitar la reproducción del virus en el organismo, ofreciendo a las personas una mejor calidad de vida, disminuyendo el riesgo de transmisión y la posibilidad de padecer SIDA.

El VIH ataca y destruye los glóbulos blancos, que son las células encargadas de la defensa del organismo, podría decirse que son los soldados del sistema inmune, lo que impide que el organismo combata otros virus que puedan ingresar al cuerpo.

Los medicamentos que integran el TAR, tienen como objetivo impedir la multiplicación o replicación del virus, limitando así las concentraciones del virus en el organismo. Una vez limitada la multiplicación del virus, el sistema inmune tiene mayor oportunidad de defender al organismo de otras infecciones oportunistas.

Manteniendo un régimen de TAR se mantiene cierto grado de control sobre la infección y mejora la calidad y longevidad de vida del paciente, por este motivo es sumamente importante comenzar el TAR lo antes posible, y aunque no existe una especialidad médica que se encargue específicamente de pacientes con VIH, un médico internista puede llevar el TAR y asegurarse del bienestar del paciente.

Existen en la actualidad muchos medicamentos para contra-restar los síntomas VIH y se clasifican en 5 clases o grupos, de acuerdo a como combaten la infección. Inicialmente se administran a la persona con VIH 3 medicamentos de 2 grupos distintos, sin embargo la selección de el o los fármacos varía de acuerdo a las necesidades de cada paciente, y otros factores atenuantes, como posibles efectos secundarios o interacciones medicamentosas.

Las 5 clases de medicamentos contra el VIH son:

  • Inhibidores de la transcriptasa reversa: Interfieren en el ciclo de vida del VIH e impiden su multiplicación.
  • Inhibidores de la proteasa: Interfieren con una proteína utilizada por el virus para generar y diseminar partículas infecciosas del mismo.
  • Inhibidores de fusión: Que impiden la entrada del VIH al resto de las células del organismo.
  • Inhibidores de la integrasa: Bloquean la enzima integrasa, que es la que permite al VIH multiplicarse. Como por ejemplo elvitegravir.
  • Medicamentos Combinados: Se agrupan 2 o más fármacos pertenecientes por lo menos a 2 grupos distintos, con el fin de atacar el VIH desde un frente más amplio.

Prevención del VIH

  • Mantenerse informado sobre el VIH y como se trasmite, es fundamental para saber prevenir el contagio.
  • Antes de iniciar relaciones sexuales, realicen, usted y su pareja, exámenes de infecciones de transmisión sexual, por precaución suya y de su pareja.
  • Mantenga relaciones monógamas, es decir con 1 sola pareja.
  • Evite la promiscuidad, para evitar el riesgo de contagio ya que es un factor predisponente para la trasmisión.
  • Utilice preservativos o condones al momento de tener relaciones sexuales y procure utilizarlos de la manera correcta para minimizar el riesgo de contagio.
  • No comparta objetos punzocortantes con ninguna persona, las jeringas, agujas, hojillas y otros son un vehículo de trasmisión, además de ser antihigiénico, representan un riesgo muy alto de contagio.
  • El consumo de drogas, principalmente inyectadas, representan un riesgo para el contagio de VIH.
  • Acudir a establecimientos como tiendas de tatuajes y piercings o establecimientos de servicios estéticos, de reputación dudosa o que no tienen permisos sanitarios representan un riesgo potencial para el contagio de VIH.
  • Durante el embarazo, es importante realizarse todas las pruebas o exámenes de rutina para garantizar la seguridad del bebé y de la madre, ya que esto representa un riesgo para el contagio vertical del VIH. El control natal es de suma importancia.

Nombre Comercial

El Dolutegravir puede encontrarse bajo el nombre comercial Tivicay, su vía de administración es oral y viene en presentación de Comprimidos recubiertos de 10mg, 25mg y 50mg, es producido por GlaxoSmithKline en la división VIIV Healthcare.

También es posible conseguirlo combinado con otros fármacos, bajo el nombre de Triumeq que contiene 600mg de Abacair, 50mg de Dolutegravir y 300mg de Lamivudine, igualmente en comprimidos recubiertos y producida por el mismo laboratorio.

Juluca es otro de los nombres comerciales del mercado, en esta presentación se encuentran 50gm de Dolutegravir y 25mg de Rilpivirine en comprimidos recubiertos de GlaxoSmithKline en la división VIIV Healthcare.

El Dolutegravir  se presenta en forma de polvo con un color entre blanco y amarillo claro y se disuelve lentamente en agua, estos comprimidos recubiertos tiene forma de capsula, son de color aguamarina (azul verdoso) y están grabados por una cara con las siglas GX LL1.

Además del principio activo Dolutegravir, el fármaco contiene una serie de excipientes, en el centro del comprimido podemos encontrar D-Manitol, Celulosa Microcristalina, Povidona K29/32, Almidón Glicolato de Sodio y Estearil Fumarato de Sodio y en la cubierta o envoltura del comprimido Alcohol Polivinílico – Parcialmente Hidrolizado, Dióxido de Titanio, Macrogol/PEG, Talco y Óxido de Hierro Amarillo.

En vista de que este fármaco está destinado para pacientes adultos y adolescentes, es poco común encontrarlo en suspensión pero es posible hacerlo, para casos de pacientes con algún impedimento de la vía oral u otros.

Mecanismos de Acción

Su forma de actuar es mediante la inhibición, es decir, que actúa bloqueando o inhibiendo la enzima integrasa del virus de inmunodeficiencia humana. El Dolutegravir se une a la enzima integrasa y la inhibe, lo que impide que el ADN del virus pueda integrarse al ADN de las células del organismo, imposibilitando la multiplicación del VIH.

Este medicamento es de segunda generación, superior en eficacia al Raltegravir, que tiene un mecanismo de acción muy similar, ya que es también un inhibidor de la integrasa. En parte, el potencial de eficacia del Dolutegravir se basa su cualidad de mantenerse en altas concentraciones en el organismo y el bajo índice de resistencia desarrollado por los pacientes que lo toman.

Dosis

Por lo general se administra 1 comprimido de 50mg 1 vez al día en pacientes adultos, y misma dosis cada 12 horas en pacientes que han desarrollado resistencia por mutación de la integrasa. Este medicamento se puede ingerir con o sin alimentos, cuando es indicado con otros medicamentos contra VIH deben tomarse juntos, este medicamento debe tomarse a la misma hora diariamente, en la medida de lo posible.

Si  la persona con VIH olvida tomarse el comprimido deberá tomarlo al memento que se dé cuenta, a excepción que este muy cercana la hora de tomarlo de nuevo, en este caso deberá solo tomar 1, en ningún caso se deben tomar los 2 comprimidos del mismo medicamento juntos.

Con el fin de no crear resistencia al fármaco, no se debe interrumpir abruptamente la administración del medicamento, por lo que la persona con VIH en tratamiento debe asegurarse de no quedarse sin medicamento. Así mismo, con la finalidad de hallar la dosis más efectiva de administración del fármaco, se han realizados estudios al azar  a personas con infección por VIH, tratados únicamente con Dolutegravir.

Estos estudios han reflejado un efecto antiviral rápido dependiente de la dosis administrada, con caídas medias del ARN viral desde el primer día de  administración hasta el día 11, proporcionales a los mg de administración, siendo el de 50mg el que tuvo mejor resultado, prolongando su efecto hasta 4 días después de la última administración del fármaco.

El medicamento debe ser almacenado en el envase donde viene para evitar exposición a los rayos UV de la luz solar, mantener el frasco cerrado herméticamente y conservado a temperatura ambiente en un lugar fresco y seco, ya que no soporta altas temperaturas ni humedad, también debe mantenerse fuera del alcance de los niños.

Efectos Secundarios

Si bien es cierto que el Dolutegravir es un fármaco con un grado importante de eficacia en el cumplimiento de su objetivo, no es un medicamento perfecto y los efectos secundarios que puede ocasionar son números, desde los más leves hasta los más severos.

Efectos secundarios leves:

  • Dolor de estómago.
  • Nauseas.
  • Diarrea.
  • Pérdida del apetito.
  • Insomnio.
  • Dolor de Cabeza.

Efectos secundarios intermedios:

  • Sarpullido, descamación o ampollas en la piel.
  • Fiebre.
  • Cansancio extremo.
  • Dolor muscular y articular.
  • Inflamación en el rostro o en partes del rostro.
  • Vómitos.
  • Oscurecimiento de la orina.
  • Heces de color blanco.
  • Sensibilidad al dolor.
  • Ictericia.
  • Dificultad para tragar.
  • Dificultad para respirar.

Efectos secundarios severos:

  • Deterioro importante de la función hepática.
  • Shock por reacción alérgica al medicamento.
  • Síndrome inflamatorio de reconstrucción inmunitaria o IRIS, que es un trastorno del sistema inmune.
  • Deterioro en la función renal.
  • Deterioro en el sistema nervioso.
  • Complicaciones psiquiátricas.
  • Complicaciones cardíacas.
  • Resistencia a la insulina.
  • Hiperlipidemia que es el aumento de los niveles de grasa en la sangre.
  • Lipodistrofia alteraciones de la acumulación de grasa en el organismo.
  • Osteoporosis, debilitamiento en la estructura ósea del cuerpo.

La forma más adecuada de manejar los efectos secundarios es indicándole al médico tratante con detalle lo que presenta y de esta manera le podrán ayudar a la persona con la alternativa más adecuada.

A pesar de los efectos secundarios que puedan tener lo fármacos antirretrovirales, en proporción riesgo beneficio, son más los beneficios que se pueden obtener de su administración, en cuanto a la mejora en la calidad de vida de las personas con infección por VIH.

La aparición de estos efectos no deseados pueden variar de persona a persona, incluso ingiriendo el mismo fármaco, incluso pueden demorar años, tomando el medicamento, en aparecer. Es posible que los pacientes que ingieren antirretrovirales confundan ciertos síntomas propios de la infección por VIH u otras patologías oportunistas, con efectos secundarios.

En la medida en que la tecnología farmacéutica avanza, se producen nuevos fármacos con menos efectos secundarios cada vez.

Contraindicaciones

Una contraindicación se refiere a una situación que debe evitarse para prevenir efectos o reacciones adversas al tomar un medicamento.

Deben evitar tomar Dolutegravir las personas que:

  • Pacientes que conozcan o sospechen haber tenido alguna reacción alérgica al Dolutegravir.
  • Si el paciente toma algún otro medicamento como:
    • Dofetilida ya que podría haber interacción entre ambos fármacos potencialmente fatales.
    • Otros medicamentos contra el VIH como el efavirenz, etravirina, fosamprenavir, nevirapina o tipranavir.
    • Otro medicamento que contenga Dolutegravir.
    • Antiácidos, laxantes u otros medicamentos que contengan aluminio, magnesio, sucralfato. Ya que las personas con tratamiento con Dolutegravir deberá ingerirse 2 horas previas o 6 horas después de tomar estos medicamentos.
    • Suplementos con hierro o calcio ya que en este caso deben tomarse junto con los alimento.
    • Medicamentos anticonvulsivantes como Oxcarbacepina, Fenitoína, Fenobarbital, Carbamacepina
    • Hipérico también conocida con hierba de san juan
    • Medicamentos que contengan metformina o Rifampicina.
  • Pacientes que hayan tenido enfermedades en el hígado en algún momento de su vida.
  • Si la persona con VIH padece alguna otra enfermedad.
  • Si la persona con VIH está embarazada, sospecha de ello o planea estarlo ya que se desconoce si el Dolutegravir puede o no afectar al feto.
  • Si la persona con VIH está amamantando, situación que igualmente no debe suceder, ya que el virus se puede trasmitir a través de la leche materna.

Vivir y convivir con una persona con VIH

  • Es importante brindar apoyo emocional y psicológico a las personas con infección por VIH, ya que tienden a deprimirse con frecuencia y esto puede debilitar aún más su sistema inmune.
  • Existen centros de apoyo, blogs, foros y grupos de apoyo destinados a dar herramientas para estas personas.
  • Todos somos seres humanos y merecemos ser tratados con respeto y dignidad.
  • Podemos dar muestras físicas de cariño sin tener riesgo de contagio, los abrazos y besos no transmiten el virus.

  • Las piscinas públicas no representan una vía de trasmisión para el virus.
  • Compartir utensilios como platos, vasos y cubiertos no representan riesgo de contagio.
  • Podemos combatir el miedo al contagio leyendo e informándonos sobre todo lo relacionado al virus del VIH y el SIDA.
  • La vida de una persona con VIH no termina con su diagnóstico, se puede continuar y tener calidad de vida, siempre que se tomen las previsiones adecuadas, como recibir tratamiento. También con mucho control, se puede tener una vida amorosa bastante normal.
  • Tratar de que las personas con VIH lleven una vida lo más normal posible, puede influir en la efectividad de la batalla contra el virus, ejercitarse, llevar una dieta saludable, evitar el alcohol y el tabaco, acudir al médico con regularidad y mantener su tratamiento, son de vital importancia.

https://www.youtube.com/watch?v=9c5_oLrI5m0

Actualizado el 16 enero, 2020