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Paracetamol: Historia, qué es, para qué sirve y más

El Paracetamol, también conocido como acetaminofén, es uno de los medicamentos más utilizados a nivel mundial. Ha generado un gran impacto, y por lo tanto se establece como el analgésico y reductor de fiebre estándar para niveles de dolor de malestar de leve a moderado. Si quieres saber más sobre este medicamento, continúa leyendo sobre su historia.

Es importante destacar que este artículo tiene como fin informar, y que siempre debe consultar a su médico antes de utilizar este medicamento.

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Historia del Paracetamol

El Paracetamol es un medicamento muy utilizado. Es analgésico y reduce la temperatura de los pacientes con fiebre. Estas acciones son conocidas respectivamente como analgésicas y antipiréticas.

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El paracetamol fue descubierto en 1893, un compuesto cristalino blanco e inodoro con sabor amargo. Esto sucedió en la universidad de Estrasburgo cuando el Profesor Adolf Kussmaul (del departamento de medicina interna), Arnold Cahn y Paul Hepp, pidieron tratar pacientes con naftaleno ya que se había utilizado en todas partes como antiséptico interno.

La medicina tuvo poco efecto en los gusanos, pero el paracetamol se encontró en la orina de los pacientes que habían tomado fenacetina, lo cual produjo una gran reducción en la temperatura de la fiebre.

En 1887, la compañía Bayer introdujo el derivado 4-etoxi, fenacetina, como un análogo menos tóxico de la acetanilida. Fue un producto altamente exitoso y estableció la compañía Bayer como fabricante farmacéutico líder.

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La fenacetina se usó bastante durante aproximadamente 90 años, hasta que aumentaron las preocupaciones sobre la posibilidad del desarrollo del cáncer y las propiedades perjudiciales para los riñones. Luego, en 1889 se demostró que el paracetamol era un metabolito urinario de la acetanilida. Estos descubrimientos, sin embargo, no lograron atraer mucha atención y fueron ignorados por la mayoría en aquel momento.

El primer registro del uso de paracetamol fue en 1893 por Mehring, el cual concluyó que debido a sus efectos hematológicos secundarios de metahemoglobinemia (trastorno sanguíneo en el cual se produce una cantidad anormal de metahemoglobina), no se podía recomendar a pesar de las acciones analgésicas y antipiréticas rápidas.

En 1948-1949, Brodie y Axelrod descubrieron que el paracetamol era el principal metabolito de la acetanilida y la fenacetina, y gracias a ello el paracetamol experimentó un resurgimiento de interés. Como derivado del p-aminofenol, el paracetamol corresponde al metabolito principal activo fenacetina.

Su fijación demostró que tanto la acetanilida como la fenacetina se metabolizaban en paracetamol, y que gracias a este poseían propiedades antipiréticas y analgésicas. Eventualmente se afirmó que la fenacetina tenía su propia acción farmacológica y no dependía del paracetamol para sus efectos. Sin embargo, debido a que una alta proporción de fenacetina se convierte en paracetamol en el hígado, se requiere de la fenacetina para lograr cualquier efecto analgésico.

En 1950, el primer producto de paracetamol, una combinación de paracetamol, aspirina y cafeína, fue lanzado en el mercado de los Estados Unidos bajo el nombre de Triagesic. Debido a las noticias de que el Triagesic había estado produciendo enfermedades de la sangre como agranulocitosis (un severo y rápido aumento de glóbulos blancos), se eliminó inmediatamente del mercado.

En unos pocos años, cuando se demostró que el paracetamol no tenía relación con el daño de la sangre, en 1955 este regresó al mercado estadounidense.

En 1956, tabletas de 500 mg de paracetamol salieron a la venta en el Reino Unido y su popularidad como analgésico de venta libre aumentó rápidamente. Esta popularidad viene en parte debido al hecho de que se ha demostrado que el paracetamol es más suave para el estómago que otros analgésicos.

¿Qué es?

El paracetamol, también conocido como acetaminofén o APAP, es un medicamento utilizado para tratar el dolor y la fiebre. Por lo general, se usa para aliviar el dolor de leve a moderado. A menudo se vende en combinación con otros medicamentos, mayormente con medicamentos para el resfriado.

En combinación con analgésicos opiáceos (naturales), el paracetamol también se usa para el dolor intenso, como dolores producidos por el cáncer y dolores después de cirugía. Normalmente se usa por vía oral o rectal, pero también está disponible como intravenosa. Los efectos duran entre dos y cuatro horas.

El paracetamol generalmente es seguro dentro de las dosis recomendadas. En raras ocasiones se pueden presentar erupciones cutáneas graves, y una dosis demasiado alta puede provocar insuficiencia hepática. Por lo que se sabe es seguro durante el embarazo y durante la lactancia.

En aquellas personas con enfermedad hepática, aún se puede usar, pero en dosis más bajas. El paracetamol se clasifica como un analgésico suave. Además, no tiene una actividad antiinflamatoria significativa y su funcionamiento no está del todo claro.

¿Para qué sirve el Paracetamol?

Este medicamento es utilizado para múltiples dolencias, dentro de las más comunes tenemos:

Fiebre

El paracetamol se usa para reducir la fiebre en personas de todas las edades. La Organización Mundial de la Salud (OMS) recomienda que el paracetamol se use para tratar la fiebre en niños solo si su temperatura es superior a 38.5 grados centígrados. Sin embargo, la eficacia del paracetamol como tal en niños con fiebre ha sido cuestionada, además un metanálisis evidenció que es menos efectiva que el ibuprofeno.

Dolor

El Paracetamol se usa para el alivio de dolor leve a moderado. Sin embargo, el uso de forma intravenosa para el dolor de inicio súbito en personas en casos de emergencia (clínicas u hospitales) no es tan frecuentemente visto.

Osteoartritis

La Universidad Americana de Reumatología recomienda el paracetamol como una de varias opciones de tratamiento para las personas con artritis, dolor de la cadera, manos rodillas que no mejora con el ejercicio y la pérdida de peso. Una revisión del año 2015, sin embargo, encontró que su beneficio en la osteoartritis no era tan efectivo como se pensaba.

El paracetamol como antiinflamatorio tiene una actividad relativamente pequeña, a diferencia de otros analgésicos comunes, como los AINEs, la aspirina y el ibuprofeno, pero el ibuprofeno y el paracetamol tienen efectos similares en el tratamiento de la cefalea.

El paracetamol puede aliviar el dolor de la artritis leve, pero no tiene ningún efecto sobre la inflamación subyacente, el enrojecimiento y la hinchazón de la articulación. Tiene propiedades analgésicas comparables a las de la aspirina, mientras que sus efectos antiinflamatorios son más débiles. Es mejor aceptada que la aspirina debido a las preocupaciones sobre el sangrado con este medicamento.

Dolor lumbar

Con base en una revisión sistemática, la Universidad Americana de Médicos y la Sociedad Americana del Dolor recomiendan el Paracetamol como tratamiento de primera línea para el dolor lumbar.

Dolores de cabeza

Una declaración conjunta de las sociedades alemanas, austriacas y suizas del dolor de cabeza y la Sociedad Alemana de Neurología recomienda el uso de paracetamol en combinación con cafeína como una de varias terapias de primera línea para el tratamiento de la cefalea tensional o migrañosa. En el tratamiento de la migraña aguda, es superior al placebo, con el 39% de las personas que experimentan alivio del dolor en una hora en comparación con el 20% en el grupo control.

Dolor postoperatorio

El paracetamol combinado con medicamentos AINE puede ser más eficaz para tratar el dolor postoperatorio que el paracetamol solo o los AINE solos.

Uso dental

Los AINE como el ibuprofeno, el naproxeno y el diclofenaco son más efectivos que el paracetamol para controlar el dolor dental o el dolor derivado de los procedimientos dentales. Sin embargo, las combinaciones de AINE y paracetamol son más efectivas que cualquiera de los dos solos. El paracetamol es particularmente útil cuando los AINE están contraindicados debido a hipersensibilidad o antecedentes de ulceración o hemorragia gastrointestinal.

La revisión Cochrane de analgésicos preoperatorios para el alivio adicional del dolor en niños y adolescentes, no muestra evidencia de beneficio al tomar paracetamol antes del tratamiento dental para ayudar a reducir el dolor después del tratamiento para los procedimientos bajo anestesia local, sin embargo, hay muy poca evidencia sobre esto.

Resfriados

No hay tratamientos que combatan los virus del resfriado directamente. Pero los aerosoles nasales y los analgésicos como el ibuprofeno, el acetaminofén y el paracetamol pueden aliviar un poco los síntomas del resfriado. Muchos otros tratamientos no se han estudiado lo suficiente o no tienen ningún beneficio comprobado.

Otros

La eficacia del paracetamol cuando se usa en combinación con opiáceos débiles (como la codeína) mejoró para aproximadamente el 50% de las personas, pero con un aumento en el número de efectos secundarios que experimentaron. Los fármacos combinados de paracetamol y los opioides fuertes como la morfina mejoran el efecto analgésico.

La combinación de paracetamol con cafeína es superior al paracetamol solo para el tratamiento de afecciones comunes de dolor, incluido el dolor dental, el dolor posparto y el dolor de cabeza.

Conducto arterioso permeable

El Paracetamol se usa también para tratar el conducto arterioso permeable, un trastorno que afecta a los recién nacidos cuando un vaso sanguíneo utilizado en el desarrollo de los pulmones no cierra como normalmente lo hace, sin embargo aún faltan pruebas de la seguridad y eficacia del Paracetamol para este propósito.

También se han utilizado fármacos antiinflamatorios no esteroideos (NSAID), particularmente indometacina e ibuprofeno, pero la evidencia para ellos tampoco es fuerte.

Composición

El paracetamol es uno de los medicamentos más comunes utilizados en el mundo y se fabrica en grandes cantidades. El material de partida para la fabricación comercial de paracetamol es el fenol, que está nitrado para dar una mezcla de orto y para-nitrotolueno.

El isómero o se elimina por destilación con vapor de agua, y el grupo p-nitro se reduce a un grupo p-amino. Esto se acetila para dar paracetamol.

Nombre comercial

El Paracetamol es el nombre generalmente utilizado en los Estados Unidos, Japón, Canadá, Venezuela, Colombia e Irán. Este medicamento también se vende en todo el mundo con varias marcas diferentes. Las marcas más comunes incluyen Tylenol, Calpol y Panadol.

Tylenol

El Tylenol es una marca de medicamentos promocionados para reducir el dolor, reducir la fiebre y aliviar los síntomas de alergias, resfriado, tos e influenza. El ingrediente activo de su producto estrella original es el paracetamol. La marca «Tylenol» es propiedad de McNeil Consumer Healthcare, una subsidiaria de Johnson & Johnson.

A partir de 2017, la marca se utilizó en Brasil, Canadá, China, Egipto, Líbano, Myanmar, Omán, Filipinas, Portugal, Suiza, Tailandia, Estados Unidos y Vietnam.

Calpol

El Calpol es una marca de medicina infantil que se vende en el Reino Unido, Irlanda, India, Chipre, Hong Kong, Malta y Filipinas. El producto principal es una suspensión de paracetamol marca Calpol Infant Suspension. Por lo general, es un jarabe de color con un sabor dulce, y se usa para tratar la fiebre y el dolor. En 2016, fue el medicamento sin marca más vendido en Gran Bretaña, con ventas de aproximadamente 66.3 millones de euros.

El Calpol también viene en una forma que contiene ibuprofeno, comercializado bajo el nombre de Calprofen. El Calpol ha sido un causante común de intoxicación infantil accidental debido a su sabor agradable.

Calpol Night es un producto que contiene paracetamol y un antihistamínico, se incluyó en la lista para su uso a partir de los 2 meses en adelante. Sin embargo, esto ha cambiado recientemente y ahora solo se considera adecuado para niños mayores de 6 años.

Panadol

El Panadol es uno de los nombres comerciales de GlaxoSmithKline para el paracetamol. El Panadol se comercializa en 85 países, incluidos Australia, Bélgica, Brasil, Bulgaria,  Chile, Finlandia, Francia, Grecia, Hong Kong, Indonesia, Irlanda, Italia, Corea, Malasia, Países Bajos, Nueva Zelanda, Nigeria, el Filipinas, Perú, Puerto Rico, Pakistán, el Reino de Arabia Saudita, Singapur, Sudáfrica, Sri Lanka, Suiza, Taiwán, Tailandia, Trinidad y Tobago, Reino Unido, Malta y Uruguay.

Historia del Panadol

En 1955, Panadol se introdujo en los hospitales del Reino Unido. Primero fue comercializado por Phillips, Scott & Turner, que fue adquirido por Frederick Stearns & Co, una subsidiaria de Sterling Drug Inc. Fue promocionado como «suave en el estómago», ya que otros agentes analgésicos en ese momento contenían aspirina, conocido como un irritante estomacal.

El Panadol originalmente estaba disponible solo con receta médica en el Reino Unido, pero ahora está disponible sin receta médica. En 1983, Sterling introdujo al Panadol en el mercado de los Estados Unidos. En 1988, Sterman Winthrop fue adquirida por Eastman Kodak, que vendió el negocio mundial de venta libre de medicamentos a SmithKline Beecham en 1994.

Dos semanas después, SmithKline Beecham vendió el negocio de medicamentos de venta libre en los Estados Unidos, Canadá y Puerto Rico a Bayer por mil millones de dólares. Sin embargo, los derechos de América del Norte para Panadol fueron retenidos por SmithKline. Debido a esto ha sido conocida como una de las medicinas falsificadas con más frecuencia en todo el mundo.

Otras formulaciones y presentaciones

El Panadol se vende en diferentes formulaciones y envases con diferentes nombres.

Panadol Extra, un medicamento de farmacia S2 en Australia, combina 65 mg de cafeína con 500 mg de paracetamol por tableta. La cafeína puede mejorar el efecto analgésico del paracetamol. Sin embargo, Los estudios han llegado a conclusiones contradictorias con respecto a la importancia clínica de este alivio del dolor.

Panadol Osteo y Panadol Extend Tablets son formulaciones de paracetamol de liberación modificada. Panadol Osteo se comercializa en Australia y Nueva Zelanda.

Panadol Rapid Handipak es Panadol Rapid envasado en un envase delgado de diez cápsulas de 500 mg, diseñado para atraer a mujeres australianas que tienen entre 20 y 35 años de edad.

Panadol Cold and Catarrh contiene tres ingredientes activos: paracetamol, hidrocloruro de fenilefrina como descongestionante nasal y maleato de clorfeniramina para prevenir ciertas alergias.

“Panadol Cold and Flu” y “Panadol Fever and Congestion” combinan paracetamol con clorhidrato de fenilefrina como un descongestionante nasal.

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción del paracetamol no se entiende completamente. A diferencia de los AINE como la aspirina, el paracetamol no parece restringir la función de ninguna enzima de la ciclooxigenasa (COX) fuera del sistema nervioso central, y esta parece ser la razón por la cual no es útil como antiinflamatorio.

También parece cohibir selectivamente las actividades de COX (ciclooxigenasa) en el cerebro, lo que puede contribuir a su capacidad para tratar la fiebre y el dolor. Esta actividad no parece ser una restricción directa al bloquear un sitio activo, sino más bien al reducir la COX, que debe oxidarse para funcionar.

También parece que el paracetamol podría modular el sistema cannabinoide endógeno (los receptores cannabinoides son proteínas de membrana celular que actúan como la cerradura de los endocannabinoides) en el cerebro a través del metabolito de paracetamol, AM404.

El AM404 parece cohibir la recaptación de anandamida cannabinoide/vaniloide endógeno por las neuronas, lo que lo hace más accesible para reducir el dolor. El AM404 también parece ser capaz de activar directamente el TRPV1 (receptor vaniloide), que también restringe las señales de dolor en el cerebro.

Farmacocinetica

En dosis terapéuticas, el paracetamol es un analgésico seguro, pero en una sobredosis puede causar una necrosis hepática grave. Después de la administración oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Su tasa de absorción oral depende predominantemente de la tasa de vaciamiento gástrico, y se ve retardada por los alimentos, la propantelina, la petidina y la diamorfina, y aumentada por la metoclopramida.

El paracetamol también se absorbe bien por el recto. Se distribuye rápida y uniformemente en la mayoría de los tejidos y fluidos.

El paracetamol se metaboliza ampliamente (predominantemente en el hígado), siendo los principales metabolitos los conjugados de sulfato y glucurónido. Una fracción menor de fármaco se convierte en un metabolito alquilante altamente reactivo que se inactiva con glutatión reducido y se excreta en la orina como conjugados de cisteína y ácido mercaptúrico.

Grandes dosis de paracetamol (sobredosis) causan necrosis hepática aguda como resultado del agotamiento del glutatión y de la unión del metabolito reactivo en exceso a los componentes vitales de la célula. Este daño se puede prevenir mediante la administración temprana de compuestos de sulfhidrilo como metionina y N-acetilcisteína.

En personas sanas, del 85% al 95% de una dosis terapéutica se excreta en la orina en 24 horas, apareciendo aproximadamente 4% como paracetamol inalterado y sus conjugados de glucurónido con 55%, sulfato con 30%, ácido mercaptúrico con 4% y cisteína con 4%.

Efectos secundarios

Los adultos sanos que toman dosis regulares de hasta 4.000 mg al día muestran poca evidencia de toxicidad, sin embargo algunos investigadores no están de acuerdo. Entre los efectos secundarios más frecuentes producidos por el Paracetamol tenemos:

Daño hepático

Las sobredosis agudas de paracetamol pueden causar daño hepático potencialmente mortal. En 2011, la Administración de Alimentos y Drogas de EE. UU. (FDA) lanzó un programa de educación pública para ayudar a los consumidores a evitar una sobredosis y advirtieron que el paracetamol puede causar daño hepático grave si se usa más de lo indicado.

La FDA exigió de inmediato a los fabricantes que actualicen las etiquetas de todos los productos de paracetamol de combinación prescrita para advertir sobre el posible riesgo de lesión hepática grave y requirió que tales combinaciones no contengan más de 325 mg de paracetamol.

Las sobredosis con frecuencia se relacionan con el uso recreativo en dosis altas de opioides recetados, ya que estos opiáceos se combinan con más frecuencia con paracetamol. El consumo frecuente de alcohol puede aumentar el riesgo de sobredosis.

La toxicidad por paracetamol es la principal causa de insuficiencia hepática aguda en el mundo occidental y representa la mayoría de las sobredosis de drogas en los Estados Unidos, el Reino Unido, Australia y Nueva Zelanda.

Según la FDA, en los Estados Unidos hubo 56.000 visitas a la sala de emergencias, 26.000 hospitalizaciones y 458 muertes por año relacionadas con sobredosis asociadas con paracetamol durante la década de 1990. Dentro de estas estimaciones, la sobredosis no intencional de paracetamol representó casi el 25% de la llegada de pacientes a emergencias, el 10% de las hospitalizaciones y el 25% de las muertes.

El Paracetamol se metaboliza en el hígado y es hepatotóxico; los efectos secundarios se multiplican cuando se combinan con bebidas alcohólicas, y muy probablemente en alcohólicos crónicos o personas con daño hepático.

Algunos estudios han sugerido la posibilidad de un riesgo moderadamente aumentado de complicaciones gastrointestinales superiores, como sangrado estomacal, cuando se toman dosis altas de forma crónica. El daño renal solo se observa en casos raros, más comúnmente en una sobredosis.

Reacciones de la piel

El 2 de agosto de 2013, la FDA emitió una nueva advertencia sobre el paracetamol. Afirmó que el medicamento podría causar reacciones cutáneas raras y posiblemente fatales, como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica.

Se requirió que los productos con receta médica llevasen una etiqueta de advertencia sobre las reacciones cutáneas, y la FDA ha impuesto a los fabricantes a hacer lo mismo con los productos de venta libre.

Asma

Existe una asociación entre el uso de paracetamol y el asma, pero aún se debate si esta asociación es causal a partir de 2017. Cierta evidencia sugiere que esta asociación probablemente refleja factores de confusión en lugar de ser verdaderamente causal. Una revisión de 2014 encontró que entre los niños, la asociación desapareció cuando se tuvieron en cuenta las infecciones respiratorias.

A partir de 2014, la Academia Estadounidense de Pediatría y el Instituto Nacional de Excelencia en Salud y Atención (NICE) continúan recomendando paracetamol para el dolor y la incomodidad en los niños, sin embargo algunos expertos han recomendado que se evite el uso de paracetamol en niños con asma o en riesgo de asma.

Otros factores

A diferencia de la aspirina, el paracetamol no previene la coagulación de la sangre (no es un antiagregante plaquetario) y, por lo tanto, puede usarse en personas que tienen problemas de coagulación sanguínea. Además, no causa irritación gástrica.

Sin embargo, el paracetamol no ayuda a reducir la inflamación, mientras que la aspirina sí lo hace. En comparación con el ibuprofeno, cuyos efectos secundarios pueden incluir diarrea, vómitos y dolor abdominal, el paracetamol tiene menos efectos gastrointestinales adversos.

A diferencia de la aspirina, el paracetamol generalmente se considera seguro para los niños, ya que no está asociado con un riesgo de síndrome de Reye (una condición rara pero grave que causa confusión e hinchazón en el cerebro y daño al hígado) en niños con enfermedades virales. Si se toma recreativamente con opiáceos, existen escasas pruebas que sugieren que puede causar pérdida de audición.

Sobredosis

La sobredosis de paracetamol no tratada produce una enfermedad larga y dolorosa. Los signos y síntomas de toxicidad de paracetamol pueden estar ausentes inicialmente o ser síntomas no específicos. Los primeros síntomas de una sobredosis generalmente comienzan varias horas después de la ingesta, con náuseas, vómitos, sudoración y dolor a medida que comienza la insuficiencia hepática aguda.

Las personas que toman una sobredosis de paracetamol no se duermen ni pierden el conocimiento, aunque la mayoría de las personas que intentan suicidarse con paracetamol creen erróneamente que quedarán inconscientes con la droga. El proceso de morir por una sobredosis demora de 3 a 5 días o bien de 4 a 6 semanas.

La hepatotoxicidad por paracetamol es, con mucho, la causa más común de insuficiencia hepática aguda tanto en los Estados Unidos como en el Reino Unido. La sobredosis de paracetamol causa más llamadas a los centros de control de intoxicaciones en los EE. UU. que la sobredosis de cualquier otra sustancia farmacológica. Se cree que la toxicidad del paracetamol se debe a su metabolito de quinona.

La sobredosis no tratada puede provocar insuficiencia hepática y la muerte en cuestión de días. El objetivo del tratamiento es eliminar el Paracetamol del cuerpo y reponer el glutatión.

El carbón activado puede usarse para disminuir la absorción de paracetamol si la persona acude al hospital poco después de la sobredosis. Mientras que el antídoto, la acetilcisteína, actúa como un precursor del glutatión, ayudando al cuerpo a regenerarse lo suficiente para prevenir o al menos disminuir el daño posible al hígado, a menudo se requiere un trasplante de hígado si el daño se vuelve severo.

La acetilcisteína también ayuda a neutralizar el metabolito de imidoquinona de paracetamol, además, la insuficiencia renal también es un posible efecto secundario.

El embarazo

Los estudios experimentales en animales y los estudios de cohortes en humanos indican que no hay un aumento detectable en las malformaciones congénitas asociadas con el uso de este medicamento durante el embarazo. Además, el paracetamol no afecta el cierre del ductus arterioso fetal como lo hacen los AINE.

Sin embargo, su uso por la madre durante el embarazo se asocia con un mayor riesgo de asma infantil. También se asocia con un aumento en el TDAH (trastorno por déficit de atención e hiperactividad), pero no está claro si la relación es causal. Una revisión de 2015 establece que el paracetamol sigue siendo un medicamento de primera línea recomendado para el dolor y la fiebre durante el embarazo, a pesar de estas preocupaciones.

Cáncer

Algunos estudios han encontrado una asociación entre el paracetamol y un ligero aumento en el cáncer de riñón, pero ningún efecto sobre el riesgo de cáncer de vejiga.

 

Reacciones adversas

El paracetamol ocasionalmente causa problemas gastrointestinales o reacciones alérgicas en la piel. La discrasia sanguínea (por ejemplo, trombocitopenia), la metahemoglobinemia y la anemia hemolítica son muy raras. Una minoría de las personas con la llamada intolerancia a la aspirina responde al medicamento con broncoespasmos.

No se establece con seguridad si este puede causar una nefropatía, como las combinaciones de medicamentos que contienen fenacetina.

Cuando se metaboliza en el hígado, se producen pequeñas cantidades de un metabolito intensamente activo, que normalmente se inactiva inmediatamente mediante el glutatión. Una sobredosis causa una deficiencia de glutatión; el metabolito reactivo puede causar daño hepatocelular y necrosis que conduce a insuficiencia hepática aguda.

Se han observado efectos tóxicos en adultos tratados con dosis de más de 10 g (20 tabletas). Sin embargo, si hay una insuficiencia hepática preexistente, el paracetamol puede ser hepatotóxico incluso en pequeñas cantidades.

Contraindicaciones

Para personas que posean alguno de estos síntomas, enfermedades o condiciones no es recomendable la ingesta del paracetamol. Sin embargo, recuerde siempre consultar a su médico antes de tomar este o cualquier otro medicamento.

Desnutrición calórica

Insuficiencia hepática aguda

Problemas hepáticos

Insuficiencia renal grave

Shocks (una afección potencialmente mortal que ocurre cuando el cuerpo no está recibiendo suficiente flujo sanguíneo)

Sobredosis de este medicamento

Inflamación aguda del hígado debido al virus de la hepatitis C

Indicaciones

El paracetamol tiene buenas propiedades analgésicas y antipiréticas. Es adecuado para el tratamiento de dolores de todo tipo (dolores de cabeza, dolor dental, dolor postoperatorio, dolor en relación con resfriados y dolor muscular postraumático).

Las cefaleas migrañosas, la dismenorrea y el dolor articular también se pueden influir de forma ventajosa. En pacientes con cáncer, el paracetamol se usa para el dolor leve o se puede administrar en combinación con opioides (por ejemplo, codeína).

El paracetamol se ha comparado con muchos otros analgésicos y se considera equivalente a la aspirina (ácido acetilsalicílico). Sin embargo, no siempre alcanza la eficacia de las dosis habituales de analgésicos modernos no esteroideos (especialmente ibuprofeno). En general, el paracetamol es menos eficaz que los salicilatos y otros agentes antirreumáticos para los problemas que requieren tratamiento antiinflamatorio.

El Paracetamol también es muy adecuado para su uso en niños. Suele ser una alternativa preferida cuando la aspirina (ácido acetilsalicílico) está contraindicada (por ejemplo, debido a un historial de úlcera o infección viral en el niño). Además, el paracetamol (como una sola sustancia) parece tener poco efecto de dependencia.

Las indicaciones frecuentes para este medicamento son:

Indicaciones: cualquier tipo de dolor.

Administración: oral.

Dosis de carga inicial: Dosis: 500 mg. Intervalo: de 4 a 6 horas.

Mantenimiento de la dosis: Dosis: 250 – 1000 mg. Intervalo: de 4 a 6 horas.

Las dosis de manera más específica se encuentran en el siguiente punto.

Dosis

Las dosis recomendadas de Paracetamol dependen de la edad y la enfermedad que la persona padezca. Estas son solo algunas recomendaciones generales, recuerde que siempre es importante consultar antes a su médico de confianza.

¿Cómo tomar el Paracetamol?

Las siguientes son algunas instrucciones básicas para tomar Paracetamol vía oral:

El Paracetamol puede tomarse con o sin alimentos. Las tabletas y cápsulas deben tragarse con agua. Las tabletas solubles deben disolverse en un pequeño vaso de agua antes de tomar. Las botellas de suspensión deben agitarse antes de medir una dosis. Las dosis de suspensión deben medirse con una cuchara dosificadora o una jeringa oral, nunca con una cucharilla ordinaria, ya que la dosis no sería exacta y puede se administre muy poco o demasiado medicamento.

Algunos productos de marca pueden tener instrucciones adicionales, por lo que siempre es bueno leer el folleto que viene con el medicamento.

Hay tres reglas de oro para adultos y niños que toman paracetamol:

No consumir más de la dosis recomendada. Dejar pasar por lo menos cuatro horas entre cada dosis y no tomar más de cuatro dosis en un período de 24 horas.

¿Cuál es la dosis recomendada de Paracetamol?

La dosis de Paracetamol que debe tomar varía según la edad. Los niños necesitan dosis más pequeñas que los adultos y dependerán de la edad del niño también. Recuerde que los diferentes productos (especialmente los líquidos para niños) pueden contener diferentes concentraciones de Paracetamol, por lo tanto, siempre se debe seguir las instrucciones de dosificación provistas con el medicamento.

Adultos mayores de 18 años y ancianos

De 500 mg a 1000 mg de Paracetamol (generalmente una o dos tabletas/cápsulas de 500 mg) cada 4 a 6 horas, hasta 4 veces al día.

No se debe tomar más de 4 gramos de paracetamol (ocho tabletas o cápsulas de 500 mg) en 24 horas.

Niños de 2 meses a 17 años

Bebés de 2 meses: una dosis de 60 mg para reducir la fiebre después de las vacunas. Esta dosis se puede repetir una vez después de 4 a 6 horas si es necesario.

Bebés de 3 a 5 meses: 60 mg cada 4 a 6 horas, hasta 4 veces al día.

Bebés de 6 meses a 1 año: 120 mg cada 4 a 6 horas, hasta 4 veces al día.

Niños de 2 a 3 años: 180 mg cada 4 a 6 horas, hasta 4 veces al día.

Niños de 4 a 5 años: 240 mg cada 4 a 6 horas, hasta 4 veces al día.

Niños de 6 a 7 años: de 240 mg a 250 mg cada 4 a 6 horas, hasta 4 veces al día.

Niños de 8 a 9 años: de 360 ​​mg a 375 mg cada 4 a 6 horas, hasta 4 veces al día.

Niños de 10 a 11 años: de 480 mg a 500 mg cada 4 a 6 horas, hasta 4 veces al día.

Niños de 12 a 15 años: de 480 mg a 750 mg cada 4 a 6 horas, hasta 4 veces al día.

Niños de 16 a 17 años: de 500 mg a 1000 mg cada 4 a 6 horas, hasta 4 veces al día.

¿Por cuánto tiempo se puede usar el Paracetamol?

Puede usar este medicamento según sea necesario para aliviar el dolor, como dolores de cabeza. Sin embargo, si necesita usar Paracetamol por más de unos días (tres días para un niño), o si el dolor o la fiebre no mejoran a pesar de tomar Paracetamol, entonces debe consultar a su médico.

Para bebés menores de seis meses de edad, debe consultar a un médico después de 24 horas de uso si sus síntomas persisten.

Si el dolor continúa a largo plazo o de manera continua, por ejemplo, porque se está recuperando de una lesión o tiene artritis, es posible que su médico le pida que tome Paracetamol con regularidad. Esto evita el desgaste del efecto analgésico, que puede proporcionar un mejor alivio del dolor.

Sobredosis

Las sobredosis de Paracetamol suelen ser una de las más comunes de entre todos los medicamentos, ya que pueden ocurrir inconscientemente.

¿Cómo te puede dañar el Paracetamol?

El Paracetamol por lo general se toma por vía oral y está disponible de varias maneras, como tabletas, comprimidos oblongos, formas solubles y líquidas. Pasarán al estómago y al intestino hacia el cuerpo y provocarán un alivio del dolor y una disminución de la temperatura (fiebre).

Después de esto, el paracetamol se inactiva antes de ser eliminado del cuerpo. Alrededor del 20% del medicamento se procesa en la pared intestinal y el resto en el hígado. Como resultado, se forma una pequeña cantidad de un compuesto tóxico (n-acetil-p-benzoquinona imina, o NAPQI) en el hígado, pero se desintoxica rápidamente por una sustancia llamada glutatión, como hemos comentado anteriormente.

Sin embargo, en caso de sobredosis, las reservas de glutatión pueden agotarse, de modo que no hay suficiente para eliminar las cantidades aumentadas de NAPQI, por lo que puede acumularse y dañar el hígado.

El Paracetamol es el medicamento más común que se toma en una sobredosis. Puede conducir a insuficiencia hepática en varios días, a pesar de usar medicamentos para proteger el hígado, pudiendo ser esta fatal. Además, se estoma que más de 150 personas mueren cada año como resultado de una sobredosis de Paracetamol.

¿Por qué alguien tomaría una sobredosis?

Hay muchas razones por las que alguien tomaría una sobredosis. Podría ser para terminar su vida o causar autolesiones graves. Una sobredosis también se puede tomar accidentalmente, por ejemplo, niños pequeños y personas con problemas de visión.

En algunos, el acto de tomar una sobredosis es una cuestión de estímulo momentáneo, mientras que en otros puede pre-planificarse. Quienes lo han planificado previamente pueden haber acumulado medicamentos, haber resuelto sus asuntos (como escribir un testamento) y también haber escrito una nota de suicidio.

Algunas personas toman dosis de Paracetamol más altas que las recomendadas para el dolor durante varios días. Es posible que no pretendan suicidarse y ocasionalmente no se den cuenta de que se están lastimando hasta que comiencen a sentirse mal.

Algunas personas tienen un mayor riesgo de daño hepático por Paracetamol. Esto incluye:

Los que toman ciertos medicamentos, como la rifampicina, el fenobarbital, la fenitoína, la carbamazepina y el alcohol. Aquellos que están desnutridos, por ejemplo, a través de enfermedades crónicas o trastornos de la alimentación y aquellos con enfermedad hepática relacionada con el alcohol.

Dosis toxica

La intoxicación por Paracetamol (producida por una sobredosis, como se mencionó anteriormente) es causada por el uso excesivo de este medicamento. La mayoría de las personas tiene pocos síntomas o síntomas no específicos en las primeras 24 horas después de la sobredosis. Esto puede incluir sensación de cansancio, dolor abdominal o náuseas.

Generalmente es seguido por un par de días sin ningún síntoma, después de los cuales se produce piel amarillenta, problemas de coagulación de la sangre y confusión.

Las complicaciones adicionales pueden incluir insuficiencia renal, pancreatitis, bajo nivel de azúcar en la sangre y acidosis láctica. Si no ocurre la muerte, las personas tienden a recuperarse por completo en un par de semanas. Sin tratamiento, algunos casos se resolverán mientras que otros darán como resultado la muerte de la persona.

La intoxicación por paracetamol puede ocurrir accidentalmente o como un intento de terminar con la vida. Los factores de riesgo de toxicidad incluyen alcoholismo, desnutrición y la toma de ciertos otros medicamentos. El daño hepático no se debe al paracetamol en sí, sino a uno de sus metabolitos, la N-acetil-p-benzoquinona imina (NAPQI). NAPQI disminuye el glutatión del hígado y daña directamente las células de este.

El diagnóstico se basa en el nivel sanguíneo de paracetamol en momentos específicos después de tomar el medicamento. Estos valores a menudo se trazan en el nomograma de Rumack-Matthew para determinar el nivel de preocupación.

La intoxicación por paracetamol se describió por primera vez en la década de 1960. Las tasas de intoxicación varían significativamente entre las regiones del mundo. En los Estados Unidos ocurren más de 100.000 casos por año. En el Reino Unido es el medicamento responsable del mayor número de sobredosis, siendo los niños los más afectados. También, en los Estados Unidos y el Reino Unido, el Paracetamol es el causante más común de insuficiencia hepática aguda.

Síntomas

Los signos y síntomas de toxicidad de Paracetamol ocurren en tres fases. La primera fase comienza a las pocas horas de la sobredosis, y consiste en náuseas, vómitos, una apariencia pálida y sudoración. Sin embargo, los pacientes a menudo no tienen síntomas específicos o solo síntomas leves en las primeras 24 horas de intoxicación.

En raras ocasiones, después de sobredosis masivas, los pacientes pueden desarrollar síntomas de acidosis metabólica y coma temprano en el curso de la intoxicación.

La segunda fase se produce entre las 24 y 72 horas después de una sobredosis y consiste en signos de aumento del daño hepático. El individuo puede experimentar dolor abdominal en el cuadrante superior derecho. El daño hepático creciente también cambia los marcadores bioquímicos de la función hepática. La insuficiencia renal aguda también puede ocurrir durante esta fase, generalmente causada por el síndrome hepatorrenal o el síndrome de disfunción orgánica múltiple.

En algunos casos, la insuficiencia renal aguda puede ser la principal manifestación clínica de toxicidad. En estos casos, se asume que el metabolito tóxico se produce más en los riñones que en el hígado.

 

La tercera fase sigue de 3 a 5 días y está marcada por complicaciones de la necrosis hepática masiva que conduce a insuficiencia hepática fulminante con efectos en la coagulación, bajo nivel de azúcar en la sangre, insuficiencia renal, encefalopatía hepática, inflamación cerebral, sepsis, falla orgánica múltiple y la muerte.

Si se sobrevive la tercera fase, la necrosis hepática sigue su curso, y la función hepática y renal comúnmente vuelven a la normalidad en unas pocas semanas. La gravedad de la toxicidad del Paracetamol varía según la dosis y si se recibe el tratamiento apropiado.

Paracetamol pediátrico

El Paracetamol es un analgésico común para los niños. Se usa para tratar la mayoría de las dolencias de la infancia, como dolor de cabeza, dolor de barriga, dolor de oídos y síntomas de resfriado. También se puede usar para reducir la fiebre (38ºC o más). Para niños mayores, el Paracetamol está disponible en tabletas y para los niños pequeño viene en forma de jarabe.

El Paracetamol también está disponible como supositorios, que son útiles para aliviar el dolor y la fiebre en niños que les resulta difícil tragar tabletas o jarabe, o que están vomitando mucho.

Datos clave

Su hijo debería comenzar a sentirse mejor unos 30 minutos después de tomar tabletas o jarabe de Paracetamol. El supositorio puede tardar hasta una hora en hacer efecto.

El Paracetamol viene en una variedad concentraciones, por lo que siempre se debe usar el instrumento de medición que viene con el medicamento. La dosis correcta para su hijo depende de su edad. Siempre deje 4 a 6 horas entre dosis. No administre más de 4 dosis en 24 horas.

No le debe dar a su hijo Paracetamol con otros medicamentos que contengan Paracetamol, como Lemsip o Night Nurse.

El paracetamol es una medicina común, pero puede ser peligroso si se toma demasiado. Tenga cuidado de mantenerlo fuera del alcance de los niños.

Quién puede y no puede tomar Paracetamol

Los niños pueden tomar Paracetamol como:

Un jarabe líquido. desde la edad de 3 meses (2 meses si tienen fiebre después de una vacuna)

Supositorio: desde la edad de 3 meses (2 meses si tienen fiebre después de una vacuna)

Tabletas: desde la edad de 6 años (500 mg, por lo que es posible que tengan que romperse)

Tabletas solubles – a partir de los 12 años

Cómo administrar Paracetamol a un niño

Tabletas: las tabletas deben tragarse enteras con un vaso de agua, leche o jugo. Es importante que el niño no mastique la tableta.

El Calpol Fastmelts no debe tragarse: pídale a su hijo que los deje disolver en su lengua.

Jarabe: agite bien la botella durante al menos 10 segundos y mida la cantidad correcta con la jeringa o la cuchara de plástico que viene con el medicamento. Si no tiene una jeringa o cuchara, solicite una a su farmacéutico. No use una cucharadita de cocina ya que no dará la cantidad correcta. Para ocultar el sabor de los medicamentos líquidos, puede darle al niño un trago de leche o jugo de fruta inmediatamente después de darle el medicamento.

Supositorios: los supositorios de Paracetamol son pequeños tapones de medicamentos que se insertan en el recto. Se deben seguir las instrucciones en el folleto dentro del paquete.

Embarazo

Si está embarazada y siente que necesita tomar analgésicos, el Paracetamol generalmente es seguro. Sin embargo, antes de tomar cualquier medicamento cuando se esté embarazada, debe consultar con su médico de confianza.

El paracetamol se ha utilizado de forma rutinaria durante todas las etapas del embarazo para reducir una temperatura alta y aliviar el dolor. No hay pruebas claras de que tenga efectos nocivos en el bebé,

Sin embargo, como con cualquier medicamento tomado durante el embarazo, se recomienda usar el Paracetamol en la dosis efectiva más baja durante el tiempo más breve posible.

Si la dosis recomendada de Paracetamol no controla sus síntomas o siente dolor, no deje de consultar antes de tomar cualquier acción.

Paracetamol con cafeína

No se recomiendan las tabletas que tienen Paracetamol y cafeína combinados para las embarazadas. Los altos niveles de cafeína pueden provocar que los bebés tengan bajo peso al nacer, lo que puede aumentar el riesgo de problemas de salud en etapas posteriores de la vida del niño. Demasiada cafeína también puede causar un aborto espontáneo.

No es necesario que elimine completamente la cafeína, pero no tome más de 200 miligramos por día. El folleto de información para el paciente le indicará la cantidad de Paracetamol y cafeína en cada tableta.

Lactancia

Pequeñas cantidades de Paracetamol pueden pasar a la leche materna. Sin embargo, no se conocen efectos dañinos en el lactante cuando las madres que amamantan utilizan Paracetamol., siempre y cuando sea bajo las cantidades normales.

Paracetamol gotas

Se ha demostrado clínicamente que el paracetamol (Calpol®) es muy eficaz para aliviar la fiebre y el dolor en los niños. Y aunque los exámenes clínicos muestran que el paracetamol es tan bueno como el ibuprofeno para reducir la fiebre y aliviar el dolor, solo el paracetamol es muy suave en los estómagos jóvenes, por lo que se puede administrar a un niño incluso sin ingesta de alimentos o si está deshidratado.

Paracetamol jarabe

El jarabe de Paracetamol, clasificado como un analgésico suave, se usa para tratar la fiebre y es el analgésico más utilizado comúnmente. Se usa para aliviar el dolor en caso de dolor de espalda, dolor de cabeza, artritis y dolor de muelas. Reduce el dolor en el cuerpo causado por la fiebre y a menudo se administra a pacientes que sufren cáncer o se han sometido a una cirugía para ayudarlos a sobrellevar el dolor.

Paracetamol intravenoso

El Paracetamol intravenoso está indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor moderado, especialmente después de la cirugía, y para el tratamiento a corto plazo de la fiebre, solo cuando la administración por vía intravenosa está clínicamente justificada por una necesidad urgente de tratar el dolor o hipertermia y/o cuando otras vías de administración no son posibles.

Paracetamol comprimidos

Las tabletas de paracetamol son las más utilizadas comúnmente, sobre todo en adultos. Se usan para el alivio del dolor leve a moderado y afecciones como dolor de cabeza, dolor de muelas, resfriados, gripe, dolor en las articulaciones y dolores menstruales.

Paracetamol supositorios

Para el tratamiento del dolor leve a moderado, como dolor de dientes y/o pirexia, el Paracetamol en supositorios puede ser especialmente útil en pacientes que no pueden tomar presentaciones orales de Paracetamol, por ejemplo: postoperatorio o con náuseas y vómitos.

Paracetamol inyectable

La inyección de Paracetamol se usa para aliviar temporalmente la fiebre y el dolor leve a moderado, como dolor muscular, dolor de muelas y dolor de espalda. Este medicamento debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas debido al mayor riesgo de graves efectos adversos.

Paracetamol y diclofenaco

El diclofenaco y el Paracetamol son calmantes para el dolor o analgésicos y pueden reducir la fiebre. Sin embargo, difieren en numerosas formas, como en su clasificación y fortaleza de la droga. Los consumidores encontrarán otras diferencias entre estos medicamentos en su facilidad de acceso y los tipos de efectos secundarios o advertencias que los acompañan. Además, uno u otro de estos medicamentos puede ser una mejor opción para tratar ciertas enfermedades.

El Paracetamol se considera un analgésico y antipirético suave, o un reductor de la fiebre. El diclofenaco también tiene propiedades analgésicas y reductoras de la fiebre, pero pertenece a una clase especial de medicamentos llamados antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Esta clase de medicamentos tiende a ser más útil para controlar la hinchazón de una lesión. Tales propiedades antiinflamatorias no son muy características del paracetamol.

Sin lugar a dudas, el diclofenaco se considera un fármaco más potente que el paracetamol, aunque la fuerza depende, al menos en parte, de la dosis. Las fortalezas relativas de diclofenaco y paracetamol afectan el acceso a estos medicamentos.

El paracetamol está ampliamente disponible por sí mismo o en formas combinadas para su compra por el público en general. El medicamento también se combina con opioides en analgésicos recetados. En la mayoría de los países, el diclofenaco no se vende a los consumidores sin receta médica y, por lo general, no se combina con otros medicamentos.

Otra distinción entre paracetamol y diclofenaco es la probabilidad de que se recomienden para distintos usos. Por lo general, el paracetamol trata las fiebres leves o el dolor, y se recomienda especialmente para las personas que no pueden tomar medicamentos AINE debido a la alergia o la sensibilidad del estómago.

Por el contrario, las condiciones que podrían justificar el tratamiento con diclofenaco incluyen artritis, lesiones de los músculos, cirugía dental, disfunción de la vesícula biliar y cálculos renales o de la vejiga.

Paracetamol vs Ibuprofeno

El Paracetamol e ibuprofeno son analgésicos y ambos quitan los síntomas de dolor. Sin embargo, tienen diferentes mecanismos de acción, diferentes intercalaciones de drogas para tener en cuenta, y se dividen de manera diferente.

Como ya vimos con gran detalle de que se trataba el Paracetamol, podemos ver de manera seguida para que sirve el Ibuprofeno.

El Ibuprofeno se usa de forma muy similar al paracetamol; trata el dolor pero también se puede usar para tratar la fiebre. La principal diferencia es que el ibuprofeno reduce la inflamación. El ibuprofeno también es un tipo de medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE).

Aunque el efecto reductor del dolor se producirá poco después de tomar el medicamento, el componente antiinflamatorio puede tardar semanas en funcionar de manera óptima.

El ibuprofeno está disponible en una variedad de formas: cápsulas, tabletas, aerosoles, geles y cremas. El gel de ibuprofeno es un remedio popular para el dolor de espalda y los dolores musculares, ya que proporcionan un alivio efectivo y local del dolor.

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