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Amikacina: Qué es, para qué sirve, nombre comercial y más

La amikacina ha estado en el mercado desde el año 1976 y está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud; indicada para el tratamiento de diversas infecciones bacterianas, este fármaco entra en el grupo de los aminoglucósidos. NOTA IMPORTANTE: Consulte a su médico antes de administrar este antibiótico.

¿Qué es la amikacina?

amikacinaLa amikacina es un derivado de la kanamicina. Es un antibiótico (sustancia química de carácter biológico o semisintético que ayuda a matar o impedir el crecimiento de algunos tipos de microorganismos sensibles) semisintético que forma parte del grupo de los aminoglucósidos (también conocidos como aminoácidos) que actúan sobre los ribosomas de las bacterias y que, por lo tanto, producen proteínas anómalas.

Además, este fármaco es conocido por ser especialista en el ataque sobre las infecciones bacterianas, tomando en cuenta que en el organismo del ser humano se calcula que hay 10 veces más células bacterianas que células humanas; no obstante, la mayoría de estas son indefensas e, incluso, beneficiosas, pero hay otras que pueden ocasionar enfermedades infecciosas como difteria, sífilis, entre otras.

La amikacina suele ser más efectiva en cuanto al ataque en contra de organismos resistentes, en comparación a otros antibióticos como la gentamicina.

¿Qué es un antibiótico?

Un antibiótico es aquella sustancia química, extracto de un microorganismo, que posee la facultad o la habilidad de impactar, dañar o afectar otros microorganismos. Por consiguiente, se excluyen las sustancias naturales, tales como el jugo gástrico o el peróxido de hidrógeno, debido a que sí pueden matar a un microorganismo pero no son producidos por otro microorganismo.

Los antibióticos han sido utilizados para el tratamiento de las infecciones que son provocadas por gérmenes, tanto en la medicina para seres humanos, como para los animales y en la horticultura (ciencia y tecnología relacionada a las hortalizas que se producen para el consumo). Generalmente, se sabe que en el caso de los animales o los seres humanos que hospedan los gérmenes, existe una toxicidad inferior en comparación a los organismos invasores, por lo que se le da el carácter de toxicidad selectiva.

Ahora bien, normalmente, hasta que las reacciones locales del individuo puedan controlar y hacerse cargo de la infección, estas sustancias van a ayudar a las defensas del mismo. Aunque pueden existir casos en los que se generen ambos efectos, debemos dividir los antibióticos de la siguiente manera:

  1. Bacteriostático: impide el crecimiento de los gérmenes.
  2. Bactericida: destruye los gérmenes.

Como objetivo general, los tratamiento con antibióticos buscan erradicar el microorganismo patógeno (es aquel agente que puede ocasionar un daño o una enfermedad en el organismo del huésped), por lo que es necesario que se siga una posología exacta para que se logre conseguir durante el tiempo idóneo o suficiente una concentración (que sea superior a la mínima capaz de inhibir al microorganismo) del medicamento en el núcleo de la infección.

En la actualidad, la automedicación o la administración sin discriminación ni vigilancia de antibióticos ha significado un grave problema de salud pública, esto debido a que en las personas en general no existe el adecuado conocimiento para la elección de los antibióticos y mucho menos para la correcta posología o dosificación, por lo que ha generado poblaciones de bacterias resistentes a múltiples antibióticos.

Por lo mencionado anteriormente, le recordamos y recomendamos que utilice este medicamento única y exclusivamente bajo la supervisión y las indicaciones de un médico o experto de la salud; recuerde que los antibióticos no tienen ni la menor efectividad en enfermedades virales, por lo que está prácticamente prohibido su administración en estos casos.

Los antibióticos pueden clasificarse de dos maneras, ya sea por su estructura química o por la relación que existe entre actividad y concentración; siendo esta ultima representada de la siguiente manera:

  • Los betalactámicos y los glucopéptidos, que son aquellos que producen una acción bactericida con una baja relación de acuerdo a la concentración.
  • Los aminoglucósidos y las fluoroquinolonas, son los que poseen de igual forma una actividad bactericida pero dependiente de la concentración.
  • Los macrólidos, tetraciclinas y cloranfenicol, los cuales son fundamentalmente bacteriostáticos.

¿Qué son los aminoglucósidos y cómo funcionan?

Aminoglucósidos es el nombre que recibe la familia de antimicrobianos (antibióticos microbianos), es reconocida por su eficacia y actividad sobre todo frente a las enterobacterias y otros gérmenes gram negativos y aerobios.

La acción rápida de estos antibióticos está relacionada con las concentraciones que puede alcanzar. De igual forma, actúan de manera aislada o sin importar la fase de vida en la que se encuentre la bacteria; es su actividad es incluso inalterable ante la magnitud del inóculo bacteriano.

Debido a su estrecho margen terapéutico, es importante y necesario que sean administrados bajo esquemas posológicos o dosis que sean sumamente precisas, lo más exactas que puedan ser; por otra parte, raramente las bacterias muestran o adquieren resistencia durante el tratamiento.

La eficacia actual de los aminoglucósidos se debe, o va a depender, de la buena combinación que se realice con otras clases de antibióticos; y aunque en muchas ocasiones se ha intentado reducir la toxicidad de estas sustancias, se cree que pueda llegar a perder la actividad tan eficaz al intentarlo.

Historia de los aminoglucósidos

En el año 1943, el microbiólogo Selman Abraham Waksman introdujo los aminoglucósidos a la clínica donde realizó el aislamiento de la estreptomicina (convirtiéndose en el segundo antibiótico más útil en la historia, luego de la penicilina) a partir de una cepa de Streptomyces griseus, o eso fue lo que hizo creer en el artículo que publicó, valiéndose de su prestigió como microbiólogo, cuando realmente el descubrimiento fue de su alumno Albert Schatz; a pesar de ello, antes de saberse la verdad, este descubrimiento le concedió el premio Nobel de Medicina o Fisiología.

Selman A. Waksman

La estreptomicina significó un Premio Nobel debido a que fue e el primer antimicrobiano activo que le hizo frente a Mycobacterium tuberculosis; luego, a partir de otras especies de Streptomyces se pudieron adquirir u obtener la neomicina en el año 1949 y la kanamicina en el año 1957.

Las investigaciones continuaron, pues se quería mejorar la actividad antibacteriana al mismo tiempo que se disminuye la toxicidad de estas sustancias, por lo que apareció la tobramicina en el año 1967, siendo ésta de carácter biológico.

Para el año 1972, se patentó la amikacina, mientras que la dibekacina apareció en el año 1971 y la netilmicina en el año 1975; estos antibióticos son de carácter semisintético. A pocos años, y a partir de diferentes especies de Micromonospora, se pudieron obtener la gentamicina en 1958 y la sisomicina en el año 1978.

¿Para qué sirve la amikacina?

Como ya lo mencionamos antes, ésta sustancia suele ser utilizada en los tratamientos de ciertas infecciones graves de origen bacteriano, algunas de ellas podrían estar localizadas en la sangre, el abdomen, los huesos, la piel, entre otras enfermedades tales como:

  • Meningitis: El 80% de los casos de meningitis son ocasionados por virus, el resto de los casos lo pueden ocasionar, en especial, bacterias, medicamentos, otras enfermedades, etc. Se puede definir como la inflamación de las meninges, las cuales son  membranas de tejido conectivo que cubren todo el sistema nervioso central (el cerebro y la columna vertebral).

La meningitis bacteriana es causada por el Haemophilus influenzae tipo b, el Streptococcus pneumoniae (neumococo) y la Neisseria meningitidis (meningococo). Puede ser contagiada de una persona a otra, a través de gotas de la saliva que son expulsadas por la boca al momento de hablar, toser, o estornudar.
A pesar de que cualquier persona puede contraer esta enfermedad, se dice que los más propensos a ella son los niños y las personas inmunodeprimidas.

  • Neumonía: también conocida como pulmonía, aunque no siempre es infecciosa, puede ser causada por bacterias como neumococo (Streptococcus pneumoniae), Mycoplasmas pneumoniae, Chlamydias pneumoniae. Esta enfermedad esta ubicada en el sistema respiratorio y se define como la inflamación de los espacios alveolares (los divertículos terminales del árbol bronquial) de los pulmones.

No obstante, esta enfermedad también puede ser causada por hongos, virus, por inhalación de químicos, entre otros. A pesar de que puede afectar a cualquier persona, suelen tener mayor riesgo los niños menores de 2 años o las personas mayores de 65 años; también es más fácil adquirir esta enfermedad si usted posee otro tipo de enfermedades o problemas de salud, como sida.

  • Sepsis: existen varios tipos de sepsis, entre ellos la grave, neonatal, choque séptico, síndrome de respuesta inflamatoria, entre otras. Se define como un conjunto de anormalidades, respuestas inflamatorias o reacciones exageradas a una infección, llegando a ser de carácter potencialmente mortal en los seres humanos.

La bacteriemia es la presencia de bacterias en la sangre, y aunque es importante decir que esta enfermedad no es causada única y exclusivamente por una bacteria, es necesario que haya una coexistencia entre ambas (sepsis y bacteriemia), la cual se conoce como septicemia. No puede existir sepsis sin bacteriemia.

  • Tuberculosis: Inicialmente ataca a los pulmones, sin embargo, esta enfermedad suele propagarse al resto de los órganos. Es una infección contagiosa, causada por bacterias que se encuentran o se dispersan por el aire, siendo la Mycobacterium tuberculosis o bacilo de Koch la bacteria más importante o reconocida causante de la tuberculosis.

Aunque la tuberculosis más conocida es la pulmonar, se sabe pues que pueda afectar cualquier otro órgano como la piel, el cerebro, estómago, riñón, entre otros; cuando sucede de esta forma, es llamada tuberculosis localizada, pues solo afecta un órgano. Cuando es dispersa a través del torrente sanguíneo, se conoce como tuberculosis miliar o diseminada, y es una de las más grave.

  • Infección urinaria: Pudiendo ocurrir la infección en cualquier órgano del aparato urinario (riñones, vejiga, uretra, uréteres), es producida por la presencia de bacterias y gérmenes en la orina. Entre las bacterias más comunes o que más producen esta enfermedad están: Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Enterococcus, Staphylococcus aureus.

Esta enfermedad no es contagiosa y, a pesar de que se puede tratar con antibióticos, en los casos que no se compliquen, la infección puede desaparecer sin tratamiento. De igual forma, es importante mencionar que estas infecciones no son transmitidas por la vía sexual, sin embargo, las relaciones sexuales sí pueden favorecer a la aparición de infecciones urinarias.

  • Artritis séptica: Puede llegar a destruir de forma parcial la articulación afectada; es un tipo de artritis producida por la invasión de virus o bacterias (en casos muy extraños por hongos o parásitos) en los espacios articulares. Las bacterias más frecuentes responsables en estos casos son el estafilococo y el estreptococo.

La bacteria puede entrar directamente a la articulación debido a alguna lesión e, incluso, a través de una cirugía. Otra forma más común de que la bacteria se aloje en la articulación es cuando, inicialmente, se encuentre en otro órgano y, posteriormente, viaje por medio del torrente sanguíneo hasta llegar a determinada articulación.

  • Peritonitis: se define como la inflamación del peritoneo, siendo este la membrana que recubre el interior de la cavidad abdominal, sirviendo como, entre otras cosas, protector y de soporte de los órganos abdominales. Puede resultar de la infección (entre otras) producida por el rompimiento de algún órgano hueco como el apéndice, el cual, al inflamarse y explotar, expulsa bacterias por todo el organismo.

Nombre comercial y presentaciones de la amikacina

Con respecto a las presentaciones que podemos conseguir en las farmacias, solo existen la amikacina administrada por vía intravenosa o intramuscular, debido a que no es absorbida por el tracto gastrointestinal.

  • Con su nombre genérico, el envase puede ser de 100 o 500 mg, en una ampolleta de 2 ml.

  • Amikacina normon: 125 mg, 250 mg y 500 mg viales con 2 ml. 5 mg/ml, frasco con 100 ml.

  • Biokacin: es una solución inyectable que viene en una caja de 5 ampollas, de 500mg/2ml.

  • Biclin: 125, 250 y 500 mg, vial con 2 ml. Normalmente la caja contiene 2 ampolletas.

  • Glukamin: presentada en una solución inyectable así como también la inyección. Cada caja contiene una ampolla, y cada ampolla contiene 100 y 500mg de amikacina.

Farmacodinámica

Mecanismo de acción

Derivado de la kanamicina, y al ser un aminoglucósido, la amikacina une de manera inalterable o definitiva a la ARNr 16S y a la proteína S12 de la subunidad 30S en el ribosoma. De esta forma y por cambiar la adaptación o adecuación del ribosoma hasta que este no pueda leer los codones del ARNm de la forma correcta.

La amikacina también obstaculiza o intercede con el par base inestable de anticodón de ARNt, trabajando de una forma que acata u obedece la concentración, actuando de manera más eficiente en un entorno alcalino.

De una forma más simple, este fármaco impide la transcripción del DNA bacteriano y, por ende, impide también la síntesis de proteínas en los microorganismos susceptibles. Se dice que con las dosis normales, las bacterias sensibles a amikacina responden en un aproximado de 24 a 48 horas.

Resistencia

Debido a que elude o evita los ataques de todos los enzimas que desactivan los antibióticos y, por consecuencia, da resistencia sobre los antibióticos a las bacterias. A diferencia de la amikacina, que contiene una parte de L-HABA adherido a N-1, la kanamicina solo cuenta con un hidrógeno, por lo que la primera bloquea el acceso y desfallece o debilita la relación de enzimas desactivadoras.

De esta forma, otros aminoglucósidos contienen 6 lugares donde pueden atacar las enzimas, mientras que la amikacina solo cuenta con 1 zona a la que pueden atacar. Por ello, existen bacterias que hacen resistencia a otros aminoglucósidos, mientras que siguen siendo susceptibles a la amikacina.

El hecho de que una bacteria haya creado resistencia a la amikacina, significa que esta resistencia también estara presente sobre el la kanamicina, y otros aminoglucósidos como la capreomicina. No implica que sea así de forma inversa.

Farmacocinética

La amikacina no puede ser administrada por la vía oral debido a que no es absorbida por el tracto gastrointestinal; al contrario, se absorbe de una forma muy rápida cuando es administrada a través de la vía intramuscular. Se cree que en adultos con función renal normal, cualquiera que fuese la dosis de la inyección que se le administrase, las concentraciones máximas de este fármaco en el organismo van entre 12, 16 y 21 mg/ml.

De la misma manera, cuando se cuenta con una función renal normal, luego de 8 horas desde la administración, se calcula que un 91.3% de una dosis intramuscular es eliminada o excretada a través de la orina, sin producir cambios en ella; el 98.2% ha sido evacuado al terminar las 24 horas desde la administración.

Se calcula que es 563mg/ml las concentraciones aproximadas que se encuentran en la orina al cabo de un periodo de 6 horas, tras haber administrado una dosis de 250mg; igualmente, tras el transcurso de las 6 horas, va a haber una concentración media de 832mg/ml en la orina, si la dosis administrada fue de 500mg.

Ahora bien, cuando se trata de personas adultas normales a las que se le han administrado dosis únicas de 500mg durante 30 minutos de perfusión (que es el proceso que se utiliza para dar paso a un fluido, por medio del sistema circulatorio o el sistema linfático, teniendo como destino un órgano o un tejido) puede producir una concentración no mayor a 38mg/ml al momento de haberse culminado el procedimiento.

La eliminación o excreción de la amikacina sucede a las 9 horas de haberse administrado, un 84% de la misma a través de la orina; antes de haber pasado 24 horas, se calcula que 94% de la sustancia ha sido eliminada. De igual forma, podemos asegurarle que son muy bien toleradas y no se producen acumulaciones de aquellas dosis de 7,5mg/Kg administrada de manera repetida en adultos normales.

Indicaciones

La amikacina esta especialmente indicada en los tratamientos que se realicen a corto plazo o de corta duración en cuando a infecciones bacterianas se trate, ya sean de carácter simple o mixto. Estas enfermedades, como las mencionadas anteriormente (sepsis, peritonitis, tuberculosis, infecciones severas del tracto respiratorio y del sistema nervioso central, como la meningitis, así como infecciones de la piel y los huesos, entre otras), suelen ser causadas por cepas sensibles de los microorganismos.

También esta indicada en casos de quemaduras, pero sobre todo en aquellas infecciones de carácter complicado y que se inclinen por recaídas regulares en el aparato urinario, siempre y cuando el tratamiento no haya sido totalmente efectivo tras el uso de otros antibióticos con una toxicidad menor.

Un antibiograma es una prueba de carácter biológico que se realiza para poder determinar la sensibilidad y/o resistencia que pueda presentar una bacteria frente a un grupo de antibióticos, por lo que es recomendable que usted realice este previo aislamiento e identificación antes de iniciar un tratamiento con amikacina.

Claro está que existen circunstancias en las que será necesario iniciar el tratamiento antes de saber los resultados del antibiograma, debido a que la gravedad del proceso lo va a requerir, así como también, es importante que, gracias al cuadro clínico, se permita la sospecha de que la infección es causada por gérmenes sensibles a la amikacina.

En el caso de que la gravedad del contagio o la infección suponga un riesgo para la vida del paciente, se podrá indicar un tratamiento simultáneo de ambos, que vaya en acuerdo con la seriedad o el peligro que suponga el cuadro infeccioso y el estado en términos generales del paciente.

La sepsis neonatal es la causa más común de mortalidad neonatal, siendo una infección que se percibe en los recién nacidos, ya sea de aparición temprana durante los 7 primeros días de vida, o de aparición tardía después de los 7 y antes de los 28 días.

En casos como el anterior, normalmente los tratamientos son referidos por infecciones debido a microorganismo grampositivos, como Streptococcus o Pneumococcus; no obstante, pueden existir sospechas de que haya la presencia de otros organismos anaerobios, para el cual se deberá administrar el adecuado tratamiento antimicrobiano antianaerobio conjunto con la amikacina, siempre y cuando las posibilidades sean favorables.

Ahora bien, de acuerdo a la dosis, la vía, la pauta de administración que se va a utilizar, se deberá establecer según el peligro o la gravedad que implique la infección y la sensibilidad del germen, así como también otros factores del paciente como: el peso, la edad, y su estado en general. La amikacina podrá ser administrada por vía intramuscular, pero en los casos o las situaciones especiales se reservara la administración por vía intravenosa.

Contraindicaciones

Se debe tener mayor cuidado o, preferiblemente, evitarse la administración de amikacina en los casos de hipersensibilidad y reacciones graves a la amikacina (o a cualquier otro aminoglucósido) por parte del paciente. Tampoco deberá administrarse de manera simultánea en los casos en los cuales el paciente se esté consumiendo algún producto neuro o nefrotóxicos, de igual manera sucederá con los potentes diuréticos.

En casos en los que se deba administrar dosis altas o por tiempos más largos de los recomendados, existe una mayor probabilidad de presentar efectos tóxicos en los pacientes con función renal alterada, debido a que la amikacina es altamente citotóxica y nefrotóxica.

El bisulfito de sodio que contiene las inyecciones de amikacina puede llegar a producir reacciones desfavorables, como alergias y manifestaciones anafilácticas, las cuales pueden amenazar la vida del paciente, así como también, los cuadros asmáticos en las personas más sensibles. Por lo anterior, podemos decir que la hipersensibilidad al sulfito se ha observado con más frecuencia en personas asmáticas, en comparación a las que no lo son; y que, aunque no hay cifras reales, se cree que, a nivel mundial, la sensibilidad al sulfito es baja.

Recomendamos que la administración de amikacina este bajo total cautela y supervisión en los casos de pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquier otro aminoglucósido, así como también, en aquellos que estén necesariamente medicados debido a su fondo alérgico.

De igual forma, aconsejamos que, mientras se administre durante períodos prolongados o en dosis más alta que las recomendada, se observe con mucho cuidado las funciones del nervio auditivo, así como también las funciones renales del paciente, debido a que se pueden presentar (o se puede inferir) una insuficiencia renal.

En cuanto a la administración de amikacina en niños, aun no se está bien determinado los niveles de ototoxicidad, por lo tanto, se va a realizar un reajuste de las dosis o se suspenderá el tratamiento dependiendo de cada caso, si aparecen o no señales nefrotóxicas u ototóxicas.

Deberán someterse a estudios o pruebas para verificar los niveles plasmáticos de amikacina y de esta manera ajustar lo necesario para precaver amplios o altos niveles con una superioridad del 35mg/ml, pues es necesario eludir o evitar los efectos potencialmente tóxicos que se verán reflejados en determinados pacientes. También es necesario examinar la orina para localizar incrementos de evacuación o expulsión de proteínas, la existencia de células o cilindros, así como el descenso de la densidad.

En los pacientes que presenten algún tipo de trastorno muscular (miastenia gravis, parkinsonismo), se deberá tener mucho cuidado o evitarse la amikacina, puesto que existe la posibilidad de que aumente la gravedad de la debilidad o la fragilidad muscular debido al potente efecto curarizante de la amikacina.

Durante el tratamiento de amikacina pueden manifestarse sobre infecciones provocadas por gérmenes resistentes, en estos casos se deberá suspender el tratamiento para, posteriormente, iniciar el tratamiento o la terapia adecuada.

También es sumamente importante que los pacientes sometidos a tratamientos con amikacina, sean bien hidratados durante el procedimiento.

Amikacina durante el embarazo

La amikacina, al igual que cualquier otro aminoglucósido, forma parte de la categoría D, debido a que, en el caso de administrarse durante un embarazo, pueden ocasionar daños en el feto puesto que los aminoglucósidos atraviesan o traspasan la barrera placentaria.

Aunque no se han establecido real y verídicamente cuáles son los efectos colaterales de gravedad producidos en el feto o en el recién nacido de una madre que haya sido tratada con amikacina debido a la falta de reportes, existen casos en los que la madre ha sido tratada con estreptomicina, y en estos se ha reportado ciertos casos en los que el niño presenta sordera total, bilateral e irreversible.Se han realizado pruebas con ratas y ratones de laboratorio para estudiar la reproducción cuando se es administrado el sulfato de amikacina, en los que no se han desvelado seguridad o evidencia de algún daño o alteración, ya sea en la fertilidad o en el feto.

A pesar de no hallarse los estudios y las pruebas suficientes y controladas en mujeres en periodo de gestación, y la pericia de estudios previos no comprende evidencia positiva de efectos secundarios en el feto, se recomienda que el tratamiento con amikacina durante el embarazo, o hacerle las advertencias pertinentes de los daños al feto si la paciente queda embarazada durante la medicación.

 Amikacina durante la lactancia

No se tiene la certeza de saber si sucede y en qué medida sucede la evacuación o excreción del sulfato de amikacina en la leche humana, pero debido a que una gran cantidad de medicamentos son segregados o expulsados en la leche humana, así como a causa de los efectos adversos producidos en los lactantes, el tratamiento o la administración de amikacina no es recomendable.

Por el contrario, la decisión debe ser interrumpir o detener la lactancia o el tratamiento, dependiendo y considerando la envergadura o el provecho que pueda presentar la amikacina para la madre.

Precauciones

Como ya lo mencionamos, la amikacina (al igual que el resto de los aminoglucósidos) son absorbidos de una manera muy rápida y casi en su totalidad cuando son administrados o aplicados por vía intravenosa; excepto en unión con procedimientos quirúrgi­cos.

Debido a la irrigación que los campos quirúrgicos sufren por los bloqueos neuromusculares preparados con aminoglucósidos, se han realizado reportes de casos en los que se han presentado sorderas irreversibles, insuficiencia renal e, incluso, muerte.

Se debe precaver el uso simultáneo de otras partes ototóxicas o nefrotóxicas, ya que, recordemos, el sulfato de amikacina es altamente peligroso en estos sentidos, lo que puede provocar efectos aditivos. Por ejemplo, se han reportado aumentos en la nefrotoxicidad luego de haberse administrado paralelamente antibióticos aminoglucósidos y cefalosporinas, además de la posibilidad de una falsa elevación de las determinaciones de creatinina.

 De igual forma y de acuerdo con las altas concentraciones de amikacina que pueden estar presentes en el sistema renal, se recomienda que se mantenga a los pacientes en constante hidratación para disminuir la posible irritación química del túbulo renal. También es importante entonces que se evalúe de manera regular la función renal, utilizando los métodos usuales, antes y durante todos los días que dure el tratamiento.

En casos en los que se presenten señales de irritación renal, es recomendable que se aumente la hidratación del paciente, pudiendo ser necesaria una disminución en las dosis administradas sobre todo al presentarse la evidencia justa de una disfunción renal, manifestándose en un aumento del nitrógeno ureico, la creatinina u oliguria, o también a través de una disminución de la gravedad específica o en la depuración de creatinina.

Es importante que se suspenda el tratamiento si presenta un aumento en la azoemia o una disminución  gradual de la diuresis.

 NOTA IMPORTANTE: No debe entrar en pánico si usted es una persona que goza de una excelente (o al menos normal) función renal y, además, se mantiene bien hidratado, pues el riesgo de sufrir reacciones nefrotóxicas durante el tratamiento con amikacina es muy bajo, sobre todo cuando se sigue un buen tratamiento y no se exceden las dosis indicadas.

Ahora bien, en los pacientes ancianos, puede existir una disminución en la función renal y, aun asi, no evidenciarse por completo en los exámenes de rutina, ya sean nitrógeno de la urea o creatinina sérica, por lo que resulta recomendable realizar una depuración de creatinina.

Debido a todo lo mencionado anteriormente, debemos recordarle que usted deberá someterse, de manera sumamente importante, a vigilancia de su función renal por parte de un experto de la salud, en el tiempo que dure el tratamiento con este tipo de antibióticos.

Poblaciones vulnerables

En los ancianos, debe utilizarse una dosis más bajas puesto que a menudo sufren de disminuciones de riñón debido a la edad; los niños que aun no presenten un desarrollo completo de sus riñones también deberán ser sometidos a dosis más pequeñas así como también deberán estar bajo una supervisión mucho más alta.

Como ya lo mencionamos en puntos anteriores, la amikacina es considerado un medicamento de categoría D (lo que indica mayores posibilidades de causar daño en el feto), tanto en Estados Unidos como en Australia; en otros países, podemos conseguir la amikacina dentro de la categoría C, lo que nos indique que no hay pruebas suficientes al respecto y, por lo tanto, no es recomendable su uso.

Se cree que la amikacina cruza la placenta en un aproximado del 16%; la semivida de la amika dentro de la madre es de un aproximado de 2 horas, sin embargo, en el feto es de casi 4 horas. Es importante mencionar que una mujer que, durante su embarazo, haya sido administrada con amikacina y paralelamente con otros aminoglucósidos, puede causarle al niño una sordera congénita.

No obstante, y en forma de recordatorio, sepa nuevamente que no se han realizado pruebas suficientes en la que la amikacina haya sido excretada completamente o en grandes cantidades en la leche materna.

 ​De manera general, no recomendamos el uso de la amikacina en los niños, sin embargo, y aunque hayan otras alternativas mejores, van a existir casos en los que deba ser necesario, para ello debe someterse a dosis más bajas puesto que los niños usualmente tiene un volúmen de distribución más grande debido a una mayor concentración de fluido extracelular, en los cuales están los aminoglucósidos.

Nuevamente en los ancianos, se sabe que la amikacina puede mantenerse en su organismo por un tiempo más prolongado, tanto así que, mientras la depuración media de amikacina en la personas de 20 años puede llegar a ser de 6 litros por horas, en los ancianos de 80 años sólo se alcanza a depurar hasta 3 litros por el mismo tiempo.

También es conveniente saber que la depuración de la amikacina es aún más alta en los casos de personas con la fibrosis quística.

En las personas que presenten algún desorden o problema muscular como la enfermedad de parkinson o la miastenia gravis, los efectos o reacciones paralíticas de la amikacina en los cruces neuromusculares pudiera empeorar la fragilidad muscular.

Consideraciones antes de administrar amikacina

Realizamos una pequeña recopilación de todos los puntos expuestos anteriormente y en los cuales usted debe tener especial precaución, tales consideraciones de precaución se realizan en los siguientes casos:

  • Si el paciente es alérgico a la amikacina, incluso a cualquier otro antibiótico aminoglucósido; de igual forma, revise atentamente los demás componentes del preparado por si usted o el paciente presentan alergias frente a algún componente.
  • Debido a la potencialidad en cuanto a la toxicidad, usted o el paciente pueden o deberán ser sometidos a controles de carácter especial puesto que puede afectar tanto a los oídos como a los riñones.
  • Como se le indicó anteriormente, evite o tenga cuidado de administrar la amikacina si el paciente presenta problemas o alteraciones graves de la musculatura, puesto que aumenta la fragilidad de la misma.
  • Si el usted o el paciente presenta enfermedades o preblemas del corazón, asi como también aquellas condiciones que induzcan a una retención de líquido.
  • En los casos donde el paciente, durante la administración o el tratamiento con amikacina, padezca insuficiencia renal o síntomas que lo indiquen, deben realizarse controles analíticos o pruebas de sangre y de orina, esto para ajustar la dosis o suspender el tratamiento, dependiendo de las condiciones que se presenten.
  • El punto anterior que hace mención a pruebas de sangre o controles analíticos de orina, también es aplicable en los casos donde se presenten altos síntomas de toxicidad en los oídos, algunos de ellos podrían ser: mareos, vértigo, sensación de campanilleo, zumbidos o perdida de la audición; de igual forma en los casos de síntomas de toxicidad en los riñones.
  • Recuerde que es sumamente importante y de gran ayuda que usted o el paciente se mantengan o permanezcan muy bien hidratados durante todo el tiempo que dure el tratamiento, lo cual ayudara a evitar o disminuir al máximo las lesiones renales que puede producir la amikacina.

Dosificación y administración

Para la dosificiación o el tratamiento con amikacina, deben tomarse en cuenta los siguientes puntos:

  • Es necesario que la dosis de amikacina que se vaya a administrar se calcule basandose en el peso que presentó el paciente justo antes de iniciarse el tratamiento.
  • La amikacina no se administra por vía oral, debido a que no es bien procesado por el intestino; la amikacina solo puede ser administrada por vía intramuscular o intravenosa. La vía intravenosa debe ser aplicada necesariamente por un experto de la salud, mientras que la intramuscular no; de igual forma, amas deben ser bajo las indicaciones y la suma vigilancia de un médico.
  • También debe tomar en cuenta y realizarse los exámenes pertinentes para poder evaluar el estado de la función renal; debido a que la prueba del nitrógeno de urea no es precisamente la más confiable, recomendamos otro tipo de pruebas que se basen en los valores de la concentración o el cálculo de la velocidad de depuración (ambos) de la creatinina.
  • Es importante que, durante el tratamiento, se realicen de manera regular o periódicamente las evaluaciones o las pruebas para examinar la función renal.
  • En la medida de las posibilidades, es recomendable que se realicen pruebas para determinar las concentraciones sérica del sulfato de amikacina, ello para estar completamente seguros que los niveles de amikacina en el organismo no son excesivos ni muy bajos, sino más bien que sean los adecuados.
  • En aconsejable que se determinen, de manera intermitente y durante el tratamiento, cuáles son o deben ser la concentraciones pico y las concentraciones mínimas.
  • Usted debe tomar en cuenta que es necesario precaver las concentraciones pico (que son aquellas presentes después de haberse realizado la inyección, con un intervalo de tiempo de 30 a 90 minutos) por encima de 35mcg/ml; las concentraciones mínimas son aquellas que se tienen justo antes de la siguiente dosis, para la cual es necesario que no estén por encima de los 10mcg/ml.
  • La dosis debe ser ajustada de acuerdo a las indicaciones de un médico.

Intramuscular para pacientes con función renal normal

  • Ya sea en adultos, niños y/o preescolares que gocen de una buena función renal, las dosis recomendadas deben ser de 15mg/kg/día y divididas en 2 o 3 dosis de la misma cantidad, de igual forma, se deben administrar a intervalos de tiempo divididos de manera equitativa.
  • En un dado caso, donde el paciente presente un exceso de peso, las dosis no pueden ser mayores de 1.5 gramos por día.

  • Si la amikacina ha sido indicada para pacientes recién nacidos, es recomendable que la administración de la dosis de impregnación con la que se inicie el tratamiento  sea de 10mg/kg, para que, posteriormente, sea seguida por una dosis de 7,5mg/kg ada 12 horas.
  • Los tratamientos con amikacina duran un aproximado de 7 a 10 días, en los casos generales.
  • Es mucho más recomendable que los tratamiento se limiten, en cuanto a duración, lo más que sea posible; es mejor ser utilizado durante plazos cortos.
  • Independientemente de las vias de administración que se tomen (intravenosa o intramuscular), es importante que no se excedan de 15mg/kg/día siendo esta el total recomendable de dosis diarias.
  • Pueden existir infecciones más difíciles y complicadas que otras, en las cuales va a ser necesario que el tratamiento se alargue por más de 10 días, en estos casos, es necesario que se evalúe nuevamente el uso de la amikacina.
  • En los casos donde se continue el tratamiento con amikacina por más de 10 días, deben estar bajo vigilancia los niveles séricos de sulfato de amikacina; de igual forma, se deben atender las funciones renales, las auditivas y las de caracter vestibular.

  • En cuanto a las dosis  que son recomendadas en los casos de infecciones por organismos susceptibles a la amikacina y en los que no sean precisamente complicadas, la respuesta de este medicamento debe aparecer en las 24 o 48 horas siguientes.
  • Si al término de los primeros 3 o 5 días no ocurre ninguna respuesta positiva o clínicamente definitiva, es preciso y necesario que sea suspendido el tratamiento y, posteriormente, se repitan todas las pruebas de susceptibilidad del organismo ante los antibióticos.
  • Usted debe tener en cuenta que la falla se pueda ocasionar de la infección lo que complica la respuesta, puede ser o es debido a la resistencia que presente el organismo; otra razón podría ser la presencia de focos sépticos, lo que podría requerir un drenado quirúrgico.
  • Cuando la infección que vaya a tratar la amikacina se trate de la vías urinarias, las cuales suelen no complicarse, las dosis normalmente sugeridas son de 250mg dos veces al día.

Administración en una sola dosis diaria

  • Existen circunstancias en los que se puede sugerir o recomendar el beneficio de la administración de aminoglucósidos en una sola dosis diaria, lo que no producirá una disminución en la eficacia pero significaría una reducción en la toxicidad de la amikacina, estos casos suelen recomendarse a pacientes con una función renal normal.
  • Existen otros casos en los que se puede tener en consideración una administración por vía intravenosa de, solamente, una dosis de 15mg/kg por día en el caso de los adultos, mientras que en los niños de un mínimo de 4 semanas, podemos recomendarle una única dosis diaria de hasta 20mg/kg por día; los casos que cuentan con este beneficio podrían ser: bacteriemia, septicemia, infecciones del tracto respiratorio, de las vías urinarias, intraabdominales, entre otras.

Intramuscular para pacientes con disminución de la función renal

  • En la medida de lo posible, es necesario que, a través de los medios o procedimientos de análisis que resulten necesarios, se determinen las concentraciones séricas del sulfato de amikacina.
  • Una forma de ajustar las dosis para que puedan ser administradas a los pacientes que presenten una disminución en las funciones renales, puede ser administrando dosis normales en intervalos de tiempo más prolongados o ajustado  las dosis para reducirlas a intervalos fijos.
  • Los dos métodos que mencionamos en el punto anterior están basados en la depuración o en el control de los valores de creatinina del paciente , puesto que existe una correlación con la semivida de los aminoglucósidos en los pacientes que presenten disminución de las funciones renales.
  • Los esquemas de dosificación presentados para la administración del paciente deben ser utilizados en conjunto con las evaluaciones clínicas de laboratorio, de igual modo, deberá modificarse cuando sea necesario.
  • Debe evitarse cualquier método de administración mientras el paciente se este realizando paralelamente una diálisis.

Dosis normales a intervalos prolongados

En los casos donde no se dispone de una velocidad adecuada en cuanto a la depuración de creatinina pero la condiciones presentadas por el paciente son buenas o estables, se podria calcular un intervalo de las dosis normales de dosificación en horas, esto se haria multiplicando el valor de la creatinina sérica que presente el paciente x 9.

Un ejemplo de lo anterior podria ser:

  • La concentración sérica: 2mg/100ml.
    • 2×9=18
  • Dosis única recomendada: 7.5mg/kg
  • La administración deberá hacerse cada: 18 horas.

Dosis reducidas a intervalos fijos 

  • En los casos donde el paciente sea tratado con amikacina a intervalos y, además, presente alteración en las funciones renales, es necesario que se reduzca la dosis administradas.
  • En los pacientes con este tipo de alteraciones en las funciones renales, se deberán determinar las concentraciones séricas del sulfato de amikacina para poder administrar adecuadamente y con seguridad, de igual forma se deberán evitar que las concentraciones estén por encima de 35mcg/mil.
  • De no disponerse las determinaciones de los analisis realizados en suero y, minetras las condiciones del paciente sean estables, los valores y la depuración de la creatinina seran los indicadores más seguros del nivel de alteración de las funciones renales para utilizarse como una guía al momento de especficar las dosis.
  • Al momento de iniciar la terapia o el tratamiento con amikacina, primero, como dosis de impregnación, se deberá administrar una dosis normal recomendable en todos los casos (como se mencionó en puntos anteriores) de 7,5mg/kg.
  • Ahora bien, cuando se deba administrar una dosis de mantenimiento, se debera determinar a traves de la reducción de las dosis en proporción a la reducción en la depuración de creatinina del paciente.
  • En los pacientes que presenten una creatinina sérica estable y se quiera reducir la dosificación a intervalos de tiempo de 12 horas , se deberá dividir la dosis normal recomenada entre la creatinina sérica del paciente.
  • Debemos mencionarle y hacer hincapié en que los esquemas de dosificación presentados no intentan en lo más mínimo ser recomendaciones rígidas, pero es importante saberlo pues se pueden proporcionan como guías. Igualmente, le recomendamos que usted siga al pie de la letra las indicaciones dadas por su médico para poder ver una respuesta clínica positiva.

Administración intravenosa

En este punto, debemos mencionar que tanto la dosis individual, la dosis diaria total como la dosis total acumulativa del tratamiento con amikacina, es similar o idéntico a las dosis que recomendamos para la administración por vía intramuscular.

En cuanto a la solución para administrar por vía intravenosa, esta debe ser preparada agregando el contenido de una ampolla de 500mg en (entre) 100-200ml de diluyente estéril (pudiendo ser cloruro e sodio, dextrosa, o entre cualquier otra solución compatible).

En los pacientes adultos, la solución deberá ser administrada en un espacio de tiempo de 30 a 60 minutos. Dividiendo de igual manera, se puede separar la dosis total máxima de 15mg/kg por día en 2 o 3 dosis iguales.

En el caso de pacientes pediátricos, todo el tratamiento va a depender de lo indicado por su médico, incluyendo la cantidad de liquido utilizado. De igual forma, deberá ser una cantidad  competente como para preparar una infusión que se administrará en un periodo de 30 a 60 minutos. En los casos de niños lactantes, la dosis que deberá recibir de una infusión será administrada en un tiempo comprendido entre 1 y 2 horas.

Efectos secundarios

De manera general, la amikacina puede producir en el paciente efectos nefrotóxicos como:

  • Elevaciones de creatinina sérica.
  • Albuminuria.
  • Presencia en orina de cilindros, leucocitos o eritrocitos.
  • Azotemia.
  • Oliguria.

​Entre los efectos secundarios percibidos de forma normal, estan:

  • Náuseas.
  • Vómitos.
  • Diarrea.
  • Dolor de cabeza.
  • Fiebre.

Existen efectos secundarios que pueden llegar a ser grave y resulta oportuno que usted acuda a su médico:

  • Sarpullido.
  • Descamación o ampollas en la piel.
  • Picazón
  • Urticaria.
  • Hinchazón en los ojos, rostro, garganta, lengua o labios.
  • Dificultad para respirar o tragar.
  • Ronquera.
  • Fiebre.
  • Calambres estomacales.
  • Diarrea intensa.

Interacciones

  1. Es sumamente importante que no sea mezclada la amikacina y otro producto en la misma inyectadora antes de que se administre la dosis.
  2. La administración concomitante de antiinflamatorios no esteroideos (naproxeno, ibuprofeno, sulindaco, ketoprofeno, aspiraina, entre otros) conjunto con la amikacina (o cualquier otro aminoglucósido) puede producir una disminución en la expulsión de la amikacina.
  3. Es preferible evitar todo uso alterno y/o inmediato de medicamentos nefrotóxicos (otros aminoglucósidos, viomicina, vancomicina, cisplatino, cefaloridina, entre otros). Tampoco se recomienda el uso paralelo de diuréticos potentes.
  4. Si la amikacina es administrada de manera concominante con alguna droga anestésica o algun bloqueante neuromuscular, existe una alta probabilidad de que exista una paralisis respiratorio.
  5. Los medicamentos antivertiginosos pueden llegar a disfrazar  las señales de toxicidad  vestibular de los aminoglucósidos.
  6. Debido a que los aminoglucósidos pueden aumentar potencialmente el objeto anticoagulante de los productos cumarínicos, se debe tener cuidado y controlarse el periodo de protrombina, puesto que puede existir una disminución de la existencia de vitamina K.

Preguntas frecuentes

¿Puede ser administrada por amikacina una persona alérgica a la penicilina?

Si puede ser posible, siempre y cuando su médico este al tanto y de igual forma se lo haya indicado. Debe recordar también que tantos los efectos antimicrobianos como los efectos indeseables son totalmente distintos.

¿La aplicación de amikacina duele demasiado? Si la respuesta es positiva, ¿puedo mezclarla con lidocaína?

Si bien es cierto que no existe experiencia en combinar amikacina con lidocaína, sin embargo, dentro de la lista de fármacos que pueden ser mezclados con la amikacina, no aparece la lidocaína, por lo que no es recomendable su mezcla. La aplicación intramuscular de la amikacina no resulta  muy dolorosa que digamos.

Es necesario recordarle que la amikacina es un antibiótico que necesita ser aplicado bajo las condiciones e indicaciones exactas, por lo que le recomendamos que consulte con su médico para que pueda darle una mejor respuesta.

¿Es recomendable aplicar amikacina a bebes de 5 meses?

La amikacina sí puede ser aplicada en estos casos, sin embargo, creemos que existen otros medicamentos que no presentan tanto efectos secundarios, además, también existen medicamentos que no son necesariamente administrados a través de inyecciones. No obstante, hay que evaluar con precisión el diagnóstico y el porqué de la administración, por lo que es mejor que consulte con su médico antes de administrar.

¿Puedo tomar alcohol mientras estoy en tratamiento con amikacina?

Es muy normal este tipo de preguntas puesto que existe una creencia popular de que no se puede tomar alcohol durante el tratamiento con antibióticos en general; aunque es preferible evitar consumir bebidas alcohólicas durante cualquier tratamiento médico, es necesario que usted sepa que las interacciones realmente significativas ocurren con antibióticos como el metronidazol o el tinidazol.

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