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Bupropión: Qué es, para qué sirve, nombre comercial y más

En este artículo vamos a hacer un estudio sobre el Bupropión, tocando temas como indicaciones, dosis, efectos secundarios, contraindicaciones y más, pero de igual manera esta información debe ser complementada por un especialista en la materia, así que debe asegurarse que antes de comenzar un tratamiento con este fármaco, debe visitar a su médico y saciar todas las inquietudes que tenga al respecto.

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¿Qué es el Bupropion?

 Se conoce también por el nombre de clorobutilo anfetamina, es un fármaco psicoestimulante suave indicado como antidepresivo y para dejar de fumar, perteneciente a la clase de inhibidores de la recaptación de dopamina y noradrenalina (IRDN) que se asocian con la sensación de bienestar. Su nombre químico es 3-cloro-N-terc-butil – keto amphetamine.

Origen del Bupropión

 Fue sintetizado por un laboratorio estadounidense en el año de 1969 e inventado principalmente por Nariman Mehta de Burroughs Wellcome, la cual se le concedió la patente de EE.UU.

La comercialización comenzó en el año 1985 bajo el nombre de Wellbutrin, la dosis era mucho más alta que la indicada actualmente, pero debido a episodios convulsivos presentados por las personas que en ese momento lo estaban consumiendo, se retiró del mercado, luego de 3 años la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU aprobó su relanzamiento, solo para uso clínico y fijando una dosis máxima de 450 mg / día.

En 1996, la FDA aprobó una formulación de liberación mantenida de bupropión llamada Wellbutrin SR, que debía ser ingerida solo dos veces al día. En 2003, la FDA aprobó otra formulación de liberación sostenida llamada Wellbutrin XL, debía ser ingerida solo una vez al día. Wellbutrin SR y XL, actualmente están disponibles en forma genérica en los Estados Unidos.

Nombres comerciales

Argentina: Bup, Lung, Odranal y Wellbutrin. Chile: Bupredol, Butrino, Buxon, Elontril y Wellbutrin. Colombia: Odranal y Wellbutrin. España: Elontril y Zyntabac. México: Butrew SBK y Wellbutrin. Paraguay: Buprion y Wellbutrin. Uruguay: Bupril, Buprion, Nixin y Wellbutrin y Venezuela: Wellbutrin.

Como verán, hay muchas opciones en el mercado y los precios varían considerablemente entre farmacias y laboratorios, la sugerencia más acertada es que realice una investigación muy extensa antes de comprar el bupropión, ya que en teoría todos tienen la misma eficiencia. (Ver Artículo: Insulina)

Farmacocinética

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  • El bupropión tiene una vida útil de aproximadamente 8 a 10 horas y se convierte en tres metabolitos activos: hidroxi bupropion, que es el principal metabolito, treohidro bupropión y eritrodermia bupropion. Estos metabolitos todos tienen vidas útiles de aproximadamente 24 horas o más y se acumulan en mayor medida que el fármaco original.
  • El bupropión está disponible en tres formulaciones: Liberación inmediata que requiere una dosificación de tres veces al día; bupropión de liberación sostenida con una dosificación de dos veces al día; y el bupropión de liberación prolongada con una dosificación de una vez al día. La formulación de una vez al día, bupropion XL, se implementó con el objetivo de mejorar la tolerabilidad y adherencia al tratamiento.

Mecanismo de acción

Aumenta la neurotransmisión noradrenérgica y dopaminérgica, que se consigue a través de la inhibición de la recaptación por parte del transportador de norepinefrina y del transportador de dopamina. Asimismo, su mecanismo de acción podría implicar la liberación presináptica de noradrenalina y dopamina.

Estructura química

  • Químicamente es una fenetilamina, relacionada estructuralmente tanto con las aminoketonas como con las anfetaminas.
  • Bupropion es un derivado de la droga dietilpropión, que es un anorexígeno anfetamínico.
  • Las acciones desinhibitorias o estimulantes del bupropion probablemente estén relacionadas a su analogía estructural con moléculas psicoestimulantes potentes como la metcatinona y la metanfetamina.

¿Para qué sirve?

El  bupropion solamente está aprobado para uso en tres casos:

Bupropion (Aplenzin, Wellbutrin, Wellbutrin SR, Wellbutrin XL)

Se utiliza para tratar la depresión, la cual es una enfermedad real, frecuente y grave que perjudica nuestra integridad y mente, en nuestro modo de sentir y de pensar, no es solo sentir tristeza o ansiedad, le resta energía a la persona que la padece y realizar actividades cotidianas le cuesta muchísimo, le hace perder el interés por todo y puede llegar a causar la muerte, así que debe ser tratada inmediatamente en cuanto es diagnosticada.

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Bupropion (Aplenzin, Wellbutrin XL)

Se utiliza para tratar el trastorno afectivo estacional (SAD, por sus siglas en inglés), que se definen como episodios de depresión que ocurren al mismo tiempo y todos los años, algunos estudios han comprobado, que ocurren en el otoño y el invierno, pero rara vez que ocurran en los meses de primavera o verano.

Bupropion (Zyban)

bupropionReduce la severidad de los antojos de la nicotina y los síntomas de abstinencia. El ciclo de tratamiento dura entre siete a doce semanas,  para que el paciente detenga el uso de tabaco unos diez días, también duplica las probabilidades de dejar de fumar con éxito después de tres meses.

Ahora bien, después de 365 de iniciar la medicación, las probabilidades de dejar de fumar siguen con considerablemente altas. Bupropion reduce la ganancia de peso que a menudo ocurre en las primeras semanas después de dejar de fumar. Con el tiempo, sin embargo, este efecto se vuelve insignificante.

También es utilizada para tratar otros trastornos, como por ejemplo:

Fobia social

También es denominada como ansiedad social, y no es más que un problema de salud mental, en donde la persona siente una ansiedad extrema en distintos escenarios sociales en los cuales puede tratar con otras personas, en otras palabras, es un temor intenso y persistente de ser potencialmente evaluado o juzgado por los demás.

Disfunción sexual

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Según algunos psiquiatras es el fármaco más recomendado a la hora de tratar la disfunción sexual, aunque no es una indicación aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de EE.UU. Al recomendarles a sus pacientes una dosis diaria de 200 mg, estos han indicado que la mejora de los componentes de deseo y el orgasmo de la función sexual eran asombrosos.

Y distintas investigaciones han arrojado que el bupropión también alivia la disfunción sexual en los ciudadanos que no tiene una depresión aguda, también mostró promesa como un tratamiento para la disfunción sexual causada por la quimioterapia para el cáncer de mama y para la disfunción orgásmica. Con relación a las mujeres con trastorno del deseo sexual hipoactivo, es una mejora significativa de la excitación, el orgasmo y la satisfacción general.

Bupropion no afecta negativamente a las medidas de la función sexual en hombres sanos.

Obesidad

Luego de realizar un estudio en los medicamentos que ayudan a la pérdida de peso, se confirmó la eficacia de bupropión.  Los expertos recomiendan una dosis de 400 mg por día para el tratamiento de la obesidad durante un periodo entre 6 a 12 meses. Este mismo estudio arrojó que no existen diferencias significativas entre este fármaco y otros que son relaciones directamente con la pérdida de peso, como por ejemplo: sibutramina, orlistat y dietilpropión. Por otro lado La combinación de bupropión y zonisamida y bupropión y la naltrexona se están estudiando para la obesidad.

bupropionTrastorno de hiperactividad y déficit de atención

El bupropión arrojó un resultado positivo y eficaz para el trastorno de hiperactividad y déficit de atención en adultos. No hay estudios concluyentes para demostrar que este fármaco ayuda a disminuir el trastorno de hiperactividad y déficit de atención en niños, ya que los padres y maestros no han sabido cómo distinguir los efectos del bupropión sobre los menores.

Otros usos

  • En algunos lugares, el bupropión se utiliza para tratar pacientes que padezcan episodios de depresión y que sufran de trastornos bipolares.
  • Se ha encontrado evidencia que tiene una eficacia sorprendentemente alta en el tratamiento del dolor neuropático.
  • De igual manera, debe consultar con su médico antes de ingerir este medicamento y sobretodo aclarar que enfermedad quiere tratar.

Precauciones antes de tomar Bupropión

  • Primero que todo y el más importante es que debe informar a su médico si es alérgico al bupropion, a fármacos distintos o a los componentes que están incluidos en esta medicina.
  • No debe tomar más de un producto que contenga bupropion, esto le puede ocasionar efectos secundarios muy intensos si recibe una sobresaturación del medicamento.
  • Informarle a su médico si toma algunos de los siguientes medicamentos: isocarboxazid (Marplan), linezolid (Zyvox), methylene blue, fenelzina (Nardil), selegilina (Eldepryl, Emsam, Zelapar) y tranilcipromina (Parnate). En caso de que haya dejado de tomar uno de estos medicamentos y no han transcurrido 14 días, lo más conveniente es que el médico no apruebe la toma de bupropión.
  • Si alguna vez ha sufrido de convulsiones, de algún trastorno alimenticio, como por ejemplo: bulimia, si consume grandes cantidades de alcohol, o sedantes debe también informarle a su médico, en todos estos casos lo más probable es que el médico le indique no tomar bupropión.
  • El bupropión puede ocasionar aumento de la presión arterial. Así que cuando vaya a consulta, debe asegurarse que el médico revise su presión antes de comenzar a ingerir el medicamento y durante el tiempo que dure el tratamiento.

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Hable con su médico si está embarazada, si está dentro de su planificación quedar embarazada o si está amamantando, y en caso de que quede embarazada durante el tratamiento de Bupropión debe llamar inmediatamente a su médico. (Ver Artículo: Sulfametoxazol)

  • Informe a su médico qué otros medicamentos con y sin receta está tomando, como: vitaminas, suplementos nutricionales y productos de hierbas. Y es muy importante que mencione cualquiera de los siguientes:
  1. amantadina, atenolol, labetalol, metoprolol, nadolol  y propranolol , cimetidina, clopidogrel , ciclofosfamida, efavirenz.
  2. insulina o medicamentos orales para la diabetes,
  3. medicamentos para el ritmo cardíaco irregular como: flecainida y propafenona.
  4. Medicamentos para enfermedades mentales como: haloperidol, risperidona y tioridazina ,
  5. Medicamentos para convulsiones como carbamazepina, fenobarbital  y fenitoína, levodopa, lopinavir y ritonavir, nelfinavir.
  6. Parche de nicotina,
  7. Esteroides orales como: dexametasona, metilprednisolona  y prednisona, orfenadrina.
  8. Otros antidepresivos como: citalopram, desipramina, fluoxetina, fluvoxamina, imipramina , nortriptilina, paroxetina  y sertralina, ritonavir.
  9. Píldoras para dormir, como: tamoxifeno, teofilina, tiotepa y ticlopidina.

Dosis

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Para disminuir el riesgo de efectos adversos, los fabricantes de este fármaco recomiendan que las pastillas de bupropión deban ser tragadas enteras, no deben ser partidas, trituradas o masticadas. Por otro lado, la comida no influye en su eficacia, así que no habría problema con ingerirla con algún tipo de alimento.

Ahora bien, para los casos donde es recetada para la depresión, la dosis es la siguiente: la dosis inicial generalmente es de 150 mg al día. Si es bien tolerada por el paciente después de 3 días, la dosis puede incrementarse a 300 mg al día (150 mg dos veces al día o 300 mg en una sola dosis en formas de liberación prolongada).

Tomar en consideración lo siguiente:

  • En las formas de liberación prolongada (Wellbutrin XL), la pastilla de 300 mg puede tomarse una sola vez al día, preferiblemente en la mañana. En las formas de liberación rápida, la dosis máxima de cada pastilla debe ser de 150 mg.
  • Algunos fabricantes recomiendan, que 300 mg al día sea la dosis total máxima, pero los estudios demuestran que la dosis de 450 mg al día (150 mg, 3 veces al día) puede ser utilizada con seguridad en pacientes con depresión que, tras varias semanas de uso, no responden a dosis de 300 mg.
  • El tiempo que debe transcurrir entre cada toma debe ser de 8 horas.

Para los casos donde es recetada para trastorno afectivo estacional: la dosis inicial normalmente es de 150 mg al día y en caso de que sea bien tolerada por el paciente después de 7 días, la dosis puede incrementarse a 300 mg al día (150 mg dos veces al día o 300 mg en una única dosis en formas de liberación prolongada).

Y por último, para los casos que es recetada para la ayudar a la adicción al cigarrillo: la dosis inicial es generalmente es de 150 mg una vez al día durante 3 días. Si es bien tolerada por el paciente después de 3 días, la dosis puede incrementarse a 300 mg al día (150 mg dos veces al día o 300 mg en una única dosis en formas de liberación prolongada).

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Tomar en consideración lo siguiente:

  • El tratamiento debe iniciarse al menos 1 semana antes de la fecha estipulada para interrupción del cigarrillo, ya que se necesitan de 5 a 7 días para que el fármaco llegue a los niveles sanguíneos deseados. Por lo general, los expertos sugieren que el paciente intente dejar de fumar solamente en la segunda semana de tratamiento.
  • Es ocasiones el médico suele indicar un aumento de la dosis de 150 mg por día a 300 mg por día, a partir del cuarto día del tratamiento, pero esto no es necesario, estudios han arrojado pruebas que con la dosis de 150 mg al día es suficiente.
  • En caso de que el paciente logre dejar el hábito de fumar, la ingesta del medicamento debe mantenerse durante al menos 12 semanas más. Ahora bien, existen pacientes con probabilidades de recaer más elevadas que otros, para ellos el tratamiento debe durar aproximadamente 1 año.
  • En los casos de los pacientes que han mantenido la ingesta el medicamente por aproximadamente 2 meses y aún no ha sido capaz de abandonar el hábito del cigarrillo, se considera que no tendrá éxito y el médico debe tomar la decisión de culminar con la medicación.
  • Según estudios recientes, dan como resultado un 40 a 50% de pacientes que quieren dejar de fumar con la ingesta de bupropión, en comparación a las personas que intentan dejar de fumar sin ningún tipo de tratamiento médico que oscila entre en 10 a 20%.

Efectos secundarios

Informe a su médico si cualquiera de estos síntomas es intenso o no desaparece:

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  • Somnolencia (Se recomienda que no conduzca un vehículo ni opere maquinaria hasta que sepa cómo le afecta este medicamento)
  • Ansiedad
  • Excitación
  • Dificultad para conciliar el sueño o para mantenerse dormido
  • Boca seca
  • Mareos
  • Dolor de cabeza

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  • Dolor de estómago
  • Náusea
  • Vómitos
  • Temblor incontrolable de una parte del cuerpo
  • Pérdida de apetito
  • Pérdida de peso
  • Estreñimiento
  • Sudoración excesiva

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  • Cambios en el sentido del gusto
  • Zumbido en los oídos.
  • Micción frecuente
  • Dolor de garganta
  • Fiebre
  • Sarpullido o ampollas
  • Picazón
  • Urticaria
  • Inflamación del rostro, garganta, lengua, labios, ojos, manos, pies, tobillos o parte inferior de las piernas
  • Ronquera
  • Dificultad para respirar o tragar
  • Dolor de pecho

Los más graves efectos que pueda experimentar el paciente, son los siguientes:

  • Convulsiones
  • Confusión
  • Alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen)
  • Temores irracionales
  • Dolor muscular o de articulaciones
  • Ritmo cardiaco irregular, rápido o fuerte

Contraindicaciones

Estudios han demostrado que este medicamento no se le recetar a las personas que padecen epilepsia o cualquier otra condición que le disminuya el umbral convulsivo, como por ejemplo: el alcohol, anorexia, bulimia, o tumores.

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Tampoco deben ingerirlo las personas que estén tomando inhibidores de la monoaminooxidasa (son enzimas que catalizan la oxidación de monoaminas y la degradación de neurotransmisores -aminas (serotonina, noradrenalina). En caso de que sea necesario que la persona tome el medicamento, entonces debe esperar un lapso de 2 semanas para comenzar el tratamiento de bupropión.

Se debe tener mucha precaución al recetarles este medicamento a pacientes que han sufrido algún tipo de daño en el hígado, enfermedad renal grave, y la hipertensión severa, así como en pacientes pediátricos, adolescentes y adultos jóvenes debido al aumento del riesgo de ideación suicida.

Interacciones con otros medicamentos

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Como bupropión se metaboliza a hidroxi bupropión (inhibidor de la enzima in vitro) por la enzima CYP2B6, las interacciones entre medicamentos con inhibidores de CYP2B6 son posibles: esto incluye medicamentos como:

  • La paroxetina
  • Sertralina
  • Norfluoxetina
  • Diazepam
  • Clopidogrel
  • Orfenadrina

El resultado esperado es el aumento de bupropion y la disminución de la concentración de la sangre hidroxibupropión. El efecto inverso se puede esperar con CYP2B6 inductores, como:

  • La carbamazepina
  • El clotrimazol
  • Rifampicina
  • Ritonavir
  • Hierba de San Juan
  • Fenobarbital
  • Fenitoína

El bupropión también es un inhibidor de CYP2D6 (enzima). Con un aumento significativo en la concentración de algunos fármacos metabolizados por CYP2D6 cuando se toman con el bupropion. Al igual que muchos otros medicamentos, como por ejemplo: los antipsicóticos, teofilina, esteroides y algunos antidepresivos tricíclicos, bupropion reduce el umbral convulsivo, así que se debe tener mucho cuidado al recetarlo a un paciente a la cual ya se le están administrando estos fármacos descritos anteriormente.

Al combinarse con las llamadas terapias de reemplazo de nicotina (son tratamientos para dejar de fumar, en la cual se usan productos que suministran dosis bajas de nicotina para disminuir las ansias y aliviar los síntomas de la abstinencia de nicotina) puede elevar la presión arterial. Algunos estudios han dado como resultado que si se utilizan ambos tratamientos (bupropión y terapia de reemplazo de nicotina) disminuye la tasa de abandono del tabaco.

Por otro lado, bupropion reduce la tolerancia al alcohol. Ahora bien según un estudio realizado indicó que los  pacientes que participaron reportaron sentirse más sobrio y lúcido y menos sedados, ya que el medicamento también reduce el efecto perjudicial de alcohol en la vigilancia auditiva. El resultado definitivo indica que la combinación de bupropión y dos bebidas de alcohol aumenta los latidos del corazón, para ser más exactos, seis latidos por minuto, es un incremento estadísticamente significativo.

Bupropión en el embarazo

Puede existir algún riesgo si toma bupropión durante el embarazo, estamos hablando de defectos en el nacimiento o de cualquier otro problema de salud para el bebé. Algunos médicos aseguran que en la mayoría de los casos, los riesgos de que pueda existir algún problema son muy bajos.

En caso de que la madre gestante padece de depresión es muy importante que ingiera aunque sea una dosis pequeña de este antidepresivo, ya que si no lo toma o si en los casos de que ya tenga un tratamiento activo y lo deje, se corre el riesgo que la depresión reaparezca y pueda ser peor. Ahora bien, es decisión tanto del médico tratante como de la madre, elegir el mejor tratamiento para estos casos.

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Lo más recomendable es indagar acerca de otras opciones en cuanto a medicamentos se trata para luego tomar la mejor decisión tanto para la madre como para su bebé y como ya se ha mencionado anteriormente si está tomando bupropión y planea quedar embarazada debe hablar con su médico tratante mucho antes.

A continuación encontrará algunos antidepresivos a parte del bupropión que puede tomar durante el embarazo, algunos tienen riesgos y beneficios y la mayoría afectan a las sustancias químicas del cerebro llamadas neurotransmisores.

Los antidepresivos que se puede usar durante el embarazo incluyen:

  • Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI, por sus siglas en inglés). Los SSRI son los medicamentos antidepresivos más comúnmente recetados. Los SSRI que se podrían usar durante el embarazo incluyen el citalopram (Celexa®), fluoxetina (Prozac®), y sertraline (Zoloft®).
  • Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina (SNRI, por sus siglas en inglés), como duloxetine (Cymbalta®) y venlafaxina (Effexor XR®)
  • Antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos (TCA, por sus siglas en inglés), como nortriptilina (Pamelor®)

Muchas mujeres han tenido la inquietud si el tomar bupropion afecta la fertilidad, pero no hay estudios que puedan aprobar o negar esta teoría. En alguna oportunidad se reportaron casos de mujeres con ciclos menstruales irregulares pero finalmente no se pudo relacionar a la toma de bupropión.

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Tampoco se ha podido comprobar que sea la causa de abortos espontáneos, más bien, las mujeres embarazadas quienes no han tratado la depresión, tienen una posibilidad más grande de abortos espontáneos y partos prematuros, así como también que el bebé nazca con complicaciones o bajos de peso.

En cuanto a malformaciones en el nacimiento y según estudios realizados al respecto, donde estuvieron involucradas 2.300 embarazadas, los resultados demostraron que no hubo un aumento en la posibilidad de malformaciones congénitas en el primer trimestre del embarazo. La depresión que es no tratada en el embarazo puede continuar después del parto como una depresión post-parto, la cual se convierte en una condición más seria que se debe tratar.

La mejor manera de tratar depresión en el embarazo.

Es recomendable si un equipo de profesionales trabaje en conjunto para tratar a la paciente, para asegurarse que la madre y el bebé reciba la mejor atención posible. El equipo debe estar encabezado por el médico de cuidados prenatales, el médico especialista en depresión que puede ser un psiquiatra, un terapeuta y el médico que la madre escoja para atender al bebé después del parto, es decir, el pediatra.

Lactancia y Bupropión

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Es de suma importancia consultar con el médico si necesita tomar bupropión durante la lactancia, ya que este fármaco ha sido encontrado en la leche materna, aunque la madre tome dosis pequeñas, la recomendada por el médico, está le pasa una pequeña cantidad al bebé.

En otras palabras, tomar bupropión durante la lactancia no debe ser dañino para el infante, aunque puede provocar convulsiones en aquellos individuos que sean propensos a padecerlos. Estudios han demostrado que los bebés cuyas madres mantenían la ingesta de bupropión comenzaron a sufrir de convulsiones y cuando se les suspendió el tratamiento cesaron por completo.

Por otro lado, la pequeña cantidad de bupropión que la madre pasa al bebé a través de la leche materna puede tener más impacto en infantes prematuros o en bebés con otras complicaciones. En otras mujeres, bupropion puede reducir la cantidad de leche que producen sus cuerpos.

Es necesario resaltar que este artículo es netamente informativo, es decir, antes de ingerir el mismo, es recomendable que asista a un especialista para evitar efectos secundarios severos o alguna intolerancia que ponga en riesgo su vida. (Ver Artículo: Gliclazida)

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