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Clonixinato de lisina: para qué sirve, nombre comercial y más

El clonixinato de lisina, es un fármaco que se encuentra dentro de la familia de  los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos  (los llamados AINES),  que al igual que el resto de los medicamentos pertenecientes a ésta familia, produce efectos secundarios a nivel gastrointestinal.

 

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Para qué sirve

Se utiliza para combatir los síntomas en aquellos casos donde  el dolor es el protagonista principal o secundario.  Está indicado para tratar una gran variedad de afecciones dolorosas como son:  cefaleas, migrañas, neuralgias, sinusitis, problemas urológicos,  dolores musculares, desgarramientos musculares, dolores articulares, tanto artralgia (dolor de las articulaciones) , como artritis(inflamación de las articulaciones). (Ver artículo: Paracetamol)

Artrosis (enfermedad crónica degenerativa que produce la alteración destructiva de los cartílagos de las articulaciones), fracturas, dolores producidos por causa del herpes  zóster o Culebrilla que es una erupción cutánea con ampollas muy dolorosa.

Dolores post-quirúrgicos o post-traumáticos, dolores  dentales, extracciones dentales,  dolores del oído, dolor de tipo neurítico, en la dismenorrea, gota, hemorroides, reumatismo, cistitis, dolores originados por procesos inflamatorios. También  actúa como antipirético y de manera preventiva en caso de politraumatismos severos y después de realizarse intensas cirugías sobre todo en las articulaciones.

Mastalgias (dolor en el seno), anexitis (inflamación de los anexos uterinos,ovarios y trompas de Falopio), dolor puerperal ( es el dolor en el bajo vientre posterior al parto) , episiotomía( incisión que se practica en el periné para evitar desgarramientos durante el parto), cólicos, colelitiasis (cálculos de la vesícula biliar) , cirugía proctológica (cirugía en el recto y región anal) , hemorroides (várices o inflamaciones de las venas del recto y el ano).

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Nombre comercial

Dentro de las marcas comerciales podemos nombrar: Dorixina, Dorixina TMR,  Diroxina Flam, Diroxina Relax,  Doltrix, Sedepron, Valgión, Valgión CLT,  Prestodol, Kolpas, Plidan, Espacil compuesto, MigraDiroxina, Cisaprida, Sertal compuesto, Dorcol forte, Prestoflam LD, Yuredol, Tifitram, Duoflex, Zolidime, Espadiva, Espasmo Dioxadol Plus, Sedepron, Ardosons,  Sedalgina, Yuredol, Espacil  compuesto, Corliscal Plus, Saridon, Firac Plus, Lixitin, Nefersil, Disinal, Alivol compuesto, Espasmo Dolofor,

Mecanismo de acción

La acción analgésica del clonixinato de lisina es debido fundamentalmente a la inhibición de la ciclooxigenasa, ésta es una enzima que es  responsable de la  producción de prostaglandinas. Es un compuesto de la familia de los no alicíclicos y también del grupo de los derivados antranílicos; este fármaco tiene una estructura similar a la del ácido flufenámico, a pesar de tratarse de un derivado del ácido nicotínico.

Estudios realizados sobre el clonixinato de lisina, han descrito que posee una acción analgésica a nivel central, indirecta, ya que su efecto analgésico puede ser revertido parcialmente por naloxona, que es un antagonista de las acciones de la morfina y también de otros opiáceos.Resultado de imagen para clonixinato de lisina imágenes

Composición

Cada comprimido o tableta  contiene 125 mg de clonixinato de lisina,  también en se presenta en comprimido o tableta de 250 mg.

Farmacocinética

El clonixinato de lisina  es un analgésico no narcótico derivado del ácido antranílico que   inhibe la enzima prostaglandina sintetasa responsable de la síntesis de prostaglandinas. Las prostaglandinas  poseen una acción directa sobre las terminaciones nerviosas que transmiten un impulso doloroso.

También modulan la acción la acción de otros mensajeros químicos del organismo, como lo son las bradiquininas, histamina, sistema del complemento y otros, lo cual genera la respuesta inflamatoria y por ende dolorosa.

Estudios en laboratorio han demostrado que el clonixinato de lisina es un antiprostaglandínico que aplicado en dosis terapéuticas actúa principalmente inhibiendo la ciclooxigenasa inducible (COX-2) y en menor grado la ciclooxigenasa constitutiva (COX-1).

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Este fármaco es un inhibidor en el proceso de liberación de la serotonina, que es un neurotransmisor cerebral, que entre otras funciones, regula la sensibilidad al dolor y además ejerce  una acción farmacológica central a nivel del tálamo y de la médula espinal.

La Farmacocinética del clonixinato de lisina, se le ha hecho estudios por medio de tratamiento a niños por vía intravenosa, de 4 y 6 mg/Kg durante el período postoperatorio. Luego del tratamiento con ésta dosis, se obtuvo como resultado que el volumen de distribución fue de 1,28 a 1,13 L, si observarse diferencias significativas en la función de la dosis.

La semivida de eliminación del fármaco fue de 39 a 44 minutos, también sin observarse aclaramiento del fármaco. En el caso de los adultos, los efectos analgésicos máximos pudieron observarse a los 30 minutos, manteniéndose el alivio del dolor por 6 horas.

El clonixinato de lisina se metaboliza en el hígado formando metabolitos hidroxilados e hidroximetilación. Éste fármaco se elimina por la vía renal, estando la semivida de eliminación entre 90 y 104 minutos.

Presentación

Como todo medicamento, las presentaciones varían según el país donde se fabrique y también dependerá del laboratorio, pueden presentarse en cajas  de  4 y 10 tabletas de 125 mg, también en cajas de  4, 10 y 20 tabletas de 250 mg. Otro tipo de presentación es en comprimidos de 125 mg y ampollas de 100 mg y 200 mg.

Efectos secundarios

A pesar de que los medicamentos que contiene clonixinato de lisina son tolerados por el organismo tomado en dosis terapéuticas, pueden producir reacciones adversas que van desde leves hasta delicadas, por lo que se recomiendo asistir a la consulta con su médico, al presentarse cualquiera de los siguientes síntomas:

Náuseas y vómitos;  acidez estomacal, mareos, boca seca, constipación, indigestión, nerviosismo, astenia (Debilidad o fatiga general que dificulta o impide a una persona realizar tareas que en condiciones normales hace fácilmente. La mayor parte de los casos de astenia se deben a causas psíquicas, y solo unas pocas a causas orgánicas,  terminada la guerra civil, reinaba una especial situación de astenia intelectual en los ámbitos académicos), , somnolencia, visión borrosa o malestar general.

Clonixinato de lisina

Contraindicaciones

El clonixinato de lisina está contraindicado en las personas con antecedentes en alteraciones gastrointestinales, úlcera péptica en el estómago o en el intestino delgado,  con  enfermedades inflamatorias intestinales, con insuficiencia renal, enfermedades cardíacas,  alteraciones de la función hepática.

En las personas de edad avanzada,  debe tenerse especial cuidado al suministrar éste fármaco, porque las reacciones adversas podrían ser mayores.

Dosis

La dosis mas común recomendada es de 125 a 250 mg cada 6 a 8 horas.

Para adultos y niños mayores de 14 años, la dosis recomendada es de un comprimido de 125 mg de 3 a 4 veces al día a intervalos regulares dependiendo de la intensidad del dolor. Deben ingerirse los comprimidos enteros, sin masticar y con abundante agua. la dosis máxima  diaria es de 6 comprimidos.

Embarazo

No se aconseja administrarlo durante el embarazo y la lactancia,  a pesar de no haberse comprobado con estudios los efectos sobre la gestación.

Se ha determinado que el uso de fármacos durante el embarazo es causante de menos del 1% de malformaciones o de defectos físicos en los neonatos. A continuación una lista de fármacos y otros productos causantes de defectos y malformaciones en el feto:

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Alcohol Etílico: Alteraciones faciales, retardo crecimiento intrauterino. Retraso mental.

Andrógenos: Masculinización de los genitales femeninos.

Carbamazepina: Alteraciones faciales, defectos del tubo neural.

Dietilestibestrol: Anomalías uterinas.

Fenitoína: Alteraciones faciales, retardo mental. Retardo del crecimiento intrauterino.

IECA: Oligohidramnios, hipoplasia pulmonar. Insuficiencia renal postnatal.

Ioduros Inorgánicos: Bocio fetal.

Isotretinoina: Anormalidades del SNC. Atrofia del nervio óptico. Malformaciones cardiovasculares.  Anomalías tímicas.

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Litio: Anomalia de Ebstein.

Metotrexato: Aborto, retardo del crecimiento intrauterino, microcefalia, hipoplasia de los huesos frontales.

Talidomida: Focomelia-ausencia de elementos óseos y musculares en los miembros superior e inferior.

Tetraciclina: Depósitos óseos, decoloración de los dientes.

Valproato: Espina bífida lumbosacra, alteraciones faciales.

Warfarina: Hipoplasia nasal, punteado epifisiario, atrofia óptica.

La FDA (Food and Drug Administration) que significa (Administración de Medicamentos y Alimentos​​ o Administración de Alimentos y Medicamentos)​,  según el riesgo clasifica los fármacos en las siguientes categorías:  A, B, C, D, y  X, como se describe a continuación:

A: Estudios controlados en embarazadas no han demostrado riesgos para el feto.

B: Estudios en animales no han demostrado riesgos pero en humanos no hay estudios clínicos adecuados.

C: El riesgo no puede ser descartado.

D: Evidencia de riesgo. Estudios en post-marketing en humanos han mostrado riesgo fetal.

X: Estudios post-marketing han mostrado evidencia positiva de anormalidad fetal o un riesgo que claramente es mayor que cualquier tipo de beneficio para el paciente.

Lactancia

El uso de la lisina se considera de uso seguro durante la lactancia, eso es posible porque la lisina es un aminoácido esencial que no es producido por el organismo, por lo que debe suministrarse con la dieta, es fácil de encontrar  en legumbres, cereales, carnes rojas, pescados del mar, huevos y quesos. Es un elemento necesario para sintetizar las proteínas del organismo y múltiples funciones metabólicas.

Es utilizada como un suplemento dietético, sin necesidad de indicadores avalados por pruebas científicas. La leche materna contiene lisina deforma natural y tiene su máxima concentración en el calostro, éste desciende en el primer de la lactancia, la concentración de la lisina, otros  aminoácidos y proteínas, se presenta en mayor cantidad en la leche de las  madres de prematuros, que en aquellas que han dado a luz a niños  a término.

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La pasteurización produce una disminución leve de la concentración de lisina y otros aminoácidos, aunque se produce un aumento en la cantidad de lisina  biodisponible.  Se excreta en la leche materna en cantidades no significativas y en forma de proteínas.

Efectos de los Analgésicos y Anti-inflamatorios según su clasificación:

Droga                                   Embarazo                                     Lactancia

Paracetamol                            A                                                       A

AAS                                           D                                           No se recomienda

Clonixinato de lisina      No hay datos                             No hay datos

Diclofenac                        C 1ª y 2ª trimestre                   D 3ª trimestre   No se recomienda

Indometacina                        C                                            No hay datos

Ketorolac                                C

Naproxeno                             C                                            No llega a la leche materna

Ibuprofeno                            C  1º y 2º trimestre            D 3º trimestre, no llega a la leche materna

Ketoprofeno                          C                                            No se recomienda su uso

Dipirona                       Puede producir abortos             No se recomienda

Piroxicam                              C                                            Compatible con la lactancia

Meloxicam                            C                                            No hay estudios

Clonixinato de lisina con paracetamol

Generalidades

El paracetamol inhibe la síntesis de prostaglandinas y actúa sobre el centro termorregulador en el hipotálamo,  el riesgo en el Embarazo se clasifica en la categoría  B, posee efectos adversos, también reacciones de hipersensibilidad como: erupción cutánea, neutropenia, pancitopenia, necrosis hepática, necrosis tubular renal e hipoglucemia.

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Las contraindicaciones y las precauciones y contraindicaciones son: Hipersensibilidad al fármaco, disfunción hepática e insuficiencia renal grave. Las precauciones que deben tomarse en cuenta son: No deben administrarse más de 5 dosis en 24 horas ni durante más de 5 días.

Las interacciones son el riesgo de hepatotoxicidad al paracetamol, que  aumenta en pacientes alcohólicos y en quienes ingieren medicamentos inductores del metabolismo como: fenobarbital, fenitoína y carbamazepina. por otra parte, el metamizol aumenta el efecto de anticoagulantes orales.

Clonixinato de lisina y diclofenaco

Clonixinato de lisina

El clonixinato de lisina (CL) es un analgésico no narcótico que inhibe específicamente a la enzima prostaglandina sintetasa, responsable de la síntesis de prostaglandinas PGE y PGF2 alfa, estimulantes directos de los neurorreceptores del dolor. El cual al bloquear su producción, evita la captación de la sensibilidad dolorosa, independientemente de la causa, intensidad y localización.

También se ha demostrado que el clonixinato de lisina inhibe a la bradiquinina y a la prostaglandina PGF2 alfa ya producidas, por lo que se considera como un antagonista directo de los mediadores del dolor. Cuenta con un potente efecto analgésico, que no altera las constantes vitales,  ni el estado de conciencia, ya que es un analgésico no narcótico.

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Una dosis de 300 mg de clonixinato de lisina es equipotente a 6 mg de sulfato de morfina. No deprime la médula ósea ni tampoco interfiere con los factores de coagulación, por lo que no altera el tiempo de sangrado.

Diclofenaco

El diclofenaco por su parte,  tiene un mecanismo de acción inhibitorio de la síntesis de las prostaglandinas asociadas a la inflamación, el dolor y la fiebre. La actividad del diclofenaco en los tejidos inflamados consiste en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas PGE2 y tromboxano TXB1 en un 50-60% y de la prostaglandina PGF2 alfa en un 30%.

Adicionalmente inhibe la migración leucocitaria, así como la actividad de la catepsina B1 disminuyendo la degradación del cartílago articular.

Clonixinato de lisina con diclofenaco

Se presenta con el nombre comercial de PRESTOFLAM® LD

Su denominación genérica es Clonixinato de Lisina/Diclofenaco.

Su forma farmacéutica y formulación es en tabletas. Cada Tableta recubierta contiene: Clonixinato de Lisina 250 mg,  diclofenaco sódico 50 mg,  excipiente c. b. p. por  tableta.

Indicaciones terapéuticas: El medicamento está compuesto por una combinación de 250 mg de clonixinato de lisina (CL) y 50 mg de diclofenaco sódico (D).

Si bien ambos fármacos son analgésicos antiinflamatorios no esteroides (AINEs), el diclofenaco tiene una acción antiinflamatoria que predomina, mientras que en el caso del clonixinato de lisina la acción predominante  es la analgésica.

Está fármaco combinado, ha sido diseñado para aquellos casos en los que además de retirar el dolor es necesario inhibir la inflamación de los tejidos involucrados.

El compuesto tiene la ventaja de aliviar el dolor con una elevada eficacia analgésica la cual es mayor que la que se obtiene al administrar cualquiera de los fármacos por separado a la misma dosis que se tiene en la combinación, esto ha quedado ampliamente demostrado en los estudios de eficacia realizados.

El medicamento  está indicado en los siguientes casos:

Cirugías:  dolor en intervenciones ginecológicas, ortopédicas, urológicas y de cirugía general,  dolor post-quirúrgico en ginecología.

Traumatología y Ortopedia: dolor por traumatismos en general, luxaciones, esguinces, fracturas, mialgias (dolor muscular), lumbalgias (dolor de espalda baja en la zona lumbar), miositis (inflamación del tejido muscular debida a una infección originada por microbios),  artritis, poliartritis (reumatismo simultáneo o sucesivo en varias articulaciones)  y neuritis.

Ginecología y Urología: dismenorrea, mastalgia, anexitis, dolor posparto y postepisiotomía, uretritis, cistitis, prostatitis, dolor puerperal y urolitiasis.

Odontología: estomatitis, odontalgias (extracciones dentales y periodontitis).

Proctología y Aparato Digestivo: dolor por hemorroides, fisuras, fístulas, en cirugía proctológica y en colelitiasis.

Medicina general: gota, afección de tejidos blandos, cefalea, otalgias, sinusitis, herpes zoster, neuritis, neuralgias, dolor reumático.

Oncología: una alternativa en el alivio del dolor de origen canceroso.

Reumatología: gota, cuadros agudos de procesos reumáticos.

En base a un estudio realizado de la farmacodinamia de ambos principios activos, se determinó que la combinación de clonixinato de lisina y diclofenaco (CLD),  está diseñada para aquellos casos en los que además de retirar el dolor,  es necesario inhibir la inflamación de los tejidos involucrados.

En estudios preclínicos se realizó un estudio en ratones, en los que se emplearon los modelos de dolor visceral e inflamatorio, a los que se les administraron i.p. Diclofenaco sódico y  Clonixinato de lisina solos o en combinación, bajo distintas proporciones y concentraciones.

Haciendo análisis isobolográfico, se demostró que la combinación CLD produce la potenciación de los efectos analgésicos individuales de los fármacos en ambos tipos de dolor. (Ver artículo: Ibuprofeno)

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En otro estudio realizado en ratas, se pudo comprobar el efecto antiinflamatorio de la combinación CLD. En este estudio se empleó el modelo de inflamación de larga duración por carragenina, evaluando la respuesta inflamatoria cada 8 h durante 48 h.

Los resultados de este trabajo demuestran que la combinación de CLD administrada de forma repetida es capaz de reducir significativamente el proceso inflamatorio inducido por la carragenina en ratas.

Lo anterior sugiere que la administración en dosis múltiple de este tratamiento puede ser de utilidad en la terapia de procesos que involucran estados de inflamación prolongada y/o crónica, así como en el tratamiento del dolor inflamatorio independientemente de la evolución del proceso de inflamación

Clonixinato de lisina con hioscina

El clonixinato de lisina hioscina, es un compuesto que funciona como analgésico en una gran cantidad de diferentes afecciones, hay una gran cantidad de ellas que en algunos casos causan dolores realmente intensos y molestos, dolores que deseamos eliminarlos de inmediato y que muchas veces no se van con medicamentos comunes y corrientes; es precisamente para este tipo de molestos dolores que tenemos el clonixinato de lisina hioscina.

Este fármaco se considera tanto analgésico como también antiinflamatorio y puede ayudar a pacientes que tienen dolores agudos e incluso crónicos; desde afecciones de tejidos blandos, hasta otalgias, cefaleas (dolor de cabeza muy fuertes), molestias causadas por la sinusitis y herpes zoster

Todos estos dolores pueden ser tratados por el clonixinato de lisina hioscina; que también está indicado para dolores causados por intervenciones ortopédicas, intervenciones ginecológicas, urológicas y de cualquier cirugía general.

Clonixinato de lisina hioscina

Puede usar también este medicamento combinado para tratar el dolor causado por traumatismos generales de diferente gravedad, desde luxaciones y esguinces, hasta fracturas, mialgias,  lumbalgias e  incluso puede aliviar los dolores causados por la poli artritis y periartritis.

El clonixinato de lisina hioscina también se indica para la dismenorrea, anexitis, mastalgia, cistitis, urolitiasis e incluso prostatitis.

En caso de dolores posparto es este el medicamento que te puede ayudar a calmar en gran manera este síntoma casi inevitable producido por  un evento tan activo para el cuerpo de la mujer.

Otro uso que se le da a este compuesto,  es para tratar el dolor por hemorroides, fístulas, fisuras y también en cirugía proctológica. Como podemos ver es un analgésico realmente completo que puede abarcar una inmensa gama de posibilidades para ayudar a eliminar dolores intensos.

La Hioscina

La hioscina es un medicamento, que también es conocido, en algunos casos, como escopolamina. Pero nos preguntamos, ¿para qué sirve la hioscina realmente? La respuestas es que puede ser muy buena para la persona o muy nociva dependiendo de su presentación y uso que se le dé.

La hioscina se utiliza para de aliviar el mareo ocasionado por movimientos, así como las náuseas y vómitos postoperatorios. En algunas ocasiones por otro lado, se usa antes de la cirugía para reducir la saliva.  Al inyectar la hioscina, los efectos empiezan a surtir tras alrededor de unos 20 minutos y pueden durar hasta 8 horas. Asimismo, se puede administrar tanto por vía oral como a través de parche cutáneo.

Los efectos secundarios que tienen mayor incidencia tienen que ver con: somnolencia, visión borrosa, pupilas dilatadas, y boca seca. Es altamente contraindicada en personas con glaucoma u obstrucción intestinal. No está claro si el uso durante el embarazo es seguro; sin embargo, parece ser seguro durante la lactancia.

                                         De esta flor se obtiene la Hioscina

La hioscina está en la familia de medicaciones antimuscarínicas,  las cuales  trabajan bloqueando algunos de los efectos de la acetilcolina dentro del sistema nervioso. Aun así, la hioscina es la solución más eficaz conocida para mejorar los síntomas del colon irritable, que existe hasta el momento.

A las personas que padecen  de molestias causadas por el colon irritable,  le pueden incluso afectar la vida social, quienes evitan a menudo salir con familiares y amigos a comer  o asistir a eventos sociales,  puesto que el colon irritable puede afectar al paciente en cualquier momento,  inclusive se conoce que la hioscina puede llegar a eliminar el problema ayudando de esta forma a tener una mejor calidad de vida.

Clonixinato de lisina con ibuprofeno

El ibuprofeno como antiinflamatorio y analgésico,  cuando se trata de recomendar un tratamiento, no sólo cuenta su efectividad para atacar enfermedades o trastornos. Es importante e indispensable atender los efectos adversos del mismo, aquí puede estar la diferencia y la decisión, sobre cuál de estos fármacos indicar al paciente.

Por la competencia del clonixinato de lisina con el ibuprofeno al momento de escoger uno de los dos; hay que subrayar que muchos apuestan al ibuprofeno, por su efectividad igual de potente tanto como antiinflamatorio como analgésico. Pero, el ibuprofeno no se recomienda  en pacientes embarazadas, con insuficiencia renal,  insuficiencia hepática grave o con úlcera gástrica

Tabletas

Los comprimidos, tabletas y grageas son pequeñas porciones de sustancia medicinal  generalmente de forma redonda,  que contienen una dosificación exacta del medicamento en su interior, al que en términos médicos se le denomina “principio activo”. Se obtienen mediante la compresión mecánica de sus componentes.

Además, estas presentaciones contienen una serie de sustancias que ayudan a darle  su estructura, necesarias para preservar su forma y  características inalteradas durante el tiempo.  Son los diversos excipientes los cuales  son  sustancias cuya función es darle un cierto atractivo al medicamento, facilitando su preparación, conservación y administración.

Los excipientes, a las concentraciones presentes en una forma farmacéutica, carecen de actividad farmacológica. Sin embargo, determinados excipientes pueden ocasionar reacciones alérgicas o efectos indeseables.

Estos excipientes son empleados con el fin de conferir la forma farmacéutica con las  características que aseguren la estabilidad, biodisponibilidad, aceptabilidad, y facilidad de administración de uno o más principios activos.  Algunos ejemplos de excipientes son los desintegrantes, emulsificantes o emulsionantes, aglutinantes, saborizantes, espesantes  entre otros.

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Generalmente, se les añaden sustancias lubricantes, deslizantes y antiadherentes,  que ayudan a que el polvo compactado del medicamento fluya de forma correcta,  ayudando a evitar fricciones y adherencias,  sin que  se apelmace durante  su recorrido por el tracto digestivo.  Así mismo, se les incluyen otras sustancias absorbentes que controlan la humedad y estabilizan el producto evitando la formación de grumos.

Del mismo modo, se le adicionan sustancias aglutinadoras, que ayudan a mantener la forma del comprimido y su  textura para que  con el tiempo no se fracture con el movimiento ni las vibraciones dentro del envase.

También  al momento de tomarlas , se pueden  apreciar  las sustancias aromatizantes, saborizantes y edulcorantes,  cuando son masticados o  disueltos en la boca.  Una vez ingeridas, entran en acción las sustancias diluyentes, que son las  encargadas de la segregación o separación,  y disolución de los medicamentos al contacto con los fluidos del tracto gastrointestinal.

Si se altera la forma y composición de los medicamentos, cuando se trituran,  diluyen,  parten,  mastican, se rompen las cápsulas o toman su contenido diluido en un líquido, cambiando así  la indicación de administración,  se pierden buena parte de su efectividad y  probablemente hace  que no sirva para la dolencia que fue indicado. Además de que estas prácticas pueden producir diversos malestares y reacciones adversas, como acidez, náuseas, vómitos o reflujo.

Tabletas y grageas

Este tipo de presentación es comúnmente  usado cuando es necesario enmascarar el sabor, el olor o color de ciertas fórmulas de comprimidos, también cuando se necesita tener una forma de liberación controlada para crear un efecto de acción prolongada en el organismo. En estos casos, las comprimidos son recubiertos con capas de laca o film, lo que da lugar a lo que se conoce como tabletas o grageas.

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Entre las virtudes de las grageas están:

  • Facilitar la administración del medicamento, ya que poseen  una superficie  más suave y deslizante.
  • Impedir incompatibilidades entre sus componentes al ser  separados en múltiples capas.
  • Proporcionar al comprimido  protección física y química de los agentes externos atmosféricos.
  • Al tener diferentes cubiertas gastrointestinales, permitir la liberación controlada del fármaco.

Cápsulas

Son fórmulas farmacéuticas sólidas, de administración vía oral en las que el medicamento está protegido en un envoltorio inerte , generalmente de gelatina, que consta de dos partes, un cuerpo y una tapa, que encajan y embonan de forma perfecta cerrando de manera hermética. En algunas ocasiones el envoltorio puede ser presentado  en forma de perlas. Pueden ser opacos  o transparentes, y ésos últimos se puede apreciar el contenido.

La mayoría de los casos,  estas gelatinas que componen las cápsulas vienen colores vivos, aunque muchos fabricantes han optado por colores neutros como medida de seguridad, evitando que  sean atractivas para los niños llamando su atención.

En contraste con  los comprimidos, en las cápsulas el medicamento va suelto en el interior de las envolturas de gelatinas, y al no estar comprimido, su liberación en el tracto gastrointestinal suele ser de fácil y  más rápida absorción,  al liberarse su contenido de forma natural una vez que la gelatina es disuelta por los jugos gástricos.

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Pastillas

Se nombra genéricamente como “pastillas” a una porción sólida de algún medicamento, que sin importar que sean grageas, cápsulas, tabletas o comprimidos, se utiliza para tratar un padecimiento, aunque cada una de ellas tiene sus  diferencias y características específicas en su fabricación y medicación,  ayudando  a que el preparado sea más eficaz en su aplicación y efectividad.

Un mismo fármaco puede venir en diferentes presentaciones que no satisface  un antojo o gusto del fabricante, obedece a una necesidad específica;  todo depende del efecto terapéutico que el médico o profesional de la salud busque tener, ya sea que recete un producto en cápsulas de liberación rápida, para un efecto más rápido;  en grageas de liberación lenta, para mantener el efecto de una acción prolongada; con capas protectoras que facilitan su deslizamiento o con algún sabor o textura específicos.

Es importante hacer saber que para proteger nuestra salud, cada preparado o forma farmacéutica tiene  indicaciones estrictas y definidas que deben seguirse para optimizar los resultados.

Hacer entender al público estos procesos, ayudará a que las personas comprendan por qué no se debe  modificar la receta de un medicamento que el médico indica.  Deben ser administrados en la forma y presentación que viene de fábrica, para obtener los mejores resultados del tratamiento y una más rápida recuperación del paciente.

Importancia de las tabletas.

Las tabletas son formas farmacéuticas sólidas de dosificación unitaria, obtenidas por compresión mecánica de granulados o de mezclas de polvos con uno o varios principios activos, con la adición, en la mayoría de los casos, de diversos excipientes. Constituyen en la actualidad la forma farmacéutica sólida más administrada por vía oral. Contienen uno o más principios activos y diversos excipientes, llamados en ocasiones coadyuvantes, y se obtienen por compresión de la mezcla resultante de unos y otros.

El recubrimiento de tabletas se lleva a cabo desde el año 1838. Al principio este proceso era muy artesanal y requería de mucha experiencia por parte del personal. El recubrimiento de tabletas se clasifica en dos categorías: recubrimiento por azúcar, y recubrimiento por película, estas son entérico y no entérico.

La parte central de una tableta es el núcleo. Las tabletas sin recubrimiento constan únicamente de núcleo. El principio de fabricación de los núcleos es simple, pero su aplicación plantea bastantes problemas.  No basta con colocar la cantidad necesaria de polvo o granulado en la matriz de una tableteadora y compactarlo entre dos punzones.

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Es preciso que ese polvo o granulado reúna una serie de condiciones: por un lado, las partículas han de aglutinarse suficientemente para resistir a golpes y manipulaciones tras la compresión y a la vez, deben deslizarse sin resistencia por la máquina,  no adherirse a los punzones ni a otras partes; por otra parte, los comprimidos tienen que disgregarse dentro del organismo para liberar el principio activo y disolverse en los líquidos biológicos para su absorción.

Además, es muy importante que las tabletas permanezcan estables física y químicamente durante un determinado periodo de exposición al aire y a la luz, así como a ciertas temperaturas y grados de humedad.

Por último, la aceptabilidad de las tabletas por el consumidor tiene igualmente una importancia relevante nada desdeñable. Esto es, de hecho, una razón fundamental para el recubrimiento del núcleo con sustancias que, oculten al paladar su sabor amargo.

Por todos estos motivos antes mencionados, los principios activos requieren prácticamente siempre el acompañamiento de excipientes y un tratamiento especial, la granulación, para su transformación en tabletas mediante la compresión.

Las Tabletas recubiertas son comprimidos recubiertos, que contiene el o los principios activos y aditivos, generalmente de superficie convexa; tal recubrimiento obedece a varios motivos:

Protección del fármaco de agentes externos (luz, humedad) y evitar la alteración de sus ingredientes activos. Enmascarar sabores desagradables del fármaco. Controlar el sitio de acción de la droga. Puede tener propiedades de liberación modificada protegiendo el fármaco o al organismo del efecto local del fármaco. Evitar que produzcan efecto corrosivo en las mucosas.

Ser más atractivos o reforzar aspectos relacionados al mercadeo, como: e que el color del comprimido facilita la identificación de los productos por parte del fabricante, el farmacéutico y el paciente.

También puede disimular diferencias de color entre diferentes lotes de un mismo producto, lo cual ocasionaría desconfianza por parte del consumidor. Son más fáciles de tragar por parte del paciente. Poseen mayor resistencia mecánica.

Las ventajas del recubrimiento son:

Enmascarar sabores, olores y color del fármaco. Proveer protección física y química del fármaco. Proteger el fármaco del ambiente gástrico. Produce menos irritación gastrointestinal.  Previene que el medicamento no se desintegre en la boca. Controlar el tiempo de desintegración.

Las desventajas del recubrimiento son:

Difícil de deglutir para niños y ancianos. Más costosa que las simples.  Algunas drogas no pueden ser recubiertas por incompatibilidad.

Las etapas básicas del proceso son: recubrimiento del bombo, adición del agente de recubrimiento y engrosamiento de las capas.

Los comprimidos desintegran su cubierta en el estómago o en el intestino dependiendo de la composición de los agentes de recubrimiento. El tiempo de permanencia de los comprimidos recubiertos depende si se toman antes o después de la comida, la dieta, del tamaño de tabletas, y los cuidados de almacenamiento de éstos entre otros.

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La posología o la frecuencia de dosificación se desarrollan con base en los resultados de los estudios clínicos.

Características del recubrimiento de los comprimidos

La capa o cubierta modifica la liberación del principio activo.

La capa o cubierta también puede contener principios activos.

En las grageas con capa entérica el recubrimiento es resistente al fluido gástrico y permite su desintegración en el fluido intestinal.

Características del Material de recubrimiento ideal

Debe ser estable durante el almacenamiento.

Debe producir un recubrimiento uniforme.

Fácil de aplicar en equipos no tan complejos.

No debe ser tóxico.

No muy costoso.

Debe ser impermeable al jugo gástrico y susceptible al jugo intestinal.

No debe ser reactivo.

Parámetros a estandarizar antes del proceso de recubrimiento

Composición y aditivos a la solución de recubrimiento.

El sistema de atomatización, para lograr una distribución homogénea del agente de recubrimiento.

El equipo de recubrimiento a utilizar.

El tipo y cantidad de solución colorante.

Tipo de solvente de recubrimiento

Ventajas

Enmascarar sabores, olores y color del fármaco

Proveer protección física y química del fármaco

Proteger el fármaco del ambiente gástrico

Produce menos irritación gastrointestinal

Previene que el medicamento no se desintegre en la boca

Controlar el tiempo de desintegración.

Desventajas:

Difícil de deglutir para niños y ancianos

Más costosa que las simples

Algunas drogas no pueden ser recubiertas por incompatibilidad

Recubrimiento

El recubrimiento de comprimidos es un proceso donde se aplica un material de cobertura de naturaleza variable sobre el exterior de la formulación con el objetivo de aportar ciertas ventajas sobre los sistemas no recubiertos.

Esta cobertura puede se una mezcla de diversas sustancias tales como:

Azúcares, resinas naturales o sintéticas, gomas, agentes plastificantes, acoholes polihídricos, ceras, polímeros, colorantes, agentes saborizantes.

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Clasificación para los tipos de recubrimiento existentes

Recubrimiento pelicular: Implica el depósito, en forma general por un proceso de vaporización, de una película fina de un polímero que rodea al núcleo del comprimido. Para que un comprimido con recubrimiento pelicular sea ideal se debe considerar:

Una cobertura homogénea de la película y color.

No deben aparecer desgastes o coronas.

Los logotipos y las ranuras de división deben ser claros y no estar recubiertos.

Recubrimiento con azúcar: Método tradicional de recubrimiento e implica la aplicación secuencial de soluciones de sacarosa sobre los comprimidos mediante la utilización de equipos adecuados principalmente pilas.

Las etapas del recubrimiento con azúcar son:

Sellado de los núcleos de los comprimidos. Los comprimidos se sellan mediante la aplicación de un polímero impermeable al agua.

Sub-recubrimiento. Para que el comprimido obtenga ese perfil típico redondeado y ganancia de peso la cual se debe a la incorporación de agentes formadores de masa como el carbonato de calcio, talco o goma arábiga a la solución de sacarosa.

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Alisamiento. Dado que el comprimido tiene un perfil rugoso, se alisa mediante la aplicación de capas de jarabe de sucrosa sin ningún aditivo

Coloración. Etapa indispensable en este tipo de recubrimiento

Pulido. Proceso de lustrado mediante la utilización de ceras que pueden ser de distintos orígenes como la de abeja o la carnauba

Impresión. Por parte del fabricante logos identificatorios

Recubrimiento por compresión: Implica la compactación de un material granular redondeado aun núcleo ya preformado usando un equipo de compresión similar utilizado para la elaboración del núcleo. En la actualidad este tipo de metodología se utiliza para separar materiales químicamente incompatibles entre sí; las desventajas de este tipo de recubrimiento radica principalmente en el proceso dada la relativa complejidad de las máquinas utilizadas para la manufactura de este tipo de comprimidos recubiertos.

Recomendación importante.

Por todas estas explicaciones, recomendamos no picar las tabletas que tengan algún tipo de cubierta, ya que se va a perder la cobertura aplicada y con ello las propiedades que quiso el fabricante conferir al producto farmacéutico particular.

Inyectables

Son formas farmacéuticas líquidas o semilíquidas, estériles, constituidas por uno o más principios medicamentosos disueltos  o interpuestos de manera homogénea en un excipiente apropiado y destinadas a suministrarse por vía subcutánea, intramuscular, intravenosa, intrarraquídea u otra vía parenteral.  Son productos fluidos formulados para ser administrados a través de la piel o mucosas.

Esos productos deben prepararse mediante procedimientos que garanticen el cumplimiento de las exigencias establecidas en la Farmacopea en relación a esterilidad, patógenos, partículas extrañas, y si contienen, en caso necesario, inhibidores para el crecimiento de microorganismos.

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Las formas inyectables se designan en:

  • Solución inyectable: son preparaciones líquidas que son sistemas homogéneos.
  • Para inyección: son sólidos que al agregarles  vehículos apropiados forman soluciones que cumplen con todos los requisitos generales aplicables a las soluciones inyectables.
  • Emulsión inyectable: son preparaciones líquidas que emulsionan en fase externa acuosa  u oleosa.
  • Suspensión inyectable: son preparaciones líquidas  de sólidos suspendidos en medios líquidos apropiado, que no deben emplearse para la administración intravenosa o intratecal.
  • Para suspensión inyectable: son sólidos que mediante el agregado de vehículos apropiados resultan en preparaciones que cumplen con todos los requisitos generales aplicables a las suspensiones inyectables.

Determinación del contenido extraíble del envase

Por norma, los envases de las formulaciones deben llenarse con un volumen ligeramente en exceso del declarado en la etiqueta.

El exceso de volumen declarado

 

Vol. Declarado (ml)

 

Líq. Móviles

 

Líq. viscosos

0,5 0,1 ml 0,12 ml
1,0 0,1 ml 0,15 ml
2,0 0,15 ml 0,25 ml
5,0 0,30 ml 0,50 ml
10,0 0,50 ml 0,70 ml
20,0 0,60 ml 0,90 ml
30,0 0,80 ml 1,20 ml
50,0 ó más 2% 3%

Esta alteración maximizada en el contenido declarado obedece a que al momento de ser administrado suele perderse parte de su contenido, porque al succionar el medicamento dentro de una inyectadora, también se succiona aire, el cual debe ser evacuado o vaciado, porque si se llegase a inyectar aire debajo de la piel, en un músculo o peor aún en las  venas, esto puede causar graves daños al paciente y hasta ponerlo en peligro de muerte.

Riesgos al momento de colocar una inyección.

Si alguien que vaya a recibir un medicamento inyectado,  ha tenido la curiosidad de levantar  la vista justo antes de recibir una pinchazo, se habrá dado cuenta que la enfermera le da unos golpecitos a la inyectadora y también bota un poco del medicamento líquido, esto tiene su explicación lógica, aunque tampoco hace falta sufrir esa escena para verlo.

En cualquier serie de médicos en que se inyecte algo, lo más probable es que vean como dan un golpecito a la jeringuilla antes de inyectar. A pesar de todo, las principales encargadas de hacer esa tarea son las enfermeras. Otra cosa es que no estén disponibles y sea el médico el que le toque hacerla, pero no suele ser lo más frecuente.

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En realidad, esta acción es mucho más importante de lo que parece y pueden evitarse algunos problemas, que aunque sean raros, pueden ser fatales. Cuando se prepara la dosis de un determinado fármaco que se va a inyectar a través de una jeringuilla, se suele aspirar antes de un frasco que tiene contenido para gran cantidad de inyecciones.

Pero esta aspiración nunca es perfecta, por mucho empeño que se le ponga,  siempre se aspirará una pequeña cantidad de aire junto a la solución con el fármaco. Esta pequeña cantidad de aire puede quedarse como pequeñas burbujas dentro de la solución o en la parte más interna de la jeringuilla, la que queda más próxima al émbolo.

Cuando se le da un pequeño golpecito a la jeringuilla (con ésta boca arriba) lo que se provoca es que estas burbujas, por ser menos densas que el líquido, asciendan por encima de éste y lo que quede más próximo a la aguja será entonces el aire y por debajo la solución con el fármaco.

Para eliminar todo el aire que haya dentro de la jeringuilla simplemente se empuja el émbolo hasta que empiece a salir el líquido, lo que indicará que ya se ha eliminado todo el aire al haber quedado éste por encima y haber sido el primero en ser expulsado. Esto puede parecer para  muchas personas una tontería, pero de tontería no tiene nada nada, las burbujitas son mucho más peligrosas de lo que podrían parecer.

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Porque cierta cantidad de ellas y con un tamaño suficiente podrían provocar lo que se llama embolismo gaseoso. Básicamente, se produce el bloqueo de uno o varios vasos sanguíneos de pequeño tamaño debido a estas burbujas.

Si el bloqueo se produce en las arterias es mucho más peligroso que en las venas ya que se detiene la nutrición y el aporte de oxígeno a los tejidos de la zona de la arteria bloqueada. Por supuesto, esto ocurre en casos de inyecciones intravenosas.  En intramusculares no ocurriría este problema.

El lugar del bloqueo de los vasos puede ser muy variable, dependerá del lugar dónde se haya realizado la inyección, del tamaño que tengan las burbujas inyectadas (cuánto más grandes, más peligrosas).

Y según este lugar del bloqueo, dará una clínica u otra. Por ejemplo, si el bloqueo se produce a nivel de una determinada arteria del cerebro, puede dar un ictus o accidente cerebrovascular, si el bloqueo se da en alguna zona de los pulmones, con la extensión suficiente, se disminuye la capacidad de éstos para oxigenar la sangre, si se produce en los vasos que nutren al corazón se puede dar un infarto, entre otros riesgos.

Otro tipo de embolismo gaseoso, muchísimo más peligroso, es aquel que se produce en buceadores por una descompresión brusca. Aunque el mecanismo de producción es diferente y la cantidad de burbujas que se pueden producir es muy elevada. En situaciones normales, la pequeña cantidad de aire que se podría inyectar a través de una jeringuilla corriente sin hacer los pasos recomendados, no debería presentar apenas riesgo para la persona.

Pero no por ello se debe tentar a la suerte y ahorrarse de quitar el aire a la jeringuilla cada vez que se hace una inyección. Otra cosa,  si eso mismo ocurre con un catéter abierto, porque ahí la cantidad de aire que puede entrar es considerable y el riesgo de embolismo gaseoso bastante a tener en cuenta.

Según los datos que he buscado, se necesitan 200 cc de aire inyectado para que se produzca un embolismo gaseoso mortal. Teniendo en cuenta que eso es más o menos el volumen de una taza, significaría que para matar a alguien a base de inyecciones se necesitarían varias y sólo con aire.

Lo que no quita que se conozcan algunos casos de asesinatos por parte de médicos utilizando este mecanismo, por el conocimiento que tienen de lo que ocurre y porque saben que es muy difícil detectar un embolismo gaseoso en una autopsia.

Tipos de envase de los medicamentos inyectable

Los medicamentos o fármacos inyectables vienen en diferentes presentaciones según el uso que se le dará, los cuales nombramos  a continuación:

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Ampollas de vidrio: es el envase más seguro. Se fabrican hasta 25 ml.

Frascos de vidrio de pequeño volumen: para contener más de una dosis o polvos.  Volumen disponible:   5 – 250 ml. El cierre se logra mediante un tapón que debe asegurar hermeticidad después de cada extracción, no aportar sustancias  extrañas, ni adsorber componentes de la formulación.

Frascos de vidrio de gran volumen: frascos Baxter de hasta 1000 ml.

Bolsas plásticas: transparencia según el material, permeable a gases y vapores, contienen  sustancias extrañas, son livianos, fáciles de manejar, flexibles, sin tubuladuras internas.Resultado de imagen para Inyecciones imagenes

Cartuchos: se emplean en odontología dentro de un portacartucho para anestesia local.

Jeringas pre-llenas: se combinan más de un material en contacto con el medicamento.

Clasificación por forma de las inyecciones segur su composición fisicoquímica

Soluciones,  suspensiones (por insolubilidad en la concentración requerida o para lograr acción prolongada – sólo para vías intramuscular o subcutánea).  Emulsiones (para el aporte de calorías y ácidos grasos esenciales) y sólidos secos

Clasificación por vía de administración

Intradérmica: se usa en métodos diagnósticos, en estudios de alergenicidad, vacunas. Se administra  en el espesor de la epidermis, bajo el estrato córneo, a un  volumen  de  0,1-0,5 ml.

Subcutánea: se coloca  debajo de la piel, en tejido graso. Se debe verificar que no se haya ingresado  accidentalmente a un vaso sanguíneo. Se utiliza la parte superior del brazo, la superficie anterior del muslo o la porción inferior del abdomen. Para administración de vacunas, insulina,  escopolamina,  epinefrina;  volumen de administración: entre 1 y 1,5 ml, se debe ajustar pH y tonicidad. Se administra con aguja 22G o menor. Una vez administrado se genera un depósito desde donde el p. a. es absorbido.

Intramuscular: Se aplica en el cuadrante súpero externo del glúteo o en el músculo deltoides o en el muslo. Debe depositarse la medicación en la fibra muscular, bajo la capa subcutánea. Volumen.: entre 1 y 3 ml (máximo 5 ml para administrar en glúteos y 2 ml en deltoides). Esta vía le sigue en rapidez de absorción a la iv. Permite la administración de sustancias irritantes, aceites, suspensiones, emulsiones. Se genera un depósito desde donde se absorbe el p. a.

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Intravenosa: Se pueden administrar volúmenes pequeños o grandes de soluciones acuosas o emulsiones (nada debe precipitar en contacto con la sangre). Si la preparación es irritante, se deberán administrar pequeños volúmenes en forma lenta. El inicio de acción es rápido, excelente predicción de los niveles plasmáticos, pero también el efecto es irreversible si es adverso. Se emplea la vena ante cubital.

Intracardíaca: en casos severos de ataque cardíaco, para administrar soluciones irritantes o  ipertónicas (ej. glucosa 70%) mediante catéter vascular central. Medios de contraste.

Intrapleural: en la cavidad pleural o pulmón. Más usada para remover líquidos.

Intraarticular: se emplea para lograr un efecto local mediante administración de antiinflamatorios en artritis.

Intraperitoneal: para soluciones de diálisis.

Intraarterial: poco frecuente. Se ha empleado en radiofármacos, antineoplásicos, antibióticos.

Intra-raquídea

Intratecal: en el fluido espinal cerebral por el espacio subaracnoideo de la médula espinal. Se emplea para anestesia. Volúmen: 1-2 ml.

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Intracisternal y peridural: en la cisterna intracraneal y duramadre de la médula.

Epidural: en el espacio epidural de la médula espinal.

Clasificación por su volumen

Soluciones para inyección (administración de p.a. en pequeños volúmenes)

Soluciones para infusión (grandes volúmenes, mayores que 100 ml, para administración de electrolitos, nutrición parenteral y regulación del balance hídrico)

Importancia de su preparación

Todas las áreas de preparación deben tener un importante nivel de higiene. Deben estar controlados la cantidad de partículas, humedad relativa, presión interna respecto del exterior y temperatura.

Zona más crítica: clase A, rodeada de áreas intermedias de limpieza.

Se dosifica la solución filtrada en los envases preparados lo más rápidamente posible, calculando un exceso de vol según expresa la FNA, cuidando de no mojar el cuello de las ampollas y eventualmente finalizando con la inyección de gas inerte.

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En las ampollas se cierra con soplete, pudiendo quedar fallas de hermeticidad o carbonización de restos que quedaran en el cuello.

Se selecciona el método según la tolerancia del producto en su envase final. Se debe hacer inmediatamente después del llenado.

El método de elección es por calor húmedo. También es muy usada la filtración y posterior procedimiento aséptico.

Mínimamente debe indicarse el nombre, Nº de lote, dosis, vía de administración. Debe permitir la visualización del contenido.

Sobreenvase y accesorios.

En el caso de suspensiones, el tamaño de partícula deberá estar comprendido entre 0,10 y 10 m (polvo muy fino). Tener en cuenta que los procedimientos de esterilización por calor pueden llevar a una modificación en el tamaño de partículas suspendidas.

Muchas veces se esteriliza cada componente por separado y se ensamblan asépticamente en zona estéril.

En el caso de emulsiones también es importante controlar el tamaño de los glóbulos de fase int, que deben estar entre 0,5 y 1 m.

Los polvos pueden haberse obtenido por distintos procedimientos:

Cristalización: se disuelve, se hace filtración esterilizante, se seca y dosifica (peligro de contaminación).

Secado por atomización: una solución p. a. se atomiza en corriente de aire estéril caliente.

En todos los casos es importante su tenuidad.

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