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Indometacina: qué es, para qué sirve, nombre comercial y más.

La indometacina es conocida por ser uno de los medicamentos de prescripción más utilizados para tratar la fiebre, dolores musculares, inflamaciones musculares y muchas otras incomodidades que se presentan en el cuerpo. Este medicamento cuenta con más de cincuenta nombres comerciales en el mercado mundial de medicina.

indometacina

Qué es?

La indometacina es un medicamento antiinflamatorio no esteroide que comúnmente se utiliza como medicamento recetado para reducir la fiebre, el dolor, la rigidez y la inflamación. Actúa inhibiendo la producción de prostaglandinas, moléculas endógenas de señalización que se sabe que causan estos síntomas. Lo hace inhibiendo la ciclooxigenasa, una enzima que cataliza la producción de prostaglandinas. (Ver artículo: Astemizol)

Se comercializa bajo más de doce nombres comerciales diferentes. A partir de 2015, el costo de un mes típico de medicamentos en los Estados Unidos es de menos de 25 USD.

Nombres comerciales

El medicamento indometacina cuenta con más de 50 nombres comerciales en el mercado mundial, pero entre los más comunes se encuentran el Indocin, Tivorvex, Indocin SR y muchos otros; mayormente la indometacina se encuentra en la presentación de tabletas o cápsulas, las cuales se ingieren de manera oral.

Usos médicos de la indometacina

Como AINE, la indometacina es un analgésico, antiinflamatorio y antipirético. Las indicaciones clínicas para indometacina incluyen:

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Enfermedades articulares

Artritis reumatoide
Espondilitis anquilosante
Osteoartritis
Artritis gotosa
Bursitis o tendinitis aguda y dolorosa del hombro

Dolores de cabeza

Cefalea autonómica del trigémino
Hemicranias paroxísticas
Hemicrania paroxística crónica
Hemicrania paroxística episódica
Hemicrania continua
Dolores de cabeza inducidos por Valsalva
Dolor de cabeza primario por tos
Dolor de cabeza por esfuerzo primario
Dolor de cabeza primario asociado con la actividad sexual (preorgásmico y orgásmico)
Dolor de cabeza punzante primario (síndrome de jabs y sacudidas)
Dolor de cabeza hipnico

Otros

Conducto arterial persistente

La indometacina también se ha utilizado clínicamente para retrasar el trabajo de parto prematuro, reducir el líquido amniótico en los polihidramnios y cerrar el conducto arterioso persistente.

indometacina

Indometacina es un medicamento potente con muchos efectos secundarios serios y no debe ser considerado un analgésico para dolores menores y dolores o fiebre. El medicamento se describe mejor como un antiinflamatorio, en lugar de un analgésico. La indometacina también puede afectar la warfarina y posteriormente aumentar el INR.

Farmacología

Inhibe reversiblemente las enzimas ciclooxigenasa-1 y 2 (COX-1 y 2), lo que resulta en una disminución de la formación de precursores de prostaglandinas; tiene propiedades antipiréticas, analgésicas y antiinflamatorias.

Otros mecanismos propuestos que no se han dilucidado completamente (y que posiblemente contribuyen al efecto antiinflamatorio en diferentes grados), incluyen la inhibición de la quimiotaxis, la alteración de la actividad de los linfocitos, la inhibición de la agregación/activación de neutrófilos y la disminución de los niveles de citoquinas proinflamatorias.

Absorción

Oral: Liberación inmediata: Neonatos: Formulación específica; Adultos: Rápido y extensivo; Liberación extendida: Adultos: 90% en 12 horas (Nota: El producto de 75 mg está diseñado para liberar inicialmente 25 mg y luego 50 mg durante un período de tiempo prolongado)

Distribución

Cruza la barrera hematoencefálica; Neonato: PDA: 0,36 L/kg; Cierre posterior al PDA: 0,26 L/kg; Adultos: 0,34-1,57 L/kg

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Metabolismo

Hepático; recirculación enterohepática significativa; los metabolitos incluyen desmetilo, desbenzoilo y desmetildesbenzoilo (todos en forma no conjugada)

Excreción

Orina (60%, principalmente como conjugados de glucuronida); heces (33%, principalmente como metabolitos; 1.5% como medicamento sin cambios)

Mecanismo de acción

La indometacina, un medicamento antiinflamatorio no esteroide (AINE), tiene un modo de acción similar cuando se compara con otros medicamentos en este grupo. La indometacina es un inhibidor no selectivo de la ciclooxigenasa (COX) 1 y 2, las enzimas que participan en la síntesis de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. Las prostaglandinas son moléculas similares a hormonas que normalmente se encuentran en el cuerpo, donde tienen una amplia variedad de efectos, algunos de los cuales llevan al dolor, fiebre e inflamación. Al inhibir la síntesis de prostaglandinas, la indometacina puede reducir el dolor, la fiebre y la inflamación.

Además, la indometacina tiene una constante de disociación del ácido logarítmico pKa de 3 a 4,5. Dado que el pH fisiológico del cuerpo está muy por encima del rango de pKa de la indometacina, la mayoría de las moléculas de indometacina se disocia en forma ionizada, dejando muy poca forma unida de indometacina para cruzar una membrana celular. (Ver artículo: Cetirina)

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Si el gradiente de pH a través de una membrana celular es alto, la mayoría de las moléculas de indometacina quedarán atrapadas en un lado de la membrana con un pH más alto. Este fenómeno se denomina «trampa de iones». El fenómeno de la captura de iones es particularmente prominente en el estómago, ya que el pH en la capa de la mucosa del estómago es extremadamente ácido, mientras que las células parietales son más alcalinas. Por lo tanto, la indometacina queda atrapada dentro de las células parietales en forma ionizada, dañando las células estomacales, causando irritación estomacal. Esta irritación estomacal puede reducirse si se reduce el pH ácido del estómago.

El papel de la indometacina en el tratamiento de ciertos dolores de cabeza es único en comparación con otros AINE. Además del efecto de clase de la inhibición de la COX, hay pruebas de que la indometacina tiene la capacidad de reducir el flujo sanguíneo cerebral no sólo a través de la modulación de las vías de óxido nítrico, sino también a través de la vasoconstricción precapilar intracraneal.

La indometacina, propiedad de reducir el flujo sanguíneo cerebral, es útil en el tratamiento de la presión intracraneal elevada. Un reporte de caso ha mostrado que una dosis intravenosa de indometacina en bolo administrada con 2 horas de infusión continua es capaz de reducir la presión intracraneal en un 37% en 10 a 15 minutos y aumenta la presión de perfusión cerebral en un 30% al mismo tiempo.

Esta reducción en la presión cebebral puede ser responsable de la notable eficacia en un grupo de dolores de cabeza que se conoce como «dolores de cabeza sensibles a la indometacina», tales como dolores de cabeza por punzadas idiopáticas, dolores de cabeza hemicraneales paroxísticos crónicos y dolores de cabeza por esfuerzo.

Por otro lado, la activación del núcleo salival superior en el tronco encefálico se utiliza para estimular el arco reflejo autonómico del trigémino, causando un tipo de dolor de cabeza llamado cefalea autonómica del trigémino. Indometacin inhibe el núcleo salival superior, aliviando así este tipo de dolor de cabeza.

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Las prostaglandinas también causan contracciones uterinas en las mujeres embarazadas. La indometacina es un agente tocolítico eficaz, capaz de retrasar el trabajo de parto prematuro al reducir las contracciones uterinas a través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el útero y posiblemente a través del bloqueo del canal de calcio.

La indometacina atraviesa fácilmente la placenta y puede reducir la producción de orina fetal para tratar el polihidramnios. Lo hace reduciendo el flujo sanguíneo renal y aumentando la resistencia vascular renal, posiblemente aumentando los efectos de la vasopresina en los riñones fetales.

Otros modos de acción de indometacin son:

Inhibe la motilidad de los leucocitos polimorfonucleares, similar a la colchicina
Desengancha la fosforilación oxidativa en mitocondrias cartilaginosas (y hepáticas), como los salicilatos

Farmacocinética

Se han estudiado las concentraciones plasmáticas de indometacina en 5 voluntarios sanos después de una y múltiples dosis (25 mg por vía intravenosa, 25, 50 y 100 mg por vía oral, 100 mg por vía rectal y 25 mg tres veces al día). En otros 8 sujetos normales y en 5 pacientes se administró una dosis oral de 50 mg de indometacina y la concentración de indometacina fue seguida de 8 a 32 horas después de la dosis.

Todos los análisis se realizaron mediante un nuevo método fragmento gráfico de masas. Después de las dosis orales y rectales, la descomposición plasmática de la indometacina fue bifásica, y los datos se interpretaron de acuerdo con un modelo abierto de dos compartimentos.

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La vida media de la fase beta varió entre 2,6 y 11,2 hr. El volumen de distribución osciló entre 0,34 y 1,57 L/kg y la separación del plasma entre 0,044 y 0,109 L/kg/hr. No hubo pruebas de eliminación dependiente de la dosis. La indometacina fue rápida y bien absorbida después de la dosificación oral con concentraciones plasmáticas máximas en 2 hr. La comparación con el área bajo la curva (AUC) después de la dosis intravenosa indicó una biodisponibilidad completa. Las AUC después de la dosis rectal indicaron una biodisponibilidad completa, pero la tasa de absorción fue más lenta que después de la administración oral.

La indometacina, 25 mg tres veces al día, también se administró durante 9 días a los mismos sujetos normales; las concentraciones de equilibrio obtenidas no difirieron significativamente (p superior a 0,1) de las predichas a partir de los datos de dosis única en los cinco sujetos.

Farmacocinética clínica

La indometacina (ácido 1-(p-clorobenzoil)-5-metoxi-2-metilindol-3-acético) es un antipirético antiinflamatorio utilizado comúnmente para el alivio sintomático del dolor y la rigidez en enfermedades reumáticas. Después de la administración oral la absorción del fármaco es rápida y completa, pero con importantes variaciones inter e intraindividuales.

En general, las concentraciones plasmáticas máximas de 2 a 3 microgramos/ml se alcanzan en 1 a 2 horas, pero la ingestión concomitante de alimentos, es decir, que trabajan en  conjunto dos cosas, reduce y retrasa las concentraciones máximas sin reducir la cantidad absorbida. La administración rectal se asocia con concentraciones plasmáticas máximas más tempranas pero más bajas, supositorios de forma de absorción incompleta y no ofrece ventajas clínicas en comparación con la dosis oral equivalente.

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En el plasma al 90% de la indometacina se une a la albúmina en concentraciones plasmáticas terapéuticas. La indometacina se distribuye en el líquido sinovial, se excreta en la leche materna humana y atraviesa la placenta en cantidades significativas. Se metaboliza en O-desmetilindometacina, N-desclorobenzoilindometacina y O-desmetil-N-desclorobenzoilindometacina, que carecen de actividad antiinflamatoria y están presentes en cantidades significativas en el plasma.

Aproximadamente el 60% de una dosis oral se excreta en la orina predominantemente en forma glucuronidated, mientras que cerca del 40% se excreta en las heces después de la secreción biliar. Una gran cantidad de la dosis se somete a reciclaje biliar. La biotransformación es independiente de la vía de administración. Un modelo abierto de 2 compartimentos con corrección para el reciclaje biliar puede utilizarse para describir la disposición de la indometacina.

El fármaco tiene una vida media biológica de aproximadamente 5 a 10 horas y una depuración plasmática de 1 a 2,5 ml/kg/min. En los lactantes prematuros, la vida media de la indometacina está inversamente correlacionada con la edad gestacional y se prolonga significativamente en comparación con los adultos. La insuficiencia renal no afecta las concentraciones séricas de indometacina.

Probenecid da lugar a concentraciones crecientes del plasma de indomethacin con la relevación realzada del dolor sin el aumento de la incidencia de efectos secundarios. No parece haber interacciones farmacocinéticas significativas entre la indometacina y la aspirina o la warfarina. Hasta la fecha no ha sido posible identificar una relación entre los efectos clínicos y la concentración plasmática de indometacina.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, por ejemplo, reacciones anafilácticas, reacciones cutáneas graves, a la indometacina o a cualquier componente de la formulación; uso en el contexto de la cirugía de injerto de bypass de la arteria coronaria (CABG, por sus siglas en inglés); antecedentes de asma, urticaria o reacciones de tipo alérgico después de tomar ácido acetilsalicílico (aspirin) u otros agentes AINE; pacientes con antecedentes de proctitis o hemorragia rectal reciente (supositorios).

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Neonatos (sólo por vía intravenosa): Enterocolitis necrosante (comprobada o sospechada); insuficiencia renal significativa; sangrado activo (incluyendo hemorragia intracraneal y sangrado gastrointestinal), trombocitopenia, defectos de coagulación; infección no tratada (comprobada o sospechada); cardiopatía congénita donde la permeabilidad del conducto arterial es necesaria para el flujo sanguíneo pulmonar o sistémico adecuado (p. ej., atresia pulmonar, tetralogía severa de Fallot, coartación severa de la aorta).

Etiquetado canadiense: Contraindicaciones adicionales (no en etiquetados de otros países): Insuficiencia cardíaca grave no controlada; hiperpotasemia conocida; úlcera gástrica/duodenal/péptica activa; hemorragia digestiva activa; antecedentes de úlcera gastrointestinal recurrente; enfermedad inflamatoria gastrointestinal activa; sangrado cerebrovascular u otros trastornos hemorrágicos; insuficiencia hepática grave o enfermedad hepática activa; insuficiencia renal grave (CrCl <30 mL/minuto) o deterioro de la función renal; uso concurrente con otros AINEs; síndrome completo o parcial de pólipos nasales; niños y adolescentes <14 años de edad; lactancia; embarazo (tercer trimestre)

Efectos adversos

En general, los efectos adversos observados con la indometacina son similares a todos los demás AINE. Por ejemplo, la indometacina inhibe tanto a la ciclooxigenasa-1 como a la ciclooxigenasa-2, que luego inhibe la producción de prostaglandinas en el estómago y los intestinos responsables de mantener el revestimiento mucoso del tracto gastrointestinal. Por lo tanto, la indometacina, al igual que otros inhibidores no selectivos de la COX, puede causar úlceras pépticas. Estas úlceras pueden provocar hemorragias graves y/o perforaciones que requieren hospitalización del paciente.

Para reducir la posibilidad de úlceras pépticas, se debe prescribir indometacina en la dosis más baja necesaria para lograr un efecto terapéutico, generalmente entre 50-200 mg/día. Siempre se debe tomar con los alimentos. Casi todos los pacientes se benefician de un fármaco protector de las úlceras (por ejemplo, antiácidos altamente dosificados, ranitidina 150 mg a la hora de acostarse o omeprazol 20 mg a la hora de acostarse). Otras molestias gastrointestinales comunes, incluyendo dispepsia, acidez estomacal y diarrea leve son menos graves y rara vez requieren la discontinuación de la indometacina. (Ver artículo: Clarityne)

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Muchos NSAID, pero particularmente la indometacina, causan retención de litio al reducir su excreción por los riñones. Por lo tanto, los usuarios de indometacina tienen un riesgo elevado de toxicidad por litio. Para los pacientes que toman litio (por ejemplo, para el tratamiento de la depresión o el trastorno bipolar), se prefieren los AINEs menos tóxicos como el sulindac o la aspirina.

Todos los NSAID, incluyendo la indometacina, también aumentan la actividad de la renina plasmática y los niveles de aldosterona, y aumentan la retención de sodio y potasio. También aumenta la actividad de la vasopresina. Juntos, estos pueden llevar a:

  • Edema (hinchazón debido a la retención de líquidos)
  • Hipercaliemia (niveles altos de potasio)
  • Hipernatremia (niveles altos de sodio)
  • Hipertensión

También son posibles elevaciones de la creatinina sérica y daños renales más graves como insuficiencia renal aguda, nefritis crónica y síndrome nefrótico. Estas afecciones también suelen comenzar con edema e hipercaliemia.

Paradójicamente pero de forma poco común, la indometacina puede causar dolor de cabeza (10 a 20%), a veces con vértigo y mareos, pérdida de audición, tinnitus, visión borrosa (con o sin daño en la retina). Existen informes sin fundamento de un empeoramiento de la enfermedad de Parkinson, epilepsia y trastornos psiquiátricos. Se han reportado casos de shock potencialmente mortal (incluyendo angioedema, sudoración, hipotensión y taquicardia severas, así como broncoespasmo agudo), hepatitis severa o letal y daño severo a la médula ósea. Las reacciones cutáneas y la fotosensibilidad también son posibles efectos secundarios.

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La frecuencia y severidad de los efectos secundarios y la disponibilidad de alternativas mejor toleradas hacen de la indometacina un medicamento de segunda elección. Su uso en los ataques de gota aguda y en la dismenorrea está bien establecido porque en estas indicaciones la duración del tratamiento se limita a unos pocos días, por lo que no es probable que se produzcan efectos secundarios graves.

Las personas deben someterse a exámenes físicos regulares para detectar edema y signos de efectos secundarios del sistema nervioso central. Los chequeos de la presión arterial revelarán el desarrollo de hipertensión. Se deben realizar mediciones periódicas de electrolitos séricos (sodio, potasio, cloruro), recuentos completos de células sanguíneas y evaluación de las enzimas hepáticas, así como de la creatinina (función renal).

Esto es particularmente importante si la Indometacina se administra junto con un inhibidor ACE o con diuréticos ahorradores de potasio, debido a que estas combinaciones pueden llevar a hiperpotasemia y/o insuficiencia renal grave. No es necesario realizar exámenes si sólo se aplican las preparaciones tópicas (spray o gel). Los casos raros han demostrado que el uso de esta medicación por mujeres embarazadas puede tener un efecto en el corazón fetal, posiblemente resultando en la muerte fetal a través del cierre prematuro del conducto arterial.

Efectos secundarios

Indocin (indometacina) e Indocin IV (indometacina) para Inyección es un medicamento antiinflamatorio no esteroide (AINE) usado para tratar la artritis reumatoide severa, espondilitis anquilosante, osteoartritis, artritis gotosa aguda, bursitis y tendinitis. El nombre de marca Indocin ya no está disponible en países como Estados Unidos, pero puede estar disponible como un genérico llamado indometacina. Los efectos secundarios comunes de Indocin (indometacina) e Indocin IV (indometacina) para la inyección incluyen:

  • Vómitos.
  • Malestar estomacal.
  • Acidez estomacal.
  • Diarrea.
  • Sensación de llenura intestinal.
  • Estreñimiento.
  • Distensión abdominal.
  • Gas.
  • Irritación rectal.
  • Mareos.
  • Somnolencia.
  • Nerviosismo
  • Dolor de cabeza.
  • Erupción cutánea.
  • Picor.
  • Visión borrosa.

Diga a su doctor si usted experimenta efectos secundarios improbables pero serios de Indocin (indometacina) e Indocin IV (indomethacin) para la inyección incluyendo hinchazón de las manos o de los pies (edema), aumento de peso repentino o inexplicable, cambios de audición (tales como zumbido en los oídos), cambios mentales/de humor, dificultad/dolor al tragar, o cansancio inusual.

Indocin está disponible en cápsulas en dosis de 25 y 50 mg, en suspensión de 25 mg por 5 ml y como supositorio en dosis de 50 mg por supositorio. Las dosis iniciales por lo general comienzan en 25 mg tres veces al día. Indocin IV (indometacina) para inyección Vial estéril contiene 1 mg de Indocin y es utilizado por especialistas en bebés para cerrar un conducto arterioso persistente en el corazón y no se prescribe comúnmente. Por lo general, no se debe recetar indocina (indometacina) a pacientes pediátricos menores de 15 años de edad.

Al final del embarazo, se debe evitar el uso de Indocin (indometacina y otros NSAID), ya que puede causar el cierre prematuro del conducto arterial. Los efectos secundarios serios de Indocin pueden incluir ataque cardíaco, apoplejía, cambios en la piel (palidez, ampollas, sarpullido, y urticaria), aumento de peso, hinchazón, falta de aliento, taquicardia, sangrado inusual (incluyendo sangrado gastrointestinal), ictericia, dolor de estómago, y dolor al orinar, orina con sangre, visión borrosa, y dolor de espalda.

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Los pacientes con asma que son sensibles a la aspirina deben evitar el uso de este medicamento. Indocin puede reducir la efectividad de los inhibidores ACE y aumentar los niveles de litio; no se recomienda su uso con aspirina o agentes similares. Se recomienda precaución ya que Indocin puede reaccionar con un número de otras drogas por lo que el médico que lo prescribe necesitará una lista de los medicamentos actuales. Indocin se debe usar durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto y el bebé; no se recomienda su uso en mujeres que amamantan.

Nuestro Indocin and Indocin, IV (indometacina) for Injection Sterile Side Effects Drug Center (Centro de Medicamentos de Efectos Secundarios Estériles por Inyección) proporciona una visión completa de la información disponible sobre los posibles efectos secundarios al tomar este medicamento.

Toxicidad

La indometacina tiene una toxicidad aguda elevada tanto para los animales (en ratas, 12 mg/kg) como para los seres humanos. No existen datos exactos sobre seres humanos, pero se han observado algunos casos humanos fatales, especialmente en niños y adolescentes.

Generalmente, la sobredosis en humanos causa somnolencia, mareo, dolor de cabeza severo, confusión mental, parestesia, entumecimiento de extremidades, náusea y vómito. También es posible que se presente sangrado gastrointestinal severo. Se ha observado edema cerebral y paro cardíaco con resultado fatal en niños.

El tratamiento es sintomático y en gran medida el mismo que con el diclofenaco. Sin embargo, la posibilidad de síntomas severos del tracto gastrointestinal debe ser particularmente notada.

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El riesgo de sobredosis después de un tratamiento local exagerado con gel o spray es muy limitado.

Dosis del medicamento

Como con la mayoría de los medicamentos, la dosis adecuada se determina dependiendo de factores como el peso, la edad, el padecimiento, etc.

Dosis usual en adultos para dolor muy agudo

50 mg por vía oral o rectal 3 veces al día
Duración de la terapia: Hasta que el ataque de gota se haya resuelto

El alivio del dolor se ha observado dentro de 2 a 4 horas; la sensibilidad y el calor por lo general desaparecen dentro de 24 a 36 horas; la hinchazón desaparece gradualmente en 3 a 5 días.
Las cápsulas de liberación prolongada no se recomiendan para el tratamiento de la artritis gotosa aguda.

Usar: Para el tratamiento de la artritis gotosa aguda.

Dosis usual para Bursitis en adultos

Cápsulas y suspensión de liberación inmediata:
75 a 150 mg por vía oral al día en 3 o 4 dosis divididas

indometacina

Supositorio:
50 mg por vía rectal hasta 3 veces al día

Liberación extendida:
75 mg por vía oral una o dos veces al día

La dosis efectiva más baja para la duración más corta posible debe ser usada en base a los objetivos individuales del tratamiento del paciente.
La terapia debe continuar hasta que los signos/síntomas de inflamación hayan sido controlados por varios días; usualmente de 7 a 14 días.

Usar: Para el tratamiento de hombro doloroso agudo (p.ej. bursitis, tendinitis).

Dosis habitual para la tendonitis en adultos

Cápsulas y suspensión de liberación inmediata:
75 a 150 mg por vía oral al día en 3 o 4 dosis divididas

Supositorio:
50 mg por vía rectal hasta 3 veces al día

Liberación extendida:
75 mg por vía oral una o dos veces al día

La dosis efectiva más baja para la duración más corta posible debe ser usada en base a los objetivos individuales del tratamiento del paciente.
La terapia debe continuar hasta que los signos/síntomas de inflamación hayan sido controlados por varios días; usualmente de 7 a 14 días.

Usar: Para el tratamiento de hombro doloroso agudo (p.ej. bursitis, tendinitis).

Dosis habitual para el dolor en adultos

20 mg por vía oral 3 veces al día o 40 mg por vía oral 2 a 3 veces al día

indometacina

La dosis efectiva más baja para la duración más corta posible debe ser usada en base a los objetivos individuales del tratamiento del paciente.

Usar: Para el tratamiento del dolor agudo de leve a modera

Dosis usual adulta para Artritis Reumatoide

Cápsulas y suspensión de liberación inmediata:
Dosis inicial: 25 mg por vía oral 2 ó 3 veces al día.
Dosis de mantenimiento: Ajustar la dosis según sea necesario y tolerada en incrementos de 25 mg o 50 mg semanalmente hasta que se logre una respuesta satisfactoria o una dosis máxima.
Dosis máxima individual: 100 mg
Dosis máxima diaria: 200 mg.

Supositorio:
Dosis inicial: 50 mg por vía rectal una vez al día.
Dosis de mantenimiento: 50 a 200 mg por vía rectal al día en dosis divididas
Dosis máxima individual: 100 mg
Dosis máxima diaria: 200 mg al día.

Para los pacientes que tienen dolor nocturno persistente o rigidez matutina, una porción más grande de la dosis diaria total (hasta 100 mg) por vía oral o rectal a la hora de acostarse puede ser útil.

Liberación prolongada:
Dosis inicial: 75 mg por vía oral una vez al día.
Para pacientes que actualmente reciben liberación inmediata a 150 mg al día:
Dosis inicial: 75 mg por vía oral dos veces al día.

Una vez que se determina la respuesta a la terapia, la dosis y la frecuencia deben ajustarse a la dosis efectiva más baja para la duración más corta posible a fin de adecuarse a los objetivos de tratamiento del paciente individual.
Durante los brotes agudos, puede ser necesario aumentar la dosis en 25 mg o 50 mg al día.
Las dosis por encima de 150 mg a 200 mg una vez al día generalmente no aumentan la efectividad de este medicamento.

indometacina

Usar: Para el tratamiento de las etapas activas de la artritis reumatoide moderada a grave, incluidos los brotes agudos de enfermedades crónicas.

Dosis usuales para Espondilitis Anquilosante en adultos

Cápsulas y suspensión de liberación inmediata:
Dosis inicial: 25 mg por vía oral 2 ó 3 veces al día.
Dosis de mantenimiento: Ajustar la dosis según sea necesario y tolerada en incrementos de 25 mg o 50 mg semanalmente hasta que se logre una respuesta satisfactoria o una dosis máxima.
Dosis máxima individual: 100 mg
Dosis máxima diaria: 200 mg.

Supositorio:
Dosis inicial: 50 mg por vía rectal una vez al día.
Dosis de mantenimiento: 50 a 200 mg por vía rectal al día en dosis divididas
Dosis máxima individual: 100 mg
Dosis máxima diaria: 200 mg al día.

Para los pacientes que tienen dolor nocturno persistente o rigidez matutina, una porción más grande de la dosis diaria total (hasta 100 mg) por vía oral o rectal a la hora de acostarse puede ser útil.

Liberación prolongada:
Dosis inicial: 75 mg por vía oral una vez al día.
Para pacientes que actualmente reciben liberación inmediata a 150 mg al día:
Dosis inicial: 75 mg por vía oral dos veces al día.

indometacina

Una vez que se determina la respuesta a la terapia, la dosis y la frecuencia deben ajustarse a la dosis efectiva más baja para la duración más corta posible a fin de adecuarse a los objetivos de tratamiento del paciente individual.
Durante los brotes agudos, puede ser necesario aumentar la dosis en 25 mg o 50 mg al día.
Las dosis por encima de 150 mg a 200 mg una vez al día generalmente no aumentan la efectividad de este medicamento.

Usar: Para el tratamiento de las etapas activas de la espondilitis anquilosante moderada a grave.

Dosis usual en adultos para Osteoartritis

Cápsulas y suspensión de liberación inmediata:
Dosis inicial: 25 mg por vía oral 2 ó 3 veces al día.
Dosis de mantenimiento: Ajustar la dosis según sea necesario y tolerada en incrementos de 25 mg o 50 mg semanalmente hasta que se logre una respuesta satisfactoria o una dosis máxima.
Dosis máxima individual: 100 mg
Dosis máxima diaria: 200 mg.

Supositorio:
Dosis inicial: 50 mg por vía rectal una vez al día.
Dosis de mantenimiento: 50 a 200 mg por vía rectal al día en dosis divididas
Dosis máxima individual: 100 mg
Dosis máxima diaria: 200 mg al día.

Para los pacientes que tienen dolor nocturno persistente o rigidez matutina, una porción más grande de la dosis diaria total (hasta 100 mg) por vía oral o rectal a la hora de acostarse puede ser útil.

Liberación prolongada:
Dosis inicial: 75 mg por vía oral una vez al día.
Para pacientes que actualmente reciben liberación inmediata a 150 mg al día:
Dosis inicial: 75 mg por vía oral dos veces al día.

indometacina

Una vez que se determina la respuesta a la terapia, la dosis y la frecuencia deben ajustarse a la dosis efectiva más baja para la duración más corta posible a fin de adecuarse a los objetivos de tratamiento del paciente individual.
Durante los brotes agudos, puede ser necesario aumentar la dosis en 25 mg o 50 mg al día.
Las dosis por encima de 150 mg a 200 mg una vez al día generalmente no aumentan la efectividad de este medicamento.

Usar: Para el tratamiento de las etapas activas de la osteoartritis moderada a grave.

Dosis pediátrica habitual para el conducto arterioso persistente

La dosis depende de la edad del recién nacido en el momento de la terapia; un curso de terapia se define como 3 dosis intravenosas administradas en intervalos de 12 a 24 horas.

Edad de la primera dosis: Menos de 48 horas:
Primera dosis: 0,2 mg/kg IV
Segunda dosis: 0,1 mg/kg IV
Tercera dosis: 0,1 mg/kg IV

Edad de la primera dosis: de 2 a 7 días:
Primera dosis: 0,2 mg/kg IV
Segunda dosis: 0,2 mg/kg IV
Tercera dosis: 0,2 mg/kg IV

Edad de la primera dosis: Más de 7 días:
Primera dosis: 0,2 mg/kg IV
Segunda dosis: 0,25 mg/kg IV
Tercera dosis: 0,25 mg/kg IV

Monitorizar el gasto urinario; si la anuria o la oliguria marcada (gasto urinario inferior a 0,6 mL/kg/hr) es evidente en el momento de la segunda o tercera dosis, mantener el fármaco hasta que los estudios de laboratorio indiquen que la función renal ha vuelto a la normalidad.

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Si el conducto arterioso se cierra o se ha reducido significativamente de tamaño 48 horas o más después de la finalización del primer ciclo, no se necesitan más dosis.
Si el conducto arterial se vuelve a abrir, se puede administrar un segundo ciclo de 1 a 3 dosis.
Si el recién nacido no responde después de dos cursos de terapia, puede ser necesaria la cirugía.

Usar: Para el cierre de un conducto arterioso persistente hemodinámicamente significativo en lactantes prematuros que pesan entre 500 y 1750 g cuando 48 horas de tratamiento médico habitual es ineficaz; deben estar presentes pruebas clínicas claras del conducto arterioso persistente hemodinámicamente significativo (por ejemplo, dificultad respiratoria, soplo continuo, precordio hiperactivo, cardiomegalia y plétora pulmonar en la radiografía de tórax).

Dosis pediátrica habitual para la artritis reumatoide

De 2 a 14 años:
Dosis inicial: 1 a 2 mg/kg/día por vía oral en dosis divididas.
Dosis máxima: 3 mg/kg/día o 150 a 200 mg/día, lo que sea menor; los datos limitados apoyan un máximo de 4 mg/kg/día.

La seguridad y eficacia no han sido establecidas en pacientes de 14 años de edad o menores; el uso debe limitarse a pacientes para los cuales la toxicidad o la falta de eficacia con otros medicamentos justifica el riesgo.
A medida que los síntomas disminuyen, la dosis debe ser reducida o descontinuada.
El uso en pacientes pediátricos se ha limitado al uso de cápsulas.

Más de 14 años:
Cápsulas y suspensión de liberación inmediata:
Dosis inicial: 25 mg por vía oral 2 ó 3 veces al día.
Dosis de mantenimiento: Ajustar la dosis según sea necesario y tolerada en incrementos de 25 mg o 50 mg semanalmente hasta que se logre una respuesta satisfactoria o una dosis máxima.
Dosis máxima individual: 100 mg
Dosis máxima diaria: 200 mg.

indometacina

Supositorio:
Dosis inicial: 50 mg por vía rectal una vez al día.
Dosis de mantenimiento: 50 a 200 mg por vía rectal al día en dosis divididas
Dosis máxima individual: 100 mg
Dosis máxima diaria: 200 mg al día.

Para los pacientes que tienen dolor persistente en la noche o rigidez matutina, una porción mayor de la dosis diaria total (hasta 100 mg) por vía oral o rectal a la hora de acostarse puede ser útil.

Liberación prolongada:
Dosis inicial: 75 mg por vía oral una vez al día.
Para pacientes que actualmente reciben liberación inmediata a 150 mg al día:
Dosis inicial: 75 mg por vía oral dos veces al día.

Una vez que se determina la respuesta a la terapia, la dosis y la frecuencia deben ajustarse a la dosis efectiva más baja para la duración más corta posible a fin de adecuarse a los objetivos de tratamiento del paciente individual.
Durante los brotes agudos, puede ser necesario aumentar la dosis en 25 mg o 50 mg al día.
Las dosis por encima de 150 mg a 200 mg una vez al día generalmente no aumentan la efectividad de este medicamento.

Usar: Para el tratamiento de las etapas activas de la artritis reumatoide moderada a grave, incluidos los brotes agudos de enfermedades crónicas.

Dosis pediátrica habitual para la espondilitis anquilosante

Más de 14 años:
Cápsulas y suspensión de liberación inmediata:
Dosis inicial: 25 mg por vía oral 2 ó 3 veces al día.
Dosis de mantenimiento: Ajustar la dosis según sea necesario y tolerada en incrementos de 25 mg o 50 mg semanalmente hasta que se logre una respuesta satisfactoria o una dosis máxima.
Dosis máxima individual: 100 mg
Dosis máxima diaria: 200 mg.

Supositorio:
Dosis inicial: 50 mg por vía rectal una vez al día.
Dosis de mantenimiento: 50 a 200 mg por vía rectal al día en dosis divididas
Dosis máxima individual: 100 mg
Dosis máxima diaria: 200 mg al día.

Para los pacientes que tienen dolor persistente en la noche o rigidez matutina, una porción mayor de la dosis diaria total (hasta 100 mg) por vía oral o rectal a la hora de acostarse puede ser útil.

Liberación prolongada:
Dosis inicial: 75 mg por vía oral una vez al día.
Para pacientes que actualmente reciben liberación inmediata a 150 mg al día:
Dosis inicial: 75 mg por vía oral dos veces al día.

indometacina

Una vez que se determina la respuesta a la terapia, la dosis y la frecuencia deben ajustarse a la dosis efectiva más baja para la duración más corta posible a fin de adecuarse a los objetivos de tratamiento del paciente individual.
Durante los brotes agudos, puede ser necesario aumentar la dosis en 25 mg o 50 mg al día.
Las dosis por encima de 150 mg a 200 mg una vez al día generalmente no aumentan la efectividad de este medicamento.

Usar: Para el tratamiento de las etapas activas de la artritis reumatoide de moderada a grave.

Dosis pediátrica habitual para la osteoartritis

Más de 14 años:
Cápsulas y suspensión de liberación inmediata:
Dosis inicial: 25 mg por vía oral 2 ó 3 veces al día.
Dosis de mantenimiento: Ajustar la dosis según sea necesario y tolerada en incrementos de 25 mg o 50 mg semanalmente hasta que se logre una respuesta satisfactoria o una dosis máxima.
Dosis máxima individual: 100 mg
Dosis máxima diaria: 200 mg.

Supositorio:
Dosis inicial: 50 mg por vía rectal una vez al día.
Dosis de mantenimiento: 50 a 200 mg por vía rectal al día en dosis divididas
Dosis máxima individual: 100 mg
Dosis máxima diaria: 200 mg al día.

Para los pacientes que tienen dolor persistente en la noche o rigidez matutina, una porción mayor de la dosis diaria total (hasta 100 mg) por vía oral o rectal a la hora de acostarse puede ser útil.

Liberación prolongada:
Dosis inicial: 75 mg por vía oral una vez al día.
Para pacientes que actualmente reciben liberación inmediata a 150 mg al día:
Dosis inicial: 75 mg por vía oral dos veces al día.

indomeacina

Una vez que se determina la respuesta a la terapia, la dosis y la frecuencia deben ajustarse a la dosis efectiva más baja para la duración más corta posible a fin de adecuarse a los objetivos de tratamiento del paciente individual.
Durante los brotes agudos, puede ser necesario aumentar la dosis en 25 mg o 50 mg al día.
Las dosis por encima de 150 mg a 200 mg una vez al día generalmente no aumentan la efectividad de este medicamento.

Usar: Para el tratamiento de las etapas activas de la artritis reumatoide de moderada a grave.

Dosis pediátrica habitual para la bursitis

Más de 14 años:
Cápsulas y suspensión de liberación inmediata:
75 a 150 mg por vía oral al día en 3 o 4 dosis divididas

Supositorio:
50 mg por vía rectal hasta 3 veces al día

Liberación extendida:
75 mg por vía oral una o dos veces al día

La dosis efectiva más baja para la duración más corta posible debe ser usada en base a los objetivos individuales del tratamiento del paciente.
La terapia debe continuar hasta que los signos/síntomas de inflamación hayan sido controlados por varios días; usualmente de 7 a 14 días.

indometacina

Usar: Para el tratamiento de hombro doloroso agudo (por ejemplo: bursitis, tendinitis).

Dosis pediátrica usual para Tendonitis

Más de 14 años:
Cápsulas y suspensión de liberación inmediata:
75 a 150 mg por vía oral al día en 3 o 4 dosis divididas

Supositorio:
50 mg por vía rectal hasta 3 veces al día

Liberación extendida:
75 mg por vía oral una o dos veces al día

La dosis efectiva más baja para la duración más corta posible debe ser usada en base a los objetivos individuales del tratamiento del paciente.
La terapia debe continuar hasta que los signos/síntomas de inflamación hayan sido controlados por varios días; usualmente de 7 a 14 días.

Usar: Para el tratamiento de hombro doloroso agudo (p.ej. bursitis, tendinitis).

Ajustes de la dosis renal

Enfermedad Renal Avanzada: No se recomienda; si el tratamiento es necesario, se recomienda un control estricto de la función renal.

Neonatos

Contraindicado en insuficiencia renal significativa.
Si la anuria o la oliguria marcada (gasto urinario inferior a 0,6 mL/kg/hr) se produce después de una dosis de tratamiento intravenoso, no se deben administrar dosis adicionales hasta que la función renal vuelva a la normalidad.

Ajustes en la dosis debido a problemas en el  hígado

Los pacientes que tienen una prueba hepática anormal o que desarrollan signos o síntomas de disfunción hepática deben ser evaluados por disfunción hepática.
Si se desarrolla enfermedad hepática o si se presentan manifestaciones sistémicas como eosinofilia o erupción cutánea, este medicamento debe suspenderse.

Pediátrico: Si se toma la decisión de usar este medicamento en pacientes de 2 años de edad o mayores, se recomienda un control minucioso y una evaluación periódica de la función hepática; ha habido informes de hepatotoxicidad en pacientes pediátricos con artritis reumatoide juvenil, incluyendo fatalidades.

Otros ajustes de la dosis

Personas de la tercera edad:
Se aconseja una selección cuidadosa de la dosis junto con un control estricto de la función renal.

Eventos adversos:
Si se desarrollan efectos adversos menores durante el aumento de la dosis, reduzca la dosis rápidamente a una dosis tolerada y observe al paciente de cerca; si se desarrollan reacciones adversas graves, detenga el medicamento.
Una vez que la fase aguda de la enfermedad está bajo control, se debe intentar reducir la dosis diaria repetidamente hasta que se administre la dosis efectiva más pequeña o se interrumpa la administración del medicamento.

indometacina

Precauciones durante el embarazo

No se recomienda la ingesta de indomethacin durante el último trimestre del embarazo.
Antes de las 30 semanas de gestación: Úselo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Evitar el uso durante el tercer trimestre, ya que puede causar el cierre prematuro del conducto arterial.
No se recomienda en mujeres que intentan concebir, ya que puede perjudicar la fertilidad femenina.

La administración de antinflamatorios no esteroides (AINEs) durante el tercer trimestre del embarazo puede causar el cierre prematuro del conducto arterial fetal, insuficiencia renal fetal, disfunción plaquetaria, hipertensión pulmonar y hemorragia gastrointestinal o intracraneal. No hay datos controlados en el embarazo humano.

Los AINEs pueden perjudicar la fertilidad femenina; se debe considerar el retiro del tratamiento con AINEs en mujeres con dificultades para concebir o que se están sometiendo a investigación de infertilidad.

Embarazo categoría C: Fármacos que, debido a sus efectos farmacológicos, han causado o se sospecha que pueden causar efectos nocivos en el feto o el recién nacido sin causar malformaciones. Estos efectos pueden ser reversibles.

indomeacina

Categoría C de embarazo de la FDA de los EE.UU.: Los estudios de reproducción animal han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no existen estudios adecuados y bien controlados en humanos, pero los beneficios potenciales pueden justificar el uso del fármaco en mujeres embarazadas a pesar de los riesgos potenciales.

Embarazo de la FDA de los EE.UU., categoría D: Existe evidencia positiva de riesgo fetal humano basada en datos de reacciones adversas provenientes de investigaciones o estudios en humanos, pero los beneficios potenciales pueden justificar el uso del fármaco en mujeres embarazadas a pesar de los riesgos potenciales.

Indometacina advertencias en la lactancia materna

Debido a los bajos niveles de leche materna y a la administración terapéutica directamente a los bebés, el uso se considera aceptable en las madres lactantes; sin embargo, según algunos fabricantes, no se recomienda su uso.

En un pequeño estudio en el que 11 de cada 15 mujeres recibieron dosis que oscilaban entre 75 mg por vía oral y 300 mg por vía rectal una vez al día, la concentración media en la leche materna se estimó en 0,27% de la dosis ajustada por peso materno. Un estudio informó un nivel plasmático de 47 mcg/L en un lactante 1,2 horas después del punto medio de la lactancia materna en una madre que recibía 2,94 mg/kg una vez al día.

En un informe de un solo caso en el que una madre tomaba 200 mg del cuarto al sexto día después del parto, el bebé experimentó una convulsión generalizada cuando este fármaco se detuvo en la madre lactante, seguida de una segunda convulsión al día siguiente.

indomeacina

No se encontraron hallazgos metabólicos que explicaran las convulsiones y no se midieron los niveles de este fármaco en la madre o el recién nacido. Inicialmente se pensó que este fármaco era posiblemente responsable de causar las convulsiones, sin embargo, estudios posteriores y el uso terapéutico establecido en los recién nacidos hace poco probable que este fármaco causó las convulsiones. Debido a la falta de experiencia clínica publicada en recién nacidos y recién nacidos prematuros, se pueden preferir otros agentes.

Advertencias

Existen dos avertencias principales que se deben hacer al momento de comenzar a ingerir este tipo de medicamento

Riesgo cardiovascular

Los NSAID pueden causar un mayor riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares graves, infarto de miocardio y apoplejía, que pueden ser fatales. Este riesgo puede aumentar con la duración del uso. Los pacientes con enfermedad cardiovascular o factores de riesgo de enfermedad cardiovascular pueden estar en mayor riesgo.

Los supositorios INDOCIN están contraindicados para el tratamiento del dolor perioperatorio en el contexto de la cirugía de injerto de bypass coronario (CABG).

Riesgo gastrointestinal

Los NSAID causan un mayor riesgo de eventos adversos gastrointestinales graves, incluyendo sangrado, ulceración y perforación del estómago o los intestinos, que pueden ser fatales. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento durante el uso y sin síntomas de advertencia. Los pacientes ancianos tienen mayor riesgo de sufrir eventos gastrointestinales graves.

indometacina

Sobredosis de indometacina

La indometacina es un medicamento antiinflamatorio no esteroide que se utiliza para tratar algunas formas de artritis (como la osteoartritis, la artritis reumatoide y la espondilitis anquilosante). Ayuda a aliviar los síntomas de dolor e inflamación articular, incluyendo rigidez muscular.

La sobredosis de Indometacina es la ingesta accidental o intencional del medicamento en dosis superiores a las prescritas. La afección se diagnostica con base en la historia clínica, la combinación de signos y síntomas y pruebas adicionales (que pueden incluir, en algunos casos, estudios radiológicos y pruebas de laboratorio).

Causas

La sobredosis de Indometacina es causada por la ingestión de un medicamento que contiene indometacina en dosis más altas que las prescritas. Esta ingesta puede ser accidental o, en algunos casos, intencionada, para autolesionarse.

El medicamento puede interactuar con otros medicamentos prescritos o no prescritos en el cuerpo. Tales interacciones pueden aumentar los efectos terapéuticos de la droga u otros medicamentos que se toman, resultando en efectos secundarios no deseados (como una sobredosis).

Sintomas y signos

Los signos y síntomas de la sobredosis de Indometacina pueden variar de un individuo a otro. Puede ser leve en algunos y grave en otros. Varios sistemas del cuerpo, como el sistema digestivo, el sistema nervioso, el sistema vascular, el sistema urinario, la piel y la otorrinolaringología pueden resultar afectados.

indometacina

Los signos y síntomas de sobredosis de Indometacina pueden incluir:

  • Dolores de cabeza y náuseas
  • Diarrea; o en algunos casos, estreñimiento
  • Dolor de estómago
  • Sangrado en el tracto gastrointestinal
  • Heces con sangre
  • Hemorragias nasales
  • Dificultad urinaria
  • Retención de líquidos
  • Erupciones cutáneas
  • Mareos y confusión
  • Frecuencia cardíaca irregular; cambio en la frecuencia respiratoria
  • Movimiento ocular rápido de lado a lado
  • Zumbido en los oídos
  • Convulsión
  • Coma

Como prevenir una sobredosis

La sobredosis de indometacina puede ser prevenida de la siguiente manera:

  • Siempre tomando la dosis correcta de medicamento en los momentos recomendados
  • Evitar medicamentos que puedan tener interacciones con la indometacina
  • Hablando con su médico, si la dosis recomendada de indometacina no le proporciona el alivio adecuado
  • Abstenerse de automedicarse
  • Ejercitar precaución al tomar múltiples medicamentos con indometacina que son antiinflamatorios no esteroideos
  • Mantener los medicamentos fuera del alcance de los niños en recipientes a prueba de niños
  • Para las personas mayores y las que tienden a olvidarse, los medicamentos deben almacenarse en recipientes de dosis única con etiquetas de hora, para evitar dosis múltiples.
  • Controlar la ingesta de este fármaco, especialmente en pacientes con depresión o que tengan pensamientos y conductas suicidas.

Es importante darle a su proveedor de atención médica una lista completa de los medicamentos con y sin receta que se están tomando actualmente. Esto les ayudará a evaluar las posibles interacciones entre los medicamentos y a evitar o prevenir los efectos tóxicos accidentales o no intencionales de los mismos.

Nota importante: si bien se proporciona toda al información posible con respecto a una cantidad numerosa de medicamentos, su uso, la dosis correcta, efectos secundarios, y otros aspectos, es importante consultar a su médico antes de decidir ingerir algún tipo de medicamento  relacionado a cualquier problema que se presente en el cuerpo, en vista de que podría poner en riesgo su vida.

Para finalizar, anexo el siguiente video:

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