Meperidina: Nombre comercial, farmacocinetica, farmacodinamia y más

La Meperidina es un narcótico analgésico de acción rápida, que contiene varias similitudes a la morfina.  Esta es usada para aliviar el dolor moderado a severo, aunque la Meperidina no es tan efectiva como la morfina en el proceso biliar o renal y su descenso en potencia, la corta duración que posee y la toxicidad, han hecho que en los últimos años ya no se use como antes, esta tuvo un declive en comparación de otros analgésicos.

Meperidina

Nombre Comercial

La Meperidina se conoce con otros nombres comerciales tales como:

  •  isonipecaina
  • lidol
  • petanol
  • piridosal
  • Algil
  • Alodan
  • Centralgin
  • Dispadol
  • Dolantin
  • Petidin
  • Dolargan
  • Dolestina
  • Dolosal
  • Dolsin
  • Demerol
  • Mefedina

Otra presentación de la Meperidina muy conocida es: sal clorhidrato, este se consigue tanto en pastillas como en jarabe o por inyección intravenosa o intramuscular.

La Meperidina hace algunos años atrás se vio como una elección más viable y confiable para muchos médicos. En el año 1983 los médicos recetaban este analgésico para dolores agudos en un aproximadamente 60% y otros con un 25% para los dolores crónicos, esto debido a la similitud con la morfina, la Meperidina era más segura y con los riesgos de adicción mucho menores que la morfina, ya que la Meperidina es superior al tratamiento del dolor con espasmos biliar o cólico renal, esto se debe a sus efectos antiespasmódicos. (ver articulo: paracetamol)

En algunos países y uno de los más destacados es Australia porque ha colocado límites y acortado su uso directamente, de igual forma algunos médicos lo siguen usando como opioide muy fuerte de primera línea.

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¿Cómo debería ser su uso?

Este narcótico se debería de tomar de 3 a 4 horas dependiendo de lo necesario de su caso, nunca se debe ligar con alcohol o otros narcóticos. Si es en tabletas no deberá masticarla ni triturarlas, tiene que tragarla completa inmediatamente después de colocarla en la boca.  Cuando es en jarabe, deberá utilizar un medidor de la cantidad exacta de Meperidina para cada dosis que le corresponda. Mezcle la dosis que le corresponde de Meperidina en un vaso de agua y trague. Tomar la Meperidina sin disolver en agua, puede dormirle la boca.

Si se le indica que tome la Meperidina por unas semanas, no deje de tomarla sin consultar o indicarle a su médico tratante, lo más general es que su médico le vaya bajando la dosis gradualmente. Si por alguna razón la deja de tomar muy repentinamente, podría empezar a tener síntomas de abstinencia, este síntoma produce: nariz congestionada, respiración rápida, dolor muscular,  dolor de espalda, nerviosismo,  vómitos, pérdida de apetito, bostezos, ritmo cardíaco acelerado, ojos llorosos, entre  otros.

Dosis de la administración de la Meperidina

Consumo vía oral:

  • Adultos: El médico tratante deber colocar la dosis correcta dependiendo de la intensidad del dolor y como es la respuesta del paciente. Las dosis comunes son: de 50 a 150 mg por vía oral cada 3 o 4 horas.
  • Pacientes pediátricos: La dosis común es de 1.1 a 1.8 mg/kg cada 3 o 4 horas.

Consumo parenteral:

  • Adultos: La dosis es de 15–35 mg/hora en infusión intravenosa
  • Pacientes pediátricos: la dosis es de 1.1 a 1.8 mg/kg cada 3 o 4 horas.

Meperidina

Farmacocinetica

La Meperidina en su administración oral, se puede apreciar un metabolismo de primer camino en el hígado. La eficacia de la dosis oral es alrededor de la mitad de una dosis no digestiva.  Los efectos de la Meperidina se notan al cabo de una hora aproximadamente, por vía intramuscular actúa en unos 30 a 50 minutos. por otro lado si estas embarazada y estás consumiendo este narcótico, este atraviesa la placenta y se almacena en el feto, anudado a eso la manera de expulsarla es por la lactancia.

La manera de expulsar la Meperidina es en la orina de modo normeperidina, metabólico que muestra la mitad de la fuerza  como analgésico que es para lo que se usa, pero es el doble de potente como estimulante del sistema nervioso,  a esto se le suma que causa efectos en el sistema nervioso como: irritabilidad, nerviosismo, mioclonía, convulsiones, agitación y temblores.

Mecanismo de Acción

El  efecto analgésico como tal es igual o similar al de la morfina. opera como agonista en los recibidores opioides. A esto se le suman sus grandes efectos en  opioidergic y anticolinérgicos, posee también actividad de anestesia local conectada con sus interacciones con los  canales iónicos de sodio.

La Meperidina posee efectos estimulantes que producen vómitos, aumenta el vigor de la corpulencia lisa de los tractos intestinal, urinario y biliar. Retarda la digestión y reduce las evacuaciones gastrointestinales.

https://www.youtube.com/watch?v=zQ5IxJrdrcE

Reacciones Adversas

Las primordiales amenazas que presenta la Meperidina, similar a otros narcóticos son la insuficiencia respiratoria, declive circulatorio, shock y paro cardíaco, que se producen ocasionalmente. Los casos más comunes con respecto a las reacciones adversas son: sedación, mareos, sudoración, vómitos y náuseas. Estos efectos son más visibles en pacientes ambulatorios y en aquellos que no están comprobando el dolor severo.

Otro tipo de reacción adversa:

  • Sistema Nervioso: Cambios de ánimo, dolor de cabeza, agitación, debilidad, movimientos musculares involuntarios, trastornos visuales, temblores, desorientación, delirio, temblores y alucinaciones.
  • Gastrointestinales: Estreñimiento, sequedad de la boca y espasmo del tracto biliar. 
  • Cardiovascular: Bradicardia, síncope, enrojecimiento de la cara, hipotensión, taquicardia y palpitaciones.
  • Genitourinario: Retención Urinaria
  • Alérgica: Reacciones de hipersensibilidad, ronchas, urticaria, eritema sobre la vena con la inyección intravenosa, erupciones de piel y prurito.
  •  La liberación de histamina que lleva a la hipotensión y/o taquicardia, sofocos, sudoración y el prurito.

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La Meperidina presenta un peligro de exceso similar a la morfina, que se quiere decir con esto, que este narcótico se puede ser dependiente si se sobre pasa la dosis o no se usa debidamente, si se abusa del fármaco este está sujeto a la desviación criminal. Este fármaco puede causar la muerte y se junta con alcohol o con otras sustancias y  sin supervisión medica.

El exceso de drogas por vía parenteral que se suele vincular con la transmisión de enfermedades infecciosas como la hepatitis y el VIH.

Efectos Secundarios

Los efectos secundarios que se presentan cuando se esta consumiendo la Meperidina son:

  • aturdimiento,
  • mareos,
  • debilidad,
  • dolor de cabeza,
  • calma extrema,
  • cambios de humor,
  • náusea,
  • vómitos,
  • dolor de estómago o calambres,
  • estreñimiento,
  • boca seca,
  • rubor;
  • sudoración,
  • cambios en la visión.

Existen algunos síntomas graves que no suelen ser comunes pero podría correr peligro en caso de sufrir algunos. Si presenta algunos de estos síntomas y son intensos consulte a su medico tratante inmediatamente.

  • agitación, alucinaciones, fiebre, sudoración, confusión, ritmo cardíaco rápido, temblores, espasmos o rigidez muscular intensa, pérdida de coordinación, náusea, vómitos o diarrea,
  • náusea, vómitos, falta de apetito, debilidad o mareos,
  • incapacidad para lograr o mantener una erección,
  • menstruación irregular,
  • menos deseo sexual,
  • dificultad para respirar o respiración lenta,
  • manos temblorosas que no puede controlar
  • convulsiones
  • cambios en el ritmo cardiaco
  • dificultad para orinar
  • desmayos
  • sarpullido
  • urticaria.

Intoxicación y Sobredosis

La intoxicación severa o aguda pueden ocasionar insuficiencia respiratoria, coma, shock, apnea, paro cardiaco y convulsiones. En caso de sufrir una intoxicación o sobredosis el opiáceo la naloxona y su administración es de  0.4-2 mg EV, a repetir a intervalos de 2-3 minutos hasta que se logre el objetivo deseado.

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La naloxona cierra los efectos peligrosos causados por los niveles actos de opiáceos en la sangre. Si sufre una sobre dosis es obvio que no podrá administrase la naloxona, siempre indiquele a un familiar la cantidad exacta quede administrar de naloxona, esta persona deberá quedarse con usted hasta que llegue la ayuda de emergencia, si los síntomas de la sobredosis reaparecen deberán darle otra dosis de naloxona. Se pueden administrar dosis adicionales cada 2 a 3 minutos si las síntomas reaparecen antes de que llegue la ayuda médica.

Precaución: Los individuos dependientes de los morfina miméticos, una inyección de naloxona a dosis alta puede causar un síndrome de privación. En estas personas la naloxona deberá inyectarse de manera muy progresiva si se llegara a presentar un sobredosis.

Contraindicaciones

Este narcótico está contraindicado en pacientes con  hipersensibilidad a la meperidina o a cualquier ingrediente de su formulario, también para pacientes con una grave insuficiencia respiratoria. La sobredosis grave con Meperidina como ya se ha dicho, es o causa: somnolencia extrema o coma, piel fría, respiración de Cheyne-Stokes, bradicardia e hipotensión, cianosis y insuficiencia respiratoria.

La atención primordial que se debe hacer a la hora de sentir algunos de estos síntomas es el intercambio respiratorio adecuado mediante una ventilación asistida. La naloxona como también se ha hablado de ella, es la más común para tratar este tipo de situaciones, con una dosis de la naloxona es suficiente para controlarlo y preferiblemente ser usada de manera intravenosa ya que la efectividad es mucho mejor, a esto se le suma simultáneamente (luego de haber administrado la naloxona) la reanimación respiratoria.

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En caso de una sobredosis con Meperidina siempre se recomienda (luego de haber sido controlada) hacer un lavado gástrico.

Hay otras reacciones que se han manifestado sobresalientemente que son las convulsiones, la hipertensión, hiperexcitabilidad, taquicardia y hiperpirexia. Casi todas estas reacciones se han notificado solo con la Meperidina. En los últimos años se han estado haciendo pruebas en los paciente, de manera que se administran dosis pequeñas y la van subiendo gradualmente. Aún se desconoce porque son estas reacciones.

Precauciones

La Meperidina siempre se ha recomendado utilizarla con cuidado en pacientes que sufren de taquicardia supraventricular, específicamente en aquello que sufren fibrilación auricular, debido a una posible función vagolítica que puede provocar un crecimiento de la frecuencia ventricular en los pacientes con estas patologías.

La Meperidina puede empeorar las convulsiones preexistentes en los trastornos convulsivos y no solo en pacientes con este historial, aclaremos que en pacientes que nunca hayan sufrido de convulsiones también se verán convulsiones debido a que este medicamento lo produce.

En adultos mayores, la Meperidina debe administrase cuidadosamente, también en afectados con enfermedad de Addison,  función hepática o renal,  hipertrofia prostática y de  hipotiroidismo. (ver articulo: tramadol)

Meperidina

Nota:

Los síntomas de sobredosis

  • respiración lenta,
  • somnolencia extrema,
  • coma,
  • músculos flojos, blandos,
  • piel fría y húmeda,
  • ritmo cardiaco lento,
  • náusea,
  • visión borrosa,
  • mareos,
  • desmayos.
  • convulsiones

Meperidina

Importante a saber

Antes de ir a realizarse un examen de laboratorio específicamente los que contienen azul de metileno, deberá decirle a su médico y al personal del laboratorio que usted se está administrando o tomando Meperidina.

No puede dejar que nadie más tome su medicamento, esto debido a que está en contra de la ley dar este medicamento a alguien mas sin prescripción medica, usted deberá preguntarle a su medico tratante o al farmacéutico como deberá volver a surtir su receta médica.

Embarazo

Este narcótico no debe administrase en mujeres embarazas antes de su periodo de parto, esto solo puede pasa exclusivamente si el médico tratante lo admite y los beneficios tengan más peso que los riesgos, porque el uso de la misma antes del parto no ha sido concreto con respecto a los efectos adversos en el feto. En caso de que la embarazada sea drogodependiente se puede originar síndromes en el recién nacido como:  vómitos, convulsiones,  aumento de la letalidad y irritabilidad.

Cuando se usa como analgésico para el parto, la Meperidina traspasa la defensa placentera y esta puede ocasionar insuficiencia respiratoria y algunas funciones  psicofisiológicas  para el recién nacido.

Meperidina

Cuando el dolor para la labor de parto es muy severo y puede repetirse en lapsos de 1 a 3 horas la dosis recomendada es de  50 a 100 mg intramuscular. Siempre se recomienda usar una dosis única antes del parto como 1 o 2 horas para evitar la insuficiencia respiratoria del neonato. Algunos médicos optan por usar otro tipo de analgésico para la labor de parto como tramadol.

Tratamiento del dolor intenso o moderado en el parto

Administración subcutánea o intramuscular

Adultos: 50–100 mg cuando el dolor es progresivo, se puede repetir la dosis solo si es necesario en el transcurso de 13 horas.

La máxima dosis pediátrica no debe sobrepasar los 100 mg ya sea por vía parenteral u oral.

Si la dosis llegara a pasar los 600 mg en 24 horas durante más de dos días, puede haber un riesgo de toxicidad por amontonamiento del metabolito.

Lactancia

La Meperidina sale en la leche de la madre que recibe este medicamento, es muy importante el cuidado con esto y hablar con el médico tratante y pediatra para una dosis correcta que no afecte al bebe.

Farmacodinámica

La capacidad de la Meperidina es baja y la relación de la equianalgesia  de Meperidina- morfina es de 1 sobre 10. La Meperidina actúa mucho más rápido  pero esta dura menos tiempo que la morfina. En comparación a otros opiáceos  la Meperidina induce a la insuficiencia cardiovascular.

La Meperidina es el único analgésico que puede causar  un efecto de insuficiencia miocárdica en las dosis que habitualmente suelen usarse clínicamente. Algunos estudios dicen que existe un efecto entre los 100 y 200 veces superior a la morfina.

La liberación de histamina inducida por la Meperidina es habitualmente clara y demuestra disminución de la fuerza arteriales sistémicas que se ven constantemente, inclusive en el caso de reducción  importante del gasto cardíaco.

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Otro tipo de uso para la Meperidina

Este narcótico se puede recomendar para otros usos, pero es importante que hable con su médico tratante acerca de ello.

Para qué otro tipo de enfermedades se prescribe la Meperidina

La Meperidina como ya se ha venido hablando se usa principalmente para el dolor moderado o severo,  la Meperidina corresponde a la familia de los narcóticos y este actúa de manera cerebral, es decir, cambia la ,manera en el que el cerebro y el sistema nervioso contestan al dolor.

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Dosis preoperativa

  • Adultos: De 50 a 100 mg por vía intramuscular entre unos  30 a 90 minutos antes de comenzar la anestesia
  • Niños: 0,5 a 1 mg/lb por vía intramuscular entre unos 30 a 90 minutos antes de comenzar la anestesia

Cómo se debe almacenar la Meperidina

La Meperidina se debe conservar entre menos de  40°C, esencialmente entre los en empaques bien cerrados y cajones protegidos de la luz.

Información destacada de la Meperidina

Ya se sabe que este narcótico es usado para el dolor severo o moderado en tiempos cortos de tratamientos, pero cuando se habla de dolor crónico como el del cáncer, la Meperidina es superada por otros fármacos con gran ventaja.

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Meperidina en Ampolla

Las marcas en ampolla de la Meperidina son:

  • Demerol
  • Demerol Hydrochloride

Maneras de usar la Meperidina en Ampollas

  • El médico tratante le prescribirá la dosis exacta y le indicará la repetición con la que debe administrarse la Meperidina. Este narcótico se administra como una inyección bajo la piel,  en una vena o musculo.
  • Una enfermera o paramédico entrenado le colocará su Ampolla. También puede ser colocado por asistencia médica a domicilio.
  • Cabe en las posibilidades que el paramédico o la enfermera tratante le enseñe a aplicar la Meperidina en su casa. Siempre debe garantizarse de haber entendido todas las indicaciones antes de aplicarse una ampolla por si mismo. No use más cantidad de Meperidina ni deberá usarlo con más frecuencia de la que se le indica por el médico tratante.
  • El paramédico o la enfermera le mostrarán los lugares de su cuerpo donde podrá colocarse la ampolla de Meperidina. Siempre asegúrese de usar un lugar distinto del cuerpo en cada oportunidad que se ponga la inyección. Lleve una anotación de los lugares donde se aplique cada ampolla, para asegurarse de turnarse las áreas de su cuerpo.
  • Siempre asegúrese de Usar una aguja y jeringa nuevas en cada oportunidad que se inyecte el medicamento.
  • Si  recibe este medicamento a través de una inyección intravenosa administrada en una vena, la Meperidina deberá aplicarse pausadamente de manera que la inyección intravenosa permanezca en su sitio durante una hora aproximadamente.

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Cada ampolla contiene:

  •  Meperidina clorhidrato  100 mg
  • Acido benzoico 4 mg
  • Bisulfito de sodio  2 mg
  • Agua destilada c.s.p. 2 ml

Administración de ampollas Meperidina y peso

  • Dosis inicial:  de 1-1,5 mg/kg.
  • Perfusión: 0,5-1 mg/kg/h. Diluir 200 mg (2 ampollas) en 100 ml de suero salino 0,9% (2 mg/ml).

Dosis / peso       50 kg        60 kg       70 kg          80 kg 

0,5 mg./kg/h       12 ml/h      15 ml/h     18 ml/h        20 ml/h

Dosis para niños:

  • Dosis inicial: Intramuscular de 0,5-2 mg/kg.  diluir 100 mg (1 ampolla) en 8 ml de suero salino 0,9% (10 mg/ml)

Dosis / peso     10 kg       20Kg     30Kg       40Kg

0,5 mg/kg            0,5 ml       1 ml         1,5 ml        2 ml

2 mg/kg                2 ml          4 ml         6 ml          8 ml

  • Perfusión IV: 0,5-1 mg/kg/h: Diluir 100 mg (1 ampolla) en 100 ml de suero salino 0,9 % (1 mg/ml).

Dosis / peso      10 kg         20Kg             30Kg             40Kg

0,5 mg/kg            5 ml/h        10 ml/h          15 ml/h            20 ml/h

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Medicamentos y cosas que se deben evitar

  • No olvide advertirle a su médico  tratante si también está usando fenotiazinas como: Compazine®, Phenergan®, Serentil®, Thorazine®.
  • Tampoco olvide decirle as u medico tratante  si usted está utilizando algún medicamento que le provoque sueño como pastillas  para dormir, medicamentos para el resfriado o alergias, analgésicos narcóticos o sedantes.
  • No deberá consumir alcohol mientras esté usando este narcótico.

Si nota por casualidad estos efectos menos graves a causa de consumir la Meperidina, consulte a su médico inmediatamente.

  • Náuseas, vómitos
  • Dolor, enrojecimiento o inflamación en el sitio de la inyección
  • Sudoración

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Cómo se debe guardar y botar este medicamento en ampollas

  • Si usted guarda el medicamento en su casa, asegúrese de que esté a temperatura ambiente, alejado lo más posible del calor y la luz directa.
  • Bote las agujas ya usadas en un recipiente cerrado de material duro, que las agujas no puedan perforar absolutamente nada, ya que sería infeccioso para otros. Guarde este recipiente fuera del alcance de los niños y las mascotas.
  • Guarde todas las medicinas fuera del alcance de los niños y no las comparta con otra persona.

En caso de olvidar su dosis

  • Si olvida  una dosis de Meperidina en ampollas, deberá colocarselo lo más pronto posible. Si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis olvidada y espere hasta entonces para aplicar el medicamento.
  • No use medicina adicional para compensar una dosis olvidada, ya que seria sumamente peligroso y podría causar la muerte

Mal uso de la Meperidina

En estados Unidos la red contra el uso de drogas comunicó, que el uso perjudicial y peligroso de la Meperidina aminoro entre los años 1997 y 2002, en diferencia a hidromorfona, morfina y oxicodona. Se declaro también que entre los años 2002 y 2003, el numero de dosis de Meperidina desaparecidas y robadas de las clínicas y hospitales aumento un 17,5%.

Algunos famosos abusaron de este narcótico, unos sin querer y otros queriendo con gusto ejemplo de ellos:

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  • Tammy Wynette, cantante. Su hija  saco un libro donde dice que su madre era adicta al Demerol, Dilaudid, Versed, y otros analgésicos

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  • El doctor muerte, Harold Shipman fue también gravemente adicto a la Meperidina la cual le hizo perder la vida

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  • David Kennedy quien falleció debido a ingestión múltiple de Meperidina en ampolla, cocaina y Mellaril

Lo que debe saber antes de tomar Meperidina

  • La Meperidina puede reducir la fertilidad tanto en los hombres como en las mujeres. Tiene que hablar con su médico tratante acerca de los riesgo que puede tener consumiendo Meperidina
  • Tiene que decirle a su médico tratante si alguna vez tuvo o tiene algún tipo de tumor, ritmo cardíaco irregular, problemas estomacales; enfermedades como de páncreas, riñones o pulmones, vesícula biliar e hígado, así como dificultad para orinar y convulsiones.
  • Si va hacerse una cirugía, así sea dental, deberá informarle a su medico tratante que usted se esta administrando Meperidina
  • Si esta amamantando también deberá informar eso a su medico tratante
  • La Meperidina puede causar sueño, se recomienda que no conduzca o salga a la calle luego de haber tomado una dosis de Meperidina
  • Para las personas que toman Meperidina por primera vez, la Meperidina suele causar mareos y desmayo si se levanta muy rápido después de estar en reposo (acostado). Para evitar esto tome precauciones y levántese con cuidado colocando los pies en el suelo por unos minutos antes de colocarse de pie.
  • Tiene que hablar con su médico tratante sobre los riesgos que produce consumir Meperidina de los 65 años en adelante. Se recomienda que los adultos mayores no tomen Meperidina ya que no es tan efectivo y seguro como otros medicamentos que se podrían usar para tratar las mismas condiciones que con Meperidina
  • Deberá informar a su medico tratante si es alérgico a la Meperidina o cualquier otro medicamento o compuesto que contenga Meperidina. Siempre pida a su médico o farmacéutico una lista con los ingredientes

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Por precaución informe a su médico tratante toda las dudas, complicaciones o lo que está  consumiendo antes de ser tratado con Meperidina ya que tanto como los efectos secundarios y efectos adversos pueden causar la muerte.

Con este tipo de medicamentos como la Meperidina, es mejor usarlo debidamente y como su médico tratante lo especifique, ya que uno de sus efectos secundarios son las convulsiones. Este narcótico es peligroso sin supervisión medica, recuerde también que nosotros somos un blog que le facilita información y métodos de uso, pero a su vez se le informa la gravedad de no usar este analgésico debidamente.

Esta información suministrada es investigación y nunca deberá administrase este tipo de medicamentos solo y sin supervisión medica como antes mencionado, lo aportado aquí no sustituye en ningún caso a la de su médico u otro profesional. Siempre acuda a su médico tratante para mas información acerca de este narcótico como lo es la Meperidina.

Actualizado el 16 enero, 2020