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Dextropropoxifeno: Qué es, para qué sirve, nombre comercial y más

El dextropropoxifeno es el isómero óptico del propoxifeno, un analgésico no tan potente como la morfina; fue elaborado y patentado por Eli Lilly and Company en el año 1955. NOTA IMPORTANTE: Consulte a su médico antes de administrar este fármaco.

¿Qué es el dextropropoxifeno?

El dextropropoxifeno es un medicamento analgésico agonista (lo contrario a antagonista; sustancia o elemento que tiene la habilidad de incorporarse o aliarse a un receptor celular) de carácter sintético que cuenta con ciertas propiedades y características propias o específicas de la familia de los opioides. Su apariencia física se caracteriza por ser un polvo cristalino, con un color blanco con inclinación ligeramente al amarillo.

Aunque sí tiene acción sobre los receptores opioides, en comparación a otros analgésicos, el dextropropoxifeno es potencialmente menor que la morfina, sus efectos se presentan en un aproximado a 5 veces menor que ella.

Este medicamento normalmente está comercializado en composición con otros fármacos analgésicos con reacciones más reducidas, tales como el paracetamol. No obstante, entra en la clasificación, según la Organización Mundial de la Salud, como analgésico del nivel 2 (otros analgésicos de este nivel son la codeína y el tramadol).

Otra descripción de este medicamento nos indica que está caracterizado por ser  el enantiómero (también conocido como isómero óptico) del propoxifeno, por lo tanto, el dextropropoxifeno es el causante de la acción analgésica del primero.

¿Qué es un enantiómero?

Para saber qué es un enantiómeros, también conocidos como isómeros ópticos, debemos describir lo que es un isómero: es un compuesto químico que posee la misma fórmula molecular con proporciones concernientes a la de los átomos que conforman su molécula, pero que aun así cuentan con estructuras químicas distintas, por lo tanto, distintas propiedades y configuraciones.

Los isómeros ópticos son, entonces, figuraciones que no logran ser superpuestas a menos que ambas estructuras se empalmen y convengan o concuerden sus lados. Los enantiómeros pueden coincidir en muchos de sus caracteres, sin embargo, la habilidad para desviar el plano de luz polarizada es distinta; existen dos tipos:

  1. Dextrógiro: Que ocurre cuando un compuesto con carácter óptico alterna la luz polarizada en la dirección derecha o en sentido de las agujas del reloj; es representado por el conjunto de signos (+).

  2. Levógiro: son aquellos compuestos que giran o voltean la luz en igual magnitud que la anterior pero en dirección izquierda o en el sentido opuesto a las agujas del reloj; está representado por el conjunto de signos (-).

¿Qué es el propoxifeno?

El propoxifeno es un fármaco agonista con propiedades y efectos analgésicos y anestésicos, de carácter sintético y que forma parte de la categoría de los opioides. Este medicamento es estructuralmente más parecido o similar a la metadona que a la morfina.

Se calcula que una dosis analgésica de este fármaco equivale a, más o menos, 10 mg de morfina aplicada a través de la vía intravenosa, lo que supone una toxicidad demasiado elevada como para ser administrada; por ello, las dosis elevadas de propoxifeno están restringidas o condicionadas por los efectos y síntomas adversos e, incluso, el desarrollo de una psicosis tóxica.

Mecanismo de acción

El dextropropoxifeno es un fármaco que comparte el mismo mecanismo de acción que el resto de los opioide (conocido como sistema opioide).

El sistema opioide es un grupo compuesto por proteínas y sus receptores, los cuales son agentes que se ocupan del control, alivio y modulación del dolor. Estos receptores están esparcidos o repartidos de manera extensa por todo el sistema nervioso central, que comprende el encéfalo y la médula espinal. Es importante saber que la emisión de dolor hacia el cuerpo humano ocurre por medio de las vías nociceptivas.

Las vías nociceptivas transportan la sensibilidad dolorosa desde la zona donde ocurre la afección hasta el sistema nervioso central. Cuando sucede esto, el sistema opioide se activa y, por ende, bloquea la emisión para que se reduzca la percepción del dolor, en otras palabras, provocar analgesia.

Las moléculas se cohesionan a los receptores opioides y producen su activación, lo cual provoca distintos efectos, dependiendo de con qué receptores se unan; existen varios tipos de receptores, el dextropropoxifeno tiene acción sobre los receptores mu.

De igual manera, los opioides tienen efecto o intervención sobre el circuito de recompensa, el cual es un mecanismo fisiológico que se encuentra en el organismo de los seres humanos y, además, en el de todos los mamíferos. Este sistema tiene como objetivo respaldar todas los comportamientos que provoquen placer, por ejemplo, la alimentación.

Cuando el sistema o el circuito de recompensa es activado, este libera inmensas cantidades de dopamina, lo que provoca la impresión de placer, lo cual ayuda o facilita tanto en el aprendizaje como en el refuerzo del comportamiento placentero. Como los opioides tienen por finalidad mitigar el dolor, su uso tiene efecto sobre este circuito.

Por ello es que el dextropropoxifeno, al igual que otros fármacos del grupo de los opioides llega a originar dependencia en el individuo; de acuerdo con esto, es sumamente importante que el uso y administración de estos medicamentos sean regulados y supervisados por un experto de la salud.

El dextropropoxifeno puede considerarse como un agonista opioide exógeno, pues es ajeno al organismo y, sin embargo, produce el mismo efecto que un opioide endógenos, por lo que lo sustituye al unirse con los receptores.

Farmacocinética

El dextropropoxifeno es administrado a través de la vía oral, por lo que es absorbido de manera muy veloz por medio del tracto gastrointestinal; el tiempo máximo en el que se pueden alcanzar las concentraciones plasmáticas más altas luego de haberse transcurrido 1 o 2 horas desde su administración.

Con respecto al tiempo que debe esperarse para percibir el efecto analgésico, este ocurre o sucede luego de los 15 minutos, como máximo tiempo de espera se calcula 1 hora, mientras que el tiempo de durabilidad de la acción puede ser de entre 4 y 6 horas. La metabolización de este fármaco, generalmente, ocurre en el hígado por desmetilación a norpropoxifeno, el cual tiene poca acción depresora central pero mayor potencia anestésica local.

El nivel de cohesión a proteínas plasmáticas es de un 80% mientras que su semivida plasmática puede durar entre 6 y 12 horas. La excreción del dextropropoxifeno ocurre considerablemente a través de la orina en modo de metabolitos , mientras que entre el 10 y el 25% restante se expulsa sin cambios o de modo inalterado.

Otro dato importante es que este medicamento traspasa la barrera placentaria y se ha percibido

¿Para qué sirve el dextropropoxifeno?

El dextropropoxifeno es un analgésico que esta indicado especialmente para el tratamiento del dolor leve a moderado. No obstante, antes de consumir este fármaco es importante que conozca las líneas que, normalmente, se indican en los tratamientos terapéuticos para tratar el dolor según los escalones distinguidos por la Organización Mundial de la Salud (OMS):

  • Los antiinflamatorios no esteroideos (conocidos como AINEs) forman parte del primer escalón, alguno de los fármacos más recomendados para tratar el dolor en primera instancias son: ibuprofeno, paracetamol, acemetacina, aspirina, naproxeno, entre otros.
  • En el segundo escalón, como ya lo mencionamos, se encuentra constituido por los opioides débiles, donde entra el dextropropoxifeno y el tramadol, entre otros; pueden utilizarse solos, en sus presentaciones genéricas o concomitante con otros medicamentos para intensificar los efectos analgésicos. Estos fármacos deben utilizarse solo si los anteriores no logran producir la sensación de alivio necesario respecto al dolor.
  • En un dado caso donde el dolor no desaparezca ni se alivie, por lo que se considere realmente grave e incontrolable tras el uso de los opioides débiles, deberán utilizarse otro tipo de opioides pero más potentes, como lo son la morfina y el fentanilo, entre otros que están ubicados en este, el tercer escalón. Estos medicamentos también pueden administrarse conjuntamente con otros fármacos analgésicos.

Nombres comerciales y presentaciones

El dextropropoxifeno se comercializa para ser administrados a través de la vía oral; conseguirlo en su presentación genérica puede ser un poco complicado debido a que, en algunos países, su venta esta prohibida, de igual manera, las recomendaciones han inducido a que se popularicen los preparados en los cuales se combinan con otros medicamentos para potencializar los efectos.

Algunos nombres con los que se puede conseguir este medicamento son:

  • Dibagesic, presentado en tabletas.
  • Qual, que es un preparado con paracetamol y diazepam.
  • Di-antalvic, que es un preparado que incluye paracetamol.

  • Deprancol, que se puede conseguir en algunos países como cápsulas de liberación prolongada.

 

Dosis recomendadas

La dosificación de cada paciente va a depender tanto de las condiciones físicas del paciente como del origen o la naturaleza de la dolencia, por lo que nuestra mejor recomendación es que se comunique a su médico para que le haga indicaciones exactas para tratar su problema. No obstante, existen ciertas dosis o recomendaciones que podemos indicarle, si usted decide ponerlas en práctica es sumamente necesario que haya sido examinado y verificado por su médico para evitar cualquier problema mayor.

La administración del dextropropoxifeno es administrado a través de la vía oral y entre las recomendaciones están las siguientes:

  • En el caso de los pacientes adultos, las dosis recomendadas oscilan entre los 65 mg administrado cada 4 horas y 150 mg cada 24 horas. En cuanto a la dosis máximas, hay expertos que indican que no se debe sobrepasar los 150 mg administrado cada 12 horas, o 300 mg por día; en cambio, hay otros conocedores del área que indican la dosis máxima hasta 360 mg por día.
  • En aquellos pacientes mayores de 50 años, ancianos, desnutridos, debilitados o con déficit tanto renal como hepático (aunque en estos últimos la administración de dextropropoxifeno no está recomendada en los casos graves de insuficiencia) se recomienda hacer un ajuste de la dosis dependiendo de las condiciones del paciente; no obstante, se cree que las dosis deben ser de 150 mg por día.
  • Este medicamento no está recomendado en niños o adolescentes menores de 17 años puesto que no se ha podido establecer con exactitud la efectividad del dextropropoxifeno y mucho menos su seguridad o el nivel de riesgo en estas personas.
  • Entre las recomendaciones para el correcto suministro de este medicamento resulta importante resaltar que las cápsulas deben ser tragadas enteras y sin masticar, tomándose con la ayuda de una cantidad suficiente de líquido, preferiblemente agua.

Sobredosis

Debido a que el dextropropoxifeno es un opioide, las manifestaciones de los síntomas en los casos de una sobredosis con este fármaco resultan muy similares a las demás sobredosis o intoxicaciones por fármacos de opioides o narcóticos. Entre los síntomas más comunes se encuentran, de manera intensificada, los siguientes:

  • Bradicardia, que es la disminución exagerada del ritmo cardiaco a 60 latidos por minuto.
  • Ritmo cardíaco irregular o deteriorado.
  • Alcalosis o acidosis respiratoria, que es una afección que se caracteriza por los bajos niveles de dióxido de carbono, suele estar provocado por la respiración excesiva.
  • Midriasis que es el incremento o dilatación de la pupila del ojo.
  • Depresión respiratoria.
  • Convulsiones.
  • Somnolencia.
  • Estupor.
  • Coma.

Tratamiento

Si el paciente se encuentra consciente, lo más recomendable a primera instancia es realizar un lavado gástrico e incitar o inducir el vómito. Con respecto al fallo o problema respiratorio y el shock, deben corregirse a través de una terapia intensiva de soporte, encaminado a preservar las vías aéreas y venosa permeables, donde se pueda implementar la respiración o ventilación asistida.

En cuanto a la posible depresión respiratoria, debe o puede aplicarse naltrexona para la neutralización y compensación, administrando de 0,4 a 2 mg a través de la vía intravenosa; de ser necesario, se puede reincidir en la dosis al cabo de 2 o 3 minutos. Estas recomendaciones pueden no ser suficientes, en ese caso, al cabo de 10 mg administrados sin efecto positivos, deberá ponerse en tela de juicio el diagnóstico y el médico deberá tomar las medidas pertinentes.

La naloxona tiene acción antagonista por lo que la duración de sus efectos puede ser muy corta, por ello, quizás sea pertinente aplicar dosis complementarias de naloxona durante 24 horas. De presentarse convulsiones en el paciente, será necesario aplicar anticonvulsivos pero nunca analépticos, puesto que es probable que se precipitan las convulsiones.

Si por alguna razón la sobredosis ocurre en niños, la dosis para iniciar el tratamiento con naltrexona deberá ser de apenas 0,01 mg por cada kilogramo corporal, administrado a través de la vía intravenosa. En los casos donde sea indispensable, puede administrarse seguidamente dosis de 0,1 mg por kilogramo.

DATO IMPORTANTE: El carbón activado resulta muy efectivo al momento de absorber dosis considerables de dextropropoxifeno.

Efectos adversos

Al administrar dextropropoxifeno, debe tomarse en cuenta que los efectos adversos o secundarios suelen ser muy frecuentes y comunes, incluso son similares entre todos los fármacos del tipo opioide, aunque no en la misma magnitud que otros. Con respecto a su importancia o gravedad, es un poco alta por lo que debe tener  especial cuidado y deberá acudir a su médico si alguno de los siguientes síntomas se intensifica o dura demasiado tiempo:

  • Los más comunes:
    • Náuseas.
    • Vómitos.
    • Estreñimiento.
    • Somnolencia.
    • Desorientación.
    • Sudoración.
    • Euforia.
  • Se presentan en menos casos:
    • Cefalea.
    • Agitación.
    • Temblor.
    • Convulsiones.
    • Alteraciones del humor.
    • Rigidez muscular.
    • Alucinaciones.
    • Insomnio.
    • Hipertensión intracraneal.
    • Sequedad de boca.
    • Espasmo de laringe.
    • Diarrea.
    • Calambres abdominales.
    • Alteraciones del gusto.
    • Taquicardia.
    • Bradicardia.
    • Hipertensión.
    • Hipotensión.
    • Colapso.
    • Apnea.
    • Parada cardíaca.
    • Retención urinaria.
    • Reducción de la líbido.
    • Impotencia.
    • Visión borrosa.
    • Miosis.
    • Urticaria.

Contraindicaciones y precauciones

Primeramente, el dextropropoxifeno está contraindicado en aquellas personas que hayan presentado y presenten alergias o efectos de hipersensibilidad al medicamento opioide, ya sea dextropropoxifeno o cualquier otro tipo, y a cualquier elemento o componente de la formulación que se vaya a administrar.

De igual forma, este medicamento no es recomendado o está contraindicado en aquellos pacientes que tengan historial o antecedentes de las siguientes afecciones:

  • Asma bronquial.
  • Broncoespasmos.
  • Depresión respiratoria.
  • Pólipo nasal.
  • Angioedema.
  • Insuficiencia hepática.
  • Insuficiencia renal.
  • Alcoholismo.
  • Hipovolemia o desnutrición.
  • Hipotiroidismo.
  • Arritmias cardiacas.
  • Que hayan presentado ataques o crisis convulsivas.
  • Presión intracraneal aumentada.
  • Traumatismos craneales.
  • Inestabilidad emocional e ideas suicidas.
  • Colitis pseudomembranosa causada por algún antibiótico.
  • Diarrea por envenenamiento o intoxicación.
  • Dolores abdominales debido a causas desconocidas.

Ahora bien, con respecto a los esquemas de los tratamientos y a las dosis recomendada de dextropropoxifeno, como ya se mencionó, deberán estar indicadas precisa y exactamente para cada paciente, tomando en cuentas las condiciones o severidad con que se presente el dolor y las condiciones del paciente en general puesto que, quizás, deberán reducirse considerablemente las dosis.

Usualmente, las dosis más elevadas o los regímenes que deben prolongarse por más tiempo del normal, se relacionan con un incremento en la intensidad a aparición de efectos o síntomas adversos;De igual manera, es recomendable que, si es primera vez que administra o suministra dextropropoxifeno, no lo consuma de manera concomitante con bebidas alcohólicas, puesto que puede ocasionar depresión respiratoria, coma, y en algunos casos, muerte

El dextropropoxifeno no puede ser administrado en aquellas personas que padezcan ninguna enfermedad obstructiva de las vías aéreas como depresión respiratoria, miastenia gravis, y mucho menos en aquellos pacientes que se encuentren en estado inconsciente.

Debe tomarse en cuenta que el uso de este medicamento puede ocasionar problemas con respecto a la capacidad o las habilidades mentales y/o físicas, por lo que pueden verse comprometidas las actividades que requieran precisión, por ello, es recomendable prudencia y precaución en las personas que deban conducir automóviles o maquinarias.

Otro incremento puede suceder durante el tratamiento con dextropropoxifeno y ocurre en la presión del líquido cefalorraquídeo (no es tan frecuente como la depresión respiratoria pero debe tratarse con especial atención igualmente).

De igual manera, en el área de imaginería hepatobiliar se cree que al administrar de manera paralela dextropropoxifeno y  tecnecio-99m (que es utilizado como trazador radiactivo) puede provocar

espasmos del esfínter de Oddi y aumentar la presión del tracto biliar, lo que podría producir una imagen diagnóstica defectuoso o con falsos positivos de obstrucción biliar.

En imaginería hepatobiliar, al utilizar concomitantemente con Tc 99m, puede ocurrir espasmo del esfínter de Oddi e incrementar la presión del tracto biliar, resultando una imagen diagnóstica deficiente o un falso positivo de obstrucción biliar.

Embarazo

Según la FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos por sus siglas en inglés) ha posicionado al dextropropoxifeno en la categoría C de los riesgos en el embarazo; aunque las pruebas y los estudios se han realizado en animales, no se han registrado o percibido efectos negativos o adversos en el feto.

Aunque se sabe que todos los opiáceos pueden traspasar la barrera placentaria, no se han realizado estudios realmente apropiados y bien controlados donde se ponga a prueba el fármaco en seres humanos; no obstante, sí se han podido relacionar algunos casos, aunque aislados, de daños en el feto, resultando pies planos, tumores benignos, microcefalia, cataratas, entre otros efectos, debido a la ingesta de dextropropoxifeno durante el periodo de gestación, sin embargo, hace falta que se confirme la relación.

En cuanto al uso ilícito, así como también el prolongado por demasiado tiempo, ha llegado a provocar dependencia por parte de la madre y síndrome de abstinencia en el neonato, pudiendo presentar síntomas o efectos como: irritabilidad, llanto incontrolable, incremento de la tasa respiratoria, fiebre, bostezos y estornudos exorbitantes, temblores, hiperreflexia,  vómito, aumento de la orina, heces y diarre.

Recomendamos aplicar o administrar ese medicamento sólo en aquellos pacientes o en las circunstancias en las cuales no existan más alternativas terapéuticas que puedan asegurar la misma efectividad de una manera menos riesgosa.

Parto

Durante el parto o el alumbramiento, se han podido observar efectos adversos. Administrar o suministrar dextropropoxifeno mientras se practica o se está teniendo un parto o, incluso en casos de cesárea, podría provocar depresión del tracto respiratorio, así como también efectos psicológicos y fisiológicos en el recién nacido, sobre todo en aquellos bebés prematuros.

Si el uso de este fármaco resulta completamente necesario en estos casos, se deberá tener disponibilidad y disposición de administrar un antídoto específico para el neonato, pudiendo ser naloxona; de igual manera, se deberá mantener bajo exhaustivos cuidados y precauciones en los casos donde se espera el nacimiento de un niño prematuro.

Lactancia

La eliminación o expulsión de este medicamento cuando es administrado o ingerido en las dosis analgésicas habituales, suele realizarse a través de la leche materna pero en cantidades muy mínimas. Realmente no existen pruebas o evidencias suficientes en las cuales se haya asentado efectos secundarios o adversos en el niño lactante; por lo tanto, la Academia Americana de Pediatría ha calificado el suministro de dextropropoxifeno como aceptable y compaginando con el periodo de lactancia materna.

También es importante mencionar que existen algunas sugerencias de médicos expertos en el área que indican realizar una pausa o suspender la lactancia al menos hasta 6 horas luego de que se haya administrado el dextropropoxifeno.

Niños

La administración o el tratamiento de este medicamento no ha podido ser calificado como una acción completamente segura para los niños, debido que en los pacientes pediátricos, sobre todo en los neonatos, se ha demostrado una sensibilidad a la acción (característica de los fármacos opiáceos) depresora del tracto respiratorio considerablemente más alta en comparación con el resto de los pacientes.

El tratamiento no esta recomendado bajo ninguna circunstancia puesto que, además, es bastante posible que ocurra una excitación paradójica o psicomotriz pudiendo ocasionar por consecuencia  inquietud motora, hiperactividad, impulsividad e irritabilidad en los pacientes pediátricos.

Ancianos

Al igual que en los pacientes pediátricos, existe una más alta sensibilidad ante el efecto opresor del tracto respiratorio en aquellos pacientes geriátricos.

De igual manera, estas personas tienen más posibilidades de enfermar o sufrir de hipertrofia prostática y déficit de las funciones renales que suelen estar asociados con la edad. Asimismo, existe una mayor posibilidad de presentar los efectos secundarios o adversos debido a la retención urinaria que inducen los analgésicos del tipo opioide.

También es muy probable que, en los adultos mayores o ancianos, los procesos de metabolización y excreción del fármaco se vean afectados, presentando una disminución de los mismos. Por ello, en estos pacientes se recomienda utilizar dosis más bajas o, en todo caso, intervalos de tiempo un poco más largos entre cada dosis. Normalmente es igual de eficiente la acción del dextropropoxifeno tomando en cuenta estas medidas.

Interacciones

Debido a que el dextropropoxifeno realiza su metabolismo en el hígado, es un bloqueante de los  citocromos P2D6 y P3A4 es posible que ocurra, entonces, una inhibición con respecto al proceso metabólico de otros medicamentos; esto podría traer como consecuencia la potencialización o intensificación de la actividad y toxicidad del fármaco.

Entre las interacciones de las cuales se tienen registros, están las siguientes:

  • Medicamentos con acción anticoagulante de administración oral, como la warfarina, pues se  intensifica la acción coagulante.
  • Antidepresivos tricíclicos como la doxepina, debido a que se pueden incrementar los niveles plasmáticos del mismo y efectos de letargo.
  • Medicamentos antiepilépticos, como la fenobarbital, aumentando desde el 20 al 65% de los niveles plasmáticos de estos fármacos.
  • Fármacos de la familia de las benzodiazepinas, como la alprazolam, puesto que su semivida podría incrementarse así como puede ocurrir una reducción del aclaramiento.
  • Betabloqueadores como metoprolol, en ellos puede ocurrir un incremento de la biodisponibilidad, así como la reducción del aclaramiento.
  • Existen registros de posibles intensificaciones mutuas con respecto a la toxicidad, incluyendo el incremento de la depresión central cuando se consume dextropropoxifeno de manera concomitante con alcohol.
  • Fármacos como la fenelzina, que forman parte de los bloqueadores monoaminooxidasa, han registrado intensificación de la actividad y de los niveles de toxicidad del dextropropoxifeno; de esta manera, puede provocar un síndrome neurológico veloz debido al probable bloqueo de la acción metabólica en el hígado.
  • En medicamentos antivirales, como el ritonavir, es recomendable que no se suministren de manera paralela con el dextropropoxifeno puesto que las concentraciones plasmáticas de este podrían acrecentarse, lo que significaría un gran riesgo de toxicidad.
  • Existen análisis donde se han manifestado una reducción de la acción analgésica del dextropropoxifeno cuando se administrar concomitante con tabaco; esto debido al probable estímulo de la acción metabólica en el hígado por los hidrocarburos policíclicos que se consiguen en el tabaco.dextropropoxifeno

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